CN107441232B - 一种麝香痔疮栓及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种麝香痔疮栓及其制备方法，该栓由牛黄、珍珠、麝香、三七、五倍子、冰片、颠茄流浸膏、炉甘石、月桂氮卓酮、羊毛脂、改进的混合脂肪酸甘油酯（硬脂）制成。具体步骤为：A、将珍珠、三七、五倍子粉碎；B、将颠茄流浸膏与炉甘石混合，烘干；C、将混合物与珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石混合；D、将药粉粉碎，得原粉；E、将月桂氮卓酮、羊毛脂、改进的混合脂肪酸甘油酯（硬脂）加热，加入冰片搅拌溶解，降温，加入原粉混合，降温制栓。本发明配方合理，使用方便，解决了栓粒储存期间表面“反霜”现象，提高了产品外观性状的稳定性。
Description
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体地说，涉及一种主要用于治疗各类痔疮的麝香痔疮栓，以及该种麝香痔疮栓的新制备方法。
背景技术
目前，用于治疗肛肠类疾病的药物很多，化学合成药物由于临床疗效和毒副作用影响，均不近人意，中药制剂由于疗效显著，毒副作用小，收到专家和患者的一致好评。市场上的用于治疗肛肠类疾病的栓剂普遍含有大量的矿物药及冰片，产品室温存放时，栓粒表面形成白色霜状物质，虽然不影响产品质量和疗效，但给患者的使用带来一定的心里不适感。
基于上述情况，我们通过大量的试验筛选出新型透皮吸收促进剂月桂氮卓酮代替原处方中二甲亚砜，并通过试验筛选出最佳处方量，同时筛选出一种含有天然蜂蜡成分的改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)作为栓剂的基质。新增的成分对人体无毒、无刺激性，在本技术中月桂氮卓酮、羊毛脂与处方中其他成分的互溶性很好，产品稳定可靠。
发明内容
本发明针对现有技术中存在的不足，目的是提供一种麝香痔疮栓，该栓剂配方合理，使用方便，解决了栓粒室温存放表面“反霜”现象及高温存放分层现象，明显的改善了产品外观质量；提高了产品存放过程中的外观性状的稳定性，并且对皮肤无任何刺激或不良反应，不影响产品疗效。
本发明的另一个目的是在于提供了一种麝香痔疮栓的新制备方法，该制备方法简单，很容易操作；不用增加生产设备，新增原辅料为常用辅料，货源充足，质量稳定可靠。
为了实现上述目的，本发明采取了如下技术措施：
一种麝香痔疮栓，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
进一步优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
更优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
最优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
本发明所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)由下述组份制成：
优选的，所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)由下述组份制成：
并且，本发明改进的混合脂肪酸甘油酯的制备方法，包括如下步骤：
A、按重量份分别将蜂蜡2～6份、月桂酸20～22份、棕榈酸20～22份、硬脂酸24～28份、甘油26～35份加入到酯化反应釜中；
B、加入一定量的催化剂强酸于反应釜中，加热升温至70℃使之熔化，同时启动搅拌；
C、通氮气，继续升温至180～190℃，反应约5小时；
D、反应过程中不断有水生产，通过计量脱出水的量，当水量接近理论值时，测酸值和羟基值，由羟基值计算酯化转化率，确认酯化反应完成；
E、停止反应，中和后得到产品。
另外，本发明还提供了该麝香痔疮栓的制备方法，具体步骤包括：
A、按所述重量份的量分别将珍珠、三七、五倍子粉碎过80或100目筛网；
B、按所述重量份取颠茄流浸膏，并将颠茄流浸膏与炉甘石按1:1的量混合，在80～100℃烘干，过80或100目筛网，获得一种颠茄流浸膏与炉甘石的混合物；
C、将步骤B所得的混合物与珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石混合均匀，获得一种混合药粉；
D、将步骤C所得混合后药粉通过微粉化粉碎至5um～10um，制得原粉；
E、按所述重量份将月桂氮卓酮、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)混合加热至65～75℃，过120目筛网，并加入冰片进行搅拌使其溶解，获得混合物溶液；
F、将步骤D制得的原粉和步骤E制得的混合物混合均匀，降温至34℃～40℃制栓。
采用常规技术制成一种治疗痔类肛肠的栓剂。
本发明技术方案中的月桂氮卓酮是一种新型高效的透皮吸收促进剂，渗透性强，无毒无刺激性；改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)是一种通过含有天然成分蜂蜡、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸并通过和甘油酯化反应合成而得到硬脂，性质稳定，有效的避免栓粒储存期间表面产生“反霜”现象及高温存放时发生分层现象。
本发明技术方案中采用植物来源的改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)作为栓剂的基质，性质稳定，对皮肤无刺激性；月桂氮卓酮作为新型高效的透皮吸收促进剂，助渗透效果优于原处方中二甲亚砜，同时能够避免二甲亚砜的局部毒性作用和低的全身毒性作用。本技术方案提供的用量比例为最佳方案，其对人体无任何毒副作用，对产品质量也无任何影响。
本发明与现有技术相比，具有以下如下优点和效果：
A、制备方法简单，很容易操作；
B、不用增加生产设备；
C、新增原辅料为常用辅料，货源充足，质量稳定可靠；
D、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)含有天然成分蜂蜡对皮肤无任何刺激或不良反应，不影响产品疗效；
E、产品质量稳定可靠；
F、解决了栓剂在室温存放时的表面“反霜”现象，有效改善了栓剂的外观质量；
G、提高了产品存放时外观的稳定性。
具体实施方式：
下面将结合具体的实施例对本发明的技术方案做进一步的详细说明。应理解，所举实施例的目的在于进一步阐述本发明的内容，而不能在任何意义上解释为对本发明保护范围的限制。
实施例1：
一种麝香痔疮栓，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：
所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)，它由下述重量配比的原料制成的栓剂：
所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)的制备方法，其步骤是：
A、分别将蜂蜡、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、甘油加入到酯化反应釜中；
B、加入定量的催化剂强酸于反应釜中，加热升温至70℃使之熔化，同时启动搅拌；
C、通氮气，继续升温至180～190℃，反应约5小时；
D、反应过程中不断有水生产，通过计量脱出水的量，当水量接近理论值时，测酸值和羟基值，由羟基值计算酯化转化率，确认酯化反应完成；
E、停止反应，中和后得到产品。
另外，本实施例一种麝香痔疮栓的制备方法，其步骤是：
A、按上述重量份的量分别将珍珠、三七、五倍子粉碎过80目筛网；
B、将颠茄流浸膏与炉甘石按1:1的量(其中，颠茄流浸膏35份：炉甘石35份)混合，在90℃烘干，过80目筛网，获得一种颠茄流浸膏与炉甘石的混合物；
C、将步骤B所得的混合物与相应重量份的珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石(第一未加完的剩余量为115份)混合均匀，获得一种混合药粉；
D、将混合后药粉通过微粉化粉碎至8um，制得原粉；
E、将月桂氮卓酮、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)混合加热至70℃，过120目筛网，加入冰片进行搅拌使其溶解，获得混合物溶液；
F、将步骤D制得的原粉和步骤E制得的混合物混合均匀，降温至37℃制栓。
采用常规技术制成一种治疗痔类肛肠的栓剂。
实施例1-4所述麝香痔疮栓原料的用量见下表1：
其中，实施例2-4所述麝香痔疮栓的制备方法，改进的混合脂肪酸甘油酯的配方及制备方法与实施例1相同。
下面对本发明实施例1所制备的麝香痔疮栓进行性能评价，进行三组平行实验，批号分别为160701、160702、160703，其结果见下表2：
表3本发明实施例1试验产品热稳定性试验结果
本发明是设置了如下对比例实验，所述麝香痔疮栓原料的用量见下表4：
| 原料 | 对比例1 | 对比例2 | 对比例3 | 对比例4 |
| 混合脂肪酸甘油酯 | 1044 | 1122.2 | 1049 | 968.9 |
| 牛黄 | 5.0 | 4 | 5 | 6 |
| 珍珠 | 0.6 | 0.4 | 0.5 | 0.55 |
| 人工麝香 | 0.4 | 0.4 | 0.5 | 0.55 |
| 三七 | 14 | 18 | 25 | 27 |
| 五倍子 | 75 | 40 | 50 | 55 |
| 冰片 | 60 | 40 | 50 | 60 |
| 颠茄流浸膏 | 35 | 45 | 50 | 55 |
| 炉甘石 | 150 | 150 | 180 | 230 |
| 二甲亚砜 | 56 | 40 | 45 | 50 |
| 羊毛脂 | 60 | 40 | 45 | 50 |
| 总计 | 1500 | 1500 | 1500 | 1500 |
其中，对比例1-4所述麝香痔疮栓的制备方法与实施例1相同。
对比例1-4中混合脂肪酸甘油酯由下述重量配比的原料制成：
而对比例1-4中混合脂肪酸甘油酯的制备方法同实施例1中改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)的制备方法。
下面对本发明对比例1所制备的麝香痔疮栓进行性能评价，进行三组平行实验，批号分别为160704、160705、160706，其结果见下表5：
表6对比例1试验产品热稳定性试验结果：
应当指出，以上所述具体实施方式可以使本领域的技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。因此，本领域技术人员应当理解，仍然可以对本发明进行修改或者等同替换；而一切不脱离本发明的精神和技术实质的技术方案及其改进，其均应涵盖在本发明专利的保护范围当中。
Claims (8)
1.一种麝香痔疮栓，其特征在于，以重量份计，所述麝香痔疮栓是由下述原料制成的栓剂：
原料 重量份
改进的混合脂肪酸甘油酯 800~1400
牛黄 2~8
珍珠 0.2~0.8
人工麝香 0.2~0.8
三七 10~40
五倍子 20~80
冰片 20~80
颠茄流浸膏 20~80
炉甘石 57.6~440.4
月桂氮卓酮 20~60
羊毛脂 20~60；
所述改进的混合脂肪酸甘油酯是由下述组份制成：
原料 重量份
蜂蜡 2~6
月桂酸 20~22
棕榈酸 20~22
硬脂酸 24~28
甘油 26~35。
2.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓是由下述原料制成的栓剂：
原料 重量份
改进的混合脂肪酸甘油酯 850~1350
牛黄 3~7
珍珠 0.3~0.7
人工麝香 0.3~0.7
三七 14~36
五倍子 24~70
冰片 30~70
颠茄流浸膏 30~70
炉甘石 70~400
月桂氮卓酮 25~55
羊毛脂 25~55。
3.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓是由下述原料制成的栓剂：
原料 重量份
改进的混合脂肪酸甘油酯 920~1250
牛黄 4~6
珍珠 0.4~0.6
人工麝香 0.4~0.6
三七 18~30
五倍子 34~60
冰片 40~60
颠茄流浸膏 40~60
炉甘石 90~300
月桂氮卓酮 35~50
羊毛脂 35~50。
4.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓是由下述原料制成的栓剂：
原料 重量份
改进的混合脂肪酸甘油酯 1020~1150
牛黄 4.5~5.5
珍珠 0.45~0.55
人工麝香 0.45~0.55
三七 24~27
五倍子 40~50
冰片 45~55
颠茄流浸膏 45~55
炉甘石 150~240
月桂氮卓酮 40~45
羊毛脂 40~45。
5.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓是由下述原料制成的栓剂：
原料 重量份
改进的混合脂肪酸甘油酯 1046
牛黄 6.0
珍珠 0.5
人工麝香 0.5
三七 15
五倍子 70
冰片 65
颠茄流浸膏 30
炉甘石 163
月桂氮卓酮 52
羊毛脂 52。
6.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述改进的混合脂肪酸甘油酯是由下述组份制成：
原料 重量份
蜂蜡 5
月桂酸 21
棕榈酸 21
硬脂酸 25
甘油 28。
7.一种改进的混合脂肪酸甘油酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
A、按重量份分别将蜂蜡2~6份、月桂酸20~22份、棕榈酸20~22份、硬脂酸24~28份、甘油26~35份加入到酯化反应釜中；
B 、加入一定量的催化剂强酸于反应釜中，加热升温至70℃使之熔化，同时启动搅拌；
C、通氮气，继续升温至180～190℃，反应5小时；
D、反应过程中不断有水生产，通过计量脱出水的量，当水量接近理论值时，测酸值和羟基值，由羟基值计算酯化转化率，确认酯化反应完成；
E、停止反应，中和后得到产品。
8.根据权利要求1-6任一项所述一种麝香痔疮栓的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：
A、按所述重量份的量分别将珍珠、三七、五倍子粉碎过80或100目筛网；
B、按所述重量份取颠茄流浸膏，并将颠茄流浸膏与炉甘石按1:1的量混合，在80~100℃烘干，过80或100目筛网，获得一种颠茄流浸膏与炉甘石的混合物；
C、将步骤B所得的混合物与珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香以及剩余的炉甘石混合均匀，获得一种混合药粉；
D、将步骤C所得混合药粉通过微粉化粉碎，制得原粉；
E、按所述重量份将月桂氮卓酮、羊毛脂、改进的混合脂肪酸甘油酯混合加热至 65～75℃，过120目筛网，并加入冰片进行搅拌使其溶解，获得混合物溶液；
F、将步骤D制得的原粉和步骤E制得的混合物溶液混合均匀，降温至36℃～38℃制栓。
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