CN107440926A

CN107440926A - 一种油水共溶入肤和透皮溶剂及其应用

Info

Publication number: CN107440926A
Application number: CN201710542182.9A
Authority: CN
Inventors: 张严
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2017-07-05
Filing date: 2017-07-05
Publication date: 2017-12-08

Abstract

本发明提供一种油水共溶入肤透皮溶剂及其应用，本发明提供的油水共溶入肤透皮溶剂包括：多元醇中的一种或者两种以上、聚乙二醇中的一种或者两种以上、异山梨醇二甲醚、山梨坦硬脂酸脂。本发明还提供了所述溶剂在精华液中的应用，所述精华液还包括活性成分。本发明提供的油水共溶入肤透皮溶剂可以使有效物质溶解于其中，无须借助仪器就能使有效成分穿透皮肤，使活性成分充分发挥效果。

Description

一种油水共溶入肤和透皮溶剂及其应用

技术领域

本发明涉及一种溶剂及其应用，具体涉及一种油水共溶入肤透皮溶剂及其应用。

背景技术

有效成分的透皮吸收在护肤和医疗中都具有重要的作用。然而，并不是所有药物都能用于透皮药物释放系统，因为多数活性成分不能有效地透过皮肤。市售精华液由于没有入肤透皮技术，仅能由毛孔进入，功效发挥有限。

要增加活性成分的透皮性能，必须通过可逆的损害来降低扩散阻力而改变皮肤角质层或皮下脂肪层的物理和化学性质，或增加活性成分在皮肤中的溶解度而增加其的皮肤透过性，以得到对使活性有效而言足够的皮肤透过性。

为了提高活性成分的透皮吸收，各国的学者进行了大量的研究，发明了给药剂型、器械辅助、皮肤透过促进剂等各种方法。

1.贴合法

在贴合法中，通常为了实现特定的作用必须在制剂中配合较高浓度的药剂，因此容易产生皮疹等皮肤问题、以及根据患者的不同需要除去体毛，因而存在顺应性低下等问题，尤其不适用于化妆品领域。

2.器械辅助法

中国发明专利CN102438695A提及一种超声波音极用于化妆的化合物的透皮传递，此方法需要专门的仪器，且超声容易对皮肤细胞产生破坏效果。

美国专利US7,171,264中披露了使用一种用电转运形式将活性剂导入用户组织区域的装置，但同样的需要专门且复杂的仪器。

3.皮肤透过促进剂方法

日本专利文献2003-95862公开了一种包含琼脂和/或明胶、聚乙二醇、油和水的化妆品，但在使用时乳胶形成凝胶，增加了体系粘度，降低了其透皮性能。

中国专利CN1579366公开了一种中药生物祛皱嫩肤化妆品，采用脂质体透皮吸收技术。但是脂质体技术需要构建脂质体等一系列步骤，并且在储存过程中容易破裂失效。

中国专利CN101732210A公开了一种用于皮肤抗过敏的复合纳米乳提高了透皮吸收性，但此方法需要构建小于100纳米的微球。

另外，在皮肤透过促进剂的制剂中，皮肤刺激等副作用和/或安全性的问题也令人担心。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种油水共溶入肤透皮溶剂及其应用，可以使活性成分溶解于其中，无须借助仪器就能使有效成分穿透皮肤，使活性成分充分发挥效果。

为了达到上述目的，本发明提供的一种油水共溶入肤透皮溶剂，包括：多元醇中的一种或者两种以上、聚乙二醇中的一种或者两种以上、异山梨醇二甲醚、山梨坦硬脂酸脂。

所述山梨坦硬脂酸脂为山梨坦单硬脂酸脂和/或山梨坦双硬脂酸脂。

令人惊奇的是上述油水共溶入肤透皮溶剂具有非常好的将活性成分透过皮肤的功能，而现有理论不能很好的解释。

所述多元醇的碳原子数小于4，优选的多元醇为丙二醇、丁二醇、甘油中的一种或者两种以上。

所述聚乙二醇优选为聚乙二醇-8。

优选的多元醇浓度为30-50％wt；聚乙二醇浓度为15-30％wt，异山梨醇二甲醚浓度为10-25％wt，山梨坦硬脂酸脂浓度为5-10％wt。

为了更好的促进油水的共溶，所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括冠醚。

所述冠醚为18-冠醚-6和/或15-冠醚-5，优选的冠醚浓度为1-5％wt。

所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括表面活性剂，优选的表面活性剂为氟碳表面活性剂和/或双子表面活性剂。

所述氟碳表面活性剂为FS-62(杜邦)、Zonyl 8952(杜邦)、Zonyl 1033D(杜邦)中的一种或者两种以上。

优选的所述氟碳表面活性剂浓度为1-5％wt。

所述双子表面活性剂为Surfynol 465(美国气体化工)、Surfynol 485(美国气体化工)中的一种或者两种以上。

优选的所述双子表面活性剂浓度为1-5％wt。

所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括水。

本发明还提供了所述溶剂在精华液中的应用。按照上述技术思路，本发明提供的精华液包括所述的油水共溶入肤透皮溶剂。

为了达到特定的效果，本发明提供的精华液还包括活性成分。

所述活性成分为L-抗坏血酸、α-熊果素、以及超过330种的多重生长因子与细胞激素，包含TGF(刺激胶原蛋白制造)；PDGF(刺激纤维母细胞和粘多糖制造、血管新生)；GM-CSF和白细胞介素(IL3，IL6-8)(刺激造血干细胞腺的增殖和分化)等，除了活化陷入休眠的纤维母细胞、加速胶原蛋白增生，使肌肤紧致饱满，老化不再是困扰的问题。

所述精华液还包括植物精华素、色素、香精等。

本发明采用油水共溶入肤透皮技术，将高浓度有效物质溶解于溶液中，使有效成分呈现分子状态，再利用其令人惊奇的穿透传输性能，使高效物质与皮肤中油水介面完全融合，使渗透更完整，超越一般仅由毛孔渗透原理，并能提高有效物质的稳定度，减少刺激性，无须借由仪器就能使有效成分进入真皮层，达到深度修复效果。

附图说明

图1是本发明的一个淡斑测试结果图。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本发明进行进一步的详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

测试方法：

肤色及明亮度(黑色素指数和红斑指数)：

采用光线的吸收及反射。Mexameter MX 18的探针发出三种特定波长的光，接收器可测量由皮肤反射的光，发光器与接收器的空间位置保证只有漫反射被检测到。当发射光的强度确定时，根据接受光的强度就可以计算出皮肤对光的吸收程度。其中，黑色素通过选择对应于不同的色素吸光程度的特定波长而测量；选择与血色素光谱吸收峰对应的特定波长进行红斑的测量，以避免其他有色物质的干扰。上述两个参数均以指数的形式表示。

皮肤粗糙度：

皮肤粗糙度以检视仪(Skin Visiometer SV)(Courage+KhazakaElectronic,Kǒln，Germany)进行测量，该检视仪是基于光传导经过含有染为蓝色的两成分硅酮(其光吸收率为已知)的复制薄片。将复制薄片插入幻灯机，直接来自霓虹灯的光穿透复制薄片而被吸收，吸光量取决于硅酮材料的厚度。利用视讯传感器电荷耦合装置及分辨率为640X480像素的黑白(b/c)CMOS-相机测量局部光传导量，并根据朗伯比尔定律(Lamber’and Beer’sLaw)计算光强度。

实施例1

油水共溶入肤透皮溶剂组成(wt)：

混合均匀后，加入L-抗坏血酸使其浓度为25％wt，得到本发明提供的一种精华液。

实施例2

共有49位脸部有明显黄褐斑的受测者，受测者分别接受实施例1提供的精华液两个月及三个月淡斑测试，于自我评估下，两个月的受测者约有46.25％觉得有效，三个月的受测者约有72.22％觉得有效。

实施例3

30位脸部有明显黄褐斑的男性受测者(A样本)和39位脸部有明显黄褐斑的女性受测者(B样本)，同样接受实施例1提供的精华液的淡斑测试。在影像数值测试下，A样本在受测前平均黑色素数值为64.2，在使用一个月后降至43.1，连续使用两个月后降至37.2，至第三个月数值降至21.4。B样本在受测前平均黑色素数值为62.8，在使用一个月后降至45.5，连续使用两个月后降至35.8，至第三个月数值降至17.9。如附图1所示。

实施例4

油水共溶入肤透皮溶剂组成(wt)：

实施例5

40位年龄为35岁或35岁以上的健康自愿者(25位女性及15位男性)在经本人同意下纳入本试验。在整个试验期间，受试者被要求不得在脸上使用任何其它的化妆品。清洁受试者脸部后30分钟，评估受试者的皮肤物理性质，以提供基础测量值。接着，取0.5ml实施例4提供的精华液涂抹于右脸，并取等量的2％的L-抗坏血酸水溶液涂抹于左脸以供对照。所有测试皆在约20℃至30℃的室温及40％至70％的相对湿度下进行。每项测试的每次测量皆在受试者脸部任一侧所选定的三个测试区(前额，眼角与上脸颊)取直径约2公分的测试点进行。

取自治疗三十天后40位受试者的皮肤平均测量值列于表1。

表1

项目	黑色素指数	红板指数	L值	表面	体积
						左侧	-18.79	-3.2	0.32	-2.33	1.23
右侧	-28.51	-4.1	-2.03	-8.55	-8.09

根据表1中的结果，右脸所测得的黑色素指数显示黑色素减少28.51％；同时，以L值表示的皮肤明亮度与红斑指数及黑色素指数一起评估；L值下降2.03％，红板指数等其他指标均优于左侧。表示使用实施例4提供精华液的一个月后，皮肤看起来更明亮。由此可知，受试者的右脸比左脸整体看起来更白且容光焕发。

测量皱折的表面积，以测定受试者脸部皮肤的皱纹。如表1所示，于受试者的右脸使用实施例4一个月后，平均表面积减少8.55％，此显示皮肤皱纹减少。体积(相对于皮肤表面区域的皮肤体积)则下降8.09％。同样优于左侧，该结果显示皱纹的深度及数量均减少。

实施例6

油水共溶入肤透皮溶剂组成(wt)：

实施例7

42位年龄为35岁或35岁以上的健康自愿者(26位女性及16位男性)在经本人同意下纳入本试验。在整个试验期间，受试者被要求不得在脸上使用任何其它的化妆品。清洁受试者脸部后30分钟，评估受试者的皮肤物理性质，以提供基础测量值。接着，取0.5ml实施例4提供的精华液涂抹于右脸，并取等量的2％的L-抗坏血酸水溶液涂抹于左脸以供对照。所有测试皆在约20℃至30℃的室温及40％至70％的相对湿度下进行。每项测试的每次测量皆在受试者脸部任一侧所选定的三个测试区(前额，眼角与上脸颊)取直径约2公分的测试点进行。

取自治疗三十天后42位受试者的皮肤平均测量值列于表2。

表2

项目	黑色素指数	红板指数	L值	表面	体积
						左侧	-19.08	-2.8	0.28	-2.54	2.01
右侧	-29.62	-4.3	-2.54	-8.75	-8.58

根据表2中的结果，右脸所测得的黑色素指数显示黑色素减少29.62％；同时，以L值表示的皮肤明亮度与红斑指数及黑色素指数一起评估；L值下降2.54％，红板指数等其他指标均优于左侧。表示使用实施例6提供精华液的一个月后，皮肤看起来更明亮。由此可知，受试者的右脸比左脸整体看起来更白且容光焕发。

测量皱折的表面积，以测定受试者脸部皮肤的皱纹。如表2所示，于受试者的右脸使用实施例6一个月后，平均表面积减少8.75％，此显示皮肤皱纹减少。体积(相对于皮肤表面区域的皮肤体积)则下降8.58％。同样优于左侧，该结果显示皱纹的深度及数量均减少。

本发明将有效物质溶于油水共溶的溶剂当中，模仿皮肤油水介面，并借由穿皮输送系统，使有效成分全面渗透。由于皮肤的防护是由一层油一层水相互交叠所形成的，而油水共溶的溶剂，遇到油可溶于油中，遇到水可溶于水里，在渗透以及在皮层间的流动是完全没有阻碍。所以，本发明提供的溶剂不但能由毛孔及汗腺进去，还能直接穿透表皮将有效成分带入真皮。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于包括：多元醇中的一种或者两种以上、聚乙二醇中的一种或者两种以上、异山梨醇二甲醚、山梨坦硬脂酸脂，所述山梨坦硬脂酸脂为山梨坦单硬脂酸脂和/或山梨坦双硬脂酸脂，所述多元醇的碳原子数小于4。

2.根据权利要求1所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于所述多元醇为丙二醇、丁二醇、甘油中的一种或者两种以上，所述聚乙二醇为聚乙二醇-8。

3.根据权利要求1所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于所述多元醇的浓度为30-50％wt；所述聚乙二醇的浓度为15-30％wt，所述异山梨醇二甲醚浓度的为10-25％wt，所述山梨坦硬脂酸脂的浓度为5-10％wt。

4.根据权利要求1至3任意一项所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于还包括冠醚。

5.根据权利要求4所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于所述冠醚为18-冠醚-6和/或15-冠醚-5，浓度为1-5％wt。

6.根据权利要求1至3任意一项所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于还包括氟碳表面活性剂和/或双子表面活性剂。

7.根据权利要求6所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于所述氟碳表面活性剂为FS-62、Zonyl 8952、Zonyl 1033D中的一种或者两种以上；所述双子表面活性剂为Surfynol465、Surfynol 485中的一种或者两种。

8.根据权利要求6所述的油水共溶入肤透皮溶剂，其特征在于所述氟碳表面活性剂浓度为1-5％wt；所述双子表面活性剂浓度为1-5％wt。

9.权利要求1至8任意一项所述油水共溶入肤透皮溶剂在精华液中的应用。

10.一种精华液，其特征在于包括权利要求1至8任意一项所述的油水共溶入肤透皮溶剂。