CN107362081A - 一种抗炎剂及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗炎剂及其应用，该抗炎剂由重量份如下的组分组成：土茯苓落新妇苷0.2‑2.0份，冬瓜子提取物0.1‑1.8份，油橄榄叶提取物0.2‑2.0份。将其应用于乳液中，具有抑制炎症细菌真菌活性，抑制脂腺细胞分泌油脂，减少皮脂的分泌，舒缓镇痛等功效。本发明产品安全可靠、温和无刺激、对人体无副作用。

Description

一种抗炎剂及其应用

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种抗炎剂及其应用。

背景技术

目前，市场上治疗青春痘的化妆品大多添加了化学杀菌剂、激素、收敛剂、抗炎剂等，虽能在短时间内杀菌或消除炎症，但对皮肤刺激性大，长期使用会增加皮肤负担，并易引起皮肤红肿、化脓或疼痛等过敏症状，而且由于病原菌极易产生耐药性，青春痘很快会复发，易形成瘢痕或色素沉着。这些抗生素和激素类物质由于长期使用副作用大，因此，急需开发一种安全可靠、无副作用的抗炎剂。

发明内容

基于此，本发明的目的在于提供一种抗炎剂，其能有效抑菌消炎、平衡油脂分泌，且对肌肤无副作用。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种抗炎剂由土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物组成。

进一步的，所述的土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物的重量份如下：土茯苓落新妇苷0.2-2.0份，冬瓜子提取物0.1-1.8份，油橄榄叶提取物0.2-2.0份。

进一步的，所述的土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物的重量份如下：土茯苓落新妇苷0.5-1.8份，冬瓜子提取物0.4-1.0份，油橄榄叶提取物0.6-1.5份。

进一步的，所述的土茯苓落新妇苷的制备方法为：取干燥的土茯苓，按照料液比1:10，加入70％乙醇，加热回流提取3次，煮沸2h，过滤，将滤渣重复提取2次，过滤，合并滤液，减压回收溶剂至干，得土茯苓粗提物。往土茯苓粗提物加入蒸馏水溶解，离心，收集上清液，减压浓缩，利用大孔树脂柱进行梯度洗脱，减压回收，得土茯苓落新妇苷。

进一步的，所述的冬瓜子提取物的制备方法为：称取干净的冬瓜子，按照料液比1:10加入蒸馏水，浸泡1h后，在90-95℃下加热回流1-2h，冷却，抽滤，滤渣重复上述步骤重复提取两次，合并滤液，取滤液在旋转蒸发仪蒸至近干，即得冬瓜子提取物。

进一步的，所述的油橄榄叶提取物的制备方法如下：采集油橄榄叶，加入10倍重量份的50％乙醇进行回流提取3次，每次2h，合并提取液，过滤，所得滤液旋转蒸发浓缩后冷冻干燥，得油橄榄叶粗提物；将油橄榄叶粗提物采用大孔树脂进行吸附、解析、纯化，得油橄榄叶提取物。

本发明还提供一种抗炎剂在制备化妆品中的应用，且所述化妆品为乳液。

进一步的，所述的乳液包括如下的重量份组分：上述的抗炎剂1.5-4.3份、甘油6.0-12份、辛酸/癸酸甘油三脂3.2-7.8份、霍霍巴籽油3.1-7.8份、聚二甲基硅氧烷3.5-14份、鲸蜡硬脂酸1.2-5.3份、角鲨烷2.1-4.5份、透明质酸钠0.01-0.03份、卡波姆0.01-0.05份、羟苯甲酯0.01-0.03份、苯氧乙醇0.1-0.5份、乙基己基甘油0.1-0.3份、去离子水余量。

下面对本发明所用的抗炎剂中的几种组分进行介绍：

土茯苓为百合科植物光叶菠莫的干燥根茎,又称赤土获菩。具有除湿、解毒、通利关节之功效。土茯苓含有生物碱、落新妇苷、异黄杞苷、甾醇、皂苷、鞣质等成分。落新妇苷抑制炎症基因表达，抑制炎症因子的分泌，从而抑制巨噬细胞过度炎症反应，具有抗炎作用。小鼠尾静脉注射1～4mg·kg^-1落新妇苷能明显抑制小白鼠冰醋酸扭体反应次数。注射2.5～10mg·kg^-1落新妇苷能延长小鼠热板引起的痛反应潜伏期,表明落新妇苷具有明显的镇痛作用。

冬瓜子为葫芦科植物冬瓜的干燥成熟种子，其甘，微寒，具有清热化痰，排脓利湿之功效。用于痰热咳嗽，肺痈，肠痈，淋病，白带、水肿、脚气、痔疮、驱虫等。冬瓜子有提高免疫力、抗氧化、抗肿瘤、镇痛清热及抗糖尿病等多种药理活性。冬瓜子油主要成分为亚油酸，是人体必需脂肪酸，它具有防癌抗癌、抗粥状动脉硬化、参与脂肪分解与新陈代谢、增强肌体免疫能力，促进骨组织的代谢等作用。

油橄榄为木犀科木犀榄属植物，是一种常绿小乔木兼果用树种，油橄榄叶中主要活性成分为橄榄苦苷和类黄酮等多酚类，类黄酮主要有木犀草苷、芹菜苷、槲皮素、芦丁、山柰酚等。研究显示，油橄榄叶提取物及其分离的几个酚醛类物质能抑制痛风相关酶—黄嘌呤氧化酶(XO)活性，可部分解释油橄榄叶提取物的一般抗炎症的特性和参与复杂代谢过程。

与现有技术相比，本发明具有的有益效果如下：本发明抗炎剂主要由落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物按特定比例组成，通过抑制炎症基因表达，抑制炎症因子的分泌，从而抑制巨噬细胞过度炎症反应，进而起到抗炎作用；同时抑制炎症细菌真菌活性，抑制脂腺细胞分泌油脂，减少皮脂的分泌，同时镇痛炎症区域，从而有效延缓炎症反应，提高抗炎活性，有效发挥抗炎作用。其中，落新妇苷抑制炎症基因表达，抑制炎症因子的分泌，从而抑制巨噬细胞过度炎症反应，促进抗炎作用；冬瓜子提取物对炎症肌肤进行镇痛反应并能够抑菌，同时抑制脂腺细胞分泌油脂，减少皮脂的分泌，延缓炎症反应，对抗炎起到一定的作用；油橄榄叶提取物抑制黄嘌呤氧化酶(XO)活性，起到抗炎症的作用。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作进一步阐述：

文中所出现的所有成分均为INCI(International Nomenclature CosmeticIngredient)，即国际化妆品原料明明说对其规定的名称。

本发明的乳液实施例1～5配方，见表1。

表1

1.土茯苓落新妇苷的制备方法为：

取干燥的土茯苓，按照料液比1:10，加入70％乙醇，加热回流提取3次，煮沸2h，过滤，将滤渣重复提取2次，过滤，合并滤液，减压回收溶剂至干，得土茯苓粗提物。往土茯苓粗提物加入蒸馏水溶解，离心，收集上清液，减压浓缩，利用大孔树脂柱进行梯度洗脱，减压回收，得土茯苓落新妇苷。

2.冬瓜子提取物的制备方法为：

称取干净的冬瓜子，按照料液比1:10加入蒸馏水，浸泡1h后，在90～95℃下加热回流1～2h，冷却，抽滤，滤渣重复上述步骤重复提取两次，合并滤液，取滤液在旋转蒸发仪蒸至近干，即得冬瓜子提取物。

3.油橄榄叶提取物的制备方法如下：

采集油橄榄叶，加入10倍重量份的50％乙醇进行回流提取3次，每次2h，合并提取液，过滤，所得滤液旋转蒸发浓缩后冷冻干燥，得油橄榄叶粗提物；将油橄榄叶粗提物采用大孔树脂进行吸附、解析、纯化，得油橄榄叶提取物。

对比例1：

与实施例3的区别仅为不添加土茯苓落新妇苷，其余各物质添加，制备条件与工艺均不发生改变。

对比例2：

与实施例3的区别仅为不添加冬瓜子提取物，其余各物质添加，制备条件与工艺均不发生改变。

对比例3：

与实施例3的区别仅为不添加油橄榄叶提取物，其余各物质添加，制备条件与工艺均不发生改变。

对比例4：

与实施例3相比，土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物均不添加，其余各物质添加量、制备条件与工艺仍不发生改变。抗炎功效验证：

一、材料和方法

1、动物：SD健康大鼠100只，体重150±30g，雌雄各半。

2、药物：按照本发明实施例1～5、对比例1～4的原料和方法制成的抗炎乳液。

3、动物分组：动物随机分成10组，每组10只，分别对应使用各配方制成的抗炎乳液与仅使用生理盐水的对照组。

二、实验方法：各组大鼠用记号笔在右踝关节作好标记，并用特制皮尺测定右足踝关节的周径。用新鲜配制10％鸡蛋清生理盐水液0.1ml/只，由右后足掌部向踝关节周围皮下注射致炎，致炎后4h内每隔30min分别使用上述抗炎乳液或生理盐水处理大鼠致炎足部，并且于致炎后1h和4h时测定右足踝部周径，算出肿胀度。结果见表2。

三、结果：

表2 各乳液对大鼠蛋清致足肿胀的影响

由上表2可知：

(1)添加本发明组合物的抗炎乳液对蛋清致大鼠足肿胀，在致炎后4小时仍有明显的抑制作用，与对照组相比，各实施例组均具有显著性差异，其中以实施例3抗炎乳液的起效最快，抗炎消肿效果最为明显。

(2)与实施例3相比，对比例1～3缺乏本发明中的某些组分，其抗炎症的效果有所降低，而对比例4完全没添加本发明组合物的任一成分，则其完全没有抗炎效果，数据与只使用生理盐水的对照组相近。

以上2点说明了，使用本发明组合物制成的抗炎乳液产品，具有很好地缓解皮肤炎症的效果，其原因为原本各成分就具有一定的抗炎能力，而且各成分间还存在有协同作用，两相结合能进一步修复皮肤部位的细胞损伤，促进炎症消退，进而加快痘疮的痊愈和预防。

抑菌功效验证：

(1)实验菌种:

痤疮丙酸杆菌(ATCC 6919)，具核梭杆菌(ATCC 25586)，大肠杆菌(ATCC 25922)。(以上购自广东省微生物保藏中心)

(2)操作步骤：

a.取上述三种致病菌，接种于沙氏培养基上，在相应培养箱中，38℃，培养72小时；

b.取二次活化后的菌液，用沙氏液体培养基稀释到10⁸CFU/mL；

c.将稀释后的菌液加入到96孔板中，每孔加入100微升，此后按二倍稀释法加入100微升用二甲基亚砜(DMSO)溶解的抗炎乳液样品，以加入等量的抗生素作为阳性对照，放入培养箱，在37℃条件下培养24-72小时；

d.根据长菌情况来确定其最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC)。

(3)实验结果如表3所示：

表3

实验结果显示：基础抗炎乳液配方不具有抑制细菌的作用；添加本组合物后，获得了抗菌性，可以对皮肤致病真菌发挥出较强的抑制作用，达到防止致病菌引起皮肤炎症进而防止产生痘疮。

以上实施例仅用于说明本发明的实施方案，并没有对本发明有任何形式上的限制；任何从事本专业的技术人员，都有能力利用已揭示的技术内容，对其作出一些更动或修饰，成为等同变化的等效实施例。根据本发明技术实质，对本发明进行简单修改、等同变化与修饰，均属于本发明技术方案的范围内。

Claims (9)

1.一种抗炎剂，其特征在于，所述的抗炎剂由土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物组成。

2.根据权利要求1所述的一种抗炎剂，其特征在于，所述的土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物的重量份如下：

土茯苓落新妇苷 0.2-2.0份

冬瓜子提取物 0.1-1.8份

油橄榄叶提取物 0.2-2.0份。

3.根据权利要求2所述的一种抗炎剂，其特征在于，所述的土茯苓落新妇苷、冬瓜子提取物、油橄榄叶提取物的重量份如下：

土茯苓落新妇苷 0.5-1.8份

冬瓜子提取物 0.4-1.0份

油橄榄叶提取物 0.6-1.5份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种抗炎剂，其特征在于，所述的土茯苓落新妇苷的制备方法为：取干燥的土茯苓，按照料液比1:10，加入70％乙醇，加热回流提取3次，煮沸2h，过滤，将滤渣重复提取2次，过滤，合并滤液，减压回收溶剂至干，得土茯苓粗提物。往土茯苓粗提物加入蒸馏水溶解，离心，收集上清液，减压浓缩，利用大孔树脂柱进行梯度洗脱，减压回收，得土茯苓落新妇苷。

5.根据权利要求1-3任一项所述的一种抗炎剂，其特征在于，所述的冬瓜子提取物的制备方法为：称取干净的冬瓜子，按照料液比1:10加入蒸馏水，浸泡1h后，在90-95℃下加热回流1-2h，冷却，抽滤，滤渣重复上述步骤重复提取两次，合并滤液，取滤液在旋转蒸发仪蒸至近干，即得冬瓜子提取物。

6.根据权利要求1-3任一项所述的一种抗炎剂，其特征在于，所述的油橄榄叶提取物的制备方法如下：采集油橄榄叶，加入10倍重量份的50％乙醇进行回流提取3次，每次2h，合并提取液，过滤，所得滤液旋转蒸发浓缩后冷冻干燥，得油橄榄叶粗提物；将油橄榄叶粗提物采用大孔树脂进行吸附、解析、纯化，得油橄榄叶提取物。

7.根据权利要求1-6任一项所述的一种抗炎剂在制备化妆品中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的化妆品为乳液。

9.一种具有抗炎作用的乳液，其特征在于，所述的乳液包括如下的重量份组分：如权利要求1所述的抗炎剂1.5-4.3份、甘油6.0-12份、辛酸/癸酸甘油三脂3.2-7.8份、霍霍巴籽油3.1-7.8份、聚二甲基硅氧烷3.5-14份、鲸蜡硬脂酸1.2-5.3份、角鲨烷2.1-4.5份、透明质酸钠0.01-0.03份、卡波姆0.01-0.05份、羟苯甲酯0.01-0.03份、苯氧乙醇0.1-0.5份、乙基己基甘油0.1-0.3份、去离子水余量。