CN107233530A

CN107233530A - 一种组合物及其制备方法

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Publication number: CN107233530A
Application number: CN201710510048.0A
Authority: CN
Inventors: 方志达; 方志全
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2017-06-28
Filing date: 2017-06-28
Publication date: 2017-10-10

Abstract

本发明涉及一种组合物及其制备方法，按重量份计，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉5～50份、猫爪草5～50份、仙鹤草5～30份、艾草5～30份、片仔癀草5～30份、白花蛇舌草2～30份、砂仁2～10份和金花茶1～10份。本发明所述组合物具有显著抑制恶性肿瘤细胞的增殖、有效对肿瘤和癌症患者进行辅助治疗、显著增强肿瘤和癌症患者免疫力和提升患者的生存质量的优点。

Description

一种组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及中医药养生保健领域，具体而言，涉及一种组合物及其制备方法。

背景技术

肿瘤和癌症是世界上严重威胁人类生命健康的首要敌人，其发病率还在逐年上升，严重威胁患者的身体健康。

目前，肿瘤和癌症主要采取包括手术、化疗和放疗在内的西医方式进行治疗，存在着诸如治疗效果欠佳，有严重副作用和并发症，容易复发和转移，癌性疼痛难以有效控制，影响患者生存质量等缺陷。

而中国古代文献和中医典籍中很早就有关于肿瘤的记载。远在殷墟甲骨文中就有“瘤”字的出现。在《灵枢篇》里记载有筋瘤、肠瘤、骨疽、肉疽等不同类型的肿瘤。中国古代名医华佗在《中藏经》中也指出肿瘤为“五脏六腑虚毒不流”的恶性疾病。中国唐代著名的《千金要方》、《外台秘要》均载有治疗肿瘤的方药。李时珍的《本草纲目》中也记载大量具有治疗肿瘤相关病症的药物。

现代医学研究发现，中药组合物以整体治疗为主，在治疗肿瘤和癌症方面具有副作用少，癌细胞不容易对药物产生抗性，具有药食两用性，可以通过食补的方式辅助治疗等优点。但现有的中药组合物存在配伍不合理，辅助治疗肿瘤和癌症的效果不明显，无法显著提升患者的生存质量等技术问题。

因此，本领域亟待提出一种能够显著提高辅助治疗癌症效果、明显提升患者的生存质量的中药组合物。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种组合物，所述组合物不但具有抗癌、消核、抗肿瘤功效，还具有减少西医治疗的副作用和改善患者生存质量的优点。

本发明的第二目的在于提供一种上述组合物的制备方法，所述方法简单易行，便于操作，适合规模化生产。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

本发明提供一种组合物，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉5～50份、猫爪草5～50份、仙鹤草5～30份、艾草5～30份、片仔癀草5～30份、白花蛇舌草2～30份、砂仁2～10份和金花茶1～10份。

南方红豆杉(Taxus mairei SY Hu)，是一种常绿乔木，《现代中药大词典》和《本草推陈》等医书记载其具有如下功效：其性味苦、平，有小毒，归心经，功效：消肿散结；主治：肿瘤、肾病、风湿等。现代科学研究发现，南方红豆杉中含有抗肿瘤成分——紫杉醇(paclitaxe)，具有稳定微管的作用，被广泛用于乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、非小细胞性肿瘤以及类风湿性关节炎的治疗。除了紫衫醇，红豆杉中还含有丰富的黄酮类化合物，如银杏双黄酮、金松双黄酮和穗花黄酮等，对肿瘤细胞具有一定的细胞毒性，可以抑制肿瘤细胞的生长，诱导细胞凋亡。

猫爪草(Ranunculus ternatus Thunb)，属于毛莨属植物。中药典籍记载，猫爪草，味微甘，性平，无毒，入肝、肺二经；功效：化痰散结，解毒消肿；主治：治肺结核，疟疾，瘰疬痰核，疔疮，虫蛇咬伤，偏头痛，疟疾，牙痛，淋巴结结核，淋巴结炎，咽喉炎。猫爪草中含有甾醇类、内酯、皂苷和多糖等多种有效物质，其中甾醇和内酯包括豆甾醇甙、谷甾醇及其甙，以及小毛茛内酯等，上述物质具有抑制肿瘤细胞生长的作用。

仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb.)，别名脱力草、香瓜草等，为蔷薇科植物，其性微甘、平，味苦、涩，归肺、肝、脾、大肠经，具有收敛止血、止痢、杀虫的作用。现代药理研究表明，仙鹤草有抑制肿瘤细胞增殖的作用，临床上用于肺癌、肝癌、胃癌、肠癌等多种肿瘤的治疗，均具有明显的疗效。仙鹤草中含有仙鹤草酚、仙鹤草鞣酸、三萜皂苷类化合物、仙鹤草内酯等药用成分。医学研究表明，仙鹤草提取物对SW620、HepG2、LS180和MCF等的增殖具有明显的抑制作用。

艾草(学名：Artemisia argyi H.Lév.&Vaniot)，别名艾蒿，艾萧或萧茅，属于菊科蒿属植物。艾草性味苦、辛、温，入脾、肝、肾。《本草纲目》记载：艾以叶入药，性温、味苦、无毒、纯阳之性、通十二经、具回阳、理气血、逐湿寒、止血安胎等功效。现代药理研究表明，从艾蒿中提取得到的黄酮对多种肿瘤细胞具有抑制作用，同时还能够抑制裸鼠结肠肿瘤的生长，使肿瘤的体积减小，而不减轻小鼠的体重。

片仔癀草(Gynura formosana Kitam.)，又名白凤菜，属于菊科菊三七属植物，主入肝、肺、肾、大小肠诸经，有消炎、解热、解毒、利尿、降血压等功效，主治肝炎、肝硬化、肺炎、肺癌、高血压、感冒、发烧、肾脏炎、水肿、便秘、肠炎、儿童日本脑炎，外敷刀伤、创伤、跌打损伤、毒虫咬伤和无名肿毒。片仔癀草的提取物能够通过调控STAT3信号转到来了解多个癌基因和抑癌基因的表达，从而诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。

白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)，属于茜草科耳草属植物，其味甘、淡，性凉，归胃、大肠、小肠经，具有清热解毒，消肿止痛的功效，主治：肺热喘咳；咽喉肿痛；肠痈；疖肿疮疡；毒蛇咬伤；热淋涩痛；水肿；痢疾；肠炎；湿热黄疸；擅长治疗多种癌肿。至今从白花蛇舌草中分离出多种具有抗肿瘤活性的化合物，包括黄酮类化合物、三萜类化合物、甾醇类化合物和多糖，对包括卵巢癌、胃癌、结肠癌、肝癌和淋巴瘤等在内的多种癌症具有治疗效果。

砂仁(Amomum villosum Lour.)，别称小豆蔻，属于姜科豆蔻属植物。砂仁性温，味辛，具有温暖脾肾、下气止痛、宽胸膈、疏气滞、除呕逆、增食欲、止冷泻、开胃、化滞、消食的功效，可有效治疗腹痛胀满、肠鸣泄泻、宿食不化、呕吐清水、舌苔厚腻、孕妇妊娠恶阻反应以及孕妇偶因跌扑，以致胎动不安而腹痛等症。

金花茶(Camellia nitidissima C.W.Chi)，属于山茶科山茶属植物。《广西中药材标准》中记载金花茶性味微苦，涩，平，功能与主治味清热解毒、利尿消肿，用于咽喉炎、痢疾、肾炎、高血压、月经不调等。现有药理研究表明，金花茶含有天然有机锗、锌、硒、矾等多种微量元素，以及茶多酚、茶多糖、黄酮和皂苷等，其对二乙基亚硝胺诱导的肝细胞癌前病变具有抑制作用，金花茶提取物对人白血病细胞(U937)、结肠癌细胞(HCTII6)、人胃癌细胞(MGC-803)和人食管鳞癌细胞(Eca109)等的增殖具有抑制作用。

本发明对制备组合物的中药材原料进行严格甄选，最终选取包括以上8种中药材的原料制备组合物，上述8种中药材均具有抗肿瘤的作用。经过配伍之后，上述各中药材之间具有功能互补和协同增效的作用。与缺少上述一种或多种中药材的组合物相比，本发明所述组合物抑制肿瘤细胞生长的能力明显增强，同时，本发明所述组合物还能够增强癌症患者的免疫力，降低由西医治疗方式带来的副作用，提升患者的生存质量。

在一些实施方式中，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉20～40份、猫爪草20～40份、仙鹤草10～20份、艾草10～20份、片仔癀草5～15份、白花蛇舌草5～15份、砂仁2～8份和金花茶1～5份。

在一些实施方式中，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉25～35份、猫爪草25～35份、仙鹤草15～20份、艾草15～20份、片仔癀草10～15份、白花蛇舌草5～10份、砂仁2～5份和金花茶2～5份。

在一些实施方式中，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉35份、猫爪草35份、仙鹤草15份、艾草15份、片仔癀草10份、白花蛇舌草7份、砂仁5份和金花茶3份。

本发明对上述组合物的重量份数进行进一步限定，使各中药原料之间的配伍更为合理，协同增效的作用更强，从而进一步提升所述组合物辅助治疗肿瘤和癌症的作用。

在一些实施方式中，所述原料还包括辅料10～20份，优选地，所述辅料选自淀粉、糊精、乳糖和微晶纤维素中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述组合物的剂型为片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、丸剂、膏剂或口服液。

本发明还提供一种制备上述组合物的方法，所述方法包括将各原料或其提取物混合的步骤。本发明所述方法通过简单的混合即可获得上述组合物，其操作方法简单可行，便于操作，适合规模化生产。

在一些实施方式中，在混合之前，所述方法还包括对原料进行预处理，所述预处理具体包括：将原料在90～100℃下恒温烘烤2～4小时，之后将烘烤好的原料粉碎，过80～300目筛。

在一些实施方式中，所述预处理具体包括：将原料在95℃下恒温烘烤3小时，之后将烘烤好的原料粉碎，过200目筛。

在一些实施方式中，在烘烤之前，依次对原料进行清洗、晒干和杀菌，优选地，所述清洗的方式为超声波清洗，所述杀菌的方式为红外线杀菌。

在一些实施方式中，所述提取物通过浸提或煎煮浓缩的方式获得。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

1.本发明对制备组合物的中药原料的种类和用量进行严格甄选，各中药原料经过配伍之后具有协同增效的作用，能够显著抑制恶性肿瘤细胞的增殖，有效对肿瘤和癌症患者进行辅助治疗。

2.本发明所述组合物还能够显著增强肿瘤和癌症患者免疫力，提升患者的生存质量。

3.本发明所述制备方法通过简单混合即可得到所述组合物，所述方法具有简单易行，便于操作，适合规模化生产的优点。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

实施例1组合物的制备

按以下方法制备组合物：

1.称取以下重量份的中药：南方红豆杉35份、猫爪草35份、仙鹤草15份、艾草15份、片仔癀草10份、白花蛇舌草7份、砂仁5份和金花茶3份。

2.将新鲜采摘后的上述中草药新品用软化后的纯净水浸泡，在经过超声波清洗，达到中草药的外表不带其他杂质。

3.用经过软化后的纯净水对上述中草药进行第二次浸泡，之后滤干，放入十万级阳光房晒干。

4.经红外线杀菌后，在95℃下烘烤3小时，再经破碎磨粉，过200目筛，之后真空包装。

实施例2组合物的制备

按以下方法制备组合物：

1.称取以下重量份的中药：南方红豆杉10份、猫爪草10份、仙鹤草7份、艾草5份、片仔癀草5份、白花蛇舌草2份、砂仁2份和金花茶1份。

实施例3组合物的制备

按以下方法制备组合物：

1.称取以下重量份的中药：南方红豆杉50份、猫爪草50份、仙鹤草50份、艾草30份、片仔癀草30份、白花蛇舌草30份、砂仁10份和金花茶10份。

4.经红外线杀菌后，在95℃下烘烤3小时，再经破碎磨粉，过200目筛，将各原料粉末混合均匀，之后真空包装。

实施例4组合物的制备

参照说明书实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，将原料粉碎后，用乙醇水溶液对原料进行浸提，将所得浸提液混合，即得所述组合物。

对比例1

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括南方红豆杉。

对比例2

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括猫爪草。

对比例3

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括仙鹤草。

对比例4

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括艾草。

对比例5

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括片仔癀草。

对比例6

参照实施例1所述方法制备组合物，区别仅在于，所述原料不包括白花蛇舌草、砂仁和金花茶。

实验例1组合物对癌细胞增殖的抑制作用

1.取实验例1～3和对比例1～6制备的组合物，用70％的乙醇水溶液提取，然后取出乙醇，用DMEM培养基稀释，制成每毫升DMEM培养基中含300mg所述组合物的浸提液。取实施例4制备的组合物，加入到DMEM培养基中，制成每毫升DMEM培养基中含300mg所述组合物的浸提液。

2.采用MTT法测定组合物对肿瘤细胞增殖情况的影响：

取对数生长期的肿瘤细胞株(HepG2、Hela、SPC-A-1、MCF-7、HO8910)，用含10％小牛血清的DMEM培养基制备密度为1×10⁵/ml的单细胞悬液，接种于96孔板，每孔中加入160μl，在5％CO2，37℃，饱和湿度下培养24h，将实施例1～4以及对比例1～6对应的培养基分别加入到上述96孔板中，200μl/孔，培养72h，实验终止前4h，加入20μl浓度为5mg/ml的MTT，在37℃下继续培养4h。将96孔板置于离心机1000r/min离心5分钟，去上清，每孔加入DMSO 150μl，震荡混匀，使沉淀充分溶解，10分钟后于酶标仪上测定波长为490nm的吸光度值，按下列公式计算细胞生长抑制率，具体检测结果参见表1：

抑制率(IR)＝(对照组A值～实验组A值)/(对照组A值～空白组A值)×100％

表1组合物对肿瘤细胞抑制率的影响

实验例2组合物对癌症患者免疫力的影响

召集10名肺小细胞肺癌Ⅱ期患者，分成两组，第1组只接受常规治疗，第2组在接受常规治疗的同时每天服用实施例1制备的组合物，每次服用300mg，每天服用3次，疗程为2两个月。比较治疗前后，癌症患者的免疫力，具体检测结果见表2。

表2组合物对癌症患者免疫力的影响

实验例3组合物对癌症患者生存质量的影响

召集10名宫颈癌Ⅱ期患者，分成两组，第1组只接受常规治疗，第2组在接受常规治疗的同时每天服用实施例1制备的组合物，每次服用300mg，每天服用3次，疗程为2两个月。比较治疗前后，癌症患者的疼痛和生存质量变化，具体检测结果见表3。

表3组合物对癌症患者的生存质量的影响

最后应说明的是：以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，但本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims

1.一种组合物，其特征在于，按重量份计，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉5～50份、猫爪草5～50份、仙鹤草5～30份、艾草5～30份、片仔癀草5～30份、白花蛇舌草2～30份、砂仁2～10份和金花茶1～10份。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，按重量份计，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉20～40份、猫爪草20～40份、仙鹤草10～20份、艾草10～20份、片仔癀草5～15份、白花蛇舌草5～15份、砂仁2～8份和金花茶1～5份。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，按重量份计，所述组合物包括以下重量份的原料：南方红豆杉35份、猫爪草35份、仙鹤草15份、艾草15份、片仔癀草10份、白花蛇舌草7份、砂仁5份和金花茶3份。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，按重量份计，所述原料还包括辅料10～20份，优选地，所述辅料选自淀粉、糊精、乳糖和微晶纤维素中的一种或多种。

5.根据权利要求1～3任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物的剂型为片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、丸剂、膏剂或口服液。

6.一种制备权利要求1～5任一项所述组合物的方法，其特征在于，所述方法包括将各原料或其提取物混合的步骤。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，在混合之前，所述方法还包括对原料进行预处理，所述预处理具体包括：将原料在90～100℃下恒温烘烤2～4小时，之后将烘烤好的原料粉碎，过80～300目筛。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述预处理具体包括：将原料在95℃下恒温烘烤3小时，之后将烘烤好的原料粉碎，过200目筛。

9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，在烘烤之前，依次对原料进行清洗、晒干和杀菌，优选地，所述清洗的方式为超声波清洗，所述杀菌的方式为红外线杀菌。

10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述提取物通过浸提或煎煮浓缩的方式获得。