CN106822098A - 牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 - Google Patents
牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN106822098A CN106822098A CN201710178241.9A CN201710178241A CN106822098A CN 106822098 A CN106822098 A CN 106822098A CN 201710178241 A CN201710178241 A CN 201710178241A CN 106822098 A CN106822098 A CN 106822098A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- arctigenin
- depression
- product
- mouse
- application
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- NQWVSMVXKMHKTF-JKSUJKDBSA-N (-)-Arctigenin Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1C[C@@H]1[C@@H](CC=2C=C(OC)C(O)=CC=2)C(=O)OC1 NQWVSMVXKMHKTF-JKSUJKDBSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- YYGRXNOXOVZIKE-UHFFFAOYSA-N Arctigenin Natural products COC1CCC(CC2COC(=O)C2CC3CCC(O)C(C3)OC)CC1OC YYGRXNOXOVZIKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- OIFFJDGSLVHPCW-UHFFFAOYSA-N Guayarol Natural products COc1ccc(CC2C(Cc3ccc(O)c(O)c3)COC2=O)cc1OC OIFFJDGSLVHPCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- NQWVSMVXKMHKTF-UHFFFAOYSA-N L-Arctigenin Natural products C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CC1C(CC=2C=C(OC)C(O)=CC=2)C(=O)OC1 NQWVSMVXKMHKTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- NWFYESYCEQICQP-UHFFFAOYSA-N methylmatairesinol Natural products C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CC1C(=O)OCC1CC1=CC=C(O)C(OC)=C1 NWFYESYCEQICQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 23
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims description 15
- 235000003130 Arctium lappa Nutrition 0.000 claims description 9
- 230000036541 health Effects 0.000 claims description 7
- 235000008078 Arctium minus Nutrition 0.000 claims description 6
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims description 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 3
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000002778 food additive Substances 0.000 claims description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 3
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 3
- DKVBOUDTNWVDEP-NJCHZNEYSA-N teicoplanin aglycone Chemical compound N([C@H](C(N[C@@H](C1=CC(O)=CC(O)=C1C=1C(O)=CC=C2C=1)C(O)=O)=O)[C@H](O)C1=CC=C(C(=C1)Cl)OC=1C=C3C=C(C=1O)OC1=CC=C(C=C1Cl)C[C@H](C(=O)N1)NC([C@H](N)C=4C=C(O5)C(O)=CC=4)=O)C(=O)[C@@H]2NC(=O)[C@@H]3NC(=O)[C@@H]1C1=CC5=CC(O)=C1 DKVBOUDTNWVDEP-NJCHZNEYSA-N 0.000 claims description 3
- 241000208843 Arctium Species 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 20
- 238000011160 research Methods 0.000 abstract description 9
- 230000007774 longterm Effects 0.000 abstract description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 abstract description 2
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 33
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 17
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 16
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 16
- 239000007928 intraperitoneal injection Substances 0.000 description 12
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 12
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CCNC)OC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229940035613 prozac Drugs 0.000 description 9
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 9
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 8
- 240000005528 Arctium lappa Species 0.000 description 7
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 7
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 7
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 7
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 230000009471 action Effects 0.000 description 6
- 230000037328 acute stress Effects 0.000 description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 5
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 4
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 230000009182 swimming Effects 0.000 description 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 3
- XOJVHLIYNSOZOO-SWOBOCGESA-N Arctiin Chemical group C1=C(OC)C(OC)=CC=C1C[C@@H]1[C@@H](CC=2C=C(OC)C(O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3)O)=CC=2)C(=O)OC1 XOJVHLIYNSOZOO-SWOBOCGESA-N 0.000 description 3
- 241001529936 Murinae Species 0.000 description 3
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 3
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 238000005065 mining Methods 0.000 description 3
- 238000012346 open field test Methods 0.000 description 3
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 3
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 3
- 241000050051 Chelone glabra Species 0.000 description 2
- 206010054089 Depressive symptom Diseases 0.000 description 2
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000131316 Panax pseudoginseng Species 0.000 description 2
- LNOHXHDWGCMVCO-UHFFFAOYSA-N Wogonoside Natural products C1=C(O)C(C(C=C(O2)C=3C=CC=CC=3)=O)=C2C(OC)=C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LNOHXHDWGCMVCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 230000000994 depressogenic effect Effects 0.000 description 2
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 description 2
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 2
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 238000007667 floating Methods 0.000 description 2
- 238000012048 forced swim test Methods 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 210000002500 microbody Anatomy 0.000 description 2
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 2
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 2
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 2
- LNOHXHDWGCMVCO-NTKSAMNMSA-N wogonin 7-O-beta-D-glucuronide Chemical compound C1=C(O)C(C(C=C(O2)C=3C=CC=CC=3)=O)=C2C(OC)=C1O[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LNOHXHDWGCMVCO-NTKSAMNMSA-N 0.000 description 2
- WTPPRJKFRFIQKT-UHFFFAOYSA-N 1,6-dimethyl-8,9-dihydronaphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione;1-methyl-6-methylidene-8,9-dihydro-7h-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione Chemical compound O=C1C(=O)C2=C3CCCC(=C)C3=CC=C2C2=C1C(C)=CO2.O=C1C(=O)C2=C3CCC=C(C)C3=CC=C2C2=C1C(C)=CO2 WTPPRJKFRFIQKT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYSMHWILUNYBFW-GRIPGOBMSA-N 3'-amino-3'-deoxy-N(6),N(6)-dimethyladenosine Chemical compound C1=NC=2C(N(C)C)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N)[C@H]1O RYSMHWILUNYBFW-GRIPGOBMSA-N 0.000 description 1
- FXNFHKRTJBSTCS-UHFFFAOYSA-N Baicalein Natural products C=1C(=O)C=2C(O)=C(O)C(O)=CC=2OC=1C1=CC=CC=C1 FXNFHKRTJBSTCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 description 1
- 241001070941 Castanea Species 0.000 description 1
- 235000014036 Castanea Nutrition 0.000 description 1
- 235000008495 Chrysanthemum leucanthemum Nutrition 0.000 description 1
- 244000192528 Chrysanthemum parthenium Species 0.000 description 1
- 235000000604 Chrysanthemum parthenium Nutrition 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 241001480035 Epidermophyton Species 0.000 description 1
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000000950 Hippophae rhamnoides Species 0.000 description 1
- 235000003145 Hippophae rhamnoides Nutrition 0.000 description 1
- 244000241872 Lycium chinense Species 0.000 description 1
- 235000015468 Lycium chinense Nutrition 0.000 description 1
- 206010068319 Oropharyngeal pain Diseases 0.000 description 1
- 241000180649 Panax notoginseng Species 0.000 description 1
- 235000003143 Panax notoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000003181 Panax pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 description 1
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 240000007164 Salvia officinalis Species 0.000 description 1
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 1
- 241000893963 Trichophyton concentricum Species 0.000 description 1
- HIMJIPRMECETLJ-UHFFFAOYSA-N Wogonin Natural products COc1cc(O)c(O)c2C(=O)C=C(Oc12)c3ccccc3 HIMJIPRMECETLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 description 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 description 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- BPYGTFFYYOWDBC-LOVSFRALSA-N arctiin Natural products COc1ccc(C[C@H]2COC(=O)[C@@H]2Cc3ccc(O[C@@H]4O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4O)c(OC)c3)cc1OC BPYGTFFYYOWDBC-LOVSFRALSA-N 0.000 description 1
- UDFLTIRFTXWNJO-UHFFFAOYSA-N baicalein Chemical compound O1C2=CC(=O)C(O)=C(O)C2=C(O)C=C1C1=CC=CC=C1 UDFLTIRFTXWNJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940015301 baicalein Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 description 1
- 208000028683 bipolar I disease Diseases 0.000 description 1
- 208000025307 bipolar depression Diseases 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 239000000469 ethanolic extract Substances 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 230000004634 feeding behavior Effects 0.000 description 1
- 235000008384 feverfew Nutrition 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 description 1
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 description 1
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 1
- 150000002338 glycosides Chemical class 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 description 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 229920001542 oligosaccharide Polymers 0.000 description 1
- 150000002482 oligosaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 238000001543 one-way ANOVA Methods 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 244000132619 red sage Species 0.000 description 1
- 235000005412 red sage Nutrition 0.000 description 1
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 description 1
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 description 1
- 235000017709 saponins Nutrition 0.000 description 1
- XDQITMCFPPPMBC-TUANDBMESA-N scutelloside Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H]3C[C@H]4[C@H](O)[C@@H](O)[C@@](O)(CO3)[C@@H]24)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O XDQITMCFPPPMBC-TUANDBMESA-N 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 description 1
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- XLTFNNCXVBYBSX-UHFFFAOYSA-N wogonin Chemical compound COC1=C(O)C=C(O)C(C(C=2)=O)=C1OC=2C1=CC=CC=C1 XLTFNNCXVBYBSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,所述牛蒡子苷元可应用于制备抗抑郁症的产品,尤其是药品,能够有效治疗或预防抑郁症,抗抑郁症效果明显。同时,牛蒡苷元作为中药天然植物提取物具有更高的安全性和人体适应性,对人体的副作用小,可以长期使用,在抗抑郁症的研究中具有开创性的意义。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及牛蒡子苷元的一种新用途,即其在制备抗抑郁症药物、食品等中的应用。
背景技术
抑郁症是一种由多种原因引起的秩序情绪低落为主要症状的精神疾病,其临床表现多样。抑郁症是精神科常见病,世界卫生组织在2012年发布的一份题为《抑郁症:全球性危机》报告中指出,抑郁症已成为中国第二大负担疾病,预计在2030年将上升至世界疾病负担首位。另据中国军网援引世界卫生组织消息,目前全球约有3.5亿名抑郁症患者。预计在未来的一年里,将有5.8%的男子和9.5%的女子出现抑郁症状,而超过70%的人在一声中都会有明显的抑郁症状,即情绪低落、兴趣减退、对前途失去信心等。
天然药物一直以来都是人们生活中不可缺少的一部分。据世界卫生组织估计,目前全球80%人口在使用或曾经使用过各种不同的传统医药治疗保健,而传统医药一般都是以天然药物为主要材料。随着近年来天然药物有效成份提取、分离、纯化及结构研究技术的不断发展和应用,天然药物作为来自植物的“绿色药物”,已经受到越来越多消费者的青睐,使天然药物开发利用走向国际化。如以中草药为原料研究成功的三七药物牙膏、沙棘饮料、人参可乐、枸杞茶等,深受国内外消费者的好评。另外,复方丹参方剂的研究,揭示了这个组方中丹参有8中水溶性成分、三七有10种活性成分。
天然药物以其无毒安全、抗抑郁疗效显著等优势,将成为未来筛选抗抑郁新药的中药资源。目前,在抗抑郁的药物研究中,涉及较多的天然有效成分主要为黄酮类、生物碱、多酚、低聚糖、皂苷类和萜类化合物等。栗俞程等的研究表明,黄芩的乙醇提取物中有4种黄酮类成分:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和汉黄芩素,均具有不同程度的抗抑郁活性,其中黄芩苷和汉黄芩苷活性较强。
牛蒡子为菊科植物牛蒡的干燥成熟种子。传统上具有疏散风热、解毒透疹、利咽消肿、滑肠通便的功效。煎剂和水浸液对金黄色葡萄球菌、腹股沟表皮癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏黄癣菌等多种菌群均有抑制作用,并对Epstein-Barr病毒抗原表达有抑制作用。另外,牛蒡子还具有增强免疫力、抗肿瘤、降血糖、降眼压、抗肾病变的作用。牛蒡子苷元是牛蒡的活性成分,其结构式为:
现有研究中,在抗肾病变的作用中,其所含牛蒡子苷元对氨基核苷引起的大鼠是肾病变,可抑制尿蛋白排泄增加,改善血清生化指标,显示抗肾病变的作用。其次,牛蒡子苷元对免疫性肾炎也有明显的抑制作用。但是,牛蒡子苷元在抗抑郁药物中的应用还有待开发。
发明内容
本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。
本发明还有一个目的是提供一种牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,能够有效治疗、抵抗或预防抑郁症。
本发明还有一个目的是提供一种牛蒡子苷元在防治抑郁症中的新用途。
为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,所述牛蒡子苷元用于制备抗抑郁症产品。
优选的是,所述产品为药物。
优选的是,所述牛蒡子苷元在用于制备抗抑郁症药物时的有效剂量为10-30mg/kg。
优选的是,所述牛蒡子苷元作为抗抑郁症药物的剂型是:片剂、胶囊、滴丸、口服液或注射剂。
优选的是,所述产品包括食品、保健品或食品添加剂。
本发明至少包括以下有益效果:
本发明提供了一种牛蒡子苷元的新用途,其可应用于制备抗抑郁症的产品,尤其是药品,能够有效治疗或预防抑郁症,经过动物实验证明,其抗抑郁症效果明显。在小鼠急性应激实验模型中,实验数据统计结果显示:牛蒡子苷元可以显著降低在急性应激中小鼠漂浮不动时间并且增加糖水偏爱值,同时可显著降低在急性应激中小鼠增加中央停留时间,并且降低摄食潜伏期,其作用效果均与氟西汀相当。在小鼠慢性不可预见性实验模型中,实验数据统计结果显示:牛蒡子苷元可以显著降低在慢性不可预见性应激中小鼠总不动时间,并且增加不动潜伏期,增加糖水偏爱值,同时可以显著增加在慢性不可预见性应激中小鼠中央停留时间和运动轨迹,并且降低摄食潜伏期,其作用效果均与氟西汀相当。
综上所述,牛蒡子苷元对抑郁症具有确切的疗效,基本与抗抑郁的常用药氟西汀的效果相当;同时,牛蒡苷元作为中药天然植物提取物具有更高的安全性和人体适应性,对人体的副作用小,可以长期使用,作为抗抑郁药物中的新成分,在抗抑郁症的研究中具有开创性的意义。
本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。
附图说明
图1为本发明所述小鼠急性应激实验模型的流程图;
图2为本发明行为学检测中14天连续腹腔注射给药总不动时间;
图3为本发明行为学检测中14天连续腹腔注射糖水偏爱值;
图4为本发明行为学检测中14天连续腹腔注射中央停留时间;
图5为本发明行为学检测中14天连续腹腔注射摄食潜伏期;
图6为本发明小鼠慢性不可预见性实验模型的流程图;
图7为本发明小鼠行为学实验模型中14天连续腹腔注射给药总不动时间以及不动潜伏期;
图8为本发明小鼠行为学实验模型中14天连续腹腔注射糖水偏爱值;
图9为本发明焦虑测试实验中中央停留时间及运动轨迹;
图10为本发明焦虑测试实验中摄食潜伏期。
具体实施方式
下面对本发明做进一步的详细说明,以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。
应当理解,本文所使用的诸如“具有”、“包含”以及“包括”术语并不配出一个或多个其它元件或其组合的存在或添加。
本发明提供一种牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,所述牛蒡子苷元用于制备抗抑郁症产品。牛蒡子苷元是牛蒡的活性成分,其结构式为:
经过研究及实验证实,牛蒡子苷元对抑郁症具有确切的疗效,能够有效治疗或预防抑郁症,由于其为天然产物提取成分,具有更高的安全性和人体适应性,副作用小,可以长期使用,并广泛应用于抗抑郁症药物或其他产品的制备中。所述抑郁症包括临床上的单向抑郁症或双向抑郁症。
一个优选方案中,所述产品为药物。
一个优选方案中,所述牛蒡子苷元在用于制备抗抑郁症药物时的有效剂量为10-30mg/kg。此为有效治疗抑郁症的有效注射计量,但并不限定其用量在该范围,作为其他剂型药物中应用时的参考值,可酌情适量缩小或放大,并均在本发明保护范围内。
一个优选方案中,所述牛蒡子苷元作为抗抑郁症药物的剂型是:片剂、胶囊、滴丸、口服液或注射剂。
一个优选方案中,所述产品包括食品、保健品或食品添加剂。
实施例1牛蒡子苷元的来源。
本发明中所述牛蒡子苷元为从牛蒡子中分离提取出来的单体,由上海源叶公司提供,经纯度鉴定达到98%以上。
实施例2小鼠急性应激实验模型。
实验动物采用雄性ICR小鼠,小鼠自由摄食饮水,实验时体重约30-40克。
将定量的牛蒡子苷元置于10ml离心管中,加入定量的0.5%二甲基亚砜溶液使溶解,然后加入定量的生理盐水;阳性对照药物为氟西汀。给药方式为腹腔注射给药。
小鼠随机分为5组,分为正常组、阴性对照组(溶媒组)、牛蒡子苷元低剂量组(10mg/kg)、牛蒡子苷元高剂量组(30mg/kg),每组10只。
如图1所示,小鼠经过5天的适应性饲养后开始给药,第一次给药当天计为给药第一天,连续给药14天,末次给药后半小时进行行为学测试。
实施例3小鼠行为学实验模型
3.1强迫游泳测试、糖水偏爱测试、新环境抑制摄食测试、开场测试均同实施例2中的行为学检测方法。
强迫游泳实验和糖水偏爱实验。实验结果为:牛蒡子苷元具有显著的抗抑郁效果,与溶媒对照组相比,10mg/kg 14天连续腹腔注射给药能显著降低小鼠总不动时间(p<0.05),如图2所述;30mg/kg 14天连续腹腔注射给药能显著增加小鼠的糖水偏爱值显著增加(p<0.05),如图3所示。与阳性对照组相比牛蒡子苷元给药组无显著差异,说明牛蒡子苷元可以显著降低在急性应激中小鼠漂浮不动时间并且增加糖水偏爱值,其作用效果与氟西汀相当。
3.2开场实验和新环境抑制摄食实验。
与溶媒组相比,10mg/kg、30mg/kg14天连续腹腔注射给药显着增加了中央停留时间(p<0.05,p<0.05),如图3所示,摄食潜伏期明显降低(p<0.01,p<0.01),如图4所示。说明牛蒡子苷元可以显著降低在急性应激中小鼠增加中央停留时间,并且降低摄食潜伏期,其作用效果与氟西汀相当。
实施例4小鼠慢性不可预见性实验模型。
实验动物采用雄性ICR小鼠,小鼠自由摄食饮水,实验时体重约30-40克。
将定量的牛蒡子苷元置于10ml离心管中,加入定量的0.5%二甲基亚砜溶液使溶解,然后加入定量的生理盐水;阳性对照药物为氟西汀。给药方式为腹腔注射给药。
小鼠随机分为5组,分为正常组、阴性对照组(溶媒组)、牛蒡子苷元低剂量组(10mg/kg)、牛蒡子苷元高剂量组(30mg/kg)、氟西汀阳性对照组(10mg/kg),每组10只。
如图6所示,小鼠经过5天的适应性饲养后开始应激,持续应激28天,应激第15天开始给药,每次给药在应激结束1小时后,连续给药14天,末次给药后半小时进行行为学测试。
实施例4小鼠行为学实验模型.
强迫游泳行为学检测方法:游泳装置由透明有机玻璃制成(玻璃缸高24㎝,直径15㎝,水深17㎝,水温24±2℃)将小鼠置于其中,记录前2分钟的不动潜伏期,及后4分钟的总不动时间。不动潜伏期定义为小鼠从挣扎到微蜷躯体、呈漂浮状态所持续的时间,总不动时间定义为小鼠微蜷躯体、呈漂浮状态的时间。
糖水偏爱行为学检测方法:小鼠先禁食水24后,同时给予每只小鼠事先准备好的已称重的两瓶水:一瓶1%蔗糖水,一瓶自来水。12小时时交换两个水瓶的位置,24小时时取走两瓶水称重。计算每只小鼠的糖水偏爱值(糖水偏爱值=糖水消耗量/总液体消耗量*100%)
新环境抑制摄食行为学检测方法:小鼠先禁食水24小时后放入40*40cm的封闭矿场中,中心区域放一颗鼠粮,从任意角落放入老鼠,记录小鼠的摄食潜伏期,摄食潜伏期定义为小鼠从放入矿场到开始吃食的时间。随后将小鼠放回笼中,记录5分钟内的摄食总量,以排除食欲差异对进食时间的影响。
开场实验行为学测试方法:将小鼠放入40*40cm的封闭矿场中,中央为20*20cm的区域,定义为中央区域。实验开始时将小鼠放置在矿场的正中央,记录5分钟内在中央区域停留的时间和行动轨迹。
实验结果以概率表示,以单因素方差分析统计处理。
强迫游泳实验和糖水偏爱实验均为经典抗抑郁药筛选模型,有效的抗抑郁药会使小鼠游泳的总不动时间减少,不动潜伏期增加,糖水偏爱值增加。实验结果所示,牛蒡子苷元具有显著的抗抑郁效果,与溶媒对照组相比,30mg/kg 14天连续腹腔注射给药能显著降低小鼠总不动时间(p<0.01),不动潜伏期增加(p<0.05),如图7所示;糖水偏爱值显著增加(p<0.05),如图8所示,与阳性对照组相比牛蒡子苷元给药组无显著差异。说明牛蒡子苷元可以显著降低在慢性不可预见性应激中小鼠总不动时间并且增加不动潜伏期,增加糖水偏爱值,其作用效果与氟西汀相当。
新环境抑制摄食实验和开场实验是典型的焦虑测试实验。与溶媒组相比,10mg/kg、30mg/kg14天连续腹腔注射给药显着增加了中央停留时间(p<0.01,p<0.05)和运动轨迹(p<0.05,p<0.05),如图9所示;摄食潜伏期明显降低(p<0.01,p<0.01),如图10所示。说明牛蒡子苷元可以显著增加在慢性不可预见性应激中小鼠中央停留时间和运动轨迹,并且降低摄食潜伏期,其作用效果与氟西汀相当。
本发明中所述牛蒡子苷元在制备治疗抑郁症的药物的用途,因此只要是基于抗抑郁的目的添加牛蒡子苷元的组合物或产品都属于本发明所保护的范围,而并不特别限定该产品中只有牛蒡子苷元一种组分。并且作为本领域所公知的,在制备为药物时可以添加其它有效成分或辅料,形成最终产品。可以添加的辅料包括赋形剂、药用载体、崩解剂、填充剂等。
尽管本发明的实施方案已公开如上,但其并不仅仅限于说明书和实施方式中所列运用,它完全可以被适用于各种适合本发明的领域,对于熟悉本领域的人员而言,可容易地实现另外的修改,因此在不背离权利要求及等同范围所限定的一般概念下,本发明并不限于特定的细节和这里所示出与描述的图例。
Claims (5)
1.一种牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,其特征在于,所述牛蒡子苷元用于制备抗抑郁症产品。
2.如权利要求1所述的牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,其特征在于,所述产品为药物。
3.如权利要求2所述的牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,其特征在于,所述牛蒡子苷元在用于制备抗抑郁症药物时的有效剂量为10-30mg/kg。
4.如权利要求2所述的牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,其特征在于,所述牛蒡子苷元作为抗抑郁症药物的剂型是:片剂、胶囊、滴丸、口服液或注射剂。
5.如权利要求1所述的牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用,其特征在于,所述产品包括食品、保健品或食品添加剂。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710178241.9A CN106822098A (zh) | 2017-03-23 | 2017-03-23 | 牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710178241.9A CN106822098A (zh) | 2017-03-23 | 2017-03-23 | 牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN106822098A true CN106822098A (zh) | 2017-06-13 |
Family
ID=59130213
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201710178241.9A Pending CN106822098A (zh) | 2017-03-23 | 2017-03-23 | 牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN106822098A (zh) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN108403710A (zh) * | 2018-06-07 | 2018-08-17 | 延边大学 | 牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用及抗抑郁药物 |
CN112691102A (zh) * | 2019-10-23 | 2021-04-23 | 中国医学科学院药物研究所 | 黄芩素在防治帕金森病/帕金森综合征抑郁症状中的应用 |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103432184A (zh) * | 2013-09-16 | 2013-12-11 | 延边大学 | 牛蒡子提取物在制药或食品中的应用 |
-
2017
- 2017-03-23 CN CN201710178241.9A patent/CN106822098A/zh active Pending
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103432184A (zh) * | 2013-09-16 | 2013-12-11 | 延边大学 | 牛蒡子提取物在制药或食品中的应用 |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN108403710A (zh) * | 2018-06-07 | 2018-08-17 | 延边大学 | 牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用及抗抑郁药物 |
CN112691102A (zh) * | 2019-10-23 | 2021-04-23 | 中国医学科学院药物研究所 | 黄芩素在防治帕金森病/帕金森综合征抑郁症状中的应用 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1210047C (zh) | 治疗感冒的药物及其制备方法 | |
CN106822098A (zh) | 牛蒡子苷元在制备抗抑郁症产品中的应用 | |
CN102178721B (zh) | 绞股蓝混悬液、提取物在制备治疗抗抑郁症药物中的应用 | |
CN101810337A (zh) | 三七灵芝黄芪保健食品 | |
CN104042720A (zh) | 具有防治糖尿病并发抑郁症的中药及其应用 | |
CN102697771A (zh) | 山姜素的一种新用途 | |
CN102895620A (zh) | 一种甘草泻心汤整合型新剂型制备技术及其生产方法 | |
CN102861117A (zh) | 一种中药活性成分组合物及其用途 | |
CN104189291A (zh) | 一种治疗上呼吸道感染的中药组合物 | |
CN103585515A (zh) | 用于治疗儿童营养性贫血的泡腾剂药物 | |
CN1931208B (zh) | 一枝黄花在制备治疗和预防h5n1禽流感或流感病毒的药物中的应用 | |
CN107773695A (zh) | 一种用于治疗扁平疣的中药 | |
CN103638039B (zh) | 一种漱口水 | |
CN106038522A (zh) | 大黄酸在制备抗抑郁症药物中的用途 | |
CN105535044A (zh) | 防治脑萎缩的药物组合物 | |
CN106902317A (zh) | 一种治疗抑郁症的中药组合物及其制备方法 | |
CN1899566A (zh) | 一种防治鸡传染性鼻炎的药物 | |
CN103656267B (zh) | 一种用于治疗猪蓝耳病的中药组合物及其制备方法和应用 | |
CN108785452A (zh) | 一种治疗口臭病中药组合物的制备方法 | |
CN108939011A (zh) | 一种治疗癌症的中草药配方 | |
CN105617069B (zh) | 一种用于调节双相情感障碍疾病的口服液及其制备方法 | |
CN102327304A (zh) | 一种防治慢性高原病的药物及其制备方法 | |
CN104138557A (zh) | 一种用于预防和抗老年性痴呆症的中药复方制剂 | |
CN104547441A (zh) | 一种治疗破伤风药物 | |
CN105287865A (zh) | 治疗恶性肿瘤的药物组合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20170613 |
|
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |