CN106822010A - 马来酸氯苯那敏崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提出了一种马来酸氯苯那敏崩解片，包括以下原辅料：马来酸氯苯那敏3～6份、β‑环糊精6～12份、卵磷脂6～12份、填充剂100～150份、粘合剂4～10份、润滑剂1～4份与崩解剂6～15份，崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。制备方法，包括以下步骤：1)马来酸氯苯那敏、β‑环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；2)取粘合剂，加乙醇溶解，制成5～25wt％的溶液；3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物与填充剂混合均匀，加入粘合剂乙醇溶液制成软才，过筛，于45℃～65℃干燥，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片，即得。该制剂口味良好，释药速度快。

Description

马来酸氯苯那敏崩解片及其制备方法

技术领域

本发明属于抗组胺药物制剂技术领域，具体涉及一种马来酸氯苯那敏崩解片及其制备方法。

背景技术

组胺是广泛存在于人体组织中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞含量为最高。自20世纪60年代发现组胺受体以后，开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。从第一个抗组胺药开始应用至今，已有五十余种H1受体拮抗剂可供临床应用。一般将20世纪80年代以前上市的抗组胺药称为第一代抗组胺药，80年代以后上市的抗组胺药称为第二代抗组胺药，马来酸氯苯那敏属于第一代抗组胺药，其原料味苦，适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。

由于普通片剂和胶囊必须在胃中崩解才能开始释放药物，起效较慢且由于体积较大而难以下咽，婴幼儿、危重病人和老年患者不太适用；在没有水的情况下也难以服用。液体制剂虽然可快速起效，但服用需要汤匙或定量杯，开车等情况下服用更是不便，也不利于准确的定量服用，同时携带不方便。而口腔崩解片和咀嚼片虽然在一定程度上解决了上述问题，但由于其剂型特点，产品易碎易吸潮，对生产、包装、贮存有较高要求，制备过程使用大量辅料，能耗较大，成本较高。

发明内容

本发明提出一种马来酸氯苯那敏崩解片，该制剂口味良好，释药速度快。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种马来酸氯苯那敏崩解片，按重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸氯苯那敏3～6份、β-环糊精6～12份、卵磷脂6～12份、填充剂100～150份、粘合剂4～10份、润滑剂1～4份与崩解剂6～15份，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

进一步，本发明实施例中，填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露糖醇、乳糖、山梨醇与木糖醇中的一种或者多种。

进一步，本发明实施例中，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮或者羟基丙基纤维素。

进一步，本发明实施例中，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶或者硬脂酸。

本发明的另一个目的是提供一种马来酸氯苯那敏崩解片的制备方法，包括以下步骤：

1)马来酸氯苯那敏、β-环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；

2)取粘合剂，加乙醇溶解，制成5～25wt％的溶液；

3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物与填充剂混合均匀，加入粘合剂乙醇溶液制成软才，过筛，于45℃～65℃干燥，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片，即得。

本发明有益效果：

1、环糊精包合技术是将原辅料包裹在环糊精的空洞内，提高药物的稳定性，但由于其为开放体系，空洞内药物仍有与外界环境接触的洞口，难以彻底隔绝其与外界环境接触；卵磷脂可以对药物有保护作用。发明人通过大量实验发现β环糊精与卵磷脂制备得到的马来酸氯苯那敏脂质体包合物，提高吲哚美辛稳定性，并且起到掩味作用。

2、经过大量的实验筛选，发明人发现采用羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物作为崩解剂，可以完全克服普通崩解剂(比如单一使用低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠)存在的崩解性能差，本发明在37℃的水中崩解时间小于30秒，达到了迅速起效的目的。

具体实施方式

实施例1

一种马来酸氯苯那敏崩解片，按重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸氯苯那敏5份、β-环糊精10份、卵磷脂8份、微晶纤维素80份、预胶化淀粉40份、聚乙烯吡咯烷酮60份、硬脂酸镁3份与崩解剂10份，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

制备方法，包括以下步骤：

1)马来酸氯苯那敏、β-环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；

2)取聚乙烯吡咯烷酮，加乙醇溶解，制成15wt％的溶液；

3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物、微晶纤维素与预胶化淀粉混合均匀，加入聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成软才，过筛，于55℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。

该崩解片入口溶解快，口感良好，溶化时间16s。

实施例2

一种马来酸氯苯那敏崩解片，按重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸氯苯那敏3份、β-环糊精6份、卵磷脂6份、微晶纤维素80份、山梨醇20份、聚乙烯吡咯烷酮4份、滑石粉1份与崩解剂6份，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

制备方法，包括以下步骤：

1)马来酸氯苯那敏、β-环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；

2)取聚乙烯吡咯烷酮，加乙醇溶解，制成5wt％的溶液；

3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物、微晶纤维素与山梨醇混合均匀，加入聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成软才，过筛，于45℃干燥，整粒，加入滑石粉混合均匀，压片，即得。

该崩解片入口溶解快，口感良好，溶化时间30s。

实施例3

一种马来酸氯苯那敏崩解片，按重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸氯苯那敏6份、β-环糊精12份、卵磷脂12份、预胶化淀粉100份、甘露糖醇50份、羟基丙基纤维素10份、硬脂酸镁4份与崩解剂15份，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

制备方法，包括以下步骤：

1)马来酸氯苯那敏、β-环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；

2)取羟基丙基纤维素，加乙醇溶解，制成25wt％的溶液；

3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物、预胶化淀粉与甘露糖醇混合均匀，加入羟基丙基纤维素乙醇溶液制成软才，过筛，于65℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。

该崩解片入口溶解快，口感良好，溶化时间20s。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种马来酸氯苯那敏崩解片，其特征在于，按重量份数计算，包括以下原辅料：

马来酸氯苯那敏3～6份、β-环糊精6～12份、卵磷脂6～12份、填充剂100～150份、粘合剂4～10份、润滑剂1～4份与崩解剂6～15份，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。

2.根据权利要求1所述的马来酸氯苯那敏崩解片，其特征在于，填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露糖醇、乳糖、山梨醇与木糖醇中的一种或者多种。

3.根据权利要求1所述的马来酸氯苯那敏崩解片，其特征在于，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮或者羟基丙基纤维素。

4.根据权利要求1所述的马来酸氯苯那敏崩解片，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶或者硬脂酸。

5.一种如权利要求1所述的马来酸氯苯那敏崩解片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)马来酸氯苯那敏、β-环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得马来酸氯苯那敏脂质体包合物；

2)取粘合剂，加乙醇溶解，制成5～25wt％的溶液；

3)将马来酸氯苯那敏脂质体包合物与填充剂混合均匀，加入粘合剂乙醇溶液制成软才，过筛，于45℃～65℃干燥，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片，即得。