CN106692088A - 一种苯磺酸氨氯地平口服制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平口服制剂及其制备方法，属于医药技术领域。其组分及重量配比为：苯磺酸氨氯地平15‑25份、羟丙纤维素70‑86份、预胶化淀粉50‑100份、聚维酮K3010‑15份、甘油15‑20份、硬脂酸镁5‑10份、矫味剂5‑10份、遮光剂5‑10份。本发明苯磺酸氨氯地平口服剂，苯磺酸氨氯地平的含量较高，适用于多类型的高血压病人，其样品含量均匀度好，口感好，病人的顺应性好，尤其适合老人和儿童服用，本品在原料中增加遮光剂，产品的稳定性好。

Description

一种苯磺酸氨氯地平口服制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种苯磺酸氨氯地平口服制剂及其制备方法。

背景技术

苯环酸氨氯地平是一种白色至黄色结晶性粉末，味道微苦。易溶于甲醇，难溶于乙醇，微溶于水，对光湿热均不稳定。苯磺酸氨氯地平为抗高血压药物，可用于治疗慢性稳定性心绞痛及变异心绞痛，可单独使用也可与其他药物合用。

我国已有高血压患者超过1.3亿。而且，这种升高的势头仍在持续。统计资料还显示，高血压治疗率城市为17.4％，农村为5.4％；控制率(经治疗收缩压＜140mmHg，舒张压＜90mmHg)仅2.9％。从上述统计数字可以看出我国高血压患病率不断增高，但治疗率、控制率低，形成巨大反差。据WHO预测，到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心血管病将占首位。为了遏制这一心血管病高峰的到来，大力开展高血压病的防治，积极治疗高血压病患者，已刻不容缓。

因此，提供一种提高病人的顺应性好具有良好产品的稳定性的苯磺酸氨氯地平口服制剂十分必要。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的在于提供一种苯磺酸氨氯地平口服制剂及其制备方法，用以解决上述技术问题。

本发明解决其技术问题所采取的技术方案包括：

一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

优选地，一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

优选地，一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

本发明中，矫味剂为三氯蔗糖。

本发明中，遮光剂为二氧化钛。

本发明的另一技术方案为：上述一种苯磺酸氨氯地平口服制剂的制备方法，所述口服制剂的制备步骤为：

1)：称量，将苯磺酸氨氯地平、羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

2)：制浆，将预胶化淀粉和聚维酮K30浆液混合均匀，得到混合浆液，备用；

3)：混合，将羟丙纤维素和硬脂酸镁混合均匀，再以等量递加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均匀；

4)：制粒，加入步骤2)中的混合浆液揉制成软材，过筛制成湿粒；

5)：干燥，湿粒送烘干箱干燥，获得干颗粒，出料；

6)：整粒，干颗粒于摇摆颗粒机中过筛网整粒；

7)：总混，测定水份合格后，称定总重量，加入矫味剂和遮光剂，混合均匀；

8)：压片，获得成品。

本发明的有益效果是：

1、本发明苯磺酸氨氯地平口服剂，苯磺酸氨氯地平的含量较高，适用于多类型的高血压病人，其样品含量均匀度好，口感好，病人的顺应性好，尤其适合老人和儿童服用，本品在原料中增加遮光剂，产品的稳定性好。

2、本发明所提供的苯磺酸氨氯地平口服剂的制备方法工艺简单，生产效率高，药物稳定性好，制备过程不会导致杂质含量的增加。

具体实施方式

以下通过具体实施例进一步阐述本发明，但并不限于下述的实施例。

实施例1

苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

上述苯磺酸氨氯地平口服制剂的制备方法的制备步骤为：

1)：称量，将苯磺酸氨氯地平、羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

2)：制浆，将预胶化淀粉和聚维酮K30浆液混合均匀，得到混合浆液，备用；

3)：混合，将羟丙纤维素和硬脂酸镁混合均匀，再以等量递加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均匀；

4)：制粒，加入步骤2)中的混合浆液揉制成软材，过筛制成湿粒；

5)：干燥，湿粒送烘干箱干燥，获得干颗粒，出料；

6)：整粒，干颗粒于摇摆颗粒机中过筛网整粒；

7)：总混，测定水份合格后，称定总重量，加入矫味剂和遮光剂，混合均匀；

8)：压片，获得成品。

实施例2

苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

上述苯磺酸氨氯地平口服制剂的制备方法的制备步骤为：

1)：称量，将苯磺酸氨氯地平、羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

2)：制浆，将预胶化淀粉和聚维酮K30浆液混合均匀，得到混合浆液，备用；

3)：混合，将羟丙纤维素和硬脂酸镁混合均匀，再以等量递加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均匀；

4)：制粒，加入步骤2)中的混合浆液揉制成软材，过筛制成湿粒；

5)：干燥，湿粒送烘干箱干燥，获得干颗粒，出料；

6)：整粒，干颗粒于摇摆颗粒机中过筛网整粒；

7)：总混，测定水份合格后，称定总重量，加入矫味剂和遮光剂，混合均匀；

8)：压片，获得成品。

实施例3

苯磺酸氨氯地平口服制剂，其组分及重量配比为：

上述苯磺酸氨氯地平口服制剂的制备方法的制备步骤为：

1)：称量，将苯磺酸氨氯地平、羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

2)：制浆，将预胶化淀粉和聚维酮K30浆液混合均匀，得到混合浆液，备用；

3)：混合，将羟丙纤维素和硬脂酸镁混合均匀，再以等量递加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均匀；

4)：制粒，加入步骤2)中的混合浆液揉制成软材，过筛制成湿粒；

5)：干燥，湿粒送烘干箱干燥，获得干颗粒，出料；

6)：整粒，干颗粒于摇摆颗粒机中过筛网整粒；

7)：总混，测定水份合格后，称定总重量，加入矫味剂和遮光剂，混合均匀；

8)：压片，获得成品。

实施例4

资料与方法

4.1病例选择：门诊及住院的10-60岁的轻、中度高血压患者，坐位舒张压95-115mmHg，收缩压＜200mmHg，不伴有严重的靶器官损害，男女不限。高血压诊断符合WHO标准。一下情况除外：肝或肾功能严重障碍、严重烟酒嗜好、孕妇、哺乳期妇女及已经对上述药物治疗无效或不能耐受者。

4.2实验方法：80位患者治疗前均停用其他影响血压的药物6个半衰期以上，详细询问病史及各项检查，除外继发性高血压。每天一次，每次服用含苯磺酸氨氯地平含量14mg的本口服制剂，连续服药6周。

4.3观察指标及方法：按照国际标准要求测血压，由固定医师每周随访1次，于每天9:00-11:00就诊，每次测心率和坐位血压3次，取2次数值较高者计算其平均值。

4.4实验室检查：全部患者实验前后进行心电图、血尿常规、肝肾功能、血糖、血脂、血电解质检查。

4.5疗效评价：按照1979年全国心血管流行病学及人群防止汇报讨论会议纪要的规定：(1)显效：舒张压下降≥10mmHg，并降至正常或下降20mmHg以上；(2)有效：舒张压下降10-19mmHg，或下降＜10mmHg，但已达正常；(3)无效：未达到上述标准。

4.6结果：

4.6.1治疗6周末，患者坐位DBP、SBP都明显下降，差异有非常显著统计学意义(P＜0.001)(如表1)。

表1

4.6.2未出现明显的不良反应。治疗6周末患者实验室检查结果和心电图变化无明显差别。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不是本发明的全部实施例，不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

除说明书所述技术特征外，其余技术特征均为本领域技术人员已知技术，为了突出本发明的创新特点，上述技术特征在此不再赘述。

Claims (6)

1.一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其特征在于，其组分及重量配比为：

2.根据权利要求1所述的一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其特征在于，其组分及重量配比为：

3.根据权利要求1所述的一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其特征在于，其组分及重量配比为：

4.根据权利要求1-3所述的一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其特征在于，所述矫味剂为三氯蔗糖。

5.根据权利要求1-3所述的一种苯磺酸氨氯地平口服制剂，其特征在于，所述遮光剂为二氧化钛。

6.根据权利要求1-3中任意一项所述的苯磺酸氨氯地平口服制剂的制备方法，其特征在于，所述口服制剂的制备步骤为：

1)：称量，将苯磺酸氨氯地平、羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，备用；

2)：制浆，将预胶化淀粉、聚维酮K30和甘油混合均匀，得到混合浆液，备用；

3)：混合，将羟丙纤维素和硬脂酸镁混合均匀，再以等量递加法加入苯磺酸氨氯地平，充分混合均匀；

4)：制粒，加入步骤2)中的混合浆液揉制成软材，过筛制成湿粒；

5)：干燥，湿粒送烘干箱干燥，获得干颗粒，出料；

6)：整粒，干颗粒于摇摆颗粒机中过筛网整粒；

7)：总混，测定水份合格后，称定总重量，加入矫味剂和遮光剂，混合均匀；

8)：压片，获得成品。