CN106659674A - 用于调节皮脂分泌的微藻和植物提取物 - Google Patents

Abstract

提出了新的微藻、盐生植物和沙生植物提取物，其可通过使用选自组包括C₁‑C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂处理所述微藻或盐生植物或沙生植物，由残渣移除溶解的提取物并由溶剂回收纯提取物。该提取物表现出作为人类皮脂腺代谢调节剂的优异活性。

Description

用于调节皮脂分泌的微藻和植物提取物

发明领域

本发明涉及化妆品和盥洗用品领域，并且涉及由微藻、生长于盐沼地的盐生植物和生长于海岸沙丘的沙生植物得到的提取物。本发明也涉及得到所述提取物的方法和组合物，以及其在毛发和皮肤护理中的用途。

现有技术

在过去几十年内，化妆品和盥洗用品工业越来越致力于鉴别适用于身体护理产品的天然化合物。由天然有机体提取的活性成分，尤其是使用环境友好并且不影响野生动植物的方法得到的活性成分，在至少10年内已经代表化妆品领域较高的增长趋势。

这是由于消费者对绿色经济伦理增长的敏感性，尤其是在奢侈品(voluptuarygoods)领域，同样由于意识到自然中存在大量具备非常有益特性，却仍未开发的物质。几世纪以来自然疗法的知识已经是流行文化的一部分，但是由于现代科学和技术，这一传承几乎被完全遗忘。然而，自然提供了促进我们身体自然防御的措施和疗法这一概念已经深入我们的意识。本发明的目的是提供针对化妆品生产者和消费者对自然产品需求的具体响应。

天然活性成分市场的增长已经实现了至少两个相关子行业的分化：

·天然化妆产品，其具备基于一种或多种天然成分的配方，

·有机产品，即认证为由完全符合规定“有机”标识的特定国际标准的化合物和制备方法得到的产品。

因此，天然源活性成分的研究是生产链非常相关的战略方面，因为它提供了新的化合物并拓宽了化妆品工业的市场，并且促进了“可持续发展”，其使经济发展与保护地球平衡的社会责任感相协调。

植物是天然活性成分的主要来源，在定量基础上，特别是指抗氧化剂、维生素和微量营养物。许多这些活性化合物已经表现出保护身体抵抗衰老过程和环境损害。化妆品已经采用许多由已知其有益效果的草本植物得到的天然成分，以及食用水果和蔬菜提取物。然而最近许多新的植物被引入化妆品作为天然活性成分的潜在来源。在这方面传统中医已经证明是研究者灵感的重要来源。

本发明是大量研究努力的结果，目的是研发创新的天然成分或提取物，其可为下文提到的皮肤问题提供天然并且安全的解决方法。一些植物和微藻提取物已经不可预期地表现出作为皮脂腺代谢调节剂的相关潜力。通过创新的人体皮脂腺离体体外培养物筛选所有制剂得到所述结果(DE 102013015560.6；Symrise GMBH&Co.KG&Cutech Srl)。化妆品公司通常采用的筛选方法基于永生化皮脂细胞系，其无法实际地复制整个皮脂腺的完整功能。因此，由于下文给出的数据通过处理人类腺体体外培养物得到，应当被视为目前临床前实验可实现的最可靠一种。

皮脂腺是遍布除手掌和脚底外皮肤全部区域的微观外分泌腺。它们分泌被称为皮脂的天然油，其和汗液结合构成覆盖皮肤的皮脂膜。人类皮脂是甘油三酯、脂肪酸、蜡酯、固醇酯、胆固醇、胆固醇酯和鲨烯的复杂混合物。皮脂参与表皮形成及屏障维护，运输抗氧化剂，有利于机械防护、体味以及外激素的产生。皮脂直接参与激素信号传导、表皮分化以及抵抗紫外线(UV)辐射。它协助减少皮肤水分流失并且调节皮肤天然微生物丛的组成和增殖。

存在两种皮脂腺，在毛囊皮脂腺中与毛囊相连的皮脂腺，以及独立存在的皮脂腺。当它们与毛囊相连时，每个毛囊可被一个或多个腺体围绕，并且这些腺体自身被立毛肌围绕。皮脂腺也存在于眼皮(被称为睑板腺)、鼻、阴茎、小阴唇、脸颊的内粘膜(福代斯斑点(Fordyce′s spot))和乳头的无毛区(光滑皮肤)。

头皮皮脂腺过量分泌皮脂会导致油性头发，其被认为是一个严重的美观问题。许多药制洗发香波和洗液形式的化妆处理旨在平缓头皮的过渡皮脂分泌。然而，化妆品公司始终在寻找新的产品，尤其是由自然成分得到的产品。皮脂溢参与头屑的产生，头屑是一种头皮失调，特征在于片状的丰富松散的贴片，通常伴随着瘙痒。头皮的加重脱屑可演变为脂溢性皮炎，其为伴随炎症和红斑的一种严重头屑。头屑和脂溢性皮炎的病因似乎取决于三个因素：皮脂腺分泌物、微生物丛代谢、以及个体易感性。因此调节皮脂分泌是防止头屑和脂溢性皮炎的关键问题；本发明特别涉及该问题。

皮脂腺的不良亢进也会在身体的其他区域出现，尤其是面部。皮脂的过量产生使皮肤具备油腻并且不美观的外表(油性皮肤)并且促进其他轻微瑕疵，如黑头粉刺。在有些情况下，在存在过量皮脂下会出现更严重的失调，如痤疮，其为一种皮肤病，特征在于毛囊和所附皮脂腺的发炎过程。痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)被认为是痤疮感染剂。

痤疮丙酸杆菌是生存于毛囊和毛孔深处的兼性厌氧菌，使用皮脂、细胞碎片和周围细胞组织的代谢副产物作为其主要能量和营养源。活跃皮脂腺的皮脂过多产生或毛囊堵塞能够促进痤疮丙酸杆菌增殖，引起痤疮特征的脓包发炎(青春痘)。因此，化妆品工业亟需适用于抑制皮脂分泌的化合物，尤其是该活性与抗炎性能相结合。

最后，适用于调节皮质分泌的化合物也可用于私密卫生清洁产品，因为女性外生殖器有许多皮脂腺。阴阜、大阴唇、小阴唇和阴道前庭的外侧都含有大量皮脂腺，其皮脂分泌与细菌菌丛相互作用，调节生殖器部位的pH。新鲜皮脂不含有大量自由脂肪酸，但是由于细菌产生的脂肪酶的作用释放脂肪酸，导致生殖环境酸化。因此调节皮脂代表了防止外阴菌群的改变、刺激、瘙痒的重要条件。

本发明是大量努力的结果，研究适用于在光反应器中培养的微藻株以及在极端条件下生长的植物，如生长于盐沼地的盐生植物和生长于海岸沙丘的沙生植物。

生长于极端栖息地的植物发展出了自适应的代谢物，使其可在不利或紧张条件下存活。生长于盐沼地的盐生植物必须例如承受土里的高盐度以及海潮的经常淹没。另一方面沙生植物需要顺应非常干燥、低营养并且不稳定的土壤。风的作用持续改变地形轮廓，也对突出地表的任何物体产生腐蚀作用。沙生植物因此发展出了适用于在干旱条件、强烈太阳辐射、高温和流沙磨损作用下存活的生理适应性和保护代谢产物。

生长于盐沼的植物已经偶尔吸引化妆品公司的注意，并且现有技术中存在一些涉及其应用于皮肤护理产品的数据。二十多年前，FR 2657011 B1(Secma)公开了旋覆花(Inula)和盐角草(Salicornia)作为具备抗自由基和抗氧化性能的化妆和药物制剂的用途。JP 2010013373 A(Pola Chem Ind.Inc.)涉及由一些藜亚科(Chenopodiaceae)，如盐生植物海蓬子(Salicornia europea)得到的制剂，用于调节皮肤的角质层，从而改善皮肤屏障功能。类似地，JP 2005145878(Kyoei Chemical Ind.&Kyoei Kagaku Kogyo KK)公开了由盐角草属植物得到的提取物的皮肤屏障功能恢复/抗氧化/抗炎性能。提取远东盐生植物草绿盐角草(Salicornia herbacea)用于制备具备抗皱活性(KR 20110013812 A；Thefaceshop Co.Ltd.)的皮肤保湿产品(KR 20020027834A；Ae Kyung Ind.Co.Ltd.)以及纤体组合物(KR 20120086438 A,Cosmecca Korea Co.Ltd.)。

较少见的是使用海洋环境生长的沙生草植作为化妆品活性成分源。FR2793682 B1(Pierre Fabre Dermo-Cosmetique)提出使用滨海卡克勒(Cakile maritima)提取物，其为生长于沙丘和海滩的半肉质植物，作为皮肤化妆产品原料，并且公开了一些提取的示例过程。然而，该发明聚焦于作为润湿剂的生物活性，而没有涉及提取物对人类皮脂腺的潜在活性。事实上，涉及本发明草植的所有现有技术都完全没有提到使用其提取物调节皮脂分泌。

在感兴趣和化妆品工业最近发现的的天然有机物中，微藻占据重要位置。微藻的生物活性非常高并且有很大一部分仍未确定：到目前为止约35000种微藻被记载，但是未知种类的数量估计为200000至800000。这些有机体的适应性使其合成稀少并且具备生物活性的化合物，这些化合物适用于承受特定并且多样化的环境压力或与其他有机体成功竞争。例如，许多物种合成复杂的具备抗细菌和抗癌性能的分子，其中一些已经进行化学表征。

涉及化妆品领域微藻开发的现有技术提供了一些实施例，但是几乎没有关于本发明提到的那些用途。由绿藻纲(Chlorophyceae)、绿色鞭毛藻纲(Prasinophyceae)、隐藻纲(Cryptophyceae)、硅藻纲(Bacillariophyceae或diatoms)和定鞭金藻纲(Prymnesiophyceae)得到的液态提取物的抗自由基活性1990年公开于FR 2657012 B1(Secma)。由于GB 1392131 A(Aubert et al.)开发角毛藻属(Chaetoceros)用于化妆产品自1975年已知。日本专利JP 3-822959 B2(Noevir KK)涉及含有某些硅藻，特别是角毛藻属提取物的有效抗皱皮肤乳液。提取溶剂选自乙醇、甲醇、1,3-丁二醇、水并且以单独形式或以两种或更多种混合的形式使用。在一个优选配方中，这些溶剂包括无机盐和表面活性剂。US 5,767,095(Photonz)公开了局部抗炎组合物，含有由角毛藻属和海链藻属(Thalassiosira)得到的单半乳糖基-双二十碳五烯酰基甘油。根据EP 1808483 A1(Cognis)柠檬形绿球藻(Chlorococcum citrifo)已经被认为是化妆品应用的叶黄素的有趣来源。国际专利申请WO1997/034489Al(水产养殖技术)涉及使用从角毛藻或海链藻属海藻获得的提取物作为抗细菌活性剂，以及涉及包含用于对抗致病菌的试剂的组合物。国际专利申请WO 2010/0029115 A1(LVHM Recherche)提出了一些植物提取物的用途，例如，从海链藻获得的提取物用于减少皮肤和毛发色素沉着。

FR 2894473 A1(Daniel Jouvance)公开了由一些微藻(单鞭金藻属(Chromulina)，星杆藻(Asterionella)和四爿藻(Tetraselmis)得到的制剂抑制参与脂肪酸和脂质代谢的酶的用途。日本专利JP 2000072642 A1(Lion)提出了从微藻的一些品种中获得的纤体制剂。对于此处考虑的微藻，EP 2629753 A2(Cutech)公开了一些针对毛发护理、皮肤护理、抗衰老、皮肤黑色素调节和皮下脂肪生成的化妆品应用。唯一涉及调节皮脂分泌的是FR 2980698 A1(Gelyma)，其涉及开发微藻周氏扁藻(Tetraselmis chui)和大型藻类Fucus spiralis提取物的结合活性用于调节皮脂分泌。

然而，现有技术中没有报道本文中考虑的植物和微藻作为皮脂分泌调节剂的生物性能。

发明内容

本发明的第一个实施方案涉及微藻或盐生植物或沙生植物的提取物，其通过使用选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂处理所述微藻或植物，由残渣移除溶解的提取物为并由溶剂回收纯提取物得到。

本发明的第二个实施方案也涉及一种得到微藻或盐生植物或沙生植物提取物的方法，包括以下步骤：

(a)使所述植物材料，任选切碎或粉碎或微粉化，与选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂接触，其用量适用于使活性物进入溶剂相，任选在升高温度下，

(b)由残渣移除溶解的提取物，并且

(c)由溶剂回收纯提取物。

进行的研究令人意外地揭示由不同植物和微藻得到的提取物制剂能够用于调节人类皮脂腺中的皮脂合成，而不产生任何毒性作用。特别地，本发明的目的是研发用于化妆品和皮肤病应用中调节皮脂分泌的新提取物，包括：

·由绿球藻属(Chlorococcum)微藻得到的亲水性和亲油性提取物

·由角毛藻属(Chaetoceros)微藻得到的亲水性和亲油性提取物

·由蒜头藻属(Monodus)微藻得到的亲水性和亲油性提取物

·由海链藻属(Thalassiosira)微藻得到的亲水性和亲油性提取物

·由盐角木属(Sarcocornia)盐生植物得到的亲水性和亲油性提取物

·由盐角草属(Salicornia)盐生植物得到的亲水性和亲油性提取物

·由旋覆花属(Inula)沙生植物得到的亲水性和亲油性提取物

·由Echinophora属沙生植物得到的亲水性和亲油性提取物

角毛藻属

角毛藻，属于硅藻纲，可能是海洋浮游生物的最大属，更特别地硅藻具有描述的约400种。虽然众多的这些描述都不再有效。通常情况下，不同的角毛藻藻种之间非常难以区分。已进行了多次尝试将这一大属重组成亚属，且这项工作仍在进行中。然而，描述种类的大部分工作集中在北方地区，而属是世界性的，所以可能有大量的热带物种仍然未被描述。以下汇编说明了本发明相关的合适的角毛藻株：异常角毛藻(Chaetoceros abnormis)、刺角毛藻(Chaetoceros aculeatus)、阿德利角毛藻(Chaetoceros adelianus)、渐曲角毛藻(Chaetoceros aduncus)、均等角毛藻南极变种(Chaetoceros aequatorialisvar.antarcticus)、均等角毛藻(Chaetoceros aequatorialis)、窄隙角毛藻拟对称变型(Chaetoceros affinis f.pseudosymmetricus)、窄隙角毛藻平行变型(Chaetocerosaffinis f.parallelus)、窄隙角毛藻不等变型(Chaetoceros affinis f.inaequalis)、窄隙角毛藻(Chaetoceros affinis)、鹅膏角毛藻(Chaetoceros amanita)、桥联角毛藻(Chaetoceros anastomosans)、有棱角毛藻(Chaetoceros angularis)、有角角毛藻(Chaetoceros angulatus)、桥联角毛藻美丽变种(Chaetoceros anostomosansvar.speciosus)、被甲角毛藻(Chaetoceros armatus)、Chaetoceros astrabadicus、大西洋角毛藻紧密型变种(Chaetoceros atlanticus var.compactus)、大西洋角毛藻那不勒斯变种(Chaetoceros atlanticus var.neapolitanus)、大西洋角毛藻肿大型变种(Chaetoceros atlanticus var.tumescens)、大西洋角毛藻(Chaetoceros atlanticus)、大西洋大胆角毛藻变型(Chaetoceros atlanticus f.audax)、大西洋角毛藻十字变种(Chaetoceros atlanticus var.cruciatus)、大胆角毛藻(Chaetoceros audax)、Chaetoceros bacteriastrius、瘤面角毛藻覆瓦状变型(Chaetoceros bacteriastroidesf.imbricatus)、瘤面角毛藻(Chaetoceros bacteriastroides)、Chaetocerosbermejense、Chaetoceros bisetaceus、北方角毛藻(Chaetoceros borealis)、Chaetoceros borealoides、短角毛藻(Chaetoceros breve)、短孢角毛藻(Chaetocerosbrevis)、Chaetoceros brussilowi、牛角状角毛藻(Chaetoceros buceros)、牛角状角毛藻(Chaetoceros buceros)、球状角毛藻(Chaetoceros bulbosus)、球状角毛藻十字变型(Chaetoceros bulbosus f.cruciatus)、Chaetoceros bulbosus f.schimperana、Chaetoceros bungei、钙质角毛藻矮变型(Chaetoceros calcitrans f.pumilus)、加利福尼亚角毛藻(Chaetoceros californicus)、薄盖角毛藻(Chaetoceros capense)、里海角毛藻(Chaetoceros caspicus)、里海角毛藻加拉变种(Chaetoceros caspicusvar.karianus)、Chaetoceros caspicus f.pinguichaetus、卡氏角毛藻(Chaetoceroscastracanei)、卡氏角毛藻(Chaetoceros castracanei)、Chaetoceros ceratospermusvar.minor、Chaetoceros ceratosporus var.brachysetus、角孢角毛藻(Chaetocerosceratosporus)、Chaetoceros chunii、绕孢角毛藻(Chaetoceros cinctus)、棒状角毛藻(Chaetoceros clavigera)、棒状角毛藻(Chaetoceros clavigerus)、克氏角毛藻(Chaetoceros clevei)、密聚角毛藻(Chaetoceros coarctatus)、Chaetoceros cochleus、紧密角毛藻(Chaetoceros compactus)、扁面角毛藻纤细变种(Chaetoceros compressusvar.gracilis)、Chaetoceros compressus var.hirtisetus、Chaetoceros concavicorne、丝状角毛藻(Choetoceros confervoides)、混杂角毛藻(Choetoceros confusus)、缢缩角毛藻(Choetoceros constrictus)、扭角毛藻(Chaetoceros convolutus)、Chaetocerosconvolutus f.trisetosus、扭角毛藻舞姿变型(Chaetoceros convolutus f.volans)、冠孢角毛藻(Choetoceros cornutus)、冠孢角毛藻(Chaetoceros coronotus)、双脊角毛藻(Chaetoceros costatus)、圆齿角毛藻(Chaetoceros crenatus)、须状角毛藻(Chaetoceros crinitus)、Choetoceros criophilus、十字型角毛藻Choetoceroscruciatus)、Chaetoceros curvotus、旋链角毛藻(Chaetoceros curvisetus)、达蒂角毛藻(Chaetoceros dadayi)、丹麦角毛藻(Chaetoceros danicus)、柔弱角毛藻(Chaetocerosdebilis)、并基角毛藻单胞变型(Chaetoceros decipiens f.singuloris)、并基角毛藻(Chaetoceros decipiens)、细弱角毛藻(Chaetoceros delicatulus)、密连角毛藻(Chaetoceros densus)、皇冠角毛藻(Choetoceros diadema)、Choetoceros dichaetaf.unicellularis、双叉角毛藻(Choetoceros dichaetus)、Chaetoceros dichaetusvar.polygonus、Chaetoceros didymus var.praelongus、Chaetoceros didymusf.aestivus、双突角毛藻秋天变型(Chaetoceros didymus f.autumnalis)、双突角毛藻(Choetoceros didymus)、棘手角毛藻(Chaetoceros difficilis)、二列角毛藻(Choetoceros distichus)、鲜明角毛藻(Chaetoceros distinguendus)、Chaetocerosdiversicurvatus、异角角毛藻地中海变种(Chaetoceros diversus var.mediterraneus)、异角角毛藻(Chaetoceros diversus)、艾氏角毛藻(Chaetoceros eibenii)、Chaetoceroselmorei、细长角毛藻(Chaetoceros elongatus)、Chaetoceros exospermus、外角毛藻(Chaetoceros externus)、拟角毛藻(Chaetoceros fallax)、粗股角毛藻(Chaetocerosfemur)、Chaetoceros filiferus、丝状角毛藻(Chaetoceros filiforme)、屈角毛藻(Chaetoceros flexuosus)、碎片角毛藻(Chaetoceros fragilis)、叉角毛藻长角变种(Chaetoceros furca var.macroceras)、叉尖角毛藻(Chaetoceros furcellatus)、梭角毛藻(Chaetoceros fusus)、Chaetoceros galvestonense、Chaetoceros gastridius、Chaetoceros gaussii、冰河角毛藻(Chaetoceros glacialis)、格氏角毛藻(Chaetocerosglandazii)、光滑角毛藻(Chaetoceros gobii)、纤细角毛藻(Chaetoceros gracilis)、格鲁角毛藻(Chaetoceros grunowii)、Chaetoceros hendeyi、Chaetoceros hispidusvar.monicae、Chaetoceros hohnii、无沟角毛藻(Chaetoceros holsaticus)、异端角毛藻(Chaetoceros ikari)、棘角毛藻(Chaetoceros imbricatus)、折缩角毛藻凸形变种(Chaetoceros incurvus var.umbonatus)、折缩角毛藻(Chaetoceros incurvus)、印度角毛藻Choetoceros indicus)、Chaetoceros ingolfianus、中间角毛藻(Chaetocerosintermedius)、加拉角毛藻(Chaetoceros karianus)、Chaetoceros karyanus、克尼角毛藻(Chaetoceros knipowitschii)、垂缘角毛藻(Chaetoceros laciniosus)、垂缘角毛藻隆起变型(Chaetoceros laciniosus f.protuberans)、垂缘角毛藻海洋变型(Chaetoceroslaciniosus f.pelagicus)、劳德角毛藻(Chaetoceros lauderi)、Chaetoceros leve、河滨海滨角毛藻(Chaetoceros littorale litorale)、洛氏角毛藻钳变种(Chaetoceroslorenzianus var.forceps)、洛氏角毛藻(Chaetoceros lorenzianus)、Chaetocerosmalygini、中部角毛藻(Chaetoceros medius)、南方角毛藻(Chaetoceros meridiana)、梅顿氏角毛藻(Chaetoceros mertensii)、短叉角毛藻(Chaetoceros messanense)、极小角毛藻(Chaetoceros minimus)、Chaetoceros misumensis、高孢角毛藻(Chaetoceros mitra)、牟勒氏角毛藻二重变种(Chaetoceros muelleri var.duplex)、牟勒氏角毛藻广盐变种(Chaetoceros muelleri var.subsalsum)、牟氏角毛藻(Chaetoceros muelleri)、牟勒氏角毛藻盐泽变种(Chaetoceros muellerii var.subsalsus)、Chaetoceros nansenii、浮游角毛藻(Chaetoceros natatus)、花斑角毛藻(Chaetoceros neglectus)、Chaetocerosneobulbosus、Chaetoceros neocompactus、新细长角毛藻(Chaetoceros neogracile)、Chaetoceros neupokojewii、日本角毛藻Choetoceros nipponicus)、具齿角毛藻(Chaetoceros odontella)、岗村角毛藻tetrasetus变种(Chaetoceros okamuraevar.tetrasetus)、岗村角毛藻(Chaetoceros okamurae)、Chaetoceros ostenfeldii、Chaetoceros pachtussowii、Chaetoceros pachyceros、太平洋角毛藻(Chaetocerospacificus)、奇异角毛藻(Chaetoceros paradoxus)、Chaetoceros paradoxusvar.luedersii、小角毛藻(Chaetoceros parvus)、沟生角毛藻粗体变型(Chaetocerospaulsenii f.robustus)、Chaetoceros pavillardii、海洋角毛藻(Chaetocerospelagicus)、垂悬角毛藻(Chaetoceros pendulus)、微小角毛藻(Chaetocerosperpusillus)、秘鲁角毛藻维多变种(Chaetoceros peruvianus var.victoriae)、秘鲁角毛藻纤细变种(Chaetoceros peruvianus var.gracilis)、秘鲁角毛藻(Chaetocerosperuvianus)、秘鲁角毛藻粗大变种(Chaetoceros peruvianus var.robustum)、Chaetoceros peruvianus var.suadivae、秘鲁角毛藻舞姿变型(Chaetoceros peruvionusf.volans)、秘鲁角毛藻粗体变型(Chaetoceros peruvianus f.robustus)、普吉角毛藻(Chaetoceros phuketensis)、肥壮角毛藻(Chaetoceros pingue)、Chaetocerospinguichaetus、新世角毛藻(Chaetoceros pliocenus)、隆起角毛藻(Chaetocerosprotuberans)、拟奥氏角毛藻(Chaetoceros pseudoaurivillii)、拟发状角毛藻(Chaetoceros pseudocrinitus)、拟旋链毛藻(Chaetoceros pseudocurvisetus)、假双刺角毛藻(Chaetoceros pseudodichaeta)、Chaetoceros pundulus、放射角毛藻(Chaetoceros radians)、根状角毛藻(Chaetoceros radicans)、长鞘角毛藻粗体变型(Chaetoceros recurvatus f.robustus)、长鞘角毛藻(Chaetoceros recurvatus)、粗体角毛藻(Chaetoceros robustus)、嘴状角毛藻(Chaetoceros rostratus)、Chaetocerosrussanowi、喜盐角毛藻(Chaetoceros salsugineus)、环状角毛藻(Chaetocerossaltans)、施密德角毛藻(Chaetoceros schmidtii)、黑角毛藻滨海变型(Chaetocerosschuettii f.oceanicus)、次角毛藻(Chaetoceros secundus)、链刺角毛藻(Chaetocerosseiracanthus)、无柄角毛藻(Chaetoceros sessile)、Chaetoceros setoense、塞舌耳角毛藻(Chaetoceros seychellarus)、塞舌耳角毛藻澳大利亚变型(Chaetocerosseychellarus var.austral)、暹罗角毛藻(Chaetoceros siamense)、相似角毛藻(Chaetoceros similis)、简单角毛藻(Chaetoceros simplex)、骨条角毛藻(Chaetocerosskeleton)、聚生角毛藻放射变型(Chaetoceros socialis f.radians)、聚生角毛藻(Chaetoceros socialis)、聚生角毛藻秋季变种(Chaetoceros socialisvar.autumnalis)、Chaetoceros sedowii、直角毛藻(Chaetoceros strictus)、亚扁角毛藻(Chaetoceros subcompressus)、盐泽角毛藻(Chaetoceros subsalsus)、冕孢角毛藻(Chaetoceros subsecundus)、细弱角毛藻(Chaetoceros subtilis)、苏门答腊角毛藻(Chaetoceros sumatranus)、极薄角毛藻(Chaetoceros tenuissimus)、圆柱角毛藻小刺变型(Chaetoceros teres f.spinulosus)、圆柱角毛藻(Choetoceros teres)、Choetocerostetrachaeta、四角毛藻(Chaetoceros tetras)、四楞角毛藻(Choetocerostetrastichon)、善氏角毛藻(Chaetoceros thienemannii)、Chaetoceros throndseniivar.trisetosus、Chaetoceros throndsenii var.throndsenia、Chaetocerosthrondsenii、扭链角毛藻(Chaetoceros tortissimus)、Chaetoceros transisetus、范氏角毛藻(Chaetoceros vanheurckii)、虫肢角毛藻(Chaetoceros vermiculus)、披毛角毛藻(Chaetoceros villosus)、维斯杜拉角毛藻(Chaetoceros vistulae)、舞姿角毛藻(Chaetoceros volans)、威氏角毛藻(Chaetoceros weissflogii)、Chaetoceroswighamii、韦氏角毛藻(Chaetoceros willei)、扎卡角毛藻长刺变种(Chaetoceroszachariasi var.longus)、扎卡角毛藻杂色变种(Chaetoceros zachariasiivar.variatus)、扎卡角毛藻边侧变种(Chaetoceros zachariasii var.latus H)、扎卡角毛藻(Chaetoceros zachariasii)、Chaetoceros ziwolkii。

选择用于本发明的优选株是钙质角毛藻矮变型(Chaetoceros calcitransf.pumilus)，其是于1960年从Umbayashi附近的浦安(日本，千叶区)的海水中分离的海洋藻株。后者在由苏格兰海洋科学协会管理藻类和原生动物培养物保藏中心(CCAP)存档为CCAP1010/11(亦在其他收藏登记为PLY537；CCMP1315；NEPCC590)。

海链藻属

在亦属于硅藻纲的海链藻的各种株中，假微型海链藻(Thalassiosirapseudonana)是海洋中心硅藻中最为公知的。它被选为全基因组测序的第一真核浮游植物。假微型海链藻被选定用于这项研究，因为它是硅藻生理研究的模型并属于广泛分布在整个世界的海洋中的属，并在34百万个碱基对有相对较小的基因组。特别地，从澳大利亚联邦科学与工业研究组织保藏中心CSIRO获得的株CS173(也在Provasoli-Guillard国家海洋培养物中心登记为CCMP1335，在加拿大微生物培养物中心为N EPCC58)优选使用。该纯种细胞最初于1958年从莫里奇斯湾(长岛，纽约)收集，且已经连续保存在培养基中。

威氏海链藻(Thalassiosira weissflogii)是一种在虾和贝类养殖业中使用的大的硅藻(6-20μm x 8-15μm)。这种藻类被一些养殖场认为是用于幼虾的最好的藻类。其细胞大小是角毛藻生物量的16倍和四爿藻生物量的3倍。在冬季这种藻类为约15微米但在夏季缩小至约5微米。根据培养物中叶绿素的量，TW的颜色从棕色到绿色至黄色发生改变。这种颜色的变化不以任何方式影响藻类的质量。

其他感兴趣并且适用于考虑作为本发明生物材料源的其他株包括：Thalassiosira aff.Antarctica、南极海链藻(Thalassiosira antarctica)、并基海链藻(Thalassiosira de-cipiens)、偏心海链藻(Thalassiosira eccentrica)、Thalassiosirafloridana、鼓涨海链藻(Thalassiosira gravida)、纪氏海链藻(Thalassiosiraguillardii)、透明海链藻(Thalassiosira hyalina)、极小海链藻(Thalassiosiraminima)、诺氏海链藻(Thalassiosira nordenskioeldii)、大洋海链藻(Thalassiosiraoceanica)、厄氏海链藻(Thalassiosira oestrupii)、斑点海链藻(Thalassiosirapunctigera)、圆海链藻(Thalassiosira rotula)和Thalassiosira tumida。所有这些海链藻株都适用作初始材料用于得到根据本发明的提取物。

蒜头藻属

蒜头藻属(Monodus)属于真眼点藻纲(Eustigmatophyceae)，是含有丰富的多不饱和脂肪酸的微藻。优选的藻株是：蒜头藻(也称为Monodus.subterranea)，特别优选使用从苏格兰海洋科学协会(Scottish Association for Marine Science)管理的藻类和原生动物培养物保藏中心得到的株CCAP848/1(也在其他保藏中心登记为ATCC30593；UTEX151和SAG848-1)。

其他感兴趣并且适用于考虑作为本发明生物材料源的其他藻株包括：Monodussubterranea majus、尖头蒜头藻(Monodus acuminata)、Monodus amicimei、Monoduschodatii、Monodus coccomyxa、Monodus coccomyxoides、Monodus cystiformis、Monodusfusiformis、Monodus guttula、Monodus pyreniger、Monodus subglobosa、Monodussubsalsu和Monodus unipapilla。

绿球藻属

绿球藻是绿球藻科中的属。以下汇编说明了本发明相关的合适的绿球藻株：酸绿球藻(Chlorococcum acidum)、龙爪绿球藻(Chlorococcum aegyptiacum)、葡萄状绿球藻(Chlorococcum botryoides)、Chlorococcum choloepodis、柠檬形绿球藻(Chlorococcumcitriforme)、Chlorococcum costatozygotum、双体绿球藻(Chlorococcumdiplobionticum)、深裂绿球藻(Chlorococcum dissectum)、Chlorococcumechinozygotum、Chlorococcum elbense、Chlorococcum elkhartiense、椭圆绿球藻(Chlorococcum ellipsoideum)、色球藻(Chlorococcum hypnosporum)、浸渍绿球藻(Chlorococcum infusionum)、Chlorococcum isabeliense、浅裂绿球藻(Chlorococcumlobatum)、Chlorococcum macrostigmatum、极小绿球藻(Chlorococcum minimum)、微小绿球藻(Chlorococcum minutum)、Chlorococcum novae-angliae、Chlorococcumoleofaciens、橄榄绿球藻(Chlorococcum olivaceum)、Chlorococcum pamirum、Chlorococcum pinguideum、多形绿球藻(Chlorococcum polymorphum)、伪胶网绿球藻(Chlorococcum pseudodictyosphaerium)、Chlorococcum pyrenoidosum、软绿球藻(Chlorococcum refringens)、盐池绿球藻(Chlorococcum salinum)、裂壁绿球藻(Chlorococcum schizochlamys)、Chlorococcum schwarzii、亚海绿球藻(Chlorococcumsubmarinum)、麻织绿球藻(Chlorococcum tatrense)、Chlorococcum vacuolatum。

本发明优选的藻株是微小绿球藻(Chlorococcum minutum)，在苏格兰海洋科学协会藻类和原生动物培养物保藏中心登记为CCAP 213/7(SAG 213-7；SAG 21.95；UTEX 117；CCAO 290)。后者由Bold从印度的土中分离。

盐角草属

盐角草属是广泛分布的具备肉质鳞叶的盐沼植物，属于藜(Chenopodiaceae)科(或根据不同分类学属于苋(Amaranthaceae)科)。同样以著名名称“欧洲海蓬子

(glasswort)”已知，因为在中世纪和后早期中世纪燃烧植物的灰由于其高碱含量可用于玻璃制造。

许多种类的盐角草可用作本发明的成分，然而优选的种类是海蓬子(Salicorniaeuropaea，常规glasswort)和Salicornia veneta，北亚得里亚海特有并且在威尼斯泻湖非常普通。盐角草高度可食用，或煮食或生食。其他适用于作为本发明原料源的种类是：毕氏海蓬子(Salicornia bigelovii，低矮海蓬子)、Salicornia depressa、Salicornia doli-chostachya、Salicornia emerici、草绿盐角草(Salicornia herbacea)、Salicorniamaritima (纤细海蓬子)、Salicornia nitens、Salicornia obscura、Salicornia patula、Salicornia prostrata、Salicornia pusilla、Salicornia ramosissima(紫色海蓬子)和Salicornia rubra。

从形态，生态和系统观点来看盐角草属和随后的盐角木属包括非常相同的种类。可以预期它们在本文提出的应用中表现出类似的生物性质。

盐角木属

这种植物与前一种非常相似，两种通常都分类为海蓬子。然而盐角木属包括生长于中和高潮汐沼泽区，盐碱或微碱沼泽的常年生盐生植物；以及筑堤为潮汐季节性盐水湿地。构成盐角木属的种类以前属于盐角草属和藜(Arthrocnemum)，然而该属的分类很难并且专家没有单一解释。

优选用于制备本发明提取物的种类是Sarcocornia fruticosa，然而很多其他种类也可以被认为是用于本发明的生物材料源。包括Sarcocornia alpini、Sarcocorniaambigua、Sarcocornia blackiana(厚头海蓬子)、Sarcocornia capensis、Sarcocorniadecumbens、Sarcocornia globosa、Sarcocornia littorea、Sarcocornia magellanica、Sarcocornia mossiana、Sarcocornia natalensis、Sarcocornia neei、Sarcocorniaobclavata、Sarcocornia pacifica(＝Salicornia virginica)(太平洋swampfire,太平洋海蓬子)、Sarcocornia perennis(chickenclaws、常年生海蓬子、维吉尼亚海蓬子)、Sarcocornia pillansii、Sarcocornia pulvinata、Sarcocornia quinqueflora(澳大利亚海蓬子)、Sarcocornia quinqueflora ssp.Quinqueflora、Sarcocornia quinqueflorassp.Tasmanica、Sarcocornia terminalis、Sarcocornia utahensis(犹他州swampfire)和Sarcocornia xerophila。

旋覆花属

旋覆花是菊(Asteraceae)科中约90种开花植物的大属，其中许多通常培养为园林花卉。金色海蓬子(Inula(＝Limbarda)crithmoides)是欧洲沿海常年生种类，其被发现可以生长于海边悬崖壁架、盐碱沼泽或沿海沙滩和沙丘。嫩叶可以作为叶菜类生食或煮食。其对盐非常耐受，并且可以在沙土地、肥土和重黏土中生长，然而优选排水良好的土壤。其表现出灌木的习性并且具备半肉质的叶。

金色海蓬子是本发明的优选种类，然而其他种类也可以被认为是用于本发明的生物材料源，包括Inula acaulis(无茎旋覆花)、Inula acervata、Inula acinacifolia、Inula acuminata、Inula afghanica、Inula anatolica、Inula auriculata、Inulabifrons、欧亚旋覆花(Inula britannica，British yellowhead)、Inula candida、羊耳菊(Inula cappa)、里海旋覆花(Inula caspica)、Inula clarkei、Inula conyzae、凸尖羊耳菊(Inula cuspidata)、Inula ensifolia、泽兰羊耳菊(Inula eupatorioides)、Inulafalconeri、拟羊耳菊(Inula forrestii)、Inula germanica、大叶土木香(Inulagrandis)、Inula helenioides、Inula helenium、水朝阳旋覆花(Inula helianthus-aquatica)、Inula helvetica、Inula hirta、锈毛旋覆花(Inula hookeri)、湖北旋覆花(Inula hupehensis)、金佛花(Inula japonica)、Inula koelzii、线叶旋覆花(Inulalineariifolia)、Inula magnifica、Inula montana、Inula multicaulis、显脉旋覆花(Inula nervosa)、钝叶旋覆花(Inula obtusifolia)、Inula ocu-lus-christi、Inulaorientalis、翼茎羊耳菊(Inula pterocaula)、总状土木香(Inula racemosa)、Inula羊眼花(rhizocephala)、拟羊眼花(Inula rhizocephaloides)、赤茎羊耳菊(Inularubricaulis)、柳叶旋覆花(Inula salicina、Irish fleabane、willowleaf yel-lowhead)、蓼子朴(Inula salsoloides)、绢叶旋覆花(Inula sericophylla)、Inulaspiraeifolia、Inula stewartii、Inula subfloccosa、Inula thapsoides、Inulaverbascifolia and滇南羊耳菊(Inula wissmanniana)。

Echinophora属

该属属于伞形科(Apiaceae或Umbelliferae)并且包括生长于沿海沙地的一些种类。一些种类因其治疗性能已知，例如生长于伊朗的具刺杜氏木属植物(E.platyloba)。Echinophora sibthorpiana或Echinophora tenuifolia有时用作塔尔哈纳(tarhana)中的调味料，一种基于谷物和酸奶或发酵奶的发酵混合物的中东食品。

本发明最感兴趣的种类是E.spinosa，一种至多60-70cm高的常年生半肉质草本植物，生长于地中海的沿海沙丘。地上部分冬季死亡，但地下根茎存活，长度达1m。茎直立、粗壮并且分枝，颜色为灰绿色。叶稀疏并且僵硬，分为圆裂片、下级龙骨、终止坚硬的刺于。花序为6-10线并且位于茎的顶端。

然而，其他种类也可以被认为是用于本发明的生物材料的潜在来源：Echinophoracarvifolia、Echinophora chrysantha、Echinophora cinerea、Echinophora lamondiana、Echinophora orientalis、Echinophora platyloba、Echinophora scabra、Echinophoratenuifo-lia、Echinophora tournefortii和Echinophora trichophylla.

微藻的提取方法

本发明的另一个主题涉及一种得到适用于实验活性的提取物的方法。可以通过在光生物反应器中或大聚乙烯袋或槽中，在日光或人工光照下培养得到微藻生物质。可以在室内或室外培养。一些微藻株也可以在适当生物反应器中在黑暗的异养条件下培养。

当微藻生物质达到适当的细胞密度，可以通过离心或沉降或凝聚或其他适用于保持细胞材料完整的技术收获。收获的生物质冷冻干燥并装入在真空密封塑料袋或铝箔袋，随后冷冻并保存于-20℃直至提取。

基本上，根据本发明的提取物可通过本身已知的方法制备，例如，通过使用下文描述的溶剂进行微藻的水提取、有机提取或水/有机提取。合适的提取工艺为任何传统的提取工艺：如浸泡、再浸泡、消化、搅拌浸泡、涡旋提取、超声提取、逆流提取、渗滤、再渗滤、抽提(减压下提取)，渗漉和连续回流下固体/液体提取。渗滤用于工业用途是有利的。可以使用专家已知的任何规模大小的还原方法，例如，冷冻研磨。提取工艺的优选的溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、己烷和水(优选为80℃以上温度的热水，特别是95℃以上)或所述有机溶剂和水的混合物，更特别地，具有或高或低的含水量的低分子量醇。特别优选的是用甲醇、乙醇和它们的含水混合物的提取。提取工艺一般在温度为约10至约100℃进行。在一种优选的实施方案中，提取工艺在惰性气体气氛中进行，以避免提取液中成分的氧化。这在40℃以上的温度进行提取的情况下尤其重要。由专家根据起始材料、提取工艺、提取温度、溶剂与原料的比率等选择提取时间。提取工艺结束后，获得的粗提取物可任选地进行其他典型步骤，诸如，例如，纯化、浓缩和/或去色。如果需要的话，制备的提取物可进行，例如，选择性地除去单独不需要的成分。虽然提取工艺中可进行到任何程度，但通常是继续到耗尽。起始原料提取中的典型产量(＝提取的干物质基于使用的原料的数量)为从约1至约50％，优选从约2至约20％，更优选从约5至约15％(体重量)–基于起始原料计。

在下文中，更详细地描述了用于获得根据本发明的微藻提取物的典型方法：

·每克干生物质用100ml溶剂提取，在黑暗中于室温下搅拌悬浮液16小时；

·通过在2000G下离心15分钟由提取液分离残余的细胞材料；

·通过将残余生物质悬浮于50ml溶剂进行清洗；

·通过在2000G下离心15分钟由清洗溶剂分离细胞材料；

·再次通过将残余生物质悬浮于50ml溶剂进行清洗；

·通过在2000G下离心15分钟由清洗溶剂分离细胞材料；

·将第一次收集的提取液与清洗溶剂混合，得到的提取液被认为具备常规浓度为5000μg/ml(1000mg干藻溶于200ml溶剂)。

根据本发明，上述微藻的细胞材料使用选自组包括乙酸乙酯、异丙醇、乙醇、甲醇和水的液态提取剂进行提取。

提取剂也可以含有两种或多种上述溶剂的混合物。下文中，微藻提取物浓度通常表达为处理的细胞材料量(重量计)与提取溶剂(体积计)之比。例如，使用200ml提取溶剂处理1g干粉微藻，得到200ml 5000μg/ml(w/v)的提取液而不考虑实际在溶剂中溶解的化合物的量。这种常规溶度可以代表得到所述实验结果有效需求的干燥微藻量。然而，估算的提取物干重记录于表1并且可以计算真正的提取物浓度。由于微藻的组成可能随培养方法和环境条件改变，同样提取效率可能改变，提取物干重应当被认为是粗略指示。

提取物中存在的化合物重量和质量可以随溶剂性质和制备方案改变。选择的微藻株在溶剂作用下表现出不同的释放物质的耐溶性，通常基于其各自细胞壁的性质。在表1中，记录了制备的提取物干重，其表达为相对于完整微藻材料的百分比：

表1

表达为干细胞材料百分比的提取物干重

提取物编码	钙质角毛藻矮变型	假微型海链藻	Monodus subterraneus	微小绿球藻
					甲醇	54％	39％	20％	24％
乙醇	22％	27％	7-10％	16％
					异丙醇	10％	15％	6-9％	10％
乙酸乙酯	9-12％	18％	4％	5-8％
					水	64％	22％	26％	22％

陆地植物的提取方法

进行提取的生物材料可以包括植物的地上和/或地下部分。该材料可以收获、快速冷冻干燥并随后细磨碎，根据上述用于微藻的相同的方法提取。

然而，为了实现本发明的实验过程，提取新鲜收获的植物。提取方法包括以下步骤：

·使用机电设备将新鲜收获的植物部分细磨碎，刀片适用于手工使用或其他方法，·将磨碎的材料均质化，将其与一种选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂，其含量适用于使活性物进入溶剂相，倒入研钵(mortar)，任选在升高温度下，

·由残余物移除溶解的提取物，并且

·由溶剂回收纯提取物。

基本上，根据本发明的提取物可通过本身已知的方法被制备，例如，通过使用上文描述的溶剂进行植物的水溶液、有机溶液或水/有机溶剂提取。合适的提取工艺为任何传统的提取工艺：如浸泡、再浸泡、消化、搅拌浸泡、涡旋提取、超声提取、逆流提取、渗滤、再渗滤、抽提(减压下提取)、渗漉和连续回流下固体/液体提取。渗滤用于工业用途是有利的。可以使用专家已知的任何规模大小的还原方法，例如，冷冻研磨。提取工艺的优选的溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯和水(优选为80℃以上温度的热水，特别是95℃以上)或所述有机溶剂和水的混合物，更特别地，具有或高或低的含水量的低分子量醇。特别优选的是用甲醇、乙醇和它们的含水混合物的提取。提取工艺一般在温度为约20至约100℃进行，并且优选约50至约70℃。在一种优选的实施方案中，提取工艺在惰性气体气氛中进行，以避免提取液中成分的氧化。这在40℃以上的温度进行提取的情况下尤其重要。由专家根据起始材料、提取工艺、提取温度、溶剂与原料的比率等选择提取时间。提取工艺结束后，获得的粗提取物可任选地进行其他典型步骤，诸如，例如，纯化、浓缩和/或去色。如果需要的话，制备的提取物可进行，例如，选择性地除去单独不需要的成分。虽然提取工艺中可进行到任何程度，但通常是继续到耗尽。起始原料提取中的典型产量(＝提取的干物质基于使用的原料的数量)为从约1至约20％，优选从约1至约10％，更优选从约2至约6％(体重量)–基于起始原料计。提取优选在新鲜收获的植物上进行，但是也可以使用冷冻或冻干材料。

在下文中，更详细地描述了用于获得根据本发明的提取物的方法：

水或甲醇或乙醇或异丙醇或乙酸乙酯提取方法：单溶剂提取

·每克新鲜磨碎并浸渍的植物用4ml溶剂提取，在黑暗中于室温下搅拌悬浮液16小时；

·通过在2000G下离心15分钟由提取液分离残余的细胞材料；

·通过将残余材料悬浮于0.5ml溶剂进行清洗；

·通过在2000G下离心15分钟由清洗溶剂分离细胞材料；

·再次通过将残余生物质悬浮于0.5ml溶剂进行清洗；

·通过在2000G下离心15分钟由清洗溶剂分离细胞材料；

·将第一次收集的提取液与清洗溶剂混合，得到最终提取液，

·蒸发去除提取液样本的溶剂从而称量干残余物并估计其浓度。

采用上述步骤使用所述溶剂混合物得到提取物。已经考虑到，使用新鲜生物质，醇类溶剂得到水醇提取物，醇类溶剂提取植物的组织水，以及优选溶于醇的植物成分。然而，当溶剂不溶于水时，例如使用乙酸乙酯，则不会发生。

为了得到严格由根据与提取溶剂的亲和力选定的物质构成的提取物，推荐加工冷冻干燥的生物质。

与由微藻制备的提取物不同，估算植物提取物的干重从而精确计算下文给出的其在实验处理样本中的浓度。

工业应用性

本发明的另一个主题涉及化妆品和个人护理组合物，含有微藻或植物提取物以及化妆品可接受的载体，其选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、含有3至12个碳原子的多元醇，油成分、水及其混合物。适当的载体包括，例如乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇的所有异构体形式、乙二醇和/或丙二醇及其二聚体和三聚体、丙三醇、葡萄糖、季戊四醇等。在下面的章节中公开了合适的油成分。

组合物可包含0.00001至50，优选0.01至20，更优选0.1至10％体重量的提取物-根据提取物中的干物质量计。剩余部分是载体。通常情况下，提取物局部施用；然而，也可以使用提取物-特别是封装后-用于口服吸收。

化妆品组合物或个人护理组合物

本发明的另一个主题包括化妆品或个人护理组合物，含有所述芳香腈和所述香料级溶剂。化妆品或个人护理组合物可以是皮肤护理、毛发护理和/或防晒产品，如例如化妆膏剂、洗剂、喷雾剂、乳剂、软膏、凝胶或摩斯等。典型实例是护肤霜和洗发香波、除臭剂和皂类。

根据本发明的制剂可以包括研磨剂、抗痤疮剂、抗皮肤老化剂、抗蜂窝组织炎剂、去头屑剂、抗炎剂、防刺激剂、抑制刺激剂，抗氧化剂、收敛剂、抑汗剂、杀菌剂、抗静电剂、粘合剂、缓冲剂、载体、螯合剂、细胞刺激剂、清洗剂、护理剂、脱毛剂、表面活性物质、除臭剂、止汗剂、软化剂、乳化剂、酶、精油、纤维、成膜剂、固色剂、泡沫形成剂、泡沫稳定剂、消泡剂、泡沫促进剂、胶凝剂、凝胶形成剂、头发护理剂、毛发定型剂、头发拉直剂、保湿剂、增湿剂、润湿剂、漂白剂、加强剂、去污剂、光学增亮剂、浸溃剂、驱污剂、减摩剂、润滑剂、保湿霜、软膏、遮光剂、增塑剂、覆盖剂、上光剂、光泽剂、聚合物、粉末、蛋白质、加脂剂(re-oilingagents)、磨蚀剂、硅酮、皮肤舒缓剂、皮肤清洁剂、护肤剂、皮肤愈合剂、皮肤光亮剂、皮肤保护剂、皮肤软化剂、育发剂、冷却剂、皮肤冷却剂、加温剂、皮肤升温剂、稳定剂、紫外线吸收剂、UV滤光剂、洗涤剂、织物柔顺剂、助悬剂、皮肤美黑剂、增稠剂、维生素、油、蜡、脂肪、磷脂、饱和脂肪酸、单或多不饱和脂肪酸、α-羟基酸、多羟基脂肪酸、液化剂、染料、颜色保护剂、颜料、防蚀剂、芳香物质、调味物质、芳香物质、多元醇、表面活性剂、电解质、有机溶剂或硅酮衍生物等作为额外助剂和添加剂。

表面活性剂

优选的助剂和添加剂是阴离子和/或两性或两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂的典型实例是肥皂、烷基苯磺酸盐、烷烃磺酸盐、烯烃磺酸盐、烷基醚磺酸盐、甘油醚磺酸盐、甲酯磺酸盐、磺基脂肪酸、烷基硫酸盐、脂肪族醇醚硫酸盐、甘油醚硫酸盐、脂肪酸醚硫酸盐、羟基混合醚硫酸盐、单甘油酯(醚)硫酸盐、脂肪酸酰胺(醚)硫酸盐、单-和二烷基磺基丁二酸盐、单-和二烷基磺基琥珀酰胺酸盐、磺基甘油三酯、酰胺皂、醚羧酸及其盐、脂肪酸羟乙磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、N-酰氨酸如，例如酰基乳酸盐、酰基酒石酸盐、酰基谷氨酸盐和酰基天冬氨酸盐、烷基低聚葡糖苷硫酸盐、蛋白质脂肪酸缩合物(特别是小麦基植物产品)和烷基(醚)磷酸盐。如果阴离子表面活性剂含有聚乙二醇醚链，则它们可具有常规的，但优选窄的同系物分布。两性或两性离子表面活性剂的典型实例为烷基甜菜碱、烷基酰胺基甜菜碱、氨基丙酸盐、氨基甘氨酸盐、咪唑啉甜菜碱和磺基甜菜碱。所述表面活性剂均为已知化合物。其结构和制备信息可见于相关概要著作，例如J.Falbe(ed.),“Surfactants in Consumer Products”,Springer Verlag,Berlin,1987,pages 54to124or J.Falbe(ed.),“Katalysatoren,Tenside und(Catalysts,Surfactants and Mineral Oil Additives)”,Thieme Verlag,Stuttgart,1978,pages123-217。表面活性剂在制剂中的百分比含量为0.1至10重量％，并且优选0.5至5重量％，基于制剂计。

油体

适当的油体，其为O/W乳液的成分，是例如基于含有6至18个，优选8至10个碳原子的Guerbet醇，直链C₆-C₂₂-脂肪酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪族醇的酯或支链C₆-C₁₃-羧酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪族醇的酯，如例如肉豆蔻酸十四烷酯、棕榈酸十四烷酯、硬脂酸十四烷酯、异硬脂酸十四烷酯、油酸十四烷酯、山嵛酸十四烷酯、芥酸十四烷酯、肉豆蔻酸十六烷酯、棕榈酸十六烷酯、硬脂酸十六烷酯、异硬脂酸十六烷酯、油酸十六烷酯、山嵛酸十六烷酯、芥酸十六烷酯、肉豆蔻酸十八烷酯、棕榈酸十八烷酯、硬脂酸十八烷酯、异硬脂酸十八烷酯、油酸十八烷酯、山嵛酸十八烷酯、芥酸十八烷酯、肉豆蔻酸异十八烷酯、棕榈酸异十八烷酯、硬脂酸异十八烷酯、异硬脂酸异十八烷酯、油酸异十八烷酯、山嵛酸异十八烷酯、油酸异十八烷酯、油醇肉豆蔻酸酯、棕榈酸油醇酯、油醇硬脂酸酯、油醇异硬脂酸酯、油酸油醇酯、山嵛酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸二十二烷酯、棕榈酸二十二烷酯、硬脂酸二十二烷酯、异硬脂酸二十二烷酯、油酸二十二烷酯、山嵛酸二十二烷酯、芥酸二十二烷酯、肉豆蔻酸芥醇酯、棕榈酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、山嵛酸芥醇酯和芥酸芥醇酯。此外适当的是直链C₆-C₂₂-脂肪酸与支链醇，特别是2-乙基己醇的酯、C₁₈-C₃₈-烷基羟基羧酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪族醇的酯，特别是苹果酸二辛酯、直链和/或支链脂肪酸与多元醇(如例如丙二醇、二聚二元醇(Dimerdiol)或三聚三元醇(Trimertriol))和/或Guerbet醇的酯、基于C₆-C₁₀-脂肪酸的甘油三酯、基于C₆-C₁₈-脂肪酸的液态单-/二-/三酸甘油酯混合物、C₆-C₂₂-脂肪族醇和/或Guerbet醇与芳族羧酸，特别是苯甲酸的酯、C₂-C₁₂-二羧酸与具有1至22个碳原子的直链或支链醇或者具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯、植物油、支链伯醇、取代环己烷、直链和支链C₆-C₂₂-脂肪族醇的碳酸酯，如例如碳酸二辛酯(CC)、基于具有6至18个优选8至10个碳原子的脂肪族醇的Guerbet碳酸酯、苯甲酸与直链和/或支链C₆-C₂₂-醇的酯(例如TN)、每个烷基具有6至22个碳原子的直链或支链、对称或非对称的二烷基醚，如例如二辛酰基醚(OE)、环氧化脂肪酸酯与多元醇的开环产物、硅油(环聚二甲基硅氧烷、硅酮甲基硅油等级等)和/或脂肪烃或环烷烃，如例如角鲨烷、角鲨烯或二烷基环己烷。

乳化剂

也可以将其他表面活性剂加入制剂作为乳化剂，包括例如

·2至30摩尔环氧乙烷和/或0至5摩尔环氧丙烷与直链C_8-22脂肪族醇、与C_12-22脂肪酸、与烷基中具有8-15个碳原子的烷基苯酚的加成产物；

·1至30摩尔环氧乙烷在甘油上的加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯；

·含有6至22个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸甘油单酯和二酯和脱水山梨糖醇单酯和二酯和它们的环氧乙烷加成产物；

·15至60摩尔环氧乙烷与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·多元醇酯，尤其是聚甘油酯例如，聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油聚-12-羟基硬脂酸酯或聚甘油二聚合油异硬脂酸酯。同样适用的是多个这类化合物的混合物；

·2至15摩尔环氧乙烷与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·基于直链、支链、不饱和或饱和C_6/22脂肪酸、蓖麻油酸以及12-羟基硬脂酸和甘油、聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(例如:甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、月桂基葡糖苷)以及多葡糖苷(例如纤维素)的偏酯；

·磷酸单-、二-和三烷酯类以及磷酸单-、二-和/或三-PEG烷酯类及其盐；

·羊毛蜡醇类；

·聚硅氧烷/聚烷基聚醚共聚物及相应衍生物；

·季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪族醇的混合脂和/或C_6-22脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇，优选丙三醇或聚甘油的混合脂；

·聚二醇类以及

·碳酸甘油酯。

环氧乙烷和/或环氧丙烷与脂肪族醇、脂肪酸和烷基酚的加成产物，脂肪酸或蓖麻油的甘油单酯和二酯和脱水山梨糖醇单酯和二酯是市场上可以买到的产品。在这里是指同系混合物，其平均烷氧基化度相当于进行加成反应的环氧乙烷和/或环氧丙烷和基质的用量比例。环氧乙烷与甘油加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯已知用作化妆制剂的富脂剂。优选的乳化剂在下文详细列出：

偏甘油酯。适当的偏甘油酯的典型实例是羟基硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸二甘油酯、异硬脂酸单甘油酯、异硬脂酸二甘油酯、油酸单甘油酯、油酸二甘油酯、蓖麻酸单甘油酯、蓖麻酸二甘油酯、亚油酸单甘油酯、亚油酸二甘油酯、亚油酸单甘油酯、亚油酸二甘油酯、芥酸单甘油酯、芥酸二甘油酯、酒石酸单甘油酯、酒石酸二甘油酯、柠檬酸单甘油酯、柠檬酸二甘油酯、苹果酸单甘油酯、苹果酸二甘油酯及其仍含有少量源自生产过程的甘油三酯的技术混合物。1至30且优选5至10摩尔环氧乙烷与上述偏甘油酯的加成产物同样适当。

脱水山梨醇酯。适当的脱水山梨醇酯是脱水山梨醇单异硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨醇二异硬脂酸酯、脱水山梨醇三异硬脂酸酯、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯、脱水山梨醇二油酸酯、脱水山梨醇三油酸酯、脱水山梨醇单芥酸酯、脱水山梨醇倍半芥酸酯、脱水山梨醇二芥酸酯、脱水山梨醇三芥酸酯、脱水山梨醇单蓖麻酸酯、脱水山梨醇倍半蓖麻酸酯、脱水山梨醇二蓖麻酸酯、脱水山梨醇三蓖麻酸酯、脱水山梨醇单羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇二羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇三羟基硬脂酸酯、脱水山梨醇单酒石酸酯、脱水山梨醇倍半酒石酸酯、脱水山梨醇二酒石酸酯、脱水山梨醇三酒石酸酯、脱水山梨醇单柠檬酸酯、脱水山梨醇倍半柠檬酸酯、脱水山梨醇二柠檬酸酯、脱水山梨醇三柠檬酸酯、脱水山梨醇单马来酸酯、脱水山梨醇倍半马来酸酯、脱水山梨醇二马来酸酯、脱水山梨醇三马来酸酯及其技术混合物。1至30且优选5至10摩尔环氧乙烷与上述脱水山梨醇酯的加成产物同样适当。

聚甘油酯。适当的聚甘油酯的典型实例是聚甘油-2二聚羟基硬脂酸酯(PGPH)、聚甘油-3-二异硬脂酸酯(TGI)、聚甘油-4异硬脂酸酯(GI 34)、聚甘油-3油酸酯、聚甘油-3二异硬脂酸酯(PDI)、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯(Tego450)、聚甘油-3蜂蜡(Cera)、聚甘油-4癸酸酯(聚甘油癸酸酯T2010/90)、聚甘油-3鲸蜡基醚(NL)、聚甘油-3二硬脂酸酯(GS 32)和聚甘油聚蓖麻酸酯(WOL 1403)、聚甘油二异硬脂酸(polyglyceryldimerate isostearate)酯及其混合物。其它适当的多元醇酯的实例是任选与1至30摩尔环氧乙烷反应的月桂酸、椰油酸、牛油酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、山嵛酸等与三羟甲基丙烷或季戊四醇的单酯、二酯和三酯。

阴离子乳化剂。典型的阴离子乳化剂是具有C_12-22脂肪酸，如例如棕榈酸、硬脂酸或山嵛酸，以及C_12-22二羧酸，如例如壬二酸或癸二酸。

两性乳化剂。其他适当的乳化剂是两性或两性离子表面活性剂。两性离子表面活性剂是分子中含有至少一个季铵基团和至少一个羧酸酯基团和一个磺酸酯基团的表面活性化合物。特别适当的两性离子表面活性剂为所谓的甜菜碱，如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵，例如椰油烷基二甲基甘氨酸铵、N-酰胺基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵，例如椰油酰胺基丙基二甲基甘氨酸铵、和烷基或酰基中具有8-18个碳原子的2-烷基-3-羧甲基-3-羟乙基咪唑啉和椰油酰胺基乙基羟乙基羧甲基甘氨酸盐。特别优选已知CTFA名为椰油酰胺丙基甜菜碱的脂肪酸酰胺衍生物。同样适当的乳化剂为两性表面活性剂。两性表面活性剂是除了C_8/18烷基或酰基外，分子中还含有至少一个游离氨基和至少一个-COOH或-SO₃H基团且能形成内盐的表面活性化合物。适当的两性表面活性剂的实例为烷基中具有约8-18个碳原子的N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基丁酸、N-烷基亚氨基二丙酸、N-羟乙基-N-烷基酰胺基丙基甘氨酸、N-烷基牛磺酸、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸。特别优选的两性表面活性剂为N-椰油烷基氨基丙酸酯、椰油酰胺基乙基氨基丙酸酯和C_12/18酰基肌氨酸。

富脂剂和稠度因子

富脂剂可以选自物质如，例如羊毛脂和卵磷脂以及聚乙氧基化或酰基化羊毛脂和卵磷脂衍生物、多元醇脂肪酸酯、单甘油酯和脂肪酸烷醇酰胺，其中脂肪酸烷醇酰胺也可用作泡沫稳定剂。

使用的主要稠度因子是含有12至22个并且优选16至18个碳原子的脂肪族醇或羟基脂肪族醇以及偏甘油酯、脂肪酸或羟基脂肪酸。优选使用这些物质与烷基寡葡萄糖苷和/或相同链长的脂肪酸N-甲基葡糖酰胺和/或聚甘油聚-12-羟基硬脂酸酯的结合物。

增稠剂和流变添加剂

适当的增稠剂是聚合物增稠剂，如Aerosil-类(亲水性二氧化硅)、多糖，更特别是黄原胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐和纤基乙酸钠(tyloses)、羧甲基纤维素和羟乙基和羟丙基纤维素、以及脂肪酸的相对高分子量聚乙二醇单酯和二酯、聚丙烯酸酯(例如[Goodrich]或[Sigma])、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮、表面活性剂如，例如乙氧基化脂肪酸甘油酯、脂肪酸与多元醇，如季戊四醇或三羟甲基丙烷的酯、窄同系物分布的脂肪族醇乙氧基化物和电解质，如氯化钠和氯化铵。

聚合物

适当的阳离子聚合物是例如阳离子纤维素衍生物，例如由Amerchol得到商品名为Polymer JR的季铵化羟乙基纤维素、阳离子淀粉、二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物、季铵化乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物如，例如(BASF)、聚乙二醇类和胺类的缩合产物、季铵化胶原多肽如，例如月桂基二甲基铵羟丙基水解胶原(Lame-L,Grünau)、季铵化小麦多肽、聚乙烯亚胺、阳离子硅氧烷聚合物，例如氨基二甲聚硅氧烷(amodimethicone)、己二酸和二甲基氨基羟丙基二亚乙基三胺的共聚物(Sandoz)、丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(550,Chemviron)、聚氨基聚酰胺及其交联水溶性聚合物、阳离子角质素衍生物例如任选以微晶分布的季铵化壳聚糖、二卤代烷基如二溴丁烷与双二烷基胺的缩合产物，例如双-二甲基氨基-1,3-丙烷、阳离子瓜尔胶，例如Celanese的CBS、C-17、C-16、季铵盐聚合物如，例如Miranol的A-15、AD-1、AZ-1以及各种聚季铵盐类(例如6、7、32或37)，其以商品名CC或300市售。

适当的阴离子、两性离子、两性和非离子聚合物是例如，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯、未交联的和与多元醇交联的聚丙烯酸、丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯/甲基丙烯酸2-羟丙酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物和任选衍生的纤维素醚和硅氧烷。

珠光蜡

适当的珠光蜡是例如，烷二醇酯，尤其是乙二醇二硬脂酸酯；脂肪酸烷醇酰胺，尤其是椰油脂肪酸二乙醇酰胺；偏甘油酯，尤其是硬脂酸单甘油酯；多元、任选羟基取代的羧酸与具有6-22个碳原子的脂肪族醇的酯，尤其是酒石酸的长链酯；具有总计至少24个碳原子的脂肪物质，如例如脂肪族醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯，尤其是月桂酮和二硬脂醚；脂肪酸如硬脂酸、羟基硬脂酸或山嵛酸、具有12-22个碳原子的环氧烯烃与具有12-22个碳原子的脂肪族醇和/或具有2-15个碳原子和2-10个羟基的多元醇的开环产物、及其混合物。

硅氧烷化合物

适当的硅氧烷化合物是例如，二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、环硅氧烷以及氨基、脂肪酸、醇、聚醚、环氧、氟、糖苷和/或烷基改性的硅氧烷化合物，在室温下它们可以是液态以及呈树脂态。其它适当的硅氧烷化合物是有机硅树脂，其为平均链长为200至300个二甲基硅氧烷单元的二甲基硅油与氢化硅酸盐的混合物。适当的挥发硅氧烷化合物的详细介绍见于Todd et al.in Cosm.Toil.91,27(1976)。

蜡和稳定剂

除了使用的天然油，制剂中还可以含有蜡，尤其是天然蜡例如，小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、芦华草腊(espartograss wax)、软木蜡、小冠椰子腊(guaruma wax)、米糠油蜡、糖甘蔗蜡、小冠巴西棕蜡(ouricury wax)、褐煤蜡、蜂蜡、紫胶蜡(shellac wax)、鲸蜡、羊毛脂(wool wax)、尾脂脂肪(uropygial fat)、(纯)地蜡、地蜡(石蜡)、凡士林、石油蜡和微蜡；化学改性的蜡类(硬蜡类)如例如，褐煤酯蜡(montan ester waxes)、沙索蜡(sasolwaxes)、氢化霍霍巴蜡(jojoba waxes)以及合成蜡类如例如聚亚烷基蜡类和聚乙二醇蜡类。

作为稳定剂可以使用脂肪酸的金属盐，如例如硬脂酸或蓖麻酸镁、铝和/或锌盐。

主要防晒剂

在本发明中初级防晒剂是，例如在室温下是液态或结晶的有机物质(光过滤物质)，其能够吸收紫外辐射并又以长波辐射的形式释放吸收的能量，例如热量。

根据本发明的制剂有利地含有至少一种UV-A过滤物质和/或至少一种UV-B过滤物质和/或宽带过滤物质和/或至少一种无机染料。根据本发明的制剂优选含有至少一种UV-B过滤物质或一种宽带过滤物质，更特别是至少一种UV-A过滤物质和至少一种UV-B过滤物。

优选的化妆品组合物，优选根据本发明的局部制剂含有一种、两种、三种或多种防晒剂，选自组包括4-氨基苯甲酸及衍生物，水杨酸衍生物、二苯酮衍生物、二苯酰甲烷衍生物、丙烯酸二苯酯、3-咪唑基-4-基丙烯酸及其酯、苯并呋喃衍生物、丙二酸亚苄酯衍生物、含有一个或多个有机硅自由基的聚合UV吸收剂、肉桂酸衍生物、樟脑衍生物、三苯胺基-s-三嗪衍生物、2-羟基苯基苯并三唑衍生物、苯基苯并咪唑磺酸衍生物及其盐、邻氨基苯甲酸薄荷酯、苯并三唑衍生物和吲哚衍生物。

此外，有利地将式(I)的化合物与活性成分结合，所述活性成分渗透进入皮肤并由内保护细胞免受阳光导致的损害并降低皮肤基质金属蛋白酶水平。WO 2007/128723记载了被称为芳香烃受体拮抗剂的各个优选成分，并在此引用。优选的是2-亚苄基-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基茚满-1-酮。

下文引用的可在本发明中使用的UV过滤物质是优选的，但不限于这些物质。

优选使用的UV过滤物质选自组包括：

·对氨基苯甲酸

·乙氧基化(25mol)对氨基苯甲酸乙酯(INCI名称：PEG-25PABA)

·对二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯

·N-丙氧基化(2mol)对氨基苯甲酸乙酯

·对氨基苯甲酸甘油酯

·水杨酸高薄荷醇酯(胡莫柳酯)(NeoHMS)

·水杨酸-2-乙基己酯(OS)、

·三乙醇胺水杨酸酯

·水杨酸4-异丙基苄酯

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(NeoMA)

·二异丙基肉桂酸乙酯

·对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯(NeoAV)

·二异丙基肉桂酸甲酯

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE 1000)

·对甲氧基肉桂酸二乙醇胺盐

·对甲氧基肉桂酸异丙酯

·2-苯基苯并咪唑磺酸和盐(NeoHydro)

·3-(4′-三甲基铵)-亚苄基-莰基-2-酮硫酸甲酯

·β-咪唑-4(5)-丙烯酸(尿刊酸)

·3-(4′-磺基)亚苄基-莰基-2-酮和盐

·3-(4′-甲基亚苄基)-D,L-樟脑(NeoMBC)

·3-亚苄基-D,L-樟脑

·N-[(2和4)-[2-(氧代亚冰片-3-基)甲基]苄基]-丙烯酰胺聚合物

·4,4′-[(6-[4-(1,1-二甲基)-氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]-二-(苯甲酸-2-乙基己酯)(HEB)

·亚苄基丙二酸酯-聚硅氧烷(SLX)

·甘油基乙基己酸二甲氧基肉桂酸酯

·双丙二醇水杨酸酯

·4,4′,4”-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亚氨基)-三-苯甲酸三(2-乙基己酯)(＝2,4,6-三苯胺基-(对-羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1,3,5-三嗪)(T150)

在本发明的制剂中优选与一种或多种式(I)的化合物结合的宽波过滤物质选自组包括

·2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(Neo303)

·2-氰基-3,3′-二苯基丙烯酸乙酯

·2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(NeoBB)

·2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸

·二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

·2,4-二羟基二苯甲酮

·四羟基二苯甲酮

·2,2′-二羟基-4,4′-二甲氧基二苯甲酮

·2-羟基-4-正辛氧基二苯甲酮

·2-羟基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮

·羟基甲氧基二苯甲酮磺酸钠

·2,2′-二羟基-4,4′-二甲氧基-5,5′-二磺基-二苯甲酮二钠

·苯酚，2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)-氧)-二甲硅氧基)-丙基)(XL)

·2,2′-亚甲基-二-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚)(M)

·2,4-二-[4-(2-乙基己氧基)-2-羟苯基]-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{(4-(2-乙基-己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(S)

·2,4-二-[{(4-(3-磺酸基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪钠盐

·2,4-二-[{(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-甲氧乙基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-乙基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(1-甲基吡咯-2-基)-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-三-(三甲基硅氧基甲硅烷基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-(2″-甲基丙氧烯基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-二-[{4-(1′,1′,1′,3′,5′,5′,5′-七甲基硅氧基-2″-甲基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

组合物还可以含有其他典型的洗涤剂和清洁剂组合物成分如UV-A过滤物质，其在本发明的制剂中优选与一种或多种式(I)的化合物结合，选自组包括

·4-异丙基二苯甲酰甲烷

·对苯二亚甲基-二莰烷磺酸和盐(SX)

·4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(阿伏苯宗)/(Neo357)

·亚苯基-二-苯并咪唑基-四磺酸二钠盐(NeoAP)

·2,2′-(1,4-亚苯基)-二-(1H-苯并咪唑-4,6-二磺酸)，一钠盐

·2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)-苯甲酸己基酯(A Plus)

·根据DE 100 55 940A1(＝WO 2002038537)的茚满亚基化合物

组合物还可以含有其他典型的洗涤剂和清洁剂组合物成分如UV过滤物质，其在本发明的制剂中优选与一种或多种式(I)的化合物结合，选自组包括

·对氨基苯甲酸

·3-(4′-三甲基铵)-亚苄基莰基-2-酮硫酸甲酯

·水杨酸高薄荷醇酯(NeoHMS)

·2-羟基-4-甲氧基二苯酮(NeoBB)

·2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)

·对苯二亚甲基-二莰烷磺酸和盐(SX)

·4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(Neo357)

·3-(4′-磺基)亚苄基-莰基-2-酮和盐

·2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(Neo303)

·N-[(2和4)-[2-(氧代亚冰片-3-基)甲基]苄基]-丙烯酰胺聚合物

·对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯(NeoAV)

·乙氧基化(25mol)对氨基苯甲酸乙酯(INCI名称：PEG-25PABA)

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE1000)

·2,4,6-三苯胺基-(对-羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1,3,5-三嗪(T150)

·苯酚，2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)-氧)-二甲硅氧基)-丙基)(XL)

·4,4’-[(6-[4-(1,1-二甲基)-氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]-二-(苯甲酸2-乙基己基酯)(Uvasorb HEB)

·3-(4′-甲基亚苄基)-D,L-樟脑(NeoMBC)

·3-亚苄基-樟脑

·水杨酸-2-乙基己酯(NeoOS)

·4-二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯(Padimate O)

·羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸和钠盐

·2,2′-亚甲基-二-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚)(M)

·亚苯基-二-苯并咪唑基-四磺酸二钠盐(NeoAP)

·2,4-二-[{(4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(S)

·亚苄基丙二酸酯-聚硅氧烷(SLX)

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(NeoMA)

·2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)-苯甲酸己酯(A Plus)

·根据DE 100 55 940(＝WO 02/38537)的茚满亚基化合物。

有利的主要以及二级防晒剂记载于WO 2005 123101 A1。有利地这些制剂含有至少一种UVA过滤物质和/或至少一种UVB过滤物质和/或至少一种无机颜料。该制剂在本发明中可以各种形式存在，如通常用于防晒制剂的形式。因此，它们的形式可以为溶液、油包水型(W/O)或水包油型(O/W)乳剂或多重乳剂，例如水包油包水型(W/O/W)乳剂、凝胶、水分散体、固体棒或气雾剂。

在另一个优选实施方案中本发明的制剂含有遮光剂，即，特别是UV过滤物质和/或无机颜料(UV过滤颜料)的总量能够使本发明的制剂具备大于或等于2的光照防护系数(优选大于或等于5)。本发明的该制剂特别适用于保护皮肤和头发。

二级防晒剂

除了上述主要防晒剂组，也可以使用抗氧化剂型的二级防晒剂。抗氧化剂型的二级防晒剂阻断了当紫外线渗透进入皮肤时引发的光化学反应链。典型实例是氨基酸类(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑类(例如尿刊酸)及其衍生物、肽类例如D,L-肌肽、D-肌肽，L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)、类胡萝卜素类、胡萝卜素类(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、氯原酸及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)、金硫葡糖、丙基硫氧嘧啶和其他硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺及其糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油烯基、α-亚油酰基、胆甾醇基和其甘油酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸双十八酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐)以及非常低的耐药剂量的亚砜亚胺化合物(例如丁硫氨酸亚砜亚胺、同型半胱氨酸亚砜亚胺、丁硫氨酸砜、五-、六-和七-硫氨酸亚砜亚胺)、以及(金属)螯合剂类(例如，α-羟基脂肪酸类、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸类(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(例如亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C及其衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚及衍生物(例如维生素E乙酸酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及安息香树脂的苯甲酸松酯、芸香十烯酸及其衍生物、糖基芦丁、阿魏酸、亚糠基山梨醇、肌肽、丁基羟甲苯、丁基羟基茴香醚、去甲二氢愈创木酸木脂酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基丁酰苯、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、超氧化物歧化酶、二氧化钛(例如乙醇中的分散体)、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO₄)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、芪类及其衍生物(例如均二苯乙烯氧化物、反-均二苯乙烯氧化物)及这些活性化合物的适合本发明目的的衍生物(盐类、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)。

有利的无机二级光照防护颜料精细分散于金属氧化物和金属盐中，其记载于WO2005 123101 A1中。无机颜料，特别是疏水性无机微颜料，在本发明的最终化妆品制剂中的总量有利地是0.1至30重量％，优选0.5至10.0重量％，基于制剂总量计。

同样优选的是使用微粒状UV过滤物质或无机颜料，其可任选为疏水性的，如钛的氧化物(TiO₂)、锌的氧化物(ZnO)、铁的氧化物(Fe₂O₃)、锆的氧化物(ZrO₂)、硅的氧化物(SiO₂)、镁的氧化物(例如MnO)、铝的氧化物(Al₂O₃)、铈的氧化物(例如Ce₂O₃)和/或其混合物

调节皮肤和/或毛发色素沉着的活性物质

用于皮肤和/或毛发亮化的优选活性成分选自组包括：曲酸(5-羟基-2-羟基甲基-4-吡喃酮)、曲酸衍生物，优选地曲酸二棕榈酸酯、熊果苷、抗坏血酸，抗坏血酸衍生物、优选地抗坏血酸磷酸镁、氢醌、氢醌衍生物、间苯二酚、间苯二酚衍生物，优选4-烷基间苯二酚和4-(1-苯乙基)1,3-间苯二酚(苯乙基间苯二酚)、环己基氨基甲酸酯类(优选WO 2010/122178和WO 2010/097480中公开的一种或多种氨基甲酸环己基酯类)，含硫分子，优选地谷胱甘肽或半胱氨酸、α-羟基酸类(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)，其盐类和酯类、N-乙酰基酪氨酸和衍生物、十一碳烯酰基苯基丙氨酸、葡萄糖酸、色酮衍生物，优选芦荟苦素、黄酮类化合物、1-氨基乙基次膦酸、硫脲衍生物、鞣花酸、烟酰胺(niacinamide)、锌盐类，优选氯化锌或葡萄糖酸锌、崖柏素和衍生物、三萜类，优选山楂酸、甾醇类，优选地麦角甾醇、苯并呋喃酮类，优选川芎内酯、乙烯基愈疮木酚、乙基愈疮木酚、二酸类(dionic acids)、优选十八烯二酸和/或壬二酸，氮氧化物合成的抑制剂，优选地L-硝基精氨酸及其衍生物、2,7-二硝基吲唑或硫瓜氨酸、金属螯合剂(优选α-羟基脂肪酸类、植酸、腐殖酸、胆酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物)、维甲酸类化合物、豆奶和提取物、丝氨酸蛋白酶抑制剂或硫辛酸或者用于皮肤和毛发亮化的其他合成或天然活性成分，后者优选地以取自植物的提取物的形式使用，优选熊果提取物、大米提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、桑果提取物、凉薯提取物、香附提取物、甘草根提取物或从其中浓缩或分离的组成成分，优选光甘草定或甘草查尔酮甲、桂木提取物、酸模属的提取物、松属(松树)的提取物、葡萄属的提取物或者从其中分离或浓缩的茋类衍生物、虎耳草提取物、黄芩提取物(scutelleria extract)、葡萄提取物和/或微藻提取物，尤其是四肩突四鞭藻提取物。

优选的作为成分(b)的皮肤亮白剂是作为酪氨酸酶抑制剂的曲酸和苯乙基间苯二酚、β-和α-熊果苷、氢醌、烟酰胺、二酸、抗坏血酸磷酸镁和维生素C及其衍生物、桑果提取物、凉薯提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、香附提取物、甘草提取物(含有甘草甜素)、α-羟基酸类、4-烷基间苯二酚类、4-羟基苯甲醚。由于具有非常好的活性，这些皮肤亮白剂是优选的，尤其是与根据本发明的香紫苏内酯组合。另外，所述优选的皮肤亮白剂可容易地得到。

在此方面有利的皮肤和毛发鞣制活性成分是酪氨酸酶的底物或底物类似物，如L-酪氨酸、N-乙酰基酪氨酸、L-DOPA或L-二羟基苯基丙氨酸、黄嘌呤生物碱类，如咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物、阿黑皮素原肽类，如ACTH、α-MSH、其肽类似物、和与黑皮质素受体结合的其他物质、肽类如Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、Lys-lle-Gly-Arg-Lys或Leu-Ile-Gly-Lys、嘌呤类、嘧啶类化合物、叶酸、铜盐类如葡萄糖酸铜、氯化铜或吡咯烷酸铜、1,3,4-噁二唑-2-硫醇如5-吡嗪-2-基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇、姜黄素、锌二甘氨酸盐(Zn(GIy)2))、锰(II)二碳酸盐络合物(“pseudocat-alases”)，如例如EP 0584178中所描述、四取代的环己烯衍生物，例如WO2005/032501中所描述、异戊二烯萜类，如WO2005/102252和WO2006/010661中所描述、黑色素衍生物诸如Melasyn-100和MelanZe、二酰基丙三醇类、脂肪族或环状二醇类、补骨脂素类、前列腺素及其类似物、腺苷酸环化酶的活化剂和激活毛发黑素小体转化成角蛋白细胞的化合物，如丝氨酸蛋白酶或PAR-2受体激动剂、菊属的植物和植物部分的提取物、地榆属的植物和植物部分的提取物、核桃提取物、urucum提取物、大黄提取物、微藻提取物，尤其是球等鞭金藻、海藻糖、赤藓酮糖和二羟基丙酮。也可以使用引起皮肤和毛发染色或变褐色的黄酮类化合物(例如槲皮素、鼠李醚、山奈酚、漆黄素、染料木黄酮、黄豆苷元、白杨素和芹菜素、表儿茶素、香叶木苷和香叶木素、桑色素、槲皮苷、柚皮素、橙皮苷、根皮苷、根皮素)。

根据本发明的产品中用于对皮肤和毛发染色(一种或多种化合物)进行调整的其他活性成分的前述例子的量优选为0.00001至30重量％、更优选0.0001至20重量％，尤其优选0.001至5重量％，基于制剂总量计。

抗衰老活性物

在本发明中抗衰老剂或生物活性剂是，例如抗氧化剂、基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)、皮肤保湿剂、粘多糖刺激剂(glycosaminglycan stimulkators)、抗炎剂、TRPV1拮抗剂和植物提取物。

抗氧化剂。适当的抗氧化剂包括氨基酸类(优选甘氨酸，组氨酸，酪氨酸，色氨酸)及其衍生物、咪唑类(优选尿刊酸)及其衍生物、肽类，优选D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(优选鹅肌肽)、肉碱、肌酸、马曲金(matrikine)肽类(优选赖氨酰-苏氨酰-苏氨酰-赖氨酰-丝氨酸)和棕榈酰化五肽类、类胡萝卜素类、胡萝卜素类(优选α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(优选二氢硫辛酸)、金硫葡萄糖、丙基硫氧嘧啶和其他硫醇(优选硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油烯基、γ-亚油烯基、胆甾醇基、甘油基及其寡甘油酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酯、硫代二丙酸及其衍生物(优选酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐)和非常低的耐药剂量(例如pmol至μmol/kg)的亚砜亚胺化合物(优选丁硫氨酸亚砜亚胺、同型半胱氨酸亚砜亚胺、丁硫氨酸砜、五-、六-和七-硫氨酸亚砜亚胺)、以及(金属)螯合剂(优选α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、单宁类、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(优选γ-亚麻酸，亚油酸，油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌及其衍生物，泛醇及其衍生物、维生素C及衍生物(优选抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸基乙酸酯、抗坏血酸葡糖苷)、生育酚及衍生物(优选维生素E乙酸酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及安息香树脂的苯甲酸松酯、芸香十烯酸及其衍生物、黄酮类及其糖基化前体，特别是槲皮素及其衍生物，优选α-葡糖基芦丁、迷迭香酸、鼠尾草酚、卡诺酸、白藜芦醇、咖啡酸及其衍生物、芥子酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物、姜黄素类、绿原酸及其衍生物、类视黄醇类，优选类视黄醇棕榈酸酯、视黄醇或维甲酸、乌索酸、乙酰丙酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、去二氢愈创木酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基丁酰苯、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、锌及其衍生物(优选ZnO、ZnSO₄)、硒及其衍生物(优选硒蛋氨酸)、超氧化物歧化酶、二苯乙烯类及其衍生物(优选二苯乙烯氧化物、反式-二苯乙烯氧化物)及这些引用的活性成分的适合本发明的衍生物(盐、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)或者具有抗氧化作用的植物的提取物或馏分，优选绿茶、路易波士(rooibos)茶、蜜树茶、葡萄、迷迭香、鼠尾草、蜜蜂花、百里香、薰衣草、橄榄、燕麦、可可、银杏、人参、甘草、金银花、苦参、葛根、松、柑橘、余甘子或St.John麦汁、葡萄籽、小麦胚芽、余甘子、辅酶，优选辅酶Q10、质体醌和甲基萘醌。优选的抗氧化剂选自组包括维生素A及衍生物，维生素C及衍生物，生育酚及衍生物，优选生育酚醋酸酯、以及泛醌。

如果将维生素E和/或其衍生物用作抗氧化剂，有利的是选择它们的浓度为约0.001至约10％体重量的范围内，基于配方总重量计。如果将维生素A或维生素A衍生物或者胡萝卜素类或其衍生物用作抗氧化剂，有利的是选择它们的浓度为约0.001至约10％B.W.的范围内，基于配方总重量计。

基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)。优选的组合物包含基质金属蛋白酶抑制剂，尤其是那些抑制基质金属蛋白酶裂解胶原的抑制剂，选自组包括：熊果酸、视黄醇棕榈酸酯、没食子酸丙酯、早熟素类、6-羟基-7-甲氧基-2,2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、3,4-二氢-6-羟基-7-甲氧基-2,2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、盐酸苯甲脒、半胱氨酸蛋白酶抑制剂N-乙基马来酰胺和丝氨酸蛋白酶抑制剂的ε-氨基-正己酸：苯基甲基磺酰基氟化物、collhibin(Pentapharm公司；INCI：水解大米蛋白)、oenotherol(Soliance公司；INCI：丙二醇、水、月见草根提取物、鞣花酸和鞣花单宁类，例如来自石榴的提取物)、磷酸阿米酮桧木醇、EDTA、加拉定(galardin)、Equistat(Collaborative Group公司；苹果提取物、大豆种子提取物、熊果酸、大豆异黄酮类和大豆蛋白类)、鼠尾草提取物、MDI(Atrium公司；INCI：粘多糖(glycosaminoglycans))，fermiskin(Silab/MAWI公司；INCI：水和香菇提取物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn公司；INCI：水解羽扇豆蛋白)，lipobelle大豆糖苷配基(Mibelle公司；INCI：醇、聚山梨醇酯80、卵磷脂和大豆异黄酮)、绿茶和黑茶提取物以及WO02069992A1中列出的其它植物提取物(见其中的表1-12，通过引用并入本文)、大豆蛋白或大豆糖蛋白、来自大米、豌豆或羽扇豆的水解蛋白、抑制MMP的植物提取物，优选香菇提取物、蔷薇科、蔷薇亚科的叶提取物，特别是黑莓叶提取物(优选地，如WO2005123101A1中所述，通过引用并入本文)，例如SymMatrix(Symrise公司，INCI：麦芽糖糊精、欧洲黑莓(RubusFruticosus)叶提取物)。优选的活性物质选自组包括视黄醇棕榈酸酯、熊果酸、蔷薇科、蔷薇亚科的叶提取物、染料木素和黄豆苷元。

皮肤保湿剂。优选的皮肤保湿剂选自组包括含有3至12个碳原子的烷二醇或烷三醇，优选C₃-C₁₀-烷二醇和C₃-C₁₀-烷三醇。更优选地，所述皮肤保湿剂选自组包括：甘油、1,2-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇和1,2-癸二醇。

粘多糖刺激剂。优选的组合物含有刺激粘多糖合成的物质，选自组包括透明质酸和衍生物或盐，Subliskin(Sederma，INCI：苜蓿中华根瘤菌发酵滤液、十六烷基羟乙基纤维素、卵磷脂)、Hyalufix(BASF，INCI：水、丁二醇、高良姜叶提取物、黄原胶、辛酸/癸酸甘油三酯、Stimulhyal(Soliance，INCI：酮葡糖酸钙(Calcium ketogluconate))、Syn-Glycan(DSM，INCI：十四烷基氨基丁酸基缬氨酰氨基丁脲三氟乙酸酯(TetradecylAminobutyroylvalylaminobutyric Urea Trifluoroacetate)、甘油、氯化镁)、Kalpariane(Biotech Marine)、DC Upregulex(Distinctive Cosmetic成分，INCI：水、丁二醇、磷脂质类、水解丝胶蛋白)、葡萄糖胺、N-乙酰基葡萄糖胺、类视黄醇类，优选视黄醇和维生素A、牛蒡果提取物、枇杷提取物、芫花素、N-甲基-L-丝氨酸、(-)-α-没药醇或合成的α-没药醇，例如Symrise的Dragosantol和Dragosantol100、燕麦葡聚糖、松果菊提取物和大豆蛋白水解物。优选的活性物质选自组包括透明质酸和衍生物或盐、视黄醇和衍生物、(-)-α-没药醇或合成的α-没药醇，例如Symrise的Dragosantol和Dragosantol100、燕麦葡聚糖、松果菊提取物、苜蓿根瘤菌发酵滤液、酮葡糖酸钙、高良姜叶提取物和十四烷基氨基丁酸基缬氨酰氨基丁脲三氟醋酸酯。

抗炎剂。所述组合物还可含有抗炎和/或抗发红和/或瘙痒缓解成分，特别是，选自以下的皮质类固醇的甾类物质有利地用作抗炎活性成分或缓解发红和瘙痒的活性成分：皮质醇(hydrocortisone)、地塞美松、磷酸地塞美松、甲基脱氢皮质或可的松，还包括其它甾类抗炎剂。还可使用非甾类抗炎剂。本文可引用的实例为昔康类，如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸盐类如阿司匹林、双水杨酸(disalcid)、solprin或芬度柳；乙酸衍生物如双氯芬酸、氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁或clindanac；灭酸酯类如甲灭酸、甲氯灭酸、氟芬那酸或尼氟灭酸；丙酸衍生物如布洛芬、萘普生、苯恶洛芬或吡唑类如保泰松、羟保松、非普拉宗(febrazone)或阿扎丙宗。邻氨基苯甲酸衍生物，特别是WO 2004047833A1中描述的燕麦蒽酰胺(avenanthramides)，为本发明的组合物中的优选的抗瘙痒成分。

同样有用的是天然或天然生成的抗炎物质混合物或缓解发红和/或瘙痒的物质混合物，特别是洋甘菊、芦荟、没药类、茜草类、柳树、柳叶菜、燕麦、金盏花、山金车、St John’s麦汁、金银花、迷迭香、西番莲、金缕梅、姜或紫锥菊的提取物或馏分；优选地选自组包括洋甘菊、芦荟、燕麦、金盏花、山金车、金银花、迷迭香、金缕梅、姜或紫锥菊的提取物或馏分、和/或纯物质，优选地α-没药醇、芹黄素、芹黄素-7-葡萄糖苷、姜酚类、姜烯酚类、姜二醇类、脱氢姜二酮类、姜酮酚类(paradols)、天然或天然生成的燕麦蒽酰胺，优选曲尼司特(tranilast)、燕麦蒽酰胺A、燕麦蒽酰胺B、燕麦蒽酰胺C、非天然或非天然生成的燕麦蒽酰胺，优选二氢燕麦蒽酰胺D、二氢燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺D、燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺F、乳香脂酸、植物甾醇、甘草甜素、光甘草定和甘草查尔酮A；优选地，选自组包括α-没药醇、天然燕麦蒽酰胺、非天然燕麦蒽酰胺，优选二氢燕麦蒽酰胺D(如WO2004047833A1中描述)、乳香脂酸、植物甾醇、甘草甜素、和甘草查尔酮A、和/或尿囊素、泛醇、羊毛脂、(假-)神经酰胺类[优选神经酰胺2、羟丙基双棕榈酰胺MEA、十六基氧丙基甘油基甲氧基丙基十四酰胺、N-(1-十六酰)-4-羟基-L-脯氨酸(1-十六基)酯、羟乙基棕榈基氧羟丙基棕榈酰胺]、鞘糖脂、植物甾醇、壳聚糖、甘露糖、乳糖和β-葡聚糖，特别是燕麦的1,3-1,4-β-葡聚糖。

当本发明的上下文中使用红没药醇时，它可以属于天然或合成来源，并且优选地是“α-红没药醇”。优选地，所使用的红没药醇合成制备或者是天然(-)-α-红没药醇和/或合成的混合异构体α-红没药醇。如果使用天然(-)-α-红没药醇，这也可以用作精油的或者植物提取物或其馏出物的成分，例如用作油的成分(馏出物)或甘菊或香子兰菊(尤其是香子兰菊erythropappa或香子兰菊arborea)的提取物的成分(馏出物)。合成α-红没药醇，例如可以商品名称“Dragosantol”从Symrise公司获得。

在本发明的上下文中使用生姜提取物的情况下，优选新鲜或干燥生姜根的提取物是通过用甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氧化碳(CO2)、己烷、二氯甲烷、氯仿或具有相当极性的其他溶剂或溶剂混合物的提取而制备。这些提取物的特征是存在活性皮肤刺激降低量的成分，例如姜辣素、姜烯酚、生姜二醇类、去氢生姜二酮和/或副姜油酮。

TRPV1拮抗剂。基于作为TRPV1拮抗剂的作用减轻皮肤神经过敏性的适当化合物包括例如WO2009087242A1中描述的反式-4-叔丁基环己醇，或者通过活化μ-受体的TRPV1间接调节剂，例如乙酰基四肽-15，是优选的。

角质剥离溶解剂。组合物也可含有约0.1至约30％体重量、优选地约0.5至约15％体重量、尤其优选地约1至约10％体重量的的角质剥离溶解剂(组分b5)，基于制剂总量计。词语“角质剥离溶解剂(desquamating agent)”被理解成表示能够起以下作用的任何化合物：

·通过促进剥离而直接地作用于角质剥离，如β-羟基酸类，尤其是水杨酸及其衍生物(包括5-正辛酰基水杨酸)；α-羟基酸类，如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸；尿素；龙胆酸；低聚果糖；肉桂酸；槐树的提取物；白藜芦醇和茉莉酸的一些衍生物；

·或者参与以下物质剥离或者降解的酶：角蛋桥粒、糖苷酶类、角质层胰凝乳蛋白酶(SCCE)或其他蛋白酶(胰蛋白酶、chymotrypsin-like)。可能存在螯合无机盐类的试剂：EDTA；N-酰基-N,N′,N′-乙二胺四乙酸；氨基磺酸化合物和尤其是(N-2-羟乙基哌嗪-N-2-乙烷)磺酸(HEPES)；2-氧代噻唑烷-4-甲酸的衍生物(前半胱氨酸)；甘氨酸类型的α-氨基酸类的衍生物(如EP-0852949中所述描述，由BASF公司以商品名称TRILON M销售的甲基甘氨酸二乙酸钠)；蜂蜜；糖衍生物，如O-辛酰基-6-D-麦芽糖和N-乙酰葡萄糖胺；如由SILAB公司以商品名称销售的板栗提取物、如由SILAB公司以商品名称销售的商品刺梨提取物、或者由Degussa公司销售的植物鞘氨醇(与水杨酸接枝的植物鞘氨醇)。

适用于本发明的角质剥离溶解剂可以特别选自组包括磺酸类、钙螯合剂、α-羟基酸类，如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸；抗坏血酸及其衍生物，如抗坏血酸葡萄糖苷和抗坏血酸磷酸镁；烟酰胺；尿素；(N-2-羟基乙基哌嗪-N-2-乙烷)磺酸(HEPES)、β-羟基酸类如水杨酸及其衍生物、维甲酸类化合物如视黄醇及其酯类、视黄醛、维甲酸及其衍生物、专利文件FR 2570377A1、EP 0199636A1、EP0325540A1、EP0402072A1中描述的那些、板栗或刺梨提取物，尤其是由SILAB公司销售的产品；还原化合物，如半胱氨酸或半胱氨酸前体。

也可以使用的角质剥离溶解剂是烟酸及其酯类和烟酰胺，所谓的维生素B3或维生素PP、和抗坏血酸及其前体，尤其如专利申请EP1529522A1中所描述。

抗蜂窝组织炎剂。抗蜂窝组织炎剂和脂解剂优选自组包括WO 2007/077541中所描述的那些、和β-肾上腺素受体激动剂，如辛弗林及其衍生物、和WO 2010/097479中所描述的氨基甲酸环己基酯类。增强或提高抗蜂窝组织炎剂的活性制剂，尤其是刺激和/或去极化C神经纤维的制剂，优选自组包括辣椒素及其衍生物、香草基壬酰胺和其衍生物、L-肉碱、辅酶A、异黄酮类、大豆提取物、菠萝提取物和共轭亚油酸。

加脂剂。根据本发明的制剂和产品也可包含一种或多种加脂剂和/或成脂剂以及增强或提高加脂剂活性的制剂。加脂剂是例如羟基甲氧基苯基丙基甲基甲氧基苯并呋喃(商品名称：)。

毛发生长活化剂或抑制剂

根据本发明的制剂和产品还可含有一种或多种毛发生长活化剂，即刺激毛发生长的药剂。毛发生长活化剂优选自组包括嘧啶衍生物，如2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物(Aminexil)、2,4-二氨基-6-哌啶并嘧啶-3-氧化物(Minoxidil)及其衍生物，6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶及其衍生物、黄嘌呤生物碱类，如咖啡因，可可碱和茶碱及其衍生物、槲皮素及衍生物、二氢槲皮素(花旗松素)及衍生物、钾通道开放剂、抗雄激素药物、合成或天然的5-还原酶抑制剂、烟酸酯，如烟酸生育酚酯，烟酸苄酯和C1-C6烷基烟酸盐、蛋白质如三肽Lys-Pro-Val、diphencypren、激素、非那雄胺、度他雄胺、氟他胺、比卡鲁胺、孕烷衍生物、黄体酮及其衍生物、醋酸环丙孕酮、安体舒通和其他利尿剂、钙调磷酸酶抑制剂如FK506(他克莫司(Tacrolimus)、藤霉素(Fujimycin))及其衍生物，环孢菌素A及其衍生物、锌和锌盐、茶多酚、前花青素、原花青素、植物甾醇，如β-谷甾醇、生物素、丁子香酚、(±)-β-香茅醇、泛醇、糖原，例如源于贻贝、源于微生物、海藻、植物和植物的部分，例如以下属的植物：蒲公英(狮齿菊属或蒲公英属)，鸡脚参、牡荆、咖啡、泡林藤、可可、萍叶细辛、南瓜属或槐、锯叶棕(锯棕榈)、苦参、非洲臀果木、猪黍、美类叶升麻、大豆、丁香、黄栌、扶桑、茶树、巴拉圭茶、球等鞭金藻、甘草、葡萄、苹果、大麦或啤酒花的提取物，或/和大米或小麦水解产物。

可选地，根据本发明的制剂和产品还可包含一种或多种毛发生长抑制剂(如上所述)，即减缓或防止毛发生长的制剂。毛发生长抑制剂优选自组包括激活素、激活素衍生物或激活素激动剂、鸟氨酸脱羧酶抑制剂，例如α-二氟甲基鸟氨酸或五环三萜类化合物例如熊果酸、桦木醇、桦木酸、齐墩果酸及其衍生物、5α-还原酶抑制剂、雄激素受体拮抗剂、S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂、γ-谷氨酰转肽酶抑制剂、谷氨酰胺转胺酶抑制剂、大豆来源的丝氨酸蛋白酶抑制剂、来自微生物、海藻、不同微藻或植物和植物的部分，如豆科、茄科、禾本科、萝藦科或葫芦科、角叉菜属、海萝属、仙菜属、杜尔维勒属、大豆属、地榆属、金盏花属、金缕梅属、蒙大纳山金车属、白柳属、贯叶连翘属或匙羹藤属的提取物。

清凉剂

所述组合物还可含有一种或多种具有生理清凉作用的物质(清凉剂)，其优选自以下列表：薄荷醇和薄荷醇衍生物(例如L-薄荷醇、D-薄荷醇、外消旋薄荷醇、异薄荷醇、新异薄荷醇、新薄荷醇)、薄荷基醚(例如(I-薄荷氧基)-1,2-丙二醇、(I-薄荷氧基)-2-甲基-1,2-丙二醇、I-薄荷基-甲醚)、薄荷酯(例如甲酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、异丁酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、L-乳酸L-薄荷酯、D-乳酸L-薄荷酯、(2-甲氧基)-乙酸薄荷酯、(2-甲氧基乙氧基)乙酸薄荷酯、焦谷氨酸薄荷酯)、碳酸薄荷酯(例如丙二醇碳酸薄荷酯、乙二醇碳酸薄荷酯、甘油碳酸薄荷酯或其混合物)、薄荷醇与二元羧酸的半酯或其衍生物(例如琥珀酸单薄荷酯、戊二酸单薄荷酯、丙二酸单薄荷酯、O-薄荷基琥珀酸酯-N,N-(二甲基)酰胺、O-薄荷基丁二酸酯酰胺)、薄荷烷羧酸酰胺(在这种情况下优选如US 4,150,052中所描述的薄荷烷羧酸-N-乙酰胺[WS3]或N^α-(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]、如WO2005049553A1中描述的薄荷烷羧酸-N-(4-氰基苯基)酰胺或薄荷烷羧酸-N-(4-氰基甲基苯基)酰胺、甲烷羧酸-N-(烷氧基烷基)酰胺类)、薄荷酮和薄荷酮衍生物(例如L-薄荷酮甘油缩酮)、2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸衍生物(例如2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸-N-甲酰胺[WS23])、异胡薄荷醇或其酯(I-(-)-异胡薄荷醇、I-(-)-异胡薄荷醇乙酸酯)、薄荷烷衍生物(例如p-薄荷烷-3,8-二醇)、荜澄茄醇或含有荜澄茄醇的合成或天然混合物、环烷基二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3-甲基-2(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮)或四氢嘧啶-2-酮(例如WO2004/026840中描述的iciline或相关化合物)、其它甲酰胺(例如N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-3-p-薄荷烷甲酰胺或相关化合物)、(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-异丙基)环己烷-甲酰胺[WS12]、草氨酸酯(优选EP 2033688A2中描述的)。

抗微生物剂

适当的抗微生物剂原则上是对革兰氏阳性细菌有效的所有物质，例如4-羟基苯甲酸及其盐和酯、N-(4-氯苯基)-N′-(3,4-二氯苯基)脲、2,4,4′-三氯-2′-羟基-二苯基醚(三氯生)、4-氯-3,5-二甲基-苯酚、2,2′-亚甲基双(6-溴-4-氯苯酚)、3-甲基-4-(1-甲基乙基)苯酚、2-苄基-4-氯-苯酚、3-(4-氯苯氧基)-1,2-丙二醇、丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯、氯己定、3,4,4′-三氯碳酰替苯胺(TTC)、抗菌芳香剂、麝香草酚、麝香草油、丁香酚、丁香油、薄荷醇、薄荷油、金合欢醇、苯氧乙醇、甘油单癸酸酯、单辛酸甘油酯、月桂酸单甘油酯(GML)、双甘油单癸酸酯(DMC)、水杨酸N-烷基胺，例如，正辛基水杨酰胺或正癸基水杨酰胺。

酶抑制剂

适当的酶抑制剂是例如酯酶抑制剂。这些酶抑制剂优选为柠檬酸三烷酯，例如柠檬酸三甲酯、柠檬酸三丙酯、柠檬酸三异丙酯、柠檬酸三丁酯和，特别是，柠檬酸三乙酯(Hydagen CAT)。上述物质抑制酶活性，由此减少气味的生成。适合作为酯酶抑制剂的其它物质为甾醇硫酸酯或甾醇磷酸酯，例如，羊毛甾醇硫酸酯或磷酸酯、胆固醇硫酸酯或磷酸酯、菜油甾醇硫酸酯或磷酸酯、豆甾醇硫酸酯或磷酸酯和谷甾醇硫酸酯或磷酸酯；二羧酸和其酯，例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯；羟基羧酸及其酯，例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯，以及甘氨酸锌。

气味吸收剂和止汗活性剂

适当的气味吸收剂是能够吸收并在很大程度上保留形成味道的化合物的物质。它们降低各成分的分压，由此还可降低其扩散速率。重要的是在该过程中芳香剂必须保持未受损害。气味吸收剂对细菌没有作用。它们含有例如作为主成分的蓖麻油酸的复合锌盐，或作为“固香剂”为本领域技术人员所知晓的特定的主要中和气味的芳香剂，例如，岩蔷薇或苏合香的提取物或一些松香酸衍生物。气味掩蔽剂为芳香剂或芳香油，除了其作为气味掩蔽剂的功能之外，还向除臭剂提供其各自香味。可以提及的芳香油是例如天然和合成芳香剂的混合物。天然芳香剂为花、茎和叶、果实、果皮、根、木材、草本植物和禾本植物、松针和树枝以及树脂和香脂的提取物。还适当的是动物产品，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香化合物为酯、醚、醛、酮、醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物是例如，乙酸苄基酯、乙酸p-叔丁基环己酯、乙酸芳樟酯、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、环己基丙酸烯丙酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚；醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波洁红醛(bourgeonal)；酮包括，例如紫罗兰酮和甲基柏木酮；醇包括茴香脑、香茅醇、丁香酚、异丁香酚、香叶醇、芳樟醇，苯乙醇和松油醇；烃类主要包括萜烯和香脂。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，它们一起产生令人愉快的香味。通常用作芳香成分的挥发性较低的精油也适用作芳香油，例如鼠尾草油、甘菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉桂叶油、椴树花油、杜松子油、香根草油、乳香油、白松香油(galbanum oil)、岩蔷薇油和熏衣草油。优选单独使用或以混合物使用佛手柑油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯乙醇、α-己基肉桂醛、香叶醇、苄丙酮、仙客来醛、芳樟醇、乙氧基甲氧基环十一烷(boisambreneforte)、龙涎呋喃、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯、sandelice、柠檬油、柑橘油、橙油、异戊氧基乙酸烯丙酯、cyclovertal、熏衣草油、鼠尾草油、β-大马酮、波旁香叶油、水杨酸环己酯、Vertofix Coeur、Iso-E-Super、Fixolide NP、evernyl、iraldein gamma、苯乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄酯、玫瑰醚、romilat、2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

适当的收敛止汗活性成分主要是铝，锆或锌的盐。这类适当的止汗活性成分是例如，氯化铝、氢氯酸铝、二氢氯酸铝、倍半氢氯酸铝及其络合物，例如与1,2-丙二醇的络合物、尿囊素羟基铝(aluminium hydroxyallantoinate)、酒石酸氯化铝、三氢氯酸铝锆、四氢氯酸铝锆、五氢氯酸铝锆及其络合物，例如与氨基酸如甘氨酸的络合物。

成膜剂和抗头屑剂

标准成膜剂是例如，壳聚糖、微晶壳聚糖、季铵壳聚糖、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸系聚合物、季纤维素衍生物、胶原、透明质酸及其盐和类似化合物。

适当的抗头屑剂是Pirocton Olamin(1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2-(1H)-吡啶酮单乙醇胺盐)、(氯咪巴唑)、(4-乙酰基-1-{4-[2-(2,4-二氯苯基)r-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊(dioxylan)-c-4-基甲氧基苯基}-哌嗪、酮康唑、新康唑、二硫化硒、胶体硫、硫聚乙二醇脱水山梨醇单油酸酯、硫蓖麻醇聚乙氧基化物、硫磺焦油馏分、水杨酸(或结合六氯酚)、十一碳烯酸、单乙醇酰胺磺基琥珀酸钠盐、UD(蛋白质/十一烯酸浓缩物)、吡啶硫酮锌、吡啶硫酮铝和吡啶硫酮镁/双吡硫翁硫酸镁。

载体和助水溶物

优选的化妆品载体材料在25℃和1013mbar下为固体或液体(包括高粘度物质)，例如甘油、1,2-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、乙醇、水以及两种或多种所述液体载体物质与水的混合物。任选地，本发明的这些制剂可使用防腐剂或助溶剂制备。可作为本发明制剂的成分的其它优选的液体载体物质选自组包括油类，例如植物油、中性油和矿物油。

可作为本发明制剂的成分的优选的固体载体物质为水胶体，例如淀粉、降解淀粉、化学或物理改性淀粉、糊精、(粉末状)麦芽糊精(优选地具备葡糖值为5至25，优选10-20)、乳糖、二氧化硅、葡萄糖、改性纤维素、阿拉伯树胶、印度树胶、胺黄树胶、梧桐胶、卡拉胶、普鲁兰多糖、凝胶多糖、黄原胶、结冷胶、瓜尔豆胶、角豆粉、藻酸盐、琼脂、果胶和菊粉以及两种或两种以上这些固体物质的混合物，特别是，麦芽糊精(优选地，葡糖值为15至20)、乳糖，二氧化硅和/或葡萄糖。

此外，助水溶物，例如乙醇、异丙醇或多元醇，可用于改善流动性。适当的多元醇优选含有2至15个碳原子和至少两个羟基。这种多元醇可含有其它官能团，更具体地为氨基，或可被氮修饰。典型实例为：

·甘油；

·烷二醇，例如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、丁二醇、己二醇和平均分子量为100至1000道尔顿的聚乙二醇；

·自缩合度为1.5至10的寡甘油技术混合物，如二甘油含量为40至50重量％的二甘油技术混合物；

·羟甲基化合物，特别是，例如三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、三羟甲基丁烷、季戊四醇和二季戊四醇；

·低级烷基糖苷，尤其是烷基中含有1至8个碳原子的那些烷基糖苷，例如甲基糖苷和丁基糖苷；

·含有5至12个碳原子的糖醇，例如山梨醇或甘露糖醇；

·含有5至12个碳原子的糖，例如葡萄糖或蔗糖；

·氨基糖，例如葡糖胺；

·二醇胺，例如二乙醇胺或2-氨基丙烷-1,3-二醇。

防腐剂

适当的防腐剂是例如，苯氧基乙醇、甲醛溶液、对羟基苯甲酸酯类、戊二醇或山梨酸以及Kosmetikverordnung(“化妆品指南”)中附录6，A和B部分中列举的其它类别的化合物。

芳香油和芳香剂

适当的芳香油是天然芳香剂与合成芳香剂的混合物。天然芳香剂包括花(百合、薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依兰)、茎和叶(天竺葵、广藿香、苦橙)、果实(茴香、胡荽、香菜、杜松)、果皮(佛手柑、柠檬、橙)、根(肉豆蔻、当归、芹菜、小豆蔻、木香、虹膜、菖蒲)、木材(松木、檀香、愈创木、雪松木、花梨木)、草本植物和禾本植物(龙蒿、柠檬草、鼠尾草、百里香)、松针和树枝(云杉、冷杉、松树、矮松)、树脂和香脂(格蓬、榄香脂、安息香、没药、乳香、红没药)的提取物。还可使用动物原料，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香剂化合物是酯、醚、醛、酮、醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物实例是乙酸苄酯，异丁酸苯氧基乙酯、环己基乙酸p-叔丁酯、乙酸芳樟酯、乙酸二甲基苄基原酯(dimethyl benzyl carbinyl acetate)、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、苯基甘氨酸乙基甲酯、环己基丙酸烯丙酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚；而醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波洁红醛。适当的酮类的实例是紫罗兰酮、α-异甲基紫罗酮和甲基柏木酮。适当的醇类是茴香脑、香茅醇、丁香酚、异丁香酚、香叶醇、芳樟醇、苯乙醇和松油醇。烃类主要包括萜烯类和香脂类。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，它们一起产生令人愉快的香味。其它适当的芳香油为大多用作芳香成分的挥发性较低的精油。实例是鼠尾草油、甘菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉桂叶油、莱姆花油、杜松子油、香根草油、乳香油、白松香油、岩蔷薇油和熏衣草油。以下为单独或以混合形式优选使用的物质：佛手柑油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯乙醇、己基肉桂醛、香叶醇、苄丙酮、仙客来醛、芳樟醇、乙氧基甲氧基环十一烷、龙涎呋喃、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯(hedione)、sandelice、柑橘类精油、柑橘油、橙油、乙醇酸烯丙基戊酯、cyclovertal、醒目熏衣草油、鼠尾草油、大马酮、波旁香叶油、水杨酸环己酯、Vertofix Coeur、Iso-E-Super、Fixolide NP、evernyl、iraldein gamma、苯乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄酯、玫瑰醚、romilat、2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

染料

适合的染料是例如德国研究学会染料协会(Farbstoff-kommission derDeutschenForschungsgemeinschaft)的公开物“Kosmetische”，VerlagChemie，Weinheim，1984，页81至106中列举的适于并批准用于化妆品的物质中的任何一种。实例包括胭脂红A(C.I.16255)、专利蓝V(C.I.42051)、靛蓝(C.I.73015)、叶绿酸(C.I.75810)、喹啉黄(C.I.47005)、二氧化钛(C.I.77891)、阴丹士林蓝RS(C.I.69800)和茜草红(C.I.58000)。鲁米诺(Luminol)也可用作荧光染料。有利的着色颜料是例如二氧化钛、云母、铁氧化物(例如Fe₂O₃、Fe₃O₄、FeO(OH))和/或氧化锡。有利的染料是例如胭脂红、柏林蓝、氧化铬绿、群青和/或锰紫。

制剂

根据本发明的优选组合物选自用于皮肤和/或毛发治疗、保护、护理和清洗的产品或化妆产品，优选作为免洗产品(一种或多种式(I)的化合物与洗去产品比在皮肤和毛发上停留更长时间，使其润湿和/或抗衰老和/或促进愈合伤口的作用更显著)。

本发明的制剂优选以乳剂形式，例如W/O(油包水)、O/W(水包油)、W/O/W(水包油包水)、O/W/O(油包水包油)乳剂、PIT乳剂、皮克林(Picking)乳剂、油含量低的乳剂、微米乳剂或纳米乳剂；溶液，例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，特别是C₆-C₃₂脂肪酸C₂-C₃₀酯)或硅油、分散体、悬浮液、乳霜、乳液或奶液中的溶液，取决于制备方法和成分；凝胶(包括水凝胶、水分散凝胶、油凝胶)；喷雾剂(例如泵喷雾剂或含有推进剂的喷雾剂)或用于擦拭化妆品的泡沫或浸渍溶液；洗涤剂，如肥皂、合成洗涤剂、洗涤液、淋浴和沐浴制剂、沐浴产品(胶囊、油剂、片剂、盐、浴盐、肥皂等)；泡腾制剂、皮肤护理产品，如乳剂(如上所述)、软膏剂、糊剂、凝胶(如上所述)、油、香油、乳清、粉末(如擦脸粉、身体粉)、面膜、眉笔、唇膏、走珠、泵剂、气雾剂(发泡、非发泡或后发泡)、除臭剂和/或止汗剂、漱口水和口腔清洗剂、足部护理产品(包括去角质、除臭剂)、驱虫剂、防晒霜、晒后用品、剃须产品、须后膏、剃须前和剃须后洗剂、脱毛剂、头发护理产品，如洗发香波(包括2合1香波，去屑香波，婴儿香波，干性发质香波，浓缩香波)、护发素、生发油、生发水、染发液、造型膏、润发油、烫发和卷发药水、发胶、定型助剂(如凝胶或蜡)、头发光滑剂(护发剂、松弛剂)、染发剂如短时直接染发剂、半永久性染发剂、永久性染发、护发素、护发摩丝、眼睛护理产品、化妆、卸妆或婴儿产品。

本发明的制剂尤其优选以乳剂形式，特别是W/O、O/W、W/O/W、O/W/O乳剂形式、PIT乳剂、皮克林乳剂、油含量低的乳剂、微米乳剂或纳米乳剂、凝胶(包括水凝胶、水分散凝胶、油凝胶)、溶液，例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，特别是C₆-C₃₂脂肪酸C₂-C₃₀酯)或硅油中的溶液、或喷雾剂(例如泵喷雾剂或具有推进剂的喷雾剂)。

辅助物质和添加剂的含量为占总重量5至99％，优选10至80％，基于制剂总量计。本领域技术人员容易根据特定产品的性质通过简单试凑法确定在各情况下所使用的化妆品或护肤用品助剂和添加剂以及芳香剂的的量。

所述制剂还可含有占总重量99％，优选地，5至80％的水，基于制剂总量计。

胶囊和微胶囊

为了口服摄入，包封提取物代表一种优选实施方案。通常包封可以通过使用明胶作为基质进行。也可以通过向提取物加入胶凝剂，如海藻酸盐，并将混合物滴入钙盐浴制备胶囊。两种方法都产生直径为约1cm至约5cm的大胶囊，其毒理学上安全并适用于消费。

也可以包封提取物用于局部使用的组合物制剂。这存在不同原因：防止与制剂中其它化合物相互作用的稳定性、防止化学降解或用于制备更美观产品的简便性。为此，通常使用微胶囊。“微胶囊”是指直径为约0.1至约5mm的球形聚集体，其含有被至少一种连续膜包围的至少一种固态或液态核。更精确地，它们是涂布有成膜聚合物的细分散的液相或固相，在其制备中聚合物在乳化和凝聚或界面聚合后沉积在待包封的材料上。在另一种方法中，液态活性中心被吸附至基质(“微海绵”)中，并且作为微颗粒可以额外涂布成膜聚合物。微观小胶囊，也已知为纳米胶囊，可以与粉末相同的方式干燥。除了单核微胶囊，还有多核聚集体，也已知为微球体，其含有分散于连续膜材料中的两个或多个核。此外，单核或多核微胶囊可以被额外的第二、第三等膜环绕。该膜可以由天然、半合成或合成材料构成。天然膜材料是例如阿拉伯胶、琼脂、琼脂糖、麦芽糊精、海藻酸及其盐，例如，海藻酸钠或海藻酸钙、脂肪和脂肪酸、十六醇、胶原、壳聚糖、卵磷脂、明胶、清蛋白、虫胶、多糖，如淀粉或葡聚糖、多肽、蛋白水解物、蔗糖和蜡。半合成膜材料是化学改性纤维素，更具体的是纤维素酯和醚，例如，乙酸纤维素酯、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素、和淀粉衍生物，更具体的是淀粉醚和酯。合成膜材料是，例如聚合物，如聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。已知微胶囊的例子是下列商业化产品(膜材料在括号中表示)：HallcrestMicrocapsules(明胶、阿拉伯胶)、Coletica Thalaspheres(海洋胶原(maritimecollagen))、Lipotec Millicapseln(海藻酸、琼脂)、Induchem Unispheres(乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素)、Unicetin C30(乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素)、Kobo Glycospheres(改性淀粉、脂肪酸酯、磷脂)、Softspheres(改性琼脂)、KuhsProbiol Nanospheres(磷脂)。

非药物应用

此外，本发明涉及大量非药物应用，特别是微藻或盐生植物或沙生植物的提取物

·用于处理人类毛发；

·用于处理人类皮肤；

·用于处理人类生殖器；

·用于调节人类毛发和/或人类皮肤中的皮脂分泌；

·用于改善毛发外观，特别是用于处理油性毛发；

·用于防止和处理与过量皮脂分泌相关的头皮失调，特别是防止和处理头屑；

·用于改善皮肤外观。特别优处理油性皮肤；

·用于防止和处理皮肤失调如皮脂溢出、痤疮和粉刺；

·用于调节人类生殖器区域，特别是外阴的皮脂分泌

的用途。

所有这些应用都可以总结为“调节”人类皮肤和毛发中的皮脂分泌，从而抵抗或防止症状如轻微瑕疵，如油性皮肤和毛发，以及更重要的功能障碍，如头屑、粉刺、青春痘、外阴瘙痒等。

药物应用

本发明的另一个主体涉及药物，特别是：

一种用作药物的

(i)微藻或

(ii)盐生植物或

(iii)沙生植物

提取物。

本发明还涉及一种用作防止或抵抗

·人类毛发和/或皮肤的功能障碍，

·与过量皮脂分泌相关的头皮失调，

·头屑，

·皮脂溢出，

·痤疮

·粉刺，

药物的

(i)微藻或

(ii)盐生植物或

(iii)沙生植物

提取物。

在下文中本发明通过各种实施例进行说明，但不限于此。

实施例

微藻

提取方法由许多其他技术方案中选择，并且应当认为它们仅仅是示例代表。根据本发明，根据前述方法使用选自组包括乙酸乙酯、异丙醇、乙醇、甲醇和水的液态提取剂提取微藻的冷冻干燥生物质。

提取剂也可以含有两种或多种所述溶剂的混合物。

如前所述，本文中提取物的浓度表达为提取干生物质的重量与提取剂体积之比(μg/ml)。

基于体外培养人类皮脂腺(hSGs)和随后皮脂含量定量的实验模型说明

所有报道的实施例都表现出实验制剂对于显微解剖并且培养6天的人类hSGs所施加的皮脂分泌调节作用。在培养结束时，提取各个实验组hSGs的皮脂并量化，随后与由残余hSG材料提取的蛋白质进行归一化(mg脂肪/mg蛋白质)。通过将处理腺体的脂肪/蛋白质之比与对比组相比，推导测试化合物的生物活性

器官培养技术

使用微型剪刀和镊子，将hSG由头皮样品的皮脂腺单元分离。将其以8hSGs/孔的浓度种于24孔板并随后用500μl改性William E介质培养。培养24小时后通过刃天青法分析hSG的生存力。简言之，将各hSGs组转移至含有200μl 10％刃天青培养介质的微板孔2小时。在这期间刃天青，一种非荧光蓝色染料，被活细胞还原至粉色并且高红色荧光的试卤灵。在培育最后，移除介质并在酶标仪(Em.570nm-Ex.590nm)中分析刃天青的荧光强度。荧光信号与hSG的生存力正相关。由于刃天青测试无毒，随后将hSG种于24孔板并用实验培养介质培养，从而开始处理。对比样品使用适当改性的William E介质，而进行实验处理的样品使用含有实验提取物的相同介质。每隔一天更换培养介质。器官培养6天后，再次通过刃天青法评估hSGs的生存力，在证实其良好生存力后，收集各组hSG并分析量化皮脂含量。

分析皮脂含量：

为了使估算的腺体生产率(其在生物质中改变)可比，估算总皮脂含量并除以由腺体组织提取的蛋白质，得到分泌皮脂和组织蛋白之比(即mg脂肪/mg蛋白质)。

根据如下所述进行皮脂提取和量化：

将各hSG组在100μl的异丙醇中均质化；

将样品在14000G下离心5分钟并随后收集上清液(含有提取的皮脂)；

使用直接检测红外光谱仪(Millipore)一式三份分析皮脂提取物，得到上清液的总脂肪浓度(mg/ml)；

将上清液脂肪浓度(缩进3)乘以用于脂肪提取的异丙醇体积(缩进1)量化hSGs的总脂肪；

通过真空干燥蒸发器干燥在缩进2剩余的小球并再次在50μl的蛋白水解缓冲液(20mMTris/HCl pH 7.5、150mM NaCl、2mM EDTA、0.5％Triton X-100、2mM DTT、1％蛋白酶抑制剂混合物)中再次均质化；

在适当培育时间后，将提取混合物在14000G下离心10分钟并收集上清液，使用直接检测红外光谱仪(Millipore)一式三份进行分析；

将得到的总蛋白浓度乘以提取物体积(缩进5)从而量化hSG的总蛋白质；

总脂肪量(缩进4)，即皮脂含量，除以总蛋白质(缩进7)得到归一化的每mg蛋白质的脂肪量(mg脂肪/mg蛋白质)。

由处理组得到的归一化的脂肪量，即由各组hsGs产生的皮脂，表达为相对于对比组数值的百分数，从而指出实验处理产生的调控效果。

实施例1至6

海链藻属乙醇提取物和水提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

如上所述由头皮样品分离hSGs并培养。由假微型海链藻(Thalassiosirapseudonana)得到的乙醇提取物和水提取物真空干燥并随后以最终浓度为10000μg/ml溶解于DMSO。将1μl/ml该储备溶液加入实验培养介质，从而在10μg/ml下进行实验处理，而较低浓度则通过用标准介质连续体积稀释1:10该加入介质得到。所有的处理都加入DMSO，如果需要至浓度为1μl/ml。对比组在加入1μl/mlDMSO的标准介质中培养。作为阳性对比，实验包括5μM辣椒素处理。辣椒素是辣椒的活性成分，适用于抑制皮脂分泌(Tóth et al.,J.Invest.Derm.(2009),129:329-339)。实验得到的结果列于表2。

表2

使用海链藻属提取物处理的hSGs中的皮脂含量。响应表达为对比组性能的％比。包括辣椒素处理作为阳性对比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比	0	100.0	1.4
0	辣椒素	5μM	90.3	1.8	p<0.01
						1	EtOH	0.1μg/ml	50.2	1.3	p<0.01
2	EtOH	1.0μg/ml	78.6	2.0	p<0.01
						3	EtOH	10.0μg/ml	49.2	1.6	p<0.01
4	水	0.1μg/ml	51.8	1.1	p<0.01
						5	水	1.0μg/ml	50.4	1.1	p<0.01
6	水	10.0μg/ml	68.0	1.0	p<0.01

阳性对比处理与对比组相比使hSGs的皮脂含量降低10％。然而，令人惊异地是，两种海链藻属提取物都产生强烈的皮脂分泌抑制作用，与对比组相比为32％至51％。

所有结果在统计上高度显著。

实施例7至8

海链藻属乙醇提取物和水提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

上述实验中测试的乙醇提取物和水提取物再次在单一浓度0.1μg/ml下进行测试。在本实验中不包括阳性对比。结果示于表3：

表3

使用海链藻属提取物处理的hSGs中的皮脂含量。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

结果证实使用海链藻属提取物处理对皮脂分泌有强烈抑制作用。在测试浓度这种情况下，水提取物比乙醇提取物表现出更强的抑制。

实施例9至13

各种海链藻属提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案研究采用不同溶剂由假微型海链藻得到的一些提取物的活性：乙酸乙酯(EtAc)、乙醇(EtOH)和水。通过处理由单一头皮样本显微解剖得到的hsGs比较这些制剂的生物活性。

按照上述实验描述进行器官培养和补充培养介质。本实验包括选自市售皮脂分泌活性化合物的两个不同阳性对比：5α-Avocuta(鳄梨油酸丁酯)，其为源自鳄梨的活性成分，和Asebiol^TM，一种由氨基酸、硫酸钛、复合维生素B和尿囊素复配的市售活性产品。

各组皮质含量变化与对比样的比较示于表4。

表4

使用乙酸乙酯(EtAc)、乙醇(EtOH)和水得到的海链藻属提取物处理的hSGs中的皮脂含量。包括5α-Avocuta(鳄梨油酸丁酯)和Asebiol^TM作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比(DMSO)	0	100.0	1.0
0	5α-Avocuta	0.1％	82.4	1.6	P<0.01
						0	AsebiolTM	0.1％	82.4	2.7	P<0.01
9	EtAc	0.1μg/ml	92.2	1.3	P<0.05
						10	EtAc	1.0μg/ml	77.1	0.6	P<0.01
11	EtOH	0.1μg/ml	87.1	2.3	P<0.01
						12	EtOH	1.0μg/ml	80.5	1.3	P<0.01
13	水	0.1μg/ml	81.4	2.0	P<0.01

得到的实验结果证明实验制剂对于皮脂分泌的抑制作用与阳性对比类似或甚至更高。事实上，使用海链藻属提取物处理的hSGs的皮脂含量比对比组低7.8％至22.9％，而两个市售产品使皮脂量降低17.6％。所有制备的提取物在统计上显著(P<0.05)或高度显著(P<0.01)。

实施例14至19

由绿球藻属、角毛藻属和蒜头藻属微藻得到的乙醇提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案研究由绿球藻属(C)、角毛藻属(K)和蒜头藻属(M)微藻得到的乙醇提取物的活性。对于本实验，乙醇提取物(EtOH)由微小绿球藻、钙质角毛藻矮变型和Monodus subterraneus得到。实验中包括加入5μM辣椒素的培养介质作为阳性对比。

如前所述，培养6天和处理5次后，测量各组hSGs的皮质含量并将测得的与对比样的比较值示于表5。

表5

使用由由微小绿球藻、钙质角毛藻矮变型和Monodus subterraneus得到的乙醇提取物(EtOH)处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比(DMSO)	0	100.0	1.7
0	辣椒素	0	68.5	1.5	P<0.01
						14	K–EtOH	0.1μg/ml	60.6	2.3	P<0.01
15	K–EtOH	10μg/ml	59.3	1.2	P<0.01
						16	M–EtOH	0.1μg/ml	71.3	2.3	P<0.01
17	M–EtOH	10μg/ml	65.4	1.3	P<0.01
						18	C–EtOH	0.1μg/ml	54.1	1.0	P<0.01
19	C–EtOH	10μg/ml	53.6	0.3	P<0.01

结果令人惊异地证明筛选出的微藻提取物对于hSGs的皮脂分泌有显著的抑制作用，通常比阳性对比(辣椒素)更强。所有提取物使皮脂含量降低29％(蒜头藻，0.1μg/ml)至46％(绿球藻，0.1-10μg/ml)。所有测得的响应在统计上高度显著。

实施例20至25

由绿球藻属、角毛藻属和蒜头藻属微藻得到的乙醇提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用由不同捐献者得到的hSGs重复前述实验。结果列于表6。

表6

使用由由微小绿球藻、钙质角毛藻矮变型和Monodus subterraneus得到的乙醇提取物(EtOH)处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比(DMSO)	0	100.0	1.1
0	辣椒素	0	59.2	0.7	P<0.01
						20	K–EtOH	0.1μg/ml	58.0	1.2	P<0.01
21	K–EtOH	10μg/ml	59.2	0.9	P<0.01
						22	M–EtOH	0.1μg/ml	67.9	0.9	P<0.01
23	M–EtOH	10μg/ml	52.8	0.6	P<0.01
						24	C–EtOH	0.1μg/ml	56.1	0.5	P<0.01
25	C–EtOH	10μg/ml	64.8	0.9	P<0.01

结果证明实验提取物对皮脂分泌具备强烈的抑制活性。所有提取物使皮脂含量降低32％(蒜头藻，0.1μg/ml)至47％(蒜头藻，10μg/ml)。所有测得的响应在统计上高度显著。

实施例26至29

由蒜头藻属和角毛藻属微藻得到的水提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案用于筛选由Monodus subterraneous和微小绿球藻得到的水提取物的生物活性。在这种情况下，将浓缩的水提取物直接加入实验培养介质，而不加入DMSO作为中介。处理结果示于表7。

表7

使用由Monodus subterraneus(M)和微小绿球藻(C)得到的水提取物处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

得到的水提取物适用于抑制hSGs的皮脂分泌。测试的捐献者产生弱响应，如使用阳性对比处理产生低抑制(-3％)。尽管如此，所有实验制剂在统计上显著(P<0.05)或非常显著(P>0.01)地抑制皮脂。

B.陆生植物

与微藻一样，提取方法由许多其他技术方案中选择，并且应当认为它们仅仅是示例代表。根据本发明，将新鲜收获的植物磨碎并用选自组包括乙酸乙酯、异丙醇、乙醇、甲醇和水的液态提取剂提取。提取剂也可以包括两种或多种所述溶剂的混合物。

在以下实施例中，不同于用于微藻提取物的常规浓度，提取物浓度表达为每体积单元的真实干重。

实施例30至31

由Echinophora属沙生植物得到的水提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案用于研究由Echinophora属植物得到的水提取物的活性。对于本实验，水提取物由Echinophora spinosa(ES)得到，一种生长于地中海沿岸沙丘的典型植物。向培养介质加入5μM辣椒素作为本实验中的阳性对比。

如前所述，培养6天和处理5次后，测量各组hSGs的皮质含量并将结果示于表8。

表8

使用由Echinophora spinosa(ES)得到的水提取物处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比	0	100.0	1.8
0	辣椒素	0	91.9	1.5	P<0.05
						30	ES–水	0.1μg/ml	82.8	1.2	P<0.01
31	ES–水	10μg/ml	87.5	1.8	P<0.01

由Echinophora spinosa得到的水提取物抑制皮脂分泌为13.2–17.5％，即阳性对比抑制率的1.5-2倍。该效果被认为在统计分析上非常显著。

实施例32至40

由Echinophora、旋复花、盐角木和盐角草属植物得到的各种提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案用于研究由Echinophora、旋复花、盐角木和盐角草属植物得到的提取物的活性。对于本实验，乙醇提取物由沙生植物Echinophora spinosa(ES)得到，而乙醇提取物和水提取物由Inula chritmoides(IC)得到，一种生长于沙丘以及含盐土壤的典型植物。甲醇提取物由两种地中海盐沼的典型盐生植物制备：Sarcocorniafruticosa(SF)和Salicornia veneta(SV)。

如前所述，培养6天和处理5次后，测量各组hSGs的皮质含量并将结果示于表9。

表9

使用由Inula chritmoides(IC)和Echinophora spinosa(ES)得到的乙醇提取物(EtOH)和水提取物，由Sarcocornia fruticosa(SF)和Salicornia veneta(SV)得到的甲醇提取物处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比	0	100.0	3.1
32	ES-EtOH	0.1μg/ml	114.0	2.9	P<0.01
						33	ES-EtOH	10μg/ml	101.9	2.9	n.s.
34	IC–EtOH	10μg/ml	71.8	1.1	P<0.01
						35	IC–water	0.1μg/ml	87.5	1.9	P<0.01
36	IC–water	10μg/ml	80.3	1.4	P<0.01
						37	SF-MeOH	0.1μg/ml	86.3	1.0	P<0.01
38	SF–MeOH	10μg/ml	76.1	1.9	P<0.01
						39	SV–MeOH	0.1μg/ml	78.8	1.3	P<0.01
40	SV–MeOH	10μg/ml	73.6	1.6	P<0.01

大部分的处理显著减少了皮脂分泌，与对比组相比为-13％至-28％。这些效果在使用的统计分析上非常显著。有意思地是，Echinophora的乙醇提取物在0.1μg/ml下显著刺激皮脂分泌。由于该植物的水提取物减少皮脂(见实施例30-31)，推测产生该刺激活性物是一种亲脂性化合物。

实施例41至44

由盐角木和盐角草属植物得到的乙醇提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案用于研究由盐角木和盐角草属植物得到的乙醇提取物的活性。对于本实验，选择Sarcocornia fruticosa(SF)和Salicornia veneta(SV)作为示例种类。

如前所述，培养6天和处理5次后，测量各组hSGs的皮质含量并将结果示于表10。

表10

使用由Sarcocornia fruticosa(SF)和Salicornia veneta(SV)得到的乙醇提取物处理的hSGs中的皮脂含量。包括辣椒素处理作为阳性对比。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比	0	100.0	0.8
0	辣椒素	5μM	62.9	0.4	P<0.01
						41	SF–EtOH	0.1μg/ml	91.8	1.2	P<0.01
42	SF–EtOH	10μg/ml	83.1	1.0	P<0.01
						43	SV–EtOH	0.1μg/ml	60.4	0.3	P<0.01
44	SV–EtOH	10μg/ml	92.3	0.8	P<0.01

所有处理显著减少了皮脂分泌，与对比组相比为-8％至-40％。这些效果在使用的统计分析上非常显著。

实施例45至53

由盐角木、盐角草、Echinophora和角毛藻得到的各种提取物对人类皮脂腺(hSGs)的活性。

采用前述实验方案用于研究由以下植物和微藻作为示例种类得到水提取物和乙醇提取物的活性：Sarcocornia fruticosa(SF)、Salicornia veneta(SV)、Echinophoraspinosa(ES)和钙质角毛藻矮变型(K)。

如前所述，培养6天和处理5次后，测量各组hSGs的皮质含量并将结果示于表11。

表11

使用由Sarcocornia fruticosa(SF)、Salicornia veneta(SV)Echinophora spinosa(ES)和钙质角毛藻矮变型(K)得到的乙醇提取物(EtOH)或水提取物处理的hSGs中的皮脂含量。响应表达为对比组性能的％比。通过单项ANOVA置换测试与邓尼特置换事后测试计算统计显著性。

实施例	样本	含量	均值	标准误差	统计显著性
						0	对比	0	100.0	1.4
0	SF–水	0.1μg/ml	116.7	4.3	P<0.01
						45	SF–水	10μg/ml	106.6	3.4	n.s.
46	SV–水	0.1μg/ml	88.1	2.8	P<0.05
						47	SV–水	10μg/ml	95.4	2.3	n.s.
48	SV–EtOH	0.1μg/ml	81.8	1.4	P<0.01
						49	SV–EtOH	10μg/ml	83.7	1.5	P<0.01
50	ES–EtOH	0.1μg/ml	155.6	5.3	P<0.01
						51	ES–EtOH	10μg/ml	123.8	1.3	P<0.01
52	K–水	0.1μg/ml	132.2	2.5	P<0.01
						53	K–水	10μg/ml	106.9	2.4	n.s.

所有处理在两个测定浓度中的至少一个浓度下产生显著响应。由Salicornia ve-neta得到的水提取物和乙醇提取物抑制皮脂分泌，而所有其他提取物导致相反响应，即刺激皮脂分泌。由Sarcocornia fruticosa、Echinophora spinosa和钙质角毛藻矮变型得到的数据证明，根据提取方法中采用的溶剂可以得到具备相反效果的提取物。

总结

报道的实施例证明选定的微藻、沙生植物和盐生植物是调节皮脂分泌的天然提取物的适当来源。与选自已知皮脂抑制剂的阳性对比相比(即5α-Avocuta、Asebiol^TM和辣椒素)，其生物活性相当或更强。

记载的结果支持了所建议的提取物处理皮肤、毛发和生殖器的用途，从而防止和/或处理皮脂过量分泌以及相关的美观问题或皮肤失调(油性毛发和皮肤、头屑、痤疮、外阴区不适等)。

Claims (13)

1.一种

(i)微藻或

(ii)盐生植物或

(iii)沙生植物

的提取物，其可通过使用选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂处理所述微藻或盐生植物或沙生植物，由残渣移除溶解的提取物并由溶剂回收纯提取物得到。

2.一种用于得到微藻或盐生植物或沙生植物提取物的方法，包括以下步骤：

(a)使所述植物材料，任选切碎或粉碎或微粉化，与选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、乙酸乙酯、水或其混合物的溶剂接触，其用量适用于使活性物进入溶剂相，任选在升高温度下，

(b)由残渣移除溶解的提取物，并且

(c)由溶剂回收纯提取物。

3.一种化妆品或个人护理组合物，含有

(i)根据权利要求1所述的提取物，

(ii)一种化妆品可接受的载体，选自组包括C₁-C₄脂肪族醇、含有3至12个碳原子的多元醇、油成分、水及其混合物。

4.根据权利要求4所述的组合物，其中提取物是

(a)绿球藻属、海链藻属、蒜头藻属、角毛藻属微藻，或

(b)盐角草属、盐角木属、旋覆花属和Echinophora属植物

的提取物。

5.一种

(i)微藻或

(ii)盐生植物或

(iii)沙生植物

的提取物用于

(a)调节皮脂腺的皮脂分泌；

(b)处理人类毛发；

(c)防止和处理头屑；

(d)处理人类皮肤；

(e)防止和处理痤疮；

(f)处理人类生殖器

的用途。

6.根据权利要求6所述的用途，其中提取物是

(a)绿球藻属、海链藻属、蒜头藻属、角毛藻属微藻，或

(b)盐角草属、盐角木属、旋覆花属和Echinophora属植物

的提取物。

7.一种用作药物的

(i)微藻或

(ii)盐生植物或

(iii)沙生植物

提取物。

8.根据权利要求8所述的提取物作为药物用于防止或抵抗人类毛发和/或皮肤的功能障碍。

9.根据权利要求8所述的提取物作为药物防止或抵抗与过量皮脂分泌相关的头皮失调。

10.根据权利要求8所述的提取物作为药物防止或抵抗头屑。

11.根据权利要求8所述的提取物作为药物防止或抵抗皮脂溢出。

12.根据权利要求8所述的提取物作为药物防止或抵抗痤疮。

13.根据权利要求8所述的提取物作为药物防止或抵抗粉刺。