CN106619604A - 一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用 - Google Patents

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王菊明
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 

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Abstract

本发明属于医药领域,具体涉及一种治疗或预防口腔溃疡药物,由化合物Fistulains B和辅料组成,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗口腔溃疡活性强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。

Description

一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用
技术领域
本发明属于医药领域,具体涉及一种治疗或预防口腔溃疡药物及其应用。
背景技术
复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus(1975)调查1587人,患病率为20%。由此可见,口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂,至今仍不明确,可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗,由于局部治疗毒副作用较低,因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便,口感及依从性较好,如溶菌酶含片、西瓜霜含片、华素片等,但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。
本发明涉及的化合物Fistulains B是一个2015年发表(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia f istula,andTheir Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅能抗TMV病毒(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,NewBischromones from the Bark of Cassia f istula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.),本发明涉及的Fistulains B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Fistulains B研究中未发现其具有治疗或预防口腔溃疡的报道的现状,提供了Fistulains B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
一种治疗或预防口腔溃疡药物,由化合物Fistulains B和辅料组成,所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)。
所述治疗或预防口腔溃疡药物,辅料为糊精或者淀粉。
所述治疗或预防口腔溃疡药物在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
本发明涉及的Fistulains B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗或预防口腔溃疡活性强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗或预防口腔溃疡显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains B的制备方法参见文献(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia f istula,andTheir Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Fistulains B片剂的制备:
取5克化合物Fistulains B加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Fistulains B胶囊剂的制备:
取5克化合物Fistulains B加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1:Fistulains B抗口腔溃疡试验研究
1、试验目的:用苯酚制造口腔溃疡模型,每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Fistulains B,观察Fistulains B是否有减少溃疡的作用。
2、受试药物及试剂:华素片(北京四环医药科技股份有限公司);苯酚;动物:Wistar大鼠,雄性,体重240~280g,南京医科大学实验动物中心。
3、试验方法:取大鼠50只,雄性,体重240~280g,10%水合氯醛麻醉,剂量:0.35ml/100g,麻醉后将90%苯酚棉球的塑料滴管(内径:3mm)下端平置于大鼠左侧口角约1mm处的颊膜上,灼烧30min,即见该处约3mm的白色损害。24小时后随即分组,每组10只,分5组,即模型组(辅料4次/日,不含药物);Fistulains B高剂量组(4次/日,0.5mg/次);Fistulains B中剂量(4次/日,0.1mg/次);Fistulains B低剂量组(4次/日,0.02mg/次)(按上述实施例1方法制备);阳性对照组:华素片组(4次/日,0.5mg/次)。Fistulains B与华素片含片在使用前研成粉末,给药以覆盖创面为度。连续给药5天,给药前及每次给药后次日观察溃疡面积大小(以溃疡的直径计)及溃疡愈合情况(无肉眼可见的溃疡视为愈合),首次给药至末次给药分别记录为1、2、3、4、5、6天。溃疡面积大小用t检验,溃疡愈合率用X2检验。
4、试验结果:溃疡面积比较(表1):Fistulains B高剂量组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;华素片组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Fistulains B中剂量组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Fistulains B低剂量组与模型组比较,从给药第5天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Fistulains B中剂量组与华素片组比较,从给药第1天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异。
表1对大鼠溃疡面积的影响
注:与模型组比较,*p<0.05,*p<0.01。
愈合率(表2):模型组及Fistulains B低剂量组从给药第1天起到试验结束,溃疡没有愈合;而Fistulains B高剂量组从给药第4天起,就有溃疡愈合,到试验结束,达90%;华素片组从给药第4天起,有溃疡愈合,到试验结束,达60%;Fistulains B中剂量组从给药第5天起,有溃疡愈合,到试验结束,达40%。
表2对大鼠溃疡愈合时间的影响
注:与模型组比较,*p<0.05,*p<0.01。
5、结论:Fistulains B具有明显促进口腔溃疡愈合的作用。

Claims (3)

1.一种治疗或预防口腔溃疡药物,其特征在于,由化合物Fistulains B和辅料组成,所述化合物Fistulains B结构如式(Ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述治疗或预防口腔溃疡药物,其特征在于,辅料为糊精或者淀粉。
3.如权利要求1所述治疗或预防口腔溃疡药物在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN104860912A (zh) * 2015-05-08 2015-08-26 云南民族大学 一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用
CN106344555A (zh) * 2016-09-28 2017-01-25 南京康凯生物科技有限公司 Fistulains B在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用

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MIN ZHOU等: "Fistulains A and B, New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities", 《ORGANIC LETTERS》 *

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