CN106560178A - 一种含厚朴酚及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物及其应用 - Google Patents
一种含厚朴酚及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物及其应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开一种厚朴酚及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合而成的系列组合物的协同抗炎效果与应用。厚朴酚及和厚朴酚的化学式如式(I)所示，非甾体抗炎药的化学式如式(II)所示。本发明涉及的组合物在抗炎药物、皮肤用药及化妆品防护等方面的应用。 。
Description
技术领域
本发明涉及新药化合物技术领域，具体涉及厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物的协同抗炎作用及其应用。
技术背景
非甾体抗炎药(nonsteraidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)是一类具有解热、镇痛、消炎疗效的药物，属于乙类非处方药物，目前广泛用于发热、疼痛、炎性疾病、风湿性疾病及软组织和运动损伤的治疗。然而，长期大剂量的口服NSAIDs会给患者带来一系列副作用，如胃肠道出血，肝肾损伤，心血管损害等。而皮肤涂抹制剂具有避免肝脏首过效应及降低胃肠道出血等副作用等诸多优点使得NSAIDs皮肤涂抹制剂具有广泛地应用前景。目前对萘普生联合使用其他具有生物活性的药物主要集中在CN 1012247369A。
厚朴酚以及和厚朴酚都是中国传统中药厚朴的主要成分，厚朴酚以及和厚朴酚具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗衰老、降血脂与血糖等多种生理活性和药理作用。但是，进一步的研究发现厚朴酚以及和厚朴酚在体内的活性偏低，吸收不完全，极大地限制了它的应用，目前对厚朴酚以及和厚朴酚联合使用其他具有抗炎活性的天然产物主要集中在CN 101516364A；CN 101945651A；CN 101384265A。
发明内容
本发明的目的在于提供厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物。
本发明的另一个目的在于提供一种上述厚朴酚以及和厚朴酚非甾体抗炎药组合物的复配。
本发明的另一个目的在于提供一种上述厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物作为新的抗炎药物、皮肤用药及化妆品等方面的应用。
本发明上述目的是通过如下方案予以实现的：
本发明涉及厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药复配而成的组合物，其化学结构如式(I)所示(不限所列)：
非甾体抗炎药分别为式(1)-(13)所示结构(不限所列)。
本发明涉及的厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物经过试验证实，其具有协同抗炎作用，作为新的抗炎药、皮肤用药、化妆品等的应用。
本发明的厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物，与药学和化妆品规范可以接受的助剂组合下，制备为颗粒剂、片剂、胶囊、乳液、膏霜、水剂等。
与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：
1.本发明的厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物，可以达到协同抗炎作用，可以提高抗炎效果，减少非甾体抗炎药的临床用量，以便降低长期服用非甾体抗炎药带来的副作用。
2.本发明的厚朴酚以及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物具有良好的抗炎作用，可应用开发新的抗炎药、皮肤用药、功能化妆品等。
附图说明
图1：不同药物配比对小鼠耳廓肿胀的影响。
如图1所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，萘普生的抑制率为66.7％。随着厚朴酚与萘普生的比例从10比1到1比1，组合物的抑制率整体上逐渐增大，而且从厚朴酚与萘普生的比例从1比1到1比10得到的数据发现，萘普生含量的增加，也会协同增强组合物的抑制率。
具体实施方式
以下通过具体实施例对本发明做进一步说明，但具体实施例并不对本发明做任何限定。
实施例1：组合物对小鼠炎症模型的作用
1.1实验材料
SPF级KM小鼠，雌性，体重约18～22g，由中山大学实验动物中心提供(合格证号：SCXK/20130002)。打孔器(直径6mm)，自行购买。
1.2实验方法
取雌性KM小鼠27只，随机分为空白对照组、TPA致炎组、阳性对照药物姜黄素组，组合物组，共9组，每组3只。耳朵涂抹给药，10min后各组小鼠左、右两耳的正、反两面均涂抹等量的TPA 15μL致炎，6小时后脱颈椎处死小鼠，用直径6mm打孔器冲下左右耳同一部位的圆片，于分析天平上称重，每鼠左、右两耳与空白组两耳片重差值为炎症肿胀度。另取雌性KM小鼠27只，随机分为空白对照组、TPA致炎组、阳性对照药物厚朴酚组，组合物组，共9组，每组3只。抑制率按以下公式计算：(阴性组耳肿均重-各实验组耳肿均重)/阴性组耳肿均重×100％。
1.3实验结果
1.3.1对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
为了考察厚朴酚类组合物浓度对小鼠耳廓肿胀抑制效果的影响，按照上述的动物模型分别给小鼠耳朵涂抹了不同的药物。通过记录小鼠耳廓的重量衡量不同厚朴酚类组合物对小鼠耳廓肿胀抑制的效果，以丙酮作为对照。
表1组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表1所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，双氯芬酸的抑制率为76.7％。组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用，其抑制率达到了88.5％。
表2组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表2所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，二氟尼柳的抑制率为83.3％。组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用，其抑制率达到了97.7％。
表3组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表3所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，氟灭酸的抑制率为73.3％。随着厚朴酚与氟灭酸比例的增大，组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀的抑制作用呈现下降趋势，由67.8％下降到59.7％。
表4组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表4所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，酮洛芬的抑制率为10％。随着厚朴酚与酮洛芬比例的增大，组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀的抑制作用呈现上升趋势，由17.2％上升到71.3％。
表5组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表5所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，萘普生的抑制率为54.7％。随着厚朴酚与萘普生比例的增大，组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀的抑制作用呈现上升趋势，由76.5％上升到78.6％。
实施例2：组合物对小鼠炎症模型的作用
2.1对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
为了考察厚朴酚类组合物浓度对小鼠耳廓肿胀抑制效果的影响，按照上述的动物模型分别给小鼠耳朵涂抹了不同的药物。通过记录小鼠耳廓的重量衡量不同厚朴酚类组合物对小鼠耳廓肿胀抑制的效果，以丙酮作为对照。
表6组合物对TPA致小鼠耳廓肿胀的影响
与阴性对照组比较，*：P＜0.05。
如表6所示，单独的母体药物厚朴酚的抑制率为54.7％，萘普生的抑制率为66.7％。其中有16个组合物的抑制率大于66.7％。而且在这些化合物中，有10个组合物对TPA诱导致炎的小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用，其抑制率都大于90％。
通过上述实施例证明，根据本发明所提供的厚朴酚与非甾体抗炎药的组合物能够起到显著的消炎作用。以上所述的，仅为本发明的较佳实施例，并非用以限定本发明的范围，本发明的上述实施例还可以做出各种变化。即凡是依据本发明申请的权利要求书及说明书内容所作的简单、等效变化与修饰，皆落入本发明专利的权利要求保护范围。本发明未详尽描述的均为常规技术内容。
Claims (7)
1.一种含厚朴酚及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合物，其特征在于所述的组合物是以厚朴酚及和厚朴酚与非甾体抗炎药组合而成的系列组合物，其中：
(1)厚朴酚以及和厚朴酚化学结构如式(I)所示的一种或多种：
(2)非甾体抗炎药分别为式(1)-(13)所示结构(包括未列入部分)的一种或多种。
。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于厚朴酚或和厚朴酚与非甾体抗炎药的组合比例(重量比)在100比1到1比100的范围内。
3.根据权利要求1或2中所述的组合物，其特征在于该组合物作为治疗或预防炎性疾病的药剂的用途。
4.根据权利要求1和2所述的任一项的组合物，可制备成药物。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于该药物由权利要求1到2中任 意一项的组合物和药用赋形剂组成。
6.根据权利要求5所述的药物，可制备成胶囊、粉末、液体、片剂或固体的形式存在。
7.根据权利要求1所述组合物，可以作为抗炎成分应用于药物及化妆品防护等方面中。
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108478585A (zh) * | 2018-03-30 | 2018-09-04 | 上海璞萃生物科技有限公司 | 一种抗炎组合物及其制备方法和应用 |
| CN113018235A (zh) * | 2021-02-24 | 2021-06-25 | 佛山市奥姿美生物科技有限公司 | 高效舒敏抗炎的组合物 |
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Addressee: Yue Yuan Document name: Notification of before Expiration of Request of Examination as to Substance |
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Application publication date: 20170412 |
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