CN106420766A - Friedolanostanes在制备升高红细胞药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种化合物Friedolanostanes在制药领域中的新用途。本发明涉及Friedolanostanes在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及Friedolanostanes在制备升高红细胞药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2013年发表(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗氧化和美白作用(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)，对于本发明涉及的Friedolanostanes在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Friedolanostanes研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状，提供了Friedolanostanes在制备升高红细胞药物中的应用。
所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(SaranyooKlaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
Friedolanostanes的造血作用：
一、Friedolanostanes对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响：ICR小鼠40只，南京医科大学实验动物中心，♀♂各半，均分成4组(n＝10)。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表1本发明对因失血所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，放血小鼠经服用本发明治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。
二、本发明对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用
对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用：ICR小鼠40只，南京医科大学实验动物中心，♀♂兼用，均分成4组(n＝10)，即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表2本发明对环磷酰胺所致红细胞的影响
与生理盐水组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，与生理盐水组比较，环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下降，本发明组与模型组比较，均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。
三、本发明对苯所致红细胞减少的治疗作用
对再生障碍性贫血小鼠的影响：昆明种小鼠48只，南京医科大学实验动物中心，♀♂兼用，均分成4组(n＝12)，除生理盐水组外，其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg，连续12天，造模的当日，同时口服给药，每天1次，共18天，末次给药后1h，眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表3本发明对苯所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，2个给药组分别于模型组比较，均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。
四、本发明对辐射所致红细胞减少的治疗作用
为研究对急性放射病的治疗作用，观察了不同剂量的本发明对6.5Gy照射小鼠造血恢复的影响。
表4本发明对辐射所致红细胞减少的治疗作用(第10天)
与造模组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，予受照小鼠每日本发明0.1、0.5及2.0mg/kg治疗后，外周血红细胞的恢复模型加快，以2.0mg剂量组效果为最佳。
结论：本发明能够显著升高红细胞，可以用来制备升高红细胞的药物。
Claims (1)
1.Friedolanostanes在升高红细胞药物中的应用，所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
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| CN201610818419.7A CN106420766A (zh) | 2016-09-12 | 2016-09-12 | Friedolanostanes在制备升高红细胞药物中的应用 |
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Publications (1)
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2016
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20170222 |