CN103751178B - Trigoxyphin K在升高血小板药物中的应用 - Google Patents
Trigoxyphin K在升高血小板药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了Trigoxyphin？K在制备升高血小板药物中的应用，现有Trigoxyphin？K研究中未发现其具有升高血小板活性的报道的现状，通过动物实验研究发现Trigoxyphin？K能够显著升高血小板，可以用来制备升高血小板的药物。
Description
技术领域
本发明涉及化合物TrigoxyphinK的新用途，尤其涉及TrigoxyphinK在制备升高血小板药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物TrigoxyphinK是一个2013年发表(BiaoYang，etal.,FivenewdegradedditerpenoidsfromTrigonostemonxyphophylloides.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters，23(2013)5748–5751.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前未发现其活性作用(BiaoYang，etal.,FivenewdegradedditerpenoidsfromTrigonostemonxyphophylloides.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters，23(2013)5748–5751.)，本发明涉及的TrigoxyphinK在制备升高血小板药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有TrigoxyphinK研究中未发现其具有升高血小板活性的报道的现状，提供了TrigoxyphinK在制备升高血小板药物中的应用。
所述化合物TrigoxyphinK结构如式(Ⅰ)所示：
本发明涉及的TrigoxyphinK在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗血小板低下活性强，具备突出的实质性特点，同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
本发明所涉及化合物TrigoxyphinK的制备方法参见文献(BiaoYang，etal.,FivenewdegradedditerpenoidsfromTrigonostemonxyphophylloides.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters，23(2013)5748–5751.),按照上述方法制备化合物TrigoxyphinK。
实施例1：本发明所涉及化合物TrigoxyphinK片剂的制备：
取5克化合物TrigoxyphinK加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物TrigoxyphinK胶囊剂的制备：
取5克化合物TrigoxyphinK加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：TrigoxyphinK的造血作用：
一、TrigoxyphinK口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响
方法：Balb/c小鼠40只，18-22g雌性，南京医科大学实验动物中心，下同，按体重分为三组，分别为正常对照、TrigoxyphinK1mg/kg、TrigoxyphinK2mg/kg，一日分为两次口服给药，共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul，F-820血小板计数仪检测血象。
表1TrigoxyphinK口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响(n＝10)
与生理盐水组比较：*p<0.5**p<0.01
结果：血小板的主要功能为参与止血过程。血小板数量和功能障碍可导致出血倾向。表1显示TrigoxyphinK口服给药对大鼠外周血血小板数量的影响。可以看出，同生理盐水组血小板数相比，给药组血小板数量在给药后3-7天即有升高，10-14天有一更加明显的升高过程。这些结果表明，一定剂量的TrigoxyphinK口服给药可增加大鼠外周血血小板数量，这是TrigoxyphinK发挥其造血作用的疗效之一。
二、TrigoxyphinK对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响：ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4组(n＝10)。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表2TrigoxyphinK对因失血所致血小板减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，放血小鼠经服用TrigoxyphinK治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，其血小板值显著高于模型组，且已超过正常生理盐水组小鼠的水平。
三、TrigoxyphinK对环磷酰胺致血细胞减少的治疗作用
对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用：ICR小鼠40只，♀♂兼用，均分成4组(n＝10)，即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测血小板，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表3TrigoxyphinK对环磷酰胺所致血小板减少的治疗作用
与生理盐水组比较：*p<0.05
结果表明，与生理盐水组比较，环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下降，TrigoxyphinK组与模型组比较，均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠血小板细胞下降，提示本品具有改善造血功能的作用。
四、TrigoxyphinK对辐射所致凝血功能降低的治疗作用
为研究对急性放射病的治疗作用，观察了不同剂量的TrigoxyphinK对6.5Gy照射小鼠造血恢复的影响。
表4TrigoxyphinK对辐射所致血小板减少的治疗作用(第10天)
与造模组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，予受照小鼠每日TrigoxyphinK0.5及2.0mg/kg治疗后，血小板的恢复模型加快，以2.0mg剂量组效果为佳。
结论：TrigoxyphinK能够显著升高血小板，可以用来制备升高血小板的药物。
Claims (1)
1.TrigoxyphinK在制备升高血小板药物中的应用，所述化合物TrigoxyphinK结构如式(Ⅰ)所示：
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