CN103417549B - 化合物在制备升高红细胞药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种化合物Kadcoccitones A在制药领域中的新用途。本发明涉及Kadcoccitones A在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗红细胞低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

Description

化合物在制备升高红细胞药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Kadcoccitones A的新用途，尤其涉及Kadcoccitones A在制备升高红细胞药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsuracoccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途发现其对艾滋病毒有杀灭作用（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsuracoccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365），对于本发明涉及的Kadcoccitones A属于全新的结构类型，在现有技术中未见有升高红细胞的报道。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Kadcoccitones A研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状，提供了Kadcoccitones A在制备升高红细胞药物中的应用。
所述化合物Kadcoccitones A结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）
本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Kadcoccitones A的制备方法参见文献（Cheng-Qin Liang，et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsuracoccinea.Organic Letters，2012,14(24):6362–6365）
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A片剂的制备：
取5克化合物Kadcoccitones A加入淀粉195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Kadcoccitones A胶囊剂的制备：
取5克化合物Kadcoccitones A加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
一、Kadcoccitones A对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只，♀♂各半，南京医科大学实验动物中心，均分成4组（n=10）。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表1Kadcoccitones A对因失血所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，放血小鼠经服用Kadcoccitones A治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。
二、Kadcoccitones A对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用
对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只，♀♂兼用，南京医科大学实验动物中心，均分成4组（n=10），即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表2Kadcoccitones A对环磷酰胺所致红细胞的影响
与生理盐水组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，与生理盐水组比较，环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下降，Kadcoccitones A组与模型组比较，均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。
三、Kadcoccitones A对苯所致红细胞减少的治疗作用
对再生障碍性贫血小鼠的影响昆明种小鼠48只，♀♂兼用，南京医科大学实验动物中心，均分成4组（n=12），除生理盐水组外，其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg，连续12天，造模的当日，同时口服给药，每天1次，共18天，末次给药后1h，眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表3Kadcoccitones A对苯所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，2个给药组分别于模型组比较，均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。
结论：Kadcoccitones A能够显著升高红细胞，可以用来制备升高红细胞的药物。

Claims (1)

1.Kadcoccitones A在制备升高红细胞药物中的应用，所述化合物KadcoccitonesA结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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Kadcoccitones A and B, Two New 6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea;Cheng-Qin Liang et al;《ORGANIC LETTER》;20121231;第14卷(第24期);6362-6365 *

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