CN107837248A - Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种化合物Herqueioxazole在制药领域中的新用途。本发明涉及Herqueioxazole在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明涉及的Herqueioxazole在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

Description

Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Herqueioxazole的新用途，尤其涉及Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Herqueioxazole是一个2014年发表(Elin Julianti,etal.,New Polyaromatic Metabolites from a Marine-Derived Fungus Penicilliumsp..Organic Letters，2013,15(6)1286–1289.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Elin Julianti,et al.,New Polyaromatic Metabolites from a Marine-DerivedFungus Penicillium sp..Organic Letters，2013,15(6)1286–1289.)，对于本发明涉及的Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于升高红细胞活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备升高红细胞药物显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Herqueioxazole研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状，提供了Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用。
所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示：
所述Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用，Herqueioxazole对小鼠失血所致红细胞减少有抑制作用。
一种升高红细胞药物，由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种升高红细胞药物，由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Herqueioxazole在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Herqueioxazole的制备方法参见文献(Elin Julianti,etal.,New Polyaromatic Metabolites from a Marine-Derived Fungus Penicilliumsp..Organic Letters，2013,15(6)1286–1289.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Herqueioxazole片剂的制备：
取5克化合物Herqueioxazole加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Herqueioxazole胶囊剂的制备：
取5克化合物Herqueioxazole加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
Herqueioxazole的造血作用：
一、Herqueioxazole对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4组(n＝10)。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药1h后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表1Herqueioxazole对因失血所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，放血小鼠经服用Herqueioxazole治疗7天后，2个给药组分别于模型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。
二、Herqueioxazole对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用
对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只，♀♂兼用，均分成4组(n＝10)，即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg，然后继续给药3天。于末次给药后1h，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表2Herqueioxazole对环磷酰胺所致红细胞的影响
与生理盐水组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，与生理盐水组比较，环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下降，Herqueioxazole组与模型组比较，均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。
三、Herqueioxazole对苯所致红细胞减少的治疗作用
对再生障碍性贫血小鼠的影响：昆明种小鼠48只，♀♂兼用，均分成4组(n＝12)，除生理盐水组外，其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg，连续12天，造模的当日，同时口服给药，每天1次，共18天，末次给药后1h，眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
表3Herqueioxazole对苯所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，2个给药组分别于模型组比较，均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。
四、Herqueioxazole对辐射所致红细胞减少的治疗作用
为研究对急性放射病的治疗作用，观察了不同剂量的Herqueioxazole对6.5Gy照射小鼠造血恢复的影响。
表4Herqueioxazole对辐射所致红细胞减少的治疗作用(第10天)
与造模组比较：*p<0.05**p<0.01
结果表明，予受照小鼠每日Herqueioxazole 0.1、0.5及2.0mg/kg治疗后，外周血红细胞的恢复模型加快，以2.0mg剂量组效果为最佳。
结论：Herqueioxazole能够显著升高红细胞，可以用来制备升高红细胞的药物。

Claims (4)

1.Herqueioxazole在升高红细胞药物中的应用，所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Herqueioxazole在升高红细胞药物中的应用，其特征在于Herqueioxazole对小鼠失血所致红细胞减少有抑制作用。
3.一种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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