CN106236674A - 一种具有美白功效的组合物及其在化妆品中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种具有美白功效的组合物及其在化妆品中的应用。该组合物是由以下质量百分数的组分组成：1‑甲基乙内酰脲‑2‑酰亚胺0.01％‑10％；烟酰胺0.01％‑20％；百里香提取物0.01％‑20％；柑橘皮提取物0.01％‑20％；富勤烯0.001‑0.5％；余量为辅料和水。本发明安全美白，较低的过敏性，高效清除自由基，高效抗氧化，提供一种具有美白功效的组合物，所述组合物是通过抑制酪氨酸酶活性、抗氧化、清除自由基、提亮肤色，锁水，增速皮肤细胞的新陈代谢功能等不同的作用机理，其组合物作用在表皮层，角质层，真皮层，从而达到协同美白的功效，且有较低的刺激性，过敏性。

Description

一种具有美白功效的组合物及其在化妆品中的应用
技术领域
本发明涉及一种护肤组合物，属于化妆品技术领域，特别是涉及一种具有美白功效的组合物及其在化妆品中的应用。
背景技术
人类的皮肤有不同的颜色，这主要是因为皮肤内黑色素的数量及分布情况不同所致。由于黑色素的数量、大小、类型及分布情况不同，从而决定了不同的肤色。人体皮肤的颜色主要决定于表皮内黑色素含量的多少。现在消费者对皮肤美白越来越重视，拥有健康、白皙，白净细嫩，白里透红，富有弹性的皮肤是所有人追求的目标，特别是在亚洲，美白产品是一年四季旺销护肤品类。
目前，一般的皮肤美白剂主要是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸酶生产黑色素的合成途径，从而减少黑色素的生产达到美白的作用。此类皮肤美白剂主要有熊果苷、氢醌及衍生物，L－抗坏血酸及衍生物，曲酸及其衍生物、烟酰胺、维C乙基醚及衍生物、传明酸，苯二酚及衍生物等等。这种单一抑制机理，及以上所述原料的活性物容易失活、渗透效果不佳，作用在皮肤的表皮层，角质层等原因，而大部分黑色素在真皮层，使得美白效果远达不到预期，并且做出的成品具有一定的刺激性。
针对上述美白原料的特点和市场需要，要求产品具有较好美白效果，且有较低的过敏，刺激性，将受清费者青睐。
发明内容
为了现有技术存在的问题，本发明的目的在于提供一种具有美白功效的组合物，其安全美白，较低的过敏性，高效清除自由基，高效抗氧化，所述组合物是通过抑制酪氨酸酶活性、抗氧化、清除自由基、提亮肤色，锁水，增速皮肤细胞的新陈代谢功能等不同的作用机理，其组合物作用在表皮层，角质层，真皮层，从而达到协同美白的功效，且有较低的刺激性，过敏性。
本发明的另一目的在于提供一种具有上述美白功效的组合物在化妆品中的应用。
本发明提供一种具有美白功效的组合物，是由以下质量百分比的组分组成：
1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.01％-10％；烟酰胺0.01％-20％；百里香提取物0.01％-20％；柑橘皮提取物0.01％-20％；富勤烯0.001-0.5％；辅料(辅料包含甘油、丙二醇、1，3－丁二醇、TWEEN 20、卡波姆、黄原胶、三乙醇胺等)0.01－30％；余量为水。
进一步而言，本发明提供一种具有美白功效的组合物，是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.1-8.0％；烟酰胺0.1-18.0％；百里香提取物0.1-18.0％；柑橘皮提取物0.1-18.0％；富勤烯0.01-0.1％，余量为辅料和水。
进一步而言，本发明提供一种具有美白功效的组合物，是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.8-2.0％；烟酰胺3.0-8.0％；百里香提取物10-15.0％；柑橘皮提取物10.0-15.0％；富勤烯0.05-0.3％，余量为辅料和水。
进一步而言，本发明提供一种具有美白功效的组合物，是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺1.5％；烟酰胺5.0％；百里香提取物12.0％；柑橘皮提取物12.0％；富勤烯0.1％，余量为辅料和水。
进一步而言，本发明提供一种具有美白功效的组合物在化妆品中的应用，所述化妆品包含美白功效组合物；及80～99.9％的化妆品领域辅料和水。
本发明所述的应用，所述美白功效组合物其用量以干燥物计，占化妆品总量的0.01％～20％。
本发明所述的应用，所述美白功效组合物其用量以干燥物计为：0.01％～10％，优选为0.02％～8％。
本发明所述的应用，所述常规辅料包含乳化剂、表面活性剂、润肤剂、增溶剂、增稠剂、皮肤调理剂、保湿剂，PH调节剂，防腐剂，螯合剂，香精，去离子水等。
本发明所述的应用，所述化妆品可制成包括化妆水、精华、护肤乳液、润肤膏霜、面部清洁剂、面膜、护肤啫喱、底妆，喷雾等各种护肤产品剂型。
借由上述技术方案，本发明具有如下优点和有益效果：
1、本发明采用一种可以作用在真皮层的美白剂，并选用二种或多种复合美白剂，产品具有较低的过敏，刺激性；分别作用角质层，真皮层，来抑制酷氨酸酶的活性，从而达到切断黑素形成途径：酪氨酸一多巴一多巴醌一多巴色素一二羟基吲哚一酮式吲哚一黑素。
2、本发明具有美白功效的组合物结合1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺，烟酰胺，百里香提取物，柑橘皮提取物的高效抑制酪氨酸酶活性、富勒烯具有卓越的抗氧化、清除自由基活性，以及烟酰胺优异的保湿锁水性能，有美白又有保湿，使肌肤更加细嫩，透亮，达到美白功效。
3、美白组合物从补水、抗氧化、清除自由基、抑制酪氨酸酶活性多方面协同作用，具有高效减少黑色素生成，清除自由基，延缓细胞衰老，促进皮肤的新陈代谢，达到美白效果。
附图说明
图1表示试验例1的酪氨酸酶活性阻碍试验的结果的柱状图。
具体实施方式
下列实施例进一步说明了本发明范围内的各种实施方案。这些实施例仅是为了说明目的而给出的，并不用来限定本发明，因为在不侵权或不侵犯别的专利的情况下，可以对本发明的具有美白功效的组合物各比例进行一定的变化，应用到化妆品的品类或剂型可进行适当的选择。
通过测试发现本发明组合物表现出美白效果，且很低的刺激性，并且进一步提供皮肤保湿，柔软的用后感。鉴于本发明组合物中使用的每个个体组分的性质，前述特性的改善是意料不到的。
本发明一种具有美白功效的组合物用于制备各品类化妆品，具有较高的实用价值和意义。一种具有美白功效的组合物，按质量百分数计，是由以下成分组成：0.01％-10％的1-甲基乙内酰脲-2－酰亚胺；0.01％-20％的烟酰胺；0.01％-20％的百里香提取物；0.01％-20％的柑橘皮提取物；0.001－0.5％的富勤烯，余量为辅料和水。其中的辅料可包含包含乳化剂、表面活性剂、润肤剂、增溶剂、增稠剂、皮肤调理剂、保湿剂，PH调节剂，防腐剂，螯合剂，香精，去离子水等。
具有美白功效的组合物各原料说明如下：
1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺：其结构如下：
天然活性成分，与肌肤组成成分完全相同，天然存在于人体之中，普遍存在于哺乳动物细胞之中，具有美白功效。
烟酰胺：其结构如下：
烟酰胺是维生素B3的一种衍生物，也是美容皮肤科学领域公认的皮肤抗老化成份，有烟酰胺的护肤品对皮肤都有极强的锁水、保湿功效。使皮肤变得富有弹性，色素沉着与红斑显著减少，黯黄明显减轻，皮肤显得富有光泽。阻止蛋白质和糖发生自发性糖基化反应。糖基化反应产生的糖化蛋白沉积于真皮呈现出黄褐色。发挥抗糖基化作用，进而减少衰老皮肤的发黄，减轻面部菜色，改善肤质。
百里香提取物：产于中国甘肃，陕西，青海，山西，河北，内蒙古等地，含有大量的维生素C，黄酮类等物质，具有美白功效。
柑橘皮提取物：产于中国大部分地区，含类黄酮成分，柑橘类水果所含的类黄酮有三种类型：Ⅰ型是以芦丁为代表的一般性黄酮类；Ⅱ型是橘皮苷、柚皮苷之类柑橘类水果特有的黄烷酮；Ⅲ型是其他蔬菜水果中至今尚未发现而只有柑橘类才具有的柑橘黄酮等含有聚甲氧基的特殊黄酮类物质。具有美白，提亮肤色，活血的功效。
富勤烯：其结构如下：
富勒烯的结构都是以五边形和六边形面组成的凸多面体。最小的富勒烯是C20，有正十二面体的构造。没有22个顶点的富勒烯，之后都存在C2n的富勒烯，n＝12、13、14……所有富勒烯结构的五边形个数为12个，六边形个数为n-10。
富勒烯能够亲和自由基，具有极强的抗氧化能力，能够起到活化皮肤细胞，清除皮肤细胞中自由基的原料,预防肌肤衰亡的作用。21世纪以来，富勒烯开始被用作化妆品原料，具有抗皱、美白、预防衰老的卓越价值，在本发明具有美白功效的组合物中起到抗氧化，清除自由基的作用。
在本发明的实施例中，所述1-甲基乙内酰脲-2－酰亚胺；烟酰胺；百里香提取物；柑橘皮提取物；富勤烯均已列为国家可使用化妆品原料目录中，均为市售购得。以下百分比均为质量百分含量。
在本发明的实施例中，所用的原料均为化妆品原料，已列为国家可使用化妆品原料目录中。均为市上所购得。
以下通过具体较佳实施例结合效果试验例内容，对本发明的美白组合物及含有其的化妆品做进一步详细说明，但本发明并不仅限于以下的实施例。
实施例1(美白原液1)
一种具有美白功效的组合物，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入辅料，加热到82－86℃，冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
实施例2(美白原液2)
一种具有美白功效的组合物，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入辅料，加热到82-86℃，冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
实施例3(美白原液3)
一种具有美白功效的组合物，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入辅料，加热到82-86℃，冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
以下为包含具有美白功效的组合物的化妆品应用实例。
实施例,4(美白化妆水)
一种包含具有美白功效的组合物的美白化妆水，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入甘油，丙二醇，EDTA-2Na,尿囊素，卡波940，分散均匀后，加热到82-86℃，均质1分钟，边搅拌边冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
实施例,5(美白面贴膜液)
一种包含具有美白功效的组合物的美白面贴膜液，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入甘油，丙二醇，EDTA-2Na,尿囊素，黄原胶，卡波940，分散均匀后，加热到82-86℃，均质1分钟，边搅拌边冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
实施例6(美白护肤乳液)
一种包含具有美白功效的组合物的美白面贴膜液，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入甘油，丙二醇，EDTA-2Na,尿囊素，黄原胶，卡波941，分散均匀后，加热到82-86℃，再加入油相原料单硬脂酸甘油酯、硬脂醇醚-21、硬脂醇醚-2、鲸蜡硬脂醇，保温80-85℃混合搅拌5后，均质5分钟，边搅拌边冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
实施例7(美白护肤膏霜)
一种包含具有美白功效的组合物的美白护肤膏霜，包含以下重量百分比的组分：
制作工艺：将去离子加入到乳化锅内，再加入甘油，丙二醇，EDTA-2Na,尿囊素，黄原胶，卡波U-20，分散均匀后，加热到82-86℃，再加入油相原料单硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇，保温80-85℃混合搅拌5后，均质5分钟，边搅拌边冷却到45℃，加入其它余料，静置备用。
效果验证试验例(美白功能评价方法)
实验例1：抑制酪氨酸酶活力的测定
实验方法：
以3×104个细胞/0.2ml/孔的细胞密度将B16黑素瘤细胞(melanoma cell)播种至96孔板中，在37℃的培养箱内，利用添加有10％胎牛血清(Fetal Bovine Serum，FCS)、1％抗真菌抗生素(Antibiotic-Antimycotic)(从GIBCO购入)的DMEM培养基(从GIBCO购入)培养24小时,继而，利用100μL的磷酸缓冲液(66mM，pH为6.85)将细胞清洗后，将含有1％TritonX-100的磷酸盐缓冲液(Phosphate Buffered Saline，PBS)100μL添加至各孔中，然后利用37℃的混合机进行30分钟溶解。30分钟后，将上清液50μL移至新板的孔中，添加溶解在PBS中的50μL各被检验药。
比较例：
含有2％熊果苷和VB3的混合溶液；实施例含有2％实施例1中所述的美白组合物(美白原液1)；另一方面，准备仅添加有50μL的不含美白功效物质的PBS孔，将其作为对照组，在各样品间，以不产生时间上的差异的方式迅速添加5mM L-DOPA溶液50μL，并利用平板读取器(Plate Reader)测定吸光度(475nm)，将其作为最初的多巴铬(DOPA chrome)的量。
其后，一面利用37℃的混合机进行搅拌一面保存45分钟，其后，再次测定吸光度(475nm)，并测定保存后的DOPA chrome的量，由此测定酪氨酸酶活性受到多大的阻碍。根据所获得的测定值，算出将对照组设为100％时的添加有各被检验药的情况下的阻碍率(％)。
结果如图1所示。从图1可以看出，含2％实施例1中所述的美白组合物具有较好的酪氨酸酶抑制作用，其效果略强于同等用量的传统美白剂熊果苷和VB3混合溶液，可作为安全、有效的美白剂。
实验例2：次超氧阴离子自由基清除能力的测定
实验方法：
取0.05mol/L pH＝8.2的Tris-HCl缓冲液4.5mL，于25℃水浴锅中预热20min。再加入1mL试样和0.4mL25mmol/L的邻苯三酚溶液，混匀后，于25℃水浴中反应5min，加入8mol/L的HCl1.0mL终止反应。以Tris-HCl缓冲液作参比，在299nm处测吸光度值。测试样品为实施例1中所述的美白植物组合物，空白对照用1mL试样的溶剂来替代样品。按照式(1)计算清除率(D)。实验结果如表1所示。
清除率公式(％)D＝[1-(A2/A1)]×100％(1)
式中A1为空白对照的吸光度值；A2为样品的吸光度值。
实验例3：对羟自由基的清除能力的测定。
实验方法：在25mL比色管中依次加入2mmol/L FeSO 4 3mL，1mmol/L H 2O 2 3mL，摇匀，接着加入6mmol/L水杨酸3mL，摇匀，于37℃水浴加热15min后取出，测其吸光度；分别加入一定浓度的待测液，摇匀，继续水浴加热15min，取出测其吸光度。待测液样品为实施例1中所述的美白组合物，空白对照用1mL试样的溶剂来替代样品。式2)为待测液对羧自由基(OH)的清除率。自由基清除率实验结果如表1所示。
OH清除率(％)＝(A3-A2)/A1×100％(2)
式中A1为未加药品前反应体系的吸光度值；A2为样品清除OH后体系的吸光度值；A3为空白对照清除OH后体系的吸光度值。
表1：美白组合物自由基清除率实验例2，实验例3结果
实验项目 清除率(％)
对超氧阴离子清除作用 60.24
对羟自由基的清除作用 56.87
实验结论：由表1可知，本发明所述的美白功效组合物具有较好的自由基清除能力。
实验例4：皮肤斑贴试验
实验方法：
一、测试材料：
1、受试物：化妆品终产品(美白原液2)。
2、阴性对照：空白对照。
3、斑试器：(上海卫生材料厂有限公司+140801)。
4、测试仪器：(1.定量活塞枪(Microman M100+GILSON LC05239 2.单通道移液器。(Transferpette+08N33275)。
二、测试方法：
受试者：共30人，男0人，女30人；最小年龄：19岁，最大年龄：39岁；平均年龄31.60±7.10岁志愿入选标准。
斑贴试验方法：选用合格的斑试器，以封闭型斑贴试验方法，将受试物约0.020～0.025g(乳液)置于斑试器内，外用医用胶带贴敷于受试者背部，24小时后去除受试物，分别于移除斑贴后0.5、24、48小时观察皮肤反应，按《化妆品安全技术规范》(2015年版)中皮肤反应分级标准记录其结果。
三、检验依据：
《化妆品安全技术规范》(2015年版)第五部分人体皮肤封闭型斑贴试验(具体判断结果标准，见附件)皮肤不良反应分级标准
反应程度评分等级皮肤反应
-0 阴性反应
±1 可疑反应：仅有微弱红斑
+2 弱阳性反应(红斑反应)：红斑，浸润，水肿，可有丘疹
++3 强阳性反应(疱疹反应)：红斑，浸润，水肿，丘疹，疱疹：反应可超出受试区
+++4 极强阳性反应(融合性疱疹反应)：明显红斑，严重浸润，水肿，融合性疱疹：反应超出受试区。
四、试验结果：
表2、化妆品人体皮肤封闭型斑贴试验结果
由上述表2的结论可知：人体皮肤封闭型斑贴试验结果显示，30人中0例出现阳性反应，根据《化妆品安全技术规范》(2015年版)中规定，该受试物对本批次受试者不会引起皮肤不良反应。说明该组成的美白组合物美白原液2，有较低的刺激性，解决了市场上美白产品有较大的刺激性，皮肤过敏的市场风险和问题。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，故凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰,均仍属于本发明技术方案的范围内。

Claims (9)

1.一种具有美白功效的组合物，其特征在于：是由以下质量百分比的组分组成：
1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.01％-10％；烟酰胺0.01％-20％；百里香提取物0.01％-20％；柑橘皮提取物0.01％-20％；富勤烯0.001-0.5％；余量为辅料和水。
2.根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于：是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.1-8.0％；烟酰胺0.1-18.0％；百里香提取物0.1-18.0％；柑橘皮提取物0.1-18.0％；富勤烯0.01-0.1％，余量为辅料和水。
3.根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于：是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺0.8-2.0％；烟酰胺3.0-8.0％；百里香提取物10-15.0％；柑橘皮提取物10.0-15.0％；富勤烯0.05-0.3％，余量为辅料和水。
4.根据权利要求1所述的具有美白功效的组合物，其特征在于：是由以下质量百分比的组分组成：1-甲基乙内酰脲-2-酰亚胺1.5％；烟酰胺5.0％；百里香提取物12.0％；柑橘皮提取物12.0％；富勤烯0.1％，余量为辅料和水。
5.权利要求1-4中任一项所述的具有美白功效的组合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述化妆品包含美白功效组合物；及80～99.9％的化妆品领域辅料。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述美白功效组合物其用量以干燥物计，占化妆品总量的0.01％～20％。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述美白功效组合物其用量以干燥物计为：0.01％～10％，优选为0.02％～8％。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述常规辅料包含乳化剂、表面活性剂、润肤剂、增溶剂、增稠剂、皮肤调理剂、保湿剂，PH调节剂，防腐剂，螯合剂，香精，去离子水等。
9.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述化妆品可制成包括化妆水、精华、护肤乳液、润肤膏霜、面部清洁剂、面膜、护肤啫喱、底妆，喷雾等各种护肤产品剂型。
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