CN106166165A

CN106166165A - 一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN106166165A
Application number: CN201610724984.7A
Authority: CN
Inventors: 郝振平; 徐溧
Original assignee: Kunming Cinorch Pharmaceutical Ltd By Share Ltd
Current assignee: Kunming Cinorch Pharmaceutical Ltd By Share Ltd
Priority date: 2016-08-25
Filing date: 2016-08-25
Publication date: 2016-11-30

Abstract

本发明公开了一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物及其制备方法，包括步骤：1)有效成分的混合，按照美洲大蠊提取物：肿节风提取物＝1.0：0.5～40.0的重量比进行称量，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；2)成药，将有效成分混合物制成有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物；肿节风提取物与美洲大蠊提取物联合应用，不仅具有十分显著的祛风通络、活血化瘀功能及抗菌消炎作用，还能提高机体抗病能力，加速受损组织的修复，从而提高上述多种临床疾病的治愈率，两者合用治疗上述疾病更有效。

Description

一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物及其制备方法。

背景技术

美洲大蠊为昆虫纲有翅亚纲蜚蠊目蜚蠊科大蠊属昆虫，俗称蟑螂，是蜚蠊科中体积最大的昆虫，原产于南美洲。美洲大蠊是传统的中药材入药始载于《神农本草经》,谓“味咸,寒。主血瘀、症坚、寒热，破积聚，喉咽搏，内寒，无子”，用以治疗小儿疳积、疔疮、痈肿、喉蛾、无名肿毒、梅毒以及毒蛇、蜈松咬伤等疾病。

随着现代科学的不断发展，美洲大蠊的化学成分和药理作用的研究愈加深入。据文献报道，美洲大蠊中含有蛋白质、肽类、氨基酸、甲壳素、粘糖氨酸、核苷、脂肪酸、烯醇、烯酸、烷烃、多元醇、大环内酯类，酶类以及丰富的矿物质和微量元素。通过国内已有产品及相关药理活性研究情况看，美洲大蠊体内药效成分的生物活性主要包括：对各种外伤创面及机体溃疡具有良好的肌肉组织修复活性；具有强心升压，改善血液循环的活性；具有抗菌抗病毒的活性；具有抗肿瘤，增强免疫功能活性。

公告号为CN 102885857 B，名称为“治疗消化道溃疡用的美洲大蠊提取物的提取方法”是申请人于2012年申请的美洲大蠊提取物相关的专利文献，其公开了美洲大蠊提取物的制备方法和部分医药用途。随着研究的深入，美洲大蠊提取物的药用价值得到新的拓展。

肿节风为金粟兰科植物草珊瑚的干燥全株。现代科学研究证明，肿节风含有延胡索酸，琥珀酸，香豆酮，内酯，黄酮甙，氰甙，挥发油及鞣酸等化学成分。具有抗菌消炎、清热解毒、祛风通络、活血散结之功效。临床上用于血热紫斑、紫癜，风湿痹痛，跌打损伤，骨折，妇女痛经，产后瘀滞腹痛，肺炎，急性阑尾炎，急性胃肠炎，菌痢，胆囊炎，脓肿，口腔炎，咽喉炎。肿节风片和肿节风注射液联合用于消化道癌、胰腺癌、肝癌等肿瘤。

然而临床验证结果表明上述药材单独用药对多种临床相关疾病治疗效果欠佳，有待进一步提升。

发明内容

本发明提供了一种效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物，以解决上述背景技术中的问题。

本发明采用的技术方案为：

一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物，所述药物组合物由包括美洲大蠊提取物和肿节风提取物混合制得的有效成分混合物组成，按重量计，美洲大蠊提取物：肿节风提取物＝1.0：0.5～40.0

作为对上述技术方案的改进，所述药物组合物还包括淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水和氢氧化钠溶液中的一种或任意几种。

作为优选的技术方案，所述美洲大蠊提取物的制备，包括步骤：

1)粉碎

将干燥的美洲大蠊虫体粉碎，过24目筛，制得美洲大蠊粗粉；

2)浸泡

将步骤1)所得美洲大蠊粗粉用质量浓度90～95％的乙醇浸泡，使乙醇液面高出所述美洲大蠊粗粉5～10cm密闭保存，制得粗粉混合液；

3)提取

将步骤2)所得粗粉混合液在70～85℃的温度下进行4次回流提取，对粗粉混合液进行第一次提取时，加粗粉重量5倍量质量浓度92％的乙醇，提取5小时；第二次以后每次提取加粗粉重量5倍量质量浓度92％的乙醇，提取4小时；合并提取液，过滤得乙醇提取液；

4)一级浓缩

将步骤3)所得乙醇提取液在真空度-0.05～-0.06MPa、温度50～60℃的条件下减压浓缩，至比重为1.05～1.15时，得乙醇浓缩液；

5)脱脂

将步骤4)所得乙醇浓缩液加入乙醇浓缩液重量8倍量的纯化水，边搅拌边升温至85～95℃后，搅拌40分钟，搅拌速度为40转/分，然后保温静置4小时使油水分层；

6)二级浓缩

将步骤5)所得下层水液放出，经滤纸过滤后，滤液在温度60～80℃、真空度-0.05～-0.06MPa条件下减压浓缩，浓缩至比重为1.25～1.35时，制得美洲大蠊提取物。

本发明还提供一种制备有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法。

本发明的技术方案是：

一种制备有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法，包括步骤：

1)有效成分的混合

按照美洲大蠊提取物：肿节风提取物＝1.0：0.5～40.0的重量比进行称量，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；

2)成药

将有效成分混合物制成有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物。

作为优选的技术方案，所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加4～12倍量，第二次加3～10倍量，第三次加2.5～8倍量，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

作为对上述技术方案的改进，将所述有效成分混合物与淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水中的一种或任意几种，用量按重量计，与美洲大蠊提取物的重量比为0.1～0.5:1混合均匀，制成临床制剂。

作为优选的技术方案，所述临床制剂为片剂、溶液剂、含漱剂、贴膜剂、胶囊、合剂、口服液、微丸剂、滴丸剂、喷雾剂、气雾剂或凝胶剂。

由于采用了上述技术方案，本发明提供一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物及其制备方法，包括步骤：1)有效成分的混合，按照美洲大蠊提取物：肿节风提取物＝1.0：0.5～40.0的重量比进行称量，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；2)成药，将有效成分混合物制成有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物。

肿节风具有广谱的抗菌作用、良好的抗病毒和直接灭活病毒作用,对侵入细胞的病毒有抑制；对巨噬细胞系统,T淋巴细胞和B淋巴细胞均有一定的免疫抑制作用，能够增强机体抗病能力的作用。因此在临床上常用于炎性疾病、外伤感染和肿瘤的治疗。美洲大蠊是一种传统药用昆虫，具有抗菌、抗病毒作用，也含有促进细胞增殖和组织生长作用的多元醇类和肽类、粘糖氨酸、粘糖酸等多种成分，能够修复各种原因引起的皮肤及黏膜损伤，改善创面微循环,快速促进伤面愈合。肿节风提取物与美洲大蠊提取物联合应用，不仅具有十分显著的祛风通络、活血化瘀功能及抗菌消炎作用，还能提高机体抗病能力，加速受损组织的修复，从而提高上述多种临床疾病的治愈率，两者合用治疗上述疾病更有效。

具体实施方式

所述药物组合物还包括淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水和氢氧化钠溶液中的一种或任意几种。

所述美洲大蠊提取物的制备，包括步骤：

1)粉碎

2)浸泡

3)提取

4)一级浓缩

5)脱脂

6)二级浓缩

1)有效成分的混合

2)成药

所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加4～12倍量，第二次加3～10倍量，第三次加2.5～8倍量，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

将所述有效成分混合物与淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水和氢氧化钠溶液中的一种或任意几种混合均匀，制成临床制剂。

所述临床制剂为片剂、溶液剂、含漱剂、贴膜剂、胶囊、合剂、口服液、微丸剂、滴丸剂、喷雾剂、气雾剂或凝胶剂。

下面将结合本发明具体实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

1)有效成分的混合

称取美洲大蠊提取物40g，肿节风提取物20g，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；

2)成药

所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加4倍量，第二次加3倍量，第三次加2.5倍量，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

将所述有效成分混合物与90g淀粉、90g糊精、24g蔗糖、0.75g薄荷脑、1.0g硬脂酸镁混匀，压制成1000片，制成临床制剂。

所述临床制剂为含化片剂。

实施例2

1)有效成分的混合

称取美洲大蠊提取物70g，肿节风提取物140g，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；

2)成药

所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加7倍量，第二次加5倍量，第三次加4倍量，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

取上述有效成分混合物加1000mL纯化水适量使之溶解，加10％氢氧化钠溶液调节pH值至7.2，加1000mL甘油和20g苯甲酸钠，加纯化水至9000mL，用10％氢氧化钠溶液调节pH值至7.2，加热至沸腾，搅拌，趁热过滤，滤液再加纯化水至10000mL，灌装成100ml/瓶的溶液剂。

实施例3

1)有效成分的混合

称取美洲大蠊提取物12g，肿节风提取物60g，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；

2)成药

所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加10倍量，第二次加8倍量，第三次加6倍量，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

将所述有效成分混合物与210g淀粉、1.25g硬脂酸镁混匀，压制成1000片，制成临床制剂。

所述临床制剂为片剂。

实施例4

1)有效成分的混合

称取美洲大蠊提取物1.5g，肿节风提取物60g，混合均匀，制得有效成分混合物，备用；

2)成药

所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加12倍量，第二次加10倍量，第三次加8倍量，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

将所述有效成分混合物与164g淀粉、4.8g羧甲淀粉钠和1.2g硬脂酸镁等混匀，整粒得颗粒1000份，填充入硬胶囊，即得胶囊剂1000粒。

下面结合临床病例进一步说明本发明：

病例1：

治疗口腔溃疡用的美洲大蠊药物组合物及治疗病例

取实施例1所制备的含化片剂。

口腔溃疡的治愈率的临床实验数据：

病例资料及分组：71例，经确诊为口腔溃疡；随机分为治疗组37例和对照组34例。治疗组男17例，女20例；年龄16岁～60岁。对照组男18例，女16例，年龄17岁～62岁。两组患者年龄、性别、病程和病情等方面比较差异有统计学意义。

治疗方法:

对照组：复方草珊瑚含片，含服，每次1片，每日6次。

治疗组：采用本发明所制备药物的含化片剂，含服，每次1片，每日6次。两组均以7天为1疗程。服药期间忌烟、酒及酸辣刺激性食物。

疗效标准:治愈:用药2天内溃疡愈合，疼痛消失。好转:用药后1周溃疡面缩小，疼痛减轻。无效：用药后1周上述症状和体征无改善。总有效率＝(治愈例子+好转例子)/总人数×100％。

结果：治疗组治愈24例(64.9％)，好转9例(24.3％)，无效4例(10.8％)，总有效率89.2％。对照组治愈9例(26.5％)，好转15例(44.1％)，无效10例(29.4％)，总有效率70.6％。治疗组治愈率和总有效率高于对照组，因此，治疗组疗效明显优于对照组。

病例2：

治疗小儿疱疹性咽峡炎用的美洲大蠊药物组合物及治疗病例。

取实施例2所制备的溶液剂。

小儿疱疹性咽峡炎的治愈率的临床实验数据：

病例资料及分组：94例，经确诊为小儿疱疹性咽峡炎；随机分为治疗组48例和对照组46例。治疗组男25例，女23例；年龄7个月～6岁。对照组男22例，女24例，年龄8岁～7岁。两组患者年龄、性别、病程和病情等方面比较差异有统计学意义。

治疗方法:治疗组和对照组均采用利巴韦林10mg/(kg·d)静脉滴注。治疗组患者除静脉滴注外，另口服本发明所制备的药物的溶液剂，3岁以下每次5ml，3岁以上每次10ml，每日3次，连续治疗5天观察治疗效果。服药期间常规记录体温、体格检查以观察疗效。

疗效标准：治愈：用药48h内体温恢复正常，用药3天咽部疱疹及溃疡消失；好转：用药48～72h体温恢复正常，咽部疱疹减少，溃疡变浅变小，用药5天咽部疱疹及溃疡消失；无效：用药72h后体温仍未恢复正常，用药5d后咽部疱疹及溃疡仍未消失，或出现恶化。总有效率＝(治愈例子+好转例子)/总人数×100％。

结果：治疗组治愈34例(70.8％)，好转12例(25％)，无效2例(4.2％)，总有效率95.8％。对照组治愈16例(34.8％)，好转18例(39.1％)，无效12例(26.1％)，总有效率73.9％。治疗组治愈率和总有效率高于对照组，因此，治疗组疗效明显优于对照组。

病例3：

治疗皮肤溃疡用的美洲大蠊药物组合物及治疗病例。

取实施例2所制备的溶液剂。

皮肤溃疡的治愈率的临床实验数据：

病例资料及分组：62例，经确诊为皮肤溃疡；随机分为治疗组32例和对照组30例。治疗组男17例，女15例；年龄25～74岁。对照组男14例，女16例，年龄26～72岁。两组患者年龄、性别、病程病情和发病原因等方面比较差异有统计学意义。

治疗方法：治疗组常规清创后,用本发明所制备的药物的溶液剂喷涂于创面，杀菌纱布覆盖创面，用无菌纱布包扎。对照组用同样方法清创,再用呋喃西林纱布湿敷,用无菌纱布包扎。两组均换药1次/d,疗程均为14d。观察两组患者临床疗效及创面愈合情况。

疗效判定标准:(1)治愈溃疡完全愈合；(2)好转：溃疡面积缩小,溃疡面变浅,有新鲜肉芽生长(3)无效:溃疡面积缩小不明显,深度无变化,肉芽生长不明显。总有效率＝(治愈例子+好转例子)/总人数×100％。

结果：治疗组治愈22例(68.8％)，好转9例(28.1％)，无效1例(3.1％)，总有效率96.9％。对照组治愈10例(33.3％)，好转9例(30.0％)，无效11例(36.7％)，总有效率63.3％。治疗组治愈率和总有效率高于对照组，因此，治疗组疗效明显优于对照组。

综合结论：实验研究证明，肿节风具有广谱的抗菌作用、良好的抗病毒和直接灭活病毒作用,对侵入细胞的病毒有抑制；对巨噬细胞系统,T淋巴细胞和B淋巴细胞均有一定的免疫抑制作用，能够增强机体抗病能力的作用。肿节风在临床上常用于炎性疾病、外伤感染和肿瘤的治疗。美洲大蠊是一种传统药用昆虫，具有抗菌、抗病毒作用，也含有促进细胞增殖和组织生长作用的多元醇类和肽类、粘糖氨酸、粘糖酸等多种成分，能够修复各种原因引起的皮肤及黏膜损伤，改善创面微循环,快速促进伤面愈合。肿节风提取物与美洲大蠊提取物联合应用，不仅具有十分显著的祛风通络、活血化瘀功能及抗菌消炎作用，还能提高机体抗病能力，加速受损组织的修复，从而提高上述多种临床疾病的治愈率，两者合用治疗上述疾病更有效。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由包括美洲大蠊提取物和肿节风提取物混合制得的有效成分混合物组成，按重量计，美洲大蠊提取物：肿节风提取物＝1.0：0.5～40.0。

2.如权利要求1所述的有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物，其特征在于：所述药物组合物还包括淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水和氢氧化钠溶液中的一种或任意几种。

3.如权利要求2所述的有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物，其特征在于：所述美洲大蠊提取物的制备，包括步骤：

1)粉碎

2)浸泡

3)提取

4)一级浓缩

5)脱脂

6)二级浓缩

4.一种制备如权利要求1至3任一权利要求所述有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法，其特征在于，包括步骤：

1)有效成分的混合

2)成药

5.如权利要求4所述的制备有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法，其特征在于：所述肿节风提取物的制备具体为取肿节风，加水煎煮三次，第一次加4～12倍量，第二次加3～10倍量，第三次加2.5～8倍量，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，即得。

6.如权利要求4所述的制备有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法，其特征在于：将所述有效成分混合物与淀粉、糊精、蔗糖、薄荷脑、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、甘油、纯化水和氢氧化钠溶液中的一种或任意几种，制成临床制剂。

7.如权利要求6所述的制备有效提高多种临床相关疾病治疗效果的美洲大蠊药物组合物的方法，其特征在于：所述临床制剂为片剂、溶液剂、含漱剂、贴膜剂、胶囊、合剂、口服液、微丸剂、滴丸剂、喷雾剂、气雾剂或凝胶剂。