CN105999013B - 一种沉香活络油及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及中药领域，特别涉及一种沉香活络油及其制备方法。该中药组合物，由沉香、血竭、高良姜、薄荷、川芎、苍术和香茅精油制成。该药物组合物以高良姜为主要成分，制剂为以高良姜为主要成分舒筋活络油，有舒筋活络，活血化瘀，疏风散热的功效，可用于风湿骨痛，筋骨疼痛，腰骨刺痛，跌打损伤，小疮肿痛。治疗时间短，疗效显著。

Description

一种沉香活络油及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药技术领域，更具体的说是涉及一种沉香活络油及其制备方法。

背景技术

跌打损伤包括刀枪、跌仆、殴打、闪挫、刺伤、擦伤、运动损伤等，伤处多有疼痛、肿胀、出血或骨折、脱臼等，也包括一些内脏损伤。在此主要以软组织损伤为主。中医治疗跌打损伤有着几千年的历史，古称“跌打损伤”为诸伤之总论，多因外力作用，或自身姿势不正确的情况下用力过猛而造成的。中医把凡因外力作用于人体而引起的筋骨伤损、瘀血肿痛、气血不和、经络不通以至脏器受损等，统称为跌打损伤。

风湿性疾病是以关节痛、畏风寒为主症的一组极其常见的临床症候群。风湿病是风湿性疾病的简称，泛指影响骨、关节、肌肉及其周围软组织，如滑囊、肌腱、筋膜、血管、神经等一大组疾病。其中多数为自身免疫性疾病。发病多较隐蔽而缓慢，病程较长，且大多具有遗传倾向。诊断及治疗均有一定难度；血液中多可检查出不同的自身抗体，可能与不同HLA亚型有关；对非甾类抗炎药(NSAID)，糖皮质激素和免疫抑制剂有较好的短期或长期的缓解性反应。患者可有头痛﹑发热﹑微汗﹑恶风﹑身重﹑小便不利﹑关节酸痛﹑不能屈伸等。关节病变除有疼痛外还伴有肿胀和活动障碍，呈发作与缓解交替的慢性病程。由于患者的血液循环差，导致肌肉或者组织所需要的营养无法通过血液循环来输送，致使患者肌肉缺少营养而加速老化变得僵硬，严重的会导致患者肌肉和血管萎缩，部分患者可出现关节致残和内脏功能衰竭。

跌打损伤和风湿类疾病是很常见的疾病，尤其在热带地区，风湿痛患者非常多。目前市场上治疗这类疾病的药物很多，如活络油、正红花油等。但是这类药物普遍存在对皮肤刺激大，临床治疗时间长的问题。中国专利CN104800722A公开了一种药物组合物、制剂及其制备方法，其中涉及由血竭、薄荷脑、冰片、高良姜挥发油、胡椒油、丁香油、松节油和香茅油组成的舒筋活络油，可用于跌打损伤和风湿病。虽然该舒筋活络油效果要优于现有的正红花油，但是其对人体皮肤刺激较大，对皮肤有损伤，容易引起皮肤发红，不适的刺激感等副作用。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种沉香活络油及其制备方法，使得所述沉香活络油具有较高的疗效同时对皮肤无毒、无刺激性和无致敏性。

为实现上述发明目的，本发明提供如下技术方案：

一种沉香活络油，由血竭、沉香、川芎、苍术、香茅、薄荷脑和高良姜制成。

本发明针对现有产品对人体皮肤刺激较大，对皮肤有损伤，容易引起皮肤发红，不适的刺激感等副作用的缺陷，通过调整组方中的中草药，在保证治疗效果的前提下，实现了对皮肤无毒、无刺激性和无致敏性的目的。

本发明选择多种含有挥发性成分的中药，优选通过水蒸气蒸馏法获得其中的活性成分，即沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油，并与血竭、薄荷脑组成复方。依据血竭行气活血；高良姜散瘀定痛，止血生肌，对炭疽杆菌、α-或β-溶血性链球菌、白喉及类白喉杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌(金黄色、柠檬色、白色)、枯草杆菌等皆有不同程度的抗菌作用；薄荷脑疏风散热，辟秽解毒；川芎油行气开郁，法风燥湿，活血止痛；苍术油健脾，燥湿，解郁，辟秽；香茅油疏风解表，祛瘀通络；沉香精油通窍散火，消肿止痛的协同作用达到最佳的治疗效果。

作为优选，所述血竭、薄荷脑、沉香精油、高良姜挥发油、川芎油、苍术油、香茅油之间的质量体积比为150-200g:150-250g:8-15mL:200-500mL:50-120mL:100-200mL:100-200mL。

在本发明的具体实施方式中，所述血竭、薄荷脑、沉香精油、高良姜挥发油、川芎油、苍术油、香茅油之间的质量体积比为：

180g:200g:10mL:200mL:90mL:120mL:150mL；

150g:150g:8mL:500mL:120mL:100mL:200mL；或

200g:250g:15mL:300mL:50mL:200mL:100mL。

本发明所述沉香活络油与CN104800722A中公开的舒筋活络油在对小鼠耳郭肿胀的影响和对小鼠扭体反应的影响的试验中效果相当，但是在对皮肤刺激试验中，本发明无毒、无刺激性和无致敏性，而CN104800722A中公开的舒筋活络油对皮肤有一定的刺激性。基于此技术效果，本发明还提供所述沉香活络油在制备治疗跌打损伤和/或风湿类疾病药物中的应用。

其中，所述跌打损伤包括刀枪、跌仆、殴打、闪挫、刺伤、擦伤、运动损伤。

此外，本发明还提供了所述沉香活络油的制备方法，包括：

步骤1、沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜分别通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油；

步骤2、将高良姜挥发油、胡椒油、川芎油、苍术油、香茅油、薄荷脑、沉香精油，搅拌至薄荷脑和沉香精油完全溶解，然后加入血竭，搅拌混匀，获得所述沉香活络油。

由以上技术方案可知，本发明优化产品组分，以血竭、沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油、薄荷脑和高良姜挥发油组成全新的中药复方，不仅保证了产品仍然优于当下同类产品的疗效，而且完全避免产品本身对皮肤的刺激性，实现了对皮肤无毒、无刺激性和无致敏性的目的。

具体实施方式

本发明公开了一种沉香活络油及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明所述产品和制备方法已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。

下面结合实施例，进一步阐述本发明。

实施例1：本发明所述沉香活络油

沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜分别通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油；

取高良姜挥发油200ml，薄荷脑200g、川芎油90ml、苍术油120ml、香茅油150ml、沉香精油10ml。

将上述原料混合，搅拌2h，使薄荷脑、沉香精油溶于其它原料中，加入血竭180g，搅拌30min，使其混匀，即得本发明沉香活络油。

实施例2：本发明所述沉香活络油

沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜分别通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油；

取高良姜挥发油500ml、薄荷脑150g、川芎油120ml、苍术油100ml、香茅油200ml、沉香精油8ml。

将上述原料混合，搅拌2h，使薄荷脑和沉香精油溶于其它原料中。加入血竭150g，搅拌30min，使其混匀，即得本发明舒筋活络油。

实施例3：本发明所述沉香活络油

沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜分别通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油；

取高良姜挥发油300ml、薄荷脑250g、川芎油50ml、苍术油200ml、香茅油100ml、沉香精油15ml。

将上述原料混合，搅拌2h，使薄荷脑和沉香精油溶于其它原料中。加入血竭200g，搅拌30min，使其混匀，即得本发明舒筋活络油。

实施例4：本发明沉香活络油对小鼠扭体反应的影响

取18～20g ICR小鼠50只，雌雄各半，随机分成5组，分别涂抹腹部给药(实施例1、实施例2、实施例3制备得到的沉香活络油)，空白组给相同体积常水，阳性组给正红花油，给药组给1次/d，连续给药5d，于末次给药后1h，每只腹腔注射0.6％冰醋酸溶液0.2ml，记录注射致痛剂后20min内各组小鼠扭体次数。结果如表1所示，本发明沉香活络油组优于阳性对照正红花油效果。

表1舒筋活络油对小鼠扭体次数的影响(平均值±s)

组别	剂量(mg/cm<sup>2</sup>)	扭体次数
			空白对照组	—	26.5±4.7
实施例1给药组	1	18.6±5.1**
			实施例2给药组	1	17.3±3.3**
实施例3给药组	1	17.1±3.2**
			阳性对照组	1	19.7±4.8*

注:n＝10,*P<0.05，**P<0.01，与空白对照组比较，t检验

实施例5：沉香活络油对小鼠耳郭肿胀的影响

取18～20g ICR小鼠50只，雌雄各半，随机分成5组，分别涂抹给药(实施例1、实施例2、实施例3制备得到的舒筋活络油)，空白组给相同体积常水，阳性组给正红花油，给药组涂抹1次/d。连续给药5d，于末次给药后1h，在小鼠左耳前后两面涂抹二甲苯0.05ml致炎，右耳作对照4h后将小鼠脱颈椎处死，用9mm直径打孔器直接在小鼠左右两耳同一部位打下圆耳片,称重。结果如表2所示，本发明沉香活络油优于阳性对照正红花油效果。

表2舒筋活络油对小鼠耳郭肿胀的影响(平均值±s)

组别	剂量(mg/cm<sup>2</sup>)	肿胀率
			空白对照组	—	0.5067±0.1345
实施例1给药组	1	0.2195±0.1523**
			实施例2给药组	1	0.2385±0.1378**
实施例3给药组	1	0.2329±0.1421**
			阳性对照组	1	0.2511±0.1224**

注:n＝10，*P<0.05，**P<0.01，与空白对照组比较，t检验；△肿胀率＝左耳片重量-右耳片重量/右耳片重量

实施例6：本发明沉香活络油的皮肤刺激实验

1、皮肤急性毒性试验

选取Wistar大鼠10只，雌雄各半，体重为180-220g，按5000mg/kg体重的剂量取样品，涂抹或粘贴在动物背部脱毛区(范围30-40cm²)，用两层硫酸纸覆盖，用无刺激性胶布封闭固定24h。24h之后除受试动物，观察动物中毒体征，观察期为7d。第7d称重1次，试验结束处死动物并观察大题病理改变。

结果显示，涂抹本发明沉香活络油(实施例1-实施例3)后大鼠无死亡，大体病理解剖学检查未见异常，LD₅₀均＞5000mg/kg体重；

2、多次皮肤刺激试验

选取健康日本大耳白家兔3只，体重范围为2.5-3.0kg。试验前24h将动物背部脊柱两侧毛剪掉，范围各约3cm×3cm。试验时取受试物涂抹或粘贴在右侧脱毛区，面积为2.5cm×2.5cm，用无刺激性胶布封闭固定1h，左侧脱毛区为对照，每天1次，连续14d。从第2天开始，每次涂抹或粘贴受试物前剪毛，用蒸馏水洗净前六受试物，1h后观察皮肤刺激反应结果。

结果显示，涂抹本发明沉香活络油(实施例1-实施例3)后皮肤无异样，未发红，表明沉香活络油无刺激性；

而涂抹专利CN104800722A中实施例1-实施例3舒筋活络油5次后，皮肤明均明显发红，可见对比实施例舒筋活络油皮肤刺激性明显大于本发明沉香活络油。

3、皮肤变态反应试验

选取健康白色豚鼠40只，体重为280-300g，诱导接触：按2cm×2cm的面积取受试物涂抹或粘贴在右侧脱毛区(试验前24h剪毛，范围6cm²)，然后用2层纱布1层硫酸纸覆盖，再以无刺激性胶布封闭，固定6h；第7d、第14d，同样方法重复1次。激发接触：末次诱导后14d，同样按2cm×2cm得面积取受试物涂抹或粘贴在动物左侧脱毛区(试验前24h剪毛，范围6cm²)，然后按同样方法封闭，固定6h。激发接触后24h、48h观察左侧皮肤反应。

结果显示，涂抹本发明沉香活络油(实施例1-实施例3)皮肤变态反应试验皮肤致敏率均为0；

而涂抹专利CN104800722A中实施例1-实施例3舒筋活络油后皮肤致敏率依次为7.5％、5％、7.5％，表明现有专利的产品易引起皮肤过敏。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims (5)

1.一种沉香活络油，其特征在于，由血竭、沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油、薄荷脑和高良姜挥发油组成；所述血竭、薄荷脑、沉香精油、高良姜挥发油、川芎油、苍术油、香茅油之间的质量体积比为:

180g:200g:10mL:200mL:90mL:120mL:150mL；

150g:150g:8mL:500mL:120mL:100mL:200mL；或

200g:250g:15mL:300mL:50mL:200mL:100mL。

2.根据权利要求1所述沉香活络油，其特征在于，所述沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油分别由沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得。

3.权利要求1或2所述沉香活络油在制备治疗跌打损伤和/或风湿类疾病药物中的应用。

4.根据权利要求3所述应用，其特征在于，所述跌打损伤包括刀枪损伤、跌仆损伤、殴打损伤、闪挫损伤、刺伤、擦伤、运动损伤。

5.权利要求1所述沉香活络油的制备方法，其特征在于，包括：

步骤1、沉香、川芎、苍术、香茅和高良姜分别通过水蒸气蒸馏法蒸馏获得沉香精油、川芎油、苍术油、香茅油和高良姜挥发油；

步骤2、将高良姜挥发油、川芎油、苍术油、香茅油、薄荷脑、沉香精油，搅拌至薄荷脑和沉香精油完全溶解，然后加入血竭，搅拌混匀，获得所述沉香活络油。