CN105777730A - 一种治疗男性不育的药物组合物 - Google Patents

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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

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Abstract

本发明涉及一种治疗男性不育的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗男性不育的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗男性不育的药物组合物。
背景技术
男性不育症，是指男子在规律性生活且未避孕的情况下，一年内未使健康配偶妊娠。男性不育症严重影响现代男性健康和家庭幸福，据WTO统计表明：育龄夫妇约15％不能生育，其中男性因素占50％。导致男性不育的原因复杂广泛，涉及生殖系统解剖结构和功能、激素调节、遗传物质、感染免疫等诸多方面的异常和障碍。其中相当一部分属于原因不明的特发性不育，包括特发性无精子、弱精子、少精子、畸形精子症。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗男性不育的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗男性不育的化合物，该化合物具有下列结构：
本发明还提供一种治疗男性不育的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗男性不育的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物具有明显的抑制男性不育细胞的作用，有望开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
试验例本发明化合物对小鼠补肾壮阳作用的研究
取清洁级ICR雄性小鼠40只，体重(30±5)g，随机分为4组，每组10只。正常对照组、模型组、阳性药(丙酸睾酮注射液，规格25mg·mL-l)组、本发明化合物组，本发明化合物的结构为：
各组给药量如下：正常对照组、模型组给予生理盐水灌胃1mL/1000g体重；阳性药组，皮下注射丙酸睾酮注射液，5mg·kg-1；给药组1；本发明化合物组，0.01g的化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/1000g体重。以上均每日1次。除正常对照组外，各组在给药第6天均腹腔注射氢化可的松25mg·kg-1进行造模。然后各组按照之前的方式继续给药14天。
末次给药后24h处死小鼠，摘除前列腺-精囊腺、睾丸、包皮腺，分离周围脂肪等结缔组织。立即称量睾丸和包皮腺。前列腺-精囊腺，于Bovin's液中固定，过夜。取出后，剔除附着的结缔组织。分离左侧附睾，在盛有20mL无菌PBS液的培养皿中剪碎，用镊子夹住组织反复洗涤，使精子游离出来，37℃孵育30min，即为精子混悬液。运用血细胞计数板法计数精子数量。结果见下表。
组别 精子数量(×106)
正常对照组 22.39±7.51
模型组 3.62±1.83*
阳性药组 20.19±6.29Δ
本发明化合物组 19.76±5.73Δ
和正常对照组比较，*P<0.05，表明造模成功；和模型组比较，ΔP<0.05，说明阳性药物和本发明化合物均具有药效，可以明显地提高精子数量。

Claims (7)

1.一种治疗男性不育的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
2.一种治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
3.根据权利要求2所述的治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗男性不育的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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