CN105726536A - 一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用 - Google Patents

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赵兴明
王银鹰
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    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine

Abstract

本发明涉及一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用，属于化合物比哌立登的应用。本发明采用体外MTT法评价化合物比哌立登(Biperiden)对人体乳腺癌肿瘤细胞株的生长抑制作用。通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现比哌立登(Biperiden)对比于正常乳腺细胞株，其对人体乳腺癌细胞株的生长具有显著的抑制作用。因此，比哌立登(Biperiden)能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。本发明涉及的比哌立登(Biperiden)在治疗乳腺癌中的用途属于首次公开，其对于乳腺癌细胞的抑制活性有着极强的效果。

Description

一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物比哌立登(Biperiden)的应用，尤其是涉及一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
背景技术
癌症是目前全世界人口的主要死亡原因之一，已经成为严重危害人类生命健康、制约社会经济发展的一大类疾病。因此抗癌药物的研发一直是医学研究的重中之重。然而，药物的研发是一个长期、艰难且昂贵的过程。近些年来，越来越多的制药公司开始通过对现有的药物分子进行筛选，以期挖掘出药物的新疗效。目前大量的研究发现很多已知药物分子会有意想不到的抗癌疗效，因此在已知药物中寻找潜在的抗癌化合物具有重要的意义。
化合物比哌立登(Biperiden)最初是由德国化学家W.Klavehn合成，并于1953年在德国取得专利。目前该化合物作为毒蕈碱的拮抗剂，主要用于治疗震颤麻痹、药物引起的锥体外系综合症。
中国专利CN1753660A公布了抗毒覃碱药物，特别是比哌立登，作为药物的用途，其主要用途包括用于防止在癫痫病状态的病况、严重头部创伤之后可能随之发生的那些病症等，其主要用于癫痫相关疾病的治疗。
发明内容
本发明的目的在于根据现有比哌立登的研究中未发现其具有抗乳腺癌活性报道的现状，提供了比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：
一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
所述的比哌立登名称为：1-(5-双环[2.2.1]庚-2-烯基)-1-苯基-3-(1-哌啶基)丙-1-醇，化学式为：C21H29NO，其结构式如下：
所述的乳腺癌的亚型为BasalA、BasalB或Luminal。
BasalA亚型的乳腺癌细胞株包括BT20、HCC70、HCC1569、HCC1937或HCC1954。
BasalB亚型的乳腺癌细胞株包括HCC38、HCC1395、HS578T或MDA-MB-231。
Luminal亚型的乳腺癌细胞株包括BT474、HCC1419、HCC202、HCC2218、MCF7或MDA-MB-453。
本发明采用体外MTT法评价化合物比哌立登(Biperiden)对人体乳腺癌肿瘤细胞株的生长抑制作用。通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现比哌立登(Biperiden)对比于正常乳腺细胞株，其对人体乳腺癌细胞株的生长具有显著的抑制作用。因此，比哌立登(Biperiden)能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。本发明涉及的比哌立登(Biperiden)在治疗乳腺癌中的用途属于首次公开，其对于乳腺癌细胞的抑制活性有着极强的效果。
附图说明
图1为不同浓度的比哌立登在不同细胞株上的抑制活性结果。
具体实施方式
下面结合附图和具体实施例对本发明进行详细说明。
实施例1
采用体外MTT法评价化合物比哌立登(Biperiden)对人体乳腺癌肿瘤细胞株的生长抑制作用。
具体方法：
处于生长对数期的细胞：十六个购买自韩国BioBank公司的不同亚型人体乳腺癌细胞株(包括BasalA亚型：BT20，HCC70，HCC1569，HCC1937，HCC1954；BasalB亚型：HCC38，HCC1395，HS578T，MDA-MB-231；Luminal亚型：BT474，HCC1419，HCC202，HCC2218，MCF7，MDA-MB-453；正常：MCF10A)。
实验分为四组，每组分别包含一组空白对照组和一组药物处理组。将上述细胞株置于10％FBS的DMEM细胞培养基中，放于含有50mg/ml青霉素和链霉素，温度为37℃的5％CO2培养箱中。放置24小时后，四组实验中药物处理组的细胞株分别加入1.2uM，2.5uM，5.0uM，10uM的Biperiden。待48小时后，利用酶标仪测定吸光值，并根据吸光值计算细胞的存活情况。
实验结果：
实验测试了不同亚型的人体乳腺癌肿瘤细胞在不同浓度的Biperiden下的存活程度。结果如图1所示，图1中对于每个细胞株而言，其从左到右的结果分别是加入1.2uM、2.5uM、5.0uM、10uM的Biperiden，结果表明除去MDA-MB-453细胞株外，10uM的Biperiden对其余乳腺癌细胞株的增值均具有非常显著的抑制作用。另一方面，不同浓度的Biperiden对正常细胞的增值并没有显著的抑制作用。同时，结果显示Biperiden对癌细胞的抑制作用在BasalA及BasalB亚型上尤为显著。
由上述实施例表明，本发明涉及的比哌立登(Biperiden)对人体乳腺癌细胞株的生长具有很好的抑制作用。由此证明，该化合物具有抗乳腺癌活性，可以用来制备抗乳腺癌的药物。
上述的对实施例的描述是为便于该技术领域的普通技术人员能理解和使用发明。熟悉本领域技术的人员显然可以容易地对这些实施例做出各种修改，并把在此说明的一般原理应用到其他实施例中而不必经过创造性的劳动。因此，本发明不限于上述实施例，本领域技术人员根据本发明的揭示，不脱离本发明范畴所做出的改进和修改都应该在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种比哌立登在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的比哌立登名称为：1-(5-双环[2.2.1]庚-2-烯基)-1-苯基-3-(1-哌啶基)丙-1-醇，化学式为：C21H29NO，其结构式如下：
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的乳腺癌的亚型为BasalA、BasalB或Luminal。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，BasalA亚型的乳腺癌细胞株包括BT20、HCC70、HCC1569、HCC1937或HCC1954。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，BasalB亚型的乳腺癌细胞株包括HCC38、HCC1395、HS578T或MDA-MB-231。
6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，Luminal亚型的乳腺癌细胞株包括BT474、HCC1419、HCC202、HCC2218、MCF7或MDA-MB-453。
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