CN105663226A - 苦豆子总生物碱在制备抗焦虑的药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种苦豆子总生物碱在抗焦虑作用上的应用，通过分析苦豆子总生物碱对动物焦虑模型的行为影响，经试验表明：苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用效果显著，副作用少，具有良好的抗焦虑作用，可应用于焦虑病人的辅助治疗。克服了现有技术中不足。

Description

苦豆子总生物碱在制备抗焦虑的药物中的应用

技术领域

本发明涉及一种苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用。

背景技术

焦虑是人体受主观想象的不可避免危险或紧迫事件影响下产生的紧张和极度警觉，及对能否度过这些不切实际的危险没有把握而痛苦；焦虑是一种烦躁、急切、提心吊胆、紧张不安的心境，焦虑者往往伴有植物神经功能紊乱的症状，表现多虑、恐慌和紧张情绪，对外界事物失去兴趣，而且并常伴有睡眠障碍和植物神经不稳定现象。

生物医学研究者、认知行为研究者和精神分析的研究者从各自理论出发为焦虑症提供了各自不同的治疗，但目前药物治疗仍是最常用的治疗焦虑症的方法。随着社会压力的增大，焦虑已成为普遍的现象。当前，世界各大制药公司都在开展抗焦虑药的研究，主要集中在GABA受体、外周苯二氮卓受体、50HT受体、组胺H₃受体等几个方面，形成了多个神经系统同时进行的局面。历史上曾经用酒精、鸦片和颠茄等“安神剂”治疗焦虑，六十年代末苯二氮卓类药物的问世，提供了一条更为安全有效的治疗焦虑的途径，然而经使用后发现，这类药物同时具有镇静、肌肉松弛、模糊记忆、产生认知障碍等副作用及不良反应。此外苯二氮卓类药物还可与酒精产生相互作用，引起严重后果，就用可产生药物依赖性及成瘾性，给焦虑症患者造成新的隐患，因此寻找疗效确切、安全性高的抗焦虑药仍是目前抗焦虑研究的重要课题。

苦豆子总生物碱是从豆科槐属植物苦豆子(sophoraalopearoidsL)中提取富集得到的一组生物碱类化合物，主要有苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱等二十多种生物碱类化合物。苦豆子总生物碱主要有镇静催眠、镇痛、降温等中枢神经作用；抗心律失常、增加肌力作用、降压、降低心律、降血脂、保护心肌缺血和梗塞等心血管系统作用；此外还有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等作用。

尽管许多镇静药也同样应用于抗焦虑，但镇静与抗焦虑的发病机制及病理特征存在着区别，同时具备镇静与抗焦虑的药物，在起效时的作用机制也不同。苦豆子总生物碱虽然有镇静作用，但未见有关于苦豆子总生物碱抗焦虑的报道。

发明内容

本发明目的在于，提供一种苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用，通过分析苦豆子总生物碱对动物焦虑模型的行为影响，经试验表明：苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用效果显著，副作用少，具有良好的抗焦虑作用，可应用于焦虑病人的辅助治疗。克服了现有技术中不足。

本发明所述的一种苦豆子总生物碱在制备抗焦虑症药物中的应用。

所述的苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中，苦豆子总生物碱以干品重量计质量百分含量为50％-99.9％。

本发明所述的苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用，其中苦豆子总生物碱是从苦豆子中采用常规的溶剂提取法、萃取、大孔树脂或硅胶柱层析法分离提取，制备得苦豆子总生物碱主要由苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱，莱曼碱，野靛碱，苦豆碱等生物碱类化合物组成。

本发明所述苦豆子总生物碱的剂型为片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、悬浮液、溶液、糖浆、注射剂、注射用无菌粉末或软膏。

具体实施方式

本发明不受所给出的实施例的限制，可根据本发明的技术方案与实际情况来确定具体的实施方式。

实施例1

小鼠高架十字迷路实验：

动物分组及给药：

昆明小鼠，随机分为空白对照组、模型组、苦豆子总生物碱低、中、高给药组，连续给药一周后(暂定，具体给药时间根据预实验确定)，末次给药1h后，进行测试试验；

行为学测试及观测指标：

实验室内光线昏暗，将小鼠置于十字迷路中央区，头朝开臂，通过迷路上方的摄像机及隔壁房间相连的监视器和录像机观察5min内小鼠的活动情况，分别记录开臂和闭臂的次数(以小鼠四爪跨过中央区与各臂间的分界线为准)；在两臂滞留的时间、总站立数、总探头数和总的伸长动作(SAP)，其中探头和SAP为非保护性的，而发生在闭臂和中央区的探头和SAP为保护区的。计算小鼠进入开臂的次数和在开臂滞留时间分别占总次数(进入开臂和闭臂次数之和)和总时间(在开臂和闭臂滞留时间之和)的百分比。

实验结果：见表1：

表1苦豆子总生物碱对十字迷宫中小鼠行为的影响(n＝10)

注：^△P<0.05，与空白对照组相比；*P<0.05，与模型组相比。

从表1中可以看出：低、中剂量苦豆子总生物碱可明显增加十字迷宫模型实验中小鼠进入开臂次数的百分比，且能明显提高小鼠在开臂的滞留时间百分比，与空白对照组比p<0.05，而高剂量苦豆子总生物碱也能在一定程度上提高开臂次数百分比和开臂滞留时间百分比。

实施例2

明暗穿梭箱试验：

昆明小鼠，随机分为空白对照组、阳性对照组、苦豆子总生物碱低、中、高给药组，连续给药两周后，将小鼠置于明暗箱中央，背朝隔板，通过明暗箱上方的摄像机及隔壁房间相连的监视器和录像机观察5min内小鼠的活动情况。操作时保持外界环境安静，每次放入小鼠前清理干净箱内的排泄物，尽可能保证每批次检测的客观性，见表2：

表2苦豆子总生物碱对小鼠明暗箱行为的影响(n＝10)

注：与空白对照组相比，*P<0.05,**P<0.01

结果：

从表2中可以看出：低、中、高剂量的苦豆子总生物碱均能显著提高小鼠在明暗箱中穿梭次数，中、高剂量苦豆子总生物碱可显著提高小鼠在明暗箱中的停留时间，表明苦豆子总生物碱具有良好的抗焦虑作用。

Claims (2)

1.一种苦豆子总生物碱在制备抗焦虑症药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的苦豆子总生物碱在制备抗焦虑药物中的应用，其特征在于苦豆子总生物碱以干品重量计质量百分含量为50%-99.9%。