CN105596587A

CN105596587A - 用于消肿止痛的组合物

Info

Publication number: CN105596587A
Application number: CN201511031018.9A
Authority: CN
Inventors: 刘炜; 闫勇; 鄢丹
Original assignee: Beijing Shijitan Hospital
Current assignee: Beijing Shijitan Hospital
Priority date: 2015-12-31
Filing date: 2015-12-31
Publication date: 2016-05-25

Abstract

本发明涉及一种用于消肿止痛的组合物，具体地说，本发明组合物由以下中药材制成：乳香、没药、大黄、蒲黄、独活、黄芩、黄柏、樟脑、冰片。本发明还涉及使用该组合物制成的巴布剂，其制药用途。本发明产品可用于跌打损伤造成的软组织损伤、外伤肿胀疼痛患者。

Description

用于消肿止痛的组合物

技术领域

本发明属于是医药技术领域，特别是一种可用于各个年龄段的跌打损伤造成的软组织损伤、外伤肿胀疼痛患者的具有良好治疗作用的组合物，以及由其制成的外用剂型例如巴布剂等及其应用。

背景技术

跌打损伤主要指因跌扑、击打等造成的软组织损伤、外伤肿胀疼痛等。其主要病理为经受直接外伤，或者间接外伤以及长期劳损的组织，出现了微循环障碍。由于毛细血管壁渗液或者出血，造成了组织的血液沉积物的形成，而发生了无菌性炎症，致使组织肿胀疼痛。如果不能促使血液沉积物的吸收，就会产生粘连。肌肉、肌腱的粘连会发生缺血性挛缩，关节内外的粘连淤血壅滞，血闭气阻，故以疼痛、肿胀为主要表现。多发生在关节及关节周围的组织，轻者伤及肌肤，多于短期内痊愈。重者伤筋动骨，病期较长，严重影响生活质量。

目前治疗此类跌打损伤的药物很多，大多为在患处敷上膏药、涂抹药酒或将对证中草药捣碎后涂于痛处，存在止痛慢，消肿不明显，治疗效果不够理想的缺陷。西医治疗非常麻烦，而且疗效很慢，需要消炎治疗，治疗周期长，使病人多受痛苦折磨，且治疗费用高。

巴布剂系将药物溶解或混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中，并摊涂于背衬材料上，供贴敷于皮肤的外用制剂，经透皮吸收起全身作用或局部作用，也属透皮给药制剂，其原形为“泥罨剂”。由于现代精细化工和高分子材料科学等领域的迅速发展，为药剂学提供了更多性能优越的辅料。因此，巴布剂在上世纪70年代首先由日本研制成功。到如今在欧美日等发达国家有大量巴布剂上市，深受医生和患者的好评。我国在上世纪80年代开始对此剂型进行研究，但其发展较缓慢，到现在只有极少量的产品面市。

巴布剂是当今世界一种科技含量高、应用范围广、使用方便的新型外用贴敷剂，在七十年代初期，日本、欧洲等国己开始研制医用巴布剂，随着医药工业的不断发展，这种新剂型近年来在我国有所发展，据世界卫生组织预测，在以后的20～30年内，将有30％以上的药物将改成经皮给药制剂，必将掀起一个内病外治的新高潮。与传统的外用贴膏相比，巴布剂具有以下优点：对皮肤的生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性好，而且不容易过敏；由于采用水溶性大分子生物基质，使用后无残留，不污染衣物；由于保湿性能好，能很快使皮肤角质细胞水化，有利于药物的透皮吸收，具有起效快的优点，由于透气性能好，使用舒适；

对皮肤无刺激性及致敏性；可反复揭贴，不影响疗效。

巴布剂的制备方法是：

(1)将粘着剂用适量水溶解或溶胀，加入任选的增稠剂；

(2)将保湿剂与任选的填充剂、混合加入(1)中；

(3)加入药物、任选的透皮促进剂；

(4)最后加入任选的pH调节剂、交联调剂等。

其制备过程图1所示。

尽管巴布剂是一种优异的给药方式，然而在将某些有高载药量要求的药物制成该剂型时通常会遇到工业生产上的困难。

因此，提供一种具有行气活血、消肿止痛之功效的药物，和/或该药物具有优异的使用适应性，仍然是本领域技术人员迫切期待的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有行气活血、消肿止痛之功效的药物，和/或该药物具有优异的使用适应性。本发明人出人意料地发现，使用本发明药物在治疗跌打损伤，局部血瘀疼痛肿胀属血瘀气滞，经络受阻患者时，具有出人意料的优点。本发明基于此发现而得以完成。

为此，本发明第一方面提供了一种组合物，其由以下中药材制成：乳香、没药、大黄、蒲黄、独活、黄芩、黄柏、樟脑、冰片。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其中所述的乳香是制乳香。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其中所述的没药是制没药。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药60-200重量份，

大黄100-300重量份，

蒲黄75-225重量份，

独活75-225重量份，

黄芩75-225重量份，

黄柏100-300重量份，

樟脑30-90重量份，

冰片7-23重量份。

乳香125重量份，

没药100-150重量份，

大黄160-240重量份，

蒲黄120-180重量份，

独活120-180重量份，

黄芩120-180重量份，

黄柏160-240重量份，

樟脑50-70g重量份，

冰片12-18重量份。

乳香125重量份，

没药112-138重量份，

大黄180-220重量份，

蒲黄135-165重量份，

独活135-165重量份，

黄芩135-165重量份，

黄柏180-220重量份，

樟脑55-65重量份，

冰片13-17重量份。

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其是由各药材经直接粉碎并混合后用于皮肤外用的。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其是先将乳香、没药分别粉碎成细粉；其余大黄等五味粉碎成细粉；再将冰片、樟脑研细，与上述粉末配研，过筛，混匀；以及任选的进一步制剂工艺处理制得的。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其是呈散剂、凝胶贴膏剂、巴布剂等形式。已经发现，本发明组合物不经提取而直接原药粉敷于患处，即可获得良好的治疗效果。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其用于行气活血、消肿止痛。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛。

根据本发明第一方面任一实施方案的组合物，其具有本发明任一实施例的组合物配方(和任选的制法)。

进一步的，本发明第二方面提供了一种巴布剂，其是由包括下列的中药材作为原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成：乳香、没药、大黄、蒲黄、独活、黄芩、黄柏、樟脑、冰片。

巴布剂，是贴膏剂的一种，如2015版《中国药典》四部第21页“0122贴膏剂”项下所记载的，其亦称为巴布膏剂、凝胶贴剂或凝胶膏剂，巴布剂是由原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。常用基质有聚丙烯酸钠、羧甲纤维素钠、卡波姆、明胶、甘油和微粉硅胶等。巴布剂这种制剂中本领域技术人员公知的，其通常包括膏体(由原料药物和亲水性基质而成)、背衬材料和必要的盖衬材料以在制剂贮藏运输过程中覆盖膏体。巴布剂在《中国药典》这一指导制药工作者的规范中有明确而详细的，其基质、背衬材料、盖衬材料都是本领域技术人员公知的。因此在本发明中涉及的巴布剂可以不对这些基质、背衬材料、盖衬材料进行限定。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述的乳香是制乳香。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述的没药是制没药。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药60-200重量份，

大黄100-300重量份，

蒲黄75-225重量份，

独活75-225重量份，

黄芩75-225重量份，

黄柏100-300重量份，

樟脑30-90重量份，

冰片7-23重量份。

乳香125重量份，

没药100-150重量份，

大黄160-240重量份，

蒲黄120-180重量份，

独活120-180重量份，

黄芩120-180重量份，

黄柏160-240重量份，

樟脑50-70g重量份，

冰片12-18重量份。

乳香125重量份，

没药112-138重量份，

大黄180-220重量份，

蒲黄135-165重量份，

独活135-165重量份，

黄芩135-165重量份，

黄柏180-220重量份，

樟脑55-65重量份，

冰片13-17重量份。

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述原料药物与基质的重量比为1：1-20，特别是1：4-15。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述基质包括胶黏剂、保湿剂和水。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述基质还任选地包括填充剂、致酸剂、吸收促进剂、熬合剂、防腐剂等中的一种或多种。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述胶黏剂是选自下列的一种或多种：交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、明胶、西黄耆胶、聚乙烯吡咯烷酮、高吸水树脂、聚丙烯酸钠、卡波姆、聚丙烯酸、聚乙烯醇。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述保湿剂是选自下列的一种或多种：丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述填充剂是选自下列的一种或多种：二氧化钛、甘羟铝、硅酸镁铝、甘氨酸铝、微粉硅胶。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述致酸剂是选自下列的一种或多种：酒石酸、羟丁基二酸。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述吸收促进剂是选自下列的一种或多种：氮酮、吐温80、水杨酸甲酯。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述熬合剂是选自下列的一种或多种：EDTA二钠、EDTA钙二钠。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述防腐剂是选自下列的一种或多种：尼泊金甲酯、乙酯、丙酯。

本发明巴布剂中的基质中各种组份的用量，可以根据本领域技术人员的常规知识和生产经验容易地确定，鉴于本发明实质在于发现本发明配方的特殊性能，这些组分的用量可以不作特别的限定。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其中所述基质中包括1-10％氯化钠，例如包括2-8％氯化钠，包括2-6％氯化钠。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其是由各药材经直接粉碎并混合后制成巴布剂用于皮肤外用的。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其是先将乳香、没药分别粉碎成细粉；其余大黄等五味粉碎成细粉；再将冰片、樟脑研细，与上述粉末配研，过筛，混匀；作为原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成。

已经发现，本发明巴布剂中的药料药物不经提取而直接以粉碎药粉制成巴布剂敷于患处，即可获得良好的治疗效果。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其用于行气活血、消肿止痛。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛。

根据本发明第二方面任一实施方案的巴布剂，其具有本发明任一实施例的巴布剂配方(和任选的制法)。

本发明第三方面提供了本发明第一方面任一实施方案的组合物或者本发明第二方面任一实施方案的巴布剂在制备药物中的用途，所述药物用于行气活血、消肿止痛；或者用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；或者用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛。和/或，所述药物以避免皮肤刺激性的方式用于行气活血、消肿止痛；或者用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；或者用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛。

本发明第四方面提供了以皮肤外用方式产生行气活血、消肿止痛功效，或者治疗跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀，或者产生散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛之功效并避免皮肤刺激性的方法，该方法包括制备用于上述疾病的组合物或者巴布剂，所述组合物或者巴布剂中包括黄柏，并且所述组合物或者巴布剂如本发明第一方面任一实施方案组合物或者如本发明第二方面任一实施方案巴布剂所述。

已经出人意料地发现，当向本发明组合物/巴布剂中添加黄柏时，药物不会对皮肤产生红疹的刺激性症状；而如果本发明组合物中不添加黄柏时，这种组合物虽然能够获得行气活血、消肿止痛、散瘀活血、清热燥湿，并可用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀外，还会出现用药部位皮肤产生红疹的刺激性症状这类不良反应。

另外，已经出人意料地发现，当向本发明巴布剂基质中添加少量的氯化钠时，可以使得这种巴布剂具有优异的黏着力，特别是其黏着力稳定性。

在本发明上述制备方法的步骤中，虽然其描述的具体步骤在某些细节上或者语言描述上与下文具体实施方式部分的制备例中所描述的步骤有所区别，然而，本领域技术人员根据本发明全文的详细公开完全可以概括出以上所述方法步骤。

本发明的任一方面的任一实施方案，可以与其它实施方案进行组合，只要它们不会出现矛盾。此外，在本发明任一方面的任一实施方案中，任一技术特征可以适用于其它实施方案中的该技术特征，只要它们不会出现矛盾。

下面对本发明作进一步的描述。

本发明所引述的所有文献，它们的全部内容通过引用并入本文，并且如果这些文献所表达的含义与本发明不一致时，以本发明的表述为准。此外，本发明使用的各种术语和短语具有本领域技术人员公知的一般含义，即便如此，本发明仍然希望在此对这些术语和短语作更详尽的说明和解释，提及的术语和短语如有与公知含义不一致的，以本发明所表述的含义为准。

照试验例1的方法测定本发明实施例11-17制得的巴布剂的黏着力，结果它们的黏着力均在1400-1800mN范围内，满足一般巴布剂的黏着力要求。将实施例11-17制得的巴布剂置30℃温度下放置8个月，测定它们在8月时的相对黏着力(％)，这7种巴布剂的相对黏着力(％)均在81～87％范围内，显示随着放置时间延长，巴布剂的黏着力会降低。

分别参照实施例11-17的配方和制法，不同的仅是在其中所用的巴布剂基质中分别添加2％、4％、6％(相对于基质总重量计)的氯化钠，制得21种巴布剂。照试验例1的方法测定21种巴布剂的黏着力，结果它们的黏着力均在1400-1700mN范围内，满足一般巴布剂的黏着力要求。将该21种巴布剂置30℃温度下放置8个月，测定它们在8月时的相对黏着力(％)，这21种巴布剂的相对黏着力(％)均在96～99％范围内，显示这些巴布剂在黏着力性能方面具有优异的稳定性。

另外按上述相对黏着力(％)测定法实施例11-17中的未加原料药物的基质直接涂制成的巴布剂(亦可称为空白巴布剂)，结果显示这些空白巴布剂在处理8个月后的相对黏着力(％)均在97～99％范围内，这表明本发明原料药物添加到巴布剂基质中后会对巴布剂的黏着力产生不良影响，但是在基质中添加适量氯化钠时可以克服这种不良影响。

本发明产品的临床效果：将本发明下文实施例11-15的五种巴布剂以及实施例1-3的三种散剂(使用时，将其用温水调和成糊状后，敷在患处，再用纱布包裹)，用于临床跌打损伤(有疼痛、肿胀、微循环障碍等症状)患者，每种巴布剂或散剂用于10名患者，并设置一组10名患者给予空白巴布剂(实施例11配方和制法所得)的对照组，在患处每天贴2次，连用5天。结果：对照组在5天后未见明显改善，而五种巴布剂和三种散剂组患者在用药3天后即全部有明显好转，在用药5天后全部患者基本痊愈，并且用药部位无刺激性。另外的补充试验中，将实施例11-13的三种巴布剂以及实施例1-3的三种散剂中的黄柏去除而制成的巴布剂和散剂，在以上同样的试验中，在用药3天后即全部有明显好转，在用药5天后全部患者基本痊愈，但是全部患者在用药部位有明显的刺激性，即用药部位皮肤产生红疹的刺激性症状。另外的补充试验中，用上述已添加4％氯化钠且照实施例11-13制得的3巴布剂，

在以上同样的试验中，在用药3天后即全部有明显好转，在用药5天后全部患者基本痊愈，并且全部患者在用药部位未见有刺激性；用上述已添加氯化钠制得的21巴布剂贴于健康志愿者皮肤，均未见用药部位皮肤产生红疹的刺激性症状；这表明在巴布剂的基质中添加微量的氯化钠不会对药物疗效和刺激性等不良反应产生不利的影响。

乳香，为橄榄科植物乳香树BoswelliacarteriiBirdw.及同属植物BoswelliabhaurdajianaBirdw.树皮渗出的树脂。分为索马里乳香和埃塞俄比亚乳香，每种乳香又弁为乳香珠和原乳香。乳香呈长卵形滴乳状、类圆形颗粒或粘合成大小不等的不规则块状物。大者长达2cm(乳香珠)或5cm(原乳香)。表面黄白色，半透明，被有黄白色粉末，久存则颜色加深。质脆，遇热软化。破碎面有玻璃样或蜡样光泽。具特异香气，味微苦。

乳香用于胸痹心痛，胃脘疼痛，痛经经闭，产后瘀阻，症瘕腹痛，风湿痹痛，筋脉拘挛，跌打损伤，痈肿疮疡。

乳香的药物功效早有记载。《名医别录》载乳香：“疗风水毒肿，去恶气。”“疗风瘾疹痒毒。”《本草纲目》载乳香：“消痈疽诸毒，托里护心，活血定痛，治妇人难产，折伤。”“乳香香窜，能入心经，活血定痛，故为痈疽疮疡、心腹痛要药。……产科诸方多用之，亦取其活血之功耳。”《本草汇言》载乳香：“乳香，活血祛风，舒筋止痛之药也。……又跌仆斗打，折伤筋骨，又产后气血攻刺，心腹疼痛，恒用此，咸取其香辛走散，散血排脓，通气化滞为专功也。”

没药，为橄榄科植物地丁树CommiphoramyrrhaEngl.或哈地丁树CommiphoramolmolEngl.的干燥树脂。分为天然没药和胶质没药。分布于索马里、埃塞俄比亚及阿拉伯半岛南部等地。具有散瘀定痛，消肿生肌之功效。常用于胸痹心痛，胃脘疼痛，痛经经闭，产后瘀阻，癥瘕腹痛，风湿痹痛，跌打损伤，痈肿疮疡等病症的治疗。

味辛、苦，性平。归心、肝、脾经。具有散瘀定痛，消肿生肌之功效。用于胸痹心痛，胃脘疼痛，痛经经闭.产后瘀阻，癥瘕腹痛，风湿痹痛，跌打损伤，痈肿疮疡等病症的治疗。

天然没药：呈不规则颗粒性团块，大小不等.大者直径长达6cm以上。表面黄棕色或红棕色，近半透明部分呈棕黑色，被有黄色粉尘。质坚脆，破碎面不整齐，无光泽。有特异香气，味苦而微辛。胶质没药：呈不规则块状和颗粒，多黏结成大小不等的团块，大者直径长达6cm以上，表面棕黄色至棕褐色，不透明，质坚实或疏松，有特异香气，味苦而有黏性。

大黄是多种蓼科大黄属的多年生植物的合称，也是中药材的名称。在中国地区的文献里，“大黄”指的往往是马蹄大黄。在中国，大黄主要作药用，但在欧洲及中东，他们的大黄往往指另外几个作食用的大黄属品种，茎红色，气清香，味苦而微涩，嚼之粘牙，有砂粒感。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖。除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥·中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。大黄质地坚硬，横断面黄棕色，显颗粒性(习称高粱碴)，微有油性，近外围有时可见暗色形成层及半径放射向的橘红色射线，髓部中有紫褐色星点，紧密排列成圈环状，并有黄色至棕红色的弯曲线纹，亦称锦纹。

大黄气特殊，味苦而微涩。大黄主产于青海同仁、同德等地。大黄味苦，寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。大黄泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。用于实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。酒大黄善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿，齿龈肿痛。熟大黄泻下力缓，泻火解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有瘀出血症。

蒲黄，为香蒲科植物水烛香蒲TyphaangustifoliaL.、东方香蒲TyphaorientalisPresl或同属植物的干燥花粉。夏季采收蒲棒上部的黄色雄花序，晒干后碾轧，筛取花粉。剪取雄花后，晒干，成为带有雄花的花粉，即为草蒲黄。

蒲黄为黄色粉末。体轻，放水中则漂浮水面，手捻有滑腻感，易附着手指上。气微，味淡。

蒲黄性甘，味平。归肝、心包经。具有止血，化瘀，通淋之功效。用于吐血，衄血，咯血，崩漏，外伤出血，经闭通经，胸腹刺痛，跌扑肿痛，血淋涩痛。

《本草纲目》载蒲黄：凉血活血，止心腹诸痛。《本经》载蒲黄：心腹膀胱寒热，利小便，止血，消瘀血。久服轻身益气力，延年神仙。

独活，为伞形科植物重齿毛当归AngelicapubescensMaxim.f.biserrataShanetYuan的干燥根。春初苗刚发芽或秋末茎叶枯萎时采挖，除去须根和泥沙，烘至半干，堆置2～3天，发软后再烘至全干。

独活根略呈圆柱形，下部2～3分枝或更多，长10～750px。根头部膨大，圆锥状，多横皱纹，直径1.5～75px，顶端有茎、叶的残基或凹陷。表面灰褐色或棕褐色，具纵皱纹，有横长皮孔样突起及稍突起的细根痕。质较硬，受潮则变软，断面皮部灰白色，有多数散在的棕色油室，木部灰黄色至黄棕色，形成层环棕色。有特异香气，味苦、辛、微麻舌。

独活味辛、苦，性微温。归肾、膀胱经。具有祛风除湿，痛痹止痛之功效。用于风寒湿痹，要洗疼痛，少阴伏风头痛，风寒挟湿头痛。

《汤液本草》载独活：独活，治足少阴伏风，而不治太阳，故两足寒湿，浑不能动止，非此不能治。《本草经疏》载独活：独活，其主风寒所击金疮止痛者，金疮为风寒之所袭击，则血气壅而不行，故其痛愈甚，独活之苦甘辛温，能辟风寒，邪散则肌表安和，气血流通，故其痛自止也。奔豚者，肾之积，肾经为风寒乘虚客之，则成奔豚，此药本入足少阴，故治奔豚。癎与庢皆风邪之所成也，风去则癎庢自愈矣。女子疝瘕者，寒湿乘虚中肾家所致也，苦能燥湿，温能辟寒，辛能发散，寒湿去而肾脏安，故主女子疝瘕，及疗诸贼风、百节痛风无久新也。《本草汇言》载独活：独活，善行血分，祛风行湿散寒之药也。凡病风之证，如头项不能俯仰，腰膝不能屈伸，或痹痛难行，麻木不用，皆风与寒之所致，暑与湿之所伤也；必用独活之苦辛而温，活动气血，祛散寒邪，故《本草》言能散脚气，化奔豚，疗疝瘕，消痈肿，治贼风百节攻痛，定少阴寒郁头疼，意在此矣。

黄芩(拉丁学名：ScutellariabaicalensisGeorgi)，别名山茶根、土金茶根，是唇形科黄芩属多年生草本植物；肉质根茎肥厚，叶坚纸质，披针形至线状披针形，总状花序在茎及枝上顶生，花冠紫、紫红至蓝色，花丝扁平，花柱细长，花盘环状，子房褐色，小坚果卵球形，花果期7～9月。

黄芩生于向阳草坡地、休荒地上，海拔60～1300(1700～2000)米。产于黑龙江，辽宁，内蒙古，河北，河南，甘肃，陕西，山西，山东，四川等地，中国北方多数省区都可种植。俄罗斯东西伯利亚，蒙古，朝鲜，日本均有分布。模式标本采自俄罗斯。

黄芩的根入药，味苦、性寒，有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效。主治温热病、上呼吸道感染、肺热咳嗽、湿热黄胆、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎动不安、高血压、痈肿疖疮等症。黄芩的临床抗菌性比黄连好，而且不产生抗药性。

黄芩为多年生草本；根茎肥厚，肉质，径达2厘米，伸长而分枝。茎基部伏地，上升，高30～120厘米，基部径2.5-3毫米，钝四棱形，具细条纹，近无毛或被上曲至开展的微柔毛，绿色或带紫色，自基部多分枝。

黄芩泻实火，除湿热，止血，安胎。治壮热烦渴，肺热咳嗽，湿热泻痢，黄疸，热淋，吐、衄、崩、漏，目赤肿痛，胎动不安，痈肿疔疮。

《本经》载黄芩：主诸热黄疸，肠澼，泄利，逐水，下血闭，(治)恶疮，疽蚀，火疡。《别录》载黄芩：疗痰热，胃中热，小腹绞痛，消谷，利小肠，女子血闭，淋露下血，小儿腹痛。《药性论》载黄芩：能治热毒，骨蒸，寒热往来，肠胃不利，破壅气，治五淋，令人宣畅，去关节烦闷，解热渴，治热腹中疞痛，心腹坚胀。《日华子本草》载黄芩：下气，主天行热疾，疔疮，排脓。治乳痈，发背。《珍珠囊》载黄芩：除阳有余，凉心去热，通寒格。《滇南本草》载黄芩：上行泻肺火，下行泻膀胱火，(治)男子五淋，女子暴崩，调经清热，胎有火热不安，清胎热，除六经实火实热。《纲目》载黄芩：治风热湿热头疼，奔豚热痛，火咳，肺痿喉腥，诸失血。《本草正》载黄芩：枯者清上焦之火，消痰利气，定喘嗽，止失血，退往来寒热，风热湿热，头痛，解瘟疫，清咽，疗肺痿肺痈，乳痈发背，尤祛肌表之热，故治斑疹、鼠瘘，疮疡、赤眼；实者凉下焦之热，能除赤痢，热蓄膀胱，五淋涩痛，大肠闭结，便血、漏血。

黄芩具有诸多药理作用，具体如下：

抗菌作用：黄芩煎剂100％浓度，平板法试验，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性琏球菌(a，B)、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作用。黄芩煎剂试管法试验1：1280浓度可抑制伤寒杆菌、溶血性链球菌a，1：640浓度抑制溶血性链球菌B，肺炎双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌H37，1：320浓度可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌；1：80浓度时宋内氏痢疾杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液0.5g/ml或0.05g/ml，用琼脂斜面培养，药液与培养基1：1混合，对绿脓杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液2g/ml浓度，平皿法试验对大肠杆菌、桔草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。黄芩煎剂、醇提剂1g/ml浓度，用平板法试验时对脑膜炎球菌均有抑作用。

抗真菌作用：黄芩煎液，试管斜面法试验4％浓度抑制狗小牙胞菌及堇色毛癣菌，8％浓度抑制许兰氏黄癣菌，10％浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种，15％浓度抑制共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌。黄芩水浸剂1：3浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌，许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等有不同程度抑菌作用。

抗病毒作用：黄芩煎剂25-100％浓度，体外试验对乙型肝炎病毒DNA复制有抑制作用。

抗炎抗变态反应：黄芩70％乙醇提取物200，500mg/kg灌胃黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素50，100mg/kg灌胃，可抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加，对48/80(一种化合物名称，Sigma生产)引起的大鼠足肿也有抑制作用，黄芩70％乙醇提取物500mg/kg灌胃，黄芩素、黄芩甙及汉黄芩素100mg/kg灌胃对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。黄芩水提物100，200mg/kg灌胃，对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用，但对氯化苦引起的小鼠接触皮炎(耳肿胀)无明显影响。

对中枢神经系统的作用：黄芩煎剂4g/kg腹腔注射，对小鼠防御性条件反射可使阳性反射时延长，而对非条件反射及分化无影响，说明黄芩可加强皮层抑制过程。黄芩煎剂2g/kg，对伤寒混合疫苗致热家兔有解热作用。但也有报道黄芩水煎剂或酒浸剂5-9g/只灌胃，或2g/只im，均不能证明黄芩对伤寒疫苗致热家兔有解热作用。

对心血管的作用：黄芩醇提液1g/kg静脉注射，可使麻醉犬血压下降。黄芩煎剂0.06g/kg静脉注射，对麻醉犬有明显降压作用。黄芩素20mg/kg静脉注射，可使麻醉犬血压下降40-50％。黄芩浸剂灌胃/kg灌胃，3次/天，连续4周，使慢性肾性高血压犬血压下降，心率变慢。黄芩甙2×10(-4)mol/l，在豚鼠离体主动脉条、肺动脉条、气管条及右心房均有竞争性的拮抗肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用，也拮抗异丙肾上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用，提示黄芩甙对a，B1，B2受体均有阻断作用。

抗血小板聚集及抗凝：黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、黄芩黄酮Ⅱ及白杨素(chrysin)于浓度1mM时，均可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制；黄芩素及黄芩甙20，50mg/kg灌胃，对内毒素诱导的大鼠弥漫性血管内凝血，可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低。

降血脂：黄芩水浸液10％2ml/只灌胃，连续给药7周，可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降。黄芩素、黄芩甙100mg/kg灌胃，可降低实验性高血脂大鼠玉米油-胆固醇-胆酸喂饲血清游离脂肪酸、甘油三酯及肝甘油三酯的含量，黄芩黄酮Ⅱ100mg/kg灌胃，可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量，增加血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-ch)的含量，汉黄芩素100mg/kg灌胃，可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清HDL-ch的含量。黄芩素、黄芩甙100mg/kg灌胃，对乙醇引起的高血脂大鼠，可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含量，汉黄芩素能降低血清甘油三酯的水平，黄芩素能增加血清HDL-ch含量。

保肝、利胆、抗氧化：黄芩甲醇提取物1000mg/kg腹腔注射，对异硫氰酸萘酯(ANIT)引起的大鼠肝损害有抑制作用，可抑制血清胆红素的增加。黄芩醇提物50，100mg/kg，黄芩甙50，100mg/kg灌胃，对家兔有利胆作用。汉黄芩素10(-4)-10(-6)mol/l浓度体外试验，对大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，使丙二醛(MDA)含量下降。黄芩素及黄芩甙2.5×10(-4)mol/l，1.0×10(-4)mol/l，汉黄芩素2.5×10(-4)mol/l，黄芩黄酮Ⅱ2。5×10(-4)mol/l，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸2.5×10(-4)mol/l，1.0×10(-4)mol/l，对FeC12-维生素C-ADP混合物诱导的大鼠肝匀浆脂质过氧化有抑制作用，使肝MDA的形成显著下降，对NADPH-ADP引起的脂质过氧化也抑制。

抗癌：黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒作用，半数有效量为10.4mg/ml，黄芩黄酮Ⅱ对小鼠L1210细胞的半数有效量为1.5μg/ml，黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素对L1210作用不显著。

其它作用：黄芩素10，20mg/kg静脉注射，对麻醉犬有利尿作用。黄芩煎剂4g/kg灌胃，对大鼠半乳糖性白内障有防治作用，可延缓白内障的形成。黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，其ID50为1.81×10(-3)mg/ml。黄芩甙150mg/kg灌胃，对链黑霉素引起的糖尿病大鼠血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显著降低，提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用，有可能用于糖尿病性并发症的防治。黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50-125μg/ml对小鼠肝唾液酸酶有抑制作用。黄芩甙100mg/kg，葡萄糖醛酸43mg/kg皮下注射均可对抗士的宁引起的小鼠死亡，而甙元黄芩素无效，认为黄芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用。黄芩对PGs的代谢有较广泛的影响，水提物对PGs的生物合成有抑制作用。

黄柏，为芸香科植物黄皮树PhellodendronchinenseSchneid.的干燥树皮。习称“川黄柏”。剥取树皮后，除去粗皮，晒干。本品呈板片状或浅槽状，长宽不一，厚1～6mm。外表面黄褐色或黄棕色，平坦或具纵沟纹，有的可见皮孔痕及残存的灰褐色粗皮；内表面暗黄色或淡棕色，具细密的纵棱纹。体轻，质硬，断面纤维性，呈裂片状分层，深黄色。气微，味极苦，嚼之有黏性。味苦，性寒。归肾、膀胱经。具有清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮之功效。用于湿热泻痢，黄疸尿赤，带下阴痒，热淋涩痛，脚气痿蹙，骨蒸劳热，盗汗，遗精，疮疡肿毒，湿疹湿疮。盐黄柏滋阴降火。用于阴虚火旺，盗汗骨蒸。《临床常用中药手册》载：黄柏苦寒沉降，清热燥湿，泻火解毒力强，归肾、膀胱经，长于清下焦湿热。

樟脑，为樟科植物樟的枝、干、叶及根部，经提炼制得的颗粒状结晶。樟脑具有通关窍、利滞气、辟秽浊、杀虫止痒、消肿止痛的功效，主治疥癣瘙痒、跌打伤痛、牙痛等症状。主要成分为纯粹的右旋樟脑(d-Camphora)，是莰类化合物。樟脑涂于皮肤有温和的刺激及防腐作用。用力涂擦有发赤作用；轻涂则类似薄荷，有清凉感，此乃由于刺激冷觉感受器的作用。它还有轻度的局部麻醉作用。对于胃肠道粘膜，樟脑有刺激作用，使胃部感到温暖及舒适，大量则能产生恶心及呕吐。临床上用樟脑擦剂有镇痛、止痒作用。口服有驱风作用以及轻微的祛痰作用。樟脑的全身作用主要是兴奋中枢神经系统，对于高级中枢尤为显著，大量作用于大脑皮层运动区及脑干，引起癫痫样惊厥。一般剂量的樟脑对呼吸无明显作用，在极度抑制情况下，可看到一些呼吸的兴奋，主要是由于皮下注射时刺激感受器所引起的反射性兴奋。樟脑制剂曾一度广泛匝用为强心药，但各家报告结果很不一致，迄无定论。它无洋地黄或肾上腺素样作用。对正常心肌无作用，高浓度反抑制之。在离体心脏上，只有在造成衰竭时，方见有兴奋作用。对血管运动中极，只有在其机能极度低下时，方见有兴奋作用，内脏血管收缩而皮肤血管舒张，血压上升。故认为对循环性虚脱或急性心功能衰竭者有效；但也有人对其疗效持怀疑或否定态度。有人报告，樟脑在动物体内的一个水溶性代谢产物-氧化樟脑，具有明显的强心、升压和兴奋呼吸的作用，商品名维他康复(Vitaeamphor)。孕妇慎用。樟脑经粘膜、皮下、肌肉皆易吸收。口服吸收也快。在肝中解毒颇迅速，氧化成樟脑醇，再与葡萄糖醛酸结合而由尿中排出。樟脑1：25000浓度，能完全解除氨甲酰胆碱(1：600万)对离体兔肠的痉挛作用；给予小鼠100mg/kg，能加剧槟榔碱所致的震颤；50mg/kg，可防止菸碱(20mg/kg)的痉挛作用。樟脑对中枢神经系统有兴奋作用，但对呼吸中枢无选择性，中毒剂量则引起惊厥，少量口服在胃内可产生温暖舒适感，大剂量口服则有刺激作用，能引起恶心、呕吐；在皮肤上揉擦可引起发红，产具有轻微的局麻作用，涂于皮肤具有麻木感。

冰片，又名片脑、桔片、艾片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等，是由菊科艾纳香茎叶或樟科植物龙脑樟枝叶经水蒸汽蒸馏并重结晶而得。亦有用松节油经一系列化学方法工艺而得。其可用于闭证神昏、用于目赤肿痛，喉痹口疮、用于疮疡肿痛，溃后不敛等。

目前随着社会的发展，生活节奏加快，体力劳动减少，人们锻炼身体的机会也很欠缺，各种骨伤科扭伤、跌打损伤、闭合性创口，均极大困扰人们的生活。目前现有的治疗方法往往是持续服用止痛药，毒副作用大，且往往容易过量服用，治疗效果差，治疗时间长，使用不方便。

肢体外伤的早期，由于患者筋骨和脉络的损伤，血离经脉，凝聚成淤，淤积不散，经络受阻，气血不通，肿痛即作。外伤性软组织肿胀疼痛作为临床上常见的多发病，该病轻者给人们生活带来不便，影响工作，重者将会危及人体生命。

目前，用于消肿止痛的药物繁多，疗效也各有千秋。近年来，我们在总结古方的基础上，利用多种中草药混合煎制而成的中药药膏，该药临床应用疗效确切，效果满意，且无副作用，不失为一种消肿止痛的良药。

跌打损伤包括刀枪、跌仆、殴打、闪挫、刺伤、擦伤、运动损伤等，伤处多有疼痛、肿胀、出血或骨折、脱臼等，也包括一些内脏损伤，经受直接外伤，或者间接外伤以及长期劳损的组织，出现了微循环障碍。由于毛细血管壁渗液或者出血，造成了组织的血液沉积物的形成，而发生了无菌性炎症，致使组织肿胀疼痛。如果不能促使血液沉积物的吸收，就会产生粘连，肌肉、肌腱的粘连会发生缺血性挛缩，关节内外的粘连，就引起了关节的强直。

目前治疗跌打损伤主要采用手术、物理治疗及口服药物治疗等，但是普遍存在疗效慢、疗程长，从而会使损伤处肌肉、韧带神经造成不同程度的损伤。

已经出人意料地发现，本发明组合物或其巴布剂具有优异的治疗性能。

附图说明

图1是巴布剂的制备过程示意图。

具体实施方式

通过下面的实施例可以对本发明进行进一步的描述，然而，本发明的范围并不限于下述实施例。本领域的专业人员能够理解，在不背离本发明的精神和范围的前提下，可以对本发明进行各种变化和修饰。本发明对试验中所使用到的材料以及试验方法进行一般性和/或具体的描述。虽然为实现本发明目的所使用的许多材料和操作方法是本领域公知的，但是本发明仍然在此作尽可能详细描述。以下实施例进一步说明本发明，而不是限制本发明。

下文制备步骤为了举例的目的，并基于各举例的可比较性而作了某些具体描述，本领域技术人员根据已有知识完全可以从中概括得到本发明制备本发明产品的方法。

在下面制备本发明产品的各种实例中，如未另外说明，每批的加工量以原料药物总计5kg投料。

在下面制备本发明产品的各种实例中，如未另外说明，所用的原料乳香是乳香(制)。在下面制备本发明产品的各种实例中，如未另外说明，所用的原料没药是没药(制)。在下面制备本发明产品的各种实例中，如未另外说明，所用的原料粉碎时至少粉碎成细粉的程度。

实施例1：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

制法：先将乳香、没药分别粉碎成细粉；其余大黄等五味粉碎成细粉；再将冰片、樟脑研细，与上述粉末配研，过筛，混匀，即得散剂。

该散剂在临床使用时，将其用温水调和成糊状后，敷在患处，再用纱布包裹。每一剂量按药材计10g(根据具体病情每一剂量的药材量可以是10～100g)。

实施例2：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药200重量份，

大黄100重量份，

蒲黄225重量份，

独活75重量份，

黄芩225重量份，

黄柏100重量份，

樟脑90重量份，

冰片7重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例3：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药60重量份，

大黄300重量份，

蒲黄75重量份，

独活225重量份，

黄芩75重量份，

黄柏300重量份，

樟脑30重量份，

冰片23重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例4：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药100重量份，

大黄240重量份，

蒲黄120重量份，

独活180重量份，

黄芩120重量份，

黄柏240重量份，

樟脑50重量份，

冰片18重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例5：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药150重量份，

大黄160重量份，

蒲黄180重量份，

独活120重量份，

黄180重量份，

黄柏160重量份，

樟脑70g重量份，

冰片12重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例6：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药112重量份，

大黄220重量份，

蒲黄135重量份，

独活165重量份，

黄芩135重量份，

黄柏220重量份，

樟脑55重量份，

冰片17重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例7：制备散剂组合物

原料配方：

乳香125重量份，

没药138重量份，

大黄180重量份，

蒲黄165重量份，

独活135重量份，

黄芩165重量份，

黄柏180重量份，

樟脑65重量份，

冰片13重量份。

制法：参照实施例1进行。

实施例11：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

2、原料药物制法：参照实施例1方法和次序将各药粉碎成过100目筛的极细粉，制得到混合均匀的粉末混合物，作为原料药物；

3、基质处方(200810233124.9-Ex1)

甘油20g、氮酮2g、10g聚乙二醇400、二氧化钛0.5g、5g部分被中和聚丙烯酸钠NP700、明胶3g、1g交联聚维酮XL-10、酒石酸0.5g、甘羟铝0.02g、硅酸镁铝2.5g、薄荷油0.5g、羧甲基纤维素钠2g、乙二氨四乙酸二钠0.05g、尼泊金甲酯0.2g、去离子水52.7g。

4、基质制备方法：

a、将尼泊金甲酯分散溶解于聚乙二醇400中，然后加入氮酮、甘油、薄荷油、乙二氨四乙酸二钠搅匀，得到甘油混合物，将甘羟铝与硅酸镁铝分散于甘油混合物，再将二氧化钛研碎后加入并分散于上述甘油混合物中，获得混合体系，然后把羧甲基纤维素钠分散于上述体系中，将明胶和NP700过200目筛后与交联聚维酮XL-10混合均匀，再分散于上述体系中即可；

b、将酒石酸用47g水溶解得酒石酸溶液备用；

c、将步骤b的酒石酸溶液加入到步骤a的混合体系中，并用4.7g水冲洗杯子，将洗液倒入步骤a的混合体系中搅拌均匀即可。

5、将步骤2所得原料药物与步骤4所得基质以重量比1：8的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用防粘纸作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例12：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药200重量份，

大黄100重量份，

蒲黄225重量份，

独活75重量份，

黄芩225重量份，

黄柏100重量份，

樟脑90重量份，

冰片7重量份。

3、基质处方(201010123604.7EX1)

4、基质制备方法：

将卡波姆加入20倍量的水中，边加边搅拌，溶胀过夜，备用；

取酒石酸、EDTA和吐温加余量的水，搅拌溶解，再加PVPK-90，搅拌均匀，溶解完全，备用；

将原料药物与微粉硅胶、甘羟铝、NP-700搅拌均匀，加入甘油，搅拌均匀，备用；

以上得到含药基质，原料药物与总基质的重量比为1：5。

5、将含药基质均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用防粘纸作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例13：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药60重量份，

大黄300重量份，

蒲黄75重量份，

独活225重量份，

黄芩75重量份，

黄柏300重量份，

樟脑30重量份，

冰片23重量份。

3、基质处方(201110431414.6EX1)

4、基质制备方法：按处方量称取明胶、西黄耆胶加水，水浴加热使溶解，将聚丙烯酸与甘油、氧化锌混合均匀，加入上述胶液中，搅拌混合均匀，再加入用聚乙二醇-400分散复方提取物的混悬液，最后加入氮酮，得膏体。

5、将步骤2所得原料药物与步骤4所得基质以重量比1：15的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用防粘纸作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例14：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药100重量份，

大黄240重量份，

蒲黄120重量份，

独活180重量份，

黄芩120重量份，

黄柏240重量份，

樟脑50重量份，

冰片18重量份。

3、基质处方(201210061072.8EX1)

4、基质制备方法：取聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、高岭土、聚乙二醇400，采用巴布剂基质混合设备混合均匀，制成1000g。

5、将步骤2所得原料药物与步骤4所得基质以重量比1：10的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用聚乙烯薄膜作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例15：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药150重量份，

大黄160重量份，

蒲黄180重量份，

独活120重量份，

黄180重量份，

黄柏160重量份，

樟脑70g重量份，

冰片12重量份。

3、基质处方和制法：照中国专利申请号201210570786.1实施例1的配方和制法制备基质。

4、将步骤2所得原料药物与步骤3所得基质以重量比1：8的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用聚乙烯薄膜作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例16：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药112重量份，

大黄220重量份，

蒲黄135重量份，

独活165重量份，

黄芩135重量份，

黄柏220重量份，

樟脑55重量份，

冰片17重量份。

3、基质处方和制法(201310393032.8EX1)：将80g明胶粉碎和20g聚乙烯醇、10g聚丙烯酸溶于150g甘油中得到溶液(A)；将20g卡波姆溶于150g甘油中得到溶液(B)；将10g甘氨酸铝粉末，10g羟丁基二酸，10g氮酮和20g丙二醇溶于400g蒸馏水，充分搅拌30分钟，得溶液(C)；将溶液(A)和(B)混合，在50-60℃的温度下充分搅拌30分钟后，再加入到溶液(C)中，混合物充分搅拌1小时，冷却到室温，即得到巴布剂基质。

4、将步骤2所得原料药物与步骤3所得基质以重量比1：4的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用聚乙烯薄膜作为盖衬材料覆盖，即得。

实施例17：制备巴布剂

1、原料配方：

乳香125重量份，

没药138重量份，

大黄180重量份，

蒲黄165重量份，

独活135重量份，

黄芩165重量份，

黄柏180重量份，

樟脑65重量份，

冰片13重量份。

3、基质处方和制法

将聚丙烯酸钠3g、羧甲纤维素钠5g、卡波姆5g、明胶10g、甘油25g、微粉硅胶2g、水100g混合溶解，制得基质。

4、将步骤2所得原料药物与步骤3所得基质以重量比1：6的比例混合均匀，均匀地涂布于背衬材料无纺布上，再用聚乙烯薄膜作为盖衬材料覆盖，即得。

试验例1：巴布剂的性能测定

巴布剂的黏附力是该种剂型的重要性能。参照2015年版《中国药典》四部“0952黏附力测定法”中的“第四法(黏着力的测定)”测定本发明制备的巴布剂的黏附力。

另外，将本发明制备的巴布剂置30℃温度下放置8个月，照上法测定0月时和8月时巴布剂的黏着力，按下试计算巴布剂在8月时的相对黏着力(％)：

相对黏着力(％)＝[8月黏着力÷0月黏着力]×100％

已经发现，本发明巴布剂具有优异的性能例如优异的黏附力性能。

Claims

1.一种组合物，其由以下中药材制成：乳香、没药、大黄、蒲黄、独活、黄芩、黄柏、樟脑、冰片。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述的乳香是制乳香；和/或，所述的没药是制没药。

3.根据权利要求1的组合物，其特征在于：

其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药60-200重量份，

大黄100-300重量份，

蒲黄75-225重量份，

独活75-225重量份，

黄芩75-225重量份，

黄柏100-300重量份，

樟脑30-90重量份，

冰片7-23重量份；

或者，其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药100-150重量份，

大黄160-240重量份，

蒲黄120-180重量份，

独活120-180重量份，

黄芩120-180重量份，

黄柏160-240重量份，

樟脑50-70g重量份，

冰片12-18重量份；

或者，其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药112-138重量份，

大黄180-220重量份，

蒲黄135-165重量份，

独活135-165重量份，

黄芩135-165重量份，

黄柏180-220重量份，

樟脑55-65重量份，

冰片13-17重量份；和/或

或者，其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

4.根据权利要求1的组合物，其特征在于：

其是由各药材经直接粉碎并混合后用于皮肤外用的；

其是先将乳香、没药分别粉碎成细粉；其余大黄等五味粉碎成细粉；再将冰片、樟脑研细，与上述粉末配研，过筛，混匀；以及任选的进一步制剂工艺处理制得的；

其是呈散剂、凝胶贴膏剂、巴布剂等形式；

其用于行气活血、消肿止痛；

其用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；

其用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛；和/或

其具有本发明任一实施例的组合物配方(和任选的制法)。

5.一种巴布剂，其是由包括下列的中药材作为原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成：乳香、没药、大黄、蒲黄、独活、黄芩、黄柏、樟脑、冰片。

6.根据权利要求5的巴布剂，其特征在于：

所述的乳香是制乳香；

所述的没药是制没药；

其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药60-200重量份，

大黄100-300重量份，

蒲黄75-225重量份，

独活75-225重量份，

黄芩75-225重量份，

黄柏100-300重量份，

樟脑30-90重量份，

冰片7-23重量份；

其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药100-150重量份，

大黄160-240重量份，

蒲黄120-180重量份，

独活120-180重量份，

黄芩120-180重量份，

黄柏160-240重量份，

樟脑50-70g重量份，

冰片12-18重量份；

其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药112-138重量份，

大黄180-220重量份，

蒲黄135-165重量份，

独活135-165重量份，

黄芩135-165重量份，

黄柏180-220重量份，

樟脑55-65重量份，

冰片13-17重量份；和/或

其是由以下重量份的中药材制成：

乳香125重量份，

没药125重量份，

大黄200重量份，

蒲黄150重量份，

独活150重量份，

黄芩150重量份，

黄柏200重量份，

樟脑60重量份，

冰片15重量份。

7.根据权利要求5的巴布剂，其特征在于：

所述原料药物与基质的重量比为1：1-20，特别是1：4-15；

所述基质包括胶黏剂、保湿剂和水；

所述基质还任选地包括填充剂、致酸剂、吸收促进剂、熬合剂、防腐剂等中的一种或多种；

所述胶黏剂是选自下列的一种或多种：交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、明胶、西黄耆胶、聚乙烯吡咯烷酮、高吸水树脂、聚丙烯酸钠、卡波姆、聚丙烯酸、聚乙烯醇；

所述保湿剂是选自下列的一种或多种：丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇；

所述填充剂是选自下列的一种或多种：二氧化钛、甘羟铝、硅酸镁铝、甘氨酸铝、微粉硅胶；

所述致酸剂是选自下列的一种或多种：酒石酸、羟丁基二酸；

所述吸收促进剂是选自下列的一种或多种：氮酮、吐温80、水杨酸甲酯；

所述熬合剂是选自下列的一种或多种：EDTA二钠、EDTA钙二钠；

所述防腐剂是选自下列的一种或多种：尼泊金甲酯、乙酯、丙酯；

所述基质中包括1-10％氯化钠，例如包括2-8％氯化钠，包括2-6％氯化钠；和/或

其是先将乳香、没药分别粉碎成细粉；其余大黄等五味粉碎成细粉；再将冰片、樟脑研细，与上述粉末配研，过筛，混匀；作为原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成。

8.根据权利要求5的巴布剂，其特征在于：

其用于行气活血、消肿止痛；

其用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；

其用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛；和/或

其具有本发明任一实施例的巴布剂配方(和任选的制法)。

9.权利要求1-4任一项的组合物或者权利要求5-8任一项的巴布剂在制备药物中的用途，

所述药物用于行气活血、消肿止痛；或者用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；或者用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛；和/或，

所述药物以避免皮肤刺激性的方式用于行气活血、消肿止痛；或者用于跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀；或者用于散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛。

10.以皮肤外用方式产生行气活血、消肿止痛功效，或者治疗跌打损伤、局部血瘀疼痛肿胀，或者产生散瘀活血、清热燥湿、消肿止痛之功效并避免皮肤刺激性的方法，该方法包括制备用于上述疾病的组合物或者巴布剂，所述组合物或者巴布剂中包括黄柏，并且所述组合物或者巴布剂如本发明第一方面任一实施方案组合物或者如本发明第二方面任一实施方案巴布剂所述。