CN105395396A - 局部皮肤用组合物及其用途 - Google Patents
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Abstract
公开了一种局部皮肤用组合物及其用途,所述组合物包含粉叶羊蹄甲的提取物,其中所述提取物是脂加氧酶抑制剂和酪氨酸酶抑制剂。所述组合物具有用于制造用于处理细纹或皱纹、色素过度沉着的皮肤或黄褐斑的皮肤、或者减少皮肤细胞中的氧化损伤的药物的用途,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
Description
本申请是申请日为2012年4月23日,申请号为201280022458.6,发明名称为“包含植物提取物的局部护肤制剂”的中国专利申请的分案申请。
技术领域
本发明通常涉及包含植物提取物中的一种或任意组合以处理各种皮肤症状的组合物。所述提取物可以包含在局部皮肤用组合物、可食用的组合物、可注射的组合物、口服组合物、毛发护理组合物等中。
背景技术
衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养失调、疲劳等会以被认为是视觉上不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。最显著和明显的改变包括细纹和皱纹的发展、弹性的损失、增加的下垂、紧致度的损失、颜色均匀性或色调的损失、粗糙的表面纹理和斑驳的色素沉着。随着皮肤老化或经历长期的环境损害而发生的稍不明显但可测量的改变包括细胞和组织活性的普遍降低、细胞复制速率的降低、减少的皮肤血液流动、降低的水分含量、累积的结构和功能错误、普通生化过程正常调节的变化以及皮肤自身改造和修复的能力降低。皮肤的外观和功能的许多变化由皮肤的外表皮层的改变导致,而其他的变化由下面真皮的改变导致。
先前的利用已知的皮肤活性成分改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
发明内容
本发明人发现特别的成分组可以用于处理某些皮肤症状,其范围包括细纹或皱纹、油性皮肤或过量的皮脂生成和具有黑斑(例如肝斑、老年斑等)、黄褐斑、色素沉着过度和不均匀肤色的皮肤。
例如在一个例子中,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一MMP-1抑制剂、第二MMP-1抑制剂和第三MMP-1抑制剂,其中所述第一抑制剂可以是蚬木(Burretiodendronhsienmu)的提取物,所述第二抑制剂可以是刀果鞍叶羊蹄甲(Bauhiniabrachycarpavar.cavaleriei)的提取物,所述第三抑制剂可以是水青树(Tetracentronsinense)的提取物。组合物可以呈乳液(例如w/o、o/w、w/si、si/w、w/o/w、w/si/w、o/w/o、si/w/si)、膏霜、蜜露、溶液、无水棒、精华等的形式。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述蚬木的提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述刀果鞍叶羊蹄甲的提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述水青树的提取物(还预期所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物或油提取物。在具体的例子中,提取物是水提取物。提取物各自可以从蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲和水青树的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。在具体的例子中,提取物分别是来自全株的水提取物。组合物可以配制为清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。另外,每种MMP-1抑制剂还可以具有会对皮肤有益的其他功能。例如,第一MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂、脂加氧酶抑制剂和酪氨酸酶抑制剂。第二MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂和脂加氧酶抑制剂。第三MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂。此外,组合的提取物可以用于通过对需要这种处理的皮肤施用具有所述提取物的组合物来处理各种皮肤症状。如上所述,组合物可以对抑制皮肤中的MMP-1活性有效,这可以有助于减少细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤和/或具有所有衰老表现的皮肤的外观。组合物还可以抑制脂加氧酶活性,这可以在具有减少皮肤细胞中的皮脂生成的额外益处的同时进一步有助于皮肤处理过程,从而处理油性皮肤的外观。组合物还可以抑制酪氨酸酶活性,所述酪氨酸酶是生成黑色素途径中关键的酶。这可以用于减少色素沉着过度的皮肤、雀斑、老年斑、肝斑、黄褐斑和/或不均匀肤色的外观。此外,组合物可以用于减少皮肤细胞中的氧化性损伤,这可以提供处理和免受活性氧物质等损害的保护功能两者。另外,组合物可以是保留型或洗去型组合物。
在另一个例子中,本发明人发现连香树(Circidiphyllumjaponicum)、粉叶羊蹄甲(Bauhiniaglauca)和锈叶杜鹃(Rhododendronsiderophyllum)的提取物的组合可以用于抑制皮肤中的脂加氧酶活性。在这一点上,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一脂加氧酶抑制剂、第二脂加氧酶抑制剂和第三脂加氧酶抑制剂,其中所述第一抑制剂可以是连香树的提取物,所述第二抑制剂可以是粉叶羊蹄甲的提取物,所述第三抑制剂可以是锈叶杜鹃的提取物。组合物可以呈乳液(例如w/o、o/w、w/si、si/w、w/o/w、w/si/w、o/w/o、si/w/si)、膏霜、蜜露、溶液、无水棒、精华等的形式。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述连香树的提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述粉叶羊蹄甲的提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述锈叶杜鹃的提取物(还预期所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物或油提取物。在具体的例子中,提取物是水提取物。提取物各自可以从连香树、粉叶羊蹄甲和锈叶杜鹃的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。在具体的例子中,提取物分别是全株的水提取物。组合物可以配制为清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。另外,每种脂加氧酶抑制剂还可以具有会对皮肤有益的其他功能。例如,第一脂加氧酶抑制剂也可以是抗氧化剂和MMP-1抑制剂。第二脂加氧酶抑制剂可以是抗氧化剂、MMP-1抑制剂和酪氨酸酶抑制剂。第三脂加氧酶抑制剂可以是抗氧化剂和MMP-1抑制剂。此外,组合的提取物可以用于通过对需要这种处理的皮肤施用具有所述提取物的组合物来处理各种皮肤症状。如上所述,组合物可以对抑制脂加氧酶活性有效,这可以在具有减少皮肤细胞中的皮脂生成的额外益处的同时进一步有助于皮肤处理过程,从而处理油性皮肤的外观。组合物还可以抑制皮肤中的MMP-1活性,这可以有助于减少细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤和/或具有所有衰老表现的皮肤的外观。组合物还可以抑制酪氨酸酶活性,所述酪氨酸酶是生成黑色素途径中关键的酶。这可以用于减少色素沉着过度的皮肤、雀斑、老年斑、肝斑、黄褐斑和/或不均匀肤色的外观。此外,组合物可以用于减少皮肤细胞中的氧化性损伤,这可以提供处理和免受活性氧物质等损害的保护功能两者。另外,组合物可以是保留型或洗去型组合物。
在另一个例子中,本发明人发现蚬木、粉叶羊蹄甲和水锦树(Wendlandiauvariifolia)的提取物的组合可以用于抑制皮肤中的酪氨酸酶活性。在这一点上,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一酪氨酸酶抑制剂、第二酪氨酸酶抑制剂和第三酪氨酸酶抑制剂,其中所述第一抑制剂可以是蚬木的提取物,所述第二抑制剂可以是粉叶羊蹄甲的提取物,所述第三抑制剂可以是水锦树的提取物。组合物可以呈乳液(例如w/o、o/w、w/si、si/w、w/o/w、w/si/w、o/w/o、si/w/si)、膏霜、蜜露、溶液、无水棒、精华等的形式。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述蚬木的提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述粉叶羊蹄甲的提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述水锦树的提取物(还预期所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物或油提取物。在具体的例子中,提取物是水提取物。提取物各自可以从蚬木、粉叶羊蹄甲和水锦树的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。在具体的例子中,提取物分别是全株的水提取物。组合物可以配制为清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。另外,每种酪氨酸酶抑制剂还可以具有会对皮肤有益的其他功能。例如,第一酪氨酸酶抑制剂也可以是抗氧化剂、MMP-1抑制剂和脂加氧酶抑制剂。第二酪氨酸酶抑制剂也可以是抗氧化剂、MMP-1抑制剂和脂加氧酶抑制剂。第三酪氨酸酶抑制剂也可以是抗氧化剂和MMP-1抑制剂。此外,组合的提取物可以用于通过对需要这种处理的皮肤施用具有所述提取物的组合物来处理各种皮肤症状。如上所述,组合物可以对抑制酪氨酸酶活性有效,所述酪氨酸酶是生成黑色素途径中关键的酶。这可以用于减少色素沉着过度的皮肤、雀斑、老年斑、肝斑、黄褐斑和/或不均匀肤色的外观。组合物还可以用于抑制脂加氧酶活性,这可以在具有减少皮肤细胞中的皮脂生成的额外益处的同时进一步有助于皮肤处理过程,从而处理油性皮肤的外观。组合物还可以抑制皮肤中的MMP-1活性,这可以有助于减少细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤和/或具有所有衰老表现的皮肤的外观。此外,组合物可以用于减少皮肤细胞中的氧化性损伤,这可以提供处理和免受活性氧物质等损害的保护功能两者。另外,组合物可以是保留型或洗去型组合物。
除了上述成分的组合之外,本发明人还发现多种单独的植物及其提取物具有治疗益处。这些植物及其提取物来自以下植物:菜豆(Phaseolusvulgaris)、橙(Citrissinensis)、南美蟛蜞菊(Wedeliatrilobata)、蚬木(Burretiodendronhsienmu)、刀果鞍叶羊蹄甲(Bauhiniabrachycarpavar.cavaleriei)、鳔冠花(Cystacanthuspaniculatus)、喙荚云实(Caesalpiniaminax)、须弥葛(Puerariawallichii)、水青树(Tetracentronsinense)、禾串树(Brideliainsulana)、粗叶耳草(Hedyotisverticillata)、簇花蒲桃(Syzygiumfruticosum)、连香树(Cercidiphyllumjaponicum)、粉叶羊蹄甲(Bauhiniaglauca)、锈叶杜鹃(Rhododendronsiderophyllum)、毛拓藤(Cudraniapubescens)、木豆(Cajanuscajan)、水锦树(Wendlandiauvariifolia)、毛梗豨莶(Siegesbeckiaglabrescens)、满江红(Azollaimbricate)、小灯芯草(Juncusbufonius)、锥头麻(Poikilospermumsuaveolens)、光叶海州常山(Clerodendrumtrichotomumvar.fargesii)、孔药花(Porandraramosa)、圆滑番荔枝(Annonaglabra)、家麻树(Sterculiapexa)、普文楠(Phoebepuwenensis)、翅果藤(Myriopteronextensum)、毛果巴豆(Crotonlachnocarpa)、大花五桠果(Dilleniaturbinata)、云南草蔻(Alpiniablepharocalyx)、大托叶猪屎豆(Crotalariaspectabilis)、黄葛树(Ficuslacor)、旅人蕉(Ravenalamadagascariensis)、木防己(Cocculusorbiculatus)、槲蕨(Drynariafortunei)、尖稃草(Acrachneracemosa)、多花山壳骨(Pseuderanthemumpolyanthum)、齿叶枇杷(Eriobotrysserrata)、树斑鸠菊(Vernoniaarborea)、鞭叶铁线蕨(Adianthumcaudatum)、棉豆(Phaseoluslunatus)、五爪金龙(Ipomoeacairica)、看麦娘(Alopecurusaequalis)、桄榔(Arengapinnata)、云南鹿藿(Rhynchosiayunnanensis)、乌墨(Syzygiumcumini)、齿叶黄皮(Clausenadunniana)、华南毛蕨(Cyclosurusparasiticus)和/或北美刺龙葵(Solanumcarolinense)。在具体的方面,本发明的组合物可以包含所述植物或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。提取物可以包含于组合物,例如局部皮肤用组合物、可食用组合物、可注射组合物、口服组合物、药物组合物、毛发护理组合物等中。组合物可以包含0.01重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。
在具体的方面,组合物配制为局部皮肤用组合物。组合物可以具有用于植物、植物部分或其提取物的皮肤病学上可接受的载剂或载体。组合物还可以包含保湿剂或湿润剂、表面活性剂、含硅酮的化合物、UV剂、油和/或本说明书所确定的其他成分或本领域中已知的成分。组合物可以是蜜露、膏霜、凝胶、精华、乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、溶液(例如水溶液或水-醇溶液)、无水基质(例如口红或粉末)、软膏剂、奶液、糊状物、气溶胶、固体形式、眼部啫喱等。组合物可以是粉末形式的(例如干燥的、冻干的、微粒的等)。组合物可以配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面中,组合物可以是存储稳定或颜色稳定的,或是两者。还期望可以选择组合物的粘度以达到希望的结果,例如根据希望的组合物类型,该组合物的粘度可以从约1cps到远超过1百万cps,或者是其中可得到的任意范围或整数(举例来说,如在25℃下在布氏粘度计上用TC轴以2.5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000、2000000、3000000、4000000、5000000、10000000cps等)。
还考虑了本说明书全文所公开的所述组合物可以用作保留或洗去型组合物。举例来说,保留型组合物可以是对皮肤局部施用的,并在皮肤上保持一段时间(例如,至少5、6、7、8、9、10、20或30分钟,或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24小时,或者整夜或整个白天)的产品。在更具体的例子中,保留型组合物在施用后在皮肤上保持至少1小时。或者,洗去型组合物可以是打算施用于皮肤并然后在一段时间内,如小于5、4、3、2或1分钟,(比如用水)从皮肤移除或洗去的产品。洗去型组合物的例子可以是洗面奶、洗发水、护发素或皂。保留型组合物的例子可以是皮肤保湿霜、防晒霜、面膜、晚霜或日霜。
本发明的组合物还可以改性以具有希望的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在某些非限制性方面,在本说明书全文中所确定的本发明的组合物或植物、植物部分或其提取物可以改性以具有每毫克至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000或更多,或者其中可得到的任意范围的ORAC值。
在非限制性方面中,组合物可以具有约6至约9的pH值。在其他的方面,pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。组合物可以包含甘油三酸酯。非限制性实例包括短链、中链和长链甘油三酸酯。在某些方面,所述甘油三酸酯是中链甘油三酸酯(例如三辛酸癸酸甘油酯)。组合物还可以包含防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。
本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性质。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。组合物可以是防晒露、防晒喷雾或防晒霜。
本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分或抗氧化剂,或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面,组合物可包含至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部在之前句子中确定的这些附加成分。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文确定,并通过引用并入该章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从0.0001%到99.9%,或者是在中间的如本说明书其他章节中所公开的任意的整数或范围,其以引用的方式并入本段。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;丁二醇;丙二醇;苯氧基乙醇;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);硬脂醇聚醚(20);葡萄糖酸氯己啶;山梨酸钾;和/或防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丁酯等)。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:醇;变性醇;硬脂酸甘油酯;聚二甲基硅氧烷;PEG-100硬脂酸酯;辛二醇;三乙醇胺;麦芽糖糊精;山梨酸;十三碳二酸乙二醇二酯;甲基芳樟醇;异丁基甲基四氢吡喃醇;乙基己基甘油;和/或己二醇。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;聚二甲基硅氧烷;三乙醇胺;phenonip;甜菜碱;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);生育酚乙酸酯;和/或prodew400。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:丙二醇;异十二烷;聚丙烯酰胺/C13-C14异构链烷烃/月桂醇聚醚(7)混合物;PEG-12聚二甲基硅氧烷;和/或棕榈酸乙基己基酯。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;戊二醇;辛二醇;EDTA二钠;辛酸/癸酸甘油三酯;牛油果脂;角鲨烷;鲸蜡醇;聚二甲基硅氧烷;神经酰胺II;硬脂酸;甘油硬脂酸酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约7:1到9:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约1:1到约2:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;辛二醇;辛二醇;EDTA二钠;凡士林;角鲨烷;鲸蜡醇;甘油硬脂酸酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;聚二甲基硅氧烷;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到16:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约0.5:1到约1.5:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;黄原胶;EDTA二钠;戊二醇;辛二醇;丙烯酸盐/酯C10-30丙烯酸酯交联聚合物;三乙醇胺;PVP/十六烯共聚物;C12-15醇苯甲酸酯;失水山梨醇异硬脂酸酯;或防晒剂。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和C12-15醇苯甲酸酯的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到3:1。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约9:1到约11:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;EDTA二钠;柠檬酸;戊二醇;辛二醇;椰油酰两性二乙酸钠;或甲基椰油酰基牛磺酸钠。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到14:1。水和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约8:1到约11:1。水和甲基椰油酰基牛磺酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。甲基椰油酰基牛磺酸钠和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。
还公开了以下植物的提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等),或者来自植物的不同部分的混合物。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。提取物可以包含在组合物中。组合物可以包含0.01重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。组合物可以包含所述植物、植物部分或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。组合物可以是可食用的组合物。组合物可以呈丸剂、液体胶囊、片剂或粉末的形式。组合物可以是可注射的溶液(例如用于静脉内递送)。组合物可以是营养品的形式。组合物可以是局部皮肤用组合物。组合物可以是雾化的形式。提取物可以是水提取物或非水提取物。水提取物可以包含醇、二醇、水和/或水。非水提取物可以包含脂肪或油。
本发明的一个方面涉及一种处理或预防皮肤症状的方法,包括对具有皮肤症状的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以包含皮肤病学上可接受的载剂。可以用本发明的组合物处理和/或预防的皮肤症状的非限制性实例可以包括干性皮肤、皮肤瘙痒、脱皮的皮肤、发炎的皮肤、红斑皮肤、与红斑皮肤相关的疼痛、敏感性皮肤、瘙痒症、蜘蛛状血管病、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹块、细纹或皱纹、结节、晒伤皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和停滞性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒渣鼻、痤疮、脓疱、结节、白头、黑头、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、日晒伤、烧伤皮肤、开放性创伤、皮肤炎性皮肤症状等。在某些非限制性方面,皮肤症状可以由暴露于紫外线、衰老、辐照、长期日照、环境污染、空气污染、风、寒冷、高温、化学品、疾病病理性、吸烟或营养不良导致。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤(例如手臂、腿、手、胸、后背、脚等)。方法可以进一步包括确定需要皮肤处理的个体。个体可以是男性或女性。个体的年龄可以是至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或更大,或者其中可得出的任何范围。方法还可以包括局部施用对以下情况有效的量:提高皮肤的角质层更新速率;增加成纤维细胞中的胶原蛋白合成;提高细胞的抗氧化防御机制(例如抗氧化剂的外源性添加可以支撑、补充或者预防皮肤细胞(例如角化细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞等)中的细胞抗氧化剂,例如过氧化氢酶和谷胱甘肽的损失,所述抗氧化剂会减少或预防对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化性损伤);抑制黑色素细胞中的黑素生成;减少或预防对皮肤的氧化性损伤(包括减少皮肤中脂质过氧化物的量和/或蛋白氧化)。
在又一个实施方案中,本说明书全文所公开的提取物可以用于处理与皮肤细胞的氧化(例如具有抗氧化性能的提取物)、酪氨酸酶活性(例如具有改变或者抑制皮肤细胞中酪氨酸酶活性的能力的提取物)、脂加氧酶活性(例如具有改变或者抑制脂加氧酶活性的能力的提取物)和/或MMP-1活性(例如具有改变或者抑制MMP-1活性的能力的提取物)相关的皮肤症状或疾病。实施例中的数据和详细说明中关于提取物所提供的信息提供关于所述提取物的抗氧化、酪氨酸酶抑制、脂加氧酶抑制和MMP-1抑制的能力的信息。在具体的实施方案中,具有抗氧化性的提取物可以用于处理、预防或减少外部环境因素(例如污染、日晒、化学品等)对皮肤的氧化性损伤。具有酪氨酸酶抑制性能的提取物可以用于降低或者预防皮肤细胞中酪氨酸酶的生成或活性,其可以用于处理色素沉着过度的皮肤、不均匀的皮肤、黄褐斑的皮肤、黑斑、老年斑、雀斑、长斑点的皮肤等。具有MMP-1抑制性能的提取物可以用于保持皮肤细胞中的胶原蛋白或防止胶原蛋白分解,并可以用于处理或预防细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤等。
在本发明的一个实施方案中,公开了一种减少与红斑相关的症状(例如红斑皮肤、敏感性皮肤、发炎的皮肤)的外观的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用本发明的组合物中的任意一种。红斑可以由皮肤晒伤、皮肤的电处理、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤中毒、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩、风吹性皮肤伤等导致。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的再一个方面,公开了一种处理干性、脱皮或瘙痒皮肤或者减少不均匀肤色的外观的方法,包括对干性、脱皮或瘙痒皮肤或者具有不均匀肤色的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
还公开了一种减少细纹或皱纹的外观的方法,包括对具有细纹或皱纹的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在某些实施方案中,本发明的组合物可以减少细胞中内部氧化和/或外部氧化性损伤的量。在其他方面,组合物可以增加细胞中的胶原蛋白合成。组合物还可以减少皮肤炎症,例如通过减少细胞中的炎性细胞因子生成来减少皮肤炎症。这类细胞的非限制性实例包括人类表皮角化细胞、人类成纤维细胞真皮细胞、人类黑色素细胞、三维人类细胞衍生的体外组织等同物,包括人类角化细胞、人类成纤维细胞或人类黑色素细胞,或者其任意组合(例如人类角化细胞和人类成纤维细胞的组合或人类角化细胞和人类黑色素细胞的组合)。
还公开了一种处理过度色素沉着的方法,包括对皮肤施用本发明的组合物。所述方法还可以包括确定需要处理过度色素沉着的人以及对显现过度色素沉着的皮肤部分施用所述组合物。本发明人预期的另外的方法包括用于通过对需要这些处理的皮肤施用本发明的组合物来减少老年斑、皮肤色素减退、或雀斑的出现,减少或预防皮肤中细纹或皱纹的出现,或者增加皮肤的紧致度的方法。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的又一个方面,公开了一种治疗或预防多种疾病的方法,包括对需要处理的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物等。可以用这类组合物治疗或预防的疾病的非限制性实例包括AIDS、自身免疫疾病(例如风湿性关节炎、多发性硬化、胰岛素依赖型和非依赖型糖尿病、全身性红斑狼疮和格雷夫斯病)、癌症(例如恶性的、良性的、转移性的、癌症前期)、心血管疾病(例如心脏病或冠状动脉病、缺血性和出血性卒中以及风湿性心脏病)、神经系统的疾病、病原体微生物感染(脚癣、水痘、普通感冒、腹泻病、流感、生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、脓毒性咽喉炎、结核病、尿路感染、阴道感染、病毒性肝炎)、炎症(例如过敏、哮喘)、朊病毒病(例如CJD、库鲁病、GSS、FFI)、肥胖等。
还公开了一种使毛发浓密或者处理或预防头皮、眉毛或睫毛上毛发损失(例如男性型脱发、女性型脱发、瘢痕性脱发、斑秃静止期脱发、牵引性脱发、生长期脱发)的方法,包括对需要任何这类处理的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物、基于泡沫的组合物等。可以用于试验组合物使毛发浓密或者处理或预防毛发损失的能力的分析是对目标区域施用试验组合物,并当与未接受试验组合物的对照区域比较时,测量新的毛发生长或毛发损失速率。方法还可以包括将本发明的组合物中的任意一种与已知的毛发损失或毛发浓密处理剂(例如5-α还原酶抑制剂(例非那雄胺、度他雄胺、锯棕榈提取物等)、血管舒张剂(例如米诺地尔)、酮康唑、毛发移植过程、毛发增殖过程、激光疗法、咖啡因等)组合。
在一个具体的非限制性实施方案中,根据图1中所述的方法制备在上文以及本说明书全文和权利要求中所述的处理方法的任何一个中所使用的一种或更多种提取物。图1的内容通过引用并入。
还预期了多用途组合物。例如,预期了可以具有抗氧化性能、抑制或降低脂加氧酶活性、抑制或降低酪氨酸酶活性和/或抑制或降低MMP-1活性,或者这些性能的任何2、3、4种或全部的组合物。可以根据本说明书的详细说明和实施例章节中所提供的信息制备这些组合物,所述信息说明提取物的能力。
本发明的组合物还可以呈可局部涂抹的组合物,可喷雾的组合物,雾化的组合物,可注射的组合物,可食用的组合物,片剂、胶囊或丸剂形式的组合物的形式。在本发明的组合物和方法内所使用的提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物、油提取物或其任意组合。组合物可以是粉末形式、液体形式或雾化形式的。提取物可以根据图1中所述的方法制备。
也考虑了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中,所述组合物包含在容器内。所述容器可以是瓶子、分配器或包装。所述容器可以分配预定量的组合物。在某些方面,所述组合物以喷雾、团块或液体分配。所述容器可在其表面包含标记。所述标记可以是词、缩写、图片或符号。
还考虑了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面,所述产品可以是化妆品。所述化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些,或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿霜、膏霜、蜜露、柔肤水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还预期了本发明的组合物可以包含到基于食物的产品(例如饮料、强化水、能量饮品、营养饮品、固体食物、维生素、补品等)和药物产品(例如丸剂、片剂、胶囊、可注射的溶液、药物等)中。“补品”可以包含维生素、矿物质、药草或其他植物性药物、氨基酸、酶和代谢物。这些补品适合于口服,并可以经口施用。
使用的组合物和方法可以“包含”、“主要包含”或“只包含”任何说明书全文所公开的成分。“主要包含”表示在组合物中包含附加成分不实质上影响组合物的有益性能。例如,如果组合物“主要包含”MMP-1抑制剂、脂加氧酶抑制剂和/或酪氨酸酶抑制剂,那么所述组合物排除会实质上影响所述抑制剂的有益性能的任何成分。相似地,如果组合物“主要包含”抗氧化剂,那么所述组合物排除会实质上影响所述抗氧化剂的有益性能的任何成分。
此外,2010年8月26日提交的美国申请12/869,352号、2010年8月26日提交的国际申请PCT/US/10/46791号和2009年8月26日提交的美国临时申请61/237,087号的内容通过引用并入本申请。
期望对于本发明的任何方法或组合物,可以实施本说明书所叙述的任何实施方案,反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的局部皮肤用组合物是可药用的。“可药用的”描述组合物具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质(例如,组合物不是太水或太油的、组合物是具有丝滑质地的、组合物是非粘性或非粘着的等)。可药用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性能,或涉及组合物的水分保留性能。
“角质组织”包含配置作为哺乳类最外保护层的含有角质的层,并且包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
“局部施用”是指施用或涂敷组合物到角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学上可接受的,这是因为当施用到皮肤时,其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部护肤组合物可以具有选定的粘度以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。
术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内,优选地在5%以内,更优选地在1%以内,最优选地在0.5%以内。
术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体当在权利要求和/或说明书中使用时,包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。
术语“有效的”,作为本说明书和/或权利要求所使用的术语,表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。
单词“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的,并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。
本发明的其他目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而,应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外,期望在通过该详细描述,本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。
附图说明
以下附图构成本说明书的一部分,包含以进一步证实本发明的某些方面。参照一幅或更多幅这些附图结合下文所提供的具体实施方案的详细说明可以更好地理解本发明。
图1.用于从以下植物中的每一种中获得提取物的提取方法(注意,尽管对于提取物的每一种在提取方法中使用全株以获得实施例中的数据,但是也预期了植物部分,并且可以通过图1中所述的方法使用植物部分-例如茎、茎皮、根、花、种子、果实、叶、汁等):菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。
具体实施方式
在当今的形象意识的社会,人们不断地寻找可以改善他们皮肤的视觉外观的产品。通常,老化的皮肤、不均匀的肤色或由环境因素损伤的皮肤与不美丽的皮肤相关,所述环境因素例如紫外线、长期日照、环境污染物、化学品、疾病病理学或吸烟。先前的改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
本发明是目前用于处理皮肤的组合物和成分的使用的有效替代。如上所述,本发明人发现可以用于通过例如抑制皮肤中的MMP-1、脂加氧酶和/或酪氨酸酶活性或通过对所述皮肤提供抗氧化保护来处理皮肤症状的各种植物提取物(及其组合物)。以下子章节提供关于可以使用的各种提取物和植物的信息、确定油性皮肤的方法以及用于制备相应产品制剂的可能手段。因此,以下进一步详细描述本发明的这些和其它非限制性方面。
A.植物及其提取物
可以通过本领域普通技术人员已知的标准培养和提取技术来获得植物及其提取物。在下文、实施例和图1中提供这类技术的非限制性实例。另外,可以通过第三方,例如中国云南的中国科学院昆明植物研究所(“KIB”)来获得这些提取物(例如,实施例中所使用的植物材料是从KIB获得的)。
例如,本领域普通技术人员通过本领域已知的任何合适的方法能够从相应植物的部分分离下文确定的提取物的任意一种。在一个非限制性实例中,可以通过机械手段使植物(或植物的任意部分,例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)破裂,这产生泥。然后加工所述泥使其基本上不含杂质或不期望的固体。然后将所述泥倒入浅的器皿中,并迅速暴露于低温,即速冻,例如在-20℃下或更低,优选为了移除水分在真空条件下进行(冻干)。然后,生成的提取物可以用在本发明的组合物中。
在其他方面,可以对全株或其任意部分(例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)使用基于水、醇或油的提取技术或其组合以制备提取物。在这种方法中,将期望的植物部分或全株粉碎(例如搅拌机),然后使其经受期望的溶剂(例如基于水、醇、水/醇或油的溶剂)以获得期望的提取物。然后提取物可以以液体形式储存,冻干,或经受进一步的加工技术(例如加热、冷却等)。提取方法对提取领域普通技术人员来说是众所周知的(例如浸渍、浸泡、渗滤、消化、煎煮、热连续提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声提取、超临界流体提取、植物提取(例如用氢氟碳溶剂)等)。
下文提供关于植物的基本资料。
1.菜豆
菜豆(Phaseolusvulgaris)是一年生草本植物,分别在古代中美洲和安第斯山脉人工培育,目前由于其可食用的豆在全世界种植,干豆和嫩豆两者都流行。叶偶尔用作叶菜,秆用于饲料。植物学上,菜豆被分类为双子叶植物。豆、南瓜和玉米构成提供印第安人农业基础的“三姐妹”。豆是豆科植物,因而通过与根瘤菌相关联来获取它们的氮,所述根瘤菌是一种固氮细菌。2007年,全世界生长一千八百三十万吨的干菜豆和六百六十万吨的嫩豆。其他主要类型的豆是蚕豆(Viciafaba),2007年仅生长了三百七十万吨的所述蚕豆。豆的商业生产广泛分布于全世界,亚洲、非洲、欧洲、大洋洲、南美洲和北美洲的国家都在最大的豆生产者中。巴西和印度是干豆的最大出产地,而到目前为止中国出产最大量的嫩豆,几乎与其余前十生产者产量的总和一样多。
本发明人已经发现,菜豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用菜豆的不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
2.橙
橙-具体地甜橙-是橙科植物(同义词甜柑(CitrusaurantiumL.var.dulcisL.)或香柑(CitrusaurantiumRisso))及其果实。橙可能是柚子(Citrusmaxima)和柑橘(Citrusreticulata)的古代种植源的杂交种。其是生长到约10米高并具有常绿叶的小型开花树,所述长绿叶交替地排布,为具有细圆齿边缘的卵形,并且长4至10厘米。橙果实是柑果,一种浆果。橙起源于东南亚。橙的果实叫做甜橙以将其与酸橙(Citrusaurantium)区分。认为该名字根本起源于橙树的梵文,在经过许多中间语言后发展为其最终形式。在许多语言中,其被称为“中国苹果”(例如荷兰语Sinaasappel,“中国苹果”)。
本发明人已经发现,橙的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用橙的不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
3.南美蟛蜞菊
南美蟛蜞菊,也被称为黄点、兔爪、拖尾雏菊、蔓牛眼,是菊科(紫苑)的一部分。热带多年生植物,具有深裂的肉质叶,长到10英寸高,像垫子一样蔓延,如果允许的话其长出稠密的盖。其开出大量的花;花是橙黄色的。蟛蜞菊蔓延并在节处生根。蟛蜞菊用于治疗肝炎、感染病,并用于在出生后清除胎盘。其在充足的阳光/局部阴影、潮湿的排水良好的土壤中生长。其应该种植在无霜的区域,会被霜杀死但在春天复活。该植物类型可以用作地被植物。
本发明人已经发现,南美蟛蜞菊的提取物具有几种生物活性,例如抗氧化性能,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用南美蟛蜞菊的不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
4.蚬木
蚬木是椴树科中的一种开花植物。其仅发现于中国。其被云南地区的生境丧失所威胁。越南的种群代表单独的物种。发现其为缓慢生长的树,有时作为低地半落叶林地中的主要组成部分。观察到在林隙中的再生很强。木材有很高的价值,在其分布区的许多部分中成材的树已经变得非常稀有或已经灭绝。生境丧失和退化也是衰落的原因。
本发明人已经发现,蚬木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1、脂加氧酶和酪氨酸酶活性的能力。可以使用蚬木的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
5.刀果鞍叶羊蹄甲
刀果鞍叶羊蹄甲是常绿植物。叶的交替是简单的,通常由两片裂片构成,或几乎由具有在以小的枝距所生长的两片小叶之间的中脉的双小叶构成。花是艳丽的,以简单或圆锥总状花序、顶生总状花序或腋生总状花序排布。隐头花序有时是长的并且是圆柱形的,有时是短的并且陀螺状的。花萼是整体的或似佛焰苞的,或者分裂成两个或五个齿。花瓣数量为5,其稍微不同,在基部窄成爪形,并且是不同颜色的。雄蕊数量在5和10之间,其为无花丝或短合生的,丝状的;花药是丁字形,纵向裂开的。子房坐落在茎杆(雌蕊柄)上;胚珠很多,样式是长或短的,并且通常是弯曲的;柱头是头状的;果实是线性的荚果,开裂或不开裂的。
本发明人已经发现,刀果鞍叶羊蹄甲的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1和脂加氧酶活性的能力。可以使用刀果鞍叶羊蹄甲的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
6.鳔冠花
鳔冠花是可以达到两米高并原产于中国的灌木。其具有绿叶并能够生长花。
本发明人已经发现,鳔冠花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用鳔冠花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
7.喙荚云实
喙荚云实是原产于中国、台湾、印度、老挝、缅甸、泰国和越南的植物。其能够生长花和种子。
本发明人已经发现,喙荚云实的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用喙荚云实的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
8.须弥葛
须弥葛是原产于中国并能够生长花的灌木。
本发明人已经发现,须弥葛的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用须弥葛的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
9.水青树
水青树属是开花植物的一个属,仅存的物种是水青树。原来认为其为水青树科中仅有的属,尽管现代植物学家将其与昆栏树属(Trochodendron)一起包含在昆栏树科(Trochodendraceae)中。其原产于中国南方和喜马拉雅山东部,在那里其生长在温和气候中的1100至3500米的海拔;尽管其有时被叫做“短枝距叶”(“spur-leaf”),但是其没有广泛使用的英文常用名。其为生长到20至40米高的树。叶是脱落性的(中国植物志将其报道为常绿的是个错误),在短枝距的嫩枝的顶端逐个生长,每片叶都是深绿色的、宽的心形、长5至13厘米和宽4至10厘米,具有有皱纹的表面和锯齿状的边缘。短枝距的嫩枝每年生长一片叶,并在之后的每年缓慢地变长。花是不显眼的、黄绿色的,没有花瓣,在细长的葇荑花序上生长10至15厘米长;每朵花的直径是1至2毫米。果实是直径2至5毫米的蓇葖果,含有4至6粒种子。水青树属与昆栏树属共有在其木质部中缺乏导管分子的特征,这在被子植物中是非常不寻常的。这长期被认为是非常原始的特性,导致这两个属在被子植物的基础位置中的分类;然而,被子植物种系发生学组等在分子种系发生学中的研究已经表明这两个属不是基础被子植物,而是基础真双子叶植物。这表明不存在导管分子是次要进化特性,不是原始的特性。
本发明人已经发现,水青树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用水青树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
10.禾串树
禾串树,也被称为“禾串土蜜树”,是最高25米高的中型到大型树,具有无毛的小枝、凸起的皮孔,并且在上代枝上非常明显。茎皮是淡灰色的。托叶是非常窄的三角形,最大5乘0.8至1.3毫米,具有稀疏的淡棕色微柔毛,是早落性的。叶具有4至8毫米长的叶柄,并且是无毛的;叶片是宽椭圆形到倒卵形,4.5至21乘2.5至8.8厘米,长/宽比为1.5至2。花有雄蕊,直径2至2.5毫米,是乳黄色的;有雌蕊的花的直径是2至3/3.5毫米,发白的乳脂具有红色的花盘;花梗长0至1.5毫米。萼片是三角形,1.2乘1.2毫米,外部具有微柔毛。花瓣形状可变,很小,0.3至0.5乘0.3至0.5毫米,具有楔形的基部。
本发明人已经发现,禾串树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用禾串树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
11.粗叶耳草
粗叶耳草,在当地被称为节节花、莺哥利、光天化戟和杀虫草。其发现于从吕宋岛北部到棉兰老岛大部分岛和省的低海拔地区的旷野、林中空地和灌木丛。其还存在于印度到中国南方和马来亚。这是蔓延、分散、分枝的草本植物,具有15至45厘米长的枝。叶是无柄的、粗糙的、坚硬的、细长的、椭圆形或线状批针形、3.5至6厘米长、2至5毫米宽并指向两端的。花开放在叶腋的簇中。花萼齿是三角形。蒴果是光滑的、卵形,并且2.5至3毫米长。根据来源,该植物用于制造泥罨剂。这些可以应用于治疗头痛,对于年幼的儿童施用于腹部用于治疗腹痛。喝该植物的煎剂用于治疗痢疾。
本发明人已经发现,粗叶耳草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用粗叶耳草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
12.簇花蒲桃
簇花蒲桃是12米高的树,当干燥时具有深棕色的小枝,扁平的或带沟的。老枝是灰白色的。叶柄是1至1.5厘米;叶片是窄椭圆形到椭圆形,9-13×3.5-5.5厘米,薄革质的,当干燥时远轴面为红棕色,和当干燥时近轴面为棕色和无毛的。当成熟时果实是红色的、球形的、直径6至7毫米、结有1个种子。其生长在中国各个省、孟加拉国、印度、缅甸和泰国从500至1700米的空闲的林区和荒地中。
本发明人已经发现,簇花蒲桃的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用簇花蒲桃的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
13.连香树
连香树或日本犹大树是连香树科中通常被称为连香树的一种开花树。其原产于中国和日本。树是落叶的并生长到40至60英尺。其叶为圆形。树在三月或四月开花,并生长带翼的种子。种植的有几个不同的栽培品种,包括“金叶”、“鹭木球”、“垂枝”和“红宝石”。
本发明人已经发现,连香树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1和脂加氧酶活性的能力。可以使用连香树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
14.粉叶羊蹄甲
粉叶羊蹄甲是羊蹄甲属的一个物种,包括大的开花植物蝶形花科的苏木亚科中超过200种的开花植物,具有遍布热带的分布。该属以瑞士-法国植物学家Bauhin兄弟的名字命名。许多种类广泛种植在热带地区,具体地印度北部、越南和中国东南部,如“红花羊蹄甲”。在美国,该树生长于夏威夷、加利福尼亚沿岸、德克萨斯、路易斯安那和佛罗里达。羊蹄甲树一般达到6至12米的高度,它们的枝向外展开3至6米。分裂的叶通常为10至15厘米宽。有五个花瓣的花的直径为7.5至12.5厘米,通常是红色、粉色、紫色、橙色或黄色的,并且常常是有香味的。该树在冬末开始开花,并常常持续开花到夏初。根据种类,羊蹄甲花通常是品红色、淡紫色、粉色或具有深红斑纹的白色。已知其产生黄酮类化合物,所述黄酮类化合物是一类药物有用的化合物。
本发明人已经发现,粉叶羊蹄甲的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1、脂加氧酶和酪氨酸酶活性的能力。可以使用粉叶羊蹄甲的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
15.锈叶杜鹃
锈叶杜鹃是具有有浓密的鳞片的棕色嫩枝的1至2到1至4米高的灌木。叶柄是5至15毫米的,并有浓密的鳞片;叶片是椭圆形或椭圆批针形,3-7/11×1.2-3.5厘米;基部是楔形或圆形;顶端是渐尖的、急尖的或几乎钝形的;远轴的表面尺寸是0.5-2×其自身距离直径,或连续的小尺寸到中等尺寸,完全相似或稍微不同,棕色并且凹面的。其在三月至六月开花,并生长在混交林、坡地上的针叶林或1200/1800至3000米的灌木丛中,例如在中国的贵州、四川和云南。
本发明人已经发现,锈叶杜鹃的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1和脂加氧酶活性的能力。可以使用锈叶杜鹃的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
16.毛拓藤
毛拓藤是原产于中国的藤本植物。其包括绿叶并能够生长花。
本发明人已经发现,毛拓藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性的能力。可以使用毛拓藤的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
17.木豆
木豆,也被称为托尔木豆(印度)、刚果豌豆或豆蓉(牙买加)、山豆根(波多黎各)、三叶豆或无眼豌豆。木豆的种植追溯到至少3000年前,如今木豆广泛地种植于欧洲和美洲的所有热带和半热带区域。木豆可以是多年生品种,其中作物可以持续3至5年(尽管种子产量在前两年后显著下降),或者可以是更适合于种子生产的一年生品种。作为豆科植物,木豆通过共生的固氮作用来使土壤肥沃。木豆在一些区域是用于绿肥的重要作物,提供最高每公顷40千克氮。木豆的木质茎还可以用作柴火、栅栏和茅草。
本发明人已经发现,木豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用木豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
18.水锦树
水锦树是高可以从两米到十五米的小型树或灌木。其原产于中国,并能够生长花。
本发明人已经发现,水锦树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1和酪氨酸酶活性的能力。可以使用水锦树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
19.毛梗豨莶
毛梗豨莶已经在传统东方医学中用于治疗心血管疾病(例如高血压和心绞痛)、骨质疏松性骨折、四肢麻痹、麻痹、半身麻痹,其成分(豨莶苷)已经显示作为实验动物的堕胎药。据说其还具有抗过敏的活性,并可以是有前景的乳癌细胞抑制剂。
本发明人已经发现,毛梗豨莶的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用毛梗豨莶的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
20.满江红
满江红是生长在东亚的较普通的蕨类植物。其为水生和固氮的。
本发明人已经发现,满江红的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用满江红的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
21.小灯芯草
小灯芯草,常被称为蟾蜍灯芯草,是在世界各地发现的灯芯草的普通物种。其生长于湿润和泥泞的地方,并在许多区域被认为是杂草。这是外观相当多变的一年生单子叶植物。有时其被描述为用一个种名标记的变异体的复合体。其通常是绿色聚丛的像草一样的灯芯草,具有许多覆盖有少量线状叶的细茎。花按花序开放,并且还在茎的花序分枝位置处的关节中开放。花期从九月到三月,并且花是在坚硬的苞片和萼片内折叠的像草的花。
本发明人已经发现,小灯芯草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用小灯芯草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
22.锥头麻
锥头麻,也被称为“麻叶树”,广泛分布并发现于印度支那、中国东南部、泰国、尼科巴群岛、马来西亚半岛、苏门答腊岛、爪哇、婆罗洲、苏拉威西岛、摩鹿加群岛和菲律宾。其为浮生植物的、雌雄异体的、常绿粗壮的并且木质的攀缘植物。叶片是宽卵形到椭圆形或倒卵形,测量大小为10-40厘米×6-25厘米,并通常是无毛的。叶基部是楔形到明显的心形,在顶端是急尖的到钝形的。花是准小伞形花序。雄花是无柄的。有强烈弯曲的(2至)4个被片。有(2至)4个雄蕊。雌花在花梗上具有4个分裂的花被。柱头具有舌状花冠。结一个种子的果实完全被宿存的花被所覆盖。发现其最高到1500米,并且偏爱疏林和草丛。
本发明人已经发现,锥头麻的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用锥头麻的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
23.海州常山变种
海州常山是直立的、丛生的、落叶的灌木或小型树,来自中国和日本,具有相对的、卵形的、有全缘的或稀疏的齿的、深绿色的、长达20厘米(8英寸)的叶子从夏末到中秋,其以直立的、腋生的、宽达20厘米的聚伞花序开出有香味的、具有红色萼片的白花。浆果是鲜蓝色的。光叶海州常山来自中国西部,并具有青铜色的嫩叶和具有绿色萼片的花。开花后是秋天的明显的和引人注目的金属蓝色的浆果。这些浆果被鲜艳的、褐红色的花萼(花的萼片)所包围。
本发明人已经发现,海州常山变种的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用海州常山变种的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
24.孔药花
孔药花发现于中国的广西西部、贵州西南部(安龙县、兴义县)、云南的400至2400米的森林中。其茎高达4米,是攀缘的、远轴分枝的和无毛的;节间为5至20厘米。叶鞘为2.5至6厘米,并且在生长期是多毛的;叶柄为5至7毫米;叶片为椭圆形到批针形,8-16×2-4.5厘米,远轴面-多毛,基部-圆形到宽楔形,顶端渐尖的或尾状渐尖。头状花序含有几朵花;花片是卵圆形,约3毫米。萼片是长圆形的、龙骨状的,5-7×约3毫米,远轴面多毛。花瓣是粉色的、长圆形的,约7×约3毫米。花丝为约7毫米;花药是水滴形,约2×1.5毫米。子房为约1毫米,多毛的。种子每个瓣膜中2个,3至4毫米。在四月到八月开花。
本发明人已经发现,孔药花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用孔药花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
25.圆滑番荔枝
圆滑番荔枝是番荔枝科中的热带果树,在相同的属中包括例如刺果番荔枝和南美番荔枝。常用名包括池塘果、鳄鱼果、牛心果、片心果和猴子果。名字鳄鱼果起源于美洲鳄有时吃该水果的事实。该树原产于美国的佛罗里达、加勒比海、中南美地区和西非。其通常在沼泽地中。其生长于沼泽,对盐水有耐受性,并且不能生长在旱田中。该树生长到约10至12米的高度。它们具有细的、灰色的树干,有时丛生。叶是卵形到长圆形,具有急尖的末端,长8至15厘米,宽4至6厘米。果实是长圆形到球形,尺寸为苹果的尺寸或更大,长7至15厘米,直径最大9厘米,并且在其是绿色或成熟的黄色时落下。其通过漂浮到新的位置来扩散,并且其为许多种动物的食物。其是人类可食用的,并且可以制成果酱,尽管味道相对于刺果番荔枝和其他相关水果来说通常不是更好。果肉是有香味的,并且适合于香料,但是其从未实现一般的流行用途。其在澳大利亚是麻烦的入侵物种。在那里,其生长于河口,并阻塞红树沼泽,在那里它的籽苗铺满河岸并阻止其他物种发芽或成长。最近的研究表明它的种子醇提取物含有能够药用的抗癌化合物。
本发明人已经发现,圆滑番荔枝的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用圆滑番荔枝的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
26.家麻树
家麻树是具有粗壮的小枝的树。叶是掌状复叶;托叶是三角批针形,约5毫米,覆有柔毛的;叶柄通常是20至23厘米;小叶数量为7至9;叶片是倒卵披针状或窄椭圆形,9-23×4-6厘米,远轴面有浓密星形的柔毛,近轴面几乎无毛,横向叶脉为22至44、平行的,基部楔形,边缘完整,顶端渐尖。花序是在小枝末梢簇生的,总状花序或具圆锥花序,最大20厘米。副萼裂片是线状披针形,约1厘米。花萼是白色的,钟形,约6毫米,分裂为1/2长度,远轴面有浓密星形的柔毛,裂片三角形,顶端渐尖、弯曲并在顶端彼此协调。雄花是雌雄蕊柄线性的、无毛的。花药数量为10至20,并且是头状花序的。雌花是子房球形的、5小室的、有浓密柔毛的。蓇葖是棕红色的椭圆体,稍微弯曲成镰刀形,4-9×2-4厘米,结3个种子,远轴面有浓密的柔毛并有硬毛,近轴面多星形的毛,边缘有浓密的纤毛,顶端钝形。种子是黑色的,长圆形,约1.5厘米。在十月开花。茎皮纤维用于制作绳子或其他相似的用途。种子在沸水中煮过后可以食用。木材做家具很好。其生长在阳光充足的干燥坡地上、路边,种植在中国广西西南部、云南南部和东南部以及老挝、泰国和越南的村庄的周围。
本发明人已经发现,家麻树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用家麻树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
27.普文楠
普文楠是通常生长在中国云南南部880至1500米的常绿阔叶林中的大型树(最高30米)。其树皮是黄灰色的。小枝是粗壮的,中间直径5至6毫米,具有浓密的黄棕色绒毛,老的小枝具有明显的叶痕。叶柄是1至2.5厘米,粗大的,具有浓密的黄棕色或灰黑色绒毛;叶片是倒卵椭圆形或宽的倒卵披针形,10-23×5-9厘米,远轴面有浓密的黄棕色绒毛,近轴面无毛,或具有分散的紧贴的毛,或仅沿着叶脉有毛。圆锥花序从新发芽的小枝的中部和下部出现,4.5至22(至25)厘米,并且在花序梗的顶部附近分枝,具有黄棕色的绒毛。花梗短,2至3毫米,多毛。花是淡黄色的,4至5毫米。花被裂片是卵形,几乎相等的,约4毫米,顶端是急尖的,在两面都有浓密的黄棕色绒毛。花丝具有长的白绒毛,第3系列的那些具有在基部的无柄腺。子房是卵形,上部多毛;花柱细长;柱头是碟状的。果实是卵形,达到1.3厘米×约7毫米,无毛;果梗不增大;宿存的花被裂片是革质的,扣住果实的基部。其从三月到四月开花。
本发明人已经发现,普文楠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用普文楠的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
28.翅果藤
翅果藤已经显示出生产几种具有药用价值的天然产物,包括甾体皂苷和黄烷酮类。其生长为10米高的藤本植物。小枝是浅灰色的,带皮孔,无毛。叶柄是1.5至4厘米;叶片是卵状椭圆形到宽卵形的,8-18(-30)×4-11(-22)厘米,膜状的,无毛到有稀疏的柔毛;横向叶脉数量为7至9对。花梗是线状的,5至10毫米。萼片是约1×0.7毫米,卵形,钝形的,柔软的,无毛或有纤毛的,在开花期反折。花冠的直径为约3毫米,无毛;裂片是披针形或卵状长圆形。副花冠裂片是3至4毫米,无毛。蓇葖是7-7.5×3-3.5厘米,具有约20个翼瓣。在五月至八月开花。其生长于中国广西、贵州和云南以及印度、印度尼西亚、老挝、缅甸、泰国和越南的600至1600米的灌木丛和开阔树林中。根用作治疗肺结核和咳嗽的药物。
本发明人已经发现,翅果藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用翅果藤的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
29.毛果巴豆
毛果巴豆是可以达到一至三米高的灌木。其原产于中国,并能够生长果实和花。
本发明人已经发现,毛果巴豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用毛果巴豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
30.大花五桠果
大花五桠果是约30米高的常绿树。其具有粗壮的小枝。叶柄是2至6厘米,有窄翼;叶片是倒卵形到长倒卵形。总状花序是顶生的,开3至5朵花;花序梗是3至5厘米,粗壮的,苞片和小苞片都不存在。其花的数量是2至7朵,有香味,直径10至12厘米,含苞待放时直径为4至5厘米。萼片是卵形,2.5-4.5×2-3厘米,厚肉质的,不同的,外部的比内部的大。花瓣是黄色、黄白色或淡红色的,倒卵形,5至7厘米,薄的,具有有圆形顶端的窄的基部。雄蕊在2个不同的组中,外部非常多,在含苞待放时稍微弯曲,1.5至2厘米,内部约25个,含苞待放时反折;花药裂开小孔。其在四月至五月开花。其生长于混合常绿林、山谷中潮湿的地方中;中国广西南部、海南和云南南部以及越南的700至1000米。
本发明人已经发现,大花五桠果的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用大花五桠果的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
31.云南草蔻
云南草蔻生长于中国广东、广西和云南以及孟加拉国、印度、老挝、缅甸、泰国和越南的400至1200米的茂密和稀疏的森林中。假茎为1至3米。舌状花冠为约6毫米,具有带绒毛的顶端;叶片近轴面为深绿色,远轴面为浅绿色,披针形或倒披针形,基部是渐狭的,顶端是渐尖的、具短尖的。总状花序是下垂的。在三月至七月开花。
本发明人已经发现,云南草蔻的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用云南草蔻的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
32.大托叶猪屎豆
大托叶猪屎豆,也被称为“紫花野百合”,是温暖地区中的一年生半木质草本植物,并且是在无霜的亚热带和热带地区中的短寿命灌木。在波多黎各,其最高生长到2米高,底面直径3.5厘米。其通常具有单茎。下部的茎被轮生的、短的、像架子的老叶基和托叶残留物覆盖。叶和结果的枝在它们成熟后逐渐向上长出,使得仅在茎的上部发现所有叶子和枝。中下部的茎具有有1.5毫米木髓的白色的、脆的、中等硬度的木质。上部的茎、枝和所有叶子是绿色到黄绿色的。植物由主根和坚硬的、棕褐色的根的横向系统支撑。简单的、轮生的叶是倒披针形到椭圆形,整体长5至17厘米,并具有2毫米的叶柄和宽的、三角形的托叶。花序是顶生的或靠近端点的总状花序,具有20至25朵有线状三角形苞片的花。鲜黄色的、不同的花长1.5至2厘米。膨胀的、棕色到黑色的豆荚长3至5厘米,厚1.8至2厘米。它们含有几个坚硬的、亮棕色到黑色的、4.5毫米长的种子(作者的观察,Damron和Jacob2001、Howard1988、Liogier1988、Stevens等2001)。紫花野百合原产于印度-马来西亚地区(Parrotta2001)。其已经被广泛种植,并且在许多热带国家,包括美国南部、夏威夷和波多黎各被引进种植(国际豆科植物数据库和信息服务2002)。
本发明人已经发现,大托叶猪屎豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用大托叶猪屎豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
33.黄葛树
黄葛树,也被称为“帕克尔树”,是落叶的,并原产于中国北方。其因为其发汗的药物性能而知名。
本发明人已经发现,黄葛树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用黄葛树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
34.旅人蕉
旅人蕉,通常被称作旅人木或旅人棕榈,是马达加斯加的一种植物。其不是真正的棕榈树(棕榈科),而是天堂鸟科,即鹤望兰科的成员。旅人蕉是它的属的唯一成员,并且与南非鹤望兰属(Strelitzia)和南非旅人蕉科(Phenakospermum)密切相关。一些旧的分类包括芭蕉科(Musaceae)中的这些属。因为茎的茎衣保存雨水,所述雨水可以用作紧急的引用供给,所以其已经被给予“旅人棕榈”的名字。巨大的桨形叶生长在长的叶柄上,以与众不同的扇形在单个平面内对齐。大的白花与其亲缘植物,天堂鸟花鹤望兰(Strelitziareginae)和大鹤望兰(Strelitzianicolai)的花结构相似,但是不那么引人注目。在热带和亚热带地区,该植物由于其与众不同的习性和叶子被广泛种植。领狐猴是该植物的已知授粉者,考虑到花序的尺寸和结构以及狐猴的选择性、摄食方法和长的鼻口部,认为该关系已经共同进化。棕榈叶的颜色从绿色的叶尖端到黄色的叶茎末端稍微地变化。其具有随着其成熟而长成的树干。在其早年时树干在底面以下,但是随着棕榈树长大,其失去一些它的扇状叶,并显露出棕色的、坚硬的树干。
本发明人已经发现,旅人蕉的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用旅人蕉的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
35.木防己
木防己,也被称为女王珊瑚珠,土生土长于夏威夷。其是部分木质的、蔓生的灌木/藤本植物。其高度小于两英尺,但是由于其像藤一样的本性,可以相当不规则的伸展。其被用作主景植物和地被植物,以及用在栅栏和棚架上。其生存超过五年,并生长不艳丽的白色和黄色的花。其易受昆虫,例如蚜虫和蚂蚁影响。其在具有完全或部分日照的干燥环境中良好生长。早期夏威夷居民使用它来捆绑草屋的部分。
本发明人已经发现,木防己的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用木防己的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
36.槲蕨
槲蕨,也被称作“骨碎补”,是药用蕨类植物。其用于增强骨骼,并用于治疗肾虚症,所述肾虚症的特点是背痛、耳鸣、听力损伤和牙齿松动、外伤、骨折,以及用于治疗斑秃和白癜风的外用。
本发明人已经发现,槲蕨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用槲蕨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
37.尖稃草
尖稃草是陆生的一年生植物。其茎是直立的或上升的、膝状弯曲的、匍生的或疏松的、有时在节处生根、丛生的、植绒的、或簇生的、圆柱状的、横截面圆形的、或多边形的,茎间节中空。具有花序的茎的高度低于1米。叶主要是茎生的、明显地2行的、对生的,在基部具有鞘。叶鞘大部分是敞开的、或松散的、光滑的、无毛的、叶片有龙骨的,其中叶鞘和叶片有差别。叶片是线状的、宽2至10毫米、大部分平的、大部分无毛的、或多或少长毛的。存在舌叶,其是有穗的、有纤毛的或有裂开的膜。花序是顶生的,具有2个或更多个穗状花序、密伞花序、团伞花序、头状花序,或者是每秆簇生的。花序是具有窄的总状花序或穗状花序分枝、指状排布的穗状花序分枝、2至10个到超过10个分枝的圆锥花序。花序分枝是1边的,下部圆锥花序分枝是轮生的,花序轴是有角的,花是雌雄同体的、小穗无柄或近无柄的、横向压缩的、宽小于3毫米,具有3至40朵小花,小花在花序轴节处单独的或成对的、所有都相同并能受精的、雌雄同体的、在颖片上脱节,颖片是宿存的、在小花下方或在小花之间脱节、在花序轴的一侧成排生在一边。小穗轴或花梗是无毛的,存在颖片,具有孔的苞片。
本发明人已经发现,尖稃草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用尖稃草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
38.多花山壳骨
多花山壳骨是原产于中国和印度的草本植物。其能够生长白色或淡紫色的花。
本发明人已经发现,多花山壳骨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用多花山壳骨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
39.齿叶枇杷
齿叶枇杷是10至20米高的树。小枝是黄棕色的、粗壮的、生长期具有浓密绒毛的、几乎光滑的。托叶是早落的,看不到;叶柄是1.5至3厘米,无毛的;叶片是倒卵形或倒披针形,9-23×3.5-13厘米,革质的,近轴面有光泽,中脉在两面都明显,横向叶脉数量是10至16对,无毛的或远轴面沿着叶脉有稀疏的棕色柔毛,基部是细小的,边缘是弯曲的锯齿状;顶端是钝形的或急尖的。圆锥花序的直径约为8厘米,开许多花;花序梗具有浓密的黄色绒毛;看不到苞片。花梗是2至3毫米,有浓密的黄色绒毛。花的直径是8至10毫米。萼筒是杯状的,3至4毫米,远轴面有浓密的黄色绒毛。萼片是卵形,2至2.5厘米,远轴面有黄色的绒毛,顶端是钝形的或急尖的。花瓣是白色的,卵形,3至3.5毫米。雄蕊数量为20。子房在顶端有柔毛,有(2或)3或4(或5)个子房室,每个子房室具有2个胚珠;花柱为(2或)3或4(或5)个,基部有柔毛。梨果是绿色的、球形的或梨形的,直径1.5至1.8厘米,近无毛;萼片是反折的。
本发明人已经发现,齿叶枇杷的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用齿叶枇杷的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
40.树斑鸠菊
树斑鸠菊是长大到15米高的中等尺寸的树。树皮是棕色或带黑色的。嫩的小枝是圆柱形和柔软的。交替螺旋排布的叶簇生在小枝的末端。叶柄长0.6至2.6厘米,是柔软的。叶片长8.5至19厘米、宽4至11厘米,通常为椭圆形或稍微倒卵形。尖端是尖的,或突然结束于一点,基部是楔形的。边缘是完整的或有时是分割的双齿。叶的下面是柔软的。粉紫色的花头以具圆锥花序的聚伞花序开出在枝的末端。果实是干的、具肋的、结1个种子的。在西高止山脉中的南西高止山和中西高止山以及东北印度的部分,沿着最高1900m的常绿林的边缘发现树斑鸠菊。水和甲醇叶提取物在许多创伤模式中明显地有助于伤口愈合活性。当与动物的对照组比较时,在用甲醇叶提取物和水叶提取物处理的动物中观察到伤口收缩的高速率、上皮再生期的缩短、高的皮肤断裂强度和肉芽发生强度、肉芽组织重量的增加、提高的羟基脯氨酸含量和组织病理学切片中增加的胶原生成。
本发明人已经发现,树斑鸠菊的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用树斑鸠菊的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
41.鞭叶铁线蕨
鞭叶铁线蕨是特别茁壮的蕨类植物,被称为行走的掌叶铁线蕨。尽管其出现于严冬之后,这些植物已经从7°F中存活下来,以在5年中形成5英尺宽的斑块。在春天显露出粉色的1.5英寸宽×2英尺长的弓形叶生根到底面中,在尖端形成新的植物。湿润的土壤导致更快的生长,但是植物非常适合于在较干燥的沙质土壤中。
本发明人已经发现,鞭叶铁线蕨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用鞭叶铁线蕨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
42.棉豆
棉豆是豆科植物。其由于其作为蔬菜食用的种子被种植。其通常被称为利马豆或黄油豆;其还被称为皇帝豆、小菜豆、缅甸豆、观音豆、白扁豆、雪豆、仰光豆、马达加斯加豆、大粒菜豆、细绵豆、荷包豆、金甲豆或糖豆。棉豆起源于安第斯山脉和中美洲。认为已经发生了两次独立的培育。第一次,在公元前2000年左右发生在安第斯山脉,产生了结大种子的品种(利马型),而第二次,在公元800年左右很可能发生在中美洲,产生了结小种子的品种(雪豆型)。到1301年,种植已经传播到北美,在十六世纪,该植物到达东半球,并开始在东半球种植。发现结小种子的野生型(雪豆型)从墨西哥到阿根廷分布,一般低于海拔1600米,而发现结大种子的野生型(利马型)分布在秘鲁北部,在海拔320和2030米之间。术语黄油豆普遍用于大的、扁平的和白色的品种的利马豆(P.lunatusvar.macrocarpus或P.limensis)。在美国南部,雪豆型习惯上被称为黄油豆,或者还被称为Dixie或Henderson型。在该区域,利马豆和黄油豆被看作两种不同类型的豆。在英国,“黄油豆”是指可以购买后重新水合的干豆或准备好使用的罐头品种。在烹调使用时,利马豆和黄油豆是明显不同的,利马豆是小而绿的,黄油豆是大而黄的。在两者都被认为是利马豆的区域,绿色的品种被称作“幼体”(不常用地“年轻的”)利马豆。
本发明人已经发现,棉豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用棉豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
43.五爪金龙
五爪金龙牵牛花有许多常用名,包括一分钟一英里藤、墨西拿爬行者、开罗牵牛花、海岸牵牛花和铁路爬行者。该藤本多年生植物具有掌状叶和大的、雪白色到淡紫色的花。每个果实成熟时宽约1厘米,并含有多毛的种子。其原生地不确定,尽管认为其起源于相当广的区域,范围从佛得角到阿拉伯半岛,包括非洲北部。由于人类的传播,目前其作为引进物种存在于大多数大陆,并且有时是有害的杂草。其是沿着新南威尔士海岸的主要问题。在美国,其存在于夏威夷、加利福尼亚、所有墨西哥湾海岸州以及阿肯色和密苏里。一些植物苗圃以观赏植物销售该植物。
本发明人已经发现,五爪金龙的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用五爪金龙的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
44.看麦娘
看麦娘是常见的草的品种,以常用名短芒狐尾草而知名。其原产于北半球从欧洲到北美的温带,其中可以在许多类型的栖息地中发现它。该多年生丛生禾草的外观是多变的。其生长成束的直立茎,高度在10和大约70厘米之间。叶是短的,长度很少超过10厘米。圆柱形花序长几厘米,开放有白色到黄色到亮橙色的花药的花。
本发明人已经发现,看麦娘的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用看麦娘的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
45.桄榔
桄榔(同义词砂糖椰子(Arengasaccharifera))是经济上重要的羽叶棕榈,原产于热带亚洲,从印度东部东至东方的马来西亚、印度尼西亚和菲律宾。常用名包括糖棕榈、桄榔棕榈、糖棕、黑纤维棕榈、桄榔棕、莎木、糖树、糖椰和桄榔子。其是中等尺寸的棕榈,生长到20米高,具有保持被粗糙的老叶基部覆盖的树干。叶长6至12米、宽1.5米、羽状,具有1至6排长40至70厘米、宽5厘米的羽片。果实是近球形,直径7厘米,绿色成熟后黑色。虽然其在其分布区的一些部分中在本地是稀有的,但是其不是濒危物种。其作为几个濒危物种,包括云鼠(Phloeomys)属的云鼠的食物的重要部分。
本发明人已经发现,桄榔的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用桄榔的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
46.云南鹿藿
云南鹿藿生长为藤本植物、草本植物或有时为几乎木本植物,约50厘米。茎有些粗壮,覆有浓密的绒毛或具有浓密的绒毛,具有深棕色的无柄腺体。叶是有3片小叶的羽状的;托叶是披针形,4至8毫米,通常是宿存的;叶柄是2.5至6厘米;不存在小托叶;小叶柄是1至3毫米,并多毛;小叶是纸质的;顶生的小叶是肾形或扁圆形,2-3.7×2.5-5.3厘米,覆有浓密的灰色绒毛,具有深棕色的腺体,基部叶脉数量是3,横向叶脉数量是2至4对,网状叶脉是可见的,基部薄心脏形到几乎截形的,通常具有小的端节;横向小叶更小,稍微歪斜的。总状花序是腋生的,几乎不单独的或分枝的,2至5厘米;花序梗是1至3.5厘米,有浓密的毛;苞片是披针形,4至7毫米,宿存的。花萼是5片裂开的;裂片是披针形,比花冠筒长,下面的最长;旗瓣近环形或倒卵状环形,1至1.5厘米,无毛的,基部具有2个耳状部;翼瓣是椭圆形到倒卵状椭圆形,7至13毫米,在一次有耳状部;龙骨非常宽,近倒卵形,7至14毫米,没有耳状部。花萼是5片裂开的;裂片是披针形,比花冠筒长,下面的最长;旗瓣近环形或倒卵状环形,1至1.5厘米,无毛的,基部具有2个耳状部;翼瓣是椭圆形到倒卵状椭圆形,7至13毫米,在一次有耳状部;龙骨非常宽,近倒卵形,7至14毫米,没有耳状部。子房有浓密的丝状毛,并是无柄的;胚珠数量为1或2;花柱是线状的,下部有丝状毛。豆荚是红棕色的,倒卵状圆形到椭圆体,2-2.5×0.7-0.8厘米,有稀疏的柔毛,顶端有喙。种子是深棕色的、肾形或球形的,4-5×5-6毫米。
本发明人已经发现,云南鹿藿的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用云南鹿藿的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
47.乌墨
阎浮树(乌墨)是开花植物桃金娘科中的常绿热带树,原产于孟加拉国、印度、尼泊尔、巴基斯坦和印度尼西亚。词“阎浮树”有时被错译为“黑莓”,其为不同的水果。其还被称为子栋树/鸟树、乌木、乌口树、乌贯木、黑墨树、乌楣、肯氏蒲桃、海南蒲桃、乌梅、西洋李子、乌墨树、密脉蒲桃、爪哇李或葡萄牙李。“马拉巴尔李”也可以指蒲桃属的其他物种。在历史上,该树是印度次大陆仅有的,并且其如此遍及该地区以致印度(或印度地区)的原名之一是阎浮提(字面:阎浮树果实的岛)。其目前也生长于亚洲南部和东南部的其他区域,包括菲律宾、缅甸和阿富汗。该树在1911年由USDA引进到美国的佛罗里达,并且目前还普遍生长于苏里南和特立尼达和多巴哥。在巴西,在葡萄牙殖民期间其被从印度引进到那里,由于本地鸟,例如鸫、裸鼻雀和大食蝇霸鹟迫切寻求其果实,所以它已经在一些地方的野外自发地传播。科学的同义词包括印度蒲桃(Syzygiumjambolanum)、海南蒲桃(Eugeniacumini)和乌墨蒲桃(Eugeniajambolana)。
本发明人已经发现,乌墨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用乌墨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
48.齿叶黄皮
齿叶黄皮是2至5米高的树,并且它们是落叶性的。叶子是5至15片,并且具小叶的;小叶柄是4至8毫米;小叶片是卵形到披针形,4-10×2-5厘米,无毛或有绒毛的,基部不对称,边缘是锯齿状的或很少有波状边的,顶端是急尖到渐尖的。花序是顶生的。花是4(或5)部分的,在含苞待放时为球形。雄蕊是8(或10)个;花丝在中间是膝状弯曲的,在顶端是锥形的。花盘小。子房是球形的;花柱比子房短。成熟时果实是蓝黑色的,球形的,并且直径1至1.5厘米,结有1或2个种子。其存在于300至1500米的山地森林、大山中的潮湿地区。地点包括广东、广西、贵州、湖北西部、湖南、四川东部和东南部、云南南部[越南东北部]。
本发明人已经发现,齿叶黄皮的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用齿叶黄皮的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
49.华南毛蕨
华南毛蕨是原产于香港和中国的蕨类植物。
本发明人已经发现,华南毛蕨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制MMP-1活性的能力。可以使用华南毛蕨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
50.北美刺龙葵
卡罗莱纳茄(北美刺龙葵)不是真正的荨麻,而是茄科的成员。其为多年生草本植物,原产于美国东南部,已经广泛传播到整个北美。该植物具有沿着茎的可以刺入皮肤并折断的硬刺,导致大量疼痛。尽管有其他的茄科植物,北美刺龙葵是最普遍地被简称为“茄”的物种。其还被称为根生草或沙荆棘(或“荆棘”),而更模糊的名字是“牛荨麻”、“轻轻踏”和“所多玛之果”。
本发明人已经发现,北美刺龙葵的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用北美刺龙葵的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
8.提取方法
除了图1中所述的提取方法之外,本领域普通技术人员通过使用本领域已知的任何合适的方法能够从相应植物部分分离上文所确定的提取物的任意一种。在一个非限制性实例中,可以通过机械手段使植物(或植物的任意部分,例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)破裂,这产生泥。然后加工所述泥使其基本上不含杂质或不期望的固体。然后将所述泥倒入浅的器皿中,并迅速暴露于低温,即速冻,例如在-20℃下或更低,优选为了移除水分在真空条件下进行(冻干)。然后,生成的提取物可以用在本发明的组合物中。
在其他方面,可以对全株或其任意部分(例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)使用基于水、醇或油的提取技术或其组合以制备提取物。在这种方法中,将期望的植物部分或全株粉碎(例如搅拌机),然后使其经受期望的溶剂(例如基于水、醇、水/醇或油的溶剂)以获得期望的提取物。然后提取物可以以液体形式储存,冻干,或经受进一步的加工技术(例如加热、冷却等)。提取方法对提取领域普通技术人员来说说众所周知的(例如浸渍、浸泡、渗滤、消化、煎煮、热连续提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声提取、超临界流体提取、植物提取(例如用氢氟碳溶剂)等)。
B.油性皮肤的确定
油性皮肤趋于使其自身呈现为具有光亮的、粘的和暗色的外观。由于皮脂腺中和阻塞/堵塞的毛孔中皮脂的过度产生,其一般感觉多油,并且通常具有粗糙的毛孔和疙瘩和其他难看的瑕疵。如此,油性皮肤通常具有过于活跃并产生超过需要的油的产生油的皮脂腺。油渗出并且使皮肤油腻闪亮。毛孔扩大,皮肤具有粗糙的外观。
C.本发明的组合物
1.成分的组合和量
预期本发明的组合物可以包含以下植物的任意一种,或者其任意组合,或者全部这些植物、植物部分或其提取物,或者这些植物、植物部分或其提取物种的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49和/或50种:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。组合物还可以包含本说明书全文所述的附加成分。植物提取物和/或附加成分的浓度可以变化。例如,在非限制性实施方案中,组合物在其最终形式中可以包含以下组分:例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或更多或其中可得出的任何范围或整数的至少一种本说明书所确定的植物提取物,或其任意组合,或附加成分。在非限制性方面,这些成分的比例可以按相对组合物的总重量的重量或体积进行计算。浓度可以根据希望的组合物的效果或根据组合物所并入的产品而变化。
2.组合物载剂
本发明的组合物可以配制到所有类型的载剂中。合适的载剂的非限制性实例包括乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、膏霜、蜜露、溶液(水和水-醇的溶液两者)、无水基质(例如口红和粉末)、凝胶、软膏剂、糊状物、奶液、液体、气溶胶、固体形式或眼部啫喱。变体和其它合适的载剂对于熟练技术人员是明显的,并且适用于本发明。在某些方面,成分的浓度和组合以如此的方式进行挑选,使得组合物化学相容并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。
还预期本说明书全文所确定的植物提取物和附加成分可以包封用于递送到目标区域,例如皮肤。包封技术的非限制性实例包括脂质体、囊泡和/或纳米颗粒的使用(例如生物可降解的和生物不可降解的胶体颗粒,其包含其中捕获、包封和/或吸附有所述成分的聚合材料—实例包括纳米球和纳米胶囊),所述脂质体、囊泡和/或纳米颗粒可以用作递送载剂以将这些成分递送到皮肤(参见例如美国专利6,387,398;美国专利6,203,802;美国专利5,411,744;Kreuter1988)。
还预期了药学上可接受或药理学上可接受的组合物。词组“药学上可接受的”或“药理学上可接受的”包括当对人施用组合物时不产生过敏反应或类似的不良反应。一般地,这类组合物制备为局部用组合物、液体溶液或者悬浮液,还可以制备适合于溶解或悬浮的在使用前为液体的固体形式。施用的路径可以随着待处理的症状的位置和性质而变化,并包括例如局部的、吸入剂、皮内的、经皮的、肠胃外的、静脉内的、肌肉内的、鼻内的、皮下的、经皮肤的、气管内的、腹膜内的、瘤内的、灌注、灌洗、直接注射(例如可注射的溶液)和口服的施用和制剂(例如片剂、胶囊等)。
3.产品
本发明的组合物可以并入产品。产品的非限制性实例包括化妆品、基于食物的产品(例如强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、补品、固体食物)、药物产品等。仅举例来说,非限制性的化妆品包括防晒产品、缺乏日晒皮肤的美黑产品、毛发产品(例如洗发液、护发素、染色剂、染料、漂白剂、拉直剂和烫发产品)、手指甲产品、保湿霜、润肤霜和蜜露、柔软剂、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、口红和唇膏、清洁剂、爽肤水、面膜、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(例如剃须膏、“Bracer”和须后水)、预润湿纸巾和毛巾、美黑露、沐浴产品(如油)、足部护理产品(如粉末或喷雾)、皮肤着色和化妆产品(如粉底、腮红、胭脂、眼影和眼线、唇彩和睫毛膏)、婴儿产品(例如婴儿蜜露、油、洗发液、粉末和湿巾)和皮肤或面部剥离产品。另外,化妆品产品可以配制为保留型或洗去型产品。
4.附加成分
本发明的组合物可以包含附加成分。附加成分的非限制性实例包括化妆品成分(活性和非活性两者)和药物成分(活性和非活性两者)。
a.化妆品成分
第12版CTFA国际化妆品成分词典和手册(2008)描述了多种多样的可在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括:芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、黄春菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸,如乳酸、羟基乙酸、和水杨酸;及其盐)、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如可以增加组合物的粘度的物质,如羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)和含硅酮的化合物(例如硅油和聚有机硅氧烷)。下文提供可以在本发明的组合物中使用的一些附加成分的具体的非限制性实例。
i.防晒剂
可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、戊基二甲醇PABA酯和辛基二甲醇PABA酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、乙基二羟基丙醇PABA酯、二苯甲酮(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1到12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、乙二醇水杨酸酯、异丙基苄醇水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、原膜散酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸酯聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性能。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。
ii.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯聚合物、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵提取物、淀粉辛烯琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(prunusarmeniaca)仁油、精氨酸、天冬氨酸精氨酸、山金车提取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(perseagratissima)油、硫酸钡、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、BHT、白桦(betulaalba)树皮提取物、琉璃苣(Boragoofficinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、假叶树(ruscusaculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbiacerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettariacardamomum)油、巴西棕榈(coperniciaerifera)蜡、角叉菜胶(chondruscrispus)、胡萝卜(daucuscarotasativa)油、蓖麻(ricinuscommunis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemisnobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salviasclarea)油、可可(theobromacacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocosnucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zeamays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、葡聚糖、双咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenotherabiennis)油、脂肪酸、果糖、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitisvinifera)籽油、榛子(corylusamericana)坚果油、榛子(corylusamericana)坚果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamustinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminumofficinale)油、霍霍巴(buxuschinensis)油、巨藻、石栗(aleuritesmoluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandulaangustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrusmedicalimonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomillarecutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(oleaeuropaea)油、橙(citrusaurantiumdulcis)油、棕榈(elaeisguineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunuspersica)仁油、花生(arachishypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(menthapiperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18水辉石、季铵盐-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryzasativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinusofficinalis)油、玫瑰油、红花(carthamustinctorius)油、鼠尾草(salviaofficinalis)油、水杨酸、檀香(santalumalbum)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamumindicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶胶原、山梨酸、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycinesoja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthusannuus)籽油、甜杏仁(prunusamygdalusdulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticumvulgare)胚芽油和依兰(canangaodorata)油。
iii.抗氧化剂
可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚氧乙烯(5)醚、生育酚聚氧乙烯(10)醚、生育酚聚氧乙烯(12)醚、生育酚聚氧乙烯(18)醚、生育酚聚氧乙烯(50)醚、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
iv.结构化剂
在其他非限制性方面,本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面,结构化剂帮助给组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。
v.乳化剂
在一些非限制性方面,组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善剂型和乳液的稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986);美国专利5,011,681号;4,421,769号;3,755,560号)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、丙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、脂肪酸盐、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯(20))、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚氧乙烯(2)醚、硬脂醇聚氧乙烯(20)醚、硬脂醇聚氧乙烯(21)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚氧乙烯(10)醚、聚山梨醇酯(80)、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯(60)、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
vi.含硅酮的化合物
在非限制性方面,含硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联,硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。
可以在本发明的环境下使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面,含硅酮的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料,以根据预期的应用(举例来说,对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油,即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州,丹伯里,联合碳化物公司);低粘度聚二甲基硅氧烷,即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说,聚二甲基硅氧烷,例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入),环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的环境下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。
vii.精油
精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在,并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如,蒸气蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,其趋于挥发(即挥发性油)。因此,虽然许多精油是无色的,但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。
精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的环境下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的环境下是有用的。
viii.增稠剂
包括增稠剂或凝胶剂在内的增稠剂,包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。
在本发明的环境下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯,其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并源自多元醇(参见美国专利5,087,445号;4,509,949号;2,798,053号;CTFA国际化妆品成分词典,第四版,1991,第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如,购自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660号;4,849,484号;4,835,206号;4,628,078号;4,599,379号中描述了实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构链烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素,其然后用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类,其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。
本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
b.药物成分
也预期药物成分对本发明的乳液组合物是有用的。药物成分的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于处理酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗银屑病药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、烧灼剂、去色素剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
D.试剂盒
还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如,本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括瓶子、金属管、层合管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘或其他类型的容器,例如注射或吹塑成型的塑料容器,其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。所述试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说,所述标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。
所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如金属管、层合管或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、泡沫、气溶胶、液体、流体或半固体。所述容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用所述试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。
实施例
列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解,以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而,根据本公开,本领域技术人员应理解,在所公开的特定实施方案中可以做出许多改变,并仍然获得相同或相似的结果,而不脱离本发明的精神和范围。
实施例1
(用于获得提取物的材料和方法)
由全株制备表1中所确定的提取物。单独获得、研磨和干燥每种植物以得到粉末。根据图1中所述的方法处理所述粉末。表1中的每种提取物由中国云南的中国科学院昆明植物研究所制备,并被提供给本发明人。
实施例2
(提取物的功效)
根据实施例1中所述的方法制备的每种提取物经受各种分析以确定其皮肤功效(注意H2O部分(v)提取物用于试验-参见图1)。下表1提供这些数据的总结。在下表1提供用于获得这些数据的分析的说明。
表1*
植物提取物** | AO活性 | MMP-1 | 脂加氧酶 | 酪氨酸酶抑制 |
菜豆 | ||||
橙 | ||||
南美蟛蜞菊 | 有效 | |||
蚬木 | 有效 | 有效 | 有效 | 有效 |
刀果鞍叶羊蹄甲 | 有效 | 有效 | 有效 | |
鳔冠花 | 有效 | |||
喙荚云实 | ||||
须弥葛 | ||||
水青树 | 有效 | 有效 | ||
禾串树 | 有效 | 有效 | ||
粗叶耳草 | 有效 | 有效 | ||
簇花蒲桃 | 有效 | 有效 | ||
连香树 | 有效 | 有效 | 有效 | |
粉叶羊蹄甲 | 有效 | 有效 | 有效 | 有效 |
锈叶杜鹃 | 有效 | 有效 | 有效 | |
毛拓藤 | 有效 | 有效 | ||
木豆 | 有效 | |||
水锦树 | 有效 | 有效 | 有效 | |
毛梗豨莶 | ||||
满江红 | ||||
小灯芯草 | 有效 | |||
锥头麻 | 有效 | |||
光叶海州常山 | 有效 | |||
孔药花 | ||||
圆滑番荔枝 | ||||
家麻树 | ||||
普文楠 | 有效 | 有效 | ||
翅果藤 | 有效 | |||
毛果巴豆 | 有效 | 有效 | ||
大花五桠果 | 有效 | 有效 | ||
云南草蔻 | 有效 | |||
大托叶猪屎豆 | 有效 | |||
黄葛树 | 有效 | 有效 | ||
旅人蕉 | 有效 | 有效 | ||
木防己 | 有效 | |||
槲蕨 | ||||
尖稃草 | ||||
多花山壳骨 | 有效 | |||
齿叶枇杷 | 有效 | 有效 | ||
树斑鸠菊 | 有效 |
鞭叶铁线蕨 | ||||
棉豆 | 有效 | |||
五爪金龙 | 有效 | |||
看麦娘 | 有效 | |||
桄榔 | 有效 | 有效 | ||
云南鹿藿 | 有效 | |||
乌墨 | 有效 | 有效 | ||
齿叶黄皮 | ||||
华南毛蕨 | 有效 | |||
北美刺龙葵 | 有效 |
*“有效”表示指定的提取物对正在分析的相应活性具有可测量的效果,所述效果表示当对皮肤施用时有益的效果。
**除了表1中所确定的提取物之外,这些数据表明可以在产品中使用这些提取物的多种不同组合以制备多功能产品。或者,可以单独使用提取物,这仍然可以得到具有多种益处的产品。
抗氧化(AO)分析:测量提取物总抗氧化能力的体外生物分析。所述分析依赖样品中抗氧化剂的能力抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。活生物体的抗氧化系统包含酶,例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶;大分子,例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白;和大量小分子,包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源的源自食物的抗氧化剂的总数表示细胞外液的总抗氧化能力。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性氧或氮自由基侵袭的保护。因此,总的抗氧化能力与测量单独组分获得的相比可以给出更相关的生物信息,因为其考虑了血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
来自CaymanChemical(密歇根州安阿伯,USA)的抗氧化能力试剂盒#709001用作测量表1中所确定的每种提取物的总抗氧化能力的体外生物分析。方案根据制造商的建议进行。所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
基质金属蛋白酶活性(MMP1)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP1底物包括胶原蛋白IV。分子探针Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)利用荧光明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。在溶蛋白性裂解后,显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪来观测亮绿色荧光以测量酶活性。
来自Invitrogen的Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)用作用于测量表1至3中所确定的每种提取物的MMP1酶活性的体外分析。该分析依赖于经纯化的MMP1酶降解荧光明胶底物的能力。一旦底物被MMP1特异地裂解,则显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪观测亮绿色荧光。在经纯化的酶和底物存在或不存的条件下培养试验材料以确定其蛋白酶抑制能力。
脂加氧酶(LO)分析:体外的脂加氧酶(LO)抑制分析。LO是非血红素的含铁的加双氧酶,其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物中和动物中LO的主要底物。然后,花生四烯酸可以转换为羟基二十三烯(HETE)酸衍生物,其随后转换为白三烯,有效的炎症介质。该分析通过测量利用花生四烯酸培养的脂加氧酶(5-、12-或15-LO)产生的氢过氧化物提供一种精确的和方便的用于筛选脂加氧酶抑制剂的方法。
比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700,CaymanChemical)用于确定表1至3中确定的每一提取物抑制酶活性的能力。经纯化的15-脂加氧酶和试验提取物在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培养10分钟。培养之后,加入花生四烯酸开始反应,混合物在室温下再培养10分钟。加入比色底物终止催化,颜色变化通过在490nm测定的荧光板进行评估。脂加氧酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制经纯化的酶活性的能力。
酪氨酸酶活性分析:在哺乳动物细胞中,酪氨酸酶在来自酪氨酸(和来自多巴色素聚合)的黑色素生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中,并产生给予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。
在存在或不存在表1中每种提取物的条件下利用其底物L-多巴(Fisher)培养经纯化的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)。色素形成通过在490nm测定的比色板进行评估。蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制经纯化的酶活性的能力。试验提取物的抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。
实施例3
(提取物的特定组合)
在某种程度上基于上述数据,发现蚬木全株的水提取物、刀果鞍叶羊蹄甲全株的水提取物和水青树全株的水提取物的组合可以用于抑制/降低皮肤细胞中MMP-1的活性。这可以导致皮肤内增加的胶原蛋白,这会减少细纹或皱纹的外观。全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。该组合还可以用于抑制/降低脂加氧酶活性、酪氨酸酶活性和保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用可以得到具有不同成分的提取物。
进一步的发现是连香树全株的水提取物、粉叶羊蹄甲全株的水提取物和锈叶杜鹃全株的水提取的组合用于抑制/降低所述皮肤中的脂加氧酶活性。这在减少皮肤中的皮脂生成方面可以是有用的,这可以导致控制或减少油性或光亮皮肤的外观的有效方式。该组合还可以抑制MMP-1活性、酪氨酸酶活性和保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。如前所述,全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用可以得到具有不同成分的提取物。
额外的发现是蚬木全株的水提取物、粉叶羊蹄甲全株的水提取物和水锦树全株的水提取的组合用于降低/抑制皮肤细胞中的酪氨酸酶活性。通过攻击酪氨酸酶途径,可以实现黑色素生产的减少。这使皮肤能够显得更亮,因此减少色素沉着过度的皮肤(例如黑斑、肝斑、老年斑、雀斑和黄褐斑)的外观。该组合还可以抑制MMP-1活性、脂加氧酶活性和保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。如前所述,全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。另外,当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用可以得到具有不同成分的提取物。
实施例4
(试验载剂和样品组合物)
表2和表3描述了通用皮肤试验制剂,其中可以并入皮肤活性成分以确定可以由皮肤活性成分导致的皮肤益处的类型。以这样的方式制备这些制剂,使得由对皮肤局部施用所述制剂所产生的所有皮肤益处都可以直接归因于正在试验的皮肤活性成分。在本发明的情况下,可以进行试验的皮肤活性成分可以是来自以下植物的植物、植物部分或其提取物,或其任意组合,或全部这些植物、植物部分或其提取物,或这些植物、植物部分或其提取物中的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49和/或50种:菜豆、橙、南美蟛蜞菊、蚬木、刀果鞍叶羊蹄甲、鳔冠花、喙荚云实、须弥葛、水青树、禾串树、粗叶耳草、簇花蒲桃、连香树、粉叶羊蹄甲、锈叶杜鹃、毛拓藤、木豆、水锦树、毛梗豨莶、满江红、小灯芯草、锥头麻、光叶海州常山、孔药花、圆滑番荔枝、家麻树、普文楠、翅果藤、毛果巴豆、大花五桠果、云南草蔻、大托叶猪屎豆、黄葛树、旅人蕉、木防己、槲蕨、尖稃草、多花山壳骨、齿叶枇杷、树斑鸠菊、鞭叶铁线蕨、棉豆、五爪金龙、看麦娘、桄榔、云南鹿藿、乌墨、齿叶黄皮、华南毛蕨和/或北美刺龙葵。植物提取物的任何部分都可以用于试验(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、汁、全株等)。应认识到,也可以使用其他标准试验载剂以确定从植物提取物中获得的提取物的皮肤益处性能,以下制剂是非限制性试验载剂。
表2*
成分 | 浓度(以重量计)% |
相A | |
水 | 84.80 |
黄原胶 | 0.1 |
M-苯甲酸酯 | 0.15 |
P-苯甲酸酯 | 0.1 |
柠檬酸 | 0.1 |
相B | |
鲸蜡醇 | 4.0 |
硬脂酸甘油酯+PEG 100 | 4.0 |
棕榈酸辛酯 | 4.0 |
聚二甲基硅氧烷 | 1.0 |
生育酚乙酸酯 | 0.2 |
相C | |
植物提取物** | 2.0 |
总计 | 100 |
*制备组合物的过程:将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后,添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有物质到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
表3*
成分 | 浓度(以重量计)% |
相A | |
水 | 78.6 |
M-苯甲酸酯 | 0.2 |
P-苯甲酸酯 | 0.1 |
Na2EDTA | 0.1 |
牛油果脂 | 4.5 |
凡士林 | 4.5 |
甘油 | 4.0 |
丙二醇 | 2.0 |
Finsolve TN | 2.0 |
相B | |
Sepigel 305 | 2.0 |
相C | |
植物提取物** | 2.0 |
总计 | 100 |
*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70-75℃。然后,将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
表4至9中所述的制剂是可以在本发明的情况下制备的制剂类型的非限制性实施例。可以使用任何标准方法来制备这类制剂。例如,可以使用在烧杯中简单地混合成分。应混合这些成分并在必要时加热以获得均匀的组合物。
表4包括本发明的组合物的非限制性实施例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表4的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表6中所确定的成分的浓度范围。
表4
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 3至40% |
丁二醇 | 0.0001至10% |
丙二醇 | 0.0001至10% |
苯氧基乙醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
硬脂醇聚醚(20) | 0.0001至10% |
葡萄糖酸氯己啶 | 0.0001至10% |
山梨酸钾 | 0.0001至10% |
防腐剂** | 0.0001至2% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的任何防腐剂。
表5包括本发明的组合物的非限制性实施例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表5的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表5中所确定的成分的浓度范围。
表5
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
三乙醇胺 | 0.0001至10% |
Phenonip | 0.0001至10% |
甜菜碱 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
生育酚乙酸酯 | 0.0001至10% |
Prodew 400 | 0.0001至10% |
防腐剂** | 0.0001至2% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的任何防腐剂。
表6包括本发明的组合物的非限制性实施例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表6的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表6中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是保湿霜。
表6
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
癸酸/辛酸甘油三酯 | 0.0001至10% |
Lipex 205(牛油果脂) | 0.0001至10% |
角鲨烷 | 0.0001至10% |
鲸蜡醇 | 0.0001至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
神经酰胺II | 0.0001至10% |
硬脂酸 | 0.0001至10% |
超级甾醇酯 | 0.0001至10% |
Arlacel 165 | 0.0001至10% |
Simulgel 600 | 0.0001至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
表7包括本发明的组合物的非限制性实施例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表7的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表7中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是保湿霜。
表7
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
凡士林 | 0.0001至10% |
角鲨烷 | 0.0001至10% |
鲸蜡醇 | 0.0001至10% |
Arlacel 165 | 0.0001至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
Simulgel 600 | 0.0001至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
表8包括本发明的组合物的非限制性实施例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表8的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表8中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是防晒露。
表8
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
黄原胶 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
Pemulen TR-1 | 0.0001至10% |
三乙醇胺 | 0.0001至10% |
PVP/十六碳烯共聚物 | 0.0001至10% |
Finsolve TN | 10至30% |
失水山梨醇异硬脂酸酯 | 0.0001至10% |
防晒成分** | 2至25% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。
**防晒成分可以是本说明书中所确定的或本领域普通技术人员已知的任何防晒成分或这些成分的组合。在一个实施方案中,防晒成分是氧化锌和二氧化钛的组合。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
表9包括本发明的组合物的非限制性实施例。本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表9的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表9中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是清洁剂。
表9
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
柠檬酸 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
甲基椰油酰基牛磺酸钠 | 10至30% |
椰油酰两性二乙酸钠 | 1至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的每种组合。
实施例5
(可以用于试验组合物的分析)
包含本说明书全文所确定的植物提取物或这些提取物的组合的组合物(例如包括表2至9中所确定的制剂)的功效可以通过本领域普通技术人员已知的方法来确定。以下是可以在本发明的环境下使用的非限制性分析。应认识到,可以使用其他测试过程,包括例如客观的和主观的过程。
红斑分析:测量皮肤发红减少的分析可以使用MinoltaChromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用MinoltaChromaMeter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后,立即用包含本说明书全文所确定的提取物的任意一种或其任意组合的制剂处理该区域。定期进行重复测量以确定制剂减少发红、炎症或皮肤刺激的能力。
皮肤水分/水合分析:皮肤水分/水合的益处可以通过利用以NovaDermalPhaseMeter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时,其导电很差。当其变得更加含水时,产生增加的导电性。因此,皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。装置可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估:测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定,并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定,其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。
皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析:皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用MinoltaChromometer进行评估。肤色改变可以使用MinoltaChromaMeter的a*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均,作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用MinoltaMeter进行测量。测量是MinoltaMeter的a*、b、和L值的组合,并与皮肤的亮度有关,而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面,皮肤清透度可以描述为L/C,其中C是色度并定义为(a2+b2)1/2。
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析:皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如,皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligmanscale进行确定:(0)皮肤是柔软和湿润的;(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥;(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落;(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观;以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。
肤色临床评分分析:肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施:(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀;(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域,但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1厘米的疹斑;(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤;以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑,色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1厘米的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
皮肤平滑度的临床评分分析:皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析:(10)光滑的,皮肤是湿润的和闪光的,手指划过表面时没有阻力;(7)一定程度光滑的,微小的阻力;(4)粗糙的、可见地改变的,摩擦时有摩擦力;以及(1)粗糙的、脱皮的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析:皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如,每一受试者就诊时,对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数,加到一起作为总的皱纹分数。
用HargensBallistometer进行的皮肤紧致度分析:皮肤紧致度可以用HargensBallistometer,一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置,进行测量。Ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤,导致依赖于皮肤外层性质的测量,所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。
用气体承载电功率计(GasBearingElectrodynamometer)进行的皮肤柔软度/柔韧性分析:皮肤柔软度/柔韧性可以使用气体承载电功率计,一种测量皮肤压力/张力性质的仪器,进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性,并表达为DSR(动态弹簧刚度,以gm/mm计)。
用复制品进行的线条和皱纹的显现分析:皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估,所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得,并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。
用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析:皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机,在扫描复制品的一定距离后,皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面,并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra,其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt,其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,以及Rz,其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用毫米为单位标定的数值给出。设备在每次使用前通过扫描已知数值的标样进行标准化。Ra值可以通过下式计算:Ra=标准化粗糙度;lm=横向(扫描)长度;以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM分析:在其他非限制性方面,本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物,例如举例来说MELANODERMTM,进行评估。黑素细胞,皮肤类似物中细胞的一种,当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERMTM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理,或仅使用赋形剂作为对照物。或者,未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。
ORAC分析:芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂,例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基,的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880;Cao等人(1993),其全部内容通过引用并入)。总之,Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP3;MMP9)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白;而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMolInternational的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的比色药物发现试剂盒,该分析设计用于测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基,其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸),埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸,可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH6.0和高于7时,ε=13600M-1cm-1)。
B16黑素生成分析:黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程,黑色素是一种天然产生的给予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用B16-F1黑素细胞(ATCC),一种永生化的小鼠黑色素瘤细胞系,来分析化合物对黑素生产的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。可以在37℃下10%的CO2中利用10%的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养B16-F1黑素细胞,并用本说明书中所确定的每种提取物处理。培养之后,黑色素分泌通过在405nm处的吸收进行测量,定量细胞活性。
胶原蛋白刺激分析:胶原蛋白是对皮肤结构关键的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成帮助改善皮肤紧致度和弹性。该生物分析分析提取物对人类表皮成纤维细胞的原胶原蛋白肽(一种胶原蛋白的前体)产生的效果。该分析的终点是反映原胶原蛋白肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对原胶原蛋白肽特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有原胶原蛋白肽由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对原胶原蛋白肽特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的原胶原蛋白肽的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。
具体地,可以如下进行分析:在37℃下10%的CO2中利用10%的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养的次融合的正常人类成年表皮成纤维细胞(CascadeBiologics)用表1中所确定的每种提取物处理3天。培养之后,可以收集细胞培养基,并可以使用来自Takara(#MK101)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量原胶原蛋白肽的分泌量。
**************
本说明书中所公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的皮肤活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述,但是对于本领域技术人员明显的是,可以对所述皮肤活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化,而不脱离本发明的概念、精神和范围。
Claims (12)
1.一种局部皮肤用组合物,其包含粉叶羊蹄甲的提取物,其中所述提取物是脂加氧酶抑制剂和酪氨酸酶抑制剂。
2.根据权利要求1所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含选自连香树的提取物、或锈叶杜鹃的提取物、或所述提取物二者的脂加氧酶抑制剂。
3.根据权利要求1所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含选自蚬木的提取物、或水锦树的提取物、或所述提取物二者的酪氨酸酶抑制剂。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含0.001重量%至5重量%的所述提取物的每一种。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述提取物的每一种分别是从全株获得的。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述提取物的每一种分别是醇提取物或水提取物。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是乳液、膏霜、蜜露或溶液。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和乳化剂。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含含硅酮的化合物。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含防晒剂。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物用于制造用于处理细纹或皱纹、色素过度沉着的皮肤或黄褐斑的皮肤、或者减少皮肤细胞中的氧化损伤的药物的用途,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
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