CN105380938A - Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了Isocycloartobiloxanthone在制备抗结核菌药物中的应用。本发明针对当前结核病发病率高、结核杆菌多重耐药菌株的出现,使结核病发病率和死亡率呈上升趋势的现状,发现Isocycloartobiloxanthone具有显著抑制结核菌的活性,具有很好的应用前景。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Isocycloartobiloxanthone的新用途,尤其涉及Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的应用。
背景技术
自抗结核药物相继问世,使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范,不规则化疗,滥用抗结核药物,使结核病耐药情况日益严重,且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药,这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物,尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康,具有重要意义。
本发明涉及的化合物Isocycloartobiloxanthone是一个2013年发表(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗氧化和美白作用,(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.),对于本发明涉及的Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Isocycloartobiloxanthone研究中未发现其具有抗抗结核菌活性的报道的现状,提供了Isocycloartobiloxanthone在制备抗抗结核菌药物中的应用。
所述化合物Isocycloartobiloxanthone结构如式(Ⅰ)所示:
发明人先用卡介苗做应试菌株,采用纸片扩散法对Isocycloartobiloxanthone的抗结核菌活性进行初步试验,根据初步试验的结果,本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌(MDRMTB)三种结核菌的最小抑菌浓度,实验结果证实Isocycloartobiloxanthone具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性,可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物,也可用于制备治疗结核病药物。
与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:
1.本发明提供了一种可用于抗结核病治疗的Isocycloartobiloxanthone,从而扩大了抗结核菌药物的种类;本发明发现Isocycloartobiloxanthone具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点,可用于抗结核药物的制备,具有非常广阔的应用前景;
2.本发明涉及的Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone的制备方法参见文献(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone片剂的制备:
取5克化合物Isocycloartobiloxanthone,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone胶囊剂的制备:
取5克化合物Isocycloartobiloxanthone,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
实验例1:固体培养基稀释法测定Isocycloartobiloxanthone抗卡介苗(BCG)绝对浓度
从斜面上刮取卡介苗培养物,加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养基中,加入少量玻璃珠,旋紧试管盖,于漩涡振荡器上剧烈振动研磨,与标准麦氏比浊管(MacFarlandNo.1)比浊,即配成1mg/ml的卡介苗(BCG)菌悬液。
将Isocycloartobiloxanthone用DMSO配成高浓度的原液,用含5%的吐温-80无菌超纯水稀释原液至所需浓度,将稀释好的Isocycloartobiloxanthone按所需剂量加入到4mlMiddlebrook7H11琼脂培养基(该培养基已经121℃高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50~55℃),混匀,制成含Isocycloartobiloxanthone,浓度分别为6.0ug/ml,4.0ug/ml,3.0ug/ml,2.0ug/ml,1.5ug/ml,1.0ug/ml,0.75ug/ml,0.5ug/ml等浓度的斜面培养基。
将浓度为1mg/ml的卡介苗(BCG)菌悬液用接种环蘸取数环,分别接种于含Isocycloartobiloxanthone系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上,置于37℃培养4~8周,观察实验结果,结果如表1所示。
本实施例中所用Middlebrook7H9肉汤培养基和Middlebrook7H11琼脂培养基为本领域技术人员进行结核菌培养时的常用培养基,其配方采用常规配方即可。
实验例2固体培养基稀释法测定Isocycloartobiloxanthone抗结核分枝杆菌标准株H37Rv株绝对浓度
从斜面上刮取结核分枝杆菌标准株H37Rv株培养物,加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养基中,加入少量玻璃珠,旋紧试管盖,于漩涡振荡器上剧烈振动研磨,与标准麦氏比浊管(MacFarlandNo.1)比浊,即配成1mg/ml的H37Rv株菌悬液。
将Isocycloartobiloxanthone分别用DMSO配成高浓度的原液,用含5%的吐温-80无菌超纯水稀释原液至所需浓度,将稀释好的Isocycloartobiloxanthone按所需剂量加入到4mlMiddlebrook7H11琼脂培养基(该培养基已经121℃高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50~55℃),混匀,制成含Isocycloartobiloxanthone,浓度分别为6.0ug/ml,4.0ug/ml,3.0ug/ml,2.0ug/ml,1.5ug/ml,1.0ug/ml,0.75ug/ml,0.5ug/ml等浓度的斜面培养基。
将浓度为1mg/ml的H37Rv株菌悬液用接种环蘸取数环,分别接种于含Isocycloartobiloxanthone系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上,置于37℃培养4~8周,观察实验结果,结果如表1所示。
实验例3固体培养基稀释法测定Isocycloartobiloxanthone抗结核分支杆菌临床分离耐ISREMTB株绝对浓度
从斜面上刮取结核分枝杆菌临床分离耐ISREMTB株(耐异烟肼、链霉素、利福平、乙胺丁醇结核分枝杆菌临床分离柱)培养物,加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养基中,加入少量玻璃珠,旋紧试管盖,于漩涡振荡器上剧烈振动研磨,与标准麦氏比浊管(MacFarlandNo.1)比浊,即配成1mg/ml的菌悬液。
将Isocycloartobiloxanthone分别用DMSO配成高浓度的原液,用含5%的吐温-80无菌超纯水稀释原液至所需浓度,将稀释好的Isocycloartobiloxanthone按所需剂量加入到4mlMiddlebrook7H11琼脂培养基(该培养基已经121℃高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50~55℃),混匀,制成含Isocycloartobiloxanthone,浓度分别为6.0ug/ml,4.0ug/ml,3.0ug/ml,2.0ug/ml,1.5ug/ml,1.0ug/ml,0.75ug/ml,0.5ug/ml等浓度的斜面培养基。
将浓度为1mg/ml的结核分枝杆菌临床分离耐ISREMTB株菌悬液用接种环蘸取数环,分别接种于含Isocycloartobiloxanthone系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上,置于37℃培养4~8周,观察实验结果,结果如表1所示。
表1固体培养基稀释法测定Isocycloartobiloxanthone抗结核菌绝对浓度结果
结论:Isocycloartobiloxanthone具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性,可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物,也可用于制备治疗结核病药物。
Claims (1)
1.Isocycloartobiloxanthone在抗结核菌药物中的应用,所述化合物Isocycloartobiloxanthone结构如式(Ⅰ)所示:
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WEN-CHUN LAN,等: "Prenylated flavonoids from Artocarpus altilis: Antioxidant activities and inhibitory effects on melanin production", 《PHYTOCHEMISTRY》 * |
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