CN105311042B - 一种糖醇组合物在制备治疗干眼症的药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗干眼症的糖醇组合物，以低聚麦芽糖醇粉、赤藓糖醇粉和山梨糖醇粉为原料组合制成，与常用药物制剂辅料制成固体制剂，使用时熏蒸或雾化眼部，该组合物对干眼症具有确定治疗作用。

Description

一种糖醇组合物在制备治疗干眼症的药物中的应用

技术领域

本发明涉及一种糖醇组合物的应用，具体说是在制备治疗干眼症中的应用。

技术背景

目前学习工作生活需求，人们的阅读方式也随之改变，更多的接触电脑、手机等发光屏幕，更多人选择戴隐形眼镜等多种因素，干眼症发病日渐增高，是眼科常见的疾病之一；干眼症是多种因素导致泪液质和量失去平衡而发生的一系列症候群，干眼症由于泪腺分泌功能减退，泪液过少引起干燥性角膜和结膜炎症，干眼症主要临床表现为干涩感、异物感、灼烧感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动及视疲劳等。辐射、污染、气候、药物等多种原因均可诱发干眼症发生，包括原发性泪腺疾病、泪腺阻塞、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、系统性硬化症、砂眼、神经麻痹性角膜炎、面瘫、睑板腺功能障碍、睑缘炎、粘蛋白缺乏、瞬目异常、睑缘位置异常、角结膜手术切口、紫外线、三环类抗抑郁药、抗帕金氏药、口服避孕药、抗高血压及抗心律失常药均可引起干眼症发生。

眼表面上皮和泪膜之间的紧密相关、相互依赖做为一个整体发挥作用，而不是孤立存在；泪液动力学包括：泪液的生成、分布、蒸发和清除，而以上四个过程任何一个环节发生异常就会导致干眼症，干眼症是由泪液动力学的异常及眼表面上皮异常所引起。

目前就干眼症的药物治疗主要包括：人工泪液、糖皮质激素、免疫抑制剂、自体血清、性激素和中药制剂等，各种治疗药物具有各自的疗效优势。

中国发明专利公开号CN103007284A公开了“HMGCoA还原酶抑制剂在制备治疗干眼症药物中的用途”；中国发明专利公开号CN101721358A公开了“一种含有重组人角质细胞生长因子一2滴眼液及其在干眼症治疗中的应用”；中国发明专利公开号CN101780076A公开了“一种含有他克莫司的药物组合物用于干眼症治疗的用途”；中国发明专利公开号CN102824547A公开了“治疗干眼症的中药超声波雾化剂及其制备方法”，该中药雾化剂的中药原料包括麦冬、沙参、柴胡、白芷、菊花、枸杞、石斛、桑叶、防风、蔓荆子、薄荷组成；中国发明专利公开号CN10102973842A公开了“一种治疗干眼症的中药薰洗液”，该中药薰洗液的中药原料包括千里光、青黛、小画眉草、寸金草、赤芍、土千年健、王不留行、玉竹、女贞子、菟丝子、薏苡仁组成。中国发明专利公开号CN101632781B公开了“一种中药组合物在制备治疗干眼症药物中的应用”，该中药组合物包括人参、麦冬、山茱萸、丹参、酸枣仁、桑寄生、赤芍、土鳖虫、甘松组成。上述公开的专利文献，主要包括生物制剂、化学制剂、中药制剂为主，所报道治疗方法主要为外用雾化、滴眼和口服几种给药途径。

本发明结合干眼症的发病机制，筛选糖醇类原料，恰当合理配比形成一种糖醇组合物，应用于干眼症的治疗，适用于干眼症患者。

发明内容

本发明的目的是提供一种糖醇原料组合物，通过各原料的合理配比，协同作用，外用起到治疗干眼症作用。

为实现上述目的，本发明采用技术方案是：一种治疗干眼症的的糖醇组合物，其特征在于由以下原料按重量份配比制成：赤藓糖醇粉1-10份，山梨糖醇粉1-5份，低聚麦芽糖醇粉2-10份。

优选治疗干眼症的组合物原料药重量份组成为：赤藓糖醇粉5份，山梨糖醇粉2份，低聚麦芽糖醇粉5份。

本发明所述治疗干眼症的糖醇组合物中：选择赤藓糖醇粉、低聚麦芽糖醇粉和山梨糖醇粉为原料，其中赤藓糖醇粉是淀粉经嗜高渗酵母在高浓度下进行酶解发酵后，经加热杀菌并过滤，经离子交换树脂、活性炭和超滤纯化、结晶、洗涤并干燥而得，溶于水，食品行业应用较多，作为零热量甜味剂，口服口感清凉；山梨糖醇粉是由葡萄糖还原制得，其甜度与葡萄糖相当，具有较好的保湿性，易溶于水，其在食品医药行业应用广泛，作为甜味剂、湿润剂、螯合剂，具有改进组织修复作用；低聚麦芽糖醇粉属于氢化淀粉水解物，是相应的麦芽低聚糖的氢化产物，其低聚麦芽糖醇含量在50％以上。上述糖醇类原料合理配伍，外用起到治疗干眼症作用，适用干眼症患者，未见文献报道。

本发明组合物采用药物制剂常规方法制备成固体制剂，可以是泡腾片、颗粒剂、散剂等，临床应用时用纯净水溶解后，加热熏蒸眼部；也可以通过超声雾化设备，雾化治疗。

以下结合实施例对本发明作进一步的阐述

实施例1 本发明泡腾片剂制备

按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉100克，山梨糖醇粉100克，低聚麦芽糖醇粉200克备用，上述原料充分搅拌混合过筛得细粉，加入泡腾片常规辅料，制成颗粒1250克，干燥，压片。

实施例2 本发明的颗粒剂制备

按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉1000克，山梨糖醇粉500克，低聚麦芽糖醇粉1000克备用，上述原料充分搅拌混合过筛得细粉，加入颗粒剂常规辅料制得5500克颗粒剂。

实施例3 本发明的散剂制备

按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉500克，山梨糖醇粉200克，低聚麦芽糖醇粉500克备用，上述原料分别充分研磨，过七号筛；研磨过筛后细粉充分搅拌混合，得1180克散剂。

实验例1

1.资料和方法

1.1一般资料

收集干眼病患者55例(110只眼球)，均为双眼干涩、有异物感、不能久视、眼疲劳等症状，经临床诊断符合干眼症诊断标准。其中，男性35例，女性20例，年龄35.3±6.1岁。所有患者均为用眼过度所致的干眼症，排除其他因眼部手术、自身免疫疾病和眼科疾病所引起的干眼症。

1.2病例分组

收集病例按随机分组原则分为两组：对照组和熏蒸组(本发明组合物)。其中，对照组27例(54只眼球)，雾化组28例(56只眼球)；两组患者在病例数、年龄、性别几方面比较无显著性差异，具有可比性(p＞0.05)。

1.3治疗方法

对照组使用卡波姆滴眼液，每天4次，每次1滴，滴入眼睑内；熏蒸组使用本发明组合物，用纯净水溶解后加热，产生蒸汽对患者眼部进行熏蒸，以不刺激眼眶周围皮肤温度为宜。

1.4评价指标

1.4.1干眼症症状评分

无症状者、偶有症状、经常有症状、有明显症状分别计0分、0.5分、1分和2分，治疗前后患者自评计分。

1.4.2泪液分泌试验

采用泪液分泌Schirmer试验，治愈：泪液分泌大于等于10mm/min；显效：泪液量增加3mm/min以上；好转：泪液量增加1mm/min以上；无效：泪液量无变化。治疗前后检测记录。总有效率＝治愈率+显效率。

1.5数据统计

数据用SPSS17.0软件包统计分析，计量资料以均值±标准差表示，组间计量资料采用T检验，计数资料用X²检验。

2.结果

2.1干眼症症状评分结果

两组患者治疗前干眼症病情症状基本相同，治疗后较治疗前均有明显改善，两组治疗后症状评分与治疗前评分比较具有显著性差异(p＜0.05)；熏蒸组治疗后评分与对照组评分比较具有显著性差异(p＜0.05)，提示熏蒸组疗效优于对照组，两组治疗前后症状评分结果见表1。

表1两组患者干眼症症状评分

#各组治疗前后自身比较，p＜0.05；*两组治疗后比较，p＜0.05

2.2泪液分泌试验结果

两组患者治疗后，熏蒸组总有效率为96.43％，对照组总有效率为81.48％，两组总有效率比较具有显著性差异(p＜0.05)，提示熏蒸组疗效优对照组，结果见表2。

表2两组泪液分泌试验结果

*两组比较，p＜0.05

Claims (1)

1.一种外用治疗干眼症的糖醇组合物，其特征在于由以下原料按重量份配比制成：赤藓糖醇粉5份，山梨糖醇粉2份，低聚麦芽糖醇粉5份，该组合物为固体制剂，临床应用时用纯净水溶解后，加热熏蒸眼部；或者通过超声雾化设备，雾化治疗。