CN105287551A - 一种降低血糖的复方制剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种降低血糖的复方制剂，该复方制剂按重量份计主要由罗格列酮20～400份和吡格列酮2～40的混合物作为药用成份构成。本发明提供了一种服用方便、使用安全的降低血糖的复方制剂，它重在通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有效降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用，尤其是2类糖尿病病患者使用此复方制剂可以避免产生依赖性，对降低糖尿病人的血糖具有显著效果。

Description

一种降低血糖的复方制剂

技术领域

本发明涉及一种降低血糖的复方制剂。

背景技术

糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。

目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。

然而，很多降血糖药物，多为刺激人体胰腺分泌胰岛素，或者直接注射胰岛素进入人体，从而降低血糖，很容易让病患的身体产生依赖性，对降血糖的目的是治标不治本，达不到根治的目的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种降低血糖的复方制剂。

本发明解决上述问题所采用的技术方案是：一种降低血糖的复方制剂，复方制剂按重量份计主要由罗格列酮20～400份和吡格列酮2～40份的混合物作为药用成份构成。

进一步地，所述复方制剂还包括惰性固体10～120份作为药物载体，惰性固体与药用成份形成的掺合物构成复方制剂。

所述惰性固体为赋形剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、粘合剂中的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。赋形剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、粘合剂包括了乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、聚维酮、明胶、微粉硅胶、聚乙二醇等。

所述复方制剂还包括惰性液体160～1000份作为药物载体，惰性液体与药用成份形成的掺合物构成复方制剂。

所述惰性液体为稀释剂、湿润剂、添加剂中的一种或上述两种以任意比例构成的混合物。

本发明的抗高血压药复方制剂可按照工业上已知的方法制备，即通过将罗格列酮和RAS抑制剂与适当的惰性固体或液体药物载体掺和而得。可以制成适合口服的复方制剂，适合口服的复方制剂的剂型可以是片剂、粒剂、胶囊剂、混悬剂、糖浆剂。其中片剂、粒剂、胶囊剂可以含有制药工业上常用的载体和/或辅剂。例如糖粉、淀粉、吸收剂（例如糊精）、崩解剂（例如吐温-80）、润滑剂（例如50%乙醇）、硬脂酸镁等。其中混悬剂、糖浆剂也可以含有制药工业上常用的载体和/或辅剂。例如稀释剂（例如水、蒸馏水、乙醇、聚乙二醇、甘油等）、常用的添加剂（例如助悬液、防腐剂、矫味剂等）。片剂、粒剂可按干法或湿法制粒工艺制备。胶囊可将化合物的适当混合物填入软或硬的明胶胶囊中而制得。混悬剂和糖浆剂可将化合物的适当混合物加入掺有助悬剂、防腐剂等的稀释剂中制成水溶液，所述稀释剂最好为蒸馏水，助悬剂最好为西黄蓍胶，防腐剂最好为尼泊金乙、丙脂，糖浆中最好加入矫味剂，矫味剂为蔗糖。

罗格列酮的药理：本品为对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。

吡格列酮的药理：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。

综上所述，本发明的有益效果是：本发明提供了一种服用方便、使用安全的降低血糖的复方制剂，它重在通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有效降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用，尤其是2类糖尿病病患者使用此复方制剂可以避免差生依赖性，对有效降低糖尿病人血糖具有显著效果。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。

本实施例的复方口服制剂采用用制药工业已知方法制备，各组分具体用量参见下表：

采用罗格列酮与吡格列酮两种口服药物同时混合服用进行的治疗效果表明，使用罗格列酮和吡格列酮的效果均优于单用一种药物，从而为研制两种药物合理伍用的复方制剂奠定了基础。

由此可见，无论是罗格列酮还是吡格列酮，二者形成的复方可以达到更大的降血糖效果，优于各自的单方制剂；而且复方制剂既不会带来额外的副作用或不良反应，也不会带来不同的副作用或不良反应，同时降低糖尿病患者对降糖药物的依赖性。表明罗格列酮和吡格列酮形成的复方制剂不仅具有更大的降压作用，而且在使用上是安全的。

如上所述，便可较好的实现本发明。

Claims (6)

1.一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，复方制剂按重量份计主要由罗格列酮20～400份和吡格列酮2～40份的混合物作为药用成份构成。

2.根据权利要求1所述的一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂还包括惰性固体10～120份作为药物载体，惰性固体与药用成份形成的掺合物构成复方制剂。

3.根据权利要求2所述的一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，所述惰性固体为赋形剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、粘合剂中的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂还包括惰性液体160～1000份作为药物载体，惰性液体与药用成份形成的掺合物构成复方制剂。

5.根据权利要求4所述的一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，所述惰性液体为稀释剂、湿润剂、添加剂中的一种或上述两种以任意比例构成的混合物。

6.根据权利要求1至5任意一项所述的一种降低血糖的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、粒剂、混悬剂和糖浆剂。