CN105193641A - 一种美白淡斑护肤组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种美白淡斑的皮肤护理化妆品组合物，该组合物可以防止黑色素过度生成，达到美白淡斑，提亮肤色的效果。具体的，本发明的美白淡斑化妆品组合物含有曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶。该组合物通过曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶的协同作用达到了优异的美白皮肤，淡化斑痕，提亮肤色的效果。

Description

一种美白淡斑护肤组合物

技术领域

本发明涉及一种美白淡斑的皮肤护理化妆品组合物。具体的，本发明的美白淡斑化妆品组合物含有曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶。该组合物通过曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶的协同作用达到了优异的美白皮肤，淡化斑痕，提亮肤色的效果。

背景技术

当人们的皮肤被紫外线照射时，就会产生并释放决定人皮肤颜色的黑色素，从而引起色素沉着过度，如黑斑病、雀斑和斑点，它们均对美容产生不好的影响。

黑色素的合成过程如下：细胞中的酪氨酸酶对酪氨酸作用而形成多巴醌(dopaquinone)，从而产生黑色素。因此，为了防止皮肤变黑，研究人员致力于研究抑制黑色素的部分合成过程，从而减少黑色素自身的合成。开发的这种增白剂实例为曲酸(kojicacid)、熊果苷、甘草提取物、维生素A和维生素C。

另外，除了决定皮肤颜色外，黑色素在诸如通过形成围绕核子的帽子样结构而保护基因免受紫外线伤害，以及通过消除自由基而保护细胞中的蛋白中还起着重要作用。结果，可能会过度抑制黑色素自身的合成，从而不可能完成其在皮肤中最低的必须作用。

因此，最好的方法是选择性地迅速消除过度合成的黑色素而使肤色变亮，因此开发出了多种与提亮肤色相关的护肤组合物。

木瓜蛋白酶又称木瓜酶，是一种蛋白酶，其活性高，热稳定性好，被广泛用于化妆品等领域。

芦丁是一种维生素类物质，又名芸香苷、维生素P等，其用于美白化妆品中已有报道，并且是合成曲克芦丁的主要原料。

CN103655416A公开了一种多效祛痘美容霜，是由以下重量份数的原料制成：橄榄油13～17份、二氧化硅8～11份、鱼骨粉9～13份、核桃油12～18份、萝卜硫素5～7份、葡萄籽油6～8份、L-苹果酸3～4份、木瓜蛋白酶4～6、甘油脂肪酸酯11～15份、氯化钠3～5份、壳聚糖7～10份、连翘苷3～4份、大豆磷脂8～11份、芸香甙6～7份、山药提取物10～13份、蒸馏水45～60份。但是该组合物提亮肤色的效果并不明显，并且使用了有机酸类物质，对于皮肤的亲和力较差。

CN1909885A涉及皮肤增白化妆品组合物，该组合物可防止黑色素过度合成，并促进所生成的黑色素由皮肤排出。组合物含有甘草提取物以及红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶，但是甘草提取物、红参提取物以及白桦提取物价格昂贵，使用成本较高。

因此仍然需要寻找一种合适的能够提亮肤色，美白淡斑的组合物。

虽然曲克芦丁是以芦丁为原料合成得到的，其与芦丁具有类似的化学结构，但是并未见到将曲克芦丁用于美白、提亮肤色、抑制黑色素以及抑制络氨酸酶的报道，相反在曲克芦丁广泛用于晒黑制剂中，例如默克提供的含有二羟基丙酮和曲克芦丁的自晒黑剂。

但是发明人意外的发现，将曲克芦丁、无患子皂甙与木瓜蛋白酶用于护肤组合物时，其具有协同的提亮肤色的效果，其在抑制黑色素合成，抑制络氨酸酶上具有协同的效果，并且能够协同的提亮肤色。因此基于上述发现，发明人完成了本发明。

发明内容

本发明涉及一种护肤组合物，其中，以组合物总重量，所述组合物含有：

0.01％-4.0％曲克芦丁，优选0.1％-3.0％，更优选1.0％-2.0％；

0.01％-5.0％无患子皂甙，优选0.5％-4.0％，更优选1.0％-3.0％；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶，优选0.5％-4.0％，更优选1.0％-3.0％；

以及生理学可接受的载体。

进一步的，本发明涉及一种美白淡斑护肤组合物，其包含油性物质、乳化剂、保湿剂、稳定剂、曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶。

基于组合物总量，油性物质的含量为0.0％-20.0％，优选5.0-18.0％，更优选8.0-15.0％；

基于组合物总量，乳化剂的含量为0.0％-5.0，优选0.3-4.0％，更优选1.0-3.0％；

以及生理学可接受的载体。

进一步的，本发明涉及一种护肤组合物，以组合物总重量，其含有：

0.0％-20.0％油性物质；

0.0％-5.0％乳化剂；

70.0％-97.0％水性载体；

0.01％-4.0％曲克芦丁；

0.01％-5.0％无患子皂甙；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶。

在一个特别的实施例中，本发明涉及一种护肤组合物，以组合物总重量，其含有：

0.0％-8.0％辛酸/癸酸甘油三酯；

0.0％-5.0％聚二甲基硅氧烷；

0.0％-5.0％棕榈酸辛酯；

0.0％-8.0％芦荟油；

0.0％-3.0％鲸蜡基磷酸酯钾；

0.0％-5.0％鲸蜡硬脂基葡糖苷；

0.0％-1.0％卡波姆；

0.0％-10.0％甘油；

0.0％-10.0％丁二醇；

0.01％-4.0％曲克芦丁；

0.01％-5.0％无患子皂甙；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶。

进一步的，本发明涉及组合物在制备护肤组合物中的用途，所述组合物用于美白、淡斑、提亮肤色、酪氨酸酶抑制剂和/或黑色素生成抑制剂。所述组合物含有0.01％-4.0％曲克芦丁、0.01％-5.0％无患子皂甙和0.1％-5.0％木瓜蛋白酶。

油性物质

油性物质，通常是指疏水性成分或油相成分，或化妆品中允许使用的全部油脂组分。其可以是选自传统上使用的植物油、矿物油、硅油和合成油中的至少一种油脂，或各种蜡。

适用于本发明的硅油类油脂例如是聚二甲基硅氧烷和环甲硅氧烷，以及还有芳基-、烷基-或烷氧基-取代的聚甲基硅氧烷和环甲硅氧烷。

适用于本发明的油脂还包括具有2-44个碳原子的直链和/或支链一元和/或二元羧酸与具有1-22个碳原子的饱和或不饱和的直链和/或支链醇的一元和二元酯类。同样地，作为用于本发明的油脂，也可以使用具有2-36个碳原子的双官能脂族醇与具有1-22个碳原子的单官能脂族羧酸的酯。

作为用于本发明的油脂，还可以具体优选使用具有12-22个碳原子的脂肪酸的酯类，如甲酯以及异丙酯，例如月桂酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯、芥酸甲酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、硬脂酸异丙酯和/或油酸异丙酯。

此外，作为用于本发明的油脂，还具体优选硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸异辛酯、棕榈酸异壬酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己基酯、月桂酸2-乙基己基酯、硬脂酸2-己基癸基酯、棕榈酸2-辛基十二烷基酯、油酸油烯酯、芥酸油烯酯和/或油酸芥酯。

作为用于本发明的油脂，还尤其合适的是二羧酸酯类，例如己二酸二正丁酯、癸二酸二正丁酯、己二酸二(2-乙基己基)酯、琥珀酸二(2-己基癸基)酯和/或壬二酸二异十三烷基酯。作为用于本发明的油脂，还尤其合适的是二醇酯类，例如二油酸乙二醇酯、二异十三烷酸乙二醇酯、二(2-乙基己酸)丙二醇酯、二异硬脂酸丁二醇酯和/或二辛酸新戊二醇酯。

作为用于本发明的油脂，还可以使用碳酸二酯类，如碳酸二(2-乙基己基)酯。

同样适用的是相对长链的甘油三酯类，即甘油与三个酸分子的三重酯类，这些酸分子中至少一个是一个相对长链的酸分子。这里通过举例的方式可以提及的是脂肪酸甘油三酯类，这包括合成的辛酸/癸酸的混合物的甘油三酯类、工业油酸的甘油三酯类、异硬脂酸的甘油三酯和棕榈/油酸混合物的甘油三酯类。此外还可以使用的是直链或支链脂肪醇类，例如油醇或辛基十二烷醇，以及还有脂肪醇醚类，例如二辛基醚等。

作为用于本发明的油脂，同样适用的是天然植物油，例如橄榄油、葵花籽油、大豆油、花生油、油菜籽油、杏仁油、棕榈油和/或霍霍巴油，而且还有椰子油或棕榈壳油的液态部分，以及还有动物油，例如像鲸蜡油、牛蹄油或牛油的液态部分。

作为用于本发明的油脂，还可以使用烃类油脂，特别是液体石蜡以及异链烷烃。可以使用的烃类油脂的实例是石蜡油、白矿油、异十六烷、聚癸烯、石油膏、轻液体石蜡和/或角鲨烷。此外，芳基羧酸的酯类也是合适的，如苯甲酸的酯类，例如具有1-22个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链醇与苯甲酸形成的苯甲酸酯，例如苯甲酸异硬脂基酯和苯甲酸2-辛基十二烷基酯，优选苯甲酸C12-15烷基酯。

乳化剂

乳化剂，其为阴离子乳化剂。适用于本发明的阴离子乳化剂为选自脂肪醇酯类的盐。

在本发明的一个优选实施方案中，所述脂肪醇脂类碱金属盐选自下组：脂肪醇硫酸酯盐、脂肪醇磷酸酯盐、脂肪醇氨基酸盐。

作为脂肪醇硫酸酯盐，优选月桂醇硫酸酯钠、月桂醇硫酸酯钾、鲸蜡醇硫酸酯钠、鲸蜡醇硫酸酯钾、硬脂醇硫酸酯钾、硬脂醇硫酸酯钠、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钾。

作为脂肪醇磷酸酯盐，优选月桂醇磷酸酯钾、鲸蜡醇磷酸酯钾、硬脂醇磷酸酯钾、鲸蜡硬脂醇磷酸酯钾

作为脂肪醇氨基酸盐，优选硬脂酰谷氨酸钠

乳化剂，其为非离子乳化剂。适用于本发明的非离子乳化剂为选自具有聚氧乙烯链作为亲水基的亲水性非离子表面活性剂、聚甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪醇醚、蔗糖脂肪酸酯。

在本发明的一个优选实施方案中，所述具有聚氧乙烯链作为亲水基的亲水性非离子表面活性剂选自下组：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯甘油单脂防酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和聚氧乙烯氢化蓖麻油单脂肪酸酯。

作为聚氧乙烯脂肪酸酯，优选聚氧乙烯辛酸酯、聚氧乙烯2-乙基己酸酯、聚氧乙烯癸酸酯、聚氧乙烯月桂酸酯、聚氧乙烯肉豆蔻酸酯、聚氧乙烯棕榈酸酯、聚氧乙烯异硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯油酸酯、聚氧乙烯山萮酸酯等。

作为聚氧乙烯脂肪醇醚，优选聚氧乙烯辛基醚、聚氧乙烯癸基醚、聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯肉豆蔻基醚、聚氧乙烯棕榈基醚、聚氧乙烯异硬脂基醚、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯山萮基醚等。

作为聚氧乙烯甘油单脂肪酸酯，优选聚氧乙烯甘油单辛酸酯、聚氧乙烯甘油单癸酸酯、聚氧乙烯甘油单月桂酸酯、聚氧乙烯甘油单肉豆蔻酸酯、聚氧乙烯甘油单棕榈酸酯、聚氧乙烯甘油单异硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油单硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油单油酸酯、聚氧乙烯甘油单山萮酸酯等。

作为聚氧乙烯氢化蓖麻油，优选其中的聚氧乙烯结构部分平均包含20-80个、优选30-60个氧化乙烯重复单元的那些聚氧乙烯氢化蓖麻油。

作为聚氧乙烯氢化蓖麻油单脂肪酸酯，优选聚氧乙烯氢化蓖麻油单辛酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单癸酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单月桂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单肉豆蔻酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单棕榈酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单异硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单油酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油单山萮酸酯等。

作为聚甘油脂肪酸酯，优选聚甘油的单-和多辛酸酯、聚甘油的单-和多2-乙基己酸酯、聚甘油的单-和多癸酸酯、聚甘油的单-和多月桂酸酯(如聚甘油-10五月桂酸酯)、聚甘油的单-和多肉豆蔻酸酯、聚甘油的单-和多棕榈酸酯、聚甘油的单-和多异硬脂酸酯、聚甘油的单-和多硬脂酸酯(如聚甘油-3二硬脂酸酯)、聚甘油的单-和多油酸酯(如聚甘油-2二油酸酯)、聚甘油的单-和多山萮酸酯等。

作为蔗糖脂肪酸酯，优选蔗糖的单-和多辛酸酯、蔗糖的单-和多2-乙基己酸酯、蔗糖的单-和多癸酸酯、蔗糖的单-和多月桂酸酯(如蔗糖二月桂酸酯)、蔗糖的单-和多肉豆蔻酸酯、蔗糖的单-和多棕榈酸酯(如蔗糖六棕榈酸酯)、蔗糖的单-和多异硬脂酸酯、蔗糖的单-和多硬脂酸酯、蔗糖的单-和多油酸酯、蔗糖的单-和多山萮酸酯等。

用于本发明的生理学可接受的载体包括稳定剂、保湿剂、防腐剂、香精等。

稳定剂

本发明的组合物中可以含有稳定剂，所述稳定剂选自：水溶性或水分散型聚合物。

作为水溶性聚合物，可以是天然聚多糖类，例如黄原胶、阿拉伯胶、瓜尔豆胶、甲壳素衍生物(例如季铵化羟丙基壳多糖)、透明质酸、汉生胶等。

作为水溶性聚合物，还可以是半合成聚合物，例如改性纤维素类，其包括羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、季铵化纤维素等。

作为水分散性聚合物，可以是丙烯酸或其酯类、丙烯酰胺共聚物，例如卡波姆，丙烯酸(酯)类/C10-30醇丙烯酸酯交联聚合物钠、丙烯酸(酯)类/丙烯酰胺共聚物、丙烯酸(酯)类共聚物、丙烯酰胺/丙烯酸铵共聚物、丙烯酰胺/丙烯酸钠共聚物、丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠/丙烯酸共聚物等。

保湿剂

用于本发明的保湿剂为多元醇，其具有1至6个碳原子，包括丙二醇、己二醇、丁二醇、甘油、丙二醇及其组合。

具体实施方式

为更好理解本发明的内容，结合一些具体实施例进一步说明本发明的内容。

到目前已开发出的皮肤增白剂可抑制在黑色素生成中起着最重要的作用的酪氨酸酶的活性，从而减少黑色素的量。但是，这种皮肤增白剂的问题在于，它们会造成皮肤刺激的副作用，因此用量有限。因此，本发明的组合物由于采用了促进皮肤更新活性的体系来促进目前开发的皮肤增白剂的皮肤增白效果，从而提供了优异的皮肤增白效果。

通过下述实施例、比较例和实验例更详细地描述本发明。但是，本领域技术人员很明显地知道，这些实例仅用于说明，并不视为对本发明保护范围的限制。

制备皮肤增白组合物

表1

组分	例1	例2	例3	例4
					曲克芦丁	10ppm			10ppm
木瓜蛋白酶		3ppm		3ppm
					无患子皂甙			1ppm	1ppm

对比例1：来自商购的(CN103655416A的美白成分)：L-苹果酸、木瓜蛋白酶、芸香甙、山药提取物以4ppm：6ppm：7ppm：13ppm的含量混合。

对比例2：来自商购的甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶以5ppm：5ppm：10ppm：0.3ppm的含量混合。

<实验例1>测定抑制黑色素形成的效果

将作为人黑瘤细胞的HM3KO细胞置于含10％牛胚胎血清的极限必需培养基中，并在37℃和5％CO2的条件下培养。将培养的细胞涂抹于75孔烧瓶的底部，细胞数为3×105/孔，放置过夜，从而使细胞粘附于壁上。确认后，将每一培养基变成含有10ppm实验样品的新培养基。

采用的实验样品如下表1所示。

对照组采用含DMSO(二甲基亚砜)的培养基。

以上述方式，每2天一次将每种培养基变成含有实验样品的新培养基，直至培养的细胞足以充满烧瓶。然后，取出培养基流体，用PBS(磷酸缓冲液)洗涤，再溶解于1N的NaOH中，测量在500纳米下的光密度(opticaldensity，OD)，以下式1计算黑色素形成的抑制率。结果如表1所示。

通式1

黑色素形成抑制率(％)＝{1-(每一种实验样品的OD/对照组的OD)}×100

表2

实验样品	黑色素形成抑制率(％)
		例1	1.7
例2	0.5
		例3	0.4
例4	35.4
		对比例1	22.3
对比例2	35.3

如表1结果所示，可以确认，曲克芦丁、木瓜蛋白酶在单独使用时仅具有较低的黑色素形成抑制率，而当所述组分的一种或两种与甘组合使用时，具有较高的皮肤增白效果，显示出协同的皮肤增白效果。

<实验例2>对人体皮肤的皮肤增白效果

将具有6个直径为1.5厘米的孔的不透明胶带粘附于10个健康男子的每人的上臂上，用强度为每个受实验者最低红斑剂量的1.5-2倍的紫外光束进行照射，以诱导皮肤黑色素沉积。然后涂抹实验样品，2个月后，使用色度法仪测量皮肤的深度。

按照表1中的组成制备实验样品，一天涂抹两次表1中实施例的制剂和比较制剂(早晚各一次)。

表3

基质配方

表3活性物配比

实验结果见下表

表4

实验样品	皮肤增白效果(ΔL)
		制剂1	1.02
制剂2	1.21
		制剂3	0.72
制剂4	3.72
		对比制剂1	2.21
对比制剂2	3.36

表4所示结果证实，含有曲克芦丁、无患子皂甙和木瓜蛋白酶的制剂4的ΔL值要高于仅含有曲克芦丁、木瓜蛋白酶、无患子皂甙的制剂1、2、3的ΔL值，因而显示出协同增加的皮肤增白效果。

根据本发明，制备美白亮肤组合物，如无特殊说明，含量以重量％计。

实施例1

丁二醇6.0

羟苯甲酯0.12

羟乙基纤维素0.2

聚季铵盐-100.05

曲克芦丁1.5

EDTA二钠0.15

尿囊素0.15

丝氨酸2.0

三甲基甘氨酸2.5

卡波姆0.4

辛酸/癸酸甘油三酯6.35

鲸蜡硬脂基葡糖苷0.75

鲸蜡硬脂醇2.0

PEG-100硬脂酸酯1.0

硬脂酸单甘油酯1.0

PEG-75羊毛脂0.2

聚二甲基硅氧烷2.0

红没药醇0.35

生育酚乙酸酯2.0

无患子皂甙2.0

人参皂甙0.4

烟酰胺4.0

抗过敏剂2.0(韩国友爱公司以商品名U-activeP8销售)

苯氧乙醇0.5

香精0.35

甘油4.0

尿素0.2

木瓜蛋白酶3.0

水至100。

实施例2

丁二醇6.0

羟苯甲酯0.12

羟乙基纤维素0.1

聚季铵盐-100.05

曲克芦丁1.0

EDTA二钠0.15

尿囊素0.15

丝氨酸2.0

三甲基甘氨酸2.5

卡波姆0.1

辛酸/癸酸甘油三酯6.5

鲸蜡硬脂基葡糖苷0.6

鲸蜡硬脂醇1.4

PEG-100硬脂酸酯1.0

硬脂酸单甘油酯1.0

PEG-75羊毛脂0.2

聚二甲基硅氧烷2.0

红没药醇0.35

生育酚乙酸酯1.0

无患子皂甙1.0

人参皂甙0.4

烟酰胺2.0

抗过敏剂2.0(韩国友爱公司以商品名U-activeP8销售)

苯氧乙醇0.5

香精0.2

甘油4.0

尿素0.2

木瓜蛋白酶2.0

水至100。

实施例3

卡波姆0.1

甘油4.0

丁二醇6.0

曲克芦丁1.0

木瓜蛋白酶3.0

丝氨酸2.5

汉生胶0.2

烟酰胺4.0

无患子皂甙1.0

EDTA二钠0.15

抗过敏剂1.0(韩国友爱公司以商品名U-activeP8销售)

苯氧乙醇0.5

尿素0.2

尿囊素0.15

香精0.03

水至100

以上详尽描述了本发明的应用，在不违背本发明的宗旨及范围的前提下，在一些技术细节上可能有些修改，后面附加的权利要求将涵盖一些修改。这些修改可能是例如尺寸大小、药物种类、原料、形状、作用机理及方式、生产及使用等。

Claims (5)

1.一种护肤组合物，其中，以组合物总重量，所述组合物含有：

0.01％-4.0％曲克芦丁，优选0.1％-3.0％，更优选1.0％-2.0％；

0.01％-5.0％无患子皂甙，优选0.5％-4.0％，更优选1.0％-3.0％；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶，优选0.5％-4.0％，更优选1.0％-3.0％；

以及生理学可接受的载体。

2.如权利要求1所述的护肤组合物，其为乳液、膏霜、凝胶、面贴膜、护肤水。

3.一种护肤组合物，以组合物总重量，其含有：

0.0％-20.0％油性物质；

0.0％-5.0％乳化剂；

70.0％-97.0％水性载体；

0.01％-4.0％曲克芦丁；

0.01％-5.0％无患子皂甙；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶。

4.一种护肤组合物，以组合物总重量，其含有

0.0％-8.0％辛酸/癸酸甘油三酯；

0.0％-5.0％聚二甲基硅氧烷；

0.0％-5.0％棕榈酸辛酯；

0.0％-8.0％芦荟油；

0.0％-3.0％鲸蜡基磷酸酯钾；

0.0％-5.0％鲸蜡硬脂基葡糖苷；

0.0％-1.0％卡波姆；

0.0％-10.0％甘油；

0.0％-10.0％丁二醇；

0.01％-4.0％曲克芦丁；

0.01％-5.0％无患子皂甙；

0.1％-5.0％木瓜蛋白酶。

5.如权利要求1所述的组合物在制备护肤组合物中的用途，所述组合物用于美白、淡斑、提亮肤色、酪氨酸酶抑制剂和/或黑色素生成抑制剂。