CN105125445A - 一种牙膏组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种牙膏组合物，其含有摩擦剂、保湿剂、粘结剂、发泡剂、香精、甜味剂等成分，另外还含有：甘草锌、水杨酸甲酯、冰片、青黛和维生素营养补充剂。该特征组合物首次应用于牙膏中。具有镇痛的功效成分如水杨酸甲酯、冰片等与具有促进溃疡愈合的功效成分如甘草锌、青黛和维生素营养补充剂等协同增效，达到消炎镇痛、促进溃疡愈合功效。

Description

一种牙膏组合物

技术领域

本发明涉及一种牙膏，属于日用化学品技术领域，特别是涉及一种促进溃疡愈合、消炎镇痛的牙膏组合物。

背景技术

复发性口腔溃疡是最常见的口腔黏膜病，及患病率高达20％左右。根据目前医学的研究，其发病因素很多，至今不明确，可能的因素有：遗传、免疫失调、病毒和细菌感染、胃肠道疾病、营养缺乏、饮食及精神紧张等。中医学认为：口腔溃疡属于中医学“口疮”、“口糜”等范畴，口疮之名，最早见于《内经》。《济生方口齿门》中指出：“口疮者，脾气凝滞，风热加之而然。”指出发病以内因为主，外因是发病的条件。临床表现为局部口腔黏膜的充血、糜烂和溃疡。该病形成孤立、圆形或者椭圆形的浅表性溃疡，有自限性。本病具有明显的灼痛感和周期性反复发作的特点，给患者带来很大的痛苦。

目前主要治疗措施是局部治疗，副作用小，方便。局部治疗的剂型有软膏剂、糊剂、含漱剂、散剂、超声雾化、喷雾剂、粘附剂、膜剂。口腔是消化道的起端，由口腔前庭和固有口腔两部分组成，覆盖于口腔内的粘膜统称为口腔粘膜。口腔粘膜(oralmucosa)由口腔上皮(oralepithelium)、基膜(basementmembrane)、固有层(laminapropria)以及粘膜下层(sub.mucosa)组成。其总面积为100平方厘米。上皮细胞层厚度为500-800um，药物通透性较差，吸收速度慢，生物利用度低。口腔上皮层位于粘膜表面，其最外层1/3部分是药物通过粘膜的主要屏障。

尚未出现能有效治疗口腔溃疡的牙膏产品。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的牙膏组合物，其将特征组合物添加到牙膏中，联合使用具有协同增效作用，具有消炎镇痛、促进口腔溃疡愈合的功效。

本发明的牙膏组合物，含有摩擦剂、保湿剂、粘结剂、发泡剂、香精、甜味剂等成分，还包含：甘草锌、水杨酸甲酯、冰片、青黛和维生素营养补充剂。该特征组合物首次应用于牙膏中。具有镇痛的功效成分如水杨酸甲酯、冰片等与具有促进溃疡愈合的功效成分如甘草锌、青黛和维生素营养补充剂等协同增效，达到消炎镇痛、促进溃疡愈合的作用。

甘草锌是甘草酸和锌的复合物，甘草酸具有类似激素的消炎、抗毒、消除水肿的功效，广泛用于溃疡等症状的治疗。锌是人体的必需营养物质，是很多酶的活性中心，同时具有收敛、促进粘膜再生和加速溃疡愈合的作用。锌离子带正电荷能与口腔粘膜上皮细胞结合，延长药物作用时间。

青黛为爵床科植物马蓝、蓼科植物蓼蓝或十字花科植物菘的叶或茎叶经加工制得的干燥粉末、团块或颗粒，具有清热解毒、凉血消斑、泻火定惊的功效。我国青黛资源丰富，是一味传统用药，常单独或组方应用，如青黛散、复方青黛丸、口腔溃疡散、口疮吹药等，具有较强的消炎镇痛作用。

维生素营养补充剂主要是维生素B族、维生素C、维生素E。维生素C、维生素E由于自身不稳定性通常以衍生物形式存在。维生素C、维生素E具有较强的抗氧化性，能减轻溃疡过程中的炎症反应。研究表明，在创伤愈合过程中，巨噬细胞、中性粒细胞、内皮细胞等都可产生活性氧自由基。活性氧是细胞内信使，活化许多信号传导通路导致组织和细胞损伤。维生素B族作为营养补充剂，能促进溃疡面愈合。维生素B族包括：维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B9、维生素B12。

水杨酸甲酯，也称为冬青油，具有局部刺激作用，可促进局部血液循环，外用或局部涂擦可产生皮肤血管扩张、肤色发红等刺激反应，并反射性地影响相应部位的皮肤、肌肉、神经及关节，起消肿、消炎和镇痛作用。

冰片，是由菊科艾纳香茎叶或樟科植物龙脑樟枝叶经水蒸汽蒸馏并重结晶而得。亦有用松节油经一系列化学方法工艺而得。其可用于闭证神昏、用于目赤肿痛，喉痹口疮、用于疮疡肿痛，溃后不敛等，是被广泛应用的一种中药。冰片是一种小分子脂溶性单萜类物质，因而可以增加表皮细胞膜的通透性，常与其他药物配伍使用，起到辅佐的作用，促进药物渗透。

本发明的牙膏组合物含有摩擦剂、保湿剂、粘结剂、发泡剂、香精、甜味剂等成分，含有：甘草锌、水杨酸甲酯、冰片、青黛和维生素营养补充剂。

具体的甘草锌的添加量为0.1-5％，具体的水杨酸甲酯的添加量为0.1-2％，具体的冰片的添加量为0.01-0.5％，具体的青黛的添加量为0.1-2％，具体的维生素营养补充剂的添加量为0.01-1％。

所述的甘草锌，为甘草锌复合物，或由甘草酸二钾和柠檬酸锌或者乳酸锌中一种或者两种组成。

所述的维生素营养补充剂，包括维生素B族、维生素C、维生素E及其衍生物。

本发明的牙膏组合物，按重量百分含量计，包含：10-40％的摩擦剂；15-70％的保湿剂；0.1-3％的发泡剂；0.1-3％的粘结剂；0.05-0.5％的甜味剂，余量为去离子水。

所述摩擦剂为水合硅石、碳酸钙、二水磷酸钙、氢氧化铝、无水焦磷酸钙、无水磷酸氢钙中的任一种或者几种的组合；

所述保湿剂为山梨醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的任一种或几种的组合；

所述发泡剂为十二烷基硫酸酯钠、月桂酰肌氨酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱中的任一种或几种的组合；

所述粘结剂为纤维素胶、卡拉胶、黄原胶、改性瓜尔胶中的任一种或几种的组合；

所述甜味剂为糖精钠、三氯蔗糖、阿斯巴甜中的任一种或几种的组合。

借由上述技术方案，本发明具有下列优点和有益效果：

1、本发明以牙膏为药效载体，使用方便，可以减少口服药物带来的副作用，同时能有效到达靶位。

2、本发明公开的特征组合物：甘草锌、水杨酸甲酯、冰片、青黛、维生素营养补充剂，含有以上特征组合物的牙膏，对口腔溃疡有促进愈合作用，同时具有消炎镇痛作用。所述的特征组合物未见应用于牙膏中成功案例，在牙膏产品领域属于首次应用。特征组合物成功应用与牙膏，牙膏稳定性良好，功效功能较空白对照组显著提升。

具体实施方式

以下通过具体较佳实施例对本发明作进一步详细表述，但本发明并不仅限于以下的实施例。

实施例1

一种牙膏组合物，按重量百分比计，包含以下原料组分：

本实施例牙膏组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：

1、加入去离子水、甜味剂、维生素C磷酸酯、泛醇等，搅拌至溶解完全；

2、加入保湿剂，搅拌至均匀；

3、增稠剂与二氧化硅混匀后，加入至步骤2中，快速搅拌至均匀；

4、加入甘草锌、青黛粉，搅拌至均匀；

5、冰片与水杨酸甲酯、香精混合，搅拌至溶解完全，加入步骤4中，加入十二烷基硫酸酯钠；

6、开启真空，搅拌至均匀；脱气，检验合格后灌装。

实施例2

一种牙膏组合物，按重量百分比计，包含以下原料组分：

本实施例牙膏组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：

1、加入去离子水、甜味剂、烟酰胺等，搅拌至溶解完全；

2、加入保湿剂，搅拌至均匀；

3、增稠剂与二氧化硅混匀后，加入至步骤2中，快速搅拌至均匀；

4、加入甘草锌、青黛粉，搅拌至均匀；

5、冰片与水杨酸甲酯、香精混合，搅拌至溶解完全，加入步骤4中，加入十二烷基硫酸酯钠、维生素E醋酸酯；

6、开启真空，搅拌至均匀；脱气，检验合格后灌装。

实施例3

一种牙膏组合物，按重量百分比计，包含以下原料组分：

本实施例牙膏组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：

1、加入去离子水、甜味剂等，搅拌至溶解完全；

2、加入保湿剂，搅拌至均匀；

3、增稠剂与二氧化硅混匀后，加入至步骤2中，快速搅拌至均匀；

4、加入甘草锌、青黛粉，搅拌至均匀；

5、冰片与水杨酸甲酯、香精混合，搅拌至溶解完全，加入步骤4中，加入十二烷基硫酸酯钠、维生素E醋酸酯；

6、开启真空，搅拌至均匀；脱气，检验合格后灌装。

实施例4

一种牙膏组合物，按重量百分比计，包含以下原料组分：

本实施例牙膏组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：

1、加入去离子水、甜味剂、甘草酸二钾等，搅拌至溶解完全；

2、加入保湿剂，搅拌至均匀；

3、增稠剂与二氧化硅混匀后，加入至步骤2中，快速搅拌至均匀；

4、加入柠檬酸锌、青黛粉，搅拌至均匀；

5、冰片与水杨酸甲酯、香精混合，搅拌至溶解完全，加入步骤4中，加入十二烷基硫酸酯钠、维生素E醋酸酯；

6、开启真空，搅拌至均匀；脱气，检验合格后灌装。

活性成分在配方中的稳定性

活性成分在牙膏配方中的稳定性，决定了成分与配方的配伍性，稳定性良好是活性成分发挥功效的基础。通常通过实验室加速稳定性测试来测试定量检测活性物含量。通常把45℃热储8周等同于保质期3年。为了防止水杨酸甲酯、维生素衍生物(如维生素E醋酸酯)的水解，通常牙膏pH需要控制在6.5-7.5范围内。

从表1中可以看出，各活性成分在配方中的稳定性良好。

表1活性成分在牙膏中(配方见实施例3)的高温稳定性

注：靛玉红是青黛提取液的指标化学物。

小鼠溃疡模型愈合实验

健康豚鼠40只，雌雄各半，体重1.5～1.7kg，所有动物均由实验动物中心予以全价颗粒饲料统一饲养。将一小棉球置于直经为5mm的玻璃管一端(使之与管口平齐)，再将玻璃管放在90％石碳酸溶液中，使药液浸透棉球，然后将玻璃管的棉球端置于豚鼠一侧颊黏膜上烧灼60s，24～48h后观察，豚鼠口腔黏膜上出现直经约5mm的溃疡。将形成溃疡的40只豚鼠随机分为4组，每组10只，第一组为空白对照组，第二组为高剂量治疗组，第三组为中剂量治疗组，第四组为低剂量治疗组。第3d开始用药并记录溃疡面积的变化，观察溃疡表面感染情况及溃疡周围充血程度。将四组测得的溃疡直径用t检验。

表2各实验组溃疡直径

由表2的结果可知，治疗前,四组溃疡直径经检验无显著性差异。治疗后用药第5d溃疡直径经t检验,空白对照组与低剂量组无显著性差异(P>0.05)；而与高剂量组、中剂量组有显著性差异(P<0.05)。

小鼠热板镇痛实验

选取体重为18-22g健康昆明种小鼠，雌雄各半，用热板测痛仪，调节控制温度在55±0.5℃，将小鼠放在热板上测定每只小鼠的痛阀值(小鼠接触热板至舔后足的时间)，舔足时间小于5秒或者大于30秒及跳跃者弃之不用，挑选合格小鼠40只，每组10只。分别于小鼠4个足涂予相应受试物0.2g/只，空白对照组涂予生理盐水0.2ml/只，涂予受试药物后30min、1h按同法分别测定小鼠的痛阀值。

表3各实验组队小鼠的镇痛作用

由表3可以看出，含有活性成分的各实验组时间痛阀值要显著高于对照组，其中随着剂量的增加，时间痛阀值也相应增加。实验结果表明含有活性成分的牙膏具有显著的镇痛作用。

以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，故凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰,均仍属于本发明技术方案的范围内。

Claims (7)

1.一种牙膏组合物，含有摩擦剂、保湿剂、粘结剂、发泡剂、香精、甜味剂等成分，其特征在于：还包含甘草锌；水杨酸甲酯；冰片；青黛及维生素营养补充剂。

2.根据权利要求1所述的牙膏组合物，其特征在于：按牙膏组合物总量(重量百分含量)计，所述甘草锌的添加量为0.1-5％，水杨酸甲酯的添加量为0.1-2％，冰片的添加量为0.01-0.5％，青黛的添加量为0.1-2％，维生素营养补充剂的添加量为0.01-1％。

3.根据权利要求2所述的牙膏组合物，其特征在于：所述甘草锌为甘草锌复合物，或由甘草酸二钾和柠檬酸锌或者乳酸锌中一种或者两种组成。

4.根据权利要求2所述的牙膏组合物，其特征在于：所述维生素营养补充剂包括维生素B族、维生素C、维生素E及其衍生物。

5.根据权利要求4所述的牙膏组合物，其特征在于：所述维生素B族包括：维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B9、维生素B12。

6.根据权利要求2所述的牙膏组合物，其特征在于：按牙膏组合物总量(重量百分含量)计，包含：10-40％的摩擦剂；15-70％的保湿剂；0.1-3％的发泡剂；0.1-3％的粘结剂；0.05-0.5％的甜味剂，余量为去离子水。

7.根据权利要求6所述的牙膏组合物，其特征在于：

所述摩擦剂为水合硅石、碳酸钙、二水磷酸钙、氢氧化铝、无水焦磷酸钙、无水磷酸氢钙中的任一种或者几种的组合；

所述保湿剂为山梨醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的任一种或几种的组合；

所述发泡剂为十二烷基硫酸酯钠、月桂酰肌氨酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱中的任一种或几种的组合；

所述粘结剂为纤维素胶、卡拉胶、黄原胶、改性瓜尔胶中的任一种或几种的组合；

所述甜味剂为糖精钠、三氯蔗糖、阿斯巴甜中的任一种或几种的组合。