CN105050408A - 杀啮齿动物软饵组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供了杀啮齿动物软饵组合物，其由糊状形式的混合物组成，所述糊状物包含植物面粉、在35℃的温度不完全是液体的脂肪，以及至少一种杀啮齿动物活性物质。植物面粉以基于混合物总重量的至少60％重量、优选62至78％重量的量存在于混合物中。在混合物中，植物面粉与脂肪的重量比是4:1至8:1，优选5:1至7.5:1。软饵组合物对于啮齿动物是非常美味的，以便鼓励啮齿动物在单一位点消耗足够的量，以递送致死剂量的杀啮齿动物剂。本发明还提供了制备本发明的软饵组合物的方法。

Description

杀啮齿动物软饵组合物

本发明涉及杀啮齿动物软饵组合物，其制备方法，及其在控制啮齿动物、特别是大鼠和小鼠中的用途。

主要控制啮齿动物种群、特别是大鼠和小鼠种群，因为其带来经济损失。大鼠和小鼠造成大规模的食物/饲料消耗和糟蹋，并且对建筑物的结构产生损坏，以及由其咀嚼和挖掘习惯带来的其它损害。通常通过施用有毒配制物，控制大鼠和小鼠的侵扰。常将饵块用于避免毒饵的散布，并且通常因为饵块对潮气或湿气条件是更有抵抗力的。

传统上已经通过将饲料和一种或多种杀啮齿动物剂分散于硬或半固体蜡(通常是石蜡)、粘合剂中，制备杀啮齿动物的块状饵。然后，将混合物模塑或成形为适当大小和形状的块，可以将这种块置于接近啮齿动物活动迹象，但儿童和非目标动物难接近的位置或者置于防干扰的饵地点。

不幸的是，认为杀啮齿动物蜡块饵具有弱的啮齿动物适口性特征。

为了用作饵，组合物需要是对目标啮齿动物有吸引力且适口的。

一些杀啮齿动物活性物质对消耗它们的啮齿动物具有拒食作用。当消耗时，所述物质具有抑制啮齿动物正常进食行为的作用。因此，关键的是饵对啮齿动物是足够适口的，以鼓励啮齿动物消耗更多的饵，尽管活性物质的消耗带来拒食作用，并且由此在一个位点摄取致死剂量的饵。

众所周知大鼠和小鼠的天生行为是搜寻或寻觅食物。通常，大鼠将从食物源地食用少量食物，然后寻找不同的东西吃。常见的是在饵中利用杀啮齿动物活性物质，消耗后，所述物质在短时间内发挥作用。如果食用后，大鼠经历任何恶心或不适的感觉，那么它会记住消耗食物的来源并且由此避开所述来源。因为当大鼠摄食饵时至当大鼠开始难受时，仅存在很短的一段时间，因此必须使饵非常适口，以便大鼠将在一个位置吃足够量的饵，从而在大鼠变得害怕饵前，递送致死剂量的杀啮齿动物活性物质。

一些杀啮齿动物活性物质具有弱的化学稳定性，并且因此具有差的贮存期。当将所述物质暴露于环境条件下时，稳定性可能进一步恶化。所述暴露后，这些物质通常具有相对短的半衰期，并且因此变得活性越来越低。通过向啮齿动物提供高度适口的饵，鼓励啮齿动物在一个位点消耗足够量的饵，以递送致死剂量的活性物质，尽管其活性降低。

从上述，清楚的是饵的适口性是关键的，以保证饵在控制啮齿动物种群方面是有效的。

在实现对啮齿动物是适口的饵组合物方面，主要的考虑包括提供对啮齿动物具有吸引力的味道、香气、质构和/或稠度。

为了提供与蜡块饵相比，具有改善的适口性的饵组合物，先前已提出将饵配制为糊状物。DE19837064A描述了杀啮齿动物组合物，其包含具有32℃熔点的大豆脂肪。EP-A-2497362描述了糊状物形式的杀啮齿动物配方，其特别包含植物面粉、一种或多种粘合剂和石蜡，以及作为稳定剂的碱性氢氧化物，所述粘合剂选自具有高于36-39℃熔点的精制和/或粗植物脂肪/油。EP-B-1279334公开了具有大鼠毒性作用的组合饵，其包含具有杀啮齿动物作用的活性成分和饵组合物，其中饵组合物包含对啮齿动物适口的糊状物形式的组分，所述的组分含有植物和/或动物来源的面粉，以及适合于啮齿动物啮蚀的固体形式的组分。WO-A-2004/098286公开了植物糊状物形式的杀啮齿动物组合物，所述组合物包含基于普遍是植物来源的碳水化合物的级分、基于普遍是植物来源的脂肪物质的级分，以及至少一种杀啮齿动物活性成分，其特征在于脂肪物质的级分包含具有碘指数低于70的植物油。

现有技术的糊状物饵遇到了问题。对于饵的稠度、稳定性和适口性，所用脂肪的选择是关键。例如，在饵使用的环境条件下，如果脂肪熔化或从饵的其它组分中分离出来，那么目标啮齿动物不会被吸引，并且将发现饵是不适口的。另一方面，在加工条件下，如果所用的脂肪太硬，那么这会变得难以制备饵组分的均匀混合物。此外，所述产品因此遭受降低的适口性。

除了脂肪的选择，对于实现加工操作中所需的稠度和对于实现产品改善的适口性，糊状物中脂肪与面粉的比例也是关键的。太小的比例增加脂肪组分分离和/或脂肪在组合物中太多的风险；两种情况均降低组合物对目标啮齿动物的适口性。另一方面，太高的比例使制备糊状物困难增加，并且也得到具有降低的适口性的产品。

我们已经发现尽管现有的糊状物饵具有比传统的饵蜡块更好的适口性，但是其仍然不具有足够高的适口性，以克服上述多种问题。本发明的目的是提供杀啮齿动物的软饵块，对于啮齿动物，其具有改善的适口性。本发明进一步的目的是提供非常适口的饵配制物，所述配制物克服了制备过程中出现的困难。本发明还克服了稳定性插的杀啮齿动物活性物质使用时出现的困难。

因此，本发明提供了杀啮齿动物软饵组合物，其包含糊状物形式的混合物，所述糊状物包含植物面粉、在35℃的温度不完全是液体的脂肪，以及至少一种杀啮齿动物活性物质，其中植物面粉以基于混合物总重量的至少60％重量的量存在于混合物中，并且其中植物面粉与脂肪的重量比是4:1至8:1。

通常，本发明的软饵组合物包含至少60％重量的如上所述的糊状物形式的混合物。优选饵组合物包含至少80％重量的如上所述混合物，并且特别是至少95％重量的如上所述混合物。在另一个实施方案中，软饵组合物主要由上述糊状物形式的混合物组成。

本发明的组合物包含糊状物形式的混合物。文中所用的术语“糊状物”表示软的粘稠物质，其包含分散于脂肪中的细微颗粒状固体，其能够被模塑或成形。

本发明的组合物包含一种或多种植物面粉。植物面粉是谷物面粉或非谷物面粉。适当的植物面粉的实例包括谷物面粉例如燕麦粉、小麦粉、稻粉和玉米粉，以及非谷物面粉例如马铃薯粉、花生粉和大豆粉。优选植物面粉是燕麦粉或者燕麦粉与小麦粉的混合物。燕麦粉具有对啮齿动物、特别是大鼠特别有吸引力的味道。如果将燕麦粉与小麦粉的混合物用作本发明的软饵组合物中的植物面粉，那么混合物中小麦面粉的含量通常将不超过燕麦粉与小麦粉混合重量的约30％重量。优选地，如果所用的植物面粉由燕麦粉与小麦粉组成，那么将小麦面粉以不超过燕麦粉与小麦粉混合重量的15％重量的量使用。，本发明的杀啮齿动物软饵组合物包含如上所述植物面粉，其量为组合物总重量的至少60％重量。根据优选的实施方案，如上所述的植物面粉以不大于组合物总重量的80％重量的量存在于本发明的组合物中。更优选地，如上所述的植物面粉将以组合物总重量的62至78％重量的量使用。

本发明的软饵组合物包含在35℃温度不完全是液体的脂肪，即所述脂肪在标准室温(20℃)是固体，但是在35℃不完全熔化。脂肪可以是动物脂肪或植物脂肪。优选脂肪是植物脂肪，并且更优选是精制棕榈油。在35℃的温度，精制棕榈油包含液体(三油酸甘油酯)级分和固体(三硬脂酸甘油酯)级分。通常，软饵组合物的脂肪、优选棕榈油的含量是不大于组合物总重量的15％重量。更优选地组合物包含基于组合物总重量的10至13％重量的脂肪、优选精制棕榈油。在本发明中，关键的是保证植物面粉与脂肪的重量比范围为4:1至8:1。如果比例<4:1，那么脂肪从组合物中分离的趋势增加，特别是在温暖的环境条件下，这导致对啮齿动物而言，组合物具有降低的适口性。如果比例>8:1，那么由于加工的限制，文中所定义的糊状物形式的混合物变得逐渐更难以制备。优选植物面粉与脂肪的重量比是5:1至7.5:1。根据优选的实施方案，本发明的组合物包含植物面粉和除臭精制棕榈油，所述植物面粉选自燕麦粉、小麦粉及其混合物，其中植物面粉与棕榈油的重量比是6:1至7:1。

优选软饵组合物包含可食用种子。可用于本发明软饵组合物的可食用种子的实例通常是长度小于1mm的种子。优选可食用种子是罂粟种子，因为罂粟种子对啮齿动物、特别是大鼠是特别适口的。本发明的软饵组合物中可食用种子的量范围通常是基于软饵组合物总重量的0至1％重量。根据优选的实施方案，软饵组合物包含基于组合物总重量的约0.5％重量的罂粟种子。

本发明的软饵组合物包含至少一种杀啮齿动物活性物质。杀啮齿动物活性物质可以是抗凝剂杀啮齿动物剂、非抗凝剂杀啮齿动物剂或者天然或合成毒物。适合的抗凝剂杀啮齿动物剂包括鼠得克(difenacoum)、氟鼠灵(flocoumafen)、溴鼠灵(brodifacoum)、溴敌隆(bromodiolone)、敌鼠(diphacinone)、噻鼠灵(difethialone)、华法林(warfarin)、华法林钠(sodiumwarfarin)、杀鼠醚(coumatetralyl)、氯敌鼠(chlorophacinone)、氯灭鼠灵(coumachlor)、克灭鼠(coumafuryl)和鼠完(pindone)。非抗凝剂杀啮齿动物剂的实例包括维生素D，例如胆骨化醇(维生素D3)和麦角骨化醇(维生素D2)和鼠特灵(norbormide)。其它可用于本发明的杀啮齿动物剂包括天然毒物，例如士的宁(strychnine)和红海葱苷(scilliroside)，以及合成毒物例如金属磷化物，例如磷化锌、氟乙酸钠，以及金属氰化物，例如氰化钠和α-chlorolose。

杀啮齿动物活性物质的微包囊形式也可以用于本发明的组合物中。

根据优选的实施方案，本发明的软饵组合物包含非抗凝剂杀啮齿动物剂，并且更优选胆骨化醇。我们已经发现胆骨化醇对大鼠和小鼠是足够毒性的，并且其对抗凝剂有抵抗力的啮齿动物是有效的。

通常，抗凝剂杀啮齿动物剂以基于饵组合物总重量的0.001至0.05％重量、优选0.001至0.025％重量并且更优选0.0025至0.025％重量范围的量使用。如果饵包含维生素D作为杀啮齿动物活性物质，那么通常以250-10000ppm(基于饵总重量的0.025-1.0％重量)的量使用。所用的实际量将当然取决于所用的杀啮齿动物活性物质的特性和目标害虫。

根据优选的实施方案，对啮齿动物、特别是大鼠特别适口的本发明软饵组合物由糊状物形式的混合物组成，所述混合物包含燕麦粉、精制棕榈油和作为杀啮齿动物活性物质的胆骨化醇，其中燕麦粉以基于组合物的总重量的至少60％重量的量存在，并且其中燕麦粉与精制棕榈油的重量比是5:1至6:1。

根据更优选的实施方案，软饵组合物包含约0.075％重量的胆骨化醇、约10.0％重量的小麦粉、约11.5％重量的精制除臭棕榈油和约64％重量的燕麦粉，所有百分数是基于软饵组合物的总重量。

本发明的软饵组合物还可以有利地包含一种或多种组分，例如甜味剂、植物油、另外的食物组分、色素或染料、矫味剂、防腐剂、抗氧化剂、抑真菌剂和味道妨碍剂(tastedeterrents)。所述另外的组分是本领域技术人员众所周知的。

优选软饵组合物包含甜味剂。通常，甜味剂是蔗糖，优选是糖粉(icingsugar)。根据一个实施方案，软饵组合物包含基于软饵组合物总重量的10至15％重量、优选约10％重量的蔗糖、优选糖粉。

尽管软饵组合物中的棕榈油和糖粉为啮齿动物提供了非常有吸引力的风味，但是所述组合物还可能需要包含一种或多种另外的物质，其为软饵组合物提供额外的风味和/或香气，以再进一步增加组合物的适口性。

在杀啮齿动物剂领域，常规的是包含一种或多种对人用作妨碍剂(deterrent)的物质。所述物质通常提供令人反感的风味。所述物质的代表是苦味物质，其提供显著令人不喜欢味道的饵。所述味道妨碍剂的实例是苯甲地那铵。可以包含的此类妨碍物质的总量通常是基于软饵组合物总重量的约0.001％重量。

通过引入着色剂，例如染料或色素，软饵组合物通常将是有色的，以辅助鉴别。通常，着色剂将以基于组合物总重量的约0.002％重量的量存在。

可以通过包含下述步骤的方法制备本发明的杀啮齿动物软饵组合物：

(a)制备一种或多种杀啮齿动物活性物质在溶剂或液体载体中的预混合物；

(b)制备植物面粉和脂肪，以及任何任选的甜味剂、食物组分、染料或色素的混合物；

(c)将步骤(a)制备的预混合物与步骤(b)制备的混合物混合，以得到基本均匀的混合物。

根据方法的步骤(a)，将一种或多种杀啮齿动物活性物质与溶剂或液体载体混合。所用的溶剂或液体载体是能形成要制备的含有杀啮齿动物活性物质的溶液、分散液或乳液的溶剂或液体载体。显然，具有减轻软饵组合物最终配制物的风味和/或香味的风味和/或香味的任何溶剂或液体载体的使用是不优选的。用于杀啮齿动物活性物质的代表性溶剂和/或液体载体包括植物油。优选的植物油是玉米油。所用溶剂和/或液体载体的量将是最终软饵组合物通常包含基于软饵组合物总重量的1至4％重量的溶剂和/或液体载体。根据优选的实施方案，将玉米油用作溶剂，其中玉米油的比例是最终软饵组合物包含基于软饵组合物总重量的1至3.0％重量的玉米油。已知一些杀啮齿动物活性物质例如麦角骨化醇遭遇弱的化学稳定性，特别是在湿气存在下。我们已经发现当将其用于基于植物油的配制物时，所述物质的稳定性大大提高。

方法的步骤(b)中制备的混合物包含所需软饵组合物的植物面粉和脂肪，以及任何任选的额外食物成分、甜味剂、着色物质等。可利用任何常规混合或掺合设备制备所述混合物。

已经制备步骤(a)的预混合物和步骤(b)的混合物之后，将步骤(a)的预混合物加入到步骤(b)的混合物中，并且将组分的组合进行混合，以便得到基本均匀的混合物。如果还需要向组合物中引入人的味道妨碍剂(例如苯甲地那铵)，那么制备包含味道妨碍剂在适当溶剂中的溶液的添加剂预混合物，并且在加入步骤(a)的活性预混合物之前，将所述添加剂预混合物常规混合到上述步骤(b)中得到的混合物中。用于制备添加剂预混合物的苯甲地那铵的适合的溶剂包括低级亚烷基二醇，例如单丙二醇(monopropyleneglycol)。还可能进一步需要在添加剂预混合物中包含抑真菌剂，例如邻苯基酚。

通常，将本发明的杀啮齿动物软饵组合物进行包装或包裹，以便使用。例如，可以将组合物包装进单一剂量包装中，例如纸囊，使用时，可以将其置于适当的位置，例如置于邻近已知或怀疑啮齿动物活动的饵箱中。

实施例

制备根据本发明的三种不同软饵组合物，其具有下表1中所示的配制物。通过首先形成胆骨化醇和玉米油的预混合物，制备各配制物。制备单独的苯甲地那铵和单丙二醇的添加剂预混合物，并且将所述添加剂预混合物与植物面粉、糖粉、精制棕榈油、罂粟种子、色素和二氧化硅混合。然后，将胆骨化醇/玉米油的预混合物混合到配制物的其它组分的混合物中，以制备均匀的混合物。然后，将得到的混合物包装到单一包装纸囊中。

表1

	实施例1	实施例2	实施例3
				胆骨化醇	750ppm	750ppm	750ppm
玉米油	2.5％	2.5％	2.5％
				苯甲地那铵	0.001％	0.001％	0.001％

单丙二醇	1.0％	1.0％	1.0％
				小麦粉	9.422％	10.922％	7.922％
燕麦粉	60％	63％	60％
				糖粉	10％	10％	12％
精制棕榈油	15％	12％	15％
				罂粟种子	0.5％	0.5％	0.5％
色素	0.002％	0.002％	0.002％
				二氧化硅	1.5％	0	1.0％

利用雄性Wistar大鼠，将上述制备的囊剂型软饵组合物各自进行适口性试验。还在相同条件下，将市售产品进行适口性试验。试验的市售产品是：

Rodilon(注册商标)软块

(活性成分-噻鼠灵)-Bayer

Muskil(注册商标)糊状物

(活性成分-鼠得克和溴敌隆)-Zapi

胆骨化醇蜡块(BellLabs)

试验方法

将试验饵和可选择的对照(不含活性物质)提供至5只雄性Wistar大鼠的各只。用于试验的可选择的对照是来自PMINutritionInternational的LabDiet(注册商标)EURodentDiet22％5LFS。该膳食的成分组成是：

将所有五只动物对整个试验饵和对照膳食的摄取加和，并且根据下式计算各试验饵的适口性比例：

因此，>1.0的适口性比例表示对于大鼠，试验饵比对照膳食更适口，而1.0的适口性比例表示试验饵与对照膳食是一样适口的。将得到的所有试验饵的适口性比例显示于下表2中。

表2

表2报道的结果显示：对于试验大鼠，与试验的其它产品相比，发现根据本发明的软饵组合物是显著更适口的。

Claims (13)

1.杀啮齿动物软饵组合物，其包含糊状物形式的混合物，所述糊状物包含植物面粉、在35℃的温度不完全是液体的脂肪，以及至少一种杀啮齿动物活性物质，其中植物面粉以基于混合物总重量的至少60％重量的量存在于混合物中，并且其中植物面粉与脂肪的重量比是4:1至8:1。

2.根据权利要求1的组合物，其中植物面粉以基于混合物总重量的不大于80％重量的量存在于混合物中。

3.根据权利要求2的组合物，其中植物面粉以基于混合物总重量的62至78％重量的量存在于混合物中。

4.根据权利要求1至3中任意一项的组合物，其中植物面粉选自燕麦粉、小麦粉、稻粉、玉米粉，以及它们两种或多种的混合物。

5.根据权利要求4的组合物，其中植物面粉是燕麦粉。

6.根据权利要求1至5中任意一项的组合物，其中脂肪是精制棕榈油。

7.根据权利要求1至6中任意一项的组合物，其中植物面粉与脂肪的重量比是5:1至7.5:1。

8.根据权利要求6的组合物，其中植物面粉包含燕麦粉，并且其中植物面粉与脂肪的比例是5:1至6:1。

9.根据权利要求1至8中任意一项的组合物，其中杀啮齿动物活性物质选自鼠得克、氟鼠灵、溴鼠灵、溴敌隆、敌鼠、噻鼠灵、华法林、华法林钠、杀鼠醚、氯敌鼠、氯灭鼠灵、克灭鼠和鼠完。

10.根据权利要求1至8中任意一项的组合物，其中杀啮齿动物活性物质是胆骨化醇和麦角骨化醇。

11.根据权利要求10的组合物，其中杀啮齿动物活性物质是胆骨化醇。

12.根据权利要求11的组合物，其中胆骨化醇以250至10000ppm的量存在于组合物中。

13.制备权利要求1的组合物的方法，其包括下述步骤：

(a)制备一种或多种杀啮齿动物活性物质在溶剂或液体载体中的预混合物；

(b)制备植物面粉和脂肪的混合物；和

(c)将步骤(a)得到的预混合物与步骤(b)得到的混合物混合，以得到基本均匀的混合物。