CN105012853A - 一种治疗子宫肌瘤的中药组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于治疗妇科肿瘤的中药组合物，尤其是治疗子宫肌瘤的中药组合物，同时涉及该组合物的制备方法和制药用途。所述中药组合物由黄芪、山药、当归、三棱、莪术、知母、桃仁、鸡内金制成，能有效治疗妇科肿瘤和/或相关疾病，如子宫肌瘤等，能在较少药物的基础上发挥同样有效的治疗效果，并且，其药物配比更加合理。

Description

一种治疗子宫肌瘤的中药组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种中药组合物，特别涉及用于治疗妇科肿瘤的中药组合物，尤其是治疗子宫肌瘤的中药组合物，同时涉及该组合物的制备方法和制药用途。

背景技术

乳腺肿瘤、子宫肌瘤、卵巢囊肿等症皆是由于长期气滞血瘀、内分泌紊乱，导致雌激素等因子在子宫、卵巢、乳房内部刺激局部组织增生所致。患者常表现为头晕、乏力、腰酸腹胀、乳房胀痛、月经失调且颜色不正、白带过多而有异味、皮肤粗糙暗淡无光，严重者会出现子宫出血等并发症。

其中，子宫肌瘤是由增生的子宫平滑肌细胞与少量纤维结缔组织掺杂形成的一种实质性良性肿瘤，是女性生殖系统良性肿瘤中最常见的，30-50岁的中年妇女发病率高达20％以上。最新的流行病学资料表明，子宫肌瘤的发展近年来呈上升趋势，且发病年龄趋于年轻化。其临床常见症状为子宫出血，下腹肿块，压迫症状，疼痛，不孕。其发病机理，近年来西医认为：雌激素、孕激素、生长因子能促进肌瘤的生长；促性腺激素释放激素是肌瘤生长控制剂；细胞凋亡异常尤其是细胞凋亡过度抑制亦与肌瘤的发生发展有关。而中医则主要认为该病是脏腑功能失调，气滞、血瘀、寒凝、痰阻、湿热、气虚、正气不足所导致，属石瘕、症瘕、积聚、崩漏、带下范围。在中医文献中无“子宫肌瘤”病名，根据其临床特点，属于“癥瘕、石瘕、肠覃”等范畴。不论其原始病因为何，瘀血阻滞于胞脉、胞络是主要病机。正如《医林改错》云：“结块者，必有形之血也。血受寒则凝结成块，血受热则煎熬成块。”而妇女的胞宫为奇恒之腑，是贮藏与排出经血、孕育并娩出胎儿的器官，且一源三歧，汇聚冲、任、督三脉，与全身气血关系密切，所以胞脉与胞络的气血易运行受阻而发为子宫肌瘤。本病的治疗大法是活血化瘀，软坚散结，再根据不同的伴随症状，辅以补气、理气疏肝、补肾、化痰等不同治法。临证之时再根据寒热、虚实、阴阳、表里的不同加减用药。

当前，子宫肌瘤在发病与治疗上存在三大难点：

一、发病率高。子宫肌瘤多见于30～50岁的妇女，其中40～50岁妇女发生率高达51.2～60％，1988～1990年在美国育龄妇女因妇科疾病住院中，子宫肌瘤居第五位。在我国临床统计肌瘤发生率虽无确切数据，但有资料显示，近些年来其发生率呈上升趋势。可见该病已成为危害妇女身心健康的主要病症。

二、治疗困难。子宫肌瘤的现有治疗方法不外药物治疗和手术治疗。因为该病是性激素依赖性良性肿瘤，临床上多采用激素药物治疗，历时已近半个世纪，曾试用多种药物，但根治肌瘤的药物仍处于探索过程。近期虽然陆续有新药应用于临床，疗效有所提高，可是激素药物的副作用，不容忽视。手术疗法是一个简单而有效的方法，对于大多数妇女又往往不愿意接受，尤其是对未婚或已婚未孕的患者来说，此种疗法就非所宜。因此，发挥中医药学术特点，整体调节与局部抑制肌瘤相结合，达到既能解除患者病痛，又能提高生活质量的目的。

三、病势缠绵。肌瘤的形成，非一日之疾，其发病多由渐而甚，年久病深，日积月聚，结而成瘤。有关子宫肌瘤的起源和促进它们生长的机理仍了解的不是很多。目前认为子宫肌层的体细胞到肌瘤形成的转化过程可能涉及正常子宫肌层的体细胞突变和性激素及局部生长因子之间复杂的相互作用。性激素包括雌激素和孕激素，以及许多肽类生长因子(包括上皮生长因子)被视为肌瘤生长的调节因子。肌瘤生长的过程，是复杂而长期的，这就成为该病病势缠绵的特点，治疗本病要想短期见效或求得速效实非易事。

因此，为增加治疗手段，避免或减少激素类药物的副作用，并使部分患者免除手术之苦，临床上亟待研发出具有既能进行整体调节，又能局部抑制肌瘤，安全有效的中药药物。

中国专利申请CN1939523A公开了一种治疗子宫肌瘤的中药制剂，是由以下重量份的中药材所组成：桃仁8-12、莪术8-12、三棱8-12、水蛭2-4、山慈菇8-12、夏枯草8-12、乳香4-8、没药4-8、鳖甲13-17、乌药8-12、益母草8-12、柴胡6-10、黄芪13-17、当归6-10、肉苁蓉8-12。但是，申请人临床实践表明，其对患者脾胃影响较大，服药期间饮食受到严重影响，不利于患者康复。

中国专利申请CN101647984A公开了一种活血化瘀的中药，其原料组分的重量配比为：黄芪25-35；当归25-35；牡丹皮25-35；桂枝25-35；赤芍25-35；白茯苓25-35；三棱25-35；莪术25-35；生桃仁25-35；红花25-35；生水蛭45-55；生牡蛎45-55，具有活血化瘀、行气散结的功能；主治子宫肌瘤和卵巢囊肿。但是，申请人临床实践表明，其活血功能较强，有导致患者出血增多的副作用，并且服药期间患者饮食受到严重影响，不思饮食，不利于患者康复。

《理冲散结丸的质量标准研究》(中成药，第23卷第2期，2001年2月，P149-150，罗梓河等)公开了一种理冲散结丸的处方，其党参、黄芪、山药、牡蛎、薏苡仁各4500g，浙贝母、天花粉、鸡内金、三棱、莪术、鳖甲、桃仁、知母、丹参各3000g，白术、桔梗、当归、水蛭、川续断各1800g，甘草900g，具有益气活血、袪瘀止痛、软坚散结的功效，用于子宫肌瘤、乳腺瘤、腹腔肿块等症。但是，申请人临床实践时发现，上述药物用量较大，患者的临床接受度不高，并且，申请人经过创造性劳动认为上述药物中具有多余的原料药，其药物配伍也不尽合理。

因此，本发明经过广泛的临床研究、出人意料的发现了本申请中的处方，其能有效治疗妇科肿瘤和／或相关疾病，如子宫肌瘤等，其能在较少药物的基础上发挥同样有效的治疗效果，并且，其药物配比更加合理。特别是，其在治疗肿瘤的同时不影响患者的饮食情况，促进患者痊愈。

发明内容

本发明的一个目的在于公开一种新的治疗妇科肿瘤中药组合物；本发明的另一个目的在于公开制备一种所述中药组合物的制备方法和制药用途。

进一步的，在于公开一种新的治疗子宫肌瘤的中药组合物和制备方法和制药用途。

本发明中药组合物由如下原料药制成(重量配比关系)：

黄芪10-30、山药12-30、当归6-12、三棱5-10、莪术3-10、知母6-12、桃仁4.5-9、鸡内金3-10。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪12-25、山药12-20、当归8-12、三棱6-10、莪术5-10、知母8-12、桃仁5-9、鸡内金4-10。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪14-22、山药14-20、当归8-12、三棱7-10、莪术6-10、知母8-12、桃仁6-9、鸡内金6-10。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪18、山药16、当归10、三棱8、莪术7、知母10、桃仁7、鸡内金7。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪15、山药15、当归10、三棱9、莪术9、知母10、桃仁9、鸡内金10。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪22、山药20、当10归、三棱7、莪术6、知母8、桃仁6、鸡内金6。

上述本发明组合物原料药的优选配比为：黄芪14、山药14、当归8、三棱10、莪术10、知母12、桃仁9、鸡内金10。

优选的，所述的黄芪是生黄芪。

优选的，所述的山药是生山药。

优选的，所述的三棱是生三棱。

优选的，所述的莪术是生莪术。

优选的，所述的桃仁是生桃仁。

优选的，所述的鸡内金是生鸡内金。

在本发明的一个可实施的技术方案中，可以使用穿山甲代替鸡内金，其技术方案为黄芪14-22、山药14-20、当归8-12、三棱7-10、莪术6-10、知母8-12、桃仁6-9、穿山甲6-10，经验证，其同样能够起到治疗上呼吸道感染的作用。

在本发明的一个可实施的技术方案中，可以使用白芍代替知母，其技术方案为黄芪14-22、山药14-20、当归8-12、三棱7-10、莪术6-10、白芍8-12、桃仁6-9、鸡内金6-10，经验证，其同样能够起到治疗上呼吸道感染的作用。

取按上述重量配比的本发明中药组合物原料药，按药剂学常规方法，加入常规辅料，制备成各种临床可接受的剂型，包括但不限于如下剂型当中的一种：片剂、胶囊剂、软胶囊剂、注射剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸或口服液体制剂等。

优选的本发明中药组合物的制备方法为，溶剂提取部分或全部原料药，浓缩，去除杂质，干燥后，再按常规方法，加入常规辅料，制备成各种临床可接受的剂型。所述溶剂优选为水、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇的一种或多种。

优选的本发明中药组合物的制备方法为，在溶剂提取之前，对含有挥发油的药材，提取挥发油。所述提取挥发油优选为水蒸汽蒸馏、超临界提取挥发油等。

优选的，本发明中药组合物的制备工艺包括如下步骤：

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，加水煎煮1-3次，每次煎煮1-3小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至40-60℃测相对密度为1.05-1.15的清膏，待冷至室温，加乙醇使含醇量为50-70％，搅匀，冷藏24-72小时，取上清液，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成临床可接受的剂型，如片剂、胶囊剂、软胶囊剂、注射剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸或口服液体制剂等。

优选的，在水煎煮之前加入挥发油提取步骤。更优选的，将挥发油用环糊精包合后用于制备各种临床可接受的剂型。

优选的，本发明中药组合物的制备工艺包括如下步骤：

取上述本发明中药组合物原料药，用3～7倍量30～90％乙醇加热提取2～4次，每次0.5～2小时，滤过，合并滤液；减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.20流浸膏；加水制成每1ml含相当于0.5g药材的溶液，搅匀，静置48小时，滤过；滤液通过大孔树脂柱，先用水洗脱；弃去水洗液，再用30～95％乙醇洗脱，合并乙醇溶液；减压浓缩，真空干燥，即得本发明中药组合物的干浸膏；取本发明中药组合物的干浸膏，加入常规辅料，按常规制剂工艺或步骤，制成临床可接受的片剂、胶囊剂、软胶囊剂、注射剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸或口服液体制剂等。

优选的，在乙醇提取之前加入挥发油提取步骤。更优选的，将挥发油用环糊精包合后用于制备各种临床可接受的剂型。

同时，本发明还提供了所述中药组合物用于制备治疗妇科肿瘤药物中的应用；

优选的，所述中药组合物用于制备治疗子宫肌瘤药物中的应用。

优选的，所述中药组合物用于制备治疗卵巢囊肿药物中的应用。

优选的，所述中药组合物用于制备治疗乳腺瘤药物中的应用。

优选的，所述中药组合物用于制备治疗腹腔肿块药物中的应用。

优选的，所述中药组合物用于制备活血化瘀药物中的应用。

本发明所述的原料药介绍如下：

黄芪：为豆科草本植物蒙古黄芪、膜荚黄芪的根。性味：甘，微温。归经：归肺、脾、肝、肾经。黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。现代研究表明具有增强非特异性免疫功能、增强非特异性免疫功能、保肝、增强抗疲劳的作用、减缓衰老的作用、保护心脏、调节血压、抗溃疡等作用。1.膜荚黄芪含黄酮、皂甙类成分.黄酮类成分如芒柄花黄素、3′-羟基芒柄花黄素(毛蕊异黄酮)及其葡萄糖甙、2′，3′-二羟基-7,4′-二甲氧基异黄酮、7，2′-二羟基-3′，4′-二甲氧基异黄烷及其葡萄糖甙、7，3′-二羟基-4′，5′-二甲氧基异黄烷、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷及其葡萄糖甙等.其中有些成分具较强的抗氧化活性.皂甙类成分有黄芪皂甙I～VIII及大豆皂甙I；黄芪甲甙(即黄芪皂甙IV)与黄芪乙甙.2.蒙古黄芪含黄芪多糖.芒柄花黄素R=H7，3′-二羟基-4′,5′-二甲氧基异黄烷毛蕊异黄酮R=OH黄芪皂甙VIIIR=xyl。

山药：性味：甘；平。归经：肺；脾；肾经。功效：补脾；养肺；固肾；益精。主治：脾虚泄泻；食少浮肿；肺虚咳喘；消渴；遗精；带下；肾虚尿频；外用治痈肿；瘰疬。用法用量：内服：煎汤，15-30g，大剂量60-250g；或入丸、散。外用：适量，捣敷。补阴，宜生用；健脾止泻，宜炒黄用。药理作用：1.降血糖作用，2.调节机体对非特异刺激反应性作，3.对免疫功能的影响，4.促进小鼠小肠运动的影响等等。化学成分：山药块茎含薯蓣皂甙元(diosgenin)0。012％，多巴胺(dopamine)，盐酸山药碱(batatasinehydrochloride)，多酚氧化酶(polyphenoloxidase)，尿囊素(allantoin)止杈素(abscisin)II。又含糖蛋白(glucoprotein)，水解得：赖氨酸(lysine)，组氨酸(histidine)，精氨酸(arginine)，天冬氨酸(aspartic acid)，苏氨酸(threonine)，丝氨酸(serine)，谷氨酸(glutamic acid)，脯氨酸(proline)，甘氨酸(glycine)，丙氨酸(alanine)，缬氨酸(valine)，亮氨酸(leucine)，异亮氨酸(isoleucine)，酷氨酸(tyrosine)，苯丙氨酸(phenylalanine)和蛋氨酸(methionine)。还含包括上述氨基酸和胱氨酸(cystine)，Y-氨基丁酸(Y-aminobutyric acid)在内的自由氨基酸，另含具降血糖作有用的多糖，并含由甘露糖(mannose)，葡萄糖(glucose)和半乳糖(galactose)按摩尔比6.45∶1∶1.26构成的山药多糖，又含钡、铍、铈、钴、铬、铜、镓、镧、锂、锰、铌、镍、磷、锶、钍、钛、钒、钇、镱、锌、锆以及氧化钠、氧化钾、氧化铝、氧化铁、氧化钙、氧化镁等。根茎含多巴胺、儿茶酚胺(catecholamine)，以及胆甾醇(cholesterol)，麦角甾醇(ergosterol)，菜油甾醇(campesterol)，豆甾醇(stigmasterol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)。粘液中含植酸(phytic acid)，甘露多糖(mannan)Ia，Ib和Ic；有人说粘液含多糖40％，蛋白质2％，磷3％和灰分24％，多糖部分由80％的甘露糖和少量的半乳糖，木糖(xylose)，果糖(fructose)及葡萄糖所组成。珠芽(零余子)含5种分配性植物生长调节剂，命名为山药素(batatasin)I、II、III、IV、V。还含止杈素，多巴胺和多种甾醇：胆甾烷醇(cholestanol)，(24R)-α-甲基胆甾烷醇[(24R)-α-methyl cholestanol]，(24S)-β-甲基胆甾烷醇[(24S)-β-methyl cholestanol]，(24R)-α-乙基胆甾烷醇[(24R)-α-ethylcholestanol]，胆甾醇，菜油甾醇，(24S)-β-甲基胆甾醇[(24S)-β-methyl cholestanol]，24-亚甲基胆甾醇(24-methylenecholesterol)，β-谷甾醇，豆甾醇，异岩藻甾醇(isfucosterol)，赬桐甾醇(clerosterol)，24-亚甲基-25-甲基胆甾醇(24-emthylene-25-methyl cholesterol)，7-胆甾烯醇(lathosterol)，8(14)-胆甾烯醇[cholest-8(14)-enol]，(24R)-α-甲基-8(14)-胆甾烯醇[(24R)-α-methyl cholest-8(14)-enol]，(24S)-β-甲基-8(14)-胆甾烯醇[(24S)-β-methyl cholest-8(14)-enol]，(24R)-α-乙基-8(14)-胆甾烯醇[(24R)-α-ethyl cholest-8(14)-enol]。同属植物日本薯蓣块茎含三萜皂甙，尿囊素，胆碱(choline)，17种氨基酸(比山药块茎所含的自由氨基酸缺Y-氨基丁酸)及无机化合物(比山药块茎所含的无机化合物缺镧)。又含修养降血糖活性的日本薯蓣多糖(dioscoran)A、B、C、D、E、F。

当归：性味：味甘；辛；苦；性温。归经：归肝；心；脾经。功效：补血；活血；调经止痛；润燥滑肠。主治：血虚诸证；月经不调；经闭；痛经；癥瘕结聚；崩漏；虚寒腹痛；痿痹；肌肤麻木；肠燥便难；赤痢后重；痈疽疮疡；跌扑损伤。用法用量：内服：煎汤，6-12g；或入丸、散；或浸酒；或敷膏。药理作用：1.对子宫平滑肌的作用，含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分，具有双向性作用。2.对心血管系统的作用。3.对血液系统的作用。4.对免疫系统的影响。5.保肝作用。6.抗肿瘤作用。7.抗辐射操作作用。8.镇痛作用。9.抗炎作用。

10.对中枢神经系统抑制作用。11.抗菌作用。12.抗氧化和清除自由基的作用等等。化学成分：1.根含挥发油，甘肃岷县产者含0.4％，四川汶县产者含0.7％。挥发油的主要成分有：亚丁基苯酞(Butylidenephthalide)、邻羧基苯正戌酮(n-Valerophenone-o-carboxylicacid)及△2，4-二氢酞酐(△2，4-dihydrophthalicanhydride)。挥发油成分复杂，单是低沸点部分就有10多种，其中有多种烃类，包括3种萜烯。2.含多量蔗糖(40％)、维生素B12(0.25-40微克/100克)、维生素A类物质(以维生素A计，含率为0.0675％)。3.根的皂化部分中含棕榈酸、硬脂酸、肉豆蔻酸及不饱和油酸、亚油酸；不皂化成分中有谷甾醇。4.全草有芳香，可知各部分都含挥发油，而果实含量特多。5.东当归及北海当归Angelicaacutilobavar.Sugiyamahikino的根含挥发油约0.2％，其中苯酞(Phthalide)方面，有东当归酞内酯(Ligustilide)、亚丁基苯酞及蛇床酞内酯(Cnidilide)、异蛇床酞内酯(Isocnidilide)。此外，还含倍半萜烯类、对-聚伞花素(p-Cymene)、蔗糖、维生素B12、烟酸等。前者还含丁基苯酞(Butylphthalide)及瑟丹酸内酯(Sedanolide)。两种当归的根及果实的挥发油中还含丁醇(Butylalcohol)及乙酸。近年来尚分离出藁本内酯，阿魏酸，丁二酸，尿嘧啶，腺嘌呤，多种氨基酸，以及多种微量金属元素，如钙，铜，锌，铁，钾等。6.中国药材学：根含挥发油约0.3％，油中主含具特殊香气的正丁烯夫内酯(n-butylidenephthalide)另含邻羧基苯正戊酮(n-vakerophenone-o-carboxylicacid)、△2，4-二氢邻苯二甲酸酐(△2，4-dihydrophthalicanhydride)和几种倍半萜烯类化合物。7.有报道当归挥发油主含藁本内酯(Iigustilide)，占45％，其次正丁烯夫内酯。8.根尚含维生素B12、蔗糖、脂肪酸、亚叶酸(folinicacid)或柠胶因子(ciTCMLIBovorumfactor)、菸酸及生物素(biotin)等类似物质。9.根的水溶性部分含阿魏酸(ferulicacid)、丁二酸(succinicacid)、菸酸(nicotinicacid)、尿嘧啶(uracil)、腺嘌呤(adenine)、东莨菪素(scopoletin)、伞形酮(umbelliferone)、香荚兰酸(vanillicacid)及胆碱(choline)，醚溶性部分含镰叶芹醇(falcarinol)、镰叶芹酮(falcarinolone)、镰叶芹二醇(falcarindiol)。

三棱：性味：味辛；涩；凉。归经：肝；脾经。功效：破血行气；消积止痛。主治：症瘕痞块；瘀滞经闭；痛经；食积胀痛；跌年伤痛。用法用量：内服：煎汤，5-10g；或入丸、散。药理作用：1.对家兔离体小肠运动的影响，三棱水煎者沸30min，制成含生药75％的煎剂，在100ml保养液中加入三棱煎剂0.2ml，观察对离体肠管的影响，实验重复8次，结果表明，三棱可引起肠管收缩加强，紧张性升高，但其作用可被不同浓度的阿托品所拮抗。对离体兔子宫也有兴奋作用。2.对大白鼠血液凝固的影响大鼠体重200±50g左右，禁食(不禁水)14-15小时，ig三棱煎剂6-8ml，连续2次，间隔1.5小时，总量相当中药15-20g，给药后1.5h，麻醉后自颈总动脉放血。对照组用自来水。观察药物对体外血栓形成的时间，长度，重量，血小板计数和聚集功能，凝血酶原时间，白陶土部分凝血活酶时间，血浆纤维蛋白原以及优球蛋白溶解时间的影响，结果见表1-4。有报道用小鼠做三棱的活血作用，结果表明三棱水煎剂ig给药(每只相当生药10g)，有抑制血小板聚集、延长血栓形成时间、缩短血栓，长度和减轻重量的作用，还有延长凝血酶原时间及部分凝血致活酶的趋势，降低全血粘度。其结果对传统的活血化瘀药提供了理论依据。实验中还发现荆三棱(Scirpusyagara)的抑制血栓形成，降低全血粘度的作用强于本品，对血小板聚集功能的抑制作用，则本品强于荆三棱。化学成分：黑三棱，块茎含挥发油，其中主要成分为苯乙醇(benzeneethanol)，对苯二酚(1，4-benzenediol)，十六酸(hexadecanoic acid)，还有去氢木香内酯(dehydrocostuslactone)，3，4-二氢-8-羟基-3-甲基-1H2-苯并吡喃-4-酮(3,4-dihydro-8-hydroxy-3-methyl-1H-2-benzopyran-4-one)，1-羟基-2-乙酰基-4-甲基苯(1-hydroxy-2-acetyl-4-methylbenzene)，β榄香烯(β-elemene)，2-呋喃醇(2-furanmethanol)，2-乙酰基吡咯(2-acetylpyrrole)等共21个成分。又含多种有机酸：琥珀酸(succinic acid)，三棱酸(sanleng acid)，9-11-十八碳二烯酸(9-11-octadedicenoic acid)，9-12-十八碳二烯酸(9-12-octadedicenoic acid)，10-十九烯酸(10-nonadecenoic acid)，11-二十烯酸(11-eicosenoic acid)，苯甲酸(benzoic acid)，3-苯-2-丙烯酸(3-phenyl-2-propenoic acid)，壬二酸(azelaic acid)，癸二酸(decanedioicacid)以及含有C8-C10、C12、C14-C20的脂肪酸。还含刺芒柄花素(formonetin)，豆甾醇(stigmasterol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，胡萝卜甙(daucosterol)。

莪术：性味：味辛；苦；性温。归经：归肝、脾经。功效：行气破血；消积止痛。主治：血气心痛；饮食积滞；脘腹胀痛；血滞经闭；痛经；癥瘕瘤痞块；跌打损伤。用法用量：内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，煎汤洗；或研末调敷。行气止痛多生用，破血袪瘀宜醋炒。药理作用：1.抗肿瘤作用。2.抗早孕作用。3.抗菌作用。4.升高白细胞的作用。5.对心血管的作用。6.对胃肠平滑肌的影响。7.保肝作用。8.对急性肾功能衰竭的作用。9.抑制血小板聚集和抗血栓形成。10.抗炎作用。化学成分：1.莪术根茎含挥发油，油中主成分为莪术呋喃烯酮(curzenone)占44.93％，龙脑(borneol)占4.28％，大牻牛儿酮(pormacrone)占6.16％，还含α-和β-蒎烯(pinene)，樟烯(camphene)，柠檬烯(limonene)，I，8-按叶素(I，8-cineole)，松油烯(terpinen)，异龙脑(isborneol)，丁香烯(caryophyllene)，姜黄烯(curcumene)，丁香烯环氧化物(caryophyllene epoxide)，姜黄酮(turme)，芳姜黄酮(ar-turmerone)，莪术二酮(cudione)以及莪术烯醇(curcurmenol)，异莪术烯醇(isourecumenol)等。另含二呋喃莪术烯酮(difurocumenone)，莪术二醇(aerugi-diol)。又含抗氧化剂活性的姜黄素类(curcuminoids)化合物。2.广西莪术根茎含挥发油，油中主成分为龙脑占11.33％，莪术呋喃酮占9.92％，大牻牛儿酮占7.0％，莪术醇(curcumol)占4.15％，还含α-和β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，1，8-桉叶素，松油烯，异龙脑，松油醇(terpineol)，丁香烯，丁香油酚(eugenol)，姜黄烯，姜黄酮，芳姜黄酮，莪术二酮以及芳樟醇(linalool)，β-及6榄香烯(elemene)，葎草烯(humulene)，钓樟薁(linderazulene)，异莪术烯醇等。又含桂莪术内酯(gweicurculactone)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，胡萝卜甙(daucosterol)，棕榈酸(palmiticl acid)，以及锌、铁、钛、镍、钡、锶、铅、镉、铜、铬、铝等微量元素。3.温郁金根茎含挥发油，油中主成分为大牻牛儿酮占20.35％，莪术二酮占14.76％，莪术醇占7.66％，还含α-及β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，1，8-桉叶素，龙脑，异龙脑，樟脑(camphor)，松油醇，丁香烯，丁香油酚，姜黄烯，姜烯(zingiberene)，莪术呋喃烯酮，姜黄酮。另含温郁金萜醇(Wenjin)，莪术呋喃二烯(fu-ranodiene)，(1R，10R)-环氧-左旋-I，10-二氢莪术二酮[(1R，10R)-epox-(-)-1，10-dihydrocurdione]，(4S，5S)大牻牛儿酮4，5-环氧化物[(4S，5S)-germacrone-4，5-epoxide]，莪术双环烯酮(curcumenone)，(IS，10S)，(4S，5S)大牻中儿酮-1(10)，4-双环氧化物[(IS，10S)，(4S5S)-germacrone-I(10)，4-diepoxi-de]，温郁金螺内酯(curcumalactone)，姜黄素(curcumin)，去甲氧基姜黄素(desmethoxycurcumin)，双去甲氧基姜黄素(bisdethoxy curcumin)，β-谷甾醇。

知母：性味：味苦；性寒。归经：肺；胃；肾经。功效：清热泻火；滋阴润燥；止渴除烦。主治：温热病；高热烦渴；咳嗽气喘；燥咳；便秘；骨蒸潮热；虚烦不眠；消渴淋浊。用法用量：内服：煎汤，6-12g，或入丸、散。清热泻火，滋阴润燥宜生用；入肾降火滋阴宜盐水炒。药理作用：1.抗病原微生物作用。2.抑制Na(+)，K(+)-ATP酶活性。3.对交感-肾上腺功能的影响。4.降血糖作用。5.解热作用。6.抗肿瘤作用。化学成分：根茎含知母皂甙(timosaponin)A-I、A-II、A-III、A-IV、B-I、B-II，知母皂甙A-II、A-IV结构尚不明，知母皂甙A-III即是知母皂甙(zhimrsaponin)A，又是知母皂甙(anemarsaponin)A1，知母皂甙B-II即是原知母皂甙A-III(prototimosaponinA-III)，还含知母皂甙(amemarsaponin)A2即马尔考皂甙元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙B〔marlogenin-3-O-β-D-glucopyranosy(1→2)-β-D-galactopyranosideB〕，去半乳糖替告皂甙(desgalactotigonin)，F-芰脱皂甙(F-gitonin)，伪原知母皂甙A-III(pseudoprototimosaponinA-III)，异菝葜皂甙(smilageninoside)。有学者认为知母皂甙B-I(timosaponinB-I)可能是在抽提成分操作过程中产生的人工矫作物。根茎另含知母多糖(anemaran)A、B、C、D，顺-扁柏树脂酚(cis-hinokiresinol)，单甲基-顺-扁柏树脂酚(monomethyl-cis-hinokiresinol)，氧化-顺-扁柏树脂酚(oxy-cis-himokiresinol)，2，6，4′-三羟基-4-甲氧基二苯甲酮(2，6，4′-trihydroxy-4-methoxy benzophenone)，对-羟苯基巴豆油酸(p-hydroxyphenyl crotonicacid)，二十五烷酸乙烯脂(pentacosyl vinyl ester)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，杧果甙(mangiferin)，烟酸188ug／g(nicotinic acid)，烟酰胺12ug／g(nicotinamide)及泛酸16ug／g(pantothenic acid)。

桃仁：性味：苦甘；平；无毒。归经：心；肝；大肠；肺；脾经。功效：破血行瘀；润燥滑肠。主治：经闭；癥瘕；热病蓄血；风痹；疟疾；跌打损伤；瘀血肿痛；血燥便秘。用法用量：内服：煎汤，1.5-3钱；或入丸、散。药理作用：1.袪瘀血作用。2.抗炎作用。3.抗过敏作用。镇咳作用，驱虫作用。化学成分：桃仁含苦杏仁甙(amygdalin)，24-亚甲基环木菠萝烷醇(24-methylene cycloartanol)，柠檬甾二烯醇(citrostadienol)，7-去氢燕麦甾醇(7-dehydroavenasterol)，野樱甙(prunasin)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，菜油甾醇(campesterol)，β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside)，菜油甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(campesterol-3-O-β-D-glucopyranoside)，β-谷甾醇-3-O-β-D-(6-O-棕榈酰)吡喃葡萄糖甙[β-sitosterol3-O-β-D-(6-O-palmityl)glucopyranoside]，β-谷甾醇-3-O-β-D-(6-O-油酰)吡喃葡萄糖甙[β-sitosterol3-O-β-D-(6-0-oleyl)glucopyranoside]，菜油甾醇-3-O-β-D-(6-O-棕榈酰)吡喃葡萄糖甙[campesterol3-O-β-D-(6-O-palmityl)glucopyranoside]，菜油甾醇-3-O-β-D-(6-O-油酰)吡喃葡萄糖甙[campesterol3-O-β-D-(6-O-o-leyl)glucopyranoside]，甲基-a-D-呋喃果糖甙(methyl-a-D-fructofuranoside)，甲基-β-D-吡喃葡萄糖甙(methyl-β-D-glucopyranoside)，色氨酸(tryptophane)，葡萄糖(glucose)及蔗糖(sucrose)。还含绿原素(chlorogenic acid)，3-咖啡酰奎宁酸(3-caffeoylquinic acid)，3-对香豆酰奎宁酸(3-p-coumaroylquinic acid)，3-阿魏酰奎宁酸(3-feruloylquinic acid)，甘油三油酸酯(triolein)。又从桃仁中分离到2种蛋白质成分PR-A和PR-B，有强的抗炎镇痛药理活性。桃仁油富含不饱和脂肪酸，主要为油酸(oleic acid)和亚油酸(linoleic acid)。

鸡内金：性味：味甘；性平。归经：脾；胃；肾；膀胱经。功效：健脾消食；涩精止遗；消癥化石。主治：消化不良；饮食积滞；呕吐反胃；泄泻下痢；小儿疳积；遗精；遗尿；小便频数；泌尿系结石及胆结石；癥瘕经闭；喉痹乳蛾；牙疳口疮。用法用量：内服：煎汤，3-10g；研末，每次1.5-3g；或入丸、散。外用：适量，研末调敷或生贴。药理作用：1.对人体胃功能的影响。2.加速放射性锶的排泄。3.对小鼠肠胃推进功能的影响。4.抗癌作用：体外试验；鸡内金有抑制肿瘤细胞的作用。口服本品后，胃液分泌量、酸度和消化能力均提高，胃运动加强，排空率加快，催泌作用甚至强于肉粉，作用途经似是经消化吸收后进入血液内，通过体液因素而兴奋胃壁的神经肌肉装置。化学成分：鸡内金含胃激素(胃激素ventriculin)，角蛋白(keratin)，微量胃蛋白酶(pepsin)，淀粉酶(diastase)，多种维生素。出生4-8星期的小鸡砂囊内膜还含有胆汁三烯(bilatriene)和胆绿素的黄色衍生物，并含赖氨酸(lysaine)，组氨酸(histidine)，精氨酸(arginine)，谷氨酸(glutamicacid)天冬氨酸(aspartic acid)，亮氨酸(leucine)，苏氨酸(threonine)，丝氨酸(serine)，甘氨酸(glycine)，丙氨酸(methionine)，异亮氨酸(isoleucine)，酪氨酸(tyrosine)，苯丙氨酸(phenylalanine)，脯氨酸(proline)，色氨酸(tryptophane)等18种氨基酸及铝、钙、铬、钴、铜、铁、镁、锰、钼、铅、锌等微量元素。

方中生黄芪、生山药益气健脾、扶助正气为君，生三棱、生莪术、当归、生桃仁活血化瘀、消癥散结为臣，知母凉润为佐，既可济生芪之热，又可滋肾水之枯，生鸡内金健脾益胃、软坚散结为使，全方体现了扶正袪邪兼顾，消癥瘕而不伤正，益气血而不碍癥瘕消除的宗旨。在上述组方原则的基础上，所属领域技术人员能根据常识能进行常规的替换、减少和／或增加。

实施例(根据需要补充)

实施例1

生黄芪30、生山药30、当归12、三棱10、莪术10、知母6、桃仁4.5、鸡内金3。

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，提取挥发油，挥发油用环糊精包合，备用。再加水煎煮2次，每次煎煮2小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至40-60℃测相对密度为1.05-1.15的清膏，待冷至室温，加乙醇使含醇量为50-70％，搅匀，冷藏24-72小时，取上清液，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏和挥发油，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成胶囊剂。

实施例2

生黄芪20、生山药15、当归12、生三棱5、生莪术10、知母6、生桃仁9、生鸡内金5。

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，加水煎煮3次，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至40-60℃测相对密度为1.05-1.15的清膏，待冷至室温，加乙醇使含醇量为50-70％，搅匀，冷藏24-72小时，取上清液，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成口服液。

实施例3

黄芪14、山药14、当归8、生三棱10、生莪术10、知母12、桃仁9、鸡内金10。

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，提取挥发油，备用。再加水煎煮3次，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至40-60℃测相对密度为1.05-1.15的清膏，待冷至室温，加乙醇使含醇量为50-70％，搅匀，冷藏24-72小时，取上清液，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏和挥发油，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成片剂。

实施例4

生黄芪30、山药15、当归8、三棱5、莪术3、知母6、生桃仁9、生鸡内金3。

取上述本发明中药组合物原料药，用5倍量60％乙醇加热提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液；减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.20流浸膏；加水制成每1ml含相当于0.5g药材的溶液，搅匀，静置48小时，滤过；滤液通过大孔树脂柱，先用水洗脱；弃去水洗液，再用70％乙醇洗脱，合并乙醇溶液；减压浓缩，真空干燥，即得本发明中药组合物的干浸膏；取本发明中药组合物的干浸膏，加入常规辅料，按常规制剂工艺或步骤，制成注射剂。

实施例5

黄芪10、山药30、当归12、三棱10、莪术3、知母12、桃仁4.5、鸡内金5。

取上述本发明中药组合物原料药，用7倍量60％乙醇加热提取2次，每次2小时，滤过，合并滤液；减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.20流浸膏；加水制成每1ml含相当于0.5g药材的溶液，搅匀，静置24小时，滤过；滤液通过大孔树脂柱，先用水洗脱；弃去水洗液，再用40％乙醇洗脱，合并乙醇溶液；减压浓缩，真空干燥，即得干浸膏；取干浸膏，加入常规辅料，按常规制剂工艺或步骤，制成颗粒剂。

实施例6

黄芪18、山药16、当归10、三棱8、莪术7、知母10、桃仁7、鸡内金7

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，加水煎煮3次，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至40-60℃测相对密度为1.05-1.15的清膏，待冷至室温，加乙醇使含醇量为50-70％，搅匀，冷藏24-72小时，取上清液，过滤，滤液回收乙醇，浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成口服液。

实施例7

生黄芪15、生山药15、当归10、生三棱9、生莪术9、知母10、生桃仁9、生鸡内金10

取以上原料药，去除杂质和非药用部分，加水煎煮3次，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，煎液浓缩至45-60℃测相对密度1.20-1.40的浸膏，取浸膏，经过常规工序直接或间接加入药学上可接受的赋型剂制成口服液。

实施例8

黄芪22、山药20、当10归、三棱7、莪术6、知母8、桃仁6、鸡内金6

取上述本发明中药组合物原料药，用7倍量60％乙醇加热提取2次，每次2小时，滤过，合并滤液；减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.20流浸膏；加水制成每1ml含相当于0.5g药材的溶液，搅匀，静置24小时，滤过；滤液通过大孔树脂柱，先用水洗脱；弃去水洗液，再用40％乙醇洗脱，合并乙醇溶液；减压浓缩，真空干燥，即得干浸膏；取干浸膏，加入常规辅料，按常规制剂工艺或步骤，制成片剂。

实验例

实验例1

本发明片剂(实施例3)对豚鼠子宫平滑肌雌、孕激素受体(ER、PR)表达的影响

免疫组织化学染色显示，模型组豚鼠子宫平滑肌细胞ER和PR的阳性表达率明显高于正常豚鼠。本发明片剂和米非司酮组与模型组比较，平滑肌细胞ER和PR阳性表达显著下降，其中米非司酮组和本发明片剂高剂量组下降最为明显。见表1。

表1.本发明片剂对实验性子宫肌瘤豚鼠子宫平滑肌ER、PR阳性表达率的影响

△：与模型组比较P＜0.05，^＊：与正常组比较P＜0.05

实验例2：本发明口服液(实施例6)对大鼠子宫病理组织学变化的影响

HE染色显示正常组大鼠子宫平滑肌细胞细长，排列整齐，细胞核呈长梭形或杆状。模型组大鼠子宫内膜腺体大量增生，子宫肌层增厚，出现多发性、局灶性增生，肌纤维纵横交错界限不清，核较密集肥大，呈活跃的现象，子宫腔内充满分泌液，子宫体显著增大。模型组大鼠子宫平滑肌层病理改变与人子宫肌瘤病理组织学结构类似。但局灶增生团块周围未见明显的包膜形成。米非司酮和本发明片剂7.5g生药／kg剂量组动物子宫内膜层腺体增生程度、子宫肌层增生的现象以及子宫体增大等变化小于模型组。

实验例3：

本发明注射液(实施例4)对人乳腺癌细胞的抑制率及IC50值

1、实验材料：96孔板购自Costar公司；RMPI1640培养基购自Gibco公司；DMEM培养基购自Gibco公司；McCoy′s5A培养基购自SIGMA公司；新生牛血清购自杭州四季青公司；噻唑蓝(MTT)购自Amresco公司；DMSO购自Amresco公司。

2、实验仪器：超净工作台，苏州净化型号SW-CJ-1FD；CO2培养箱SANYO型号：XD-101；酶标仪BIO-RAD Model NO.550Serial NO.16971。

3、受试药物及处理方法：实施例4注射液的有效部位，采用DMSO溶解，给药前用完全培养基配制成所需浓度。阳性对照药物紫杉醇注射液(厂家：海口市制药厂有限公司；批号：080502)。

4、肿瘤细胞株：人卵巢癌细胞A2780、人子宫内膜癌细胞由南京凯基生物科技发展有限公司提供。

二、实验方法

实验步骤为：细胞消化、计数、制成浓度为5×10⁴个／ml的细胞悬液，96孔板中每孔加入100μL细胞悬液(每孔5×10³个细胞)；将96孔板置于37℃，5％CO₂培养箱中培养24小时；然后用完全培养基稀释药物至所需浓度，每孔加入100μL相应的含药培养基，同时设立溶媒对照组，阳性对照组；将96孔板置于37℃，5％CO₂培养箱中培养72小时；然后每孔加入20μL MTT(5mg／ml)，在培养箱继续培养4小时；弃去培养基，每孔加入150μL DMSO溶解，摇床10分钟轻轻混匀；在λ=490nm，酶标仪读出每孔的OD值，计算抑制率。

三、实验结果

能显著抑制人卵巢癌细胞A2780的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，对人卵巢癌细胞A2780的抑制率达到66.7％～75.8％，其IC50为30μg／ml左右。说明该注射液具有潜在的抗卵巢癌的活性，且具有较好的量效关系。

能显著抑制人子宫内膜癌细胞的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，抑制率达到62.10～75.38％，其IC50为30μg／ml左右说明该注射液有较好的抗子宫内膜癌的作用，并呈现较好的量效关系。

实验例4

本发明口服液(实施例7)治疗卵巢囊肿

诊断标准：采用三甲医院确诊的卵巢囊肿病人(诊断标准符合《中药新药临床研究指导原则》的规定)随机分为两组。

以服用本发明口服液(实施例2)的20卵巢囊肿患者做为治疗组，其余20人服用CN101647984A具体实施方式中的丸剂为对照组。

治疗标准：基本症状全部消失为治愈，基本症状明显缓解(比如囊肿消失)为显效，症状有所缓解(疼痛减轻)为有效，症状没有改变为无效。

疗效的统计：治疗三天后观察，治疗组全部20名患者中，治愈6人，治愈率为30％；显效为3人，占15％；有效为6人，占30％。全部患者在治疗中未发现任何不适症状。而对照组全部20名患者中，治愈3人，治愈率为15％；显效为2人，占10％；有效为5人，占25％，无效10人，占50％。比较可知，本发明药物疗效明显优于对照组药物。临床试验过程中，对照组中有4例患者感胃脘不适，不思饮食，治疗组未发现严重不良反应。

比较实验例1

比较例1

诊断标准：采用三甲医院确诊的子宫肌瘤病人(诊断标准和疗效判断标准符合《中药新药临床研究指导原则》的规定)随机分为两组。

以服用本发明胶囊剂(实施例1)的90子宫肌瘤患者做为治疗组，每次5粒，每日3次，经期停服。对照组30例子宫肌瘤患者服用理冲散结丸，每次1丸，每日3次，经期停服。均于治疗前后检测相关指标。结果表明，治疗组的总有效率为74.73％，对照组的总有效率为56.67％，P＜0.01，差异有显著性意义，治疗组疗效优于对照组，结果见下表。

两组患者治疗后总疗效比较

在中医症状疗效方面，治疗组对治疗经期延长、月经量多、乳房胀痛、舌象异常和脉象异常的疗效优于对照组，P均＜0.05，差异有显著性。

在体征疗效方面，治疗组在治疗大于10cm3的子宫肌瘤疗效优于对照组；治疗不同部位的子宫肌瘤，两组疗效无差异性；子宫肌瘤缩瘤效果比较中，结果见下表：

两组患者治疗前后子宫肌瘤缩瘤效果比较

治疗组治疗前后子宫肌瘤大小的差值自身对照比较，P＜0.01，差异性有极显著性，说明治疗组有缩小子宫肌瘤的作用，两组治疗后肌瘤减少差值比较，P＜0.01，说明治疗组缩小子宫肌瘤的疗效明显优于对照组。

检测指标疗效比较发现，两组治疗前后血常规疗效差异无显著性意义；但治疗组对血液流变学指标中血浆粘度、血沉、红细胞聚集指数有较好的疗效，差异有显著性。

临床试验过程中，对照组中有5例患者感轻微胃脘不适，治疗组未发现严重不良反应。

比较实施例2

对人乳腺癌细胞的抑制率及IC50值

1、实验材料：96孔板购自Costar公司；RMPI1640培养基购自Gibco公司；DMEM培养基购自Gibco公司；McCoy′s5A培养基购自SIGMA公司；新生牛血清购自杭州四季青公司；噻唑蓝(MTT)购自Amresco公司；DMSO购自Amresco公司。

2、实验仪器：超净工作台，苏州净化型号SW-CJ-1FD；CO2培养箱SANYO型号：XD-101；酶标仪BIO-RAD Model NO.550Serial NO.16971。

3、受试药物及处理方法：第一组：生黄芪15、生山药15、当归6、生三棱10、生莪术10、知母10、生桃仁10、生鸡内金10；第二组：生黄芪15、生山药15、当归10、生三棱9、生莪术9、知母10、生桃仁9、生鸡内金10；第三组：生黄芪30、生山药30、当归12、三棱10、莪术10、知母6、桃仁4.5、鸡内金3；第四组：党参、黄芪、山药、牡蛎、薏苡仁各4500g，浙贝母、天花粉、鸡内金、三棱、莪术、鳖甲、桃仁、知母、丹参各3000g，白术、桔梗、当归、水蛭、川续断各1800g，甘草900g。采用DMSO溶解，给药前用完全培养基配制成所需浓度。阳性对照药物紫杉醇注射液(厂家：海口市制药厂有限公司；批号：080502)。

4、肿瘤细胞株：人卵巢癌细胞A2780由南京凯基生物科技发展有限公司提供。

二、实验方法

实验步骤为：细胞消化、计数、制成浓度为5×10⁴个／ml的细胞悬液，96孔板中每孔加入100μL细胞悬液(每孔5×10³个细胞)；将96孔板置于37℃，5％CO₂培养箱中培养24小时；然后用完全培养基稀释药物至所需浓度，每孔加入100μL相应的含药培养基，同时设立溶媒对照组，阳性对照组；将96孔板置于37℃，5％CO₂培养箱中培养72小时；然后每孔加入20μL MTT(5mg／ml)，在培养箱继续培养4小时；弃去培养基，每孔加入150μL DMSO溶解，摇床10分钟轻轻混匀；在λ=490nm，酶标仪读出每孔的OD值，计算抑制率。

三、实验结果

第一组能显著抑制人卵巢癌细胞A2780的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，对人卵巢癌细胞A2780的抑制率达到63.3％～69.8％。

第二组能显著抑制人卵巢癌细胞A2780的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，对人卵巢癌细胞A2780的抑制率达到74.6％～82.3％。

第三组能显著抑制人卵巢癌细胞A2780的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，对人卵巢癌细胞A2780的抑制率达到75.6％～78.7％，其IC50为20μg／ml左右。

第四组能显著抑制人卵巢癌细胞A2780的增殖，在浓度为50μg／ml的剂量下，对人卵巢癌细胞A2780的抑制率达到50.7％～56.3％。

比较可知，第一组、第二组和第三组明显优于第四组。

Claims (10)

1.一种治疗妇科肿瘤的中药组合物，其特征在于由如下重量配比的原料药制成：黄芪10-30、山药12-30、当归6-12、三棱5-10、莪术3-10、知母6-12、桃仁4.5-9、鸡内金3-10。

2.如权利要求1所述的中药组合物，其特制在于由如下重量份的原料药制成：黄芪12-25、山药12-20、当归8-12、三棱6-10、莪术5-10、知母8-12、桃仁5-9、鸡内金4-10。

3.如权利要求2所述的中药组合物，其特制在于由如下重量份的原料药制成：黄芪14-22、山药14-20、当归8-12、三棱7-10、莪术6-10、知母8-12、桃仁6-9、鸡内金6-10。

4.如权利要求3所述的中药组合物，其特制在于由如下重量份的原料药制成：黄芪18、山药16、当归10、三棱8、莪术7、知母10、桃仁7、鸡内金7；或者黄芪15、山药15、当归10、三棱9、莪术9、知母10、桃仁9、鸡内金10；或者黄芪22、山药20、当10归、三棱7、莪术6、知母8、桃仁6、鸡内金6；或者黄芪14、山药14、当归8、三棱10、莪术10、知母12、桃仁9、鸡内金10。

5.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于所述的所述的黄芪是生黄芪、所述的山药是生山药、所述的三棱是生三棱、所述的莪术是生莪术、所述的桃仁是生桃仁和／或所述的鸡内金是生鸡内金

6.一种制备如权利要求1-5任一所述中药组合物的方法，其特制在于：溶剂提取部分或全部原料药，浓缩，去除杂质，干燥后，再按常规方法，加入常规辅料，制备成各种临床可接受的剂型。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于：所述溶剂为水、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇的一种或多种；在溶剂提取之前，对含有挥发油的药材，提取挥发油；所述提取挥发油优选为水蒸汽蒸馏、超临界提取挥发油。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于：将挥发油用环糊精包合后用于制备各种临床可接受的剂型。

9.权利要求1-5任一所述中药组合物在用于制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。

10.如权利要求8所述的应用，其特制在于是用于制备治疗子宫肌瘤药物中的应用、用于制备治疗卵巢囊肿药物中的应用、用于制备治疗乳腺瘤药物中的应用、用于制备治疗腹腔肿块药物中的应用或者用于制备治疗活血化瘀药物中的应用。