CN104983650A

CN104983650A - 一种功能性马齿苋组合物及其在日用化学品中的应用

Info

Publication number: CN104983650A
Application number: CN201510476766.1A
Authority: CN
Inventors: 史鲁秋; 苏桂珍; 薛红宇; 魏福勇
Original assignee: GUANGDONG YALGET FINE CHEMICAL Co Ltd; Nanjing Huashi Chemical Co Ltd
Current assignee: GUANGDONG YALGET FINE CHEMICAL Co Ltd; Nanjing Huashi Chemical Co Ltd
Priority date: 2015-08-06
Filing date: 2015-08-06
Publication date: 2015-10-21
Anticipated expiration: 2035-08-06
Also published as: CN104983650B

Abstract

本发明公开了一种功能性马齿苋组合物，该组合物同时具有快速舒敏、修复及屏障保护功能，能有效改善肌肤表层状况。所述的组合物包含马齿苋提取物、一种具有磷脂结构高分子化合物、一种氨基酸酯以及可用于日化产品中的溶剂，其中马齿苋提取物活性物含量为0.1-30.0％；具有磷脂结构的高分子化合物含量为0.1％-30.0％；谷氨酸酯的含量为0.1-50.0％。本发明的功能性马齿苋组合物可以广泛应用于日用化学品，尤其护肤产品中。

Description

一种功能性马齿苋组合物及其在日用化学品中的应用

技术领域

本发明涉及一种功能性马齿苋组合物，以及作为抗敏修复成分在日用化学品中的应用。

背景技术

马齿苋又名蚂蚱菜、长命菜、马舌菜等，为马齿苋科植物全草，多以其干燥地上部分入药，生于山区潮湿肥沃的地方，盛产于四川，遍布全国。性味酸寒，具有清热解毒、凉血止血之功效。主治热痢脓血、热淋、带下、痛肿恶毒、丹毒。近年的药理研究表明，马齿苋具有降血脂、降血糖、抗动脉粥样硬化等功效。马齿苋既可入药可食用，是我国卫生部划定的78种药食同源的野生植物之一。

马齿苋中含有丰富的A-亚麻酸等多种不饱和脂肪酸、柠檬酸、丙二酸、苹果酸、抗坏血酸、琥珀酸、反丁烯二酸、乙酸等有机酸，含有芳樟醇、3，7，11，15-四甲基-2-十六烯醇、去甲肾上腺素及亚麻酸酯等成分。

马齿苋中含具有抗氧化等生理活性的黄酮类化合物，总黄酮含量约6％，主要有槲皮素、山柰酚、杨梅素、芹菜素、木犀草素及橙皮苷，异黄酮类主要包括染料木素和染料木素-7-O-D-葡萄糖苷。

马齿苋中的萜类化合物有3-乙酰油桐酸、木栓酮、A-香树酯醇、B-香树酯醇、丁基迷帕醇、帕克醇、环木菠萝烯醇、羽扇豆醇、4A-甲基-3B-羟基-木栓烷、维生素E、马齿苋单萜A、马齿苋单萜B、(3S)-3-O-(A-D-吡喃葡萄糖)-3，7-二甲基-辛-1，5-二烯-3，7-二醇、(3S)-3-O-(A-D-吡喃葡萄糖)-3，7-二甲基-辛-1，6-二烯-3-醇；马齿苋中含有甾体类化合物，主要有胡萝卜苷、B-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮；马齿苋中含有生物碱类化合物，如去甲肾上腺素、多巴胺以及少量的多巴，其根中含有N-反式-阿魏酰基酪胺，茎和叶中含有N，N-二环己基脲、尿囊素；香豆素类如6，7-二羟基香豆素、东莨菪亭、佛手柑内酯、异茴香内酯、和大叶桉亭；花色苷类，有马齿苋素、酰化甜菜色苷、甜菜苷配基5-O-B-纤维二糖苷、异甜菜苷配基5-O-B-纤维二糖苷；蛋白质与氨基酸，并且各种氨基酸的含量绝大多数比栽培蔬菜的还高。马齿苋中含有挥发油、多糖及C20～C26的游离二醇等成分。此外还含有强心苷、蒽醌苷等高度活性物质。

马齿苋提取物可以广泛应用于日化产品中，具有抗菌、抗病毒作用，对志贺氏和佛氏赤痢杆菌有显著抑制作用，对多种食品污染菌有较强的抑制作用，尤其对大肠杆菌、沙门菌、变形杆菌、志贺菌、金葡球菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽胞杆菌等有强抑制作用，对一些霉菌如总状毛霉、志霉、交链孢霉、赤霉菌、黄曲霉等真菌也有较强抑制作用。马齿苋提取物具有抗衰老作用，马齿苋含有大量的维生素E、维生素C、B-胡萝卜素、谷胱甘肽等能降低血清中丙二醛含量、提高超氧化物歧化酶(SOD)活力的活性物质，从而减少或消除自由基和过氧化脂质对机体的损伤，起到抗衰老的作用。还具有抗过敏反应，实验表明马齿苋对局部过敏反应具有较强治疗作用，且给药方式不同其治疗作用强度不同，在临床实践中，采用马齿苋洗液治疗药物过敏所致的湿疹，也取得满意疗效。

马齿苋提取物应用于日化产品中，具有抑菌、抗自由基、抗刺激等作用，但是其局限性在于使用的效率不高、作用时间短，尤其是在抗刺激舒敏方面，无法及时并达到其应有的功效，主要表现如下方面：

1)生物利用率低，大部分的活性成分未能其作用；

2)舒敏效果好，但达到靶点的速度慢；

3)舒敏的同时，未能及时提供皮肤屏障的修复；

4)修复后，还需要及时提供保护屏障。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种功能性马齿苋组合物，该组合物同时具有快速舒敏、修复及屏障保护功能，有效改善肌肤表层状况，可广泛应用于护肤产品中。

本发明的另一目的在于提供所述的功能性马齿苋组合物在日化产品中的应用。

本发明所采用的技术方案如下：

本发明的功能性马齿苋组合物，包含马齿苋提取物、一种具有磷脂结构高分子化合物、一种氨基酸酯以及可用于日化产品中的溶剂，其中：

1)所述的马齿苋提取物，可按照现有技术中的通用方法提取，在组合物中其活性物含量推荐为0.1-30.0wt％，优选比例为0.5-10.0wt％。

2)所述的具有磷脂结构的高分子化合物，其在组合物中的含量推荐为0.1％-30.0wt％，优选比例为0.1-10.0wt％，具有如下结构：

以上结构中，m＝0-1000，n＝3-1000，R为C1-C18的烷基，常见的基团有甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基等；也可以为C1-C18带季铵盐结构的烷基。

3)所述的谷氨酸酯具有修复与保护功能，在组合物中的含量推荐为0.1-50.0wt％，优选比例为0.5-10.0wt％，该酯具有如下结构：

以上结构中的R1、R2为脂肪烷基、胆甾基或植物甾基；即R1、R2可以来自常见的脂肪醇，如正丁醇、戊醇、己醇、正辛醇、异辛醇、癸醇、月桂醇、肉豆蔻醇、棕榈醇、硬脂醇、辛基十二烷醇、山嵛醇等，也可以来自胆固醇、植物甾醇；上述结构中的R3为烷基，优选为C5-C23的直链或支链烷基。

4)所述的可用于日化产品中的溶剂，选自乙二醇，甘油，1，2-丙二醇、1，3-丙二醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，1，2-戊二醇，1，5-戊二醇，1，2-己二醇，1，2-辛二醇，或者为水，或者以上溶剂中的一种或几种与水的组合物。

本发明中所述的功能性马齿苋组合物，其中磷脂结构高分子是具有磷脂结构的聚合物，是由疏水非极性的烃基和亲水的极性偶极离子组合，即磷脂结构，该类物质在水中，极性基团指向水面，疏水部分因对水的排斥作用而相互聚集，与水隔开，形成双分子层结构，与细胞膜的结构极其相似。这种磷脂结构高分子所修饰的表面能有效的抑制蛋白质的吸附和细胞的黏附，从而显示出良好的生物相容性，因此该类磷脂结构高分子常用于生物医学领域，如人工心脏、人工血管及血管支架、血液净化、生物传感器、药物控释等方面。本发明中所述的功能性马齿苋组合物中，该磷脂结构高分子在皮肤表面形成了结合紧密的水层，从而可以有效抑制由疏水作用诱导引起的蛋白质结构变化及吸附，因此其具有对皮肤表面同时具有屏蔽性和保湿性两种功能，从而对小分子物质或活性物具有选择性，可以作为新一代的仿生功能性化妆品添加剂，具有良好的皮肤适应性、高效保湿护肤和修复性能。该磷脂结构高分子作用于皮肤表面后，相对高分子质量的组分可以在皮肤表面形成一层稳定的水化凝胶膜，保持皮肤滋润、富有弹性。较相对低分子质量的组分则可以渗透到肌肤后能有效抑制人体表皮肌肤蛋白质的吸附和细胞的粘结，深层提高肌肤真皮层的活体适应性，在肌肤自有的表皮屏障上再形成第二层保护、保水屏障，达到肌肤双重补水和保水的作用。因而，这类磷脂结构高分子可以发挥类似于深层保湿剂的作用。

本发明所述的功能性马齿苋组合物，其中的氨基酸酯具有如下特点：仿生神经酰胺，由于其与构成皮肤角质层的物质结构相近，能很快渗透进皮肤，和角质层中的水结合，形成一种网状结构，锁住水分，具有启动细胞的能力，促进细胞的新陈代谢，促使角质蛋白有规律的再生。但是单独使用时均存在恢复周期长、见效慢、效率低以及生物利用度差等缺点，影响其在日化中的正常使用。

本发明还涉及所述的功能性马齿苋组合物在日化产品中的应用，特别是作为抗敏修复成分在护肤产品中的应用。

本发明的功能性马齿苋组合物，可以克服现有技术中马齿苋提取物用量大、生物利用度低、见效慢等缺点。本发明所述的组合物与皮肤表层细胞结构相似，因此具有良好的透皮吸收功能。马齿苋中的活性成分要达到舒敏、抗氧等功效，关键是活性物质必须透过角质层而达到相应的作用部位并维持一定时间。该组合物可以快速舒敏，同时形成具有仿细胞膜结构的纳米胶束，对难以通过皮肤障碍的各类营养物质进行包封之后，可以改变其外在的物理性质，从而增强有效成分对皮肤的渗透性，达到快速、深层和持久的皮肤护理作用。所述的功能性马齿苋组合物应用到日化产品配方中，作用于人体皮肤上可以很快形成一层紧贴皮肤的防护膜，使皮肤与污染物相互隔离，同时启动修复功能，起到抗敏并延缓皮肤衰老等的作用。

本发明的上述功能性马齿苋组合物，同时具有屏蔽化学物质的刺激，避免皮肤干燥起屑。实验表明，该组合物可以抑制十二烷基硫酸钠(SDS)对细胞和蛋白质刺激作用的效果，有效地缓和SDS引起的皮肤皲裂，抑制SDS对细胞的刺激和蛋白质变性。对皮肤的良好适应性和亲和力，使其可以降低香料对敏感皮肤的刺激作用，减少过敏反应。

本发明所提供的功能性马齿苋组合物具有缓释作用，对小分子活性物具有很强的亲和力，可以作为缓释剂与活性物结合，减慢活性成分的流失，使效果更加持久，适用于护肤膏霜、润肤剂等。

另外本发明所述的功能性马齿苋组合物与一般的化妆品原料具有很好的配伍性，与表面活性剂、油脂、溶剂、抗氧化剂等其他组分的复配性很好，与化妆品原料混匀乳化后，能使膏、霜、乳等基质细腻均匀，长期存放不分层、不渗水，剂型稳定。

以下通过实施例的具体实施方式再对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不仅限于以下的实施例。本发明包含上述技术思想下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的各种替换或变更，均应包括在本发明的范围内。

具体实施方式

以下各实施例中所用的马齿苋提取物、氨基酸酯、磷脂结构的高分子化合物可以自制或商购取得。本发明中马齿苋的提取采用以下方法：于1000mL配有机械搅拌、温度计的四口烧瓶中，加入100g马齿苋及400mL的70％丙二醇水溶液，于常温下浸泡8小时，然后升温至50℃，保温3小时，再用200目的纱布过滤，滤液加入5g活性炭，50℃保温30min，趁热过滤，得淡黄色澄清透明液体。

实施例1

一种功能性马齿苋组合物，包含如下组分：

1)马齿苋提取物

2)式I所示具有磷脂结构的高分子化合物

3)具有式II结构的谷氨酸酯

4)用于日化产品中的溶剂。

具体地，将自制的马齿苋提取物、氨基酸酯(R₁、R₂＝辛基十二烷基，植物甾基，R3为C11烷基)、高分子磷脂化合物(n＝0，m＝200，R为乙基)制成1，2-丙二醇溶液，其中马齿苋活性物总含量2.0wt％，氨基酸酯含量1.0wt％，高分子磷脂化合物1.5wt％，标识为样品I；另，将马齿苋提取物、氨基酸酯、1，2-丙二醇按以上比例配制成溶液，其中高分子磷脂化合物，含量为0wt％，标识为样品II；将马齿苋提取物、高分子磷脂化合物、1，2-丙二醇按以上比例配制成溶液III，其中氨基酸酯含量0wt％。

屏障功能评价：通过经皮水分丢失(TEWL)来评价皮肤的屏障功能，并研究经皮水分丢失与样品类型、作用时间的关系。参加本次实验的为健康志愿者共10名，其中女性6名，男性4名，分为2个不同组(3女，2男)，用SDS(5％)水溶液进行手部洗涤3分钟，然后清水冲洗3分钟，自然晾干，分别进行以上溶液的涂抹试验，定时进行测量，统计得到TEWL值(每组平均值)。

由此可见，当三者同时协同作用时，表现出的皮肤保水性能最为突出，12小时失水降低率为空白的2.78倍，为II号1.67倍，为III号的1.56倍，即I号组合物能快速改善皮肤表层的健康状况。

舒敏、修复效果评价：参加本次实验的为健康志愿者共10名，其中女性6名，男性4名，分为2个不同组(3女，2男)，用SDS(10％)水溶液进行臂部洗涤5分钟，然后清水冲洗3分钟，自然晾干，分别进行以上溶液的涂抹试验(2次/h)，定时进行观察红肿变化情况，统计如下表。

注：用*表示红肿的面积大小，按照从大到小的顺序分别标识为*****(红肿面积100％)、****(红肿面积≥80％)、***(红肿面积≥60％)、**(红肿面积≥40％)、*(红肿面积≤40％面积)，-表示红肿完全消失，与正常皮肤一样。

由此可见，当三者同时协同作用时，I号样品能快速舒敏、修复并提供皮肤屏障，从而达到快速改善皮肤表层健康状况的效果。

实施例2

一种功能性马齿苋组合物，包含如下组分：

1)马齿苋提取物，活性物含量为4.0wt％

2)式I所示具有磷脂结构的高分子化合物，含量为3.0wt％，其中m＝512，n＝12，R为乙基己基

3)具有式II结构的谷氨酸酯，含量为2.0wt％，其中R₁、R₂＝胆甾基、辛基十二烷基，R3为C13烷基

4)溶剂1，2-丙二醇。

按照与实施例1相同的方法评价所述功能性马齿苋组合物的舒敏、修复及屏障保护功能，其结果与实施例1基本相同。

实施例3

一种功能性马齿苋组合物，包含如下组分：

1)马齿苋提取物，活性物含量为10.0wt％

2)式I所示具有磷脂结构的高分子化合物，含量为1.0wt％，其中m＝216，n＝17.5，R为乙基

3)具有式II结构的谷氨酸酯，含量为5.0wt％，其中R₁、R₂＝C22烷基、辛基十二烷基，R3为C15烷基

4)溶剂1，2-丙二醇与水的混合物(50V/50V)。

实施例4

一种功能性马齿苋组合物，包含如下组分：

1)马齿苋提取物，活性物含量为8.0wt％

2)式I所示具有磷脂结构的高分子化合物，含量为2.0wt％，其中m＝718，n＝13，R为叔丁基

3)具有式II结构的谷氨酸酯，含量为3.0wt％，其中R₁、R₂＝辛基十二烷基、胆甾基，R3为C17烷基

4)溶剂1，3-丁二醇。

Claims

1.一种功能性马齿苋组合物，其特征在于，包含如下组分：

1)马齿苋提取物；

2)式I所示具有磷脂结构的高分子化合物

其中，m＝0-1000，n＝3-1000；R为C1-C18的烷基或者带季铵盐结构的烷基；

3)具有式II结构的谷氨酸酯

式中的R1、R2为脂肪烷基、胆甾基或植物甾基；R3为C5-C23的直链或支链烷基；

4)用于日化产品中的溶剂。

2.根据权利要求1所述的功能性马齿苋组合物，其特征在于，所述的马齿苋提取物在组合物中活性物的含量为0.1-30.0wt％。

3.根据权利要求1所述的功能性马齿苋组合物，其特征在于，所述的具有磷脂结构的高分子化合物在组合物中的含量为0.1-30.0wt％。

4.根据权利要求1所述的功能性马齿苋组合物，其特征在于，式I结构中的R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或叔丁基。

5.根据权利要求1所述的马齿苋组合物，其特征在于，所述的谷氨酸酯在组合物中的含量为0.1-50.0wt％。

6.根据权利要求1所述的功能性马齿苋组合物，其特征在于，所述的谷氨酸酯中的R1、R2，选自正丁基、戊基、己基、正辛基、异辛基、癸基、月桂基、肉豆蔻基、棕榈基、硬脂基、辛基十二烷基或山嵛基。

7.根据权利要求1所述的功能性马齿苋组合物，其特征在于，所述的用于日化产品中的溶剂为二元醇或水，或者它们的混合物，所述的二元醇选自乙二醇，甘油，1，2-丙二醇、1，3-丙二醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，1，2-戊二醇，1，5-戊二醇，1，2-己二醇，1，2-辛二醇。

8.权利要求1至7任一所述的功能性马齿苋组合物在日化产品中的应用。

9.根据权利要求8所述的功能性马齿苋组合物在日化产品中的应用，其特征在于，所述的功能性马齿苋组合物作为抗敏修复成分在护肤产品中的应用。