CN104825567B - 一种复方布洛芬药贴及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗肩周炎的复方布洛芬药贴，该药贴为半月形的三层结构，包括防粘膜层(1)、药膏层(2)、载体层(3)；所述药膏层(2)由布洛芬、中药有效成分、基质组成，布洛芬的重量份数为1.0～1.5份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙35～45份，独活20～30份，透骨草35～45份，红花25～35份，当归25～35份，穿山甲2～5份，桑枝35～45份，附子30～40份。基质成分及重量份数为：黄丹5～10份，凡士林7～12份，丙烯酸树脂1～3份。本发明的复方布洛芬药贴为半月形三层结构，符合人体形体学，能够缓慢而持久的释放药物，标本兼治，彻底治愈肩周炎；本发明药物有效成分利用率高，工艺简单，重现性好，易于工业化生产。

Description

一种复方布洛芬药贴及制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗肩周炎的复方药贴，具体说是一种治疗肩周炎的复方布洛芬药贴及制备方法和结构。

背景技术

肩周炎又称肩关节周围炎，俗称凝肩、五十肩。肩周炎病为关节退行性病变，劳损外感风寒湿，表现为肩部疼痛、酸痛或跳痛，夜间痛甚，初起因畏痛而不敢活动，久则产生粘连和挛缩，活动受限，尤以外展、上举、背伸时明显，甚者肩关节失去活动能力。目前，对肩周炎主要是保守治疗。口服消炎镇痛药，物理治疗，痛点局部封闭，按摩推拿、自我按摩等综合疗法。以上疗法仅仅是暂时缓解临床症状，过一段时间还会复发。中药治疗虽然能根治肩周炎，但是见效缓慢，治愈周期比较长。

发明内容

本发明目的是针对现有治疗肩周炎药物的不足，提供一种中药加西药的复方药贴，该复方药贴符合人体形体学，标本兼治，在治疗肩周炎方面不但见效快而且能彻底治愈。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种复方布洛芬药贴，该药贴为半月形的三层结构，包括防粘膜层(1)、药膏层(2)、载体层(3)，所述药膏层(2)由布洛芬、中药、基质、载体、防粘膜组成，布洛芬的重量份数为1.0～1.5份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙35～45份，独活20～30份，透骨草35～45份，红花25～35份，当归25～35份，穿山甲2～5份，桑枝35～45份，附子30～40份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，布洛芬的重量份数为1.1～1.3份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙37～42份，独活23～26份，透骨草38～42份，红花27～33份，当归28～32份，穿山甲3～4份，桑枝38～42份，附子32～37份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，布洛芬的重量份数为1.2份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙40份，独活25份，透骨草40份，红花30份，当归30份，穿山甲3.5份，桑枝40份，附子35份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，基质成分及重量份数为：黄丹5～10份，凡士林7～12份，丙烯酸树脂1～3份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，基质成分及重量份数为：黄丹6～8份，凡士林8～10份，丙烯酸树脂1.5～2.5份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，基质成分及重量份数为：黄丹7份，凡士林9份，丙烯酸树脂2份。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，载体层(3)为无纺纤维布。

进一步的，一种复方布洛芬药贴，防粘膜层(1)为聚乙烯膜。

本发明还提供了一种复方布洛芬药贴的制备方法，具体步骤为：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于载体层(3)表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏3～5g，贴好防粘膜层(1)，冷却至室温，包装备用。

本发明的一种复方布洛芬药贴的使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

各有效成分的功效为：

布洛芬：具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

威灵仙：祛风除湿；通络止痛。主主治风湿痹痛；肢体麻木；筋脉拘挛；屈伸不利；脚气肿痛；疟疾；骨哽咽喉；并治痰饮积聚。

独活：祛风除湿，通痹止痛。用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛。

透骨草：祛风除湿，该品辛温，辛能行散，温胜寒湿；舒筋活络，该品辛散温通，入肝经，而肝主筋，故该品具有舒筋活络之功效；活血止痛，该品辛散温通，入肝经血分，故能活血止痛，解毒化疹。

红花：性味：辛，温。归经：入心、肝经。功能主治：活血通经，去瘀止痛。治经闭，症瘕，难产，死胎，产后恶露不行、瘀血作痛，痈肿，跌扑损伤。

当归：性温，味甘辛。归心、肝、脾经。补血和血，调经止痛，润燥滑肠。治月经不调，经闭腹痛，症瘕结聚，崩漏；血虚头痛，眩晕，痿痹；肠燥便难，赤痢后重；痈疽疮窃，跌扑损伤。

穿山甲：活血散结；通经下乳；消痈溃坚。主血瘀经闭；症瘕；风湿痹痛；乳汁不下；痈肿；瘰疬。用于经闭癓瘕，乳汁不通，痈肿疮毒，关节痹痛，麻木拘挛。

桑枝：祛风湿，通经络，行水气；主风湿痹痛，中风半身不遂，水肿脚气，肌体风痒；用于肩臂、关节酸痛麻木。

附子：回阳救逆，补火助阳，散寒除湿；治阴盛格阳，大汗亡阳，吐利厥逆，心腹冷痛，脾泄冷痢，脚气水肿小儿慢惊，风寒湿痹，踒躄拘挛，阳萎，宫冷阴，疽疮漏及一切沉寒。

其中，布洛芬能快速止痛，消炎；红花活血通经，祛瘀止痛，能够加快局部微循环促进药物的吸收和发挥作用；威灵仙、独活、透骨草、桑枝、附子能够祛风散寒，除湿，通经；当归、穿山甲有舒筋通络的作用；以上药物的复方，运用药物互相协同为用的效能，组成多味药物的大复方，以发挥药物的良好效果。

基质成分及重量份数的选择：黄丹外用可拔毒生肌，杀虫止痒，可以有效协助药物有效成分发挥作用，凡士林有助于药物的溶解及溶解后在载体表面涂抹均匀，丙烯酸树脂有助于药物涂抹于载体之上，并且与肌肤能更好的贴合，以上基质成分及重量份数的选择能较好的促进药物的吸收和利用，实现一种持久缓慢释放的过程。

载体的选择：无纺布透气性比较好，经药物涂布后贴于皮肤表面不会因为透气不良而导致患病部位红肿等不良反应。

中药原料药的处理：穿山甲超微粉碎至400目直接添加至基质中，有利于药物有效成分缓慢而持久的有效吸收和利用，避免提取过程的浪费。中药原料药有效成分的提取方法：经过提取温度、提取时间、减压浓缩压力、减压浓缩温度的筛选，在保证各原料药有效成分最大活性的条件下且能够得到较彻底的提取，而且提取后，而且提取后的有效成分能够更直接的经皮吸收与利用。

一种复方布洛芬药贴结构的选择：本发明的药贴为半月形，比较适合人体形体学，可沿人体肩部骨骼延伸，避免药贴延伸到肩部其它部位造成浪费。

本发明的有益效果：

与打针吃药相比，药贴方便、无痛，更容易为人们接受。特别是常有腰酸背痛的老年人，更是对药贴情有独钟，家中常备。贴药贴治病，取材方便、操作简单、费用低廉、安全无痛苦，加之其治病范围广泛，易被人们所接受。特别是常患颈、肩、腰、腿痛等慢性劳损性疾病的中老年人，对药贴更是情有独钟。

本发明的一种复方布洛芬药贴以引药红花率领群药布洛芬、威灵仙、独活、透骨草、桑枝、附子、当归、穿山甲开结行滞直达病所，可透入皮肤产生消炎，止痛，活血化淤，通经走络，开窍透骨，祛风散寒等功效。贴于体表的药贴刺激神经末梢，通过反射，扩张血管，促进局部血液循环，改善周围组织营养，达到消肿，消炎和镇痛的目的同时药物在患处通过皮肤渗透达皮下组织，在局部产生药物浓度的相对优势，从而发挥较强的药理作用，因药贴中刺激性强的药物，强刺激通过神经反射，可以调节肌体功能促进抗体形成，提高人体免疫力。本发明的复方布洛芬药贴能够缓慢而持久的释放药物，药物有效成分利用率高，标本兼治，能够彻底治愈肩周炎；本发明工艺简单，重现性好，易于工业化生产；药贴结构为半月形，符合人体形体学，能更有效提高药物的利用度。

附图说明：

图1为本发明一种复方布洛芬药贴的左肩用平面图；

图2为本发明一种复方布洛芬药贴的右肩用平面图；

图3为本发明一种复方布洛芬药贴A-A向剖面图；

图4为本发明一种复方布洛芬药贴的局部位置B的放大图；

图中标号：1为防粘膜，2为药膏层，3为载体层。

具体实施方式

根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。

实施例1

一种复方布洛芬药贴，该药贴药膏层(2)各组分及重量份数为：

一种复方布洛芬药贴的制备方法：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，同时备足够量的无纺纤维布、聚乙烯纤维，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于无纺纤维布表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏3g，贴好聚乙烯膜，冷却至室温，包装备用。

使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

实施例2

一种复方布洛芬药贴，该药贴药膏层(2)各组分及重量份数为：

一种复方布洛芬药贴的制备方法：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，同时备足够量的无纺纤维布、聚乙烯纤维，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于无纺纤维布表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏4g，贴好聚乙烯膜，冷却至室温，包装备用。

使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

实施例3

一种复方布洛芬药贴，该药贴药膏层(2)各组分及重量份数为：

一种复方布洛芬药贴的制备方法：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，同时备足够量的无纺纤维布、聚乙烯纤维，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于无纺纤维布表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏5g，贴好聚乙烯膜，冷却至室温，包装备用。

使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

实施例4

一种复方布洛芬药贴，该药贴药膏层(2)各组分及重量份数为：

一种复方布洛芬药贴的制备方法：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，同时备足够量的无纺纤维布、聚乙烯纤维，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于无纺纤维布表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏3.5g，贴好聚乙烯膜，冷却至室温，包装备用。

使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

实施例5

一种复方布洛芬药贴，该药贴药膏层(2)各组分及重量份数为：

一种复方布洛芬药贴的制备方法：

①按照以上所述的各组分重量份数备料，同时备足够量的无纺纤维布、聚乙烯纤维，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于无纺纤维布表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏4.5g，贴好聚乙烯膜，冷却至室温，包装备用。

使用方法：用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

透皮吸收检查：

对照样品：布洛芬软膏。

试验样品：用实施例1和实施例2分别制得的复方布洛芬药膏。

本检查方法用皮肤：裸鼠皮肤。

本检查方法用仪器：用透皮吸收试验仪做透皮吸收试验，通过HPLC测定药物布洛芬透过量，用相对含量％表示。

试验方法：按照《中国药典》2010年版(二部)附录XD释放度测定法第三法测定，均在1h、2h、4h、8h取样。

试验结果：

透皮吸收检查结果分析：

从检查结果可以看出，本发明的复方布洛芬药贴透皮吸收缓慢而持久，药物吸收比较彻底，有效利用率比较高，对照样品1h的透皮吸收率比较高，之后透皮吸收比较缓慢，而且药物吸收不彻底，有效利用率相对较低，需多次用药。

本发明的药效分析：

1)临床资料

本发明用于治疗肩周炎患者168例并进行临床观察治疗，其中年龄最小者31岁，最大者65岁，平均年龄50岁，病程6个月至5年。

2)疗效评定标准

治愈：常见症候如肩部疼痛、酸痛或跳痛，夜间痛甚，初起因畏痛而不敢活动，久则产生粘连和挛缩，活动受限，尤以外展、上举、背伸时明显，甚者肩关节失去活动能力等全部消失。

好转：自觉症候如肩部疼痛、酸痛或跳痛，夜间痛甚，初起因畏痛而不敢活动，久则产生粘连和挛缩，活动受限，尤以外展、上举、背伸时明显，甚者肩关节失去活动能力等部分消失。

无效：症状无明显改善。

3)治疗方法

用热毛巾或生姜片将患处皮肤擦净，将药贴沿肩部骨骼贴于患处，每天2次。如果贴上药贴后出现水疱，则停用药贴，待疱消退后再贴。

4)治疗效果

本发明的一种复方布洛芬药贴经过治疗，138例痊愈，28例好转，2例无效；经统计学分析，治愈率达82.14％，总有效率达到98.81％，在治疗过程中未见任何不良反应，表明用药安全。

典型病例：

病例1：患者佟某，男，38岁，患者患肩周炎3年，患病单侧肩部疼痛、酸痛或跳痛，夜间痛甚，使用本发明的一种一种复方布洛芬药贴治疗2周后症状明显减轻，继续使用3周后，症状完全消失，随访1年未复发。

病例2：患者严某，女，60岁。患者患肩周炎5年，患病双侧肩部疼痛、酸痛或跳痛，夜间痛甚，活动受限，使用本发明的一种一种复方布洛芬药贴治疗2周后症状明显减轻，继续使用5周后，症状完全消失，随访2年未复发。

病例3：患者程某，男，30岁。患者患肩周炎1年，患病双侧肩部疼痛、酸痛或跳痛，使用本发明的一种一种复方布洛芬药贴治疗1周后症状明显减轻，继续使用2周后，症状完全消失，随访半年未复发。

以上实施方式只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人了解本发明内容并加以实施，并不能以此限制本发明的保护范围，凡根据本发明精神实质所做的等效变化或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围内。

Claims (9)

1.一种复方布洛芬药贴，其特征在于，该药贴为半月形的三层结构，包括防粘膜层(1)、药膏层(2)、载体层(3)；所述药膏层(2)由布洛芬、中药有效成分、基质组成，布洛芬的重量份数为1.0～1.5份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙35～45份，独活20～30份，透骨草35～45份，红花25～35份，当归25～35份，穿山甲2～5份，桑枝35～45份，附子30～40份。

2.根据权利要求1所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，布洛芬的重量份数为1.1～1.3份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙37～42份，独活23～26份，透骨草38～42份，红花27～33份，当归28～32份，穿山甲3～4份，桑枝38～42份，附子32～37份。

3.根据权利要求1所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，布洛芬的重量份数为1.2份，中药有效成分的原料药及重量份数为：威灵仙40份，独活25份，透骨草40份，红花30份，当归30份，穿山甲3.5份，桑枝40份，附子35份。

4.根据权利要求1所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，基质成分及重量份数为：黄丹5～10份，凡士林7～12份，丙烯酸树脂1～3份。

5.根据权利要求4所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，基质成分及重量份数为：黄丹6～8份，凡士林8～10份，丙烯酸树脂1.5～2.5份。

6.根据权利要求4所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，基质成分及重量份数为：黄丹7份，凡士林9份，丙烯酸树脂2份。

7.根据权利要求1所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，载体层(3)为无纺纤维布。

8.根据权利要求1所述的一种复方布洛芬药贴，其特征在于，防粘膜层(1)为聚乙烯膜。

9.一种制备复方布洛芬药贴的方法：

①按照权利要求1-6任一项所述的各组分重量份数备料，其中，布洛芬、丙烯酸树脂粉碎过100目筛，穿山甲超微粉碎过400目筛；

②中药原料药有效成分的提取：将威灵仙、独活、透骨草、红花、当归、桑枝、附子加入恒温提取罐中，向提取罐中加入重量份数为1500份的纯净水，将罐内温度升温至95～100℃，恒温搅拌30～40分钟，冷却至室温，取上清液，如此提取2次，合并上清液；将上清液经16层纱布过滤得滤液，所得滤液在压力为-0.06～-0.08Mpa、温度为50～55℃条件下浓缩至粘稠状，其相对密度为40℃时1.21～1.28，冷却至室温备用；

③将凡士林加热溶解，搅拌条件下加入黄丹至黄丹溶解，继续搅拌依次加入中药提取液、穿山甲、布洛芬、丙烯酸树脂并搅拌均匀；

④将步骤③所得药膏均匀涂布于载体层(3)表面，形成药膏层(2)，规格为每贴含药膏3～5g，贴好防粘膜层(1)，冷却至室温，包装备用。