CN104800361B - 一种中药组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种中药组合物，它是含有下述重量配比的原料制备而成：苦参50‑150份、皂角20‑80份、地肤子20‑80份、黄柏50‑100份、桑白皮50‑150份、麻黄根50‑150份、苦楝皮50‑150份、白矾50‑150份。它可以被制备成任何一种常用外用制剂、保健品或化妆品。本发明还提供了所述中药组合物的制备方法和用途。本发明提供的中药组合物，可有效治疗脂溢性皮炎，对其他可能引起油脂分泌异常的疾病，如银屑病、湿疹、头癣亦有辅助治疗的效果，而且具有一定的抑菌功能。本发明还提供了一种由该中药组合物和基质组成的中药洗剂，除具有常规的洁发效果外，也具有上述药效，而且使用安全，无任何毒副作用。

Description

一种中药组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种中药组合物及其制备方法和用途，尤其是涉及一种治疗油脂分泌异常疾病的中药组合物及其制备方法和用途。

背景技术

脂溢性皮炎(seborrheic Dermatitis)是发生在皮脂溢出基础上的一种慢性炎症性皮肤病，常累及头皮、面颈部和躯干上部等皮脂腺丰富的皮肤部位，该病的发生常常同时伴见皮肤油脂分泌异常。发生于头部的脂溢性皮炎，以头皮屑、瘙痒为主要临床表现，是常见的皮肤疾患。该病病程慢性，易反复发作，严重者可导致脱发，影响患者正常的生活和美观。其病因、发病机理尚不清楚，临床上易于诊断，治疗后可控制病情，但倾向于复发。近年由于环境的恶化和人们生活节奏的加快而引起的精神高度紧张，加之大量食用油腻辛辣刺激性食物，都可直接诱发和加重本病的发生。

西医认为脂溢性皮炎的发病与免疫功能紊乱及马拉色菌感染密切相关，一般采用皮脂类固醇类和抗真菌、抗雄激素、抗炎等方法治疗此类疾病，但复发率高，药物种类少，价格较昂贵，副作用大，患者在使用时易出现局部红肿、脱屑，自觉不同程度的灼热感。中医多认为脂溢性皮炎因肺热熏蒸，血热风燥所致，临床上一般将其分为血热风燥，湿热内盛，血虚风燥三型。中医至唐代以来就有治疗本病的方药记载，并应用于临床取得了一定的治疗效果，而且价格低廉，简便易行，毒副作用小。但由于本病发病机理尚不十分明确，易反复发作，截至目前临床上尚缺乏较为有效的治疗方法和治疗药物。因此，从中医药中研发能够有效治疗脂溢性皮炎的药物，尚且存在很大的挖掘潜力。

发生于头部的皮肤疾病，包括脂溢性皮炎及其他可能引起油脂分泌异常的疾病，如银屑病、湿疹、头癣等，使用中药外洗治疗虽然符合“简、便、廉、验”的原则，但操作具有一定的不方便且容易弄脏衣物。外用中药洗剂将洗发与治疗融合进行，极大方便了患者的使用，并且见效快，改善症状迅速。但是目前的药物洗剂主要功能是止痒、去屑等，对治疗包括脂溢性皮炎在内的油脂分泌异常疾病没有效果或者只针对其引起的脱发问题。因此开发一种含有天然中草药成分，具有预防和治疗各种油脂分泌异常疾病功能的安全有效的洗剂，才能适应当前市场的需求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种预防和治疗油脂分泌异常疾病效果好、无毒副作用的中药组合物。

本发明的另外一个目的在于提供了该中药组合物的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种中药组合物，它是含有下述重量配比的原料制备而成：苦参50-150份、皂角20-80份、地肤子20-80份、黄柏50-100份、桑白皮50-150份、麻黄根50-150份、苦楝皮50-150份、白矾50-150份。

本发明进一步的中药组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成：苦参50-150份、皂角20-80份、地肤子20-80份、黄柏50-100份、桑白皮50-150份、麻黄根50-150份、苦楝皮50-150份、白矾50-150份。

优选为：苦参100份、皂角50份、地肤子50份、黄柏100份、桑白皮100份、麻黄根100份、苦楝皮50份、白矾50份。

本发明所述的中药组合物，它是由苦参、皂角、地肤子、黄柏、桑白皮、麻黄根、苦楝皮、白矾的原生药粉或水或有机溶剂提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的外用制剂。所述外用制剂为酊剂、膏剂、凝胶剂、散剂、搽剂、糊剂、洗剂。

本发明所述的中药组合物可以被制备成保健品或化妆品。

本发明中药组合物的活性成分的制备方法如下：

(1)称取苦参、皂角、地肤子、黄柏、桑白皮、麻黄根、苦楝皮、白矾，备用；

(2)将所述重量配比的苦参、皂角、地肤子、黄柏、桑白皮、麻黄根、苦楝皮加水提取，过滤，合并滤液，加入白矾，浓缩即可。

上述制备方法中，步骤(2)中，优选提取方法为水煎或超声。

本发明还提供了一种由中药组合物制备的洗剂，它是由下述配比的原料及基质制备而成：

苦参10重量份、皂角5重量份、地肤子5重量份、黄柏10重量份、桑白皮10重量份、麻黄根10重量份、苦楝皮5重量份、白矾5重量份、70％的AES(脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠)70重量份，DS-6000(聚乙二醇双硬脂酸酯)3重量份，MES(脂肪酸甲酯磺酸钠)49重量份，羊毛脂5重量份，咪唑啉223体积份，尼纳尔32重量份、GW-901(高级脂肪铵-聚乙二醇衍生物)20重量份，香精1重量份、防腐剂1重量份、去离子水3938体积份。

所述的重量份和体积份的关系为：重量份每g对应体积份每ml。

本发明所述中药组合物制备的洗剂，其制备方法为：

(1)中药组合物的制备：取苦参100g、皂角50g、地肤子50g、黄柏100g、桑白皮100g、麻黄根100g、苦楝皮50g加水，水煎提取，过滤，合并滤液，加入白矾50g，浓缩至500mL。

(2)香波的配制：

配方如下(每千克含量)：70％的AES 70g，DS-60003g，MES 49g，羊毛脂5g，咪唑啉250ml，中药组合物50mL，尼纳尔32g，GW-90120g，香精1g、防腐剂1g、去离子水3938g。

AES、MES加少量去离子水，加热将其溶解，再将加水热溶解的DS-6000加入，咪唑啉、尼纳尔、GW-901、羊毛脂熔化后加入，玻璃棒搅拌顺时针搅拌，再加入柠檬酸调pH至6～7，冷却至40℃，加入中药组合物、香精、防腐剂，搅匀后静置，冷却至室温后形成成品。

本发明提供的中药组合物可有效治疗脂溢性皮炎，对其他可能引起油脂分泌异常的疾病，如银屑病、湿疹、头癣亦有辅助治疗的效果，而且具有一定的抑菌功能。经安全性检测，显示本发明的中药组合物使用安全，无任何毒副作用。

本发明提供的由该中药组合物和基质组成的中药洗剂，除具有常规的洁发效果外，也具有上述药效，而且使用舒适、安全。

具体实施方式

下面以实施例作进一步说明，但本发明不局限于这些实施例。

实施例1本发明中药组合物的制备

取苦参100g、皂角50g、地肤子50g、黄柏100g、桑白皮100g、麻黄根100g、苦楝皮50g加水，水煎提取，过滤，合并滤液，加入白矾50g，浓缩至500mL。

实施例2本发明中药组合物的制备

取苦参100g、皂角50g、地肤子50g、黄柏100g、桑白皮100g、麻黄根100g、苦楝皮50g加水，超声波法提取，超声波功率恒定为40w，微波功率为150w，提取时间为10min，料液比1：10、1：8分别提取两次，合并提取液，加入白矾50g，37μm滤布过滤，合并滤液浓缩至0.25g/mL，得浸膏，浸膏60℃恒温干燥，即得本发明中药组合物的活性成分。

实施例3本发明中药组合物的酊剂制备

依据本发明实施例1制备的中药组合物，再加入75％的酒精16666ml混合制成3％的酊剂。

实施例4本发明中药洗剂的制备

(1)中药组合物：依据本发明实施例1制备的中药组合物；

(2)香波的配制：

配方如下(每千克含量)：70％的AES 70g，DS-60003g，MES 49g，羊毛脂5g，咪唑啉250ml，中药组合物50mL，尼纳尔32g，GW-90120g，香精1g、防腐剂1g、去离子水3938g。

AES、MES加少量去离子水，加热将其溶解，再将加水热溶解的DS-6000加入，咪唑啉、尼纳尔、GW-901、羊毛脂熔化后加入，玻璃棒搅拌顺时针搅拌，再加入柠檬酸调pH至6～7，冷却至40℃，加入中药组合物、香精、防腐剂，搅匀后静置，冷却至室温后形成成品。

以下通过试验例说明本发明的有益效果。

试验例1本发明的中药洗剂治疗脂溢性皮炎的临床观察

(一)患者一般资料

收治头部脂溢性皮炎患者共156例，年龄在18-65岁之间，男女比例1:1。

(二)诊断标准

参照新编中医皮肤病学、中药新药治疗脂溢性皮炎的临床研究指导原则、临床皮肤病学拟定。

中医诊断标准(辨证分型标准)：

①血热风燥证

红色斑疹或丘疹，干燥脱屑，痰痒较剧，舌质红，苔薄白或薄黄，脉浮数或弦数。

②湿热内盛证

皮损潮红，或见微肿，脂性鳞屑厚积，甚则渗液结痴，自觉痰痒，舌质红，苔黄腻，脉滑数。

③血虚风燥证

皮损色淡红或不红，鳞屑细碎干燥，自觉阵发性瘙痒，甚则脱发，舌质淡，苔薄，脉弦细。

(三)疗效评定标准

参照有关文献，并根据卫生部1993年颁布的《中药新药临床研究指导原则》所载的疗效评定，拟订标准如下：

(1)疗效评定方法

以患者皮损的症状和体征，累计积分，计算疗效指数为评定依据：

疗效指数(％)＝(疗前总积分-疗后总积分)/疗前总积分x100％，然后按下述标准进行评定。

(2)疗效评定标准

①痊愈：症状消失，皮损完全消退，疗效指数为100％；

②显效：症状明显减轻，皮损明显好转，60％≤疗效指数≤99％；

③有效：症状、皮损有好转，30％≤疗效指数≤59％；

④无效：症状、皮损无好转,疗效指数≤29％，或皮损虽减轻但仍有新皮损出现。

总有效率＝(痊愈+显效+有效)例数/总病例数x100％

(四)治疗方法

1.治疗组：依据本发明实施例4制备的中药洗剂，取10ml浴头并按摩，每周2次，每次15分钟，中药洗剂在头皮保留5分钟后冲掉。

2.阳性对照组：2％采乐洗剂(西安杨森制药有限公司提供)，取10ml浴头并按摩，每周2次，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。

3.阴性对照组：洗发基质(苏州日用化妆品公司生产)，取10ml浴头并按摩，每周2次，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。

(五)治疗结果

治疗时间：连续使用4周。

疗效：见表1。

表1临床疗效比较

由表1可见，治疗4周后，治疗组总有效率达75.0％，阳性对照组57.6％，两者对照统计学无明显差异(P＞0.05)；与阴性对照组(21.2％)比较，两者有显著性差异(P<0.01)。

可见，本发明的中药洗剂能够有效治疗头部脂溢性皮炎。

试验例2本发明的中药洗剂对脂溢性皮炎患者的毛囊根部清洁能力评价

脂溢性皮炎皮脂分泌于头皮，皮脂于头皮角质层脱落琐屑堆积，局部毛发污垢的残留，是继发真菌、细菌感染的物质基础。故有效的毛囊根部清洁，是该病治疗的关键之一。

(一)患者一般资料：同试验例1

(二)诊断标准：同试验例1

(三)用药方法及毛囊根部清洁能力评价标准

1.治疗组：依据本发明实施例4制备的中药洗剂，取10ml浴头并按摩，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。

2.阳性对照组：2％采乐洗剂(西安杨森制药有限公司提供)，取10ml浴头并按摩，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。

3.阴性对照组：洗发基质(苏州日用化妆品公司生产)，取10ml浴头并按摩，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。

治疗前及治疗后2小时，选取头顶部单位面积1cm×1cm头皮三块，在选定内毛发各随机抽取3根毛发，拔取毛发，取毛囊根部制片，将不同洗剂清洁前后毛囊上部行电镜扫描，采用双盲法在扫描电镜下分别观察毛囊上部的皮脂及角质层残屑，分别拍摄800倍照片。计数9个视野下的皮脂球及皮肤残屑，对毛囊根部的皮脂球及残屑分级计分(分级计分标准见表2)，取其平均值为作为皮肤残留污染物，组间比较，行清洁能力评价。

表2对毛囊根部皮脂及皮肤残屑分级计分标准

分级	皮脂球	残屑
			0	无	无
1	少量	少量
			2	中等	中等
3	大量	大量

总分＝皮脂球得分+皮肤残屑得分

(四)试验结果(见表3)

表3毛囊根部清洁能力评价表(毛囊根部皮脂及皮肤残屑积分)

	治疗前	治疗后
			本发明的中药洗剂	4.90±1.01	1.57±0.95※
2％采乐洗剂	4.91±1.00	2.42±0.75▲
			洗发基质	4.89±1.12	4.17±1.10

注：与洗发基质组比较，^▲P<0.05，^※P<0.01。

由表3可知，2％采乐洗剂(阳性对照组)与洗发基质(阴性对照组)相比，毛囊根部清洁能力具有显著性差异(P<0.05)，本发明的中药洗剂(治疗组)与洗发基质(阴性对照组)相比，毛囊根部清洁能力具有极显著性差异(P<0.01)。

可见，本发明的中药洗剂能够有效进行毛囊根部清洁。

试验例3本发明的中药洗剂对脂溢性皮炎患者的皮肤屏障功能检查

(一)患者一般资料：同试验例1

(二)诊断标准：同试验例1

(三)用药方法

1.治疗组：依据本发明实施例4制备的中药洗剂，取10ml浴头并按摩，每周2次，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。连续使用4周。

2.阳性对照组：2％采乐洗剂(西安杨森制药有限公司提供)，取10ml浴头并按摩，每周2次，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。连续使用4周。

3.阴性对照组：洗发基质(苏州日用化妆品公司生产)，取10ml浴头并按摩，每次15分钟，药汁在头皮保留5分钟后冲掉。连续使用4周。

受测部位为头顶、双前额角发际线、双颞侧、后枕部头皮，对患者首次洗发前、洗发后1小时、连续使用2周后、4周后分别测定患者的角质层含水量、TEwL(经皮水分流失)、皮脂含量、pH值。在受试部位每个指标进行3次测量，取平均值。角质层含水量和皮脂含量的单位均au(arbitrary unit)，TEwL的单位为g/m²h。

(四)试验结果(见表4)

表4皮肤屏障功能检查

注：与洗发基质组比较，^▲P<0.05，^※P<0.01。

由表4可知，2％采乐洗剂(阳性对照组)与洗发基质(阴性对照组)相比，角质层含水量、经皮水分流失、皮脂含量具有显著性差异(P<0.05)，两者pH值统计学无明显差异(P＞0.05)。

本发明的中药洗剂(治疗组)与洗发基质(阴性对照组)相比，角质层含水量、经皮水分流失、pH值具有显著性差异(P<0.05)，而皮脂含量具有极显著性差异(P<0.01)。

可见，本发明的中药洗剂可以有效强化皮肤屏障功能，进而抑制皮脂溢出，改善局部酸碱度，改变微生物生长环境。

试验例4本发明的中药组合物的体外抑菌试验

(一)试验材料

中药组合物药液：依据本发明实施例1制备的中药组合物。

2％采乐洗剂：西安杨森制药有限公司提供。

试验用菌：标准对照马拉色菌菌株由四川大学华西医院真菌实验室提供。实验测试用为泸州医学院附属中医医院临床分离所得菌种用橄榄油培养基从真菌镜检阳性患者皮损处分离马拉色菌4株，实验时将4株菌落分别挑入灭菌生理盐水中分散混匀，配成菌悬液。并以分光光度计调节菌量至1×10⁵-5×10⁵cfu/ml。

(二)试验方法

制备药样：100％浓度的中药组合物药液用蒸馏水倍比稀释成不同浓度。将200％培养基(葡萄糖80g、蛋白胨20g、酵母提出物0.4g、单硬脂5g、吐温-804ml、橄榄油40ml、氯霉素0.1g、蒸馏水1000ml)加热溶解后放入70摄氏度恒温水浴箱内保持液态，取等体积培养基与不同浓度中药液混合均匀，制成终浓度为0.5g/ml，0.4g/ml，0.3g/ml，0.2g/ml，0.1g/ml，0.05g/ml的药物培养基。分装试管，每管4ml，加塞标记。

对照设置用200％培养基加入相同体积蒸馏水，做成普通100％培养基。

加菌为阳性对照，不加菌为阴性对照。

(三)观察指标

试管药基法：每只药基管和阳性对照管加菌液50ul。将接种完毕的药基管和对照管置霉菌培养箱内，32℃培养，2天观察1次，连续10天。

(四)疗效判定标准

判读标准：培养10天后，如移种之菌不见生长为抑制。与对照组生长情况相似，为无抑制作用。5管中3管以上的生长情况判断抑菌情况。实验重复3次，取平均值。

(五)试验结果(见表5)

表5各组药物对糠秕孢子菌的最小抑菌浓度比较(g/ml)

MIC	中药组合物药液	2％采乐洗剂组
			菌株Ⅰ	0.3	0.3
菌株Ⅱ	0.4	0.2
			菌株Ⅲ	0.3	0.3
菌株Ⅳ	0.4	0.4
			平均	0.35	0.3

经t检验，组间无统计学差异(P>0.05)。

由表5可知，本发明的中药组合物和2％采乐洗剂均有明显的抑菌能力，两者最小抑菌浓度在统计学上无明显差异(P＞0.05)。

试验例5本发明的中药组合物的安全性评价

用动物与人体的斑贴实验了解本发明的中药组合物的安全性。

(一)试验材料

依据本发明实施例1制备的中药组合物。

(二)试验方法及结果

1.动物皮肤接触实验：健康家兔4只，将脊柱两侧毛剪掉，不可损伤表皮，将少量中药组合物涂于一侧皮肤上，用一层油纸覆盖，再用无刺激性胶布和绷带加以固定；另一侧做对照，24小时后除去涂抹物进行观察，1h、24h、48h后涂抹部位未见红斑、水肿现象。

2.人体皮肤试验：志愿者25人，取少量中药组合物涂抹于其前臂屈侧皮肤上，用医用纱布包裹经48小时后的掉斑贴物，休息1日后，重复上述步骤共4次，去除斑贴物后立即观察，24h、48h、72h分别观察，皮肤未见异常。

可见，本发明的中药组合物可安全使用。

Claims (8)

1.一种治疗头部脂溢性皮炎、抗马拉色菌的中药组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制备而成：苦参50-150份、皂角20-80份、地肤子20-80份、黄柏50-100份、桑白皮50-150份、麻黄根50-150份、苦楝皮50-150份、白矾50-150份；

它是由所述原料的原生药粉或水提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的外用制剂。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制备而成：

苦参100份、皂角50份、地肤子50份、黄柏100份、桑白皮100份、麻黄根100份、苦楝皮50份、白矾50份。

3.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述外用制剂为酊剂、膏剂、凝胶剂、散剂、搽剂、糊剂、洗剂。

4.根据权利要求3所述的中药组合物，其特征在于：所述的洗剂是由下述配比的原料及基质制备而成：

苦参100重量份、皂角50重量份、地肤子50重量份、黄柏100重量份、桑白皮100重量份、麻黄根100重量份、苦楝皮50重量份、白矾50重量份、70%的AES 700重量份，DS-6000 30重量份，MES 490重量份，羊毛脂50重量份，咪唑啉2230体积份，尼纳尔320重量份、GW-901 200重量份，香精10重量份、防腐剂10重量份、去离子水39380体积份。

5.权利要求1-3任意一项所述的中药组合物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

（1）称取苦参、皂角、地肤子、黄柏、桑白皮、麻黄根、苦楝皮、白矾，备用；

（2）将所述重量配比的苦参、皂角、地肤子、黄柏、桑白皮、麻黄根、苦楝皮加水提取，过滤，合并滤液，加入白矾，浓缩。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，所述提取方法选自水煎或超声。

7.权利要求1-4任意一项所述的中药组合物在制备预防和治疗头部脂溢性皮炎的药物或化妆品中的用途。

8.权利要求1-4任意一项所述的中药组合物在制备抗马拉色菌的药物或化妆品中的用途。