CN104367501A - 一种中草药祛痘组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种中草药祛痘组合物，其原料组成及重量份数配比为：大花龙胆15-55份；蒲公英10-35份；紫草8-30份；岩白菜5-25份。本发明还公开了该中草药祛痘组合物的制备方法和应用。本发明中的中草药祛痘组合物应用中医药基础理论为指导，结合现代科学试验研究，采用多种中草药配伍、合并提取而成，协同增效。该祛痘组合物作为功能性添加物加入化妆品体系中不仅能起到祛痘、修复痘痕的作用，同时疗效稳定，能够预防青春痘反复发作。

Description

一种中草药祛痘组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种中草药祛痘组合物及其制备方法和应用。

背景技术

青春痘在医学上叫痤疮。本病由于内分泌紊乱,青春期雄性激素分泌旺盛,毛囊及皮脂腺堵塞、细菌分解产生脂肪酸等物质引发组织炎症反应形成的,中医认为,腠理不密,外邪上蒸,肺气不清,外受风热,膏梁厚味,胃热上蒸,脾湿化热,湿热夹炎,或月经不调,淤滞化热所致，是发生于青春期和成人期的皮脂腺的慢性疾病，常见于青年男女的面部及胸背部。近年随着人们生活节奏加快，生活压力加大和环境污染加剧等，本病发病呈上升趋势，而且发病年龄也上升，严重影响人们的身心健康，影响生活质量。

近年来，研究人员在天然植物祛痘研究当中积累了大量的实验资料。如专利申请号201410003826.3，该申请中公开了一种具有祛痘及修复功能的护肤组合物，由桦叶汁、虾青素等组成，该组合物具有祛痘和修复疤痕的效果。尽管目前国内外就中草药祛痘做了一定量的研究，但还存在许多问题，如目前市场上现有的以天然产物或植物提取物为添加的化妆品多以单味药的药理研究为基础，或为单个植物中草药提取物的简单组合，缺乏中医药理论的指导和复方的研究，疗效不稳，消费者使用后时好时坏，容易反复发作，不能起到协同治疗的作用。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足，本发明以中医药理论为指导，采用现代科学技术研究手段，提供一种天然安全、协同增效的中草药祛痘组合物及该中草药祛痘组合物的制备方法及其在化妆品中的应用。

本发明所要解决上述问题采用的技术方案是提供一种中草药祛痘组合物，其原料组成及重量份数配比为：大花龙胆15-55份；蒲公英10-35份；紫草8-30份；岩白菜5-25份。

优选地，本发明的中草药祛痘组合物，其原料组成及重量配比为：大花龙胆20-52份；蒲公英15-32份；紫草12-26份；岩白菜8-18份。

更优选的原料组成及重量配比为：大花龙胆40份；蒲公英30份；紫草20份；岩白菜10份。

作为本发明的一项优选方案，本发明所述的岩白菜为厚叶岩白菜。

本发明还提供该中草药祛痘组合物制备方法，包括以下步骤：

a、取已清洗干净且去除杂质的大花龙胆、蒲公英、紫草、岩白菜，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，按料液比为1：10-15的量加入80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取1-3次，每次1-2小时；

c、过滤，合并提取液，60℃以下减压浓缩提取液。

本发明的中草药组合物由于其活性成分具有热不稳定性，60℃以上或酸性条件下易被分解，其活性成分易溶于乙醇溶剂当中。采用以上方法提取本发明的中草药祛痘组合物，简单易行，提取率达90％以上，且不影响该中草药祛痘组合物的活性。

本发明还提供该中草药祛痘组合物在制备化妆品中的应用。

在一些实施例中所述的化妆品为膏霜。

本发明提供一种祛痘霜，所述的祛痘霜，包含以下重量百分比的各组分：

中草药组合物：3-11wt％，

鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷：2-5wt％，

甘油硬脂酸酯/PEG-100硬脂酸酯：0.5-2wt％，

鲸蜡硬脂醇：1-3wt％，

硬脂酸：1-2wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-3wt％，

环五聚二甲基硅氧烷：1-3wt％，

辛酸/癸油甘油三酯：1-2.5wt％，

角鲨烷：2-4wt％，

肉豆蔻酸异丙酯：2-4wt％，

生育酚(维生素E)：0.1-1wt％，

黄原胶：0.1-1wt％，

尿囊素：0.1-0.5wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

甘油：5-10wt％，

丁二醇：5-10wt％，

PEG-40氢化蓖麻油/丙二醇/PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类：0.2-1wt％，

甘草酸二钾：0.1-1wt％，

氮酮：0.5-2wt％，

甲基异噻唑啉酮、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯：0.1-0.3wt％，

去离子水：余量；

所述的中草药祛痘组合物为按照本发明中草药祛痘组合物制备方法所制得的大花龙胆、蒲公英、紫草、岩白菜的混合提取物。

在本发明的中草药祛痘组合物中大花龙胆属于龙胆科龙胆属的多年生草本，生于海拔2700-5300m的高山草甸、山顶流石滩处，分布于甘肃、青海、四川、西藏等地，资源丰富具有抗寒和抗旱性能强、植物光合作用有效积累高、抗紫外线辐射能力强等特点。其性寒，味苦，归于肺经，功能主治：清热解毒、镇咳、利湿。据《本草纲目》记载，龙胆科龙胆属的药材植物，其味苦、涩，大寒，无毒，主治骨间寒热，惊痈邪气，继绝伤，定五脏，杀虫毒。

蒲公英为菊科植物蒲公英的带根全草，生长于山坡草地、路旁、河岸沙地及田野间。全国大部地区均有分布，全国大部地区有产。其性寒，味甘苦，归肝、胃经。功能主治：清热解毒，消肿散结，利尿通淋，为解毒、消炎、清热药。《本草衍义补遗》：“化热毒，消恶肿结核，解食毒，散滞气。”《滇南本草》：“敷诸疮肿毒，疥癞癣疮；祛风，消诸疮毒，散瘰疬结核；止小便血，治五淋癃闭，利膀胱。”《纲目拾遗》：“疗一切毒虫蛇伤。”《本草经疏》：“蒲公英味甘平，其性无毒。当是入肝入胃，解热凉血之要药。”《医林纂要》：“蒲公英，能化热毒，解食毒，消肿核，疗疗毒乳痈，皆泻火安土之功。”

紫草为紫草科植物紫草、新藏假紫草或滇紫草的根，生于海拔2500-4200m的砾石山坡、草地及草甸处，荒漠草原、戈壁、向阳石质山坡、湖滨砾石砂地，资源分布广泛。其性寒，味甘咸，归心、肝经。功能主治：凉血，活血化瘀，解毒透疹。《纲目》：“紫草，其功长于凉血活血，利大小肠。”《本草经疏》：“紫草为凉血之要药，故主心腹邪热之气。五疸者，湿热在脾胃所成，去湿除热利窍，其疸自愈。邪热在内，能损中气，邪热散即能补中益气矣。苦寒性滑，故利九窍而通利水道也。”《本草正义》：“紫草，气味苦寒，而色紫入血，故清理血分之热。”《本经》：“主心腹邪气，五疸，补中益气，利九窍，通水道。”《陕西中草药》：“治汤火伤，皮炎，湿疹，尿路感染。”《医林纂要》：“补心，缓肝，散瘀，活血。”

岩白菜为虎耳草科植物岩白菜、厚叶岩白菜及苦苣苔科植物厚叶旋蒴苣苔等的全草，以根状茎或全草入药，多生于高山阴湿石缝中。分布云南、四川、西藏等地。其性凉，味甘、微涩，归入肝、肺、脾经，功能主治：清热解毒，外敷无名肿毒。《四川中药志》：“滋补强壮，止血，止咳。治肝脾虚弱，劳伤吐血，内伤咯血，肺病咳喘，妇女白带及男子淋浊；外敷无名肿毒。”

早在《素问·生气通天论》就有“汗出见湿，乃生痤繵”的记载。后世《诸病源候论·面疱候》记载“面疱者，谓面上有风热气生疮，头如米大，白色者是。”《医宗金鉴·肺风粉刺》“此症由肺经血热而成。每发于面鼻，起碎疙瘩，形如黍屑，色赤肿痛，破出白粉汁，日久皆成白屑，形如黍米白屑。《外科启玄》记载“肺气不清，受风而成，或冷水洗面，热血凝结而成。”中医对痤疮病因病机的认识近几年来有了较大的发展，许多医家从传统的风热、肺热、血热发病理论的基础上，提出了血瘀、湿热、痰结等新观点和新理论。血瘀痰结：该观点认为痤疮初多为风热、肺热或血热，日久热邪郁阻皮肤脉络，气血运行不畅，而致血瘀痰阻，痰瘀互结，以至面上出现结节、囊肿和瘢痕疙瘩。湿热困阻：认为饮食不节，或过食辛辣肥甘油腻之品，日久中土运化不畅，助阳生湿化热，湿热循经上蒸头面而发为痤疮；或脾虚不运，水湿内停成痰，郁久化热，湿热阻滞肌肤，毛窍闭阻发为痤疮。

本发明中，结合中医“血瘀痰结、湿热困阻”等理论，以大花龙胆为君，取其清热解毒、利湿、杀虫毒的功效，清除肺热、湿热，起到祛除病源之根本的作用。以蒲公英为臣，取其清热解毒，消肿散结，利尿通淋之功效，清除风热，增强君药之效用。以紫草和岩白菜为佐药，取紫草凉血，活血化瘀，解毒透疹之功效，加之色紫入血，故紫草清理血分之热；取岩白菜清热解毒、滋补、收敛之功效，两者起到祛除病源之兼症，协助君、臣药发挥功效之作用。以上诸药合用，共奏清热、活血之功效，同时达到标本兼治的作用。

西医研究发现痤疮是一种多因素的皮肤病，其发病机理除与皮脂腺分泌量过多、激素代谢异常、微生物感染、毛囊皮脂腺导管角化异常、免疫力下降等因素有关外，皮肤过敏也是引发青春痘的一个重要原因。现代科学试验研究也证明大花龙胆能够促进表皮细胞胆甾醇分泌的作用，表明大花龙胆提取物能够调节皮肤油脂分泌，改善油性粗糙皮肤状态；而大花龙胆提取物对荧光素酶的活化作用表明其对皮肤炎症和过敏具有抑制作用，同时能显著增强皮肤抵抗力。经试验证明，大花龙胆提取物对引起皮肤发炎的痤疮杆菌具有明显的抑制作用。具有“天然抗菌素”之称的蒲公英，其提取物具有广谱杀菌抑菌的作用，且蒲公英提取物对羟自由基和超氧自由基均有明显的清除作用，同时能提高纤维芽细胞的增殖性能，表明蒲公英提取物具有明显的活肤功效。此外蒲公英提取物还能改善湿疹、舒缓皮肤炎之抗炎作用。紫草乙醇提取物具有显著的广谱抑菌、抗皮肤真菌病毒作用；紫草醇提取物对干细胞因子结合有抑制作用，表明紫草醇提取物具有显著的抗敏活性；此外，紫草醇提取物对组织蛋白酶活性有促进作用，可明显提高小鼠体内超氧化物歧化酶的活性，降低丙二醛的含量，表明紫草醇提取物能够增强皮肤细胞新陈代谢、减少自由基伤害，达到修复痘印和疤痕功效。岩白菜提取物给大鼠长期口服，可增加毛细血管抵抗力，大剂量长期口服也不出现毒性反应。岩白菜提取物还具有抗菌、消炎、收敛、清除羟自由基的功效。

综上，本发明的中草药组合物的优点为：

(1)该中草药祛痘组合物应用中医药君臣佐使理论指导，结合现代研究，采用多种中草药配伍，合并提取而成，起到协同增效、标本兼治的作用；

(2)该中草药祛痘组合物对皮肤安全无刺激，其作为功能性添加物加入化妆品体系中不仅能起到祛痘、修复痘痕的作用，同时疗效稳定，能够预防青春痘反复发作。

具体实施方式

以下将结合具体实施例对本发明做进一步说明。

实施例1

按照以下原料组成及重量份数配比称取原料(kg)：

大花龙胆40份；蒲公英30份；紫草20份；岩白菜10份。

制备工艺如下：

a、将上述配比用量的植物清洗干净且去除杂质，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，加入1300kg80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取2小时，过滤；

c、再在残渣中加入700kg80％的乙醇，浸于55℃恒温水浴回流提取1小时，过滤；

d、合并两次所得的提取液，50℃减压浓缩提取液即得中草药祛痘组合物。

实施例2

按照以下原料组成及重量配比称取原料(kg)：

大花龙胆20份；蒲公英15份；紫草12份；岩白菜8份。

制备工艺如下：

a、将上述配比用量的植物清洗干净且去除杂质，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，加入550kg80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取1.5小时，过滤；

c、再在残渣中加入300kg80％的乙醇，浸于55℃恒温水浴回流提取1小时，过滤；

d、合并两次所得的提取液，50℃减压浓缩提取液即得中草药祛痘组合物。

实施例3

按照以下原料组成及重量配比称取原料(kg)：

大花龙胆52份；蒲公英32份；紫草26份；岩白菜18份。

制备工艺如下：

a、将上述配比用量的植物清洗干净且去除杂质，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，加入1900kg80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取2小时，过滤；

c、再在残渣中加入900kg80％的乙醇，浸于55℃恒温水浴回流提取1小时，过滤；

d、合并两次所得的提取液，50℃减压浓缩提取液即得中草药祛痘组合物。

对比例1

按照以下原料组成及重量份数配比称取原料(kg)：

大花龙胆40份。

制备工艺如下：

a、将上述用量的植物清洗干净且去除杂质，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，加入520kg80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取2小时，过滤；

c、再在残渣中加入200kg80％的乙醇，浸于55℃恒温水浴回流提取1小时，过滤；

d、合并两次所得的提取液，50℃减压浓缩提取液即得大花龙胆提取物。

实施例4小白鼠皮肤刺激试验

(1)试验样品：实施例1所得的中草药祛痘组合物；

(2)试验方法：参照(化妆品卫生规范)2007卫生部卫生法制与监督司；

(3)试验动物：小白鼠；

(4)试验结果：7天皮肤刺激试验，使用实施例1所得的中草药祛痘组合物未见刺激反应。

实施例5对痤疮丙酸杆菌的抑制试验

痤疮的发生主要与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、细菌感染和炎症反应等因素密切相关。进入青春期后人体内雄激素特别是睾酮的水平迅速升高，促进皮脂腺发育并产生大量皮脂。同时毛囊皮脂腺导管的角化异常造成导管堵塞，皮脂排出障碍，形成角质栓即微粉刺。毛囊中多种微生物尤其是痤疮丙酸杆菌大量繁殖，痤疮丙酸杆菌产生的脂酶分解皮脂生成游离脂肪酸，同时趋化炎症细胞和介质，最终诱导并加重炎症反应。由此可见，痤疮丙酸杆菌大量繁殖是诱发青春痘并导致青春痘恶化的一个重要因素，因此，研究对痤疮丙酸杆菌的抑制作用是评价样品祛痘作用效果的重要方法之一。

(1)试验样品：实施例1所得的中草药祛痘组合物、对比例1所得的大花龙胆提取物、痤疮丙酸杆菌菌株3组(痤疮患者皮损处分离得到)；

(2)试验方法：

①厌氧菌的培养、分离、鉴定：将在痤疮患者皮损处分离得到标本接种于THl0培养基中，用气袋法，置于厌氧罐内37℃培养72h，以美蓝作指示剂，钯粒为催化刺。

②厌氧菌的分离

挑取单个菌落，转2块平板，一块置于厌氧罐中，厌氧条件下37℃纯培养；另一块以37℃需氧培养；48h后观察结果。

③厌氧菌的鉴定

需氧培养下无细菌生长；

厌氧培养的平板上出现形态均一、灰白色、细小、直径约1.Omm凸起的圆形、边缘稍齐的菌落，将菌落作镜检，镜下可见紫色杆菌。微弯呈棒状或杆状，可一端钝圆，一端变细，着色不深，细胞为单个，可成对排列或排为“人”、“v”等形状。又经耐氧试验、触酶试验、吲哚试验、生化系列试验鉴定为痤疮丙酸杆菌。

④厌氧药敏试验

菌株接种：挑取以上培养的菌落中的1个菌落接种于LB平板培养基上，37℃需氧培养24h，将需氧培养24h痤疮丙酸杆菌用无菌生理盐水冲洗，冲洗液放入无菌试管中；采用麦氏比浊法比浊，比浊管用前需振摇12次，先比浊至3×108/ml，再用生理盐水稀释至106/ml备用。

LB平板培养基接种：将灭菌的棉棒蘸取菌液，于管壁上挤去多余菌液，在LB平板培养基上均匀涂布，并沿平皿边缘环扫一圈，盖好平皿，干燥2min。将无菌钢杯(直径为6mm)轻放于平板培养基上，加满实施例1所得的中草药祛痘组合物，放入37℃需氧培养24h，发现平皿内无细菌生长，继续37℃需氧培养24h后见有抑菌圈形成。测抑菌圈直径，将3组抑菌圈直径值取平均值。

(3)试验结果：

以加入实施例1所得的中草药祛痘组合物组为实验组，以加入大花龙胆提取物组为对照组，中药抗菌药敏等级划分，参照相应抗生素标准”。抑菌环直径>20mm为高敏，10～20mm为中敏，<10mm为耐药，具体观察结果如表1所示。

表1

(4)功效评价：

从以上试验结果可以看出本发明的中草药祛痘组合物及大花龙胆提取物皆具有抑制痤疮丙酸杆菌的作用，且中草药祛痘组合物对痤疮丙酸杆菌具有高敏作用(抑菌圈直径>20mm)；大花龙胆提取物组对痤疮丙酸杆菌具有中敏作用(抑菌圈直径在10～20mm间)，由此可看出本发明中草药祛痘组合物中大花龙胆通过与其他中草药合用具有协同增效的作用。

以下表2为实施例6-8和对比例2的一种祛痘霜的配方对比，表中所述的中草药祛痘组合物为实施例1所制得的中草药祛痘组合物，其他各组分名称均为国际化妆品原料命名(InternationalNomenclature Cosmetic Ingredient，INCI)所规定的名称，例如鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷、甘油硬脂酸酯/PEG-100硬脂酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-40氢化蓖麻油/丙二醇/PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类。具体组分及重量百分比如下：

表2

上述表2中实施例和对比例制得的化妆品，分别经16-35岁长有青春痘的自愿者50名连续试用6个月后，结果如下：

自愿者颜面部有丘疹、红肿、皮肤油腻,毛孔粗大、炎症反应明显,、脓疱反复不断等症状。疗效标准参照中药新药治疗寻常痤疮的临床研究指导原则制订。1)基本痊愈:炎性皮疹全部消退,仅留色素沉着,无新皮疹；2)显效:炎性皮疹消退70％以上,新皮疹少于5个；3)有效:炎性皮疹消退30％-60％以上，新皮疹少于10个；4)无效:炎性皮疹消退不足29％或无明显变化,甚至加重者。

临床疗效结果如表3所示：

表3

自愿者在试验过程中未见明显刺激反应，痊愈的自愿者中98％无痘痕残留，随访的6个月中，1例出现复发症状，重复使用本化妆品后痊愈。总有效率临床试验结果达98％。

从以上数据可以看出，本发明的中草药祛痘组合物对皮肤安全无刺激，其作为功能性添加物加入化妆品体系中不仅能起到祛痘、修复痘痕的作用，同时疗效稳定，能够预防青春痘反复发作。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (7)

1.一种中草药祛痘组合物，其特征在于，其原料组成及重量份数配比为：大花龙胆15-55份；蒲公英10-35份；紫草8-30份；岩白菜5-25份。

2.根据权利要求1所述的中草药祛痘组合物，其特征在于，其原料组成及重量配比为：大花龙胆20-52份；蒲公英15-32份；紫草12-26份；岩白菜8-18份。

3.根据权利要求1或2所述的中草药祛痘组合物，其特征在于，其原料组成及重量配比为：大花龙胆40份；蒲公英30份；紫草20份；岩白菜10份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的中草药祛痘组合物的制备方法包括以下步骤：

a、取已清洗干净且去除杂质的大花龙胆、蒲公英、紫草、岩白菜，分别干燥、粉碎后混合，过40目筛；

b、装入回流提取装置中，按料液比为1：10-15的量加入80％的乙醇，于55℃恒温水浴回流提取1-3次，每次1-2小时；

c、过滤，合并提取液，60℃以下减压浓缩提取液。

5.根据权利要求1-3任一项所述的中草药祛痘组合物在制备化妆品中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，所述的化妆品为膏霜。

7.一种祛痘霜，其特征在于，包含以下重量百分比的各组分：

中草药祛痘组合物：3-11wt％，

鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷：2-5wt％，

甘油硬脂酸酯/PEG-100硬脂酸酯：0.5-2wt％，

鲸蜡硬脂醇：1-3wt％，

硬脂酸：1-2wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-3wt％，

环五聚二甲基硅氧烷：1-3wt％，

辛酸/癸油甘油三酯：1-2.5wt％，

角鲨烷：2-4wt％，

肉豆蔻酸异丙酯：2-4wt％，

生育酚(维生素E)：0.1-1wt％，

黄原胶：0.1-1wt％，

尿囊素：0.1-0.5wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

甘油：5-10wt％，

丁二醇：5-10wt％，

PEG-40氢化蓖麻油/丙二醇/PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类：0.2-1wt％，

甘草酸二钾：0.1-1wt％，

氮酮：0.5-2wt％，

甲基异噻唑啉酮、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯：0.1-0.3wt％，

去离子水：余量；

所述的中草药祛痘组合物为权利要求4制备的中草药祛痘组合提取物。