CN104800182A

CN104800182A - 一种护肝解酒的番茄红素片及其制备方法

Info

Publication number: CN104800182A
Application number: CN201410042216.4A
Authority: CN
Inventors: 董祥玉; 孙红日; 孙晓东
Original assignee: Sheng Ji Mill Nanjing Bioengineering Co Ltd
Current assignee: Sheng Ji Mill Nanjing Bioengineering Co Ltd
Priority date: 2014-01-28
Filing date: 2014-01-28
Publication date: 2015-07-29

Abstract

本发明公开了一种护肝解酒的番茄红素片及其制备方法。该番茄红素片，由以下组份组成：番茄红素油脂24wt%，β-环糊精39wt%，微晶纤维素12wt%，预胶化淀粉20wt%，羧甲基淀粉钠1wt%，硬脂酸镁0.5wt%，二氧化硅0.5wt%，包衣粉3wt%。本发明创造性的将番茄红素油脂既作为主药又用做粘合剂，筛选特定的辅料组成，通过湿法制粒将其制成片剂，克服了现有胶囊制剂的缺陷，填补了番茄红素制剂的空白。本品具有增强免疫，降低酒精对肝脏的损伤的作用，在饮酒前或饮酒口服本产品后其有效成分在体内能迅速分解代谢酒精，促进肝脏解毒排毒，降低酒精对人体各大系统的伤害，起到醒酒、清脑、防醉的的作用。

Description

一种护肝解酒的番茄红素片及其制备方法

技术领域

本发明属于保健品领域，涉及一种护肝解酒的番茄红素片及其制备方法。

背景技术

肝脏是人体内最大的、功能最多的腺体器官，它参与体内消化、代谢、排泄、解毒和免疫等过程，其中以代谢机能最为重要。肝脏是重要的物质代谢器官，在碳水化合物、脂类、蛋白质、维生素、激素、胆汁等物质的吸收、贮存、生物转化、分泌、排泄等方面，都起着重要作用；具有重要的解毒和吞噬功能，保护人体的正常内环境和防御外来病源微生物的侵入；具有重要的血液调节功能，参与造血过程，贮存和释放造血因子；合成多种酶类，保证人体的正常新陈代谢功能。

醉酒实际上是急性酒精中毒，是饮酒过量后所引起的一种中枢神经系统兴奋或抑制的状态。醉酒主要是由于肝脏不能及时分解酒精而导致的一种急性酒精中毒而对肝脏细胞造成损伤。肝细胞损伤主要是：由于酒精进入肝细胞内，经代谢产生大量自由基，引起脂质过氧化反应，导致细胞膜结构破坏，引起细胞坏死；自由基与肝细胞内的蛋白质、核酸等大分子物质发生不可逆共价结合，导致肝细胞坏死；随后SOD活力下降，血清ALT进一步显著上升，提示自由基清除功能受损和脂质过氧化作用增强；胞浆内Ca²⁺浓度升高，从而引起核蛋白体解聚，蛋白质合成减低，导致细胞死亡。

目前市场上解酒类保健食品品种繁多，但基本为谷胱甘肽类、半胱氨酸类、葛根、栀子等产品，还未见专门有将番茄红素用于解酒类保健食品的研究或产品。

番茄红素是类胡萝卜素的一种，由11个共轭双键和2个非共轭双键组成的直链型多不饱和烯烃，分子式为C₄₀H₅₆，分子量536.85。番茄红素广泛存在于植物中，成熟的番茄、西瓜、胡萝卜、红色葡萄柚等红色果实等红色果实的含量较多，同时在人体的各种器官和组织中也广泛存在，其中血液、肾上腺、睾丸、肝脏等含有较多的番茄红素，由于番茄红素是一种脂溶性天然色素作为食品添加剂，具有极强的清除自由基、抗氧化的能力，其淬灭单线氧，清除自由基的能力是目前常用抗氧剂维生素E生物100倍，是β-胡萝卜素的2倍多，能够阻断亚硝胺的形成、诱导细胞分化、增强免疫力、抑制细胞增殖、减少DNA的损伤，受到广大消费者的欢迎，流行病学的研究的大量证据证实番茄红素对预防前列腺癌、乳腺癌、肝癌等恶性肿瘤方面具有重要的作用。

研究表明，番茄红素可以缓解醉酒症状，如酒后头晕、烦躁等，还能通过升高肝和胃组织的乙醇脱氢酶活性，促进乙醇代谢，降低血清乙醇浓度，可以保护肝细胞降低或免受酒精的伤害，从而起到保肝解酒的作用。

由于番茄红素是一种脂溶性天然色素，目前，市售番茄红素产品基本为油胶囊，溶解度低，其在体内难以分散吸收，生物利用度不高，从而影响番茄红素的疗效。并且软胶囊通常还存在着储藏稳定性较低，不方便携带，服用顺应性差等缺陷。虽然片剂可以克服上述番茄红素油胶囊的这些缺点，但由于番茄红素对光温度敏感不稳定且为油脂状态，常规的制剂方法难以直接将番茄红素直接制成片剂，因而限制番茄红素的推广使用，使番茄红素预防治疗疾病的优点难以造福人类。CN102145029A公开了一种含番茄红素的片剂及其制备方法，以天然食材秋橄榄浆果为主要原料,添加少量符合食品安全要求的赋形剂制成含番茄红素的片剂。其中的有效成分番茄红素并未得到提纯，是以秋橄榄粉末形式入药，混这货公众无法知晓其中番茄红素的含量，并且服用后涉及番茄红素从秋橄榄提取物中溶出的过程，番茄红素并不能直接被机体吸收。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的上述不足，提供一种护肝解酒的番茄红素片。

本发明的另一目的是提供该番茄红素片的制备方法。

本发明的目的可通过如下技术方案实现：

一种护肝解酒的番茄红素片，由以下组份组成：番茄红素油脂24wt%，β-环糊精39wt%，微晶纤维素12wt%，预胶化淀粉20wt%，羧甲基淀粉钠1wt%，硬脂酸镁0.5wt%，二氧化硅0.5wt%，包衣粉3wt%。

所述的番茄红素片优选通过以下方法制备得到：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合，加入番茄红素油脂为粘合剂，1500～3000rpm高速搅拌，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，50～60℃真空烘箱干燥60～90min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混，压片，包薄膜衣。

其中，所述的番茄红素油脂中番茄红素含量为5～10%。

所述的包衣粉可由聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、聚山梨酯组成，也可以购买市售的任意一种包衣粉。

本发明所述的护肝解酒的番茄红素片的制备方法，包含以下步骤：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合，加入番茄红素油脂为粘合剂，1500^～3000r_pm高速搅拌，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，50～60℃真空烘箱干燥60～90min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混，压片，包薄膜衣。

本发明所述的制备方法，优选包含以下步骤：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合5min，加入番茄红素油脂为粘合剂，1500～3000rpm高速搅拌10min，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，60℃真空烘箱干燥60min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混5min，压片，包薄膜衣。

其中，所述的番茄红素油脂中番茄红素含量为5～10%。

有益效果：

本发明创造性的将番茄红素油脂既作为主药又用做粘合剂，筛选特定的辅料组成，通过湿法制粒将其制成片剂，使番茄红素的溶解度显著提高，在体内更容易分散吸收，大大提高了生物利用度，克服了现有胶囊制剂的缺陷，填补了番茄红素制剂的空白。

本发明提供的护肝解酒的番茄红素配方产品，对人体具有增强免疫降低酒精对肝脏的损伤的作用，在饮酒前或饮酒口服本产品后其有效成分在体内能迅速分解代谢酒精，促进肝脏解毒排毒，降低酒精对人体的胃肠道系统、免疫系统、心脑血管系统的伤害，起到醒酒、清脑、防醉的的作用。饮酒前服用本品，可以起到预防作用，可有效防止醉酒，饮酒后服用本品可以降级酒精对肝细胞的伤害，可以加快酒精代谢，减轻过量饮酒的导致的不适感，舒缓人酒后情绪，可以有效防止宿醉。本发明产品为片剂，起效快，既可以饮酒前服用，也可以饮酒后服用，每次服用4片，每次服用番茄红素24mg～48mg。

具体实施方式

实施例1保肝解酒片

1000片配方：

番茄红素油脂（番茄红素含量5%），120g，占质量比24%，

β-环糊精，195g，占质量比39%，

微晶纤维素，60g，占质量比12%，

预胶化淀粉，100g，占质量比20%，

羧甲基淀粉钠，5g，占质量比1%，

硬脂酸镁，2.5g，占质量比0.5%，

二氧化硅，2.5g，占质量比0.5%，

包衣粉，15g，占质量比3%。（欧巴代Ⅱ，上海卡乐康包衣技术有限公司）

将处方量β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合5min，加入番茄红素油脂，高速搅拌10min，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，60度真空烘箱干燥60min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混5min，压片，包薄膜衣，得成品。

实施例2保肝解酒片

1000片配方：

番茄红素油脂（番茄红素含量7.5%），120g，占质量比24%

β-环糊精，195g，占质量比39%

微晶纤维素，60g，占质量比12%

预胶化淀粉，100g，占质量比20%

羧甲基淀粉钠，5g，占质量比1%

硬脂酸镁，2.5g，占质量比0.5%

二氧化硅，2.5g，占质量比0.5%

实施例3保肝解酒片

制成1000片

番茄红素油脂（番茄红素含量10%），120g，占质量比24%

β-环糊精，195g，占质量比39%

微晶纤维素，60g，占质量比12%

预胶化淀粉，100g，占质量比20%

羧甲基淀粉钠，5g，占质量比1%

硬脂酸镁，2.5g，占质量比0.5%

二氧化硅，2.5g，占质量比0.5%

包衣粉，15g，占质量比3%（欧巴代Ⅱ，上海卡乐康包衣技术有限公司）

实施例4

1、稳定性考查

将本发明实施例1制备的番茄红素片，用铝塑袋包装，并分别置于60℃烘箱、RH90%±5%（饱和KNO₃溶液）的干燥器中、4500lx±500lx光线下，进行影响因素实验，同时将市售某品牌番茄红素软胶囊产品置于相同条件下考察，评价指标：性状、气味、番茄红素相对含量（番茄红素相对含量=第N天检测的番茄红素含量/第0天检测的番茄红素含量*100%），详细结果见表1、2：

表1番茄红素片稳定性考察

表2某品牌番茄红素软胶囊稳定性考察

结果显示，本方法制备的番茄红素片稳定性较好，而市售的软胶囊产品含量下降较多，并且高温10天样品有异味，可能是番茄红素油脂变质所致。

2、产品溶解度考察：

考察室温条件下番茄红素油油脂、实施例1～3制备的番茄红素片、以及某番茄红素软胶囊在水中溶解度（照GB14215‐2008方法番茄酱罐头中番茄红素含量测定方法测定）：

表3番茄红素在水中的溶解度（25℃）

结果显示：本发明制备的番茄红素片的其番茄红素的溶解度大大提高，更利于人体吸收利用，而市售某品牌番茄红素软胶囊其番茄红素的溶解度与番茄红素油脂几乎相同。

实施例5

1、小鼠预防醉酒试验

取昆明系小鼠100只，雌雄各半，体重19～22g，随机分为五组，每组各20只，雌雄各半，试验前小鼠停食6小时，将本品片剂研碎，用1%CMCNa溶液制成混悬液。

试验组：按人体每天服用量的10倍灌胃小鼠（人体服用量：4片/次；折算成番茄红素为：实施例1为24mg/次，实施例2为36mg/次，实施例3为48mg/次），灌胃体积为每100g小鼠体重1.5ml产品混悬液；

空白对照组：灌胃每100g小鼠体重1.5ml1%CMCNa溶液。

市售某品牌解酒产品（海王金樽片）对照组：人体每次服用量（每次3片，）的10倍灌胃小鼠，灌胃体积为每100g小鼠体重1.5ml产品混悬液；

灌胃30min后，五组小鼠均按每100g小鼠体重灌胃1.5ml55°红星二锅头酒。观察小鼠酒后行为3h的行为，指标：酒后爬行不稳定或身体蜷缩，毛松散为醉酒，试验结果见表4。

表4小鼠预防醉酒试验结果

结果表明：实施例1、2、3的配方产品均具有明显的预防醉酒效果，且比市售的某解酒产品效果更好。

2、小鼠解酒试验：

取昆明系小鼠60只，雌雄各半，体重19～22g，试验前小鼠停食6小时，按每100g体重灌胃1.5ml55°红星二锅头酒，取其中50只醉酒小鼠随机分为五组，每组各10只；

试验组：按人体每天服用量的10倍灌胃小鼠（人体服用量：2.0g/次，），灌胃体积为每100g小鼠体重1.5ml产品混悬液；

空白对照组：灌胃每100g小鼠体重1.5ml1%CMCNa溶液。

市售某品牌解酒产品（海王金樽片）对照组：人体每次服用量（每次3片）的10倍灌胃小鼠，灌胃体积为每100g小鼠体重1.5ml产品混悬液；

灌胃后计时观察记录小鼠醒酒时间，结果见表5。

表5小鼠解酒试验结果

结果表明：实施例1、2、3的配方产品均具有明显的解酒效果。

3、人体服用试验：受试者40名健康男性志愿者，随机分为4组：

第一组，其中20～30岁2人，30～40岁3人，40～50岁2人，50～60岁3人，服用实施例1产品（4片/次）；

第二组，其中20～30岁3人，30～40岁3人，40～50岁2人，50～60岁2人，服用实施例2产品（4片/次）：

第三组，其中20～30岁3人，30～40岁2人，40～50岁4人，50～60岁1人，服用实施例3产品（4片/次）

第四组，其中20～30岁4人，30～40岁2人，40～50岁2人，50～60岁2人，服用市售某品牌解酒产品（海王金樽片）（3片/次）

以上志愿者饮用洋河海之蓝白酒42°100～300ml不等，半小时后，四组志愿者均出现不同程度的面部发红等现象，有部分出现平衡失调、头晕、语言不清等醉酒症状，随即第一二三组志愿者均分别温水服用本发明各配方产品4片，半小时后，第一二三组志愿者中面部发红、醉酒等症状减轻或消失，1小时后90%的志愿症者均恢复正常，第四组志愿者中面部发红、醉酒等症状减轻或消失，1小时后70%的志愿症者均恢复正常；

第二日，回访志愿者，第一二三组均未出现宿醉等现象，志愿者夜间均未出现胃部不适反应，睡眠良好。第四组有一名志愿者出现宿醉现象，另一名志愿者夜间出现胃部不适反应，睡眠较差。

以上结果表明，本发明产品具有护肝解酒的功效，并且较市售产品其解酒效果更好。

Claims

1.一种护肝解酒的番茄红素片，其特征在于由以下组份组成：番茄红素油脂24wt%，β-环糊精39wt%，微晶纤维素12wt%，预胶化淀粉20wt%，羧甲基淀粉钠1wt%，硬脂酸镁0.5wt%，二氧化硅0.5wt%，包衣粉3wt%。

2.根据权利要求1所述的护肝解酒的番茄红素片，其特征在于所述的番茄红素片通过以下方法制备得到：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合，加入番茄红素油脂，高速搅拌，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，50～60℃真空烘箱干燥60～90min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混，压片，包薄膜衣。

3.根据权利要求2所述的护肝解酒的番茄红素片，其特征在于所述的番茄红素油脂中番茄红素含量为5～10%。

4.权利要求1所述的护肝解酒的番茄红素片的制备方法，其特征在于包含以下步骤：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合，加入番茄红素油脂，1500～3000rpm高速搅拌，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，50～60℃真空烘箱干燥60～90min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混，压片，包薄膜衣。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于包含以下步骤：将β-环糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉置于混合机中混合5min，加入番茄红素油脂，1500～3000rpm高速搅拌10min，将上述物料转移至湿法制粒机制20目粒，60℃真空烘箱干燥60min，14目整粒，然后与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、二氧化硅总混5min，压片，包薄膜衣。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于所述的番茄红素油脂中番茄红素含量为5～10%。