CN104758339B - 桔梗皂苷元在制备药物中的新用途 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药技术领域，主要公开了桔梗皂苷元(Platycodigenin)在医药中的新用途。
Description
技术领域
本发明涉及桔梗皂苷元(Platycodigenin)在医药中的新用途；属于中药中化合物的新生物活性的医药技术领域。
背景技术
桔梗为桔梗科桔梗(Platycodon grandiflorum)的干燥根。始载于《神农本草经》，列为下品。为历版《中国药典》収载品种，是我国40种常用大宗药材之一。药理学研究表明：桔梗具有抗肿瘤，抗糖尿病，降血脂等多种药理活性。桔梗中存在大量的齐墩果酸型五环三萜皂苷为其主要的活性成分。
桔梗皂苷为典型的双糖链皂苷，水溶性强，不易分离。桔梗皂苷主要包括两种皂苷元，一种为桔梗皂苷元(Platycodigenin)，另一种为远志酸型皂苷元(polygalacicacid)。目前分离得到的大部分皂苷都属于这两种皂苷元，包括桔梗皂苷D，桔梗皂苷E，桔梗皂苷D3，远志皂苷D等。鉴于桔梗皂苷的良好生物活性及分离难的特点，利用水解桔梗总皂苷生产桔梗皂苷元制备药物具有一定的理论意义和现实意义。
近些年，关于桔梗皂苷(platycodin/platycoside)的药理活性报道较多，关于其苷元(Platycodigenin)的生物活性报道较少。仅见付凯在硕士论文“桔梗皂苷元提取分离及活性研究”中报道了桔梗皂苷元的提取分离机抗癌，抗菌等活性。到目前为止未见有桔梗皂苷元的降血脂和降血糖的研究与应用的报道，本发明专利公开的该化合物医药用途属首次发现，为进一步把桔梗皂苷元开发成药物提供良好的理论基础。
发明内容
本发明提供了桔梗皂苷元在治疗高血脂和高血糖方面的药物的应用。
本发明所述的桔梗皂苷元在用于上述任一用途时，其使用有效剂量为20-500mg/人/天，应用剂量优选为50-200mg/人/天。
当本发明用于上述用途时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以以任何常规的形式给药，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。
本发明制备降血糖和降血脂的药物是由有效单体或有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是总所周知的，下面举几个例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖，淀粉，糊精，碳酸钙，合成或天然硫酸铝，氧化镁，硬脂酸镁，碳酸氢钠，干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水，甘油，1，2-丙二醇，单糖浆，乙醇，乙二醇，聚乙二醇，山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。
本发明的有益效果在于，桔梗皂苷元作为治疗高血脂和高血糖的药物，具有疗效显著和毒副作用小等优点。
附图说明
图1是桔梗皂苷元结构图。
具体实施方式
本发明可以通过下面的实验例和附图进一步说明。
实验例1.桔梗皂苷元对STZ诱导的ICR小鼠的降血糖作用
60只雄性ICR小鼠，适应性饲养1周，随机选取10只做正常对照组，其余造模，即禁食不禁水12h后，按130mg/kg腹腔注射STZ制备糖尿病模型。72h后剪尾测血糖，选取7.8-15.0mmol/L的动物作为糖尿病模型。将糖尿病小鼠随机分成4组，每组10只，分别为模型组，二甲双胍治疗组(150mg/kg)，高、中、低三个剂量(20，10，5mg/kg)给药组，连续给药4周后，测空腹血糖。
结果表明：SZT诱导的糖尿病小鼠在72h后血糖迅速升高，糖尿病小鼠状态萎靡，毛色发暗，“三多一少”体征明显。给药4周后，二甲双胍和桔梗中、高剂量组均能显著的降低糖尿病小鼠的空腹血糖(p<0.05)，且桔梗给药组均能不同程度的改善糖尿病小鼠体征。研究证明了桔梗皂苷元对STZ诱导的糖尿病小鼠具有一定的降血糖作用。
表1.桔梗皂苷元对STZ诱导的糖尿病小鼠的空腹血糖的影响
注：*模型组vs空白组；#给药组vs模型组
实验例2.桔梗皂苷元对高脂饮食诱导高血脂小鼠的降血脂作用
60只雄性ICR小鼠，适应性饲养1周，随机选取10只做正常对照组，给予正常维持饲料，其余造模，即给予高脂肪饲料(Highdietfat,HFD饲料含22％脂肪，48％碳水化合物，20％蛋白质，热量44.3kJ/kg)，4周后，分为4组，每组10只，I组做模型继续高脂饮食饲养，II-IV组给予高、中、低三个剂量(20，10，5mg/kg)桔梗皂苷元，采用灌胃方式给药，连续4周后，眼眶取血，处死小鼠，取肝脏，测定血清中甘油三酯TG和总胆固醇TC等指标，肝脏做HE染色观察组织中脂肪堆积情况。
结果表明：高脂饮食诱导的高血脂小鼠模型组TG和TC水平明显升高，给予8周高脂饮食饲养后，小鼠体重明显高于空白对照组(数据略，p<0.05)；给予桔梗皂苷元4周后，三个剂量组均能不同程度的降低小鼠血清中TG和TC的水平(p<0.05)，且肝脏组织HE染色表明：高剂量桔梗皂苷元给药组脂质堆积有所减轻(数据略，p<0.05)
表2.桔梗皂苷元对高脂饮食诱导的小鼠TG和TC的影响
注：*模型组vs空白组；#给药组vs模型组
建模成功后，模型组的HDL-C值明显低于空白组，LDL-C值明显高于空白组，表明建模成功(p<0.05)。给药4周后，各给药组均能升高小鼠血清中HDL-C，和降低LDL-C水平(p<0.05)。结合TG和TC结果表明：桔梗皂苷元具有良好的降血脂作用。
表3.桔梗皂苷元对高脂饮食诱导的小鼠HDL-C和LDL-C影响
制备药剂的实施例一
桔梗皂苷元20.00g，药用淀粉适量，两者充分混匀，装胶囊，制成100粒胶囊，每粒重0.25g，含桔梗皂苷元200mg。
制备药剂的实施例二
桔梗皂苷元20.00g，以1,2-丙二醇1000ml溶解，过滤后分装于1000只安瓶中，每瓶1.0ml，含桔梗皂苷元20mg。
Claims (4)
1.桔梗皂苷元(Platycodigenin)在制备治疗和预防高血脂药物的用途，所述药物能够升高HDL-C和降低LDL-C水平，其中，桔梗皂苷元化学结构式如下：
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，桔梗皂苷元的应用剂量范围为20-500mg/人/天。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，桔梗皂苷元的应用剂量为50-200mg/人/天。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物是片剂，胶囊剂，注射剂，丸剂，颗粒剂或贴剂的剂型。
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