CN104755459A - 氟甲基取代的吡咯甲酰胺 - Google Patents

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R.柯比
M.罗杰斯
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Abstract

本发明涉及作为电压门控钙通道阻滞剂的带有氟甲基基团的吡咯甲酰胺、含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和进一步的疾病和/或病症的这些化合物。

Description

氟甲基取代的吡咯甲酰胺
发明领域
本发明涉及作为电压门控钙通道(CaV)阻滞剂的在5-位带有氟化甲基基团的取代吡咯-2-基-甲酰胺、含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和进一步的疾病和/或病症的这些化合物。
发明背景
离子通道是在生物细胞的膜中形成孔隙并控制离子沿它们的电化学梯度向下流动的蛋白质。它们参与可兴奋和不可兴奋细胞中的多种多样的细胞功能的调节并为各种疾病的治疗提供有吸引力的治疗靶点。
在体感觉领域中，CaV2.2通道——属于电压门控钙通道（VGCCs）的一个多样化超家族的特定细胞质膜钙通道——被证实在脊髓疼痛处理中起到重要作用。
鞘内递送的选择性CaV2.2通道拮抗剂齐考诺肽（SNX-111；Prialt?）、衍生自ω-(omega)-芋螺毒素肽的合成肽（Miljanich, 2004, Curr. Med. Chem., 11(23), 第3029-40页；Staats等人, 2004, JAMA, 291(1), 第63-70页）的临床效力表明CaV2.2在疼痛处理中的关键作用。需要齐考诺肽的鞘内给药以到达脊髓中的感觉神经元的突触前末梢中的离子通道。齐考诺肽的常见副作用包括记忆缺陷、眩晕、眼球震颤、言语障碍、神经质、嗜睡和步态异常（Rauck等人, 2009, Pain Pract., 9, 第327-37页），这些已归因于齐考诺肽对脑中的CaV2.2通道的抑制。
因此，仍然需要开发表现出所需品质并有效阻滞疼痛信号传导通路中的CaV2.2钙通道的可口服利用的CaV2.2钙通道阻滞剂。
发明概述
本发明描述了小分子CaV2.2通道阻滞剂。
因此本发明的一个目的是提供优选具有优于现有技术化合物的优点的新型化合物。该化合物特别适合作为药物组合物中，优选用于治疗和/或预防至少部分由CaV2.2钙通道介导的病症或疾病的药物组合物中的药物活性成分。
通过本文中描述的主题实现这一目的。
已经令人惊讶地发现，如下给出的通式(I)的化合物表现出优异的对CaV2.2钙通道的亲和力并因此特别适用于预防和/或治疗至少部分由CaV2.2钙通道介导的病症或疾病。
本发明因此涉及通式(I)的化合物，任选为单一立体异构体或立体异构体的混合物形式，为游离化合物和/或其生理学可接受的盐和/或生理学可接受的溶剂合物的形式
　　　　　　　　(I),
其中
n代表0、1或2；m代表0或1，条件是n ≥ m；
X选自O、S、NH或N-C1-6-烷基；
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；
R4代表CH2F；CHF2或CF3；
R5代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
R6、R7和R8各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多-取代的；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；
R9代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基或3至10元杂脂环族残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8脂族基团连接；
R10代表H；支链或直链的、未取代或单-或多取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基、3至10元杂脂环族残基或杂芳基残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接；或
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3至10元杂脂环族残基，其可以是未取代或单-或多取代的。
详述
术语“单一立体异构体”在本发明的意义上优选是指单独的对映体或非对映体。术语“立体异构体的混合物”在本发明的意义上是指外消旋物以及对映体和/或非对映体在任何混合比下的混合物。
术语“生理学可接受的盐”在本发明的意义上优选包含至少一种本发明的化合物和至少一种生理学可接受的酸或碱的盐。
至少一种本发明的化合物和至少一种生理学可接受的酸的生理学可接受的盐在本发明的意义上优选是指至少一种本发明的化合物与至少一种生理学可接受的（特别是用于人类和/或其它哺乳动物时）无机或有机酸的盐。生理学可接受的酸的实例是：盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、马来酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸、糖酸、单甲基癸二酸、5-氧代脯氨酸、己烷-1-磺酸、烟酸、2、3或4-氨基苯甲酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙酰甘氨酸、马尿酸、磷酸、天冬氨酸。
至少一种本发明的化合物和至少一种生理学可接受的碱的生理学可接受的盐在本发明的意义上优选是指至少一种本发明的化合物作为阴离子与至少一种生理学可接受的（特别是用于人类和/或其它哺乳动物时）优选无机阳离子的盐。
术语“生理学可接受的溶剂合物”在本发明的意义上优选包含一种本发明的化合物和/或至少一种本发明的化合物的生理学可接受的盐与不同分子当量的一种溶剂或多种溶剂的加合物。生理学可接受的溶剂的实例是水、链烷醇、酯、醚或酮。特别优选的溶剂合物是水合物。
术语“烷基”、“C1-4-烷基”和“C1-6-烷基”在本发明的意义上优选包含无环饱和脂族烃残基，它们可以分别是支链或直链的并可以未取代或可以单-或多取代，例如单-、二-或三取代，并分别含有1至6个碳原子，即1、2、3、4、5或6个碳原子，或1至4，即1、2、3或4个碳原子，即C1-6脂族残基和C1-6脂族残基，即C1-6烷烃基（alkanyls）以及C1-6烷烃基。优选的C1-6烷烃基残基选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基和正己基。优选的C1-6烷烃基残基选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。
关于术语“烷基”、“C1-4-烷基”和“C1-6-烷基”，术语“单取代”或“多取代”，如二-或三-取代在本发明的意义上，就相应的残基或基团而言，是指一个或多个氢原子各自彼此独立地被至少一个取代基单取代或多取代，例如二取代或三取代。就多取代的残基和基团，如二-或三-取代的残基和基团而言，术语“多取代”，如二-或三-取代包括这些残基和基团在不同或相同的原子上多取代，例如如CF3或CH2CF3的情况那样在相同碳原子上三取代，或如CH(OH)-CH2CH2-CHCl2的情况那样在不同位置三取代。可以使用相同或使用不同的取代基进行多取代。
术语“C1-10脂族残基”、“C1-8脂族残基”和“C1-6脂族残基”在本发明的意义上包含无环饱和或不饱和脂族烃残基，它们可以是支链或直链的以及未取代或单-或多取代的，它们分别含有1至10，或1至8，或1至4个碳原子，即分别为C1-10烷烃基（C1-10烷基）、C2-10烯基和C2-10炔基以及C1-8烷烃基（C1-8烷基）、C2-8烯基和C2-8炔基以及C1-6烷烃基（C1-6烷基）、C2-4烯基和C2-4炔基。烯基包含至少一个C-C双键（C=C-键）且炔基包含至少一个C-C三键（C≡C-键）。脂族残基优选选自烷烃基（烷基）和烯基残基，更优选是烷烃基（烷基）残基。优选的C1-10烷烃基残基选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。优选的C1-8烷烃基残基选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、正庚基和正辛基。优选C1-6烷烃基残基选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。优选的C2-10烯基残基选自乙烯基、丙烯基（-CH2CH=CH2、-CH=CH-CH3、-C(=CH2)-CH3）、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸烯基。优选的C2-8烯基残基选自乙烯基、丙烯基（-CH2CH=CH2、-CH=CH-CH3、-C(=CH2)-CH3）、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基和辛烯基。优选的C2-4烯基残基选自乙烯基、丙烯基（-CH2CH=CH2、-CH=CH-CH3、-C(=CH2)-CH3）和丁烯基。优选的C2-10炔基残基选自乙炔基、丙炔基（-CH2-C≡CH、-C≡C-CH3）、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基和癸炔基。优选的C2-8炔基残基选自乙炔基、丙炔基（-CH2-C≡CH、-C≡C-CH3）、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基和辛炔基。优选的C2-4炔基残基选自乙炔基、丙炔基（-CH2-C≡CH、-C≡C-CH3）和丁炔基。
术语“C3-6脂环族残基”和“C3-10脂环族残基”对本发明而言是指分别含有3、4、5或6个碳原子和3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的环状脂族烃，其中该烃在每种情况下可以是饱和或不饱和（但非芳族）、未取代或单-或多取代的。脂环族残基可经由该脂环族残基的任何所需和可能的环成员键合到各自的上级一般结构上。该脂环族残基也可以与其它饱和、（部分）不饱和、（杂）环、芳族或杂芳族环系稠合，即与脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基残基稠合，它们在每种情况下又可以是未取代或单-或多取代的。C3-10脂环族残基还可以桥连一次或多次，例如金刚烷基、双环[2.2.1]庚基或双环[2.2.2]辛基的情况那样。优选的C3-10脂环族残基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、金刚烷基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、、、和。优选的C3-6脂环族残基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基。特别优选的C3-10脂环族和C3-6脂环族残基是C3-6脂环族残基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基，特别是环丙基。
术语“3至7-元杂脂环族残基”或“3-7-元杂脂环族残基”和“3至10-元杂脂环族残基”或“3-10-元杂脂环族残基”对本发明而言是指分别具有3至7，即3、4、5、6或7个环成员和3至10，即3、4、5、6、7、8、9或10个环成员的杂脂环族饱和或不饱和（但非芳族）残基，其中在每种情况下至少一个，如果适当，两个或三个碳原子被各自彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、N、NH和N(C1-6-烷基)，如N(CH3)的杂原子或杂原子基团替代，其中环成员可以是未取代或单-或多取代的。脂环族残基也可以与其它饱和、（部分）不饱和、（杂）环、芳族或杂芳族环系稠合，即与脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基残基稠合，它们在每种情况下又可以是未取代或单-或多取代的。如果没有另行指明，杂脂环族残基可经由该杂脂环族残基的任何所需和可能的环成员键合到上级一般结构上。
术语“芳基”对本发明而言是指具有6至14，即6、7、8、9、10、11、12、13或14个环成员，优选具有6至10，即6、7、8、9或10个环成员的芳烃，包括苯基和萘基。各芳基残基可以是未取代或单-或多取代的，其中芳基取代基可以相同或不同并在该芳基的任何所需和可能的位置。芳基可经由该芳基残基的任何所需和可能的环成员键合到上级一般结构上。芳基残基也可以与其它饱和、（部分）不饱和、（杂）脂环族、芳族或杂芳族环系稠合，即与脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基残基稠合，它们又可以是未取代或单-或多取代的。稠合芳基残基的实例是苯并二氧杂环戊烷基和苯并二氧杂环己烷基。芳基优选选自苯基、1-萘基、2-萘基、芴基和蒽基，它们各自可以分别是未取代或单-或多取代的。特别优选的芳基是未取代或单-或多取代的苯基。
术语“杂芳基”对本发明而言代表含有至少1个，如果适当，2、3、4或5个杂原子的5或6-元环状芳族残基，其中杂原子各自彼此独立地选自S、N和O，且该杂芳基残基可以是未取代或单-或多取代的；在杂芳基上取代的情况下，取代基可以相同或不同并可以在该杂芳基的任何所需和可能的位置。如果没有另行指明，可经由该杂芳基残基的任何所需和可能的环成员键合到上级一般结构上。杂芳基还可以是具有最多14个环成员的双环或多环体系的一部分，其中可以与其它饱和、（部分）不饱和、（杂）脂环族或芳族或杂芳族环，即与脂环族、杂脂环族、芳基或杂芳基残基（它们又可以是未取代或单-或多取代的）形成该环系。杂芳基残基优选选自苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并噁唑基、苯并噁二唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、咔唑基、喹啉基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、呋喃基、咪唑基、咪唑并噻唑基、吲唑基、吲嗪基、吲哚基、异喹啉基、异噁唑基、异噻唑基、吲哚基、萘啶基、噁唑基、噁二唑基、吩嗪基、吩噻嗪基、酞嗪基、吡唑基、吡啶基（2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基）、吡咯基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、嘌呤基、吩嗪基、噻吩基、三唑基、四唑基、噻唑基、噻二唑基和三嗪基。
关于杂脂环族残基和脂环族残基之类的残基，术语“经C1-6脂族基团连接”或“经C1-8脂族基团”就本发明而言是指这些残基具有上文定义的含义且这些残基各自分别经由C1-6脂族基团或经由C1-8脂族基团键合到各自的上级一般结构上。C1-6脂族基团和C1-8脂族基团在所有情况下可以是支链或直链的、未取代或单-或多取代的。C1-6脂族基团在所有情况下还可以是饱和或不饱和的，即可以是C1-6-亚烷基、C2-6-亚烯基或C2-6-亚炔基。这同样适用于C1-8脂族基团，即C1-8脂族基团在所有情况下还可以是饱和或不饱和的，即可以是C1-8-亚烷基、C2-8-亚烯基或C2-8-亚炔基。C1-6脂族基团优选是C1-6-亚烷基或C2-6-亚烯基，更优选C1-6-亚烷基。C1-8脂族基团优选是C1-8-亚烷基或C2-8-亚烯基，更优选C1-8-亚烷基。优选的C1-6-亚烷基选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-和-C(CH3)(CH2CH3)-。优选的C2-6-亚烯基选自-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C(CH3)=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、-C(CH3)=C(CH3)-和-C(CH2CH3)=CH-。优选的C2-6-亚炔基选自-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、-CH2-C≡C-CH2-和-C≡C-C≡C-。优选的C1-8-亚烷基选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-、-C(CH3)(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)3-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-、-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-CH2-、-CH2-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH(CH3)-、-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-CH2-、-C(CH2CH2CH3)-CH2-、-CH(CH2CH2CH2CH3)-、-C(CH3)(CH2CH2CH3)-、-C(CH2CH3)2-和-CH2-(CH2)4-CH2-。优选的C2-8-亚烯基选自-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C(CH3)=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、-C(CH3)=C(CH3)-、-C(CH2CH3)=CH-、-CH=CH-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-、-CH=CH=CH-CH2-CH2-和-CH=CH2-CH-CH=CH2-。优选的C2-8-亚炔基选自-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、-CH2-C≡C-CH2-、-C≡C-C≡C-、-C≡C-C(CH3)2-、-C≡C-CH2-CH2-CH2-、-CH2-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-C≡C-CH2-和-C≡C-CH2-C≡C-。
关于术语“烷基”、“C1-4-烷基”、“C1-6-烷基”、“脂族残基”、“脂族基团”、“脂环族残基”和“杂脂环族残基”，术语“单-或多取代”在本发明的意义上，就相应的残基或基团而言，是指一个或多个氢原子各自彼此独立地被选自以下的至少一个取代基单取代或多取代，例如二取代、三取代、四取代或五取代：F；Cl；Br；I；NO2；CN；=O；=NH；=N(OH)；=N(O-C1-6-烷基)；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C1-6-烷基；(C1-8亚烷基)-OH；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-(C1-8亚烷基)-OH；O-(C1-8亚烷基)-O-C1-8-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2-OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基。就多取代的残基和基团而言，术语“多取代”包括这些残基和基团在不同或相同的原子上多取代，例如如CF3、CH2CF3或1,1-二氟环己基的情况那样在相同碳原子上三取代，或如CH(OH)-CH=CH-CHCl2或1-氯-3-氟环己基的情况那样在不同位置三取代。如果适当，取代基本身又可以是单-或多取代的。可以使用相同或使用不同的取代基进行多取代。
“烷基”、“C1-4-烷基”、“C1-6-烷基”、“脂族残基”和“脂族基团”的优选取代基选自F；Cl；Br；I；NO2；CF3；CN；=O；=NH；C1-6-烷基；(C1-8-亚烷基)-OH；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；OH；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-(C1-8亚烷基)-OH；O-(C1-8亚烷基)-O-C1-8烷基；OCF3；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；S-C1-6-烷基；S(=O)2 C1-6-烷基；S(=O)2OH；S(=O)2O-C1-6-烷基和S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；和S(=O)2-N(C1-6-烷基)2。
“烷基”、“C1-4-烷基”、“C1-6-烷基”、“脂族残基”和“脂族基团”的特别优选的取代基选自F；Cl；Br；I；NO2；CF3；CN；=O；C1-6-烷基；(C1-8-亚烷基)-OH；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；OH；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-(C1-8-亚烷基)-OH；O-(C1-8-亚烷基)-O-C1-6-烷基；OCF3；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；S-C1-6-烷基；S(=O)2 C1-6-烷基；S(=O)2OH；S(=O)2O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)和S(=O)2-N(C1-6-烷基)2。
“烷基”、“C1-4-烷基”、“C1-6-烷基”、“脂族残基”和“脂族基团”的最优选的取代基选自F；Cl；Br；I；CF3；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；OH；O-C1-6-烷基；O-(C1-8-亚烷基)-OH；O-(C1-8-亚烷基)-O-C1-8-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；SH；S-C1-6-烷基；S(=O)2 C1-6-烷基和S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)。
“脂环族残基”和“杂脂环族残基”的特别优选的取代基选自F；Cl；Br；I；NO2；CF3；CN；=O；C1-6-烷基；C3-6脂环族残基；3至7元杂脂环族残基；经C1-6脂族基团桥连的C3-6脂环族残基或3至6元杂脂环族残基；CHO；C(=O)-C1-6-烷基；CO2H；C(=O)O-C1-6-烷基；CONH2；C(=O)NH-C1-6-烷基；C(=O)N(C1-6-烷基)2；OH；O-C1-6-烷基；OCF3；O-(C1-8-亚烷基)-OH；O-(C1-8-亚烷基)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；NH-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)2；NH-C(=O)-C1-6-烷基；SH；S-C1-6-烷基；SCF3；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2OH；S(=O)2O-C1-6-烷基和S(=O)2-NH-C1-6-烷基。
本发明的化合物通过取代基，例如R1、R2和R3（第1代取代基）限定，如果适当，取代基本身被取代（第2代取代基）。根据定义，该取代基的这些取代基本身可以被再取代（第3代取代基）。例如，如果R1 = C1-6-烷基（第1代取代基），则该C1-6-烷基本身可以例如被NH-C1-6-烷基（第2代取代基）取代。这产生官能团R1 = (C1-6-烷基-NH-C1-6-烷基)。NH-C1-6-烷基本身则又可以被再取代，例如被Cl（第3代取代基）取代。总体而言，这产生官能团R1 = C1-6-烷基-NH-C1-6-烷基，其中该NH-C1-6-烷基的C1-6-烷基被Cl取代。
但是，在一个优选实施方案中，第3代取代基不能被再取代，即没有第4代取代基。
在另一优选实施方案中，第2代取代基不能被再取代，即甚至没有任何第3代取代基。换言之，在这一实施方案中，例如在通式(I)的情况下，R1至R9的官能团各自任选被取代；但各自的取代基本身不能被再取代。
在一些情况下，通过分别作为或带有脂环族残基或杂脂环族残基（它们在每种情况下未取代或单-或多取代或作为一个或多个环成员与连接它们的一个或多个碳原子或一个或多个杂原子一起形成环，例如脂环族或杂脂环族环系）的取代基限定本发明的化合物。如果适当，这些脂环族或杂脂环族环系和由此形成的(杂)脂环族环系都可以与脂环族残基，优选C3-6脂环族残基，或与杂脂环族残基，优选3至7元杂脂环族残基，例如与脂环族残基，如环己基，或杂脂环族残基，如吗啉基稠合，其中由此稠合的脂环族或杂脂环族残基本身可以分别是未取代或单-或多取代的。
在本发明的范围内，式中所用的符号
是指相应残基连接到各自的上级一般结构上。
如果一残基在分子内出现多次，则这一残基可以就各种取代基而言具有各自不同的含义：如果例如R1和R2都是指3至10元杂脂环族残基，则该3至10元杂脂环族残基可以例如就R1而言代表吗啉基和就R2而言代表哌嗪基。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中
R1、R2和R3　　各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基。
优选地，
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；S(=O)2-N(C1-6烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基。
更优选地，
R1、R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、S(=O)2-CH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2。
再更优选地，
R1、R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CN、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3和O-CH2CH3。
再更优选地，
R1、R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3和O-CH3。
特别优选地，
R1、R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、CH3和O-CH3。
再更特别优选地，
R1、R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CH3和O-CH3。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中，R1、R2和R3是指H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R1、R2和R3中的至少一个≠ H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R1、R2和R3中的一个或二个是指H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R1、R2和R3中的一个代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R1、R2和R3中的二个代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R2和R3彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基，且
R1代表H。
优选地，
R2和R3彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、C1-6-烷基；CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，特别是彼此独立地选自H、F、Cl、CH3、CF3和O-CH3，再更特别优选彼此独立地选自H、F、Cl、CH3和O-CH3，
且R1代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R3选自F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，
且R1和R2都代表H。
优选地，
R3选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，特别是选自F、Cl、CF3、CH3和O-CH3，更特别优选选自F、Cl、CH3和O-CH3，
且R1和R2都代表H。
在本发明的化合物的又一优选实施方案中，
R2选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
R3选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
且R1代表H。
优选地，
R2选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自F、Cl、CF3、S(=O)2-CH3、OCF3、CH3和O-CH3，特别是选自F、Cl、CF3、S(=O)2-CH3、CH3和O-CH3，再更特别优选选自F、Cl、CH3和O-CH3，
R3选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，特别是选自H、F、Cl、CF3、CH3和O-CH3，再更特别优选选自H、F、Cl、CH3和O-CH3，
且R1代表H。
在根据本发明的另一个特别优选的实施方案中，分结构(SF-I)
　　(SF-I),
选自
。
更特别优选地，分结构(SF-I)选自
。
最优选地，分结构(SF-I)选自
。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中，
n代表0、1或2；
m代表0或1，条件是n ≥ m，
其中
X选自O、S、NH或N-C1-6-烷基；
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
n代表0或1且m代表0。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，
n代表0且m代表0。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，n代表1且m代表0。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
n代表1或2且m代表1。
优选地，
n代表2且m代表1。
更优选地，
n代表2，m代表1且X选自O、S、NH和N-C1-6-烷基。
再更优选地，
n代表2，m代表1且X选自O、NH和N-C1-6-烷基。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，n代表2，m代表1且X代表O。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，
n代表1，m代表0且
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，
n代表1，m代表0且R1、R2和R3代表H。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，
n代表1，m代表0且
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，由此在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基，
条件是R1、R2和R3中的至少一个不代表H。
更优选地，
n代表1，m代表0且
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；C1-6-烷基；CN；CF3；CF2H；CFH2；S(=O)2-CH3；OH；OCF3或OCH3，
条件是R1、R2和R3中的至少一个不代表H。
更优选地，
n代表1，m代表0且
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；CH3；CF3；CF2H；CFH2；S(=O)2-CH3；OH；OCF3或OCH3，
条件是R1、R2和R3中的至少一个不代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R4　　代表CH2F、CHF2或CF3。
优选地，
R4代表CHF2或CF3。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，R4代表CF3。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，R4代表CHF2。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R5代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的。
优选地，
R5选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、甲氧基、乙氧基、甲基磺酰基、2-氧杂环丁烷基（oxetyl）、3-氧杂环丁烷基、2-四氢呋喃基和3-四氢呋喃基。
更优选地，
R5选自H、甲基、乙基、异丙基和环丙基。
再更优选地，
R5代表H或甲基。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，R5代表甲基（CH3）。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，R5代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R6、R7和R8各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基。
优选地，
R6、R7和R8各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基。
更优选地，
R6、R7和R8彼此独立地选自H、F、Cl、C1-6-烷基；CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3和N(CH3)2。
再更优选地，
R6、R7和R8彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3和O-CH2CH3。
再更优选地，
R6、R7和R8彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、CN、OCF3、CH3和O-CH3。
特别优选地，
R6、R7和R8彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、OCF3和O-CH3。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中，R6、R7和R8中的至少一个≠ H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R6、R7和R8中的一个或二个，优选R7和/或R8是指H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R6、R7和R8中的一个代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R6和R7彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
且R8代表H。
优选地，
R6和R7彼此独立地选自H、F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选彼此独立地选自H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，
且R8代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R6选自F；Cl；C1-6-烷基；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
且R7和R8都代表H。
优选地，
R6选自F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，
且R7和R8都代表H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R6选自F；Cl；C1-6-烷基；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
R7选自F；Cl；C1-6-烷基；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，由此在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
且R8代表H。
优选地，
R6选自F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，
R7选自H、F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)和N(CH3)2，更优选选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3和N(CH3)2，再更优选选自H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3和O-CH2CH3，再更优选选自H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3和O-CH3，
且R8代表H。
在根据本发明的另一个特别优选的实施方案中，分结构(SF-II)
　(SF-II),
选自
。
更特别优选地，分结构(SF-II)选自
。
最优选地，分结构(SF-II)选自
。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R9代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基或3至10元杂脂环族残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接；
优选地，
R9代表H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；或
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3；C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述C3-6脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3；C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述3-7-元杂脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代。
更优选地，
R9代表H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代。
再更优选地，
R9代表H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基和N(H)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代。
再更优选地，
R9代表H或
支链或直链的C1-6未取代的脂族残基。
特别优选地，
R9代表H或
选自甲基、乙基、异丙基和正丙基。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中，R9是指H。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，R9代表甲基。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R10代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基或3至10元杂脂环族残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接；
R10优选代表
H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；或
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述C3-6脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述3-7-元杂脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代，
或杂芳基残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述杂芳基残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代。
在另一实施方案中，R10代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；
或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和O-C1-6-烷基的取代基取代；
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；
或通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代。
含有至少一个氮原子的优选杂芳基残基选自吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、三嗪、喹啉、异喹啉、酞嗪、naphtheridine、喹喔啉、喹唑啉、吲哚、异吲哚、吡咯、咪唑、吡唑、1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、噁二唑和噻二唑。
R10更优选代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
再更优选地，R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)和C(=O)-O-C1-6-烷基。
在本发明的一个优选实施方案中，通式SF-III选自式SF-IIIa至SF-IIIo
，
其中
- x代表0、1或2；y代表0或1；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6。
优选的是根据式(I)的化合物，其特征在于R10由通式SF-IIIa至SF-IIIo的任何分结构表示，其中
- x代表1，y代表0且z代表0。
优选的是根据式(I)的化合物，其特征在于R10由通式SF-IIIa至SF-IIIo的任何分结构表示，其中
- x代表1，y代表0且z代表1。
还优选的是根据式(I)的化合物，其特征在于R10由通式SF-IIIa至SF-IIIo的任何分结构表示，其中
- x代表1，y代表1且z代表0。
还优选的是根据式(I)的化合物，其特征在于R10由通式SF-IIIa至SF-IIIo的任何分结构表示，其中
- x代表0，y代表1且z代表0。
还优选的是根据式(I)的化合物，其特征在于R10由通式SF-IIIa至SF-IIIo的任何分结构表示，其中
- x代表0，y代表1且z代表1。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，R10选自
甲基、乙基、2-丙基（异丙基）、1-丙基（正丙基）、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基（叔丁基）、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、2,2-二甲基-丙基（新戊基）、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基-乙基、1-环丙基-乙基
和根据下列亚结构的残基：
,
其中
R16代表选自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基或NH2、N(H) C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-甲基-哌啶-1-基或1-吗啉基的1、2或3个取代基，
且R17代表H或C1-6-烷基。
在本发明的化合物的一个优选实施方案中，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基、3至10元杂脂环族残基或杂芳基残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接。
R9和R10中的至少一个优选不是指H。
优选地，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表
H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；或
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述C3-6脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述3-7-元杂脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
杂芳基残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述杂芳基残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代。
更优选地，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；或
通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
再更优选地，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)和C(=O)-O-C1-6-烷基。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10选自
甲基、乙基、2-丙基（异丙基）、1-丙基（正丙基）、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基（叔丁基）、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、2,2-二甲基-丙基（新戊基）、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基-乙基、1-环丙基-乙基和根据下列亚结构的残基：
，
其中
R16代表选自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基或NH2、N(H) C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-甲基-哌啶-1-基或1-吗啉基的1、2或3个取代基，
且R17代表H或C1-6-烷基。
再更优选地，
R9代表H或C1-6-烷基且
R10代表
通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)和C(=O)-O-C1-6-烷基。
在本发明的化合物的另一个特别优选的实施方案中，
R9代表甲基且
R10代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基、3至10元杂脂环族残基或杂芳基残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接。
优选地，
R9代表甲基且
R10代表
H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；或
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述C3-6脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述3-7-元杂脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
杂芳基残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述杂芳基残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代。
更优选地，
R9代表甲基且
R10代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；或
通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
R9代表甲基且
R10代表
通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
再更优选地，
R9代表甲基且
R10代表
通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)和C(=O)-O-C1-6-烷基。
在本发明的化合物的一个特别优选的实施方案中，
R9代表甲基且
R10选自
甲基、乙基、2-丙基（异丙基）、1-丙基（正丙基）、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基（叔丁基）、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、2,2-二甲基-丙基（新戊基）、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基-乙基、1-环丙基-乙基和根据下列亚结构的残基：
，
其中
R16代表选自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基或NH2、N(H) C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-甲基-哌啶-1-基或1-吗啉基的1、2或3个取代基，
且R17代表H或C1-6-烷基。
在本发明的化合物的另一优选实施方案中，
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个选自F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基的取代基取代。
优选地，
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
，
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；
且
R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
更优选地，
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
,
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
再更优选地，
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
。
最优选地，
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
。
在根据本发明的一个特别优选的实施方案中，通式(I)的化合物选自
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表0且
m代表0且
R4代表CHF2且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表0且
m代表0且
R4代表CF3且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表1且
m代表0且
R4代表CHF2且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表1且
m代表0且
R4代表CF3且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表2且
m代表0且
R4代表CHF2且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表2且
m代表0且
R4代表CF3且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表2且
m代表1且
X代表O且
R4代表CHF2且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
- 根据通式(I)的化合物，其中
n代表2且
m代表1且
X代表O且
R4代表CF3且
R5代表H、支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的。
通式(I)的本发明的化合物的优选实施方案具有通式(Ia)或(Ib)或(Ic)或(Id)：
(Ia),　　(Ib),
(Ic),　　(Id),
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
通式(I)的本发明的化合物的更优选实施方案具有通式(Ia-1)或(Ia-2)或(Ia-3)或(Ia-4)：
,　　,
,　　,
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
通式(I)的本发明的化合物的更优选实施方案具有通式(Ib-1)或(Ib-2)或(Ib-3)或(Ib-4)：
(Ib-1),　　(Ib-2),
(Ib-3),(Ib-4),
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
通式(I)的本发明的化合物的更优选实施方案具有通式(Ic-1)或(Ic-2)或(Ic-3)或(Ic-4)：
(Ic-1),　　(Ic-2),
(Ic-3),(Ic-4),
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
通式(I)的本发明的化合物的更优选实施方案具有通式(Id-1)或(Id-2)或(Id-3)或(Id-4)：
(Id-1),　　(Id-2),
(Id-3),　　(Id-4),
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
在本发明的另一优选实施方案中，通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)或(Ia-2)或(Ib-1)或(Ib-2)或(Ic-1)或(Ic-2)或(Id-1)或(Id-2)，特别是(Ia-2)或(Ib-2)或(Ic-2)或(Id-2)。
在本发明的另一个特别优选的实施方案中，通式(I)的化合物具有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或(Id-2-a)
, , ,
,,,
, ,
其中R6是指CH3且
其中其余特定基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
在本发明的另一个特别优选的实施方案中，通式(I)的化合物具有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或(Id-2-a)，
其中R6是指Cl且
其中其余特定基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
在本发明的另一个特别优选的实施方案中，通式(I)的化合物具有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或(Id-2-a)，
其中R6是指F且
其中其余特定基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
在本发明的一个特别优选的实施方案中，通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，
其中，
- R9代表甲基或H且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基（thiolanyl）、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基（thianyl）、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基（thiazinanyl）、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
- R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个选自F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基的取代基取代，
其中特定的基团、变量和指数具有本文中联系本发明的化合物及其优选实施方案描述的含义。
优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R9代表H且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R9代表甲基且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)和/或(Ia-2)和/或(Ib-1)和/或(Ib-2)和/或(Ic-1)和/或(Ic-2)和/或(Id-1)和/或(Id-2)和/或(Ia-1-a)和/或(Ia-2-a)和/或(Ib-1-a)和/或(Ib-2-a)和/或(Ic-1-a)和/或(Ic-2-a)和/或(Id-1-a)和/或(Id-2-a)，其中
- R6是指CH3，
- R9代表H且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R6是指CH3，
- R9代表甲基且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
R6是指CH3且
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-OH和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基.
优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R6是指Cl，
- R9代表H和R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R6是指Cl，
- R9代表甲基和R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
R6是指Cl且
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-OH和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R6是指F，
- R9代表H且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
- R6是指F，
- R9代表甲基且R10代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3或4；
- R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
- R13选自
H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；
或
C3-6脂环族残基，其选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
3-7-元杂脂环族残基，其选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、1-氧代-四氢噻吩基、1,1-二氧代-四氢噻吩基、硫杂环己基、1-氧代-硫杂环己基、1,1-二氧代-硫杂环己基、[1,4]噻嗪烷基、1-氧代-[1,4]噻嗪烷基或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷基，各自未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代。
更优选地，
通式(I)的化合物具有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中
R6是指F且
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-亚烷基-OH和C1-6烷基的取代基；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
特别优选的是选自下列的本发明的化合物
SC-01　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-02　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-03　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-04　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-05　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-06　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-08　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-09　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮
SC-10　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-11　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-16　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-环丙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-17　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-18　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-19　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-20　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(羟甲基)-吗啉-4-基]-甲酮
SC-21　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-吡喃-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-22　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-23　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-24　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-25　　[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-26　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-29　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮
SC-32　　[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-33　　[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-34　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-35　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-环丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-36　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-甲氧基-环丙基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-37　　N-(2-乙酰基氨基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-38　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(甲磺酰胺基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-39　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-哌啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-40　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-41　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-42　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-44　　[1,3-双(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-48　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-环丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-49　　1-苄基-N-(1-氨基甲酰基-环丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-50　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-吗啉-2-酮
SC-51　　[3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-52　　1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-氨基]-环丙烷-1-甲酸乙酯
SC-53　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-54　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-55　　4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-56　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-57　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-58　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-59　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-60　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-氧杂环丁烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-61　　4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-62　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-63　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-64　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-65　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-羟基-环丙基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-66　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-67　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-68　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-69　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-70　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-71　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-72　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-73　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-74　　[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-75　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-76　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(环丙基-甲基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-77　　1-苄基-N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-78　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-氧杂环丁烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-79　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-80　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-81　　4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-82　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮
SC-83　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-84　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3,3-二甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-85　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-吗啉-4-基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-86　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-87　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-88　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-89　　4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-90　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-92　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-93　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-94　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-95　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-96　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-97　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-98　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-99　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-100　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-101　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-102　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-103　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-104　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-105　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-106　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-107　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-108　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-109　　1-苄基-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-110　　1-苄基-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-111　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-112　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-113　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-3-甲基-丁基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-114　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-115　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丙基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-116　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丁基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-117　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-118　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-吗啉-4-基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-119　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-120　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-环丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-121　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-122　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-1,1-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-123　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-124　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-125　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-126　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-127　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-128　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-129　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-130　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(异丙基磺酰基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-131　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-132　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺酰基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-133　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-134　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-135　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2S)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-136　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2R)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-137　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-138　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-139　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-氨基]-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-140　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-141　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-142　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-143　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-144　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-145　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-146　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-147　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-4-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-148　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-149　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-150　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-151　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-152　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-153　　1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮
SC-154　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-155　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-156　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-158　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基-丙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-159　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-160　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-161　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-162　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(甲基磺酰基-甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-163　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-164　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-165　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-166　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-167　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-168　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基-2-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-169　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-异丙基-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-170　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-171　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-172　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-环丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-173　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-174　　1-苄基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-175　　N-(2-氨基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-176　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-3-甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-177　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-178　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丙基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-179　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丁基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-180　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-吗啉-4-基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-181　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-182　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-183　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-184　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-1,1-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-185　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-186　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-187　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-188　　N-(3-氨基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-189　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-190　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-191　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-192　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺酰基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-193　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-194　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(异丙基磺酰基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-195　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-196　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-197　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-198　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基-2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-199　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2S)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-200　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2R)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-201　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-202　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-203　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-氨基]-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-204　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-205　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-206　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-207　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-208　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-209　　1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮
SC-210　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-211　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-4-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-212　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-213　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-214　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-215　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-216　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-217　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基)-甲酮
SC-218　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-219　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-220　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-221　　1-苄基-N-环丙基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-222　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-223　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-224　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-225　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-226　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-227　　1-苄基-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-228　　1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-229　　1-苄基-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-230　　1-苄基-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-231　　1-苄基-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-232　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-233　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-234　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-235　　1-苄基-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-236　　1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-237　　1-苄基-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-238　　1-苄基-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-239　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-240　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-241　　1-苄基-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-242　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-243　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-244　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-245　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-246　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-247　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-248　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-249　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-250　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-251　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-252　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-253　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-254　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-255　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-256　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-257　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-258　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-259　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-260　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-261　　3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-262　　[1-苄基-3-[2-氟-4-(三氟甲氧基)-苯基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-263　　[1-苄基-4-甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-264　　4-[1-苄基-4-甲基-2-(吗啉-4-羰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-基]-3-氟-苄腈
SC-265　　[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1-[(3-甲基磺酰基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-266　　3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-1-[(3-甲基磺酰基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺,
任选为单一立体异构体或立体异构体的混合物形式，为游离化合物和/或其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式。
此外，优选的是在使用HEK293细胞对CaV2.2通道的荧光检测中造成至少50%抑制（其以3 μM的浓度存在）的本发明的化合物，其中HEK293细胞以小于3 μM，优选小于1000 nM，特别优选小于300 nM，最特别优选小于100 nM，再更优选小于75 nM，另外优选小于50 nM，最优选小于10 nM的浓度稳定地表达人CaV2.2通道。
在该方法中，如下所述在荧光成像读板仪（FLIPR 3, Molecular Devices, Sunnyvale, USA）中借助Ca2+-敏感染料（类型Fluo-4, Molecular Probes Europe BV, Leiden, the Netherlands）在FLIPR检测中量化Ca2+内流。
本发明的化合物和相应的立体异构体以及各自的相应酸、碱、盐和溶剂合物适用于治疗和/或预防选自以下的一种或多种病症和/或疾病：疼痛，疼痛优选选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风（由头部创伤引起的神经元损伤）；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病。
本发明还涉及用于CaV2.2钙通道调节，优选用于CaV2.2钙通道阻滞的本发明的化合物。
本发明因此还涉及用于预防和/或治疗至少部分由CaV2.2通道介导的病症和/或疾病的本发明的化合物。
术语“至少部分由CaV2.2通道介导的病症和/或疾病”意在包括各个或所有该疾病状态。
本发明的物质因此例如作用于与各种疾病有关的CaV2.2通道，因此它们适合作为药物组合物中的药理活性化合物。
根据本发明的第一方面的化合物和相应的立体异构体和各自的盐和溶剂合物是毒理学安全的并因此适合作为药物组合物中的药理活性成分。
在本发明的另一方面，本发明因此还提供含有至少一种本发明的化合物和任选一种或多种合适的药物相容的辅助剂和/或如果适当，一种或多种其它药理活性化合物的药物组合物。
本发明的药物组合物适合给药于成年人和儿童，包括幼儿和婴儿。
本发明的药物组合物可作为液体、半固体或固体药物形式，例如以注射液、滴剂、汁液（juices）、糖浆、喷雾剂、混悬剂、片剂、贴剂、胶囊剂、膏药、栓剂、软膏、乳膏、洗液、凝胶、乳剂、气雾剂的形式或以多微粒形式，例如以酌情压成片剂、倒在胶囊中或悬浮在液体中的丸粒或颗粒形式存在，以及原样给药。
除至少一种本发明的化合物（如果适当，为其纯立体异构体，特别是对映体或非对映体之一、其外消旋物的形式或为立体异构体，特别是对映体或非对映体在任何所需混合比下的混合物的形式，或如果适当，分别为相应的盐形式或为相应的溶剂合物形式）外，本发明的药物组合物还照惯例含有其它生理学相容的药物辅助剂，其可以例如选自赋形剂、填料、溶剂、稀释剂、表面活性物质、染料、防腐剂、爆破剂（blasting agents）、滑动添加剂、润滑剂、香料和粘合剂。
所用的生理学相容的辅助剂及其量的选择取决于该药物组合物要通过口服、皮下、肠道外、静脉内、腹膜内、皮内、肌内、鼻内、经颊、直肠还是局部施用于例如皮肤、粘膜和眼内的感染。片剂、锭剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴剂、汁液和糖浆形式的制剂优选适合口服施用；溶液剂、混悬剂、易重构的干制剂及喷雾剂优选适合肠道外、局部和吸入施用。在溶解形式的贮库制剂（repository）中或在膏药（酌情添加透皮促进剂）中的本发明的药物组合物中所用的本发明的化合物是合适的经皮施用制剂。可口服或经皮施用的制剂形式也可以以延迟方式释放各自的本发明的化合物。
借助如例如“Remington’s Pharmaceutical Sciences”, A.R. Gennaro (编辑), 第17版, Mack Publishing Company, Easton, Pa, 1985，特别是第8部分，第76至93章中描述的本领域中已知的常规手段、装置、方法和工艺制备本发明的药物组合物。相应的描述经此引用引入本文并构成本公开的一部分。给药于患者的上述通式I的各本发明的化合物的量可变并例如取决于患者的体重或年龄以及施用类型、适应症和该病症的严重程度。照惯例，每公斤患者体重施用0.001至100 mg/kg，优选0.05至75 mg/kg，特别优选0.05至50 mg的至少一种此类本发明的化合物。
CaV2.2通道据信参与哺乳动物，如人类的各种疾病或病症。这些包括疼痛（例如急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛、混合性疼痛）、中风（由头部创伤引起的神经元损伤）、癫痫、情绪障碍、精神分裂症、神经退行性疾病。
本发明的另一实施方案是用于治疗和/或预防选自以下的一种或多种病症的至少一种本发明的化合物：疼痛，疼痛优选选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风（由头部创伤引起的神经元损伤）；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病。
本发明的另一实施方案是用于治疗和/或预防疼痛，特别是急性疼痛和/或慢性疼痛和/或内脏痛和/或头痛和/或炎性疼痛和/或混合性疼痛的至少一种本发明的化合物。
根据本发明的急性疼痛可包括伤害性疼痛和术后或手术疼痛。
根据本发明的慢性疼痛可包括周围神经痛，如疱疹后神经痛、外伤性神经损伤、神经压迫或卡压、小纤维神经病、糖尿病性神经病、神经性癌痛、腰椎手术失败综合征、三叉神经痛、幻肢痛；神经瘤疼痛、复杂性区域疼痛综合征、慢性关节炎疼痛和相关的神经痛和与癌症、化疗、HIV和HIV治疗引发的神经病有关的疼痛；中枢神经性疼痛，如多发性硬化症相关疼痛、帕金森氏病相关疼痛、中风后疼痛、创伤后脊髓损伤疼痛和痴呆中的疼痛；肌肉骨骼疼痛，如骨关节炎疼痛和纤维肌痛综合征。在骨关节炎疼痛的治疗中，关节活动也改善，因为潜在的慢性疼痛减轻。因此，至少一种用于治疗骨关节炎疼痛的化合物固有地也改善患有骨关节炎患者的关节活动性。
根据本发明的内脏痛可包括间质性膀胱炎、肠易激综合征、克罗恩氏病和慢性骨盆疼痛综合征。
根据本发明的炎性疼痛可包括类风湿性关节炎和子宫内膜异位症。
根据本发明的头痛可包括偏头痛、丛集性头痛、紧张性头痛综合征、面痛和由其它疾病引起的头痛。
根据本发明的混合性疼痛可包括下背痛、肩颈痛、灼口综合征和复杂性区域疼痛综合征。
在本发明的另一实施方案中，至少一种本发明的化合物特别适用于治疗和/或预防情绪障碍。
根据本发明的情绪障碍可包括焦虑症、社交焦虑症、恐慌症、特定恐惧症，例如特定动物恐惧症、社交恐惧症、强迫症、广场恐怖症、创伤后应激综合征、成瘾（包括药品，包括阿片样物质，以及毒品如可卡因、阿片样物质、酒精和尼古丁的依赖、戒断和/或复吸）、广泛性焦虑症、单一偶发性或复发性重度抑郁症和轻郁症或双相障碍，例如双相I型障碍、双相II型障碍和循环性情绪障碍。
在本发明的另一实施方案中，至少一种本发明的化合物特别适用于治疗和/或预防癫痫。
根据本发明的癫痫可包括部分发作，如颞叶癫痫、失神发作、全身发作和强直/阵挛发作。
在本发明的再一实施方案中，至少一种本发明的化合物特别适用于治疗和/或预防神经退行性疾病。
根据本发明的神经退行性疾病可包括帕金森氏病、阿尔茨海默氏症、多发性硬化症、神经病、亨廷顿氏病、老年性耳聋和肌萎缩性侧索硬化（ALS）。
特别优选地，至少一种本发明的化合物适用于治疗和/或预防选自以下的一种或多种病症和/或疾病：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；偏头痛；抑郁；神经退行性疾病，优选选自多发性硬化症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏病和亨廷顿氏病；认知功能障碍，优选认知缺陷状态，特别优选记忆障碍；药物依赖；药物滥用；药物依赖中的戒断症状；耐药性的产生，优选对天然或合成阿片样物质的耐药性的产生；毒品依赖；毒品滥用；毒品依赖中的戒断症状；酒精依赖；酒精滥用和酒精依赖中的戒断症状。
最特别优选地，至少一种本发明的化合物适用于治疗和/或预防疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛。
本发明还涉及用于预防和/或治疗至少部分由CaV2.2通道介导的病症和/或疾病的本发明的化合物和一种或多种另外的药物活性剂。
特别地，本发明因此还涉及用于预防和/或治疗选自以下的病症和/或疾病的本发明的化合物和一种或多种另外的药物活性剂：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风（由头部创伤引起的神经元损伤）；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病。
最特别优选的是用于预防和/或治疗疼痛，优选选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛的疼痛的本发明的化合物和一种或多种另外的药物活性剂。
用于治疗疼痛的另外的药物活性剂可包括例如i) 鸦片激动剂或拮抗剂、ii) 钙通道拮抗剂、iii) 5HT受体激动剂或拮抗剂、iv) 钠通道拮抗剂、v) NMDA受体激动剂或拮抗剂、vi) COX-2选择性抑制剂、vii) NKI拮抗剂、viii) 非甾体抗炎药（“NSAID”）、ix) 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（“SSRI”）和/或选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（“SSNRI”）、x) 三环类抗抑郁药、xi) 去甲肾上腺素调节剂、xii) 锂、xiii) 丙戊酸盐、xiv) neurontin（加巴喷丁）、xv) 普瑞巴林。
用于治疗抑郁或焦虑的另外的药物活性剂可包括其它抗抑郁或抗焦虑药，如去甲肾上腺素再摄取抑制剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）、单胺氧化酶的可逆抑制剂（RIMAs）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、肾上腺素能受体拮抗剂、非典型抗抑郁药、苯二氮?类、5-HT1 A激动剂或拮抗剂，尤其是5-HT1A部分激动剂、神经激肽1受体拮抗剂、促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂和它们的可药用盐。
本发明的另一实施方案因此涉及至少一种本发明的化合物用于制备用于治疗和/或预防特别选自以下的一种或多种病症或疾病的药物组合物的用途：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病。
本发明的另一方面是治疗和/或预防哺乳动物的病症和/或疾病，优选选自以下的病症和/或疾病的方法：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病，所述方法包括给予该哺乳动物有效量的至少一种本发明的化合物。
本发明的另一实施方案是用于CaV2.2钙通道调节，优选用于CaV2.2钙通道阻滞的方法，以及治疗和/或预防哺乳动物的至少部分由CaV2.2通道介导的病症和/或疾病，优选选自以下的病症和/或疾病的方法：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病，所述方法包括给予该哺乳动物有效量的至少一种本发明的化合物。
本发明的第一方面的所有优选实施方案对其它方面和实施方案也是优选的。
例如在Bennett或Chung模型（Bennett, G.J.和Xie, Y.K., A peripheral mononeuropathy in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man, Pain 1988, 33(1), 87-107；Kim, S.H.和Chung, J.M., An experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat, Pain 1992, 50(3), 355-363）中通过甩尾实验（例如根据D'Amour und Smith（J. Pharm. Exp. Ther. 72, 74 79 (1941)））或通过福尔马林试验（例如根据D. Dubuisson等人, Pain 1977, 4, 161-174）显示了抗疼痛的效力。
制备
本发明还涉及制备本发明的化合物的方法。本发明的化合物(I)可通过各种方法制备。在下列合成方案1至7中概括了几种示例性的合成。其中提到的方法是本领域技术人员已知的并容易根据不同底物调节具体的反应条件。
为清楚起见，方案1至7中的残基R’和R’’代表下列亚结构
。
本发明的化合物可以特别由可购得的或容易根据本领域中已知的标准程序制备的芳基醛制备。合适的合成涉及可由各自的芳基醛获得的通用中间体IN-1（方案1）。
方案1: 由芳基醛R'CHO制备通用中间体IN-1。
S1: 　　(i) MePPh3Hal，碱；(ii) NaI、NaTs、CAN；(iii) NEt3。
S2: 　　R5-CH2NO2，碱。
S3: 　　CN-CH2CO2Et。
此类中间体IN-1容易如方案2中所示转化成本发明的化合物。
方案2: 由通用中间体IN-1制备根据式(I)的化合物。
S1: 　　R4 = CF3: ICF3, H2O2, FeSO4（尤其在R5 ≠ H的情况下）或CF3SO2Cl, RuII-cat, 光；
　　　　R4 = CF2H: (i) DMF, POCl3；(ii) Deoxo-Fluor。
S2: 　　R''-X，碱（在n ≠ 0的情况下）或R''-OH, PPh3, DIAD/DEAD（在n = 1的情况下）或R''-X, cat.（例如CuI, PdII）（在n = 0的情况下）。
S3: 　　标准酯水解，例如NaOH、H2O。
S4: 　　标准脒化程序，例如HNR9R10, EDI, HOAt。
特定中间体IN-6的一种备选合成途径如方案3中所示由三氟乙酰基苯乙酮开始，接着偶联和与取代甘氨酸衍生物形成吡咯。
方案3: In-6（其中R5 = H且R4 = CF3）的备选合成。
S1: 　　(COCl)2, DMF。
S2: 　　碱。
S3: 　　碱, H2O。
IN-6型中间体的另一备选合成涉及如方案4中所示的过渡金属催化的吡咯和芳基化合物之间的偶联。
方案4: In-6的备选合成。
S1: 　　ICF3, H2O2, FeSO4（尤其是在R5 ≠ H的情况下）或CF3SO2Cl, RuII-cat, 光。
S2: 　　N-Hal-琥珀酰亚胺（例如NBS）。
S3: 　　R''-X, 碱（在n ≠ 0的情况下）或R''-OH, PPh3, DIAD/DEAD（在n = 1的情况下）。
S4: 　　(i) HB(OR)2, PdII-cat.；(ii) R'-X, PdII-cat.；或R'-M (M = ZnX, B(OR)2, SnX3…), PdII-cat。
也可以如方案5、6和7中所例示在该合成中的早期阶段实现酰胺的引入。
方案5:
S1: 　　标准脒化程序，例如HNR9R10, EDI, HOAt。
S2: 　　R4 = CF3: ICF3, H2O2, FeSO4（尤其是在R5 ≠ H的情况下）或CF3SO2Cl, RuII-cat, 光；
　　　　R4 = CF2H: (i) DMF, POCl3；(ii) Deoxo-Fluor。
S3: 　　R''-X, 碱（在n ≠ 0的情况下）或R''-OH, PPh3, DIAD/DEAD（在n = 1的情况下）或R''-X, cat.（例如CuI, PdII）（在n = 0的情况下）。
方案6:
S1: 　　标准脒化程序，例如HNR9R10, EDI, HOAt。
S2: 　　R''-X, 碱（在n ≠ 0的情况下）或R''-OH, PPh3, DIAD/DEAD（在n = 1的情况下）或R''-X, cat.（例如CuI, PdII）（在n = 0的情况下）。
方案7:
S1: 　　标准脒化程序，例如HNR9R10, EDI, HOAt。
S2: 　　R4 = CF3: ICF3, H2O2, FeSO4（尤其是在R5 ≠ H的情况下）或CF3SO2Cl, RuII-cat, 光；
　　　　R4 = CF2H: (i) DMF, POCl3；(ii) Deoxo-Fluor。
实施例
下列实施例进一步例示本发明，但不应被视为限制其范围。
标记“当量”（“eq.”或“eq”或“equiv.”）是指摩尔当量，“RT”或“rt”是指室温（23 ± 7℃），“M”是指以mol/l计的浓度，“aq.”是指水性，“sat.”是指饱和，“sol.”是指溶液，“conc.”是指浓缩的。
Boc = 叔丁氧基羰基
BOP-Cl = 双(2-氧代-3-噁唑烷基)膦酰氯
conc. = 浓缩的
d = 天
DCM = 二氯甲烷
deoxo-Fluor = 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫
DIAD = 偶氮二甲酸二异丙酯
DIPEA = 二异丙基乙基胺
DME = 1,2-二甲氧基乙烷
DMF = 二甲基甲酰胺
DMSO = 二甲亚砜
DPPA = 二苯基磷酰叠氮化物
Et3N = 三乙胺
EtOAc = 乙酸乙酯
EDCI = N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐
eq. = 当量
h = 小时
LiAlH4 = 氢化锂铝
HATU = O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐
HOAt = 1-羟基-7-氮杂苯并三唑
HOBt = 1-羟基苯并三唑
min. = 分钟
MeCN = 乙腈
MeI = 碘甲烷
MeOH = 甲醇
Oxone = 单过硫酸氢钾
iPrOH = 异丙醇
聚苯乙烯上的TBD = 1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯聚苯乙烯
TFA = 三氟乙酸
TFAA = 三氟乙酸酐
THF = 四氢呋喃
TLC = 薄层色谱法
Ts = 对甲苯磺酰基
T3P = 丙基膦酸酐。
没有明确描述的所有起始材料可商购获得（供应商的详情，例如Acros、Avocado、Aldrich、Apollo、Bachem、Fluka、FluoroChem、Lancaster、Manchester Organics、MatrixScientific、Maybridge、Merck、Rovathin、Sigma、TCI、Oakwood等可分别见于例如MDL, San Ramon, US的Symyx? Available Chemicals Database或ACS, Washington DC, US的SciFinder? Database）或它们的合成已确切描述在专家文献中（实验指导可分别见于例如Elsevier, Amsterdam, NL的Reaxys? Database或ACS, Washington DC, US的SciFinder? Database）或可使用本领域技术人员已知的常规方法制备。
用于柱色谱法的固定相是来自E. Merck, Darm-stadt的硅胶60（0.04 - 0.063 mm）。如果必要，在惰性气氛（主要是氮气）下进行反应。
制成的化合物的收率没有优化。
溶剂的混合比通常以体积/体积比指定。
如果必要，在惰性气氛（主要是氮气）下进行反应。在通过相同（通用）方法进行的不同反应之间，所用试剂的当量数和溶剂量以及反应温度和时间可以稍有变化。根据各化合物的特征性质调节后处理和提纯方法并在类似/通用方法中可以稍有变化。
借助1H-NMR能谱法分析表征所有中间产物和示例性化合物。此外，对所有示例性化合物和所选中间产物进行质谱试验（MS，[M+H]+的m/z）。
1. 实施例化合物的合成
1.1 羧酸结构单元（ACI）的合成
1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-01）的合成:
　　。
步骤1: 1-氯-4-(1-碘-2-甲苯磺酰基乙基)苯
在烧瓶中装入在干燥MeCN（360毫升）中的对甲苯亚磺酸钠（19.28克，108毫摩尔）和NaI（16.22克，108毫摩尔）。该反应混合物用氩气鼓泡15分钟，接着加入4-氯苯乙烯（9.09毫升，72.2毫摩尔）和(NH4)2Ce(NO3)6（79克，144毫摩尔）。将反应混合物在氩气气氛下在室温下搅拌18小时。然后在减压下蒸发溶剂并使残留物在H2O（400毫升）和DCM（500毫升）之间分配。分离各层并用DCM（200毫升）萃取水相。有机层用饱和Na2S2O3水溶液（150毫升）、盐水（150毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并蒸发至干以提供28.5克（94%）目标产物。
步骤2: (E)-1-氯-4-(2-甲苯磺酰基乙烯基)苯
将1-氯-4-(1-碘-2-甲苯磺酰基乙基)苯（28.5克，67.7毫摩尔）溶解在干燥MeCN（376毫升）中，接着添加Et3N（18.83毫升，135毫摩尔）并将该混合物在室温下搅拌1小时。然后在减压下蒸发溶剂并使残留物在DCM（400毫升）和1M KHSO4水溶液（300毫升）之间分配。分离各层，有机相经Na2SO4干燥，过滤并在减压下蒸发至干以提供19克（96%）目标产物。
步骤3: 3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
在N2下，在0℃下，将矿物油中的60% NaH（3.11克，78毫摩尔）添加到(E)-1-氯-4-(2-甲苯磺酰基乙烯基)苯（19克，64.9毫摩尔）在干燥THF（300毫升）中的溶液中。在5分钟后，加入2-异氰基乙酸乙酯（7.76毫升，71.4毫摩尔）并在室温下搅拌反应混合物。在18小时后加入EtOH（50毫升）并在减压下蒸发溶剂。使残留物在EtOAc（400毫升）和H2O（400毫升）之间分配。有机相用（100毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下蒸发至干。粗产物（16.55克，“102%”）用于下一步骤。
步骤4: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
在N2下，将3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（16.5克，66.1毫摩尔）溶解在DMF（132毫升）中并在冰浴中冷却该溶液的同时加入在矿物油中的60% NaH（2.91克，72.7毫摩尔），然后在室温下搅拌反应混合物。在20分钟后，加入苄基溴（9.48毫升，79毫摩尔）并继续搅拌24小时。将反应混合物倒入H2O（200毫升）中并用EtOAc（300毫升）萃取产物。有机相用饱和NaH4Cl水溶液（2x200毫升）、盐水（150毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下蒸发至干。粗制混合物通过重力色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，9:1）提纯以提供8克（36%）目标产物。
步骤5: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-01）
将1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（8克，23.54毫摩尔）溶解在MeOH（33.4毫升）和THF（33.4毫升）中，接着添加6M NaOH水溶液（33.4毫升，200毫摩尔）并将反应混合物在回流下搅拌18小时。在减压下蒸发挥发性溶剂。剩余水相用1M HCl水溶液酸化直至pH=4和固体沉淀。滤出固体并用冷H2O洗涤。将收集的固体溶解在EtOAc中，经Na2SO4干燥，过滤并将溶液蒸发至干以提供6.69克（91%）ACI-01。
1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-02）的合成:
　　。
步骤1: (E)-1-氯-4-(2-硝基丙-1-烯基)苯
4-氯苯甲醛（28.57克，203毫摩尔）、硝基乙烷（44.0毫升，610毫摩尔）和哌啶（4.01毫升，40.6毫摩尔）在甲苯（200毫升）中的溶液在回流（Dean-Stark）下搅拌6小时并将该混合物在室温下储存整夜。在减压下除去溶剂，产物从纯EtOH中重结晶。滤出晶体，用少量纯EtOH洗涤并干燥产生23.25克目标产物。将母液浓缩，加热，冷却。滤出另一批晶体，用少量纯EtOH洗涤并在真空中干燥，以提供3.95克目标产物。总收率：27.20克（68%）。
步骤2: 3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将2.6毫摩尔TBD/克聚苯乙烯（21.4克，55.7毫摩尔）添加到(E)-1-氯-4-(2-硝基丙-1-烯基)苯（10克，50.6毫摩尔）和2-异氰基乙酸乙酯（6.01克，53.1毫摩尔）在i-PrOH（40毫升）和干燥THF（40毫升）中的悬浮液中。反应混合物在室温下搅拌整夜。过滤该悬浮液，用i-PrOH/THF（1/1，v/v，40毫升）洗涤。合并的滤液在减压下蒸发以提供11.0克（82%）目标产物。
步骤3: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（9克，34.1毫摩尔）溶解在干燥DMF（20毫升）中。在0℃下，加入在矿物油中的60% NaH（1.365克，34.1毫摩尔）。在20分钟后释气停止并加入苄基溴（4.08毫升，34.1毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜。加入盐水（400毫升），接着EtOAc（400毫升）。有机层用H2O（2 x 400毫升）、盐水（400毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并在减压下蒸发。产物通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，9:1）提纯以提供8.40克（70%）目标产物。
步骤4: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-02）
向1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（8.50克，24.0毫摩尔）在THF（15毫升）、EtOH（15毫升）和H2O（15毫升）中的悬浮液中加入LiOH·H2O（10.1克，240毫摩尔）。反应混合物在回流温度下搅拌2小时。向反应混合物中加入额外的H2O（45毫升）和EtOH（30毫升）并将反应混合物在回流温度下搅拌整夜。使反应混合物冷却至室温并几乎完全浓缩。在用冰浴冷却的同时将1 M KHSO4水溶液（~240毫升）添加到反应混合物中（pH达到1），接着添加EtOAc（500毫升）。分离有机层，用盐水（2x 400毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物用最少量的i-Pr2O洗涤并在过滤器上干燥1小时以提供ACI-02（7.26克，93%）。
1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-03）的合成:
　　。
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸
将ACI-02（250毫克，0.767毫摩尔）和FeSO4·7H2O（128毫克，0.460毫摩尔）溶解在DMSO（5毫升）中以产生深黄色溶液。经由注射器鼓入三氟碘甲烷（气体）2分钟，以产生红色溶液。随后，加入35% H2O2水溶液（0.403毫升，4.60毫摩尔），产生放热反应，其使用冰浴冷却。该极深棕色混合物在室温下搅拌1小时。使反应混合物在盐水（25毫升）和EtOAc（25毫升）之间分配并分离各层。水层用EtOAc（2x15毫升）萃取，合并的有机层用盐水（2x25毫升）洗涤，在Na2SO4上干燥并在真空中浓缩产生灰白色固体。该产物用庚烷研制并过滤以提供白色固体形式的ACI-03（170毫克，56%）。
1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-04）的合成:
　　。
步骤1: (E)-4-氯-2-氟-1-(2-硝基丙-1-烯基)苯
将4-氯-2-氟苯甲醛（10克，63.1毫摩尔）、硝基乙烷（54.6毫升，757毫摩尔）和哌啶（1.869毫升，18.92毫摩尔）溶解在甲苯（150毫升）中并在Dean Stark条件下回流整夜。将反应混合物冷却至室温并蒸发溶剂。粗产物通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc 98:2）提纯以提供黄色固体形式的目标产物（10.4克，76%）。
步骤2: 3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向(E)-4-氯-2-氟-1-(2-硝基丙-1-烯基)苯（5克，23.2毫摩尔）和2-异氰基乙酸乙酯（2.65毫升，24.4毫摩尔）在干燥THF（20毫升）和i-PrOH（20毫升）的混合物中的悬浮液中加入2.6毫摩尔TBD/克聚合物（9.8克，25.5毫摩尔）。该悬浮液在室温下搅拌5天。过滤反应混合物，残留物用i-PrOH/THF（1:1，30毫升）洗涤。将滤液浓缩以提供黄色油形式的目标产物（5.7克，87%）。
步骤3: 1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（5.7克，20.2毫摩尔）在干燥DMF（25毫升）中的溶液逐滴添加到矿物油中的60% NaH（0.89克，22.3毫摩尔）在干燥DMF（25毫升）中的冷却悬浮液中。该混合物在0℃下搅拌20分钟，然后逐滴加入苄基溴（2.54毫升，21.3毫摩尔）。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，移除冷却并在室温下继续搅拌2小时。通过添加饱和NH4Cl水溶液/冰（1:1, 150毫升）淬灭该反应，并用EtOAc（150毫升）萃取产物。合并的有机层在Na2SO4上干燥并蒸发。残留的粗产物使用柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc 2:1）提纯以提供橙色油形式的目标产物（6.6克，88%）。
步骤4: 1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（3克，8.74毫摩尔）在DMSO（45毫升）中的溶液中加入FeSO4·7 H2O（0.67克，2.42毫摩尔）和H2SO4（0.43毫升，8.07毫摩尔）。随后，鼓入CF3I 5分钟且该深棕色混合物变得微温。小心加入35% H2O2水溶液（1.41毫升，16.1毫摩尔）。将反应混合物搅拌30分钟，然后用饱和Na2CO3水溶液小心稀释并用EtOAc萃取产物。合并的有机层在Na2SO4上干燥并浓缩。产物使用快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc 95:5）和反相色谱法（MeCN/H2O）提纯以提供橙色油形式的目标产物（1.55克，44%）。
步骤5: 1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-04）
向1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（1.55克，3.5毫摩尔）在H2O（20毫升）和EtOH（20毫升）中的混合物中加入NaOH（2.82克，71毫摩尔）并将该混合物在回流下搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温并浓缩。反应混合物用5N HCl水溶液酸化，并滤出已形成的固体以提供1.45克（100%）灰白色固体形式的ACI-04。
1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-05）的合成:
　　。
步骤1: 3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（1克，3.79毫摩尔）在干燥DMF（5毫升）中的溶液逐滴添加到矿物油中的60% NaH（0.167克，4.17毫摩尔）在干燥DMF（5毫升）中的冷却悬浮液中。该混合物在0℃下搅拌20分钟，然后经5分钟逐滴加入3-氯苄基溴（0.524毫升，3.98毫摩尔）。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，移除冷却并在室温下继续搅拌2.5小时。通过添加饱和NH4Cl水溶液/冰（1:1，150毫升）淬灭该反应，并用EtOAc（50毫升）萃取产物。合并的有机层在Na2SO4上干燥并蒸发，残留的粗产物使用重力柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc 9:1）提纯以提供目标产物（1.18克，80%）。
步骤2: 1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（1.18克，3.04毫摩尔）在DMSO（15毫升）中的溶液中加入FeSO4·7 H2O（0.253克，0.912毫摩尔）和H2SO4（0.162毫升，3.04毫摩尔）。随后，鼓入CF3I 5分钟且该深棕色混合物变得微温。在冰浴中冷却反应混合物直至最初可见固体粒子。移除冷却浴并小心加入35% H2O2水溶液（0.53毫升，6.08毫摩尔）。将反应混合物搅拌10分钟，然后用饱和Na2CO3水溶液（15毫升）小心稀释并用EtOAc（100毫升）萃取产物。合并的有机层在Na2SO4上干燥并浓缩。产物使用反相色谱法（MeCN/H2O）提纯以提供黄色油形式的目标产物（737毫克，53%）。
步骤3: 1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-05）
向1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（737毫克，1.6毫摩尔）在H2O（10毫升）和EtOH（10毫升）中的混合物中加入NaOH（1.29克，32毫摩尔）并将该混合物在回流下搅拌3小时。将反应混合物冷却至室温并在第二天浓缩。加入5N HCl水溶液，滤出已形成的固体并在空气中干燥5天以提供768毫克黄色固体形式的化合物ACI-05。
1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-06）的合成:
　　。
步骤1: 3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
使用相同程序在5批中进行这一反应。向3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯 [合成参见ACI-01]（1.25克，5.01毫摩尔）、K2HPO4（2.62克，15毫摩尔）和二氯三(1,10-菲咯啉)-钌(II)水合物（71毫克，0.10毫摩尔）在氩气脱气的干燥MeCN（35毫升）中的混合物中加入CF3SO2Cl（1.60毫升，15毫摩尔）。将反应混合物靠近荧光灯泡（E27 – 32W, 4000K, 65 mA）在室温下搅拌16小时。在16小时后，加入另外量的CF3SO2Cl（0.20毫升，1.88毫摩尔）并将反应混合物靠近荧光灯泡在室温下搅拌整夜。合并所有反应混合物，用EtOAc（150毫升）稀释并加入H2O。用EtOAc（150毫升）萃取水层。合并有机层并蒸发溶剂以提供油。粗产物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 1:1）提纯以提供目标产物（4.59克，58%）。
步骤2: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（2.0克，6.30毫摩尔）在干燥THF（20毫升）中的溶液中加入三苯基膦（1.899克，7.24毫摩尔）和苄醇（0.720毫升，6.92毫摩尔）。逐滴加入在干燥THF（5毫升）中的DIAD（1.373毫升，6.92毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌1小时。在真空中除去THF。将粗产物溶解在EtOAc（20毫升）中并加入饱和NaHCO3（40毫升）。分离各层并用EtOAc（20毫升）萃取水层。合并的有机层用盐水（50毫升）洗涤，经Na2SO4干燥并蒸发溶剂。残留物与DCM（10毫升）共蒸发，然后在Et2O（20毫升）中搅拌并滤出固体。滤液通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，3:1）提纯以提供2.6克（97%）黄色油形式的目标产物。
步骤3: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-06）
向1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（2.59克，6.35毫摩尔）在干燥THF（15毫升）中的溶液中加入NaOH（3.9克，98毫摩尔）在H2O（15毫升）中的溶液。反应混合物在80℃下搅拌整夜。加入另一份NaOH（4.25克，106毫摩尔）并将反应混合物在100℃下搅拌7天。蒸发有机溶剂，残留物用5 M HCl水溶液（55毫升）酸化。用EtOAc（3x20毫升）萃取产物。合并的有机层用盐水（3x20毫升）洗涤并干燥（Na2SO4）。残留的油用庚烷（20毫升）研制。滤出灰白色固体以提供1.29克（51%）ACI-06。
1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-07）的合成:
　　。
步骤1: 1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将KOt-Bu（265毫克，2.36毫摩尔）和18-冠-6（催化量）添加到在干燥THF（5毫升）中的3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯 [合成参见ACI-06]（500毫克，1.57毫摩尔）中。将反应混合物搅拌30分钟并将1-(溴甲基)-3-氯苯（647毫克，3.15毫摩尔）添加到反应混合物中。反应混合物在回流温度下搅拌整夜。该反应混合物用1M KHSO4水溶液（4毫升）酸化，用H2O（4毫升）稀释并用EtOAc（50毫升）萃取。有机层用盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩产生无色油形式的粗产物（732毫克）。
步骤2: 1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-07）
向在EtOH（2毫升）和H2O（2毫升）中的粗制1-(3-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（732毫克，最多1.57毫摩尔）中加入LiOH?H2O（347毫克，8.28毫摩尔）。反应混合物在回流温度下搅拌整夜。将反应混合物浓缩，用H2O（5毫升）稀释并在用冰浴冷却的同时用1 M KHSO4水溶液（10毫升）酸化。过滤沉淀物，用H2O洗涤（2x）并在过滤器上干燥以提供ACI-07（533毫克，经2个步骤82%）。
1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-08）的合成:
　　。
步骤1: 4-氯-2-氟-1-乙烯基苯
用冰/水浴冷却KOt-Bu（19.5克，174毫摩尔）在干燥THF（300毫升）中的溶液。逐份添加MePPh3Br（62.2克，174毫摩尔）产生悬浮液，将其在0℃下搅拌5分钟并在15℃下搅拌1小时。随后，将温度降至0℃并逐滴加入4-氯-2-氟苯甲醛（25.1克，158毫摩尔）在干燥THF（100毫升）中的溶液。将温度缓慢升至室温。反应混合物在室温下搅拌20小时。添加盐水（100毫升）以产生清澈的双相体系和白色固体。从固体中倒出层的组合。分离各层，将水层与固体残留物和Et2O（200毫升）合并。从固体中倒出层的组合。分离各层，将合并的有机层干燥（Na2SO4）并在100毫巴的受控真空下浓缩。将残留的油与戊烷（300毫升）和Na2SO4合并。研制该悬浮液。过滤和戊烷洗涤提供滤液，其在100毫巴的受控真空下浓缩以获得26.76克（97%，90%纯度）黄色油形式的不纯标题化合物。
步骤2: 4-氯-2-氟-1-(1-碘-2-甲苯磺酰基乙基)苯
向不纯的4-氯-2-氟-1-乙烯基苯（26.76克，154毫摩尔）、对甲苯亚磺酸钠（28.8克，161毫摩尔）和NaI（34.6克，231毫摩尔）在MeCN（700毫升）中的机械搅拌的混合物中逐份加入(NH4)2Ce(NO3)6（169克，308毫摩尔）。该混合物在氮气气氛下在室温下搅拌3小时。通过滗析分离液体并用MeCN（3x100毫升）洗涤固体。在真空中蒸发溶剂并再溶解在EtOAc（500毫升）中。有机层用盐水（400毫升）、10重量% Na2S2O3水溶液（2x200毫升）和盐水（200毫升）洗涤。将有机层干燥（Na2SO4）并蒸发溶剂以获得51.86克黄色固体形式的粗制标题化合物。
步骤3: (E)-4-氯-2-氟-1-(2-甲苯磺酰基乙烯基)苯
在一定升温后将粗制4-氯-2-氟-1-(1-碘-2-甲苯磺酰基乙基)苯（51.8克，最多154毫摩尔）溶解在Et2O（250毫升）、THF（50毫升）和EtOAc（80毫升）的混合物中。小心地，在室温下以每份2毫升加入Et3N（23.6毫升，170毫摩尔）。该混合物在室温下搅拌90分钟。加入1 M NaHSO4水溶液（200毫升）和H2O（100毫升）并分离有机层。用EtOAc（50毫升）萃取水层。合并的有机层用饱和NaHCO3水溶液和用盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并过滤。在真空中蒸发溶剂以产生黄色固体。残留物在MeOH（50毫升）中研制，过滤和风干提供23.04克（经两个步骤48%）白色固体形式的目标产物。
步骤4: 3-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
制备在矿物油中的60% NaH（0.772克，19.3毫摩尔）在干燥THF（30毫升）中的悬浮液并用水浴冷却。制备(E)-4-氯-2-氟-1-(2-甲苯磺酰基乙烯基)苯（5.0克，16.1毫摩尔）和2-异氰基乙酸乙酯（1.93毫升，17.7毫摩尔）在干燥THF（30毫升）中的溶液并在室温下逐滴添加。该反应混合物在室温下搅拌2小时。随后，加入饱和NH4Cl水溶液（30毫升）、冰（大约10克）、Et2O（100毫升）和EtOAc（10毫升）以产生清澈的双相体系。分离各层，用Et2O（30毫升）萃取水层。合并的有机层用盐水洗涤两次，干燥（Na2SO4），与DCM和与甲苯共蒸发两次。将所得深色油溶解在DCM（几毫升）中并用于经二氧化硅过滤（庚烷/EtOAc 1:1）。这产生3.88克（90%）黄色油形式的目标产物，其在静置时结晶。
步骤5: 3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向3-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（2.00克，7.47毫摩尔）、K2HPO4（3.90克，22.4毫摩尔）和二氯三(1,10-菲咯啉)-钌(II)水合物（106毫克，0.149毫摩尔）在氩气脱气的干燥MeCN（24毫升）中的混合物中加入CF3SO2Cl（1.59毫升，14.9毫摩尔）。将反应混合物靠近荧光灯泡（E27 – 32W, 4000K, 65 mA）在25-30℃的温度下搅拌18小时。该反应混合物用氩气脱气的干燥MeCN（24毫升）稀释。加入额外的试剂：CF3SO2Cl（398微升，3.73毫摩尔）和二氯三(1,10-菲咯啉)-钌(II)水合物（106毫克，0.149毫摩尔）。将反应混合物靠近荧光灯泡在25-30℃的温度下搅拌3天。随后加入EtOAc（100毫升）和H2O（100毫升）。用EtOAc（50毫升）萃取水层。合并的有机层用饱和NaHCO3水溶液和盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并蒸发溶剂。粗产物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 4:1）提纯以提供黄色固体，其从热庚烷中结晶以提供1.01克（40%）无色晶体形式的目标产物。
步骤6: 1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
向3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（1.33克，3.96毫摩尔）在干燥MeCN（20毫升）中的溶液中加入K2CO3（1.10克，7.92毫摩尔）和苄基溴（521微升，4.36毫摩尔）。将反应混合物在80℃下搅拌整夜。加入二氧化硅（大约2克），接着过滤；滤液在真空中浓缩。产物与甲苯（30毫升）共蒸发两次，以产生1.75克（99%，95%纯度）清澈油形式的目标产物。
步骤7: 1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-08）
向1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（1.69克，3.77毫摩尔）在DMSO（10毫升）中的溶液中加入NaOH碎粒（397毫克，9.92毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜。随后，加入0.3 M HCl水溶液（70毫升）和EtOAc（30毫升）以产生清澈的双相体系。分离各层，有机层用H2O（20毫升）洗涤两次和用盐水洗涤两次，干燥（Na2SO4）并在真空中浓缩。残留物在庚烷中研制，过滤和风干提供1.36克（91%）白色固体形式的羧酸ACI-08。
1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-09）的合成:
　　。
步骤1: (E)-1-氟-4-(2-硝基丙-1-烯基)苯
4-氟苯甲醛（5.0克，40.32毫摩尔）、硝基乙烷（3.2毫升，44.35毫摩尔）、原甲酸三甲酯（9.7毫升，88.70毫摩尔）、甲胺HCl（2.1克，31.44毫摩尔）和乙酸钾（2.76克，28.22毫摩尔）在甲醇（50毫升）中的溶液在80℃下回流18小时。蒸发甲醇；残留物用水（100毫升）稀释，用EtOAc（3 x 50毫升）萃取。合并的有机层用水（50毫升）、盐水（50毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物用甲醇（10毫升）研制，过滤并用冷甲醇（5毫升）洗涤以提供黄色固体形式的目标产物（1.82克，25%）。
步骤2: 3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
在0℃下将异氰基乙酸乙酯（4.36毫升，42.09毫摩尔）和DBU（6.28毫升，42.09毫摩尔）添加到(E)-1-氟-4-(2-硝基丙-1-烯基)苯（6.0克，33.14毫摩尔）在THF（60毫升）中的溶液中。该反应混合物在室温下搅拌30分钟；用水（100毫升）淬灭并用EtOAc（2x100毫升）萃取。合并的有机层用水（1x100毫升）和盐水（75毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并在减压下浓缩产生粗产物，其通过柱色谱法（硅胶；60-120目）提纯。该纯产物用石油醚中的10% EtOAc洗脱以产生浅黄色固体形式的目标化合物（6.0克，73%）。
步骤3: 1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
在0℃下在氮气气氛下将3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（5.5克，22.26毫摩尔）在DMF（12毫升）中的溶液添加到60% NaH（1.1克，33.39毫摩尔）在干燥DMF（20毫升）中的混合物中，并将该混合物搅拌15分钟。加入苄基溴（2.9毫升，24.49毫摩尔）并将其在80℃下搅拌12小时。将反应混合物冷却至0℃，用盐水（20毫升）淬灭，用水（50毫升）稀释并用EtOAc（3x50毫升）萃取。合并的有机层用水（75毫升）和盐水（75毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并在减压下浓缩以提供棕色固体形式的目标产物（6.5克，87%）。
步骤4: 1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸
在0℃下将1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（5.0克，14.83毫摩尔）添加到8M NaOH（30毫升）和催化量的TBAF（0.5毫升）的溶液中。所得混合物在110℃下搅拌24小时。将反应混合物冷却至0℃，用6N HCl酸化（pH~2）并用EtOAc（3x50毫升）萃取。合并的有机层用盐水（100毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩以提供棕色固体形式的目标产物（3.8克，84%）。
步骤5: 1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-09）
在室温下将CF3I（10克）气体鼓泡通过1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸（4.0克，12.94毫摩尔）在DMSO（40毫升）和FeSO4.7H2O（2.15克，7.76毫摩尔）中的溶液5分钟。然后在0℃下加入30% H2O2水溶液（8.7毫升，77.64毫摩尔）并在室温下继续搅拌16小时。该反应混合物用水（100毫升）稀释并用EtOAc（3x50毫升）萃取。合并的有机层用水（1x100毫升）和盐水（50毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并在真空中浓缩。粗产物通过柱色谱法（硅胶；60-120目）提纯；其用石油醚中的10-12% EtOAc洗脱以产生白色固体形式的ACI-09（1.7克，35%）。
类似于ACI-09，使用适当的苯甲醛合成1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-10）、1-苄基-4-甲基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-11）、1-苄基-3-(4-氯-3-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-12）和1-苄基-3-(3-氯-4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（ACI-13）。
1.2非市售胺结构单元(AMN)的合成
(1-甲氧基环丙基)甲胺盐酸盐（AMN-22）的合成:
　　。
步骤1: (1-羟基环丙基)甲基氨基甲酸叔丁酯
将1-(氨基甲基)环丙醇（250毫克，2.87毫摩尔）溶解在含有干燥DMF（2毫升）的DCM（8毫升）中。加入Boc2O（626毫克，2.87毫摩尔）并将该混合物在室温下搅拌整夜。该反应混合物在真空中浓缩并使残留物（仍含有DMF）在盐水（10毫升）和EtOAc（10毫升）之间分配。水层用EtOAc（2x10毫升）萃取，合并的有机层用盐水（2x10毫升）洗涤并在Na2SO4上干燥，然后在真空中浓缩产生505毫克（94%）浅黄色油，其在静置时凝固。根据1H-NMR，这看起来是预期产物和40% Boc2O的混合物。将该中间体溶解在干燥THF（2毫升）中并将该溶液在室温下逐滴添加到在THF中的2.4M LiAlH4（6毫升，14.40毫摩尔）中。该混合物在70℃下搅拌整夜。在冰浴中冷却该反应混合物并缓慢加入饱和Na2SO4水溶液（20毫升）。该浑浊混合物经硅藻土过滤，用EtOAc洗涤并分离各层。有机层用盐水（2x20毫升）洗涤并经Na2SO4干燥，然后在真空中浓缩产生黄色固体形式的目标产物（150毫克）。
步骤2: (1-甲氧基环丙基)甲基氨基甲酸叔丁酯
将(1-羟基环丙基)甲基氨基甲酸叔丁酯（150毫克）溶解在干燥DMF（2毫升）中并加入Cs2CO3（313毫克，0.961毫摩尔），接着加入MeI（0.053毫升，0.841毫摩尔）。该浅黄色悬浮液在密封容器中在室温下搅拌整夜。加入更多的MeI（0.050毫升，0.801毫摩尔）并继续搅拌2天。使反应混合物在饱和NaHCO3水溶液（25毫升）和EtOAc（25毫升）之间分配。水层用EtOAc（2x10毫升）萃取，合并的有机层用饱和NaHCO3水溶液（2x25毫升）洗涤。有机层用盐水（2x25毫升）洗涤并在Na2SO4上干燥，然后在真空中浓缩产生黄色油。该产物经硅胶塞过滤（洗脱剂庚烷/iPr2O 1:1）以产生无色油形式的标题化合物（90毫克，由1-(氨基甲基)环丙醇计16%）。
步骤3: (1-甲氧基环丙基)甲胺盐酸盐（AMN-22）
在氮气气氛下将二氧杂环己烷中的4M HCl（0.447毫升，1.789毫摩尔）逐滴添加到(1-甲氧基环丙基)甲基氨基甲酸叔丁酯（90毫克，0.447毫摩尔）在干燥二氧杂环己烷（1毫升）中的溶液中。该混合物在室温下搅拌整夜。将该混合物蒸发至干，残留物与Et2O共蒸发以提供57毫克（93%）黄色固体形式的AMN-22。
1-((甲基氨基)甲基)环丙醇盐酸盐（AMN-24）的合成:
　　。
步骤1: 1-羟基-N-甲基环丙烷甲酰胺
在室温下向1-羟基环丙烷甲酸（250毫克，2.45毫摩尔）和Et3N（0.851毫升，6.12毫摩尔）在DCM（5毫升）中的溶液中相继加入甲胺HCl（207毫克，3.06毫摩尔）、EDCI（540毫克，2.82毫摩尔）和HOAt（333毫克，2.45毫摩尔）。在搅拌5天后，将该混合物浓缩，粗产物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:1 → 0:1）提纯以提供白色固体形式的目标产物（220毫克，78%）。
步骤2: 1-((甲基氨基)甲基)环丙醇盐酸盐（AMN-24）
向1-羟基-N-甲基环丙烷甲酰胺（110毫克，0.955毫摩尔）在干燥Et2O（2毫升）中的溶液中加入在THF中的1M BH3（4.78毫升，4.78毫摩尔）。将反应混合物回流2.5小时，冷却至室温并用MeOH（0.5毫升）猝灭。逐滴加入在Et2O中的1M HCl（9.55毫升，9.55毫摩尔）并将该混合物搅拌1.5小时。滤出固体并转移到烧瓶中并与Et2O共蒸发以提供94毫克（72%）无色玻璃样固体形式的AMN-24。
N,3,3-三甲基丁-1-胺盐酸盐（AMN-38）的合成:
　　。
步骤1: 3,3-二甲基丁基氨基甲酸叔丁酯
向3,3-二甲基丁-1-胺（866毫克，8.56毫摩尔）在DCM（9毫升）中的冷却（0℃）溶液中加入Boc2O（1.87克，8.56毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜。将反应混合物浓缩并用饱和NaHCO3水溶液（20毫升）稀释和用DCM（10毫升）萃取。将合并的有机层干燥（Na2SO4）并蒸发产生无色油形式的目标产物（1.72克，100%）。
步骤2: 3,3-二甲基丁基(甲基)氨基甲酸叔丁酯
在氮气气氛下向3,3-二甲基丁基氨基甲酸叔丁酯（1.72克，8.56毫摩尔）在干燥DMF（20毫升）中的溶液中逐份加入在矿物油中的60% NaH（685毫克，17.12毫摩尔）。在30分钟后，在冰冷却下逐滴加入MeI（2.68毫升，42.8毫摩尔）。该混合物在室温下搅拌2天，倒在冰水中并用Et2O（30毫升）萃取。将有机层干燥（Na2SO4）并浓缩产生无色油形式的目标产物（1.43克，63%，80%纯度）。
步骤3: N,3,3-三甲基丁-1-胺盐酸盐（AMN-38）
在氮气气氛下将二氧杂环己烷中的4M HCl（4.05毫升，16.2毫摩尔）逐滴添加到3,3-二甲基丁基(甲基)氨基甲酸叔丁酯（436毫克，1.62毫摩尔）在干燥二氧杂环己烷（4毫升）中的溶液中。该混合物在室温下搅拌3天。将该混合物蒸发至干，与DCM（15毫升）共蒸发，残留物在Et2O中搅拌30分钟。滤出固体，用Et2O冲洗并在空气中干燥以产生白色固体形式的AMN-38（222毫克，72%）。
N,2-二甲基-2-吗啉代丙-1-胺盐酸盐（AMN-39）的合成:
　　。
步骤1: 2-甲基-2-吗啉代丙基氨基甲酸叔丁酯
向2-甲基-2-吗啉代丙-1-胺（531毫克，3.36毫摩尔）在DCM（5毫升）中的溶液中加入Boc2O（732毫克，3.36毫摩尔）。在室温下搅拌该反应混合物。在1.5小时后，将反应混合物浓缩并用饱和NaHCO3水溶液稀释和用DCM（30毫升）萃取。将合并的有机层干燥（Na2SO4）并蒸发产生黄色油形式的目标产物（770毫克，89%）。
步骤2: 甲基(2-甲基-2-吗啉代丙基)氨基甲酸叔丁酯
向矿物油中的60% NaH（238毫克，5.96毫摩尔）在干燥DMF（5毫升）中的悬浮液中逐滴加入2-甲基-2-吗啉代丙基氨基甲酸叔丁酯（770毫克，2.98毫摩尔）在干燥DMF（5毫升）中的溶液。在30分钟后逐滴加入MeI（0.928毫升，14.9毫摩尔）。该混合物在室温下搅拌5天，倒在H2O中并用Et2O（30毫升）萃取。将有机层干燥（Na2SO4）并浓缩产生浅黄色油形式的目标粗产物（970毫克）。
步骤3: N,2-二甲基-2-吗啉代丙-1-胺盐酸盐（AMN-39）
在氮气气氛下将二氧杂环己烷中的4M HCl（0.890毫升，3.5毫摩尔）逐滴添加到甲基(2-甲基-2-吗啉代丙基)氨基甲酸叔丁酯（970毫克，最多2.98毫摩尔）在干燥二氧杂环己烷（5毫升）中的溶液中。该混合物在室温下搅拌6小时。将该混合物蒸发至干，残留物在Et2O中搅拌整夜。滤出固体，用Et2O冲洗并在空气中干燥以产生白色固体。将该固体溶解在干燥二氧杂环己烷（2毫升）中并加入在二氧杂环己烷中的4M HCl（0.890毫升，3.5毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌整夜。该混合物用Et2O稀释并滤出固体，这产生AMN-39（453毫克，经2个步骤73%）。
N,2-二甲基-2-(甲基磺酰基)丙-1-胺（AMN-43）的合成:
　　。
步骤1: N,2-二甲基-2-(甲基磺酰基)丙酰胺
在氮气气氛下向甲烷亚磺酸钠盐（310毫克，3.04毫摩尔）在干燥DMF（3.5毫升）中的悬浮液中加入干燥吡啶（0.5毫升）和2-溴-N,2-二甲基丙酰胺（365毫克，2.027毫摩尔）。反应混合物在50℃下搅拌整夜，冷却并加入H2O（5毫升）和EtOAc（10毫升）。分离水层并用EtOAc（5毫升）萃取两次。合并的有机相用盐水（20毫升）洗涤并经Na2SO4干燥。该溶液在真空中浓缩并在庚烷（25毫升）中搅拌。过滤固体以提供白色固体形式的目标产物（88毫克，23%）。
步骤2: N,2-二甲基-2-(甲基磺酰基)丙-1-胺（AMN-43）
将AlCl3（101毫克，0.759毫摩尔）在氮气气氛下冷却至0℃并加入Et2O（2毫升）。在10分钟后加入干燥THF（2毫升），接着添加在THF中的2.4 M LiALH4（0.632毫升，1.518毫摩尔）。在30分钟后，逐滴加入N,2-二甲基-2-(甲基磺酰基)丙酰胺（68毫克，0.379毫摩尔）在干燥THF（3毫升）中的溶液。使温度升温至室温整夜。将该混合物冷却（0℃）并用THF（5毫升）和H2O（5毫升）的溶液淬灭。加入1N HCl水溶液（6毫升），接着用固体NaHCO3碱化。在真空中除去溶剂。加入DCM（10毫升）并过滤该悬浮液。残留物用DCM（10毫升）洗涤。分离滤液的水层并用DCM（10毫升）萃取两次。合并的有机相用盐水（20毫升）洗涤并经Na2SO4干燥。在真空中浓缩提供白色固体形式的胺AMN-43（25毫克，30%，72%纯度）。
1.3 吡咯衍生物（SC）
吡咯衍生物（SC）的通用合成方法:
　　。
通用程序1（GP-1）:
将ACI（1当量）和AMN（1-1.5当量）溶解在DME中，加入BOP-Cl（1-2.5当量）和DIPEA（3-5当量）。将反应混合物在60℃下搅拌2-4小时，然后冷却至室温。加入饱和NaHCO3水溶液和EtOAc。分离各层并用EtOAc萃取水层。合并有机层，经Na2SO4干燥并蒸发。产物通过快速柱色谱法提纯。
通用程序2（GP-2）:
向ACI（1当量）和AMN（1-1.2当量）在DCM中的溶液中加入EDCI（1-1.2当量），接着HOAt（0.1当量）。将反应混合物在室温下搅拌4-16小时。该反应混合物用1M KHSO4水溶液和饱和NaHCO3水溶液洗涤，经Na2SO4干燥并浓缩。粗产物通过快速柱色谱法提纯。
通用程序3（GP-3）:
向ACI（1当量）和DIPEA（2-4当量）在DCM或THF中的搅拌溶液中加入HATU（1当量）并在0℃下继续搅拌15分钟。加入AMN（1当量）并将该溶液在室温下搅拌12-48小时。该反应混合物用饱和NaHCO3水溶液、NH4Cl水溶液和盐水洗涤，经MgSO4干燥并浓缩。粗产物通过快速柱色谱法提纯。
通用程序4（GP-4）:
向ACI（1当量）和DIPEA（2-4当量）在DCM中的搅拌溶液中加入EDCI（1.2当量），接着HOBt（0.2当量）并在0℃下继续搅拌15分钟。加入AMN（1当量）并将该溶液在室温下搅拌12-72小时。该反应混合物用饱和NaHCO3水溶液洗涤并在真空中浓缩。粗产物通过快速柱色谱法提纯。
通用程序5（GP-5）:
向ACI（1当量）和DIPEA（2-4当量）在THF中的搅拌溶液中加入HATU（1当量）并在0℃下继续搅拌15分钟。加入AMN（1当量）并将该溶液在室温下搅拌12-48小时。该反应混合物用饱和NaHCO3水溶液、HCl水溶液（pH 5）和盐水洗涤，经MgSO4干燥并浓缩。粗产物通过快速柱色谱法提纯。
通用程序6（GP-6）:
向ACI（1当量）和DIPEA（2-4当量）在DCM或THF中的搅拌溶液中加入HATU（1.0当量）并在0℃下继续搅拌15分钟。加入AMN（1当量）并将该溶液在室温下搅拌12-72小时。该反应混合物用DCM稀释，用饱和NaHCO3水溶液洗涤并在真空中浓缩。粗产物通过快速柱色谱法提纯。
实施例SC-02的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲酰胺
向ACI-01（2克，6.42毫摩尔）在DCM（32毫升）中的悬浮液中加入N,2,2-三甲基丙-1-胺（1.06克，7.70毫摩尔）和DIPEA（2.23毫升，12.83毫摩尔）。在0℃下向该清澈溶液中加入EDCI（1.353克，7.06毫摩尔）和HOAt（0.087克，0.642毫摩尔）并将该黄色溶液在室温下搅拌整夜。该混合物用饱和NH4Cl水溶液洗涤并分离各相。有机相用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并蒸发。粗制混合物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，95:5 → 90:10 → 80:20）提纯以提供2.22克（88%）目标化合物。
步骤2: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-02）
向1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲酰胺（200毫克，0.506毫摩尔）在干燥DMSO（10毫升）中的溶液中加入FeSO4·7H2O（134毫克，0.481毫摩尔）。将ICF3鼓泡通过反应混合物1分钟。在10分钟后，加入H2O2（在H2O中35% (w/w)，0.266毫升，3.04毫摩尔）。该混合物用Et2O（50毫升）和盐水稀释。将有机层干燥（Na2SO4）并浓缩。通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，4:1）提纯和从i-Pr2O（2x 2毫升）中研制提供SC-02（59毫克，25%）。
实施例SC-03的合成:
步骤1: (1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮
在用冰浴冷却的同时向ACI-02（3.60克，11.1毫摩尔）和吗啉（1.02毫升，11.6毫摩尔）在DCM（30毫升）中的溶液中加入EDCI（2.22克，11.6毫摩尔），接着HOAt（0.15克，1.1毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌整夜。该反应混合物用1 M HCl水溶液（30毫升）和饱和NaHCO3水溶液（30毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物的结晶（庚烷/EtOAc）产生目标产物（3.44克，79%）。浓缩母液的结晶（MeOH）产生另一批（315毫克，7%）。总收率：3.75克（86%）。
步骤2: [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮（SC-03）
向(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)-甲酮（500毫克，1.27毫摩尔）在DMSO（10毫升）中的溶液中加入FeSO4·7H2O（211毫克，0.760毫摩尔）。在剧烈搅拌的同时，将ICF3鼓泡通过反应混合物1分钟。将反应混合物搅拌1分钟，此后加入H2O2（在H2O中35% (w/w)，0.665毫升，7.60毫摩尔）。将反应混合物搅拌1小时并加入Et2O（50毫升）和盐水（30毫升）。分离有机层，用盐水（2x 30毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物首先通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，96:4 -> 60:40）提纯，然后通过结晶（庚烷/EtOAc）提纯以产生SC-03（196毫克，33%）。
实施例SC-04的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲酰胺
向ACI-02（3.60克，11.1毫摩尔）、N,2,2-三甲基丙-1-胺（2.28克，16.6毫摩尔）和DIPEA（8.11毫升，46.4毫摩尔）在DME（30毫升）中的溶液中加入BOP-Cl（5.91克，23.21毫摩尔）。将反应混合物在回流温度下搅拌1小时。使反应混合物冷却至室温并加入EtOAc（70毫升）和1 M HCl水溶液（75毫升）。在过滤固体后，分离有机层，用饱和NaHCO3水溶液（75毫升）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。结晶（庚烷/EtOAc）产生第一批目标产物（1.064克，24%）。母液的结晶（MeOH）产生第二批（1.686克，37%）。母液的最终结晶（庚烷/EtOAc）产生第三批标题化合物（750毫克，17%）。总收率：3.539克（78%）。
步骤2: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-04）
向1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲酰胺（400毫克，0.978毫摩尔）在DMSO（10毫升）中的溶液中加入FeSO4·7H2O（258毫克，0.929毫摩尔）。在剧烈搅拌的同时，将ICF3鼓泡通过反应混合物1分钟。将反应混合物搅拌1分钟，此后加入H2O2（在H2O中35% (w/w)，0.514毫升，5.87毫摩尔）。将反应混合物搅拌15分钟并加入Et2O和盐水。分离有机层，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物首先通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，4:1）提纯，接着通过制备LMCS和结晶（MeOH/H2O）提纯以产生SC-04（126毫克，27%）。
实施例SC-09的合成:
步骤1: 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮（SC-09）
将SC-08（100毫克，0.210毫摩尔）溶解在干燥DMF（2毫升）中，加入在矿物油中的60% NaH（20毫克，0.50毫摩尔）并将该轻微发泡的混合物在室温下搅拌10分钟。随后，加入MeI（0.04毫升，0.630毫摩尔）并将该混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入1M KHSO4水溶液（10毫升）中并用EtOAc（2x10毫升）萃取产物。有机层用1M KHSO4水溶液（2x10毫升）、饱和NaHCO3水溶液（2x10毫升）和盐水（2x10毫升）洗涤，然后经Na2SO4干燥并在真空中浓缩产生黄色油。该产物使用快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc 80:20至40:60）提纯以产生无色泡沫形式的SC-09（31毫克，30%）。
实施例SC-18的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-18）
将ACI-03（80毫克，0.203毫摩尔）溶解在干燥THF（3毫升）中。将该溶液与Et3N（71微升，0.508毫摩尔）混合并在室温下搅拌10分钟。加入在THF中的2M二甲胺（305微升，0.609毫摩尔），接着加入在DMF中的50% w/w T3P（178微升，305毫摩尔）。将温度升至50℃并将反应混合物搅拌整夜。加入另外的试剂：在THF中的2M二甲胺（305微升，0.609毫摩尔）和在DMF中的50% w/w T3P（178微升，305毫摩尔）。将反应混合物在50℃下搅拌4天。将温度降至室温；在真空中浓缩反应混合物。将残留物溶解在EtOAc（30毫升）和稀Na2CO3水溶液（15毫升）中以产生清澈的双相体系。分离各相，有机相用1M NaOH（10毫升）、接着盐水洗涤两次，用稀NH4Cl水溶液（10毫升）和盐水稀释两次。干燥（Na2SO4）后在真空中浓缩。该残留物用于制备TLC（二氧化硅，庚烷/EtOAc，4:1），以提供40毫克（47%）蓬松白色固体形式的吡咯SC-18。
实施例SC-19的合成:
步骤1: [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮（SC-19）
向(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代吗啉代)甲酮 [合成参见SC-26]（131毫克，0.28毫摩尔）在MeOH（4毫升）和H2O（1毫升）中的悬浮液中加入单过硫酸氢钾（85毫克，0.138毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌2小时。反应混合物用H2O稀释并用DCM（60毫升）萃取。有机层用盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，1:1 → 0:1）提纯以产生白色泡沫形式的SC-19（48毫克，35%）。
实施例SC-22的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-22）
将ACI-03（80毫克，0.203毫摩尔）溶解在干燥THF（3毫升）中。将该溶液与Et3N（85微升，0.609毫摩尔）混合并在室温下搅拌10分钟，加入在THF中的2M甲胺（406微升，0.813毫摩尔），接着加入在DMF中的50% w/w T3P（237微升，0.406毫摩尔）。将温度升至50℃并将反应混合物搅拌4天。加入另外的试剂：在THF中的2M甲胺（203微升，0.407毫摩尔）和在DMF中的50% w/w T3P（119微升，0.203毫摩尔）。将反应混合物在50℃下搅拌整夜。将温度降至室温并在真空中浓缩反应混合物。将残留物溶解在EtOAc（30毫升）中并用Na2CO3水溶液（15毫升）稀释以产生清澈的双相体系。分离各相，有机相用1M NaOH水溶液（10毫升）、接着盐水洗涤两次，用稀NH4Cl水溶液（10毫升）、再用盐水稀释两次。干燥（Na2SO4）后在真空中浓缩。该残留物用于制备TLC（二氧化硅，庚烷/EtOAc，7:1、4:1和3:1），接着快速色谱法（二氧化硅，庚烷/DCM，3:7），以提供38毫克（46%）蓬松白色固体形式的SC-22。
实施例SC-25的合成:
步骤1: 3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸
向3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯 [合成参见ACI-02]（2.0克，7.58毫摩尔）在干燥THF（26毫升）和MeOH（26毫升）中的溶液中加入6 M NaOH水溶液（25.3毫升，152摩尔）并将该混合物在回流下搅拌3小时。蒸发有机溶剂，残留物在0℃下用6 M HCl水溶液（30毫升）酸化。所得混合物用EtOAc（2x 100毫升）萃取。将合并的有机层干燥（Na2SO4）并浓缩产生目标产物（1.71克，96%）。
步骤2: (3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮
向3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸（1.71克，7.26毫摩尔）和DIPEA（1.39毫升，7.98毫摩尔）在DCM（50毫升）中的溶液中加入吗啉（664微升，7.62毫摩尔）、HOAt（99毫克，726微摩尔）和EDCI（1.53克，7.98毫摩尔）并将反应混合物在室温下搅拌2小时。该混合物用盐水（100毫升）洗涤，将有机层干燥（Na2SO4）并浓缩。通过柱色谱法（二氧化硅，DCM/(在MeOH中的7 M NH3)，98:2）提纯提供目标产物（1.73克，78%）。
步骤3: (3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)-(吗啉代)-甲酮
将一批粗制(3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（260毫克，含有67% w/w或0.572毫摩尔的目标化合物）溶解在DMSO（4毫升）中并加入FeSO4 .7H2O（95毫克，0.343毫摩尔）。将该混合物在室温下搅拌5分钟并鼓入CF3I 3分钟。然后在冰浴中冷却该混合物并经注射器逐滴加入35% w/w H2O2水溶液（300毫升，3.43毫摩尔）。通过添加盐水（30毫升）小心淬灭该反应并用EtOAc萃取产物两次（50毫升和10毫升）。合并的有机层用H2O（10毫升）、盐水洗涤，在Na2SO4上干燥并在真空中浓缩。将残留物与另一相同反应（由100毫克或0.328毫摩尔的起始材料开始）的残留物合并，溶解在DCM（2毫升）中。晶体已形成整夜。过滤和用小份的DCM洗涤产生58毫克目标产物。该滤液用于快速色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc；20%至100% EtOAc）以提供186毫克目标产物。总收率：244毫克（73%）。
步骤4: [3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮（SC-25）
将(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)-甲酮（80毫克，0.215毫摩尔）溶解在干燥MeCN（5毫升）中。将该溶液与K2CO3（59毫克，0.429毫摩尔）混合，接着添加3-氯苄基溴（31微升，0.236毫摩尔）。该反应混合物在80℃下剧烈搅拌整夜。将温度降至室温；将反应混合物与几块冰、Et2O（50毫升）和H2O（10毫升）合并以产生清澈的双相体系。分离各相；用盐水洗涤有机相。干燥（Na2SO4）后在真空中浓缩。将残留物溶解在MeCN（30毫升）中，在真空中浓缩并用于制备TLC（二氧化硅，庚烷/EtOAc，5:1），以提供96毫克（90%）蓬松白色固体形式的SC-25。
实施例SC-26的合成:
步骤1: (1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代吗啉代)甲酮
向ACI-03（150毫克，0.38毫摩尔）和硫代吗啉（0.042毫升，0.419毫摩尔）在DCM（2毫升）中的溶液中加入EDCI（77毫克，0.4毫摩尔），接着HOAt（5.18毫克，0.038毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌整夜。反应混合物用1 M KHSO4水溶液和饱和NaHCO3水溶液洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。粗产物通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，9:1 → 2:1）提纯以产生无色油形式的目标产物（162毫克，89%）。
步骤2: [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮（SC-26）
向(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代吗啉代)甲酮（162毫克，0.34毫摩尔）在MeOH（4毫升）和H2O（1毫升）中的悬浮液中加入单过硫酸氢钾（624毫克，1.015毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌整夜。反应混合物用H2O稀释并用DCM（60毫升）萃取。有机层用盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，4:1 → 3:2）提纯以产生白色固体形式的SC-26（66毫克，38%）。
实施例SC-32的合成:
步骤1: 3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸
向3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（11克，41.7毫摩尔）在甲醇（140毫升）和四氢呋喃（140毫升）中的溶液中加入氢氧化钠（140毫升，6M水溶液）并将该反应在110℃下搅拌4小时。使反应混合物冷却并在真空下除去有机物。所得残留物在水（200毫升）中制浆并用乙酸酸化至pH4。通过过滤收集所得沉淀物并用水洗涤以提供灰色固体形式的标题化合物（9.8克，99%收率）。
步骤2: [3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮
在微波管瓶中装入3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸（2克，8.5毫摩尔）、BOP-Cl（2.1当量，4.7克，17.8毫摩尔）、3,3-二氟氮杂环丁烷盐酸盐（1.6当量，1.8克，13.6毫摩尔）、DIPEA（5当量，7.4毫升，42.4毫摩尔）和DCM（20毫升）并将该反应混合物加热至回流1小时。
冷却反应混合物并用二氯甲烷（100毫升）和水（100毫升）分配。水相用DCM（2 x 100毫升）洗涤并合并有机物，经硫酸镁干燥，然后在真空下浓缩以提供棕色固体。残留物通过快速色谱法（150g SNAP硅胶柱，梯度；经40分钟0-35% EtOAc/石油醚）提纯以提供棕色固体形式的标题化合物（2克，76%收率）。
步骤3: [3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮
在5毫升微波管瓶中装入[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（200毫克，0.6毫摩尔）、N,N'-二甲基乙二胺（11毫克，0.13毫摩尔）、三元磷酸钾（0.29克，1.4毫摩尔）、3-碘苯甲醚（1.97克，1毫升，8.3毫摩尔），接着碘化铜(I)（0.1当量，12毫克，0.06毫摩尔）和NMP（1毫升，1.033克，1毫升，10.4毫摩尔），该反应通过Biotage微波在140℃下进行3小时。
将反应混合物冷却，用EtOAc（100毫升）稀释并用HCl（1N，100毫升），接着NaHCO3（100毫升饱和溶液）洗涤。水性洗液用EtOAc（50毫升）萃取，合并有机物，经硫酸镁干燥，然后在真空下浓缩。残留物使用快速色谱法（50 g SNAP硅胶柱，梯度；经20分钟0-15% EtOAc/石油醚，然后经另外15分钟15%至50%）提纯以提供灰白色固体形式的标题化合物（189毫克，70%收率）。
步骤4: 3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
将[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（126毫克，0.3毫摩尔），接着三氟甲烷亚磺酸钠（0.146毫克，0.9毫摩尔）添加到DMSO（1.8毫升）和水（0.8毫升）的混合物中，然后在0℃（冰/水浴）下剧烈搅拌。逐滴加入叔丁基过氧化氢（在H2O中70%）（0.21毫升，1.5毫摩尔）并剧烈搅拌反应混合物。加入DCM（1.8毫升）并将反应混合物在室温下搅拌18小时。将反应混合物冷却至0℃（冰/水浴）并加入另外的三氟甲烷亚磺酸钠（0.15克，0.9毫摩尔），接着叔丁基过氧化氢（在H2O中70%）（0.21毫升，1.5毫摩尔）并将该反应在室温下搅拌20小时。
通过添加偏亚硫酸氢钠（100毫升饱和溶液），淬灭该反应混合物。该水溶液用DCM（2 x 100毫升）萃取并合并有机物，经硫酸镁干燥，然后在真空下浓缩。残留物使用制备HPLC（制备Agilent 1200 Series HPLC系统，经15分钟使用30%-95%乙腈/水（0.1%氨水），在254nm收集）提纯。以膏状固体形式获得标题化合物（44毫克，30%收率）。
实施例SC-33的合成:
步骤1: [1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮
根据对[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（SC-32）描述的程序使用1-氯-3-碘苯（1毫升，8毫摩尔）和[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（200毫克，0.6毫摩尔）合成[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮。该产物通过制备HPLC（制备Agilent 1200 Series HPLC系统，经15分钟使用30%-95%乙腈/水（0.1%氨水），在254nm收集）提纯以提供灰白色固体形式的标题化合物（223毫克，89%收率）。
步骤2: [1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
根据对3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮（SC-32）描述的程序使用[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（161毫克，0.4毫摩尔）合成[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮以提供灰白色固体形式的标题化合物（62毫克，33%收率）。
实施例SC-37的合成:
步骤1: 2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-甲酰胺基)乙基氨基甲酸叔丁酯
将ACI-03（500毫克，1.27毫摩尔）和2-(甲基氨基)乙基氨基甲酸叔丁酯HCl（401毫克，1.905毫摩尔）溶解在DME（2毫升）中并加入BOP-Cl（679毫克，2.67毫摩尔）和DIPEA（0.929毫升，5.33毫摩尔）。将反应混合物在60℃下搅拌1.5小时，然后冷却至室温。加入饱和NaHCO3水溶液和EtOAc。用EtOAc萃取水层，合并有机层，干燥（Na2SO4）并蒸发。产物通过快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 3:1）提纯以提供587毫克（84%）目标产物。
步骤2: N-(2-氨基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺盐酸盐
在氮气气氛下将二氧杂环己烷中的4M HCl（1.067毫升，4.27毫摩尔）逐滴添加到2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-乙基氨基甲酸叔丁酯（587毫克，1.067毫摩尔）在干燥二氧杂环己烷（5毫升）中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌5天。将该混合物蒸发至干并在Et2O中搅拌该残留物。滤出固体以获得400毫克（77%）白色固体形式的目标产物。
步骤3: N-(2-乙酰基氨基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-37）
向N-(2-氨基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺盐酸盐（150毫克，0.308毫摩尔）在DCM（2毫升）中的悬浮液中逐滴加入Et3N（0.094毫升，0.679毫摩尔）和乙酰氯（0.024毫升，0.339毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜。该混合物用DCM和饱和NaHCO3水溶液稀释。使用相分离器分离各层并蒸发溶剂。产物通过快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:2 → 0:1）提纯以提供106毫克（70%）SC-37。
实施例SC-38的合成:
向N-(2-氨基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺盐酸盐 [合成参见SC-37]（150毫克，0.308毫摩尔）在DCM（2毫升）中的悬浮液中逐滴加入Et3N（0.129毫升，0.925毫摩尔）和甲磺酰氯（0.048毫升，0.617毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌3天。该混合物用DCM和饱和NaHCO3水溶液稀释。使用相分离器分离各层并蒸发溶剂。产物通过快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，2:1 → 1:2）提纯以提供139毫克（85%）SC-38。
实施例SC-41的合成:
步骤1: 1-苄基-4-(4-氯苯基)-3-甲基-5-(吗啉-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲醛
向DMF（0.441毫升，5.70毫摩尔）在DCM（5毫升）中的冰冷溶液中加入POCl3（0.425毫升，4.56毫摩尔）。在0℃下搅拌反应混合物15分钟后，逐滴加入(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)-甲酮 [通过ACI-02与吗啉的标准EDI/HOAt偶联获得]（900毫克，2.28毫摩尔）在DCM（1毫升）中的溶液。将该反应搅拌30分钟，然后移除冰浴并在室温下继续搅拌1小时。将反应混合物冷却至0℃，然后在剧烈搅拌的同时加入饱和NaHCO3水溶液，直至中和该混合物。该混合物用DCM萃取，用盐水洗涤并浓缩。将残留物溶解在i-PrOH中并用H2O沉淀。过滤沉淀物，用i-PrOH/H2O（1:1，2x）和MeOH（2x）洗涤并干燥几小时以提供目标产物（761毫克，79%）。
步骤2: [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮（SC-41）
将Deoxo-Fluor（50%在甲苯中）（2.1克，4.7毫摩尔）添加到1-苄基-4-(4-氯苯基)-3-甲基-5-(吗啉-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲醛（200毫克，0.473毫摩尔）中并将反应混合物在60℃下搅拌整夜。使反应混合物冷却至室温并在用冰浴冷却的同时用1M KHSO4水溶液酸化。该混合物用EtOAc萃取，用盐水洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物通过快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，96:4->60:40）提纯。将粗产物溶解在i-PrOH中并用H2O沉淀。沉淀物用i-PrOH/H2O（~1:3）（2x）洗涤并在过滤器上干燥整夜。沉淀物的结晶（MeOH）失败并与其母液合并，将其浓缩。残留物的快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，94:6 → 34:66）产生SC-41（113毫克，54%）。
实施例SC-44的合成:
步骤1: 1,3-双(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮
根据对[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-甲酮（SC-32）描述的程序使用1-氯-4-碘苯（1毫升，8毫摩尔）和[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（200毫克，0.6毫摩尔）合成1,3-双(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-甲酮以提供粉色固体形式的标题化合物（109毫克，40%收率）。
步骤2: [1,3-双(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮（SC-44）
根据对3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮（SC-32）描述的程序使用[1,3-双(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮（133毫克，0.3毫摩尔）合成[1,3-双(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮以提供灰白色固体形式的标题化合物（68毫克，44%收率）。
实施例SC-48的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-环丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-48）
向SC-52（200毫克，0.385毫摩尔）在干燥THF（2毫升）中的溶液中加入在THF中的2 M LiBH4（0.963毫升，1.93毫摩尔）并将反应混合物搅拌4天。该反应混合物用1 M HCl水溶液淬灭，用DCM萃取并浓缩有机层。残留物通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，93:7->34:66）提纯，以产生SC-48（126毫克，69%）。
实施例SC-49的合成:
步骤1: 1-苄基-N-(1-氨基甲酰基-环丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-49）
分别将EDCI（47毫克，0.24毫摩尔）和HOAt（28毫克，0.20毫摩尔）添加到0.4 M氨在THF中的溶液（1.53毫升，0.611毫摩尔）并在用冰浴冷却的同时加入I-01 [合成参见SC-52]（100毫克，0.204毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜，用H2O稀释，用DCM萃取并浓缩。残留物通过快速柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc，88:12->0:1）提纯并冻干（MeCN），以产生SC-49（65毫克，65%）。
实施例SC-50的合成:
步骤1: 2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)乙酸叔丁酯
向ACI-03（220毫克，0.559毫摩尔）、2-(2-羟基乙基-氨基)乙酸叔丁酯（139毫克，最多0.72毫摩尔）和DIPEA（0.191毫升，1.117毫摩尔）在DCM（10毫升）中的混合物中加入BOP-Cl（171毫克，0.670毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌整夜。加入1 M KHSO4水溶液（50毫升）和DCM（50毫升）。水层用DCM（2 x 50毫升）萃取。合并有机层，干燥（Na2SO4）并在减压下蒸发。产物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 2:1）提纯，以提供171毫克（56%）目标产物。
步骤2: 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-吗啉-2-酮（SC-50）
将2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)乙酸叔丁酯（171毫克，0.310毫摩尔）溶解在DCM（18毫升）中。加入TFA（2毫升）并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在减压下除去溶剂，残留物与DCM共蒸发（2x）。产物通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 2:1）提纯，以提供97毫克（66%）SC-50。
实施例SC-51的合成:
步骤1: [3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮（SC-51）
将(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)-甲酮 [合成参见SC-25]（130毫克，0.349毫摩尔）溶解在干燥MeCN（4毫升）中。将该溶液与K2CO3（120毫克，0.872毫摩尔）和KI（8.7毫克，0.052毫摩尔）混合，接着添加4-氟苯氧基-乙基溴（153毫克，0.697毫摩尔）。将反应混合物在80℃下剧烈搅拌2天。将温度降至室温；将反应混合物与另一相同反应（由20毫克或0.054毫摩尔(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)-甲酮开始）的反应混合物合并，接着在真空中浓缩。该残留物用于快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 1:1）。产物通过制备TLC（二氧化硅，DCM两次）提纯以产生60毫克（29%）SC-51。
实施例SC-52的合成:
步骤1: 1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)环丙烷甲酸乙酯
将BOP-Cl（776毫克，3.05毫摩尔）添加到在DME（10毫升）中的ACI-03（1.00克，2.54毫摩尔）、DIPEA（1.77毫升，10.2毫摩尔）和1-氨基环丙烷甲酸乙酯盐酸盐（0.631克，3.81毫摩尔）中。将反应混合物在60℃下搅拌1小时，此后使反应混合物冷却至室温。该反应混合物用EtOAc稀释，用1M KHSO4水溶液和饱和NaHCO3水溶液洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物通过结晶（EtOAc/庚烷）提纯以产生目标产物（821毫克，64%）。
步骤2: 1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-氨基]-环丙烷-1-甲酸乙酯（SC-52)和1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)环丙烷甲酸（I-01）
在用冰浴冷却的同时将1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)环丙烷甲酸乙酯（818毫克，1.62毫摩尔）在干燥DMF（3毫升）中的溶液添加到在矿物油中的60% NaH（81毫克，2.0毫摩尔）在干燥DMF（1毫升）中的悬浮液中。在用冰浴冷却的同时将反应混合物搅拌0.5小时并在仍用冰浴冷却的同时加入MeI（0.111毫升，1.78毫摩尔）。将反应混合物在室温下搅拌2小时，用饱和NH4Cl水溶液淬灭并用EtOAc萃取。有机层用盐水（3x）洗涤，干燥（Na2SO4）并浓缩。残留物通过柱色谱法（二氧化硅，庚烷/EtOAc/乙酸，4:1:0 → 2:1:0.06）提纯以产生SC-52（497毫克，59%）和I-01（259毫克，33%）。
实施例SC-82的合成:
步骤1: 4-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基)-2,2-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯
将ACI-06（100毫克，0.263毫摩尔）溶解在DME（3毫升）中并加入BOP-Cl（141毫克，0.553毫摩尔），接着DIPEA（0.193毫升，1.106毫摩尔）和2,2-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯（56.4毫克，0.263毫摩尔）。将该白色悬浮液在60℃下搅拌3小时。向反应混合物中加入H2O（50毫升）和EtOAc（10毫升）。分离水层并用EtOAc（10毫升）萃取。合并的有机层用盐水（20毫升）洗涤，随后干燥（Na2SO4）。在真空中浓缩后进行快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 3:1）并提供白色泡沫形式的目标产物（103毫克，68%）。
步骤2: [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮（SC-82）
向在DCM（2毫升）中的4-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基)-2,2-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯（103毫克，0.178毫摩尔）中加入TFA（0.234毫升，3.03毫摩尔）。将反应混合物搅拌1小时，然后冷却至0℃。加入饱和NaHCO3水溶液（15毫升）。分离水层并用DCM（10毫升）萃取两次。合并的有机相用盐水（20毫升）洗涤并经Na2SO4干燥。在真空中浓缩后进行快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 0:1）。合并适当的级分，在真空中除去溶剂并将产物与MeOH（5毫升）一起置于管瓶中。残留的油在真空中在40℃下干燥6小时。获得白色泡沫形式的SC-82（58毫克，67%）。
实施例SC-119的合成:
步骤1: 1-苄基-4-溴-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲酰胺
将溴（1.5当量，1.06克，0.340毫升，6.64毫摩尔）逐滴添加到SC-002（2.05克，2.05克，4.43毫摩尔）在乙酸（60毫升，60毫升）中的冷溶液中。该反应在10℃下搅拌5分钟，然后使其升温至室温并在室温下搅拌整夜18小时。LCMS显示剩余少量SM，因此加入几滴（大约100微升）溴并在室温下再搅拌2小时。后处理：将反应混合物倒入(L)-抗坏血酸的饱和溶液中，过滤出下沉的沉淀物并用大量水充分洗涤。固体然后在真空炉中在45℃下干燥整夜以产生2.33克（97%）亮黄色固体。
步骤2: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-119）
在reactivial中向1-苄基-4-溴-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲酰胺（240毫克，0.44毫摩尔）在甲苯（1.5毫升）中的溶液中加入乙基硼酸（1.5当量，0.66毫摩尔）、乙酸钯(II)（0.1当量，0.022毫摩尔）和2-(二环己基膦基)-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯（0.2当量，0.09毫摩尔）。将该反应加热至120℃整夜。后处理：过滤并蒸发产生浅黄色胶质。提纯：该胶质在用从100%石油醚到80% DCM/石油醚梯度洗脱的Isolera上的25g SNAP硅胶筒上提纯以产生134 mgs无色胶质。这在制备HPLC上用酸性改性剂进一步提纯。合并清澈级分并蒸发产生37.2 mgs（29%）的灰白色固体。
实施例SC-120的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-环丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-120）
在Reactivial中向1-苄基-4-溴-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲酰胺（100毫克，0.18毫摩尔）在甲苯（1毫升）中的溶液中加入环丙基硼酸（2当量，0.032克，0.37毫摩尔）、乙酸钯(II)（0.1当量，0.004克，0.018毫摩尔）、2-(二环己基膦基)-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯（0.2当量，0.01796克，0.03691毫摩尔）和三元磷酸钾（3当量，0.1212克，0.04726毫升，0.5537毫摩尔）。将该反应加热至120℃整夜。后处理：将反应混合物冷却至室温并用乙酸乙酯稀释。经硅藻土过滤并通过3 x 乙酸乙酯洗涤硅藻土。有机物在真空下浓缩成残留物。提纯：经25g硅胶柱提纯，经30分钟使用0-100%石油醚/(10%乙酸乙酯/石油醚)，在254nm收集。分离出主峰并在真下浓缩产生~90毫克（45%）白色泡沫。经制备HPLC进一步提纯，经20分钟使用70-95%乙腈/水（0.1%甲酸），在254nm收集。合并纯级分并在真空下浓缩。
实施例SC-174的合成:
步骤1: 3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)丙酸
用己烷（2x10毫升）洗涤在矿物油中的60% NaH（0.528克，13.21毫摩尔）。将其悬浮在干燥THF（6毫升）中并冷却至0℃，接着加入在干燥THF（6毫升）中的BOC-BETA-ALA-OH（1克，5.29毫摩尔）。在5分钟后逐滴加入在干燥THF（6毫升）中的MeI（0.823毫升，13.21毫摩尔）并将所得悬浮液在0℃至室温下搅拌整个周末。反应混合物用冰冷的H2O（50毫升）淬灭并用Et2O（25毫升）洗涤。水层用浓HCl水溶液（3毫升）酸化并用EtOAc萃取（3x20毫升）。将合并的EtOAc萃取物干燥（Na2SO4）并浓缩以提供黄色油形式的目标产物（1.095克，定量）。
步骤2: 3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)丙酸甲酯
向3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)丙酸（1.095克，最多5.29毫摩尔）在过量的干燥MeOH（0.24毫升，5.93毫摩尔）和DCM（5毫升）中的冷却（0℃）溶液中加入DMAP（0.066克，0.539毫摩尔）。加入EDCI（1.239克，6.47毫摩尔）并使反应混合物升温至室温。该反应混合物用0.5 N HCl水溶液（3x10毫升）和盐水（25毫升）洗涤。有机相经Na2SO4干燥，过滤并在真空中蒸发以提供无色油形式的目标产物（1.129克，经两个步骤98%）。
步骤3: 3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)-2,2-二甲基丙酸甲酯
在-78℃下，在氮气气氛下将3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)丙酸甲酯（250毫克，1.151毫摩尔）在干燥THF（1毫升）中的溶液逐滴添加到在THF中的1.0 M LiHMDS（4.60毫升，4.60毫摩尔）中。逐滴加入在干燥THF（1毫升）中的MeI（0.287毫升，4.60毫摩尔）。将反应混合物在-75℃下搅拌1小时。使该混合物缓慢升温至室温整夜。用饱和NH4Cl水溶液（10毫升）淬灭该反应混合物。用Et2O（2x10毫升）萃取产物。有机层用盐水（10毫升）洗涤，然后在Na2SO4上干燥并在真空中浓缩产生黄色油形式的目标产物（256毫克，89%）。
步骤4: 2,2-二甲基-3-(甲基氨基)丙酸甲酯
在氮气气氛下，将3-(叔丁氧基羰基(甲基)氨基)-2,2-二甲基丙酸甲酯（250毫克，1.019毫摩尔）悬浮在干燥THF（5毫升）中并冷却至-10℃。加入在二氧杂环己烷中的4.0 M HCl（5.10毫升，20.38毫摩尔）并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在减压下蒸发溶剂，残留物与DCM（5毫升）共蒸发以产生185毫克黄色固体形式的粗产物。
步骤5: 3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯
向ACI-06（385毫克，1.014毫摩尔）、BOP-Cl（542毫克，2.129毫摩尔）和DIPEA（0.742毫升，4.26毫摩尔）在DME（3毫升）中的悬浮液中加入2,2-二甲基-3-(甲基氨基)丙酸甲酯（184毫克，1.014毫摩尔）。反应混合物在封闭管瓶中在80℃下搅拌3小时并在室温下搅拌整夜。加入H2O（10毫升）和EtOAc（10毫升），分离水层并用EtOAc（10毫升）萃取两次。合并的有机层用盐水（10毫升）洗涤两次并干燥（Na2SO4），过滤并在真空中浓缩。残留物通过快速柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，10:1 → 3:1）提纯产生白色固体形式的标题化合物（266毫克，51%）。
步骤6: 3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酸（I-02）
将LiOH.H2O（214毫克，5.11毫摩尔）在H2O（3毫升）中的溶液添加到3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯（259毫克，0.511毫摩尔）在THF（3毫升）中的搅拌溶液中。反应混合物在室温下搅拌整夜。加入另一份LiOH.H2O（107毫克，2.55毫摩尔），接着添加H2O（11毫升）和THF（11毫升）。反应混合物在室温下搅拌2天，然后用0.5 M KHSO4水溶液（10毫升）酸化。用DCM（3 x 20毫升）萃取产物。合并有机层并用盐水（3x10毫升）洗涤。合并的有机层在Na2SO4上干燥并过滤。在真空中除去溶剂以产生白色泡沫形式的目标产物（233毫克，93%）。
步骤7: 1-苄基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-174）
在氮气气氛下向3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酸（100毫克，0.203毫摩尔）在DCM（1毫升）中的搅拌溶液中加入在THF中的0.4 N NH3（0.583毫升，0.233毫摩尔）。向该溶液中加入EDCI（52.5毫克，0.274毫摩尔），接着HOAt（27.6毫克，0.203毫摩尔）。将反应混合物搅拌整夜，加入H2O（5毫升）并用DCM（3x2毫升）萃取产物。合并有机层并用盐水（3x10毫升）洗涤。合并的有机层在Na2SO4上干燥并过滤。在真空中除去溶剂。通过快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，10:1 → 3:1）进行残留物的提纯。产物与Et2O共蒸发以产生白色固体形式的最终产物SC-174（46毫克，46%）。
实施例SC-175的合成:
步骤1: 3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酰叠氮化物
向I-02 [参见步骤4 SC-174]（110毫克，0.223毫摩尔）在干燥甲苯（4毫升）中的搅拌溶液中加入Et3N（62微升，0.446毫摩尔）和DPPA（63微升，0.290毫摩尔）。将反应混合物搅拌整夜并在真空中浓缩产生黄色油形式的目标产物。
步骤2: N-(2-氨基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-175）
将粗制3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺基)-2,2-二甲基丙酰叠氮化物（最多0.223毫摩尔）溶解在1,4-二氧杂环己烷（3毫升）中并加入5 M HCl水溶液（6毫升）。该混合物在50℃下搅拌3小时，然后冷却至室温。用EtOAc（2x10毫升）萃取该反应混合物。有机层用3 N NaOH水溶液（15毫升）和盐水（15毫升）洗涤并经Na2SO4干燥。在过滤后，滤液在真空中浓缩。产物与Et2O共蒸发以产生SC-175（71毫克，68%）。
实施例SC-187的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-187）
在0℃下在氮气气氛下向SC-174（235毫克，0.478毫摩尔）在吡啶（4.83毫升）中的搅拌溶液中加入TFAA（0.153毫升，1.099毫摩尔）。反应混合物在室温下搅拌30分钟。加入1 M HCl水溶液（20毫升）和DCM（10毫升）并用5 M HCl水溶液（10毫升）将水层设定至pH 2。分离各层并用DCM（10毫升）萃取两次。合并的有机层在真空中浓缩。用快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，1:0 → 0:1）进行提纯。合并适当的级分并在真空中除去溶剂以产生黄色泡沫形式的SC-187（187毫克，82%）。
实施例SC-188的合成:
步骤1: N-(3-氨基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-188）
在惰性气氛下向SC-187（31毫克，0.276毫摩尔）在干燥MeOH（3毫升）中的搅拌溶液中加入CoCl2（54微升，1.382毫摩尔）。在氮气气氛下在-5℃下以三等份加入NaBH4（199毫克，5.25毫摩尔）。该灰色反应混合物在室温下搅拌30分钟并用冰（20毫升）和0.5 M KHSO4水溶液（20毫升）淬灭。加入DCM（10毫升），两个层都经硅藻土过滤。水层用DCM（10毫升）萃取两次。合并的有机层用盐水（20毫升）洗涤，干燥（Na2SO4），过滤并在真空中浓缩。通过快速色谱法（二氧化硅，CH2Cl2/MeOH，9:1）进行提纯。合并适当的级分并在真空中除去溶剂。将这种产物与来自在相同反应条件下进行的预先实验的粗制批料合并。在这种预先实验中，使用SC-187（14毫克，0.023毫摩尔，纯度：76%）、MeOH（1毫升）、CoCl2（5.72微升，0.148毫摩尔）和NaBH4（21.2毫克，0.561毫摩尔）。通过快速色谱法（二氧化硅，DCM/MeOH/Et3N，9:1:0.1）进行进一步提纯。合并适当的级分并在真空中除去溶剂。在真空中浓缩产生绿色油形式的SC-188（67毫克，46%）。
实施例SC-260的合成:
步骤1: 4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将三氟甲磺酰氯（40.7毫升，381.67毫摩尔）添加到4-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（40克，254.45毫摩尔）、K2HPO4（132.9克，763.35毫摩尔）、二氯三(1,10-菲咯啉)钌(II)水合物（3.6克，5.08毫摩尔）在乙腈中的氩气脱气溶液中。将反应混合物靠近荧光灯泡（23W）在室温下搅拌6天。该反应混合物用EtOAc和H2O稀释。用EtOAc（2x700毫升）萃取水层。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（100-200目硅胶；20%乙酸乙酯/己烷；Rff-值0.7）提纯以提供标题化合物（25克，71.13%收率，白色固体）。
步骤2: 3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将N-溴琥珀酰亚胺（NBS）（17.7克，99.77毫摩尔）逐份添加到4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（21克，95.02毫摩尔）和K2CO3（13.7克，99.77毫摩尔）在乙腈中的冰冷却溶液中。将反应混合物在室温下搅拌2小时。该反应混合物用EtOAc和H2O稀释。用EtOAc（2x300毫升）萃取水层。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其不经进一步提纯直接用于下一步骤。
步骤3: 1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯
将苄基溴（10.9毫升，91.66毫摩尔）添加到粗制3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（25克，83.33毫摩尔）和K2CO3（23.03克，166.66毫摩尔）在乙腈中的溶液中。将反应混合物在80℃下搅拌13小时。然后将反应混合物冷却至室温，然后用EtOAc和H2O稀释。用EtOAc（2x400毫升）萃取水层。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（100-200目硅胶；10%乙酸乙酯/己烷；Rf-值0.8）提纯以提供标题化合物（29克，89.18%收率，浅黄色油）。
步骤4: 1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸
将一水合氢氧化锂（8.89克，371.6毫摩尔）添加到1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯（29克，74.32毫摩尔）在THF（300毫升）和H2O（100毫升）中的冰冷溶液中，升温至室温，然后在100℃下加热14小时，冷却至室温，然后用H2O稀释并用6N HCl酸化（pH~2）。用EtOAc（2x350毫升）萃取水层。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其用乙醚研制以提供标题化合物（23克，85.48%收率，白色固体）。
步骤5: 1-苄基-3-溴-N,4-二甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
将HATU（12.6克，33.24毫摩尔）和DIPEA（12.4毫升，69.25毫摩尔）添加到1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（10克，27.77）在DMF（110毫升）中的冰冷溶液中并将其在相同温度下搅拌10分钟，然后将新戊基胺（3.92毫升33.24毫摩尔）添加到升温至室温的反应混合物中，然后搅拌15小时。反应混合物用EtOAc和H2O稀释。用EtOAc（2x300毫升）萃取水层。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生1-苄基-3-溴-4-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺的粗制物料（11克，91.9%收率，白色固体），其不经进一步提纯直接使用。将碘甲烷（3.17毫升，51.04毫摩尔）添加到1-苄基-3-溴-4-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（11克，25.52毫摩尔）、(100%) NaH（1.2克，51.04毫摩尔）在THF（100毫升）中的冰冷溶液中并在室温下搅拌2小时。将反应物料倒在碎冰上，用EtOAc（2x200毫升）萃取。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（100-200目硅胶；10%乙酸乙酯/己烷Rf-值0.6）提纯以提供标题化合物（10克，88.05%收率，白色固体）。
步骤6: 1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
将(2.4 M) n-BuLi（10.89毫升，26.15毫摩尔）添加到1-苄基-3-溴-N,4-二甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（9.7克，21.79毫摩尔）在干燥THF（100毫升）中的冷却（-78℃）溶液中并将其在相同温度下搅拌30分钟。将HBPin（17.4毫升，108.98毫摩尔）添加到反应混合物中并在-78℃下搅拌45分钟。该反应物料用饱和NH4Cl溶液淬灭，用乙酸乙酯（2x300毫升）萃取。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（230-400目硅胶；20%乙酸乙酯/己烷；Rf-值0.4）提纯以提供标题化合物（4.4克，40.95%收率，白色固体）。
步骤7: 1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-260）
在氮气气氛下将1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（106毫克，0.216毫摩尔）溶解在DMF（1毫升）中，随后加入LiOH（4毫克，0.216毫摩尔）、双(三叔丁基膦)钯(0)（6毫克，0.014毫摩尔）和1-溴-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯（50毫克，0.196毫摩尔）。将反应混合物在微波辐射下在80℃下搅拌1小时。将该混合物冷却至室温并通过添加1M NaOH溶液（2毫升）终止反应。粗产物用EtOAc（2x3毫升）萃取，合并的有机层用水（3x1毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。粗制物料通过快速色谱法提纯以产生SC-260（95毫克，89.7%）。
实施例SC-259的合成:
步骤1: 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-259）
将1-苄基-4-溴-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲酰胺（100毫克，0.18毫摩尔），接着甲烷亚磺酸钠（4.0当量，0.078克，0.74毫摩尔）、三氟甲磺酸铜(I)苯络合物（0.1当量，0.010克，0.018毫摩尔）、二甲亚砜（0.6毫升）和N,N'-二甲基乙二胺（0.2当量，0.003克，0.037毫摩尔）添加到reactivial中。用氮气吹扫并在140℃下加热18小时（整夜）。形成黑色固体残留物。后处理：用50毫升二氯甲烷和100毫升水稀释，然后过滤除去固体。摇振并分离二氯甲烷/水。水层用2 x 50ml二氯甲烷萃取。合并有机物并经疏水玻璃料过滤，然后在减压下浓缩。提纯：经制备HPLC提纯，经2次注射，经15分钟使用50-95%乙腈/水（0.1%甲酸），在254nm收集。合并纯级分并在真空下浓缩产生51.4毫克（0.09毫摩尔）米色固体形式的产物。
实施例SC-261的合成:
步骤1: 3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸
向3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯[参见步骤2 ACI-02]（8克，32.0毫摩尔）在DMSO（30毫升）中的溶液中加入NaOH（2.56克，64.1毫摩尔）并将反应混合物在70℃下搅拌20小时。加入另一份NaOH（0.5克，12.5毫摩尔）并继续在70℃下搅拌30分钟。反应混合物在冰浴中冷却并用1M KHSO4水溶液（80毫升）酸化。滤出固体并用1M KHSO4水溶液（20毫升）、H2O（3x25毫升）和庚烷（3x25毫升）洗涤和在空气中干燥。将残留物溶解在EtOAc（600毫升）中，干燥（Na2SO4）并在真空中除去溶剂。产物在i-Pr2O/庚烷（1:1，100毫升）中搅拌。过滤固体并在真空中干燥产生白色固体形式的目标产物（6.04克，85%）。
步骤2: 3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸
在6个单独的管中，3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-甲酸（1克，4.51毫摩尔）和K2HPO4（2.36克，13.54毫摩尔）在干燥MeCN（40毫升）中合并并用Ar脱气10分钟。加入二氯三(1,10-菲咯啉)钌(II)水合物（0.130克，0.180毫摩尔），接着三氟甲磺酰氯（0.53毫升，4.96毫摩尔）并用荧光灯泡（E27 – 32W, 4000K, 65 mA）在40℃下照射该悬浮液20小时。加入更多的三氟甲磺酰氯（0.24毫升，2.250毫摩尔）并继续照射24小时。加入更多的三氟甲磺酰氯（0.24毫升，2.250毫摩尔）并继续照射48小时。加入更多的三氟甲磺酰氯（0.24毫升，2.250毫摩尔）并继续照射72小时。加入更多的脱气干燥MeCN（每管瓶5-10毫升）以填满管瓶并加入更多的三氟甲磺酰氯（0.5毫升，4.69毫摩尔）。继续照射20小时。加入更多的三氟甲磺酰氯（0.5毫升，4.69毫摩尔）并继续照射24小时。合并反应混合物并经短硅胶塞过滤（洗脱剂EtOAc）。滤液在真空中浓缩并与i-Pr2O（100毫升）一起搅拌以产生棕色悬浮液。滤出固体并在真空中浓缩滤液。残留物在hydromatrix上吸收并使用柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc 2:1 -> 1:2）提纯以产生棕色油，其在静置时凝固。该固体用MeCN（5毫升）处理，过滤并用MeCN（3x5毫升）洗涤以产生白色固体形式的目标产物（1.37克，17%）。母液在真空中浓缩，残留物用DCM研制以产生浅黄色固体形式的起始材料（156毫克，2%）。母液（4.9克）在hydromatrix上吸收并使用柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc 7:3 -> 2:3）提纯以产生不纯级分，将它们合并，并从MeCN中结晶。过滤产物，用庚烷和MeCN的混合物（~1:1, 2x3毫升）洗涤并干燥产生另一批白色固体形式的目标产物（468毫克，6%）。母液在真空中浓缩产生棕色油形式的目标产物（1.23克，78%纯）。从该柱中回收更多不纯产物以产生棕色油形式的标题化合物（1.86克，51%纯）。
步骤3: 3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
N-甲基新戊基胺（0.781克，5.68毫摩尔）和3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（1.37克，4.73毫摩尔）在DME（13毫升）中合并。加入DIPEA（3.47毫升，19.87毫摩尔）和BOP-Cl（2.53克，9.93毫摩尔）。该混合物在60℃下搅拌1小时。该反应混合物用EtOAc（50毫升）稀释并用1M KHSO4水溶液（3x20毫升）、饱和NaHCO3水溶液（3x20毫升）和盐水（2x20毫升）洗涤，然后在Na2SO4上干燥并在真空中浓缩产生油。通过在i-Pr2O中加热溶解该产物并静置冷却16小时。过滤出已形成的固体并用i-Pr2O（2x5毫升）洗涤以产生浅黄色固体。将滤液与残留物合并，并使用柱色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc 95:5 -> 7:3）提纯以产生黄色固体形式的目标产物（604毫克，34%）。母液在真空中浓缩并用庚烷研制以产生另一批白色固体形式的目标产物（271毫克，15%）。
步骤4: 3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（SC-261）
向3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺（100毫克，0.268毫摩尔）在干燥DMF（1.5毫升）中的溶液中加入1-(溴甲基)-4-氟苯（35微升，0.282毫摩尔）和Cs2CO3（131毫克，0.402毫摩尔）。该白色悬浮液在60℃下搅拌1小时。将反应混合物倒在饱和NaHCO3水溶液（25毫升）中并用EtOAc（2x25毫升）萃取产物。合并的有机层用饱和NaHCO3水溶液（2x15毫升）、1M KHSO4水溶液（2x15毫升）和盐水（2x15毫升）洗涤，然后在Na2SO4上干燥并在真空中浓缩。产物使用快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc 95:5 → 7:3）提纯。合并含有产物的级分，在真空中浓缩并从热i-Pr2O中结晶以产生第一批SC-261。母液在真空中浓缩并从i-Pr2O/庚烷（1:1）中结晶以产生白色晶体，其与之前获得的批料合并以产生无色晶体形式的SC-261（58毫克，45%）。
实施例SC-262的合成:
步骤1: (1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮
将HATU（12.59克，33.14毫摩尔）和DIPEA（12.3毫升，33.14毫摩尔）添加到1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酸（10克，27.62毫摩尔）在DMF（110毫升）中的冰冷溶液中并将其在相同温度下搅拌10分钟，然后将吗啉（2.8毫升，33.14毫摩尔）添加到升温至室温的反应混合物中，然后搅拌14小时。反应混合物用EtOAc和H2O稀释。水层用EtOAc（2x300毫升）萃取，用水（2x300毫升）和盐水（2x300毫升）洗涤，有机层经无水Na2SO4干燥，合并的有机层经无水Na2SO4干燥并在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（100-200目硅胶；30%乙酸乙酯/己烷；Rf-值0.6）提纯以提供标题化合物（10克，84%收率，白色固体）。
步骤2: (1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮
将(2.3 M) n-BuLi（7.50毫升，17.26毫摩尔）添加到(1-苄基-3-溴-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（6.2克，14.38毫摩尔）在干燥THF（80毫升）中的冷却（-78℃）溶液中并将其在相同温度下搅拌30分钟。将HBPin（11.49毫升，71.92毫摩尔）添加到反应混合物中并在-78℃下搅拌45分钟。该反应物料用饱和NH4Cl溶液淬灭，用乙酸乙酯（2x300毫升）萃取。合并的有机层经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩产生粗制物料，其随后通过柱色谱法（230-400目硅胶；20%乙酸乙酯/己烷；Rf-值0.4）提纯以提供标题化合物（10克，78.62%收率，白色固体）。
步骤3: (1-苄基-3-(2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（SC-262）
在氮气气氛下将(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（50毫克，0.106毫摩尔）溶解在DMF（0.5毫升）中，随后加入LiOH（2毫克，0.106毫摩尔）、双(三叔丁基膦)钯(0)（3毫克，0.007毫摩尔）和1-溴-2-氟-4-(三氟甲氧基)苯（24毫克，0.096毫摩尔）。将反应混合物在微波辐射下在80℃下搅拌1小时。将该混合物冷却至室温并通过添加1M NaOH溶液（2毫升）终止反应。粗产物用EtOAc（2x3毫升）萃取，合并的有机层用水（3x1毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。粗制物料通过快速色谱法提纯以产生SC-262（34毫克，66.8%）。
实施例SC-263的合成:
在氮气气氛下将(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（50毫克，0.106毫摩尔）溶解在DMF（0.5毫升）中，随后加入LiOH（2毫克，0.106毫摩尔）、双(三叔丁基膦)钯(0)（3毫克，0.007毫摩尔）和1-溴-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯（24毫克，0.096毫摩尔）。将反应混合物在微波辐射下在80℃下搅拌1小时。将该混合物冷却至室温并通过添加1M NaOH溶液（2毫升）终止反应。粗产物用EtOAc（2x3毫升）萃取，合并的有机层用水（3x1毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。粗制物料通过快速色谱法提纯以产生SC-263（32毫克，63.3%）。
实施例SC-264的合成:
在氮气气氛下将(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮（50毫克，0.106毫摩尔）溶解在DMF（0.5毫升）中，随后加入LiOH（2毫克，0.106毫摩尔）、双(三叔丁基膦)钯(0)（3毫克，0.007毫摩尔）和4-溴-3-氟苄腈（19毫克，0.096毫摩尔）。将反应混合物在微波辐射下在80℃下搅拌1小时。将该混合物冷却至室温并通过添加1M NaOH溶液（2毫升）终止反应。粗产物用EtOAc（2x3毫升）萃取，合并的有机层用水（3x1毫升）洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。粗制物料通过快速色谱法提纯以产生SC-264（24毫克，55.0%）。
实施例SC-265的合成:
向(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(吗啉代)甲酮 [参见步骤3 SC-25]（150毫克，0.402毫摩尔）和1-(溴甲基)-3-(甲基磺酰基)苯（110毫克，0.443毫摩尔）在干燥DMF（2毫升）中的溶液中加入Cs2CO3（288毫克，0.885毫摩尔）并将反应混合物在50℃下搅拌5小时。将反应混合物倒入H2O（200毫升）中并用EtOAc（200毫升）萃取。有机层用盐水（2x 100毫升）洗涤，经Na2SO4干燥并在减压下除去溶剂。产物使用快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，7:3 → 0:1）提纯。产物与戊烷（3x 20毫升）共蒸发以产生191毫克（88%）白色固体形式的SC-265。
实施例SC-266的合成:
向3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺 [参见步骤3 SC-261]（150毫克，0.402毫摩尔）和1-(溴甲基)-3-(甲基磺酰基)苯（110毫克，0.443毫摩尔）在干燥DMF（2毫升）中的溶液中加入Cs2CO3（288毫克，0.885毫摩尔）并将该反应在50℃下搅拌18小时。将反应混合物倒入EtOAc（150毫升）中并用H2O（2x 150毫升）和盐水（150毫升）洗涤。有机层经Na2SO4干燥并在减压下除去溶剂。残留物使用快速色谱法（二氧化硅，梯度庚烷/EtOAc，9:1 → 1:1）提纯。产物与戊烷（3x 20毫升）共蒸发以产生197毫克（90%）白色泡沫形式的SC-266。
分析数据:
用于LC/MS分析的材料和方法: 硬件: Coupled Agilent 1290 Infinity UHPLC-TOF System； LC-模块:  MTP-Handler: Agilent, Model BenchCel 2R；恒温控制自动注射器: Agilent, Modell G4226A；柱温箱: Agilent, Model G1316C；DAD: Agilent, Model G4212A；二元泵: Agilent, Model G4220A； 飞行时间质谱仪:  Agilent 6224；离子源: Dual ESI；柱: 供应商: Waters；类型: Acquity UPLC HSS T3 1.8μm（零件号. 186003538）；尺寸: 2.1 x 50 mm；洗脱剂: 洗脱剂A: 来自Millipore超纯水系统的水: Milli-Q Integral 3 + 0.1%甲酸；洗脱剂B: 乙腈, Merck KGaA: LiChrosolv Hypergrade for LC-MS (1.00029.9010) + 0.1%甲酸；甲酸: Merck KGaA: Suprapure 98-100% (1.11670.1000)；LC-方法: 流速: 2.5 mL/min；运行时间: 1.2 min；梯度: 开始2% B, 1 min 100% B, 1.09 min 100% B, 1.11 min 2% B, 1.2 min 2% B停止；柱温度: 80℃；UV: 190-400 nm；MS-方法: 离子极性: 正；气体温度: 325℃；气体流速: 10 mL/min。
对于所有实施例化合物SC-01至SC-266，检测目标质量。对于除SC-117、SC-123、SC-125、SC-127、SC-128、SC-129、SC-130、SC-136和SC-186（>93-97%）以及SC-41、SC-42、SC-95、SC-126、SC-135、SC-141、SC-145、SC-199、SC-206和SC-231（87-93%）外的所有实施例化合物SC-01至SC-266，发现在UV 254 nm下测得的纯度>97%。
2. 测定描述和生物数据:
2.1 使用钾去极化引发通道开放的CaV2.2通道荧光测定
人CaV2.2通道与电压门控钙通道的α2-δ和β亚单位一起在HEK293细胞中稳定表达。此外，在这些细胞中稳定表达向内整流的钾通道（Kir2.3）以通过细胞外钾离子的浓度增强细胞膜电位的控制。细胞外钾浓度的提高导致膜电位的去极化并由此调节CaV2.2通道的电压依赖性状态。为了制备，将细胞在100微升培养基[500ml DMEM/F-12 + Glutamax (Invitrogen 31331-093) + 5.5 ml MEM NEAA 100x (Invitrogen 11140-035) + 50 ml去补体FBS (Invitrogen 10270-106) + 4.4 ml遗传霉素(Invitrogen 10131-027) + 1.1 ml潮霉素B (Invitrogen 10687-010) + 68.75 μl嘌呤霉素(Clontech, 631306)]中以每孔45.000个细胞的细胞密度接种在黑色聚-D-赖氨酸涂布的96孔板（Becton Dickinson, Biocoat 4640）中。板在37℃（5% CO2）下培养20至23小时。在实验当天，丢弃培养基并通过添加100微升含有2 μM Fluo 4（Molecular Probes；F-14201）、0.01% pluronic acid（Molecular Probes；P-6866）和2.5 mM丙磺舒（Molecular Probes；P36400）的碱性测定缓冲液（10 mM HEPES, 30 mM KCl, 120 mM NaCl, 0.8 mM CaCl2, 1.7 mM MgCl2, 10 mM葡萄糖, 0.1% BSA. pH 7.4）而在细胞中加载Fluo 4。细胞在暗处在25℃下培养60分钟。然后丢弃含染料的缓冲液并加入100微升碱性测定缓冲液。随后将细胞在暗处在25℃下培养15分钟。加入25微升含或不含受试化合物的碱性测定缓冲液，并将细胞在暗处在25℃下再培养15分钟。在FLIPR 3仪器（Molecular Devices Corp., Sunnyvale、CA）上测量荧光强度，在480纳米下激发并在535纳米下发射。在连续读取荧光30秒后，加入50微升含有210 mM KCl（省略NaCl）的碱性测定缓冲液以便去极化。测定峰值荧光信号强度并使用相对于基线归一化的峰值信号幅度测量受试化合物对通道的抑制。
下表概括本发明的实施例化合物的抑制活性。
* %-抑制 (CaV2.2) 3μM 30mM KCl: “A”: %-抑制> 95 %；“B”: %-抑制> 75 %直至≤ 95 %；“C”: %-抑制> 40 %直至≤ 75 %, “D”: %-抑制> 30 %直至≤ 40 %。
2.2钙通道活性的电生理学评估
使用稳定表达人Cav2.2的HEK293细胞进行膜片钳记录。将细胞接种在T150烧瓶中并在增湿培养器中在37℃和5% CO2下培养至大约50-60% 融合（confluency）。细胞在记录之前在30℃下保持48小时。在实验当天，用使用磷酸盐缓冲盐水稀释至25%的TrypLE细胞分离液（Invitrogen）收取细胞并保存在50%细胞培养基——50% NaCl基外部生理盐水（以mM计，140 NaCl、4 KCl、1 MgCl2、2 CaCl2、5葡萄糖、10 HEPES，pH 7.4）中直至实验前几小时。
使用Patchliner平面阵列技术（Nanion）在室温（21-23℃）下记录电流。Patchliner是借助完全集成的流体学异步运行的多孔全细胞自动化膜片钳装置。将电容和串联电阻补偿自动化并且没有校正液接电位。在线减去漏电流。使用由(mM): 145 TEA-Cl、10 BaCl2、10 HEPES、10葡萄糖构成的细胞外盐水获得全细胞膜片钳记录。用NaOH将pH调节至7.35，并用蔗糖将渗透压调节至310 mOsm。细胞内液由(mM): 50 CsCl、60 CsF、10 NaCl、20 EGTA、5 BAPTA、10 HEPES构成。在实验之前，加入5 mM MgATP和0.3 NaGTP，用CsOH将pH调节至7.2并用蔗糖将渗透压调节至290 mOsm。
使用电压脉冲程序评估化合物抑制。将细胞保持在-60 mV的钳制电位（holding potential）并使用10 ms试验脉冲激活通道至+30 mV，每10秒激活（0.1 Hz）。对各细胞施加递增的化合物浓度，在每一受试浓度下5分钟。化合物在DMSO中制备成10 mM储液，随后进行1:3连续稀释。在胞外液中1:1000的最终稀释导致0.1%的最终DMSO浓度。对于各细胞，将电流响应相对于二甲亚砜媒介物对照物归一化以生成浓度-响应曲线。当每孔实施多个剂量时，由Hill公式对数据的拟合计算IC50值。所用Hill公式的形式是：相对电流 = (100/(1+(IC50/浓度)^斜率))。在这些条件下测试一系列上文的实施例化合物：几种化合物是强效抑制剂（IC50 < 5 μM）或甚至极强效抑制剂（IC50 < 2 μM）。

Claims (15)

1.通式(I)的化合物，任选为单一立体异构体或立体异构体的混合物形式，为游离化合物和/或其生理学可接受的盐和/或生理学可接受的溶剂合物的形式
(I),
其中
n代表0、1或2；
m代表0或1，条件是n ≥ m；
X选自O、S、NH和N-C1-6-烷基；
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；
R4代表CH2F；CHF2或CF3；
R5代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-6-烷基；在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；OH；O-C1-6-烷基；NH2；N(H)-C1-6-烷基；N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多取代的；
R6、R7和R8各自彼此独立地选自H；F；Cl；Br；I；NO2；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；CF2Cl；CFCl2；C(=O)-H；C(=O)-C1-6-烷基；C(=O)-OH；C(=O)-O-C1-6-烷基；C(=O)-N(H)(OH)；C(=O)-NH2；C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；C(=O)-N(C1-6-烷基)2；C(=N-OH)-H；C(=N-OH)-C1-6-烷基；C(=N-O-C1-6-烷基)-H；C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基；OH；OCF3；OCF2H；OCFH2；OCF2Cl；OCFCl2；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；O-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)；O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；O-S(=O)2-C1-6-烷基；O-S(=O)2-OH；O-S(=O)2-O-C1-6-烷基；O-S(=O)2-NH2；O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-NH2；N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；N(H)-S(=O)2OH；N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(H)-S(=O)2-NH2；N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2；SH；SCF3；SCF2H；SCFH2；SCF2Cl；SCFCl2；S-C1-6-烷基；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；未取代或单-或多-取代的；
在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基；
R9代表H；支链或直链的、未取代或单-或多-取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基或3至10元杂脂环族残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接；
R10代表H；支链或直链的、未取代或单-或多取代的C1-10脂族残基；C3-10脂环族残基、3至10元杂脂环族残基或杂芳基残基，在每种情况下未取代或单-或多-取代并在每种情况下任选经由支链或直链的、又可以未取代或单-或多取代的C1-8亚烷基连接；或
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3至10元杂脂环族残基，其可以是未取代或单-或多取代的。
2.根据权利要求1的化合物，其特征在于
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基。
3.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于R4代表CHF2或CF3。
4.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于R5选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、甲氧基、乙氧基、甲基磺酰基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-四氢呋喃基和3-四氢呋喃基。
5.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
R6、R7和R8各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；C1-6-烷基；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6烷基)2；其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的；或未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基。
6.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
R9代表
H或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代。
7.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
R10代表
H；或
C1-6脂族残基，其是支链或直链的、未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；或
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代；其中所述C3-6脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；或
3-7-元杂环脂族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述3-7-元杂脂环族残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代；
或杂芳基残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基；N(H)-C(=O)-C1-6-烷基和N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基的取代基取代，其中所述杂芳基残基任选经由C1-6-亚烷基连接，所述C1-6-亚烷基是支链或直链的、又可以未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-OH的取代基取代。
8.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3-7-元杂脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个选自F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、在每种情况下未取代或单-或多取代的C3-6脂环族残基或3至7元杂脂环族残基的取代基取代。
9.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
n代表1且m代表0；且
R1、R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的。
10.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
R9代表H或C1-6-烷基；且
R10代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；
或通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
x代表0、1或2；
y代表0、1或2；
z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基可以是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
R13选自
H、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；或代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成3-7-元杂脂环族残基，其选自
,
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、SO2(C1-6-烷基)和C1-6-烷基的取代基；
或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；
或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
11.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其特征在于
n代表1且m代表0；
R1代表H；
R2和R3各自彼此独立地选自H；F；Cl；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(-C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
R4代表CHF2或CF3；
R5代表H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、甲氧基、乙氧基、甲基磺酰基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-四氢呋喃基或3-四氢呋喃基；
R6、R7和R8各自彼此独立地选自
H；F；Cl；CN；CF3；CF2H；CFH2；OH；OCF3；O-C1-6-烷基；O-C(=O)-C1-6-烷基；NH2；N(H)(C1-6-烷基)；N(C1-6-烷基)2；SCF3；S(=O)-C1-6-烷基；S(=O)2-C1-6-烷基；S(=O)2-OH；S(=O)2-O-C1-6-烷基；S(=O)2-NH2；S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)；或S(=O)2-N(-C1-6-烷基)2，其中在每种情况下C1-6-烷基可以是支链或直链的，
R9代表H或C1-6-烷基；
R10代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；或
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；
或
代表通式SF-III的分结构
　　　　　　　　SF-III,
其中
x代表0、1或2；
y代表0、1或2；
z代表0、1或2；
条件是x、y和z的总和为1、2、3、4、5或6；
R11和R12彼此独立地选自H或C1-6-烷基；或
R11和R12与连接它们的碳原子一起形成C3-6脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、S(=O)、S(=O)2、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团，其中所述C3-6-脂环族残基或3-7-元杂脂环族残基是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、CF3、OCF3CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
R13选自
H、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基；O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2；
或代表
C3-6脂环族残基，其未取代或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6亚烷基-OH和C1-6-烷基的取代基取代；或
3-7-元杂脂环族残基，其含有1或2个彼此独立地选自O、S、NH和N-C1-6-烷基的杂原子或杂原子基团并且是未取代的或被1、2、3、4或5个彼此独立地选自F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基和O-C1-6-烷基的取代基取代；
杂芳基残基，其含有至少一个氮原子并且是未取代的或被1、2或3个彼此独立地选自F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基的取代基取代；或
R9和R10与连接它们的氮原子一起形成杂脂环族残基，其选自
其中
R14是指0、1、2、3或4个在每种情况下彼此独立地选自F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-SO2(C1-6-烷基)、SO2(C1-6-烷基)和C1-6-烷基的取代基；
或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C1-6-亚烷基，其中任选该C1-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的不同碳原子处，因此该C1-6-亚烷基代表用于形成双环杂脂环族残基的桥；或
R14是指至少两个取代基，其中两个取代基R14一起代表取代或未取代的C2-6-亚烷基，其中任选该C2-6-亚烷基的一个或多个C原子被选自O、N-R15、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团替代，且其中这两个取代基R14位于杂脂环族残基的相同碳原子处，因此该C2-6-亚烷基形成螺杂脂环族残基；且
R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
12.根据前述权利要求的一项或多项的化合物，其选自
SC-01　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-02　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-03　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-04　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-05　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-06　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-08　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-09　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮
SC-10　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-11　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-16　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-环丙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-17　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-18　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-19　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-20　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(羟甲基)-吗啉-4-基]-甲酮
SC-21　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-吡喃-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-22　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-23　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-24　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-25　　[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-26　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-29　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮
SC-32　　[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-33　　[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-34　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-35　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-环丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-36　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-甲氧基-环丙基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-37　　N-(2-乙酰基氨基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-38　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(甲磺酰胺基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-39　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-哌啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-40　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-41　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-42　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-44　　[1,3-双(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-48　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-环丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-49　　1-苄基-N-(1-氨基甲酰基-环丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-50　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-吗啉-2-酮
SC-51　　[3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-52　　1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-氨基]-环丙烷-1-甲酸乙酯
SC-53　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-54　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-55　　4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-56　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-57　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-58　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-59　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-60　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-氧杂环丁烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-61　　4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-62　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-63　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-64　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-65　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-羟基-环丙基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-66　　4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-67　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-68　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-69　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-70　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-71　　3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-72　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-73　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-74　　[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-75　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-76　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(环丙基-甲基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-77　　1-苄基-N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-78　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-氧杂环丁烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-79　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-80　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-81　　4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-82　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮
SC-83　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-84　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3,3-二甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-85　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-吗啉-4-基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-86　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-87　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-88　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-89　　4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-90　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-92　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-93　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-94　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-95　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-96　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-97　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-98　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-99　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-100　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-101　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-102　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-103　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-104　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-105　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-106　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-107　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-108　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-109　　1-苄基-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-110　　1-苄基-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-111　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-112　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羟基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-113　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-3-甲基-丁基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-114　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-115　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丙基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-116　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丁基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-117　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-118　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-吗啉-4-基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-119　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-120　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-环丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-121　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-122　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-1,1-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-123　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-124　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-125　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-126　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-127　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-128　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-129　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-130　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(异丙基磺酰基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-131　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-132　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺酰基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-133　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-134　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-135　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2S)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-136　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2R)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-137　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-138　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-139　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-氨基]-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-140　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-141　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-142　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-143　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-144　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-145　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-146　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-147　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-4-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-148　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-149　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-150　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-151　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-152　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-153　　1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮
SC-154　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-155　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-156　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-158　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基-丙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-159　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-160　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-161　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-162　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(甲基磺酰基-甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-163　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-164　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-165　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-166　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-167　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-168　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基-2-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-169　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-异丙基-4-甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-170　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-171　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-172　　1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-环丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-173　　[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-174　　1-苄基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-175　　N-(2-氨基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-176　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-3-甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-177　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-178　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丙基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-179　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羟甲基)-环丁基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-180　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-吗啉-4-基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-181　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羟甲基)-吡咯烷-1-基]-甲酮
SC-182　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-183　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-184　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羟基-1,1-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-185　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-吡咯烷-1-基)-甲酮
SC-186　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羟甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-187　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-188　　N-(3-氨基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-189　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(3-甲基磺酰基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-190　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-191　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-192　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺酰基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-193　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫杂环己烷-4-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-194　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(异丙基磺酰基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-195　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-四氢-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-196　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪烷-4-基)-甲酮
SC-197　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-198　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基-2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-199　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2S)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-200　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(2R)-2-羟基-环戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-201　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基磺酰基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-202　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氢-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-203　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-氨基]-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-204　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-异噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-205　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-206　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-207　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-208　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-209　　1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮
SC-210　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-211　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-4-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-212　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-213　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-214　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-异丙基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-215　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-216　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-217　　[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基)-甲酮
SC-218　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-219　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-220　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-221　　1-苄基-N-环丙基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-222　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-223　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-224　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-225　　[1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-226　　1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(四氢-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-227　　1-苄基-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-228　　1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-229　　1-苄基-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-230　　1-苄基-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-231　　1-苄基-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-232　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-233　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-234　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-235　　1-苄基-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
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SC-237　　1-苄基-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
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SC-239　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-240　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-241　　1-苄基-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-242　　[1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
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SC-245　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-246　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-247　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-248　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-249　　[1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-250　　1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-251　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-252　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基磺酰基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-253　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氢-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-254　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-环丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-255　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮
SC-256　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-257　　1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-258　　[1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-吗啉-4-基)-甲酮
SC-259　　1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-260　　1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-261　　3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
SC-262　　[1-苄基-3-[2-氟-4-(三氟甲氧基)-苯基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-263　　[1-苄基-4-甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-264　　4-[1-苄基-4-甲基-2-(吗啉-4-羰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-基]-3-氟-苄腈
SC-265　　[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1-[(3-甲基磺酰基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基-甲酮
SC-266　　3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-1-[(3-甲基磺酰基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲酰胺,
任选为单一立体异构体或立体异构体的混合物形式，为游离化合物和/或其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式。
13.药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1至12的一项或多项的化合物。
14.至少一种根据权利要求1至12的一项或多项的化合物，其用于治疗和/或预防选自以下的一种或多种病症：疼痛，优选疼痛选自急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、头痛、炎性疼痛和混合性疼痛；中风；情绪障碍；癫痫；精神分裂症和神经退行性疾病。
15.至少一种根据权利要求1至12中任一项的化合物，其用于治疗和/或预防疼痛，特别是急性疼痛和/或慢性疼痛和/或内脏痛和/或头痛和/或炎性疼痛和/或混合性疼痛。
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