CN104721417A - 一种外部给药的消炎药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明属于中药领域，具体涉及一种用于治疗妇科疾病的外部给药的消炎药物组合物。本发明提供了一种用于直肠给药的消炎药物组合物，由苦参1～7份、败酱草5～12份紫花地丁3～9份、穿心莲6～12份、蒲公英10～30份、猪胆粉1～2份、紫草5～15份，芦荟0.2～0.8份原料药制成直肠或阴道给药剂型。本发明提供的药物具有安全性好、疗效好、疗程短、使用方便等特点。

Description

一种外部给药的消炎药物组合物

【技术领域】

本发明涉及一种中药组合物，特别是涉及一种用于治疗妇科疾病的外部给药的消炎药物组合物。

【背景技术】

女性盆腔炎是指盆腔内生殖器的炎症。即包括子宫、输卵管、卵巢及其周围结缔组织和盆腔腹膜的炎症。临床上可分为急性与慢性炎症。急性炎症多发生在流产、分娩、产褥期及宫腔手术时消毒不严密或组织损伤等，再由于机体抵抗力低下时病原菌乘虚而入以致引起炎症。常见的病原菌有链球菌、大肠杆菌、葡萄球菌。慢性盆腔炎是指女性盆腔内器官的慢性炎症，多由急性盆腔炎治疗不及时、不彻底或患者体质较差病程迁延所致。但亦不无急性炎症病史者。病情较顽固，当机体抵抗力降低时，又可急性发作。

慢性盆腔炎的病理表现为慢性子宫内膜炎、慢性输卵管炎、慢性结缔组织炎。临床常见症状为带下增多、下腹部疼痛、腰骶部酸痛、尿频尿急、畏寒发热以及月经不调等。具有病程长、治愈率低、治疗更顽固，病情容易反复迁延不愈，复发率高等特点，严重干扰女性的心理健康，致使其身心受到严重影响。灌肠剂和栓剂作为中药外用制剂，直肠给药经直肠盆腔静脉丛直接吸收，不需经肝脏分解，并能减少对胃部的刺激，通过直肠黏膜静脉丛快速吸收，加快盆腔血液循环，尽快达到病变部位，在较短的时间内发挥药效，使增生粘连的结缔组织软化，局部充血水肿得以缓解，帮助组织修复与再生，发挥消除炎症的作用，尽快减轻疼痛症状，恢复患者舒适感，故用于治疗慢性盆腔炎针对性较强。

目前市面上用于治疗盆腔炎的栓剂及灌肠剂较多，如葵花药业的康妇消炎栓、苦柏妇炎栓、保妇康栓、达克宁栓等栓剂用于治疗妇科疾病。

【发明内容】

本发明的目的在于提供一种安全性好、疗效好、疗程短、使用方便的用于治疗妇科炎症的中药组合物。

为达到上述目的，本发明提供了一种用于外部给药的消炎药物组合物，由下述重量份计的组分制成：

苦参  1～7份  败酱草5～12份  紫花地丁  3～9份

穿心莲6～12份 蒲公英10～30份 猪胆粉    1～2份

紫草  5～15份  芦荟    0.2～0.8份。

本发明提供的消炎药物组合物，由下述重量份计的组分制成：

苦参  4～7份  败酱草8～12份   紫花地丁  3～6份

穿心莲8～12份 蒲公英10～25份  猪胆粉    1～2份

紫草  5～13份 芦荟  0.2～0.8份。

本发明提供的消炎药物组合物，由下述重量份计的组分制成：

苦参  7份  败酱草11份  紫花地丁  9份

穿心莲12份 蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  12份 芦荟  0.3份。

一种制备本发明消炎药物组合物的方法，包括下述步骤：

将除猪胆粉、芦荟和基质外，其余六味加入8～12倍量50℃的水浸泡2h后，煎煮2小时，再加水6～10倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤液减压浓缩成稠膏，在温度60～70℃，真空度-0.06～-0.08Mpa下，干燥9～12小时后制得的细粉，与猪胆粉和芦荟细粉混匀，加入药学上常规辅料制成外部给药剂型。

本发明的消炎药物组合物制备为直肠或阴道给药剂型，其中直肠或阴道给药剂型为栓剂、软膏剂、洗剂或灌肠剂。栓剂为鱼雷形、圆锥形、圆柱形、鸭嘴形、球形、卵形和棒状栓剂；软膏剂为油脂性乳膏、水溶性乳膏和乳剂性乳膏；洗剂和灌肠剂为水溶性剂型。

本发明提供的消炎药物组合物中常规辅料可选用油脂性、水溶性和乳剂性辅料；油脂性辅料为甘油明胶，脂肪酸甘油脂、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸脂、氢化植物油、凡士林、石蜡、液体石蜡、蜂蜡、硬脂酸、硅油；水溶性辅料为聚乙二醇类、生理盐水、水；乳剂性辅料为钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类，聚山梨酯、羊毛脂、单甘油酯和脂肪醇；辅料为其中一种或两种以上的混合物。

本发明提供的治疗妇科炎症的药物组合物的药味可增加或减少。

本发明制得的药物组合物作为制备治疗清热解毒，利湿散结，杀虫止痒药物的应用。

本发明具有清热解毒，利湿散结，杀虫止痒。用于湿热、湿毒所致的带下病、阴痒、阴蚀，症见下腹胀痛或腰骶胀痛，带下量多，色黄，阴部瘙痒，或有低热，神疲乏力，便干或溏而不爽，小便黄；盆腔炎、附件炎、阴道炎、尿道炎见上述证候者；内痔、外痔、混合痔。

本方以君药苦参清化湿热为主，泻下焦之热，得杀虫、燥湿止带之功；穿心莲、紫草为臣药，清热解毒、凉血活血、消肿；败酱草、蒲公英、地丁为佐药，清热解毒，凉血逐瘀，散结止痛；芦荟、猪胆粉清肝解毒，去湿。众药共同辅佐主药逼邪热外出，达到清热解毒、利湿散结、杀虫止痒之功效。本发明的优点在于安全性好、疗效好、疗程短、使用方便等特点。

以下通过试验进一步说明本发明的中药组合物具有清热解毒，利湿散结，杀虫止痒之功效。

慢性盆腔炎常为需氧菌和厌氧菌混合感染，参照《中药新药研究的技术要求》，对本发明的药物组合物进行了主要药效学实验，用体外抗菌试验法观察了对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、绿脓杆菌、蜡样芽孢杆菌、脆弱类杆菌、消化道链球菌、白色念球菌、光滑念球菌的抗菌作用。

试验药物：本发明的中药组合物处方药物。

处方1：

苦参  6份  败酱草10份  紫花地丁  6份

穿心莲9份  蒲公英23份  猪胆粉    1份

紫草  15份 芦荟  0.3份。

处方2：

苦参  4份  败酱草10份  紫花地丁  4份

穿心莲8份  蒲公英20份  猪胆粉    1.5份

紫草  10份 芦荟  0.2份。

处方3：

苦参  6份  败酱草11份  紫花地丁  5份

穿心莲7份  蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  5份  芦荟  0.4份。

处方4：

苦参  7份  败酱草11份  紫花地丁  9份

穿心莲12份 蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  12份 芦荟  0.3份。

处方5：

苦参  0.9份  败酱草17份  紫花地丁  5份

穿心莲49份   蒲公英9份   猪胆粉    0.5份

紫草  16份   芦荟  0.1份。

处方6：

苦参  7份  败酱草7份  紫花地丁  15份

穿心莲5份  蒲公英31份 猪胆粉    2.5份

紫草  3份  芦荟  1份。

一、体外抗菌实验

供试液：取未加基质制备的浸膏20g，加0.9%无菌氯化钠溶液100ml。稀释成1：10供试液，备用，。

测定最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）：

用琼脂二倍稀释法测定MIC。于含有供试液的系列琼脂平皿表面点种细菌，菌液最终浓度为10⁵CFU/ml，需氧菌37℃培养18h，真菌27℃培养24h，厌氧菌置厌氧孵箱37℃孵育48h，未见细菌生长的平皿内所含供试药的最低浓度为其最小抑菌浓度（MIC，mg/L）。实验中用金黄色葡萄球菌，大肠埃希氏菌作质控菌株。用肉汤二倍稀释法测MIC，再取未见细菌生长管培养液0.1ml于无药琼脂平皿表面，用无菌玻璃棒推匀，培养（条件同MIC测定），仍无细菌生长的最低药物浓度为其最低杀菌浓度（MBC），结果见表1。

表1抗菌实验结果

由表1可知，对实验所用的金黄色葡萄球菌等9个试验菌种具有明显的抑菌或杀菌作用。

本发明处方1～4治疗妇科炎症的药物组合物具有显著的抗菌活性，在15～30分钟内的杀菌率在90%以上。而处方5、6抗菌效果不如处方1～4。

采用本发明栓剂治疗慢性盆腔炎时，通过直肠黏膜静脉丛快速吸收，加快盆腔血液循环，尽快达到病变部位，在较短的时间内发挥药效，尽快减轻疼痛症状，恢复患者舒适感，故用于治疗慢性盆腔炎针对性较强，疗效确切，不需经肝脏分解，并能减少对胃部的刺激。

二、临床实验

治疗30例盆腔炎病例：

表2病变部位分布

部位	急性盆腔炎	慢性盆腔炎	盆腔血肿	尿路感染	子宫炎	附件炎	总计
								例数	11	12	3	1	2	1	30

通过这30例的临床观察，本发明提供的栓剂对盆腔炎性包块、血肿及附件增厚有明显效果，阴道肿块的消失或缩小，腰痛，痛经，腹痛等症状亦随之消失或减轻，其中以腰痛的改善最为明显。

（二）疗效标准：

痊愈：盆腔内触痛消失，附件增厚基本消失或肿块消失，无自觉症状。

好转：盆腔内触痛及附件增厚现象明显减轻或肿块显著缩小，自觉症状明显减轻。

表Ⅲ疗效分布

本发明提供的消炎药物组合物其成分是中药穿心莲、紫花地丁、败酱、苦参、胆汁、芦荟等基本上具有清热、解毒利湿等作用，故具有抗炎作用，通过直肠给药经直肠盆腔静脉丛直接吸收较快，通过直肠静脉直接不经过肝而入血，不需经肝脏分解，使之效力增强，并能减少对胃部的刺激，具有明显的抗炎镇痛和抑菌作用。直肠给药可以使本发明栓剂通过直肠黏膜静脉丛快速吸收，加快盆腔血液循环，尽快达到病变部位，在较短的时间内发挥药效，使增生粘连的结缔组织软化，局部充血水肿得以缓解，帮助组织修复与再生，发挥消除炎症的作用，尽快减轻疼痛症状，恢复患者舒适感，故用于治疗慢性盆腔炎针对性较强，疗效确切。仅30例的观察效果明显，尤其对肿块的消退更为突出。临床上证明了随着盆腔炎的消失，腰痛也随之消失。经应用未发现副作用，是安全可靠的，该药药源丰富、价格低廉，而且使用方便无副作用，无痛苦。

【具体实施方式】

实施例1

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  4份  败酱草11份  紫花地丁  6份

穿心莲8份  蒲公英25份  猪胆粉    1份

紫草  5份  芦荟  0.8份。

实施例2

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  5份  败酱草10份  紫花地丁  6份

穿心莲9份  蒲公英25份  猪胆粉    2份

紫草  5份  芦荟  0.2份。

实施例3

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  6份   败酱草10份   紫花地丁  6份

穿心莲9份   蒲公英23份   猪胆粉    1份

紫草  15份  芦荟  0.3份。

实施例4

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  4份  败酱草10份  紫花地丁  4份

穿心莲8份  蒲公英20份  猪胆粉    1.5份

紫草  10份 芦荟  0.2份。

实施例5

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  6份  败酱草11份  紫花地丁  5份

穿心莲7份  蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  5份  芦荟  0.4份。

实施例6

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  7份  败酱草11份  紫花地丁  9份

穿心莲12份  蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  12份  芦荟  0.3份。

实施例7

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  4.5份  败酱草10份  紫花地丁  5份

穿心莲8份    蒲公英20份  猪胆粉    1.5份

紫草  10份   芦荟  0.5份。

实施例8

本发明组合物的中药组分由下述重量份的原料药组成：

苦参  4份  败酱草8份   紫花地丁  4份

穿心莲7份  蒲公英23份   猪胆粉   1.5份

紫草  10份 芦荟  0.4份。

实施例9制备中药组分

取实施例1～8任一实施例，除猪胆粉、芦荟外，其余六味加10倍量水煎煮二次，第一次2小时，第二次加水8倍量水1.5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩成稠膏，控制干燥温度65℃，真空度-0.07Mpa，干燥10小时，粉碎成细粉，与猪胆粉、芦荟细粉混合均匀。实施例10制备栓剂

将实施例9加工后，最终制得的药物混合物粉末，取脂肪酸甘油脂1800g于45℃下熔化，加入混合物粉末，混匀、浇模，冷却制成1000粒。

脂肪酸甘油脂可用可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸脂、氢化植物油、聚乙二醇类或其它适宜基质替代。

实施例11制备洗剂和灌肠剂

将实施例9加工后，最终制得的药物混合物粉末，悬浮于生理盐水（20L）中制得。

实施例12制备乳膏剂

将实施例9加工后，最终制得的药物混合物粉末，加入1800g凡士林中，混匀，制得乳膏剂。

实施例13

张××，22岁。

主诉：月经来潮四天腹痛，一周急诊入院，既往有痛经史、白带（+）、月经规律。

查体：外阴发育良好，未产型，处女膜完整。肛诊：子宫颈光滑，宫颈举痛（+），子宫常大，后位，中等硬。活动时双侧附件痉挛，右侧附件增厚、压痛（+）。左侧附件可触及鸡卵大小的炎性包块，压痛（+），活动受限。B型超声：子宫正常大。左侧附件：5×6.5大小无回声暗区血象：WBC13100／mm³，分叶72%，淋巴28%。

入院诊断：盆腔炎、右侧附件炎性包块。治疗经过：入院后单纯给予实施例6制备栓剂，每日一次，每次一枚，肛门内带药，连续七天一疗程。

复查盆腔内包块消失，右侧附件无增厚，无腹痛。WBC：5300／mm³，分叶68%，淋巴32%，检查包块消失，盆腔正常，14日后痊愈出院。

以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，虽然本发明已以较佳实施例揭露如上，然而并非用以限定本发明，任何熟悉本专业的技术人员，在不脱离本发明技术方案范围内，当可利用上述揭示的技术内容作出些许更动或修饰为等同变化的等效实施例，但凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰，均仍属于本发明技术方案的范围内。

Claims (10)

1.一种用于外部给药的消炎药物组合物，由下述重量份计的组分制成：

苦参  1～7份  败酱草5～12份   紫花地丁  3～9份

穿心莲6～12份 蒲公英10～30份  猪胆粉    1～2份

紫草  5～15份 芦荟  0.2～0.8份。

2.如权利要求1所述的消炎药物组合物，其特征在于由下述重量份计的组分制成：

苦参  4～7份  败酱草8～12份   紫花地丁  3～6份

穿心莲8～12份 蒲公英10～25份  猪胆粉    1～2份

紫草  5～13份 芦荟  0.2～0.8份。

3.如权利要求1所述的消炎药物组合物，其特征在于由下述重量份计的组分制成：

苦参  7份  败酱草11份  紫花地丁  9份

穿心莲12份 蒲公英22份  猪胆粉    1份

紫草  12份 芦荟  0.3份。

4.一种制备如权利要求1～3任一所述的消炎药物组合物的方法，包括下述步骤：

将所述除猪胆粉、芦荟其余六味加入8～12倍量50℃的水浸泡2h后，煎煮2小时，再加水6～10倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤液减压浓缩成稠膏，在温度60～70℃，真空度-0.06～-0.08Mpa下，干燥9～12小时后制得的细粉，与猪胆粉和芦荟细粉混合，加入药学上常规辅料制成外部给药剂型。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述用于外部给药的消炎药物组合物制备为直肠或阴道给药剂型。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述直肠或阴道给药剂型为栓剂、软膏剂、洗剂或灌肠剂。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述栓剂为鱼雷形、圆锥形、圆柱形、鸭嘴形、球形、卵形和棒状栓剂，所述软膏剂为油脂性乳膏、水溶性乳膏和乳剂性乳膏，所述洗剂和灌肠剂为水溶性剂型。

8.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于常规辅料可选用油脂性、水溶性和乳剂性辅料；所述油脂性辅料为甘油明胶，脂肪酸甘油脂、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸脂、氢化植物油、凡士林、石蜡、液体石蜡、蜂蜡、硬脂酸、硅油；所述水溶性辅料为聚乙二醇类、生理盐水、水；所述乳剂性辅料为钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类，聚山梨酯、羊毛脂、单甘油酯和脂肪醇；所用辅料为其中一种或两种以上的混合物。

9.如权利要求1～3任一所述的治疗妇科炎症的药物组合物的药味可增加或减少。

10.如权利要求4所述的制备方法制得的药物组合物作为制备治疗清热解毒，利湿散结，杀虫止痒药物的应用。