CN104622967A - 一种含无花果的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含无花果的药物组合物及含有该组合物的口服制剂及其制备方法和用途。该组合物由无花果和沙棘两味药材组成，经提取得到的提取物为原料，加上适宜辅料混合制成口服制剂。该组合物具有丰富的营养和药用价值，两味药材经提取后营养成分和药用成分得到富集，制成各种口服制剂，便于储存和携带，药效显著，具有很好的抗炎效果。

Description

一种含无花果的药物组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种以无花果和沙棘两味药材为主要原料的药物组合物，以及含有该药物组合物的口服制剂及其制备方法和用途。 

背景技术

无花果为桑科植物无花果Ficus carica L.的干燥成熟或近成熟内藏花和瘦果的花序托，味甘，性平，主开胃，止泻痢，治咽喉痛等症。现代医学研究表明，无花果含有苯甲醛、呋喃香豆素内酯、补骨酯素等多种抗癌活性成分，其抗癌功效已得到世界各国公认；还富含黄酮、多糖、SOD等具有防治心血管疾病和老年性痴呆症的生理活性物质。此外，无花果还有调节机体代谢如调整血糖、血脂、胆固醇等，可提高机体抗氧化能力，抗菌、抗病毒、调节免疫等。 

沙棘为胡颓子科植物沙棘Hippophae rhamnoides L.的干燥成熟果实，味酸、涩，性温，具有止咳祛痰，消食化滞，活血散瘀的功效，用于咳嗽痰多，消化不良，食积腹痛等。现代医学研究发现，沙棘果实中SOD含量高于人参，沙棘黄酮可有效保护心脑血管。 

临床上无花果和沙棘多用于儿童咽喉部疾病的预防和治疗。无花果和沙棘均是药食同源的中药，富含营养和药用成分，在药用和保健中均具有较高的利用价值，适合各年龄人群食用。 

利用现代提取精制技术将无花果和沙棘进行提取，使营养成分和药用成分得到富集，制成各种口服制剂，便于储存、携带和食用。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种含无花果的药物组合物。 

本发明的再一个目的在于提供一种含无花果的药物组合物的口服制剂。 

本发明的再一个目的在于提供一种含无花果的药物组合物的制备方法。 

本发明的还一个目的在于提供一种含无花果的药物组合物的用途。 

本发明是通过以下技术方案实现的： 

本发明提供的一种含无花果的药物组合物，它是由下述重量份数的药材组成，无花果5～20份，沙棘1～10份；优选无花果20份，沙棘10份。 

本发明提供一种含无花果的药物组合物的口服制剂。所述口服制剂为组合物经提取得到的提取物为原料和适宜辅料混合制成。其制备方法如下：无花果20份和沙棘10份，用水和/或乙醇4～12倍量加热提取1～3次，每次0.5～2小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物。提取所用的乙醇为30～70%乙醇，优选70%乙醇。 

将上述干燥提取物和辅料混合，所述的辅料选自淀粉、糊精、乳糖微晶纤维素羟丙基甲基纤维素低取代羟丙基纤维素交联聚 维酮、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、蛋白糖、甜蜜素和木糖醇中的一种或多种。 

本发明中的含无花果的药物组合物处方组成为：无花果和沙棘的提取物与辅料的重量份数比为1:1.5～4。 

本发明提供的含无花果的药物组合物具有抗炎和保健的作用。 

具体实施方式

实施例1： 

无花果20份，沙棘10份，用水10倍量加热提取2次，每次1小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物。 

称取上述干燥提取物100g，乳糖240g，羧甲基淀粉钠40g，交联聚乙烯吡咯烷酮20g，硬脂酸镁14g，微粉硅胶6g，聚乙烯吡咯烷酮10g，用95%乙醇混合制粒，干燥，压片制成1000片，即得分散片。 

具体制备步骤如下： 

1.将原料和乳糖混合过80目筛，加羧甲基淀粉钠20g，交联聚乙烯吡咯烷酮10g，过80目筛混合均匀； 

2.加聚乙烯吡咯烷酮乙醇液制软材，过30目筛制粒； 

3.湿颗粒于50℃～60℃条件下干燥1小时； 

4.取出干燥后的颗粒过20目筛，加羧甲基淀粉钠20g，交联聚乙烯吡咯烷酮10g，加入硬脂酸镁14g，微粉硅胶6g，混合均匀，压片。 

实施例2： 

无花果20份，沙棘10份，用70%乙醇6倍量加热提取2次，每次1小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物。 

称取上述提取物100g，与150g乳糖和50g糊精混合均匀，制粒，干燥，过筛整粒，即得颗粒剂。 

实施例3： 

无花果15份，沙棘6份，用70%乙醇10倍量加热提取2次，每次0.5小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物。 

称取上述提取物90g，与80g乳糖和50g糊精，蛋白糖10g、甜蜜素10g，混合均匀，制粒，干燥，过筛整粒，加少量硬脂酸镁，压片，即得含片。 

实施例4： 

无花果10份，沙棘6份，用70%乙醇6倍量加热提取3次，每次0.5小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物。将上述干燥提取物80g，酒石酸120g、碳酸氢钠100g、乳糖100g，制粒，干燥，过筛整粒，加少量硬脂酸镁，压片，即得泡腾片。 

实施例5： 

抗炎作用：对大鼠角叉菜胶足肿的影响 

本试验选用50只雄性大鼠，随机分成5组，每组10只。各药物 组按表1中所示的剂量ig给药，每天1次，连续3天；对照组同时给予同体积蒸馏水。于末次给药后30分钟，在大鼠右后足垫部皮下注射1%角叉菜胶浆0.05ml/只致炎。分别在致炎前和致炎后1、2、3、4小时，用投影仪(放大8倍)测量每只大鼠右后肢踝关节下方0.5cm处直径，用致炎前与致炎后不同时间点的肿胀差值作为肿胀度。结果（见表1）显示，本品（片剂）对大鼠足肿有明显的抑制作用，其抗炎效果非常显著。 

表1本品（片剂）对大鼠角叉菜胶足肿的影响(n=10) 

与对照组比较*P<0.05**P<0.01***P<0.001 

实施例6： 

对急性咽炎模型大鼠的影响 

1造模方法 

试验选用SD大鼠60只，随机分成6组，每组10只，雌雄各半。按表2所示剂量分别ig给药，连续6天，对照组及模型组灌胃给予同体积的蒸馏水。前三天每天给药1次，于给药第4天至第6天，除对照组外，各组大鼠上下午各给药一次（给药体积减半，即每次给药 剂量减半，但每日总剂量不变），并于给药后30分钟用喉头喷雾器朝各组大鼠咽喉喷入25%氨水70μl，连喷三次。 

2测定指标 

2.1优球蛋白溶解时间 

于试验第七天20%乌拉坦麻醉大鼠，腹主动脉取血0.9ml，加入装有3.8％枸橼酸钠0.1ml的试管中，以3000r/min离心10min分离血浆；取血浆0.20ml，加蒸馏水3.6ml，10mol/l醋酸0.04m1(1%醋酸溶液0.1ml)，充分混合后置于4℃冰箱中10min，再离心10min(3000r/min)，弃去上清液，白色沉淀即优球蛋白加入pH9的硼酸缓冲液0.2ml，轻轻搅溶1min，放入37℃水浴中，再加25mmol/L氯化钙溶液0.2ml，待优球蛋白凝固后，立即计时．每隔l0min，观察一次，直至凝块完全溶解,即为优球蛋白溶解时间，纤维蛋白溶解活力=10000／优球蛋白溶解时间。 

2.2组织病理学检查 

取血后处死大鼠，取咽喉部位用12%甲醛溶液固定，进行组织病理学检查。 

3结果 

3.1优球蛋白溶解时间 

结果（见表2）显示，模型组大鼠优球蛋白溶解时间明显延长，本品（片剂）可非常显著减少优球蛋白溶解时间，增加优球蛋白溶解活力。表明本品（片剂）能显著促进氨水所致急性咽炎大鼠优球蛋白溶解，对照药竹沥水作用显著，而银黄含片无明显影响。 

表2本品（片剂）对急性咽炎模型大鼠优球蛋白溶解时间及溶解活力的影响 

与模型组比较*p<0.05**p<0.01***p<0.001 

3.2组织病理学检查 

镜下检查发现，模型组动物见黏膜上皮外侧轻度至明显角化，并见部分腺体萎缩及黏膜下见少量炎细胞浸润，与对照组比较，经等级指数检验有非常显著性差异（p<0.001），表明造模是成功的。结果显示（见表3）本品片1.2g生药/kg和0.6g生药/kg两个剂量给药组，对25%的氨水所致的大鼠咽部黏膜上皮外侧角化、腺体萎缩及黏膜下炎细胞浸润有一定的治疗和保护作用，但两个剂量间无明显剂量相关性，且与阳性药竹沥水、银黄含片的作用基本相当。 

表3本品（片剂）对急性咽炎模型大鼠病理组织学的影响 

注：—未见改变±极轻度改变+轻度改变++中度改变+++重度改变与模型组比较*P﹤0.05**P﹤0.01***P﹤0.001 。

Claims (10)

1.一种含无花果的药物组合物，其特征在于，所述组合物由下述重量份数的药材组成：无花果5～20份，沙棘1～10份。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物由下述重量份数的药材组成：无花果8～15份，沙棘1～6份。

3.一种口服制剂，含有如权利要求1-2任一项所述的药物组合物及药学上可接受的辅料。

4.根据权利要求3所述的口服制剂，所述药物组合物与辅料的重量份数比为1:1.5～4。

5.根据权利要求3所述的口服制剂，所述的口服制剂为颗粒剂、含片、分散片、泡腾片、口服液。

6.根据权利要求3或4所述的口服制剂，所述的辅料选自淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、蛋白糖、甜蜜素和木糖醇中的一种或多种。

7.如权利要求1-2任一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，将无花果和沙棘加入溶剂提取，提取液浓缩，干燥，得提取物；以提取物为原料和适宜辅料混合制成口服制剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，将无花果和沙棘加入水或乙醇溶液提取1～3次，每次0.5～2小时，合并提取液浓缩，干燥，得提取物；以提取物为原料和适宜辅料混合制成口服制剂。

9.如权利要求8所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的乙醇溶液为浓度30～70%的乙醇。

10.如权利要求1-2任一项所述的药物组合物在制备抗炎药物方面的用途。