CN104352447A - 一种盐酸可乐定缓释微丸 - Google Patents
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Abstract
一种 盐酸可乐定缓释微丸 ，包括 含药微丸、肠溶包衣层， 所述 肠溶包衣层 将含药微丸包裹，所述含药微丸包括： 0.1 mg 盐酸可乐定、 180 mg 空白丸芯、 10 mg 粘合剂，所述的 肠溶包衣层 包括： 45-225 mg 尤特奇NE30D、 7-68 mg 滑石粉，其 制备方法的工序为：1、 备料；2、制丸；3、制备肠溶包衣剂；4、包衣；5、灌装；6、 铝塑、成品。 本发明是以盐酸可乐定为有效成分的缓释微丸，主要 用于 高血压 治疗 ，采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术， 治疗效果稳定， 生物利用度较高，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
Description
技术领域
本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸可乐定缓释微丸及其制备方法。
背景技术
高血压是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高。高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多，可分为遗传和环境两个方面。
正常红细胞、胶体质点等带负电荷，它们之间相互排斥，保持一定的距离，而病变老化的红细胞由于电子被争夺，带正电荷，由于正负相吸、则将红细胞凝聚成团。负离子能有效修复老化的细胞膜电位，促使其变成正常带负电的细胞，负负相斥从而有效降低血液粘稠度，使血沉减慢。同时负离子能加强血液中胶体质点本身负极性趋势，使血浆蛋白的胶体稳定性增加，保持血液的正常健康状态。因此，若血液中的负离子含量不足，就会导致病变老化的红细胞的细胞膜电位不能被修复，从而导致高血压的发生。
按照世界卫生组织(Who)建议使用的血压标准是：凡正常成人收缩压应小于或等于140mmHg(18.6kPa)，舒张压小于或等于 90mmHg(12kPa)。亦即收缩压在141-159mmHg(18.9-21.2kPa)之间，舒张压在 91-94mmHg(12.1-12.5kPa)之间，为临界高血压。诊断高血压时，必须多次测量血压，至少有连续两次舒张压的平均值在 90mmHg(12.0kPa)或以上才能确诊为高血压。仅一次血压升高者尚不能确诊，但需随访观察。高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数超过1.6亿。与1991 年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7000多万人。
1998年，我国脑血管病居城市居民死亡原因的第二位，在农村居首位。全国每年死亡超过100万，存活的患者约500万～600万，其中75%以上留有不同程度的残疾，给个人、家庭和社会造成了沉重的负担。而脑死亡中的主要危险因素是高血压。同时，血压升高还是多种疾病的导火索，会使冠心病、心力衰竭及肾脏疾患等疾病的发病风险增高。由于部分高血压患者并无明显的临床症状，高血压又被称为人类健康的“无形杀手”。
按起病缓急和病程进展，可分为缓进型和急进型，以缓进型多见。
一、缓进型高血压。
(一)早期表现：早期多无症状，偶尔体检时发现血压增高，或在精神紧张，情绪激动或劳累后感头晕、头痛、眼花、耳鸣、失眠、乏力、注意力不集中等症状，可能系高级精神功能失调所致。早期血压仅暂时升高，随病程进展血压持续升高，脏器受累。
(二)脑部表现：头痛、头晕常见。多由于情绪激动，过度疲劳，气候变化或停用降压药而诱发。血压急骤升高。剧烈头痛、视力障碍、恶心、呕吐、抽搐、昏迷、一过性偏瘫、失语等
(三)心脏表现：早期，心功能代偿，症状不明显，后期，心功能失代偿，发生心力衰竭。
(四)肾脏表现：长期高血压致肾小动脉硬化。肾功能减退时，可引起夜尿，多尿、尿中含蛋白、管型及红细胞。尿浓缩功能低下，酚红排泄及尿素廓清障碍。出现氮质血症及尿毒症。
(五)动脉改变。
(六)眼底改变。
二、急进型高血压：也称恶性高血压，占高血压病的1%，可由缓进型突然转变而来，也可起病。恶性高血压可发生在任何年龄，但以30-40岁为最多见。血压明显升高，舒张压多在17.3Kpa(130mmHg)以上，有乏力，口渴、多尿等症状。视力迅速减退，眼底有视网膜出血及渗出，常有双侧视神经乳头水肿。迅速出现蛋白尿，血尿及肾功能不全。也可发生心力衰竭，高血压脑病和高血压危象，病程进展迅速多死于尿毒症。
目前市场上治疗高血压的药物有很多，但是大多数药物的效果并不是很好，无法彻底降低、稳定血压，随着人们的劳累或是情绪变化或是其他原因，往往导致血压升高，并且目前市场上降压药的副作用较多，如头痛、面红、心动过速、浮肿、精神抑郁等症。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于高血压治疗的盐酸可乐定缓释微丸及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸可乐定缓释微丸，包括含药微丸、肠溶包衣层，所述肠溶包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：0.1mg盐酸可乐定、180mg空白丸芯、10mg粘合剂，所述的肠溶包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、7-68mg滑石粉。
所述肠溶包衣层中原料的最佳质量配比为：45mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的肠溶包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
所述的一种盐酸可乐定缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，取盐酸可乐定、羟丙甲纤维素，用纯化水溶解；
步骤2：制丸：取空白丸芯，放置在流化床包衣剂中，将溶解后的原料放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待溶解后的原料用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤3：制备肠溶包衣剂：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤4：包衣：将含药微丸，放入流化床包衣机中，将肠溶包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待肠溶包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤5：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤6：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
本发明的有益效果：本发明是以盐酸可乐定为有效成分的缓释微丸，主要用于高血压治疗，采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组服用本发明，7天为一个疗程，另一组对照组服用珍菊降压片，每组选择门诊病人110例，其中男25例，女70例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，7天为一个疗程，临床表现为头痛、头晕、视力障碍、恶心、呕吐、乏力、昏迷，表一为服用一个疗程后的对照数据：
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
具体实施方式
实施例1
一种盐酸可乐定缓释微丸，包括含药微丸、肠溶包衣层，所述肠溶包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：0.1mg盐酸可乐定、180mg空白丸芯、10mg粘合剂，所述的肠溶包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、7-68mg滑石粉。
所述肠溶包衣层中原料的最佳质量配比为：45mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的肠溶包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
实施例2
一种盐酸可乐定缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，取盐酸可乐定、羟丙甲纤维素，用纯化水溶解；
步骤2：制丸：取空白丸芯，放置在流化床包衣剂中，将溶解后的原料放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待溶解后的原料用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤3：制备肠溶包衣剂：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤4：包衣：将含药微丸，放入流化床包衣机中，将肠溶包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待肠溶包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤5：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤6：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
Claims (5)
1.一种盐酸可乐定缓释微丸，包括含药微丸、肠溶包衣层，其特征在于：所述肠溶包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：0.1mg盐酸可乐定、180mg空白丸芯、10mg粘合剂，所述的肠溶包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、7-68mg滑石粉。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释微丸，其特征在于：所述肠溶包衣层中原料的最佳质量配比为：45mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释微丸，其特征在于：所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
4.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释微丸，其特征在于：所述的肠溶包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，取盐酸可乐定、羟丙甲纤维素，用纯化水溶解；
步骤2：制丸：取空白丸芯，放置在流化床包衣剂中，将溶解后的原料放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待溶解后的原料用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤3：制备肠溶包衣剂：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤4：包衣：将含药微丸，放入流化床包衣机中，将肠溶包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待肠溶包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤5：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤6：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
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