CN104302644A - 噻唑甲酰胺衍生物及其使用方法 - Google Patents
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Abstract
本发明的目的是,提供与现有技术相比具有优良性能的植物病防治剂,特别是可用作稻瘟病防治剂的化合物。本发明提供了含有由通式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物的植物病防治剂,在该式中,R1代表氢原子、卤素原子、烷基或卤代烷基;Y代表O、S、SO、SO2、-N(R3)-或-N=C(R3)-(R3代表氢原子、烷基等);当Y代表O、S、SO、SO2、-N(R3)-时,那么R2代表氨基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基等,当Y代表-N=C(R3)-时,那么R2代表烷基、烷氧基等;R4、R5、R6、R7和R8可以是相同或不同的,且代表氢原子、烷基等;X1、X2和X3可以是相同或不同的,且代表氢原子、卤素原子、烷基等。
Description
技术领域
本发明涉及新颖的噻唑甲酰胺衍生物或其盐、以及含有所述化合物作为活性成分的植物疾病防治剂及其使用方法。
背景技术
常规地已知的是,某一类N-2-(取代的吡唑基)乙基羧酰胺衍生物可用作植物疾病防治剂(参见,例如,专利文献1或2),并且某一类噻唑甲酰胺衍生物可用作植物疾病防治剂(参见,例如,专利文献3)。但是,它们的植物疾病防治作用是不足的。
[文件列表]
[专利文献]
专利文献1: WO 2006/108791
专利文献2: WO 2006/108792
专利文献3: WO 2008/062878。
发明内容
本发明要解决的问题
在诸如农业、园艺等的作物生产中,由疾病等引起的损失仍然较高,并且考虑到诸如由抗现有药物的疾病引起的损失的发生、对全球环境的负担等因素,已经需要开发在低剂量表现出高效果的新颖植物疾病防治剂。由于日益增加的高龄农业就业人口的数目等导致需要各种节省劳力的农田工作,还已经需要创造具有适合这样的农田工作的性能的植物疾病防治剂。响应于这些要求,本发明提供了可用作植物疾病防治剂的噻唑甲酰胺衍生物。
解决问题的方式
本发明的发明人在解决前述问题的尝试中已经进行了深入研究,并发现,本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺或其盐会提供作为植物疾病防治剂的优良防治作用,特别是通过施用于水表面或苗圃箱处理来防治枯萎,这导致本发明的完成。因此,本发明涉及
[1]由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;
(4a) (C1-C6)烷氧基;
(5a) 卤代(C1-C6)烷氧基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、S、SO、SO2、-N(R3)-或-N=C(R3)-,
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(3b) (C2-C6)烯基;
(4b) (C2-C6)炔基;
(5b) 卤代(C1-C6)烷基;
(6b) 卤代(C2-C6)烯基;
(7b) 卤代(C2-C6)炔基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(10b) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基,
(1) 当Y是O、S、SO、SO2或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(4c) (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(8c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(10c) 二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(13c) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(14c) (C2-C6)烯基氧基(C1-C6)烷基;
(15c) (C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基;
(16c) (C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(20c) 苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(22c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(28c) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(29c) N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(37c) 芳族杂环基团;
(38c) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1d) (C1-C6)烷基;
(2d) (C1-C6)烷氧基;
(3d) 单(C1-C6)烷基氨基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;
(3e) 卤代(C1-C6)烷基;
(4e) (C3-C6)环烷基;
(5e) (C1-C6)烷基羰基;
(6e) (C1-C6)烷氧基羰基;
(7e) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(8e) R4和R5、R6和R7、R4和R6、或R4和R7任选地键合以与它们所键合的碳原子一起形成3至6元脂族环,
R8是
(1f) 氢原子;
(2f) (C1-C6)烷基;
(3f) (C1-C6)烷氧基;
(4f) (C3-C6)环烷基;
(5f) (C1-C6)烷基羰基;
(6f) (C3-C6)环烷基羰基;
(7f) (C1-C6)烷氧基羰基;
(8f) (C3-C6)环烷氧基羰基;或
(9f) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(3g) 甲酰基;
(4g) 氰基;
(5g) 肟基(C1-C6)烷基;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(10g) (C1-C6)烷硫基;
(11g) 卤代(C1-C6)烷硫基;
(12g) (C1-C6)烷基亚磺酰基;
(13g) 卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基;
(14g) (C1-C6)烷基磺酰基;
(15g) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(19g) 苯基(C1-C6)烷基;
(20g) 被取代的苯基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(24g) 芳族杂环基氧基;或
(25g) 被取代的芳族杂环基氧基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
[2]上述[1]的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;
(4a) (C1-C6)烷氧基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、S、-N(R3)-或-N=C(R3)-
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基,
(1) 当Y是O、S或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(4c) (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(13c) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(15c) (C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基;
(16c) (C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(20c) 苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(28c) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(29c) N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(37c) 芳族杂环基团;
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(2d) (C1-C6)烷氧基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;
(3e) 卤代(C1-C6)烷基;
(7e) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(8e) R4和R5、R6和R7、R4和R6、或R4和R7任选地键合以与它们所键合的碳原子一起形成3至6元脂族环,
R8是
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;
(4f) (C3-C6)环烷基;
(5f) (C1-C6)烷基羰基;或
(7f) (C1-C6)烷氧基羰基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(4g) 氰基;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(24g) 芳族杂环基氧基;或
(25g) 被取代的芳族杂环基氧基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
[3]上述[1]的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、-N(R3)-或-N=C(R3)-
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基),
(1) 当Y是O或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(2d) (C1-C6)烷氧基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;或
(3e) 卤代(C1-C6)烷基,
R8是
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;或
(4f) (C3-C6)环烷基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;或
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
[4]上述[1]至[3]中的任一项的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,其中R4是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基,且
R5、R6和R7是氢原子;
[5]一种植物疾病防治剂,其包含上述[1]至[4]中的任一项的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分;
[6]一种防治植物疾病的方法,所述方法包括:用有效量的上述[1]至[4]中的任一项的噻唑甲酰胺衍生物或其盐处理目标作物和/或目标作物的种子;
[7]上述[1]至[4]中的任一项的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为植物疾病防治剂的用途,
等。
本发明的效果
本发明提供了可用作植物疾病防治剂的化合物,其与现有技术相比具有优良的性能,特别是用于施用于水表面或苗圃箱处理的枯萎防治剂。
具体实施方式
下面解释本发明的式(I)的噻唑甲酰胺的定义。
“卤素原子”或“卤素”的例子包括氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
“(C1-C6)烷基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基等。
“(C2-C6)烯基”的例子包括具有2-6个碳原子的直链或支链烯基,诸如乙烯基、烯丙基、正丁烯基、正戊烯基、正己烯基等。
“(C2-C6)炔基”的例子包括具有2-6个碳原子的直链或支链炔基,诸如乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基等。
“卤代(C1-C6)烷基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、全氟乙基、2,2,2-三氟乙基、全氟异丙基、氯甲基、溴甲基、1-溴乙基、2,3-二溴丙基等。
“卤代(C2-C6)烯基”的例子包括具有2-6个碳原子的直链或支链烯基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如2,2-二氯乙烯基、2,2-二溴乙烯基、3-氯烯丙基、3,3-二氟烯丙基、3,3-二氯烯丙基、4-氯-2-丁烯基、4,4,4-三氟-2-丁烯基、4,4,4-三氯-2-丁烯基、5-氯-3-戊烯基、6-氟-2-己烯基等。
“卤代(C2-C6)炔基”的例子包括具有2-6个碳原子的直链或支链炔基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如2-氟乙炔基、2-溴乙炔基、2-氯乙炔基、2-碘乙炔基、3-氯-1-丙炔基、1-氯-2-丙炔基、3-氯-1-甲基-2-丙炔基、4-氯-1-丁炔基、4-氯-2-丁炔基、4-氯-3-丁炔基、3-氯-1-戊炔基、5,5,5-三氟-3-戊炔基、1-氯-2-丁炔基、4-氯-1-甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-4-氯-2-丁炔基、1-甲基-5-氯-3-戊炔基、1-甲基-5,5,5-三氟-2-戊炔基等。
“(C3-C6)环烷基”的例子包括具有3-6个碳原子的环烷基,诸如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。
“(C1-C6)烷氧基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基,诸如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、正己氧基等。
“卤代(C1-C6)烷氧基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、全氟异丙氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、1-溴乙氧基、2,3-二溴丙氧基等。
“(C1-C6)烷硫基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基,诸如甲硫基、乙硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、仲丁基硫基、叔丁基硫基、正戊基硫基、异戊基硫基、正己基硫基等。
“(C1-C6)烷基亚磺酰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基,诸如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、正己基亚磺酰基等。
“(C1-C6)烷基磺酰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基,诸如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、正己基磺酰基等。
“卤代(C1-C6)烷硫基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟甲硫基、二氟甲硫基、全氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、全氟异丙基硫基、氯甲硫基、溴甲硫基、1-溴乙硫基、2,3-二溴丙基硫基等。
“卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基、全氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、全氟异丙基亚磺酰基、氯甲基亚磺酰基、溴甲基亚磺酰基、1-溴乙基亚磺酰基、2,3-二溴丙基亚磺酰基等。
“卤代(C1-C6)烷基磺酰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基、全氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、全氟异丙基磺酰基、氯甲基磺酰基、溴甲基磺酰基、1-溴乙基磺酰基、2,3-二溴丙基磺酰基等。
“(C1-C6)烷基羰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-羰基,诸如甲基羰基(乙酰基)、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基等。
“卤代(C1-C6)烷基羰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-羰基,所述碳原子被相同的或不同的一个或多个卤素原子取代,诸如三氟乙酰基、二氟乙酰基、全氟乙基羰基、全氟异丙基羰基、2,2,2-三氟乙基羰基、氯乙酰基、溴乙酰基、1-溴乙基羰基、2,3-二溴丙基羰基等。
“(C3-C6)环烷基羰基”的例子包括具有3-6个碳原子的环烷基-羰基,诸如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基等。
“(C1-C6)烷氧基羰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基-羰基,诸如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基等。
“(C3-C6)环烷氧基羰基”的例子包括具有3-6个碳原子的环烷氧基-羰基,诸如环丙氧基羰基、环丁氧基羰基、环戊氧基羰基、环己氧基羰基等。
“单(C1-C6)烷基氨基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链单烷基氨基,诸如N-甲基氨基、N-乙基氨基、N-正丙基氨基、N-异丙基氨基、N-正丁基氨基、N-异丁基氨基、N-仲丁基氨基、N-叔丁基氨基、N-正戊基氨基、N-新戊基氨基、N-正己基氨基等。
“二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)”的例子包括由相同的或不同的2个(C1-C6)烷基组成的二烷基氨基,诸如N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、N,N-二正丙基氨基、N,N-二异丙基氨基、N,N-二正丁基氨基、N,N-二异丁基氨基、N,N-二仲丁基氨基、N,N-二叔丁基氨基、N,N-二正戊基氨基、N,N-二新戊基氨基、N,N-二正己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-甲基-N-正丙基氨基、N-甲基-N-异丙基氨基、N-甲基-N-正丁基氨基、N-甲基-N-异丁基氨基、N-甲基-N-仲丁基氨基、N-甲基-N-叔丁基氨基、N-甲基-N-正戊基氨基、N-甲基-N-新戊基氨基、N-甲基-N-正己基氨基等。
“单(C1-C6)烷基氨基羰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链单烷基氨基-羰基,诸如N-甲基氨基羰基、N-乙基氨基羰基、N-正丙基氨基羰基、N-异丙基氨基羰基、N-正丁基氨基羰基、N-异丁基氨基羰基、N-仲丁基氨基羰基、N-叔丁基氨基羰基、N-正戊基氨基羰基、N-新戊基氨基羰基、N-正己基氨基羰基等。
“二(C1-C6)烷基氨基羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)”的例子包括由相同的或不同的2个(C1-C6)烷基组成的二烷基氨基-羰基,诸如N,N-二甲基氨基羰基、N,N-二乙基氨基羰基、N,N-二正丙基氨基羰基、N,N-二异丙基氨基羰基、N,N-二正丁基氨基羰基、N,N-二异丁基氨基羰基、N,N-二仲丁基氨基羰基、N,N-二叔丁基氨基羰基、N,N-二正戊基氨基羰基、N,N-二新戊基氨基羰基、N,N-二正己基氨基羰基、N-甲基-N-乙基氨基羰基、N-甲基-N-正丙基氨基羰基、N-甲基-N-异丙基氨基羰基、N-甲基-N-正丁基氨基羰基、N-甲基-N-异丁基氨基羰基、N-甲基-N-仲丁基氨基羰基、N-甲基-N-叔丁基氨基羰基、N-甲基-N-正戊基氨基羰基、N-甲基-N-新戊基氨基羰基、N-甲基-N-正己基氨基羰基等。
“单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基”的例子包括具有1-6个碳原子的直链或支链单烷基氨基-硫代羰基,诸如N-甲基氨基硫代羰基、N-乙基氨基硫代羰基、N-正丙基氨基硫代羰基、N-异丙基氨基硫代羰基、N-正丁基氨基硫代羰基、N-异丁基氨基硫代羰基、N-仲丁基氨基硫代羰基、N-叔丁基氨基硫代羰基、N-正戊基氨基硫代羰基、N-新戊基氨基硫代羰基、N-正己基氨基硫代羰基等。
“二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)”是指,例如,由相同的或不同的2个(C1-C6)烷基组成的二烷基氨基-硫代羰基,诸如N,N-二甲基氨基硫代羰基、N,N-二乙基氨基硫代羰基、N,N-二正丙基氨基硫代羰基、N,N-二异丙基氨基硫代羰基、N,N-二正丁基氨基硫代羰基、N,N-二异丁基氨基硫代羰基、N,N-二仲丁基氨基硫代羰基、N,N-二叔丁基氨基硫代羰基、N,N-二正戊基氨基硫代羰基、N,N-二新戊基氨基硫代羰基、N,N-二正己基氨基硫代羰基、N-甲基-N-乙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-正丙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-异丙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-正丁基氨基硫代羰基、N-甲基-N-异丁基氨基硫代羰基、N-甲基-N-仲丁基氨基硫代羰基、N-甲基-N-叔丁基氨基硫代羰基、N-甲基-N-正戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-新戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-正己基氨基硫代羰基等。
“(C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基亚氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、正丙氧基亚氨基甲基、异丙氧基亚氨基甲基、1-(甲氧基亚氨基)乙基、1-(乙氧基亚氨基)乙基、1-(正丙氧基亚氨基)甲基、1-(异丙氧基亚氨基)乙基、2-(甲氧基亚氨基)乙基、2-(乙氧基亚氨基)乙基、2-(正丙氧基亚氨基)甲基、2-(异丙氧基亚氨基)乙基等。
“肟基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中肟基键合至(C1-C6)烷基,诸如肟基甲基、1-(肟基)乙基、2-(肟基)乙基等。
“羟基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中羟基键合至(C1-C6)烷基,诸如羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟丙基、4-羟基丁基等。
“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、正戊氧基甲基、异戊氧基甲基、新戊氧基甲基、正己氧基甲基、1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-正丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-正丁氧基乙基、1-仲丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、1-正戊氧基乙基、1-异戊氧基乙基、1-新戊氧基乙基、1-正己氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-正丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-正丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、2-正戊氧基乙基、2-异戊氧基乙基、2-新戊氧基乙基、2-正己氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、1-甲氧基-1-甲基乙基、2-甲氧基-1-甲基乙基、3-甲氧基-1-甲基丙基、4-甲氧基-1-甲基丁基、1-甲氧基-2-甲基乙基、2-甲氧基-2-甲基乙基、3-甲氧基-2-甲基丙基、4-甲氧基-2-甲基丁基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基等。
“卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中卤代(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、全氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、全氟异丙氧基甲基、氯甲氧基甲基、溴甲氧基甲基、1-溴乙氧基甲基、2,3-二溴丙氧基甲基、1-三氟甲氧基乙基、1-二氟甲氧基乙基、1-全氟乙氧基乙基、1-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基、1-全氟异丙氧基乙基、1-氯甲氧基乙基、1-溴甲氧基乙基、1-(1-溴乙氧基)乙基、1-(2,3-二溴丙氧基)乙基、2-三氟甲氧基乙基、2-二氟甲氧基乙基、2-全氟乙氧基乙基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基、2-全氟异丙氧基乙基、2-氯甲氧基乙基、2-溴甲氧基乙基、2-(1-溴乙氧基)乙基、2-(2,3-二溴丙氧基)乙基、3-三氟甲氧基丙基、4-三氟甲氧基丁基、3-(2,2,2-三氟乙氧基)丙基、4-(2,2,2-三氟乙氧基)丁基等。
“(C2-C6)烯基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C2-C6)烯基氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如乙烯基氧基甲基、烯丙氧基甲基、正丁烯基氧基甲基、正戊烯基氧基甲基、正己烯基氧基甲基、1-乙烯基氧基乙基、1-烯丙氧基乙基、1-正丁烯基氧基乙基、1-正戊烯基氧基乙基、1-正己烯基氧基乙基、2-乙烯基氧基乙基、2-烯丙氧基乙基、2-正丁烯基氧基乙基、2-正戊烯基氧基乙基、2-正己烯基氧基乙基、3-烯丙氧基丙基、4-烯丙氧基丁基等。
“(C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C2-C6)炔基氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如乙炔基氧基甲基、2-丙炔基氧基甲基、(1-甲基-2-丙炔基氧基)甲基、(1,1-二甲基-2-丙炔基氧基)甲基、1-丁炔基氧基甲基、2-丁炔基氧基甲基、3-丁炔基氧基甲基、1-戊炔基氧基甲基、2-戊炔基氧基甲基、3-戊炔基氧基甲基、4-戊炔基氧基甲基、(1-甲基-2-丁炔基氧基)甲基、(1-甲基-3-丁炔基氧基)甲基、(1,1-二甲基-2-丁炔基氧基)甲基、(1,1-二甲基-3-丁炔基氧基)甲基、(1-甲基-3-戊炔基氧基)甲基、(1-甲基-4-戊炔基氧基)甲基、1-(2-丙炔基氧基)乙基、1-(1-甲基-2-丙炔基氧基)乙基、1-(1,1-二甲基-2-丙炔基氧基)乙基、1-(1-丁炔基氧基)乙基、1-(2-丁炔基氧基)乙基、1-(3-丁炔基氧基)乙基、1-(1-戊炔基氧基)乙基、1-(2-戊炔基氧基)乙基、1-(3-戊炔基氧基)乙基、1-(4-戊炔基氧基)乙基、1-(1-甲基-2-丁炔基氧基)乙基、1-(1-甲基-3-丁炔基氧基)乙基、1-(1,1-二甲基-2-丁炔基氧基)乙基、1-(1,1-二甲基-3-丁炔基氧基)乙基、1-(1-甲基-3-戊炔基氧基)乙基、1-(1-甲基-4-戊炔基氧基)乙基、2-(2-丙炔基氧基)乙基、2-(1-甲基-2-丙炔基氧基)乙基、2-(1,1-二甲基-2-丙炔基氧基)乙基、2-(1-丁炔基氧基)乙基、2-(2-丁炔基氧基)乙基、2-(3-丁炔基氧基)乙基、2-(1-戊炔基氧基)乙基、2-(2-戊炔基氧基)乙基、2-(3-戊炔基氧基)乙基、2-(4-戊炔基氧基)乙基、2-(1-甲基-2-丁炔基氧基)乙基、2-(1-甲基-3-丁炔基氧基)乙基、2-(1,1-二甲基-2-丁炔基氧基)乙基、2-(1,1-二甲基-3-丁炔基氧基)乙基、2-(1-甲基-3-戊炔基氧基)乙基、2-(1-甲基-4-戊炔基氧基)乙基、3-(2-丙炔基氧基)丙基、4-(2-丙炔基氧基)丁基等。
“(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C3-C6)环烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如环丙氧基甲基、环丁氧基甲基、环戊氧基甲基、环己氧基甲基、1-环丙氧基乙基、1-环丁氧基乙基、1-环戊氧基乙基、1-环己氧基乙基、2-环丙氧基乙基、2-环丁氧基乙基、2-环戊氧基乙基、2-环己氧基乙基、3-环丙氧基丙基、4-环丙氧基丁基、3-环己氧基丙基、4-环己氧基丁基等。
“二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同)”是这样的基团:其中相同的或不同的2个(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如二甲氧基甲基、二乙氧基甲基、二正丙氧基甲基、二异丙氧基甲基、二正丁氧基甲基、二异丁氧基甲基、二仲丁氧基甲基、二叔丁氧基甲基、1,1-二甲氧基乙基、1,1-二乙氧基乙基、1,1-二正丙氧基乙基、1,1-二异丙氧基乙基、1,1-二正丁氧基乙基、1,1-二异丁氧基乙基、1,1-二仲丁氧基乙基、1,1-二叔丁氧基乙基、2,2-二甲氧基乙基、2,2-二乙氧基乙基、2,2-二正丙氧基乙基、2,2-二异丙氧基乙基、2,2-二正丁氧基乙基、2,2-二异丁氧基乙基、2,2-二仲丁氧基乙基、2,2-二叔丁氧基乙基、1,2-二甲氧基乙基、1,2-二乙氧基乙基、1,2-二正丙氧基乙基、1,2-二异丙氧基乙基、1,2-二正丁氧基乙基、1,2-二叔丁氧基乙基、1-乙氧基-2-甲氧基乙基、2-乙氧基-1-甲氧基乙基、1,1-二甲氧基丙基、1,1-二乙氧基丙基、1,1-二正丙氧基丙基、1,1-二异丙氧基丙基、1,1-二正丁氧基丙基、1,1-二叔丁氧基丙基、2,2-二甲氧基丙基、2,2-二乙氧基丙基、2,2-二正丙氧基丙基、2,2-二异丙氧基丙基、2,2-二正丁氧基丙基、2,2-二叔丁氧基丙基、3,3-二甲氧基丙基、3,3-二乙氧基丙基、3,3-二正丙氧基丙基、3,3-二异丙氧基丙基、3,3-二正丁氧基丙基、3,3-二叔丁氧基丙基、1,2-二甲氧基丙基、1,2-二乙氧基丙基、1,2-二正丙氧基丙基、1,3-二甲氧基丙基、1,3-二乙氧基丙基、1,3-二正丙氧基丙基、2,3-二甲氧基丙基、2,3-二乙氧基丙基、2,3-二正丙氧基丙基、1-乙氧基-2-甲氧基丙基、2-乙氧基-1-甲氧基丙基、2-乙氧基-3-甲氧基丙基、3-乙氧基-2-甲氧基丙基、1-乙氧基-3-甲氧基丙基、3-乙氧基-1-甲氧基丙基、1,2-二甲氧基-1-甲基乙基、1,1-二甲氧基丁基、1,1-二乙氧基丁基、1,1-二正丙氧基丁基、1,1-二异丙氧基丁基、1,1-二正丁氧基丁基、1,1-二叔丁氧基丁基、2,2-二甲氧基丁基、2,2-二乙氧基丁基、2,2-二正丙氧基丁基、2,2-二异丙氧基丁基、2,2-二正丁氧基丁基、2,2-二叔丁氧基丁基、3,3-二甲氧基丁基、3,3-二乙氧基丁基、3,3-二正丙氧基丁基、3,3-二异丙氧基丁基、3,3-二正丁氧基丁基、3,3-二叔丁氧基丁基、4,4-二甲氧基丁基、4,4-二乙氧基丁基、4,4-二正丙氧基丁基、4,4-二异丙氧基丁基、4,4-二正丁氧基丁基、4,4-二叔丁氧基丁基、1,2-二甲氧基丁基、1,2-二乙氧基丁基、1,2-二正丙氧基丁基、1,3-二甲氧基丁基、1,3-二乙氧基丁基、1,3-二正丙氧基丁基、1,4-二甲氧基丁基、1,4-二乙氧基丁基、1,4-二正丙氧基丁基、2,3-二甲氧基丁基、2,3-二乙氧基丁基、2,3-二正丙氧基丁基、2,4-二甲氧基丁基、2,4-二乙氧基丁基、2,4-二正丙氧基丁基、3,4-二甲氧基丁基、3,4-二乙氧基丁基、3,4-二正丙氧基丁基、1-乙氧基-2-甲氧基丁基、1-乙氧基-3-甲氧基丁基、1-乙氧基-4-甲氧基丁基、2-乙氧基-1-甲氧基丁基、2-乙氧基-3-甲氧基丁基、4-乙氧基-3-甲氧基丁基、3-乙氧基-2-甲氧基丁基、3-乙氧基-4-甲氧基丁基、1-乙氧基-2-甲氧基-1-甲基丙基、1-乙氧基-2-甲氧基-2-甲基丙基、1-乙氧基-2-甲氧基-3-甲基丙基等。在这里,二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以键合至烷基的相同或不同的碳原子。
“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如2-(甲氧基)乙氧基甲基、2-(乙氧基)乙氧基甲基、2-(正丙氧基)乙氧基甲基、2-(异丙氧基)乙氧基甲基、2-(正丁氧基)乙氧基甲基、2-(仲丁氧基)乙氧基甲基、2-(叔丁氧基)乙氧基甲基、2-(正戊氧基)乙氧基甲基、2-(异戊氧基)乙氧基甲基、2-(新戊氧基)乙氧基甲基、2-(正己氧基)乙氧基甲基、1-(甲氧基甲氧基)乙基、2-(甲氧基甲氧基)乙基、3-(甲氧基甲氧基)丙基、4-(甲氧基甲氧基)丁基、1-(2-甲氧基乙氧基)乙基、2-(2-乙氧基乙氧基)乙基、1-(2-正丙氧基乙氧基)乙基、1-(2-异丙氧基乙氧基)乙基、1-(2-正丁氧基乙氧基)乙基、1-(2-仲丁氧基乙氧基)乙基、1-(2-叔丁氧基乙氧基)乙基、1-(2-正戊氧基乙氧基)乙基、1-(2-异戊氧基乙氧基)乙基、1-(2-新戊氧基乙氧基)乙基、1-(2-正己氧基乙氧基)乙基、2-(2-甲氧基乙氧基)乙基、2-(2-正丙氧基乙氧基)乙基、2-(2-异丙氧基乙氧基)乙基、2-(2-正丁氧基乙氧基)乙基、2-(2-仲丁氧基乙氧基)乙基、2-(2-叔丁氧基乙氧基)乙基、2-(2-正戊氧基乙氧基)乙基、2-(2-异戊氧基乙氧基)乙基、2-(2-新戊氧基乙氧基)乙基、2-(2-正己氧基乙氧基)乙基、3-(2-甲氧基乙氧基)丙基、4-(2-甲氧基乙氧基)丁基等。
“(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-羰基氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如乙酰氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、异丙基羰基氧基甲基、正丁基羰基氧基甲基、叔丁基羰基氧基甲基、1-乙酰氧基乙基、1-乙基羰基氧基乙基、1-正丙基羰基氧基乙基、1-异丙基羰基氧基乙基、1-正丁基羰基氧基乙基、1-叔丁基羰基氧基乙基、2-乙酰氧基乙基、2-乙基羰基氧基乙基、2-正丙基羰基氧基乙基、2-异丙基羰基氧基乙基、2-正丁基羰基氧基乙基、2-叔丁基羰基氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基等。
“苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中苯基键合至上述(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,诸如苯基甲氧基甲基、1-苯基乙氧基甲基、2-苯基乙氧基甲基、3-苯基丙氧基甲基、4-苯基丁氧基甲基、5-苯基戊氧基甲基、6-苯基己氧基甲基、1-(苯基甲氧基)乙基、1-(1-苯基乙氧基)乙基、1-(2-苯基乙氧基)乙基、1-(3-苯基丙氧基)乙基、1-(4-苯基丁氧基)乙基、1-(5-苯基戊氧基)乙基、1-(6-苯基己氧基)乙基、2-(苯基甲氧基)乙基、2-(1-苯基乙氧基)乙基、2-(2-苯基乙氧基)乙基、2-(3-苯基丙氧基)乙基、2-(4-苯基丁氧基)乙基、2-(5-苯基戊氧基)乙基、2-(6-苯基己氧基)乙基、3-(苯基甲氧基)丙基、4-(苯基甲氧基)丁基、3-(1-苯基乙氧基)丙基、4-(1-苯基乙氧基)丁基、3-(2-苯基乙氧基)丙基、4-(2-苯基乙氧基)丁基等。
“苯基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中苯基键合至上述(C1-C6)烷基,诸如苯基甲基(苄基)、1-苯基乙基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基等。
“(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷硫基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲硫基甲基、乙硫基甲基、正丙基硫基甲基、异丙基硫基甲基、正丁基硫基甲基、仲丁基硫基甲基、叔丁基硫基甲基、正戊基硫基甲基、异戊基硫基甲基、正己基硫基甲基、1-甲硫基乙基、1-乙硫基乙基、1-正丙基硫基乙基、1-异丙基硫基乙基、1-正丁基硫基乙基、1-仲丁基硫基乙基、1-叔丁基硫基乙基、1-正戊基硫基乙基、1-异戊基硫基乙基、1-正己基硫基乙基、2-甲硫基乙基、2-乙硫基乙基、2-正丙基硫基乙基、2-异丙基硫基乙基、2-正丁基硫基乙基、2-仲丁基硫基乙基、2-叔丁基硫基乙基、2-正戊基硫基乙基、2-异戊基硫基乙基、2-正己基硫基乙基、3-甲硫基丙基、4-甲硫基丁基、3-乙硫基丙基、4-乙硫基丁基等。
“(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷基亚磺酰基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲基亚磺酰基甲基、乙基亚磺酰基甲基、正丙基亚磺酰基甲基、异丙基亚磺酰基甲基、正丁基亚磺酰基甲基、仲丁基亚磺酰基甲基、叔丁基亚磺酰基甲基、正戊基亚磺酰基甲基、异戊基亚磺酰基甲基、正己基亚磺酰基甲基、1-甲基亚磺酰基乙基、1-乙基亚磺酰基乙基、1-正丙基亚磺酰基乙基、1-异丙基亚磺酰基乙基、1-正丁基亚磺酰基乙基、1-仲丁基亚磺酰基乙基、1-叔丁基亚磺酰基乙基、1-正戊基亚磺酰基乙基、1-异戊基亚磺酰基乙基、1-正己基亚磺酰基乙基、2-甲基亚磺酰基乙基、2-乙基亚磺酰基乙基、2-正丙基亚磺酰基乙基、2-异丙基亚磺酰基乙基、2-正丁基亚磺酰基乙基、2-仲丁基亚磺酰基乙基、2-叔丁基亚磺酰基乙基、2-正戊基亚磺酰基乙基、2-异戊基亚磺酰基乙基、2-正己基亚磺酰基乙基、3-甲基亚磺酰基丙基、4-甲基亚磺酰基丁基、3-乙基亚磺酰基丙基、4-乙基亚磺酰基丁基等。
“(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷基磺酰基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲基磺酰基甲基、乙基磺酰基甲基、正丙基磺酰基甲基、异丙基磺酰基甲基、正丁基磺酰基甲基、仲丁基磺酰基甲基、叔丁基磺酰基甲基、正戊基磺酰基甲基、异戊基磺酰基甲基、正己基磺酰基甲基、1-甲基磺酰基乙基、1-乙基磺酰基乙基、1-正丙基磺酰基乙基、1-异丙基磺酰基乙基、1-正丁基磺酰基乙基、1-仲丁基磺酰基乙基、1-叔丁基磺酰基乙基、1-正戊基磺酰基乙基、1-异戊基磺酰基乙基、1-正己基磺酰基乙基、2-甲基磺酰基乙基、2-乙基磺酰基乙基、2-正丙基磺酰基乙基、2-异丙基磺酰基乙基、2-正丁基磺酰基乙基、2-仲丁基磺酰基乙基、2-叔丁基磺酰基乙基、2-正戊基磺酰基乙基、2-异戊基磺酰基乙基、2-正己基磺酰基乙基、3-甲基磺酰基丙基、4-甲基磺酰基丁基、3-乙基磺酰基丙基、4-乙基磺酰基丁基等。
“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基”是这样的基团:其中上述(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基羰基,诸如甲氧基乙酰基、乙氧基乙酰基、正丙氧基乙酰基、异丙氧基乙酰基、正丁氧基乙酰基、仲丁氧基乙酰基、叔丁氧基乙酰基、正戊氧基乙酰基、异戊氧基乙酰基、新戊氧基乙酰基、正己氧基乙酰基、1-(甲氧基)乙基羰基、2-(甲氧基)乙基羰基、3-(甲氧基)丙基羰基、4-(甲氧基)丁基羰基、1-(乙氧基)乙基羰基、2-(乙氧基)乙基羰基、3-(乙氧基)丙基羰基、4-(乙氧基)丁基羰基等。
“(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中(C1-C6)烷氧基羰基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙基、1-乙氧基羰基乙基、1-正丙氧基羰基乙基、1-异丙氧基羰基乙基、1-正丁氧基羰基乙基、1-叔丁氧基羰基乙基、2-甲氧基羰基乙基、2-乙氧基羰基乙基、2-正丙氧基羰基乙基、2-异丙氧基羰基乙基、2-正丁氧基羰基乙基、2-叔丁氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基等。
“氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如氨基甲基、1-氨基乙基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基等。
“单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中单(C1-C6)烷基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如N-甲基氨基甲基、N-乙基氨基甲基、N-正丙基氨基甲基、N-异丙基氨基甲基、N-正丁基氨基甲基、N-异丁基氨基甲基、N-仲丁基氨基甲基、N-叔丁基氨基甲基、N-正戊基氨基甲基、N-新戊基氨基甲基、N-正己基氨基甲基、1-(N-甲基氨基)乙基、1-(N-乙基氨基)乙基、1-(N-正丙基氨基)乙基、1-(N-异丙基氨基)乙基、1-(N-正丁基氨基)乙基、1-(N-异丁基氨基)乙基、1-(N-仲丁基氨基)乙基、1-(N-叔丁基氨基)乙基、1-(N-正戊基氨基)乙基、1-(N-新戊基氨基)乙基、1-(N-正己基氨基)乙基、2-(N-甲基氨基)乙基、2-(N-乙基氨基)乙基、2-(N-正丙基氨基)乙基、2-(N-异丙基氨基)乙基、2-(N-正丁基氨基)乙基、2-(N-异丁基氨基)乙基、2-(N-仲丁基氨基)乙基、2-(N-叔丁基氨基)乙基、2-(N-正戊基氨基)乙基、2-(N-新戊基氨基)乙基、2-(N-正己基氨基)乙基、3-(N-甲基氨基)丙基、4-(N-甲基氨基)丁基、3-(N-乙基氨基)丙基、4-(N-乙基氨基)丁基等。
“二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)”是这样的基团:其中二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)键合至(C1-C6)烷基,诸如N,N-二甲基氨基甲基、N,N-二乙基氨基甲基、N,N-二正丙基氨基甲基、N,N-二异丙基氨基甲基、N,N-二正丁基氨基甲基、N,N-二异丁基氨基甲基、N,N-二仲丁基氨基甲基、N,N-二叔丁基氨基甲基、N,N-二正戊基氨基甲基、N,N-二新戊基氨基甲基、N,N-二正己基氨基甲基、N-甲基-N-乙基氨基甲基、N-甲基-N-正丙基氨基甲基、N-甲基-N-异丙基氨基甲基、N-甲基-N-正丁基氨基甲基、N-甲基-N-异丁基氨基甲基、N-甲基-N-仲丁基氨基甲基、N-甲基-N-叔丁基氨基甲基、N-甲基-N-正戊基氨基甲基、N-甲基-N-新戊基氨基甲基、N-甲基-N-正己基氨基甲基、1-(N,N-二甲基氨基)乙基、1-(N,N-二乙基氨基)乙基、1-(N,N-二正丙基氨基)乙基、1-(N,N-二异丙基氨基)乙基、1-(N,N-二正丁基氨基)乙基、1-(N,N-二异丁基氨基)乙基、1-(N,N-二仲丁基氨基)乙基、1-(N,N-二叔丁基氨基)乙基、1-(N,N-二正戊基氨基)乙基、1-(N,N-二新戊基氨基)乙基、1-(N,N-二正己基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-乙基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正丙基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-异丙基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正丁基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-异丁基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-仲丁基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-叔丁基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正戊基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-新戊基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正己基氨基)乙基、2-(N,N-二甲基氨基)乙基、2-(N,N-二乙基氨基)乙基、2-(N,N-二正丙基氨基)乙基、2-(N,N-二异丙基氨基)乙基、2-(N,N-二正丁基氨基)乙基、2-(N,N-二异丁基氨基)乙基、2-(N,N-二仲丁基氨基)乙基、2-(N,N-二叔丁基氨基)乙基、2-(N,N-二正戊基氨基)乙基、2-(N,N-二新戊基氨基)乙基、2-(N,N-二正己基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-乙基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正丙基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-异丙基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正丁基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-异丁基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-仲丁基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-叔丁基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正戊基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-新戊基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正己基氨基)乙基、3-(N,N-二甲基氨基)丙基、4-(N,N-二甲基氨基)丁基、3-(N,N-二乙基氨基)丙基、4-(N,N-二乙基氨基)丁基等。
“(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-羰基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如乙酰基氨基甲基、乙基羰基氨基甲基、正丙基羰基氨基甲基、异丙基羰基氨基甲基、正丁基羰基氨基甲基、叔丁基羰基氨基甲基、1-乙酰基氨基乙基、1-乙基羰基氨基乙基、1-正丙基羰基氨基乙基、1-异丙基羰基氨基乙基、1-正丁基羰基氨基乙基、1-叔丁基羰基氨基乙基、2-乙酰基氨基乙基、2-乙基羰基氨基乙基、2-正丙基羰基氨基乙基、2-异丙基羰基氨基乙基、2-正丁基羰基氨基乙基、2-叔丁基羰基氨基乙基、3-乙酰基氨基丙基、4-乙酰基氨基丁基、3-叔丁基羰基氨基丙基、4-叔丁基羰基氨基丁基等。
“(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基-羰基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲氧基羰基氨基甲基、乙氧基羰基氨基甲基、正丙氧基羰基氨基甲基、异丙氧基羰基氨基甲基、正丁氧基羰基氨基甲基、叔丁氧基羰基氨基甲基、1-甲氧基羰基氨基乙基、1-乙氧基羰基氨基乙基、1-正丙氧基羰基氨基乙基、1-异丙氧基羰基氨基乙基、1-正丁氧基羰基氨基乙基、1-叔丁氧基羰基氨基乙基、2-甲氧基羰基氨基乙基、2-乙氧基羰基氨基乙基、2-正丙氧基羰基氨基乙基、2-异丙氧基羰基氨基乙基、2-正丁氧基羰基氨基乙基、2-叔丁氧基羰基氨基乙基、3-甲氧基羰基氨基丙基、4-甲氧基羰基氨基丁基、3-乙氧基羰基氨基丙基、4-乙氧基羰基氨基丁基、3-叔丁氧基羰基氨基丙基、4-叔丁氧基羰基氨基丁基等。
“(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-磺酰基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲基磺酰基氨基甲基、乙基磺酰基氨基甲基、正丙基磺酰基氨基甲基、异丙基磺酰基氨基甲基、正丁基磺酰基氨基甲基、仲丁基磺酰基氨基甲基、叔丁基磺酰基氨基甲基、正戊基磺酰基氨基甲基、异戊基磺酰基氨基甲基、正己基磺酰基氨基甲基、1-甲基磺酰基氨基乙基、1-乙基磺酰基氨基乙基、1-正丙基磺酰基氨基乙基、1-异丙基磺酰基氨基乙基、1-正丁基磺酰基氨基乙基、1-仲丁基磺酰基氨基乙基、1-叔丁基磺酰基氨基乙基、1-正戊基磺酰基氨基乙基、1-异戊基磺酰基氨基乙基、1-正己基磺酰基氨基乙基、2-甲基磺酰基氨基乙基、2-乙基磺酰基氨基乙基、2-正丙基磺酰基氨基乙基、2-异丙基磺酰基氨基乙基、2-正丁基磺酰基氨基乙基、2-仲丁基磺酰基氨基乙基、2-叔丁基磺酰基氨基乙基、2-正戊基磺酰基氨基乙基、2-异戊基磺酰基氨基乙基、2-正己基磺酰基氨基乙基、3-甲基磺酰基氨基丙基、4-甲基磺酰基氨基丁基、3-乙基磺酰基氨基丙基、4-乙基磺酰基氨基丁基等。
“单(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中单(C1-C6)烷基氨基羰基氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如N-甲基氨基羰基氧基甲基、N-乙基氨基羰基氧基甲基、N-正丙基氨基羰基氧基甲基、N-异丙基氨基羰基氧基甲基、N-正丁基氨基羰基氧基甲基、N-异丁基氨基羰基氧基甲基、N-仲丁基氨基羰基氧基甲基、N-叔丁基氨基羰基氧基甲基、N-正戊基氨基羰基氧基甲基、N-新戊基氨基羰基氧基甲基、N-正己基氨基羰基氧基甲基、1-(N-甲基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-乙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-正丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-异丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-正丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-异丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-仲丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-叔丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-正戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-新戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-正己基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-乙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-正丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-异丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-正丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-异丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-仲丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-叔丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-正戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-新戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-正己基氨基羰基氧基)乙基、3-(N-甲基氨基羰基氧基)丙基、4-(N-甲基氨基羰基氧基)丁基、3-(N-乙基氨基羰基氧基)丙基、4-(N-乙基氨基羰基氧基)丁基等。
“二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)”是这样的基团:其中二(C1-C6)烷基羰基氧基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)键合至(C1-C6)烷基,诸如N,N-二甲基氨基羰基氧基甲基、N,N-二乙基氨基羰基氧基甲基、N,N-二正丙基氨基羰基氧基甲基、N,N-二异丙基氨基羰基氧基甲基、N,N-二正丁基氨基羰基氧基甲基、N,N-二异丁基氨基羰基氧基甲基、N,N-二仲丁基氨基羰基氧基甲基、N,N-二叔丁基氨基羰基氧基甲基、N,N-二正戊基氨基羰基氧基甲基、N,N-二新戊基氨基羰基氧基甲基、N,N-二正己基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-乙基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-正丙基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-异丙基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-正丁基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-异丁基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-仲丁基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-叔丁基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-正戊基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-新戊基氨基羰基氧基甲基、N-甲基-N-正己基氨基羰基氧基甲基、1-(N,N-二甲基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二乙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二正丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二异丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二正丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二异丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二仲丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二叔丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二正戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二新戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N,N-二正己基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-乙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-正丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-异丙基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-正丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-异丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-仲丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-叔丁基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-正戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-新戊基氨基羰基氧基)乙基、1-(N-甲基-N-正己基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二甲基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二乙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二正丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二异丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二正丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二异丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二仲丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二叔丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二正戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二新戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N,N-二正己基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-乙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-正丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-异丙基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-正丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-异丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-仲丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-叔丁基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-正戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-新戊基氨基羰基氧基)乙基、2-(N-甲基-N-正己基氨基羰基氧基)乙基、3-(N,N-二甲基氨基羰基氧基)丙基、4-(N,N-二甲基氨基羰基氧基)丁基、3-(N,N-二乙基氨基羰基氧基)丙基、4-(N,N-二乙基氨基羰基氧基)丁基等。
“N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如N-甲基-N-甲酰基氨基甲基、N-乙基-N-甲酰基氨基甲基、N-正丙基-N-甲酰基氨基甲基、N-异丙基-N-甲酰基氨基甲基、N-正丁基-N-甲酰基氨基甲基、N-异丁基-N-甲酰基氨基甲基、N-仲丁基-N-甲酰基氨基甲基、N-叔丁基-N-甲酰基氨基甲基、N-正戊基-N-甲酰基氨基甲基、N-新戊基-N-甲酰基氨基甲基、N-正己基-N-甲酰基氨基甲基、1-(N-甲基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-乙基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-正丙基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-异丙基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-正丁基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-异丁基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-仲丁基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-叔丁基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-正戊基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-新戊基-N-甲酰基氨基)乙基、1-(N-正己基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-乙基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-正丙基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-异丙基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-正丁基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-异丁基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-仲丁基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-叔丁基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-正戊基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-新戊基-N-甲酰基氨基)乙基、2-(N-正己基-N-甲酰基氨基)乙基、3-(N-甲基-N-甲酰基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-甲酰基氨基)丁基、3-(N-乙基-N-甲酰基氨基)丙基、4-(N-乙基-N-甲酰基氨基)丁基等。
“N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基键合至(C1-C6)烷基,诸如N-甲基-N-甲氧基羰基氨基甲基、N-甲基-N-乙氧基羰基氨基甲基、N-甲基-N-正丙氧基羰基氨基甲基、N-甲基-N-异丙氧基羰基氨基甲基、N-甲基-N-正丁氧基羰基氨基甲基、N-甲基-N-叔丁氧基羰基氨基甲基、1-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-乙氧基羰基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正丙氧基羰基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-异丙氧基羰基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-正丁氧基羰基氨基)乙基、1-(N-甲基-N-叔丁氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-乙氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正丙氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-异丙氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-正丁氧基羰基氨基)乙基、2-(N-甲基-N-叔丁氧基羰基氨基)乙基、3-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)丁基、3-(N-甲基-N-乙氧基羰基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-乙氧基羰基氨基)丁基、3-(N-甲基-N-叔丁氧基羰基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-叔丁氧基羰基氨基)丁基等。
“甲酰氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中甲酰氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如甲酰氧基甲基、1-甲酰氧基乙基、2-甲酰氧基乙基、3-甲酰氧基丙基等。
“二-甲酰氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中2个甲酰氧基键合至(C1-C6)烷基,且所述2个甲酰氧基可以键合至相同的或不同的碳原子。其例子包括:二-甲酰氧基甲基、1,1-二甲酰氧基乙基、2,2-二甲酰氧基乙基、1,2-二甲酰氧基丙基等。
“(C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰氧基键合至具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,诸如甲基磺酰氧基甲基、1-甲基磺酰氧基乙基、2-甲基磺酰氧基乙基、1-乙基磺酰氧基乙基、1-乙基磺酰氧基乙基、1-异丙基磺酰氧基乙基、2-异丙基磺酰氧基乙基、3-甲基磺酰氧基丙基等。
“(C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-羰基氧基键合至具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,诸如甲氧基羰基氧基甲基、1-甲氧基羰基氧基乙基、2-甲氧基羰基氧基乙基、3-甲氧基羰基氧基丙基等。
“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中前述(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙基等。
“羧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中羧基键合至具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,诸如羧基甲基、1-羧基乙基、2-羧基乙基等。
“芳族杂环基团”是具有一个或多个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子的5或6元芳族杂环基团,例如,单环芳族杂环基团诸如呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、三嗪基等;芳族稠合杂环基团诸如喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、吲唑基、吡咯并吡嗪基、咪唑并吡啶基、咪唑并吡嗪基、吡唑并吡啶基、吡唑并噻吩基、吡唑并三嗪基等;等。
“芳族杂环基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中上述芳族杂环基团键合至(C1-C6)烷基,诸如芳族杂环基-甲基、1-芳族杂环基-乙基、2-芳族杂环基-乙基、3-芳族杂环基-丙基、4-芳族杂环基-丁基等。
“芳族杂环基(C1-C6)氧基”是这样的基团:其中上述芳族杂环基团键合至氧原子。
“非芳族杂环基团”是具有一个或多个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子的5或6元非芳族杂环基团,例如,
单环非芳族杂环基团诸如氧杂环丙基、硫杂丙环基、氮杂环丙基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧化物硫代吗啉基、1,1-二氧化物硫代吗啉基、哌嗪基、六亚甲基亚胺基、噁唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、噁唑啉基、四氢噁唑啉基、2-氧代四氢噁唑啉基、噻唑啉基、异噁唑啉基、四氢异噁唑啉基、咪唑啉基、二氧杂环戊烯基、二氧杂环戊烷基、二氢噁二唑基、2-氧代-1,3-噁唑烷-5-基、1,3-二氧杂环戊烷-2-基、1,3-二氧杂环戊烷-4-基、1,3-二氧杂环己烷-2-基、1,3-二氧杂环庚烷-2-基、四氢-1,2-噁嗪-2-基、吡喃基、四氢吡喃基、噻喃基、四氢噻喃基、1-氧化物四氢噻喃基、1,1-二氧化物四氢噻喃基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、1-氧化物四氢噻吩基、1,1-二氧化物四氢噻吩基、二氧杂环己烷基、吡唑烷基、吡唑啉基、四氢嘧啶基、二氢三唑基、四氢三唑基等;非芳族稠合杂环基团诸如二氢吲哚基、二氢异吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二氧杂环己烯基、二氢苯并二氧杂环庚三烯基、四氢苯并呋喃基、色烯基、二氢喹啉基、四氢喹啉基、二氢异喹啉基、四氢异喹啉基、二氢酞嗪基等;等。
“非芳族杂环基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中上述非芳族杂环基团键合至(C1-C6)烷基,诸如非芳族杂环基-甲基、1-非芳族杂环基-乙基、2-非芳族杂环基-乙基、3-非芳族杂环基-丙基、4-非芳族杂环基-丁基等。
“非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基”是这样的基团:其中上述非芳族杂环基氧基键合至(C1-C6)烷基,诸如非芳族杂环基氧基-甲基、1-非芳族杂环基氧基-乙基、2-非芳族杂环基氧基-乙基、3-非芳族杂环基氧基-丙基、4-非芳族杂环基氧基-丁基等。
“含氮脂族杂环”是含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子的5或6元脂族杂环基团,诸如噁唑烷、噻唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、吡咯烷、哌啶、四氢-1,2-噁嗪、四氢-1,3-噁嗪等。
“3-6元脂族环”的例子包括具有3-6个碳原子的环烷烃,诸如环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷等、等。
另外,表述诸如“(C1-C6)”、“(C2-C6)”、“(C3-C6)”等显示了不同取代基的碳数的范围。
本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物的盐的例子包括:无机酸盐诸如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等、有机酸盐诸如乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等;以及与诸如钠离子、钾离子、钙离子、三甲铵等无机或有机碱的盐。
本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物在结构式中可以包含一个或复数个不对称中心,且在某些情况下,可以存在两种或更多种光学异构体和非对映异构体。本发明包括这样的光学异构体中的任一种和以任意比例含有它们的混合物。
另外,本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物在结构式中可以具有衍生自碳-碳双键的两类几何异构体。本发明包括所有几何异构体和以任意比例含有它们的混合物。
在本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物中,
R1优选地是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;
(4a) (C1-C6)烷氧基;或
(6a) (C3-C6)环烷基, 更优选地
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;或
(6a) (C3-C6)环烷基。
作为Y,
O、S、-N(R3)-或-N=C(R3)- 是优选的,且
O、-N(R3)-或-N=C(R3)- 是更优选的。
作为R3,
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基,是优选的。
R2的一个优选实施方案
当Y是O、S或-N(R3)-时,为
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(4c) (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(13c) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(15c) (C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基;
(16c) (C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(20c) 苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(28c) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(29c) N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(37c) 芳族杂环基团;
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基。
R2的另一个优选实施方案
当Y是O或-N(R3)-时,为
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基。
R2的一个进一步优选的实施方案
当Y是-N=C(R3)-时,为
(2d) (C1-C6)烷氧基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同)。
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;
(3e) 卤代(C1-C6)烷基;
(7e) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或一个实施方案,其中
(8e) R4和R5、R6和R7、R4和R6、或R4和R7键合以与它们所键合的碳原子一起形成3至6元脂族环,是优选的,且更优选地
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;或
(3e) 卤代(C1-C6)烷基。
R4、R5、R6和R7的另一个优选实施方案是这样的化合物:其中
R4是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基,且R5、R6和R7每个是氢原子。
作为R8,
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;
(4f) (C3-C6)环烷基;
(5f) (C1-C6)烷基羰基;或
(7f) (C1-C6)烷氧基羰基,是优选的,
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;或
(4f) (C3-C6)环烷基,是更优选的。
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个优选地是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(4g) 氰基;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(24g) 芳族杂环基氧基;或
(25g) 被取代的芳族杂环基氧基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基,更优选
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;或
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基。
本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物可以根据、但不限于在例如WO 2008/062878中描述的方法或下述生产方法来生产。
生产方法1
其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、Y、X1、X2和X3如上面所定义。
式(II)→式(I)的生产方法
通过在有缩合剂、碱和惰性溶剂存在下使式(II)表示的噻唑甲酸与式(III)表示的2-(取代的吡唑基)乙胺衍生物反应,可以生产本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物。
要在该反应中使用的缩合剂的例子包括氰基膦酸二乙酯(DEPC)、羰基二咪唑(CDI)、1,3-二环己基碳二亚胺(DCC)、氯碳酸盐、2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物等。其用量适当地选自相对于式(II)表示的噻唑甲酸的0.8倍摩尔至1.5倍摩尔的范围。
碱的例子包括:无机碱诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;乙酸盐诸如醋酸钠、乙酸钾等;碱金属烷醇盐诸如叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠等;叔胺诸如三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等;含氮的芳族化合物诸如吡啶、二甲基氨基吡啶等;等。其用量通常是相对于式(II)表示的噻唑甲酸的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳烃诸如氯苯、二氯苯等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酯诸如乙酸乙酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;和惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产它。
生产方法2
其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、X3和Y如上面所定义,且hal是卤素原子。
式(II-1)→式(I)的生产方法
通过在有碱和惰性溶剂存在下使式(II-1)表示的噻唑甲酸酰卤与式(III)表示的2-(取代的吡唑基)乙胺衍生物反应,可以生产本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物。
要在该反应中使用的碱的例子包括无机碱诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;乙酸盐诸如醋酸钠、乙酸钾等;碱金属烷醇盐诸如叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠等;叔胺诸如三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等;含氮的芳族化合物诸如吡啶、二甲基氨基吡啶等;等。其用量通常是相对于式(II-1)表示的噻唑甲酸酰卤的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳烃诸如氯苯、二氯苯等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酯诸如乙酸乙酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等和水。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产它。
根据在WO 2008/062878中描述的方法,可以生产由式(III)表示的2-(取代的吡唑基)乙胺衍生物,其为生产方法1和2的起始原料。
生产方法3
通过下述方法,可以生产式(II)表示的噻唑甲酸(其为生产方法1的起始原料)和式(II-1)表示的噻唑甲酸酰卤(其为生产方法2的起始原料)。
其中每个符号如上面所定义。
式(IV)→式(V)的生产方法
通过对式(IV)表示的2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯(通过在WO 2009/012482或J. Heterocyclic Chem., 22, p1621 - 1630 (1985)中描述的方法生产)进行桑德迈尔反应(例如,在以下文献中描述的方法:The Chemical Society of Japan编,第4版,Jikken Kagaku Kouza (第19卷) organic synthesis [I], MARUZEN CO., LTD., 1992年11月, 第450-453页),可以生产式(V)表示的2-卤代噻唑甲酸乙酯。
具体地,通过在有惰性溶剂存在下使式(IV)表示的2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯与亚硝酸盐和卤素化合物反应,可以生产式(V)表示的2-卤代噻唑甲酸乙酯。
要在该反应中使用的亚硝酸盐的例子包括:碱金属亚硝酸盐诸如亚硝酸钠、亚硝酸钾等;具有含1-6个碳原子的烷基的亚硝酸烷酯,诸如亚硝酸乙酯、亚硝酸叔丁酯、亚硝酸戊酯等;等。其用量通常是相对于式(IV)表示的2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯的0.8倍摩尔至1.5倍摩尔。
要在该反应中使用的卤素化合物的例子包括:单价铜卤化物诸如氯化亚铜(I)、溴化亚铜(I)、碘化亚铜(I)等;二价铜卤化物诸如氯化铜(II)、溴化铜(II)、碘化铜(II)等;卤化碱金属诸如碘化钠、溴化钾、碘化钾等;卤化氢诸如氯化氢、溴化氢、碘化氢等;等。这样的卤素化合物可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。其用量是相对于式(IV)表示的2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯的总计0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳烃诸如氯苯、二氯苯等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酯诸如乙酸乙酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;腈诸如乙腈等;惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等和水。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产它。
式(V)→式(II-2)的生产方法
通过在有碱和惰性溶剂存在下使式(V)表示的2-卤代噻唑-5-甲酸乙酯与式(VI)表示的化合物反应,可以生产式(II-2)表示的噻唑-5-甲酸乙酯。
式(VI)表示的化合物可以是商购可得的产品,或可以通过本身已知的方法来生产。
要在该反应中使用的碱的例子包括:无机碱诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;乙酸盐诸如醋酸钠、乙酸钾等;碱金属烷醇盐诸如叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠等;叔胺诸如三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等;含氮的芳族化合物诸如吡啶、二甲基氨基吡啶等;等。其用量通常是相对于式(V)表示的2-卤代噻唑-5-甲酸乙酯的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳烃诸如氯苯、二氯苯等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酯诸如乙酸乙酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;腈诸如乙腈等;惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等和水。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产它。
式(II-2)→式(II)的生产方法
通过使式(II-2)表示的噻唑-5-甲酸乙酯进行水解,可以生产式(II)表示的噻唑甲酸。
具体地,通过在有惰性溶剂存在下使式(II-2)表示的噻唑-5-甲酸乙酯与碱或酸反应,可以生产式(II)表示的噻唑甲酸。
要在该反应中使用的碱的例子包括:无机碱诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;碱金属烷醇盐诸如叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠等;等。其用量通常是相对于式(II-2)表示的噻唑-5-甲酸乙酯的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的酸的例子包括盐酸、硫酸、硝酸、磷酸等。其用量通常是相对于式(II-2)表示的噻唑-5-甲酸乙酯的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:醇诸如甲醇、乙醇、异丙醇等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;腈诸如乙腈等;惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等和水。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产它。
式(II)→式(II-1)的生产方法
通过在有卤化剂和惰性溶剂存在下使式(II)表示的噻唑甲酸反应,可以生产式(II-1)表示的噻唑甲酸酰卤。
要在该反应中使用的卤化剂的例子包括亚硫酰氯、草酰氯、磷酰氯等。其用量通常是相对于式(II)表示的噻唑甲酸的0.5倍摩尔至10倍摩尔。
要在该反应中使用的惰性溶剂可以是任一种,只要它不会显著抑制该反应的进程即可。其例子包括:芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳烃诸如氯苯、二氯苯等;链醚或环醚诸如乙醚、甲基叔丁基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等;酯诸如乙酸乙酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮等;惰性溶剂诸如二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等和水。这些惰性溶剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
由于该反应是等摩尔反应,每种试剂仅需要以等摩尔量使用;也可能以过量使用任何试剂。反应温度选自室温至要使用的惰性溶剂的沸点。尽管反应时间随反应的规模、反应温度等变化,它可以选自几分钟至48小时。
反应结束以后,目标物质可以通过常规方法从含有目标物质的反应系统中分离出,或者可以根据需要通过重结晶、柱色谱法等纯化来生产。
本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物的典型例子显示在表1-7和表9中,本发明不限于此。在所述表中,“Me”是甲基,“Et”是乙基,“Pr”是丙基,“Bu”是丁基,“Ph”是苯基,“n-”是正,“i-”是异,且“c-”是脂环族烃基。显示的性质是熔点(℃)或折射率nD (测量温度;℃)。NMR的指示意味着其NMR数据显示在表8中。
表1
表No.1
表2
表No.2
表3-1
表No.3
表3-2
表No.3 (续)
表3-3
表No.3 (续)
表3-4
表No.3 (续)
表3-5
表No.3 (续)
表3-6
表No.3 (续)
表3-7
表No.3 (续)
表3-8
表No.3 (续)
表4-1
表No.4
表4-2
表No.4 (续)
表4-3
表No.4 (续)
表4-4
表No.4 (续)
表4-5
表No.4 (续)
表4-6
表No.4 (续)
表4-7
表No.4 (续)
表4-8
表No.4 (续)
表4-9
表No.4 (续)
表4-10
表No.4 (续)
表5
表No.5
表6-1
表No.6
表6-2
表No.6 (续)
表7
表No.7 (中间体)
表8-1
表No.8 (NMR数据)
表8-2
表No.8 (续)
表8-3
表No.8 (续)
表9
表No.9
含有本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的植物疾病防治剂适合用于防治对水稻、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等有害的疾病,诸如各种农业和林业疾病、园艺疾病、或谷物贮存疾病、或卫生疾病等。
本发明的植物疾病防治剂不仅对属于多种真菌物种(例如,卵菌纲、子囊菌纲、半知菌纲、担子菌纲)的真菌显示出优良灭菌作用,而且对植物病原体和植物病毒显示出优良作用。
例如,水稻疾病的例子包括霜霉病(指疫霉菌(S. macrospora))、猝倒病(华根霉(R. chinensis)、绿色木霉(T. viride))、恶苗病(藤仓赤霉菌(G. fujikuroi))、枯萎(水稻瘟菌(M. grisea)、稻梨孢(P. oryzae))、纹枯病(立枯丝核菌(R. solani))、叶斑病(水稻旋孢腔菌(C. miyabeanus))、褐变和茎断(A. padwiki)、水稻颗粒的粉红色着色(黑附球菌(E. nigrum))、假黑粉病(C. virens)、细菌性谷粒腐烂(唐菖蒲假单胞菌(P. glumae))、鞘褐腐病(褐鞘假单胞菌(P. fuscovaginae))、细菌性棕色条纹(燕麦核腔菌(P. avenae))、细菌性幼苗枯萎病(苗床假单胞菌(P. plantarii))、细菌性叶枯病(水稻白叶枯黄单胞杆菌(X. oryzae))等;
玉米疾病的例子包括叶斑病(玉米小斑病菌(B. maydis)、异旋孢腔菌(C. heterostrophus))、乌黑叶斑病(玉米大斑病菌(E. turcicum))、褐斑病(玉米指霜霉(P. maydis))、叶和茎黑粉病(玉米黑粉菌(U. maydis))等;
烟草疾病的例子包括疫霉腐烂(烟草疫霉/寄生疫霉(P. nicotianae/parasitica))、霜霉病(烟草霜霉菌(P. tabacina))、白粉病(二孢白粉菌(E. cichoracearum))、炭疽病(C. tabacum)、锈病(长柄链格孢(A. longipes)、链格孢(A. alternata))、烟霉(C. salicinum)、黄矮病(甘蓝油壶菌(O. brassicae))等;
茶树疾病的例子包括珊瑚斑病(N. cinnabarina)、白叶斑病(E. leucospila)、炭疽病(C. theae-sinensis)、角斑病(P. longiseta、茶假单胞菌(P. theae))、净泡枯萎病(E. reticulatum)、叶瘿(坏损外担菌(E. vexans))、细菌性枝枯病(丁香假单胞菌茶致病变种(P. syringae pv. theae))等;
十字花科疾病的例子包括十字花科根肿病(十字花科霜霉(P. brassicae))、十字花科白锈病(巨孢鱼腥蓝细菌(A. macrospora))、十字花科霜霉病(十字花科霜霉(P. brassicae))、十字花科核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、甘蓝根腐病(黑胫茎点霉(P. lingam))、甘蓝腐蹄病(菌核菌(T. cucumeris))、油菜白斑病(C. brassicicola)、小白菜白斑病(C. brassicicola)、十字花科黑斑病(芸苔链格孢(A. brassicae))、甘蓝黑腐病(野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(X. campestris pv. campestris))等;
草莓疾病的例子包括疫霉腐烂(恶疫霉(P. cactorum)、烟草疫霉(P. nicotianae))、白粉病(S. macularis)、炭疽病(围小丛壳(G. cingulata))、黑斑病(链格孢(A. alternata))、茎点霉根腐病(M. fragariae)等;
番茄疾病的例子包括疫霉腐烂(致病疫霉(P. infestans))、炭疽病(C. phomoides)、叶霉(黄枝孢(C. fulvum))、叶斑病(番茄壳针孢(S. lycopersici))、环斑病(早疫病链格孢(A. solani))、溃疡病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))等;
茄科疾病的例子包括核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、白粉病(S. furiginea)、褐斑病(P. vexans)、叶霉(M. nattrassii)、青椒叶斑病(番茄壳针孢(S. lycopersici))、红辣椒叶斑病(番茄壳针孢(S. lycopersici))、茄科细菌性青枯病(茄科假单胞菌(P. solanacearum))、茄科细菌性青枯病(茄科假单胞菌(P. solanacearum))等;
葫芦科疾病的例子包括葫芦科疫霉腐烂(甜瓜疫霉(P. melonis))、黄瓜霜霉病(古巴霜霉(P. cubensis))、黄瓜白粉病(S. furiginea)、黄瓜蔓枯病(M. melonis、D. bryoniae)、西瓜蔓枯病(M. melonis、D. bryoniae)、黄瓜核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、黄瓜炭疽病(瓜类炭疽菌(C. lagenarium))、黄瓜棒孢属叶斑病(C. cassiicora)、黄瓜斑点病(黄瓜黑星病菌(C. cucumerinum))、葫芦科枯萎病(尖孢镰刀菌黄瓜专化型(F. oxysporum f. sp. cucumerinum)、尖孢镰刀菌meronis专化型)、黄瓜细菌性斑点(丁香假单胞菌黄瓜致病变种(P. syringae pv. Lachrymans))等;
野韭、洋葱疾病的例子包括野韭霜霉病(大葱霜霉(P. destructor))、洋葱叶枯病(枯叶格孢腔菌(P. herbarum))、洋葱核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、洋葱灰霉颈腐烂病(B. alli)、洋葱叶枯病(B. byssoidea、B. squamosa)、野韭黑斑病(A. porri)、洋葱基底腐烂病(尖孢镰刀菌葱专化型)、野韭锈病(P. allii)等;
根菜类疾病的例子包括胡萝卜黑叶枯病(A. dauci)、萝卜黑斑病(甘蓝链格孢菌(A. brassicicola))等;
花卉和观赏植物疾病的例子包括蔷薇疫霉腐烂(大雄疫霉(P. megasperma))、蔷薇白粉病(S. pannosa)、蔷薇锈病(K. rosae/japonica)、蔷薇斑点病(D. rosae)、菊花叶枯病(S. chrysanthemi-indici)、菊花叶斑病(C. chrysanthemi)、菊花白锈病(P. horiana)、莴苣霜霉病(B. lactucae)、紫菀霜霉病(B. lactucae)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))等;
可食用植物疾病的例子包括甘薯黑斑病(C. fimbriata)、甘薯青霉腐烂病(P. expansum)、甘薯根腐病(T. basicora)、燕麦冠锈病(P. coronata)、桑树枝条枯萎病(S. mori)、油棕灵芝病(狭长孢灵芝(G. boninense))、枣树棕榈眼斑病(S. palmivora)等;
小麦疾病的例子包括雪霉病(腐霉属种(Pythium sp.)、雪腐小画线壳(M. nivalis)、S. borealis、雪腐镰孢(F. nivale))、雪霉病(雪腐黒色小粒菌核病菌(T. ishikariensis)、肉孢核瑚菌(T. incarnata))、斑点病(玉蜀黍赤霉(G. zeae)、燕麦镰孢(F. avenaceum)、禾谷镰孢(F. graminearum)、大刀镰孢(F. culmorum)、白小羊蹄菌(M. nivale))、麦角症(麦角菌(C. purpurea))、萎蔫(禾谷类全蚀病菌(G. graminis))、腐蹄病(禾条斑头孢霉菌(C. gramineum))、重眼斑病(C. cereale)、白粉病(布氏白粉菌小麦专化型(B. graminis f. sp. Tritici))、颖疤斑病(颖枯球腔菌(L. nodorum)、颖枯壳针孢(S. nodorum))、褐锈病(隐匿柄锈菌(P. recondita))、茎锈病(禾柄锈菌(P. graminis))、条锈病(条形柄锈菌(P. striiformis))、眼斑病(小麦基腐病菌(P. herpotrichoides))、叶枯病(小麦壳针孢(S. tritici))、黄斑病(P. tritici-repentis)、头孢霉条纹病(禾条斑头孢霉菌(C. gramineum))、散黑粉病(裸黑粉菌(U. nuda))、腥黑穗病(小麦网腥黑穗病菌(T. caries))、秆黑粉病(小麦条黑粉菌(U. agropyri))等;
大麦疾病的例子包括雪霉病(腐霉属种(Pythium sp.)、S. borealis、雪腐小画线壳(M. nivalis)、雪腐镰孢(F. nivale)、雪腐黒色小粒菌核病菌(T. ishikariensis)、肉孢核瑚菌(T. incarnata))、斑点病(玉蜀黍赤霉(G. zeae)、白小羊蹄菌(M. nivale)、燕麦镰孢(F. avenaceum)、禾谷镰孢(F. graminearum)、大刀镰孢(F. culmorum))、麦角症(麦角菌(C. purpurea))、萎蔫(禾谷类全蚀病菌(G. graminis)、O. graminis)、头孢霉条纹病(禾条斑头孢霉菌(C. gramineum))、白粉病(布氏白粉菌Hordei专化型)、网斑病(P. teres)、条纹病(麦类核腔菌(P. graminea))、叶斑病(B. sorokiniana、禾旋孢腔菌(C. sativus))、细菌性枯萎病(C. herbarm)、晒焦(R. secaris)、茎锈病(禾柄锈菌(P. graminis))、条锈病(条形柄锈菌(P. striiformis))、矮缩叶锈病(大麦柄锈菌(P. hordei))、坚黑穗病(大麦坚黑粉菌(U. hordei))等;
马铃薯疾病的例子包括粉末斑点病(马铃薯粉痂菌(S. subterranea))、斑点病(疮痂病链霉菌(S. SCABIES))、疫霉腐烂(致病疫霉(P. infestans))、早疫病(早疫病链格孢(A. solani))、黑痣病(立枯丝核菌(R. solani))、环腐病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))、环腐病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))等;
甜菜疾病的例子包括黑色根腐病(A. sochlioides)、叶枯病(菌核菌(T. cucumeris))、根腐病(菌核菌(T. cucumeris))、茎点霉根腐病(甜菜茎点霉(P. betae))、叶枯病(C. beticora)、叶斑病(R. beticora)、锈病真菌(U. betae)等;
豆类疾病的例子包括核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、大豆锈病(豆薯层锈菌(P. pachyrhizi))、大豆霜霉病(东北霜霉(P. manshurica))、大豆紫斑病(菊池尾孢(C. kikuchii))、大豆黑色叶斑病(菜豆间座壳大豆变种(D. phaseolorum var. sojae))、大豆痂圆孢霉斑点病(E. glycines)、大豆炭腐病(菜豆壳球孢(M. phaseolina))、根坏死(丽赤壳菌(C. crotalariae))、花生根坏死(丽赤壳菌(C. crotalariae))、花生叶斑病(覆盖生金菌(M. personatum))、花生斑点病(S. arachidis)、花生冠腐病(黑曲霉(A. niger))、花生叶枯病(落花生尾孢(C. arachidicola))、菜豆叶枯病(落花生尾孢(C. arachidicola))、菜豆炭疽病(C. indemthianum)、菜豆根腐病(茄病镰刀菌菜豆专化型(F. solani f. sp. phaseoli))、菜豆细菌性青枯病(C. flaccumfasiens)、赤小豆角斑病(灰褐柱丝霉(P. griseola))、豌豆霜霉病(P. pisi)、豌豆白粉病(E. pisi)、蚕豆疫霉腐烂(烟草疫霉(P. nicotianae))、蚕豆霜霉病(蚕豆霜霉(P. viciae))、蚕豆叶枯病(黑豆蚜(A. fabae))等;
苹果疾病的例子包括白粉病(白叉丝单囊壳(P. leucotricha))、黑腐皮壳溃疡病(V. ceratosperma)、白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、紫根腐病(H. mompa)、斑点病(V. inaequaris)、链格孢斑点病(苹果链格孢(A. mali))、丛梗孢叶枯病(苹果丛梗孢(M. mali))、炭疽病(围小丛壳(G. cingulata))、环斑病(葡萄座腔菌属种(Botryosphaeria sp.))、黑腐病(B. obtuse、野油菜黄单胞菌野油菜致病变种)、黑色叶斑病(M. pomi)、叶枯病(D. mali)、锈病(G. yamadae)、胶锈菌瘿锈病(G. Juniperi-virginianae)、裂褶菌腐烂病(发酵裂褶菌(S. commune))、银叶(C. purpurreum)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))、火烧病(解淀粉欧文氏菌(E. amylovora))等;
梨疾病的例子包括白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、斑点病(日本梨黑星菌(V. nashicola))、黑斑病(A. kikuchiana)、锈病(G. asiaticum)、白粉病(P. pyri)、环斑病(P. piricora)、溃疡病(P. fukushii)、心脏rot(L. 硫eus)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))、火烧病(解淀粉欧文氏菌(E. amylovora))等;
葡萄疾病的例子包括白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、灰霉(灰葡萄孢(B. cinerea))、霜霉病(葡萄生轴霜霉(P. viticola))、白粉病(葡萄钩丝壳(U. necator))、成熟腐烂病(围小丛壳(G. cingulata))、鸟眼腐烂病(痂囊腔菌(E. ampelina))、叶枯病(葡萄假尾孢(P. vitis))、锈病(白蔹壳锈菌(P. ampelopsidis))、黑腐病(葡萄球座菌(G. bidwellii)、野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(X. campestris pv. campestris)))、盘多毛孢霉蔓枯病(P. menezesiana)、加利福尼亚葡萄病(苛养木杆菌(X. fastidiosa))、冠瘿(葡萄土壤杆菌(A. vitis))等;
桃疾病的例子包括缩叶病(桃外囊菌(T. deformans))、褐腐(桃褐腐病菌(M. fructicola))、斑点病(C. carpophilum)、拟茎点霉种子腐烂(拟茎点霉属种(Phomopsis sp.))、黑霉腐烂病(黑曲霉(A. niger))、叶斑病(C. beyerinckii)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))、细菌性穿孔病(野油菜黄单胞菌桃李致病变种(X. campestris pv. pruni))等;
柑橘疾病的例子包括白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、灰霉(灰葡萄孢(B. cinerea))、黑色叶斑病(D. citri)、斑点病(柑桔痂囊腔菌(E. fawcettii))、黑色叶斑病(G. citricarpa)、叶点霉叶斑病(P. beltranii)、炭疽病(胶胞炭疽菌(C. gloeosporioides))、绿霉病(P. digitatum)、青霉腐烂病(P. italicum)、茎心腐病(G. applanatum)、烟霉(C. salicinum)、溃疡病(野油菜黄单胞菌柑橘致病变种(X. campestris pv. citri))、顽固病(S. citri)、绿化病(韧皮杆菌(C. Liberibacter))等;
树或花树疾病的例子包括木通白粉病(M. akebiae)、赤杨白粉病(M. penicillata)、荷兰榆树病(O. ulmi)、栗溃疡病(E. parasitica)、杏溃疡病(L. persoonii)、榆树圆形叶斑病(G. ulmi)、日本山樱黑癌病(A. morbosa)、松树落针病(L. pinastri)、针枯萎病(R. kalkhoffii)、针枯萎病(R. kalkhoffii)、松树壳色单隔孢枯萎病(S. sapinea)、日本山樱锈病(T. asiatica/prumi-spinosae)、柳条叶锈病(M. arctica)、杨树叶锈病(M. medusae)、牡丹锈病(C. flaccidum)、栎茎边材腐朽(S. hirsutum)、日本扁柏干基腐(H. annosum)、松树干基腐(G. lucidum)、重蜜环菌根腐病(A. mellea)、云芝干部腐朽(T. versicolor)、松瘿(C. quercum)、松树叶锈病(C. asterum)、胡桃茎心腐病(P. igniarius)、红松棕色叶枯病(D. septosporum)、黑松棕色叶枯病(D. septosporum)、日本山樱茎心腐病(F. pinicora)等;
草坪草、牧草疾病的例子包括草细菌性枝枯病(P. apahanidermatum)、草夏季斑(M. poae)、草长蠕孢菌叶枯病(D. poae)、草美元斑(S. homoeocarpa)、草炭疽病(C. graminicora)、弯孢霉叶枯病(C. geniculata)、草大斑(立枯丝核菌(R. solani))、棕色斑(立枯丝核菌(R. solani))、雪霉病(腐霉属种(Pythium sp.)、S. borealis、雪腐小画线壳(M. nivalis)、雪腐镰孢(F. nivale)、雪腐黒色小粒菌核病菌(T. ishikariensis)、肉孢核瑚菌(T. incarnata))、牧草焦油斑点病(禾柄锈菌(P. graminis))、苜蓿叶斑病(苜蓿茎点霉(P. medicaginis))、三叶草叶斑病(P. trifolii)、牧草阻塞(E. typhina)、苜蓿黄斑病(苜蓿茎点霉(P. medicaginis))、苜蓿黑茎(苜蓿茎点霉(P. medicaginis));
其它果树疾病的例子包括白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、梅白粉病(P.tridactyla)、梅斑点病(C. carpophilum)、美洲柿圆形叶斑病(M. nawae)、美洲柿炭疽病(G. kaki)、美洲柿叶枯病(P. diospyri)、美洲柿角斑病(C. kaki)、美洲柿斑点病(F. levieri)、日本枸杞炭疽病(C. acutatum)、香蕉叶斑病(M. fijiensis/musicola)、香蕉萎蔫(尖孢镰刀菌cubense专化型)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))、芒果炭疽病(胶胞炭疽菌(C. gloeosporioides))等;
多寄主疾病的例子包括各种猝倒病(终极腐霉(P. ultimum)、P. apahanidermatum)、各种根腐病(樟疫霉(P. cinnamomi))、白根腐病(褐座坚壳(R. necatrix))、黑腐皮壳溃疡病(V. ceratosperma)、轮枝孢萎蔫(大丽轮枝菌(V. dahlia)、V. albo-atrum)、灰霉(灰葡萄孢(B. cinerea))、核盘菌腐烂(正核盘菌(S. sclerotiorum))、南方枯萎病(齐整小核菌(S. rolfsii))、蔬菜萎蔫(立枯丝核菌(R. solani))、紫根腐病(H. mompa)、软腐病(胡萝卜软腐欧文氏菌(E. carotovora)、海芋软腐欧文氏菌(E. aroideae))、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))等;
植物致病菌性疾病的例子包括黄瓜细菌性斑点(丁香假单胞菌黄瓜致病变种(P. syringae pv. Lachrymans))、水稻细菌性棕色条纹(燕麦核腔菌(P. avenae))、水稻细菌性幼苗枯萎病(苗床假单胞菌(P. plantarii))、水稻颖枯萎病(唐菖蒲假单胞菌(P. glumae))、水稻鞘褐腐病(褐鞘假单胞菌(P. fuscovaginae))、茄科细菌性青枯病(茄科假单胞菌(P. solanacearum))、茶树细菌性枝枯病(丁香假单胞菌茶致病变种(P. syringae pv. theae))、柑橘溃疡病(野油菜黄单胞菌柑橘致病变种(X. campestris pv. citri))、甘蓝黑腐病(野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(X. campestris pv. campestris))、桃细菌性穿孔病(野油菜黄单胞菌桃李致病变种(X. campestris pv. pruni))、水稻细菌性叶枯病(水稻白叶枯黄单胞杆菌(X. oryzae))、葡萄黑腐病(野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(X. campestris pv. campestris))、苹果黑腐病(野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(X. campestris pv. campestris))、苹果火烧病(解淀粉欧文氏菌(E. amylovora))、梨火烧病(解淀粉欧文氏菌(E. amylovora))、细菌性软腐病(海芋软腐欧文氏菌(E. aroideae)、胡萝卜软腐欧文氏菌(E. carotovora))、菜豆细菌性青枯病(C. flaccumfasiens)、冠瘿(根瘤农杆菌(A. tumefaciens))、葡萄冠瘿(葡萄土壤杆菌(A. vitis))、马铃薯斑点病(疮痂病链霉菌(S. SCABIES))、柑橘顽固病(S. citri)、番茄溃疡病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))、马铃薯环腐病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))、环腐病(密执安棍状杆菌(C. michiganensis))、(C. Liberibacter)柑橘绿化病等;和
由植物病毒造成的疾病的例子包括番茄花叶病(烟草花叶病毒)、黄瓜绿斑点花叶病(黄瓜绿斑点花叶病毒)、烟草茎坏死(烟草茎坏死病毒)、小麦花叶(小麦花叶病毒)、大麦条纹花叶病(小麦条纹病花叶病毒)、马铃薯块茎棕色角斑病(马铃薯帚顶病毒)、甜菜丛根病(甜菜坏死黄脉病毒)、番茄花叶病(马铃薯X病毒)、苹果整顶病(苹果凹茎病毒)、苹果整顶病(苹果褪绿叶斑病毒)、番茄花叶病(马铃薯Y病毒)、梅角斑病(梅角斑病病毒)、黄瓜花叶病(西葫芦黄色花叶病毒)、萝卜花叶病(芜菁花叶病毒)、大豆花叶病(大豆花叶病毒)、大麦黄色花叶病(大麦黄色花叶病毒)、大麦黄矮病(大麦黄矮病病毒)、大豆矮缩病(大豆矮缩病毒)、草莓病毒病(草莓轻性黄边病毒)、马铃薯卷叶病(马铃薯卷叶病毒)、水稻矮缩病(水稻矮缩病毒)、黄瓜花叶病(黄瓜花叶病毒)、苜蓿花叶病(苜蓿花叶病毒)、花叶病(北方谷类花叶病)、水稻条纹病(水稻条纹病病毒)、番茄斑萎病(番茄斑萎病毒)、水稻萎缩病(水稻萎缩病毒)、水稻黑条纹矮缩病(水稻黑条纹矮病毒)等。
并且,本发明的植物疾病防治剂也对抗性细菌具有优良的灭菌作用。抗性细菌的例子包括对苯并咪唑型抗微生物剂(诸如甲基硫菌灵、苯菌灵、多菌灵等)具有抗性的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)、甜菜尾孢(Cercospora beticola)、苹果黑星菌(Venturia inaequalis)、日本梨黑星菌(Venturia nashicola);对二羧基酰亚胺型抗微生物剂(例如,乙烯菌核利、腐霉利、异菌脲)等具有抗性的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)。
含有本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分的植物疾病防治剂对于以上举例的疾病具有显著防治作用,所述疾病对水田作物、旱地作物、果树、蔬菜和其它作物、花卉和观赏植物等有害。因此,通过在预计疾病会出现的时期、在它们出现之前或在已证实它们出现时,将所述药剂施用到培育载体诸如繁殖设施、水田、田地、果树、蔬菜、其它作物或花卉和观赏植物等的种子、水田水、茎和叶子、或土壤,可以表现出本发明的植物疾病防治剂的期望效果。具体地,优选的使用形式是如下利用被称作渗透转移性的施用:对作物、花卉和观赏植物等的育苗土壤、移植时的植穴土壤、作物根部、灌溉水、湿地水稻的苗圃箱处理、水耕栽培中的栽培水等进行处理,经由土壤或不经由土壤而从根部吸收本发明的化合物。
可采用本发明的植物疾病防治剂的经济植物没有特别限定,可以提及例如:植物诸如谷类(例如水稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等);豆类(大豆、赤豆、蚕豆、豌豆、菜豆、花生等);果树和水果(苹果、柑橘类、梨、葡萄、桃、李子、樱桃、胡桃、栗子、扁桃、香蕉等);蔬菜(甘蓝、番茄、菠菜、花茎甘蓝、莴苣、洋葱、大葱、青椒、茄子、草莓、胡椒、秋葵等),根菜类(胡萝卜、马铃薯、甘薯、芋头、萝卜、芜菁、莲藕、牛蒡、大蒜等),加工用作物(棉花、大麻、甜菜、啤酒花、甘蔗、甜菜、橄榄、橡胶、咖啡、烟草、茶等);瓜类(南瓜、黄瓜、西瓜、香瓜、甜瓜等);饲料作物(野茅、高粱、梯牧草、三叶草、苜蓿等);草坪植物(高丽芝草、糠穗草等);香料作物(薰衣草、迷迭香、百里香、香菜、胡椒、姜等);花卉和观赏植物(菊花、蔷薇、香石竹、兰科植物等)、庭院树木(银杏、日本山樱、桃叶珊瑚等)、林木(库页冷杉(Abies sachalinensis)、鱼鳞云杉(Picea jezoensis)、松木、罗汉柏(Thujopsis dolabrata)、日本香柏(Japanese cedar)、日本扁柏(Japanese cypress)、桉树等)等。
上述“植物”还包括通过经典培育方法或基因重组技术而对除草剂具有抗性的植物,所述除草剂是例如:HPPD抑制剂诸如异噁唑草酮等,ALS抑制剂诸如咪草烟、噻吩磺隆等,EPSP合酶抑制剂诸如草甘膦等,谷氨酰胺合酶抑制剂诸如草铵膦等,乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂诸如烯禾啶等,溴苯腈(Broxynil),麦草畏,2,4-滴等。
通过经典培育方法而被赋予抗性的“植物”的例子包括:对咪唑啉酮ALS抑制性的除草剂诸如咪草烟等具有抗性的油菜、小麦、向日葵和稻,其已经作为“Clearfield”(注册商标)的商业名称商购可得。类似地,通过经典培育方法而对磺酰脲ALS抑制性的除草剂诸如噻吩磺隆等具有抗性的大豆已经作为“STS大豆”的商业名称商购可得。类似地,通过经典培育方法而对乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂诸如三酮肟和芳氧基苯氧基丙酸除草剂等具有抗性的植物的例子包括有SR玉米等。
对乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂具有抗性的植物记载于Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 第87卷, 第7175页- 7179 (1990)等。另外,在Weed Science, 第53卷, 第728页- 746 (2005)等中报道了对乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂具有抗性的突变乙酰基辅酶A羧化酶,并且可以如下建立对乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂具有抗性的植物:通过基因重组技术将这样的突变乙酰基辅酶A羧化酶基因引入到植物中,或者将参与提供抗性的突变引入植物的乙酰基辅酶A羧化酶中。此外,可以如下建立对乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂、ALS抑制剂等具有抗性的植物:通过以嵌合修复技术(Gura T. 1999. Repairing the Genome’s Spelling Mistakes. Science 285: 316-318.)为代表的、将碱基置换突变核酸引入到植物细胞内,从而将位点特异性的氨基酸置换突变引入到植物的乙酰基辅酶A羧化酶、ALS基因等中。本发明的植物疾病防治剂也可以用于这些植物。
此外,在这样的遗传修饰的植物中产生的毒素的例子包括:从蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)或日本甲虫芽孢杆菌(Bacillus popilliae)衍生出的杀虫蛋白;从苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)衍生出的杀虫蛋白诸如δ-内毒素(例如CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl和Cry9C)、VIP1、VIP2、VIP3和VIP3A;从线虫衍生出的杀虫蛋白;由动物产生的毒素,诸如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜜蜂毒素和昆虫-特异性的神经毒素;丝状真菌毒素;植物凝集素;凝集素;蛋白酶抑制剂诸如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯块茎特异蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂和木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体灭活蛋白(RI)诸如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、rufin、sapolin、priodin等;类固醇代谢酶诸如3-羟基类固醇氧化酶、脱皮甾醇-UDP-葡萄糖基转移酶、胆固醇氧化酶等;蜕皮激素抑制剂;HMG-CoA还原酶;离子通道抑制剂诸如钠通道抑制剂、钙通道抑制剂等;保幼激素酯酶;利尿剂激素受体;均二苯乙烯合成酶;联苄合成酶;壳多糖酶;葡聚糖酶等。
在这样的遗传修饰的植物中产生的毒素还包括:杀虫蛋白的杂合毒素、部分缺失的毒素和经修饰的毒素,诸如δ-内毒素蛋白(例如CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、Cry9C、Cry34Ab和Cry35Ab)、VIPl、VIP2、VIP3、VIP3A等。通过采用重组技术将这样的蛋白的不同结构域进行新颖的组合,生产杂合毒素。已知的部分缺失的毒素是CrylAb,其中缺失了氨基酸序列的一部分。在经修饰的毒素中,天然毒素的一个或多个氨基酸被置换。
这样的毒素的例子以及能够合成这样的毒素的遗传修饰的植物描述在EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878、WO 03/052073等中。
为了防治各种疾病,只需要将本发明的植物疾病防治剂直接、或用水等适当稀释或混悬于其中后,以对防治疾病有效的量施用于预计会出现疾病的植物。例如,对于果树、谷类、蔬菜等中出现的疾病,将杀真菌剂喷洒在茎部和叶部,或者通过以下处理而从根部吸收,所述处理是:种子处理,诸如将种子浸入药剂中、拌种(dressing of seeds)、Calper处理等;土壤处理,诸如土壤全层掺合、播种沟施用、床土掺合、窝眼(cell seedling)处理、栽植穴处理、植物根处理、施顶肥、水稻的苗圃箱处理、水面施用等,等。此外,植物疾病防治剂还可以通过施用于培养液(水耕)栽培的培养液中、利用烟熏或树干注射等的施用来使用。
作为种子处理的方法,可以提及常规的方法,例如:包含将种子浸渍于通过稀释或未稀释液体制剂或固体制剂所得的液体药剂中而使药剂浸透的方法、包含通过使种子与制剂混合或进行拌药(dressing)等而将固体制剂或液体制剂涂布于种子表面的方法、包含用粘性载体(例如,树脂、聚合物等)与制剂混合并在种子上形成涂层的方法、以及包含种植时同时施用在种子附近的方法等。
上述待进行种子处理的“种子”是指用于繁殖的处于栽培初期的植物体,并且包括种子、以及球茎、块茎、马铃薯种块、胚芽、繁殖体、鳞茎、利用插枝繁殖的营养繁殖用植物体等。
在实施本发明的使用方法时,植物的“土壤”和“培育载体”是指栽培植物用的支撑体,尤其是用于根生长的支撑体,并且材质不受特别限制。只要植物能在其中生长则任何材质皆可,具体的材质包括例如土壤、育苗床、水等。作为具体的材质还可使用砂、浮石、蛭石、硅藻土、琼脂、凝胶状物质、聚合物物质、岩绵、玻璃绵、木片、树皮等。
作为向作物植物茎和叶施用的方法,可以提及如下方法:包括用水适当稀释液体制剂(诸如乳剂、可流动制剂等)或固体制剂(诸如可湿性粉剂或水分散颗粒剂等),并将其喷洒的方法;或喷洒粉剂的方法;等。
至于施用至土壤,例如可以提及如下方法:包括将在水中稀释或未稀释的液体制剂施用于植物体的植物养料、育苗用苗圃等的方法;包括将颗粒剂施用于植物体的植物养料或育苗用苗圃等的方法;包括在播种前或移植前施用粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等而允许它们混入土壤整体的方法;包括在播种前或种植前向种植穴、播种沟等施用可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等的方法等。
在水稻的育苗箱的情况中,剂型可根据时机,例如播种时施用、绿化时施用、移植时施用等而改变。可以应用粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等剂型。还可通过混入培养土(grove soil)中而进行施用,其中该培养土可与粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等混合,例如,可采用混入床土、混入覆土、混入培养土整体等。简单地,培养土与各种制剂可以以交互层形式施用。
作为施用至水田的方法,通常将大型喷洒剂(jumbo)、装填剂(pack)、颗粒剂、水分散颗粒剂等固体制剂;流动剂、乳剂等液体制剂喷洒于淹水田。可替代地,还可以在插秧时将合适的制剂直接或与肥料混合后施用于或注入土壤中。另外,通过将乳剂、流动剂等液体剂应用于进水口和诸如灌溉设备等流向水田的水流源头,也可以在供水的过程中省力地施用。
对旱地作物,可以在播种至育苗期期间,对种子、欲放置在植物体附近的培育载体等进行处理。对欲直接播种于田地的植物,优选的是对种子的直接处理、栽培时对植物的植物养料的处理等。可以进行颗粒剂的施用、使用以水稀释或未稀释的液体剂的土壤注入处理等。在播种前将颗粒剂与培育载体掺合并播种该掺合物也是优选的处理。
对欲移植的栽培植物在播种或育苗期的处理,优选的是种子的直接处理、以液体剂进行育苗用苗圃的土壤灌注处理、或以颗粒剂进行其分散处理。此外,定植时以颗粒剂处理种植穴、将欲放置于移植处附近的培育载体与颗粒剂混合也是优选的处理。
本发明的植物疾病防治剂通常根据农用化学品的一般配制方式制备成方便可用的形式。
也就是说,将本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐
本发明的由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐与合适的惰性载体和任选的佐剂以适当比例掺合并通过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或粘着而制备成合适的制剂形式,如混悬液、乳剂、液体制剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂、粉剂、片剂、装填剂等。
除活性成分以外,本发明的组合物(植物疾病防治剂)还可以根据需要含有通常用于杀虫剂制剂的额外组分。所述额外组分的例子包括:载体(诸如固体载体、液体载体等)、表面活性剂、分散剂、润湿剂、粘合剂、增粘剂、增稠剂、着色剂、展着剂、粘着剂、防冻剂、防结块剂、崩解剂、稳定剂等。在必要时,还可以使用防腐剂、植物碎屑等作为其它额外组分。这些额外组分可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
固体载体的例子包括:天然矿物诸如石英、粘土、高岭石、叶蜡石、绢云母、滑石粉、膨润土、酸性粘土、绿坡缕石、沸石、硅藻土等;无机盐诸如碳酸钙、硫酸铵、硫酸钠、氯化钾等;有机固体载体诸如合成的硅酸、合成的硅酸盐、淀粉、纤维素、植物粉末(例如,锯屑、椰壳、玉米穗轴、烟草秆等)等;塑料载体诸如聚乙烯、聚丙烯、聚偏二氯乙烯等;脲,中空无机体、中空体塑料、烟雾硅胶(白炭墨)等。这些可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
液体载体的例子包括:醇,包括一元醇(诸如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇等)和多元醇(诸如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油等);多元醇化合物诸如丙二醇醚等;酮诸如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮、环己酮等;醚诸如乙醚、二噁烷、乙二醇单乙基醚、二丙基醚、四氢呋喃等;脂族烃诸如正石蜡、环烷烃、异石蜡、煤油、矿物油等;芳烃诸如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、烷基萘等;卤代烃诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;酯诸如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯、己二酸二甲酯等;内酯诸如γ-丁内酯等;酰胺诸如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-烷基吡咯烷酮等;腈诸如乙腈等;硫化合物诸如二甲亚砜等;植物油诸如大豆油、油菜籽油、棉籽油、蓖麻油等;水等。这些可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
要用作分散剂或润湿剂的表面活性剂的例子包括:非离子型表面活性剂诸如脂肪酸的脱水山梨糖醇酯、脂肪酸的聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯、脂肪酸的蔗糖酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸二酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯二烷基苯基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚-甲醛缩合物、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧苯乙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物、烷基聚氧乙烯-聚丙烯嵌段共聚物醚、聚氧乙烯烷基胺、聚氧乙烯脂肪酸酰胺、聚氧乙烯脂肪酸联苯基醚、聚亚烷基苄基苯基醚、聚亚氧烷基苯乙烯基苯基醚、乙炔二醇、聚亚氧烷基加成乙炔二醇、聚氧乙烯醚型有机硅、酯型有机硅、氟表面活性剂、聚氧乙烯蓖麻油、氢化聚氧乙烯蓖麻油等;阴离子表面活性剂诸如烷基硫酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸盐、聚氧乙烯烷基苯基醚硫酸盐、聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、萘磺酸盐、烷基萘磺酸盐、萘磺酸甲醛缩合物的盐、烷基萘磺酸甲醛缩合物的盐、脂肪酸盐、聚羧酸盐、聚丙烯酸盐、N-甲基-脂肪酸肌氨酸盐、树脂酸盐、聚氧乙烯烷基醚磷酸盐、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸盐等;阳离子表面活性剂诸如月桂基胺盐酸盐、硬脂酰胺盐酸盐、油烯基胺盐酸盐、硬脂酰胺乙酸盐、硬脂酰氨基丙胺乙酸盐、烷基胺盐(包括烷基三甲基氯化铵和烷基二甲基苯扎氯铵)等;两性表面活性剂诸如氨基酸或甜菜碱表面活性剂等,等。这些表面活性剂可以单独使用,或使用其中2种或更多种的混合物。
粘合剂和增粘剂的例子包括:羧甲基纤维素或其盐、糊精、水溶性淀粉、黄原胶、瓜尔胶、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚丙烯酸钠、具有6,000-20,000的平均分子量的聚乙二醇、具有100,000-5,000,000的平均分子量的聚氧化乙烯、磷脂(例如脑磷脂或卵磷脂)、纤维素粉末、糊精、经加工的淀粉、聚氨基羧酸螯合物化合物、交联的聚乙烯吡咯烷酮、马来酸-苯乙烯共聚物、(甲基)丙烯酸共聚物、多元醇和二羧酸酸酐形成的半酯、聚苯乙烯磺酸的水溶性盐、石蜡、萜烯、聚酰胺树脂、聚丙烯酸盐、聚氧乙烯、蜡、聚乙烯基烷基醚、烷基酚甲醛缩合物和合成树脂乳剂等。
增稠剂的例子包括:水溶性的聚合物诸如黄原胶、瓜尔胶、迪特胶(diutan gum)、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧基乙烯基聚合物、丙烯酸聚合物、淀粉衍生物和多糖;无机细粉诸如高纯度膨润土和烟雾硅胶(白炭墨)等。
着色剂的例子包括:无机颜料诸如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;有机染料诸如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料等。
防冻剂的例子包括:多元醇诸如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、甘油等,等。
用于防止结块或促进崩解的辅助剂的例子包括:多糖(例如淀粉、海藻酸、甘露糖和半乳糖)、聚乙烯吡咯烷酮、烟雾硅胶(白炭墨)、酯树胶、石油树脂、三聚磷酸钠、六偏磷酸钠、金属硬脂酸盐、纤维素粉末、糊精、甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、聚氨基羧酸螯合物化合物、磺化苯乙烯-异丁烯-马来酸酐共聚物和淀粉-聚丙烯腈接枝共聚物等。
稳定剂的例子包括:干燥剂诸如沸石、生石灰和氧化镁;抗氧化剂诸如苯酚化合物、胺化合物、硫化合物、磷酸化合物等;紫外吸收剂诸如水杨酸化合物、二苯甲酮化合物等,等。
防腐剂的例子包括:山梨酸钾、1,2-苯并噻唑啉-3-酮等。
此外,如果必要,还可以使用功能性铺展剂、活性增强剂(如代谢分解抑制剂,如胡椒基丁醚)、防冻剂(如丙二醇)、抗氧化剂(如BHT)、紫外线吸收剂和其它助剂。
作为活性成分的化合物的含量可以根据需要改变,并且可以以在每100份0.01-90重量份本发明的植物疾病防治剂的范围内适当选择的比例使用作为活性成分的化合物。例如,在粉剂、颗粒剂、乳剂或可湿性粉剂中,作为活性成分的化合物的合适含量是0.01-50重量份(植物疾病防治剂的总重量的0.01-50重量%)。
本发明的植物疾病防治剂的施用量随多种因素变化,所述因素是例如目的、要防治的疾病、植物的生长状态、疾病出现的趋势、气候、环境条件、剂型、施用方法、施用部位和施用时间。其可以根据目的在0.001g至10 kg、优选0.01克至1kg(就作为活性成分的化合物而言)/10公亩的范围内适当地选择。
本发明的植物疾病防治剂可以进一步与其它农业园艺用的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、农业园艺用的杀真菌剂、生物杀虫剂等混合使用以拓宽可防治病疾病的范围和有效施用的时间周期或减少剂量。此外,本发明的植物疾病防治剂可以根据应用情形与除草剂、植物生长调节剂、肥料等混合使用。
要用于这样的目的其它的农业园艺用杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂的例子包括:甲基氨基甲酸-3,5-二甲苯酯(灭除威),由苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringienses aizawai)、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringienses israelensis)、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringienses japonensis)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringienses kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringienses tenebrionis)、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringienses)生成的晶体蛋白毒素,BPMC,Bt毒素杀虫剂化合物,CPCBS (杀螨酯),二氯异丙醚(二氯二异丙基醚),D-D (1,3-二氯丙烯),滴滴涕,NAC,O,O-二乙基硫代磷酸-O-4-二甲基氨磺酰基苯酯(DSP),苯基硫代膦酸- O-乙基O-4-硝基苯基酯(苯硫磷),异氰脲酸三丙酯(TPIC),氟丙菊酯,印楝素,保棉磷,灭螨醌,啶虫脒,乙酰虫腈,乙酰甲胺磷,阿维菌素,阿维菌素-B,磺胺螨酯,双甲脒,棉铃威,涕灭威,涕灭砜威,艾氏剂,α-硫丹,顺式氯氰菊酯,丙硫多菌灵,烯丙菊酯,氯唑磷,isamidofos,isoamidofos,异噁唑磷,异柳磷,异丙威:MIPC,伊维菌素,imicyafos,吡虫啉,咪炔菊酯,茚虫威,高氰戊菊酯,乙硫苯威,乙硫磷,乙虫腈,乙螨唑,醚菊酯,丙线磷,乙嘧硫磷,依马菌素,依马菌素苯甲酸盐,硫丹,右旋烯炔菊酯,杀线威,亚砜磷,异亚砜磷:ESP,奥苯达唑,奥芬达唑,油酸钾,油酸钠,硫线磷,杀螟丹,甲萘威,丁硫克百威,克百威,精高效氯氟氰菊酯,灭杀威,喹硫磷,烯虫炔酯,灭螨猛,除线威,噻虫胺,四螨嗪,环虫酰肼,氯虫酰胺,氯氧磷,杀虫脒,氯丹,毒死蜱,甲基毒死蜱,溴虫清,杀螨酯,毒虫畏,定虫隆,乙酯杀螨醇,氯苯甲酸盐,三氯杀螨醇,水杨硫磷,杀螟腈:CYAP,杀螨隆,除线特,氰虫酰胺,高效反式氯氰菊酯,遍地克,腈吡螨酯,蔬果磷,苯虫醚,σ-氯氰菊酯,除线磷:ECP,乙氰菊酯,敌敌畏:DDVP,乙拌磷,呋虫胺,氯氟氰菊酯,苯醚氰菊酯,氟氯氰菊酯,除虫脲,丁氟螨酯,氟螨嗪,三环锡,氯氰菊酯,甲基毒虫畏,乐果,四氟甲醚菊酯,氟硅菊酯,灭蝇胺,乙基多杀菌素,多杀菌素,螺螨酯,螺虫乙酯,螺甲螨酯,氟虫胺,硫丙磷,砜虫啶,ζ-氯氰菊酯,二嗪磷,氟胺氰菊酯,棉隆,噻虫啉,噻虫嗪,硫双威,杀虫环,杀虫单,杀虫双,虫线磷,甲基乙拌磷,避蚊胺,狄氏剂,杀虫畏,三氯杀螨砜,四氟醚菊酯,胺菊酯,丁基嘧啶磷,虫酰肼,吡螨胺,七氟菊酯,氟苯脲,硫赶式甲基内吸磷,双硫磷,溴氰菊酯,特丁磷,溴代吡咯腈,四溴菊酯,四氟苯菊酯,唑蚜威,triazuron,水杨菌胺,敌百虫:DEP,杀铃脲,唑虫酰胺,三溴磷:BRP,硝虫噻嗪,烯啶虫胺,氟酰脲,多氟脲,烯虫乙酯,甲烯氟虫腈,蚜灭磷,对硫磷,对硫磷甲酯,苄螨醚,氯虫酰肼,双三氟虫脲,杀虫双,氟蚁腙,羟基丙基淀粉,乐杀螨,联苯肼酯,联苯菊酯,吡蚜酮,吡唑硫磷,吡嗪氟虫腈,哒嗪硫磷,哒螨灵,啶虫丙醚,氟虫吡喹,吡啶氟虫腈,吡丙醚,抗蚜威,嘧螨醚,甲基嘧啶磷,除虫菊素,氟虫腈,喹螨醚,苯线磷,溴螨酯,杀螟硫磷:MEP,苯氧威,苯硫威,苯醚菊酯,仲丁威,丰索磷,倍硫磷:MPP,稻丰散:PAP,氰戊菊酯,唑螨酯,甲氰菊酯,芬苯达唑,噻唑膦,伐虫脒,丁嘧硫磷,噻嗪酮,呋线威,炔酮菊酯,嘧螨酯,氟啶胺,啶蜱脲,氟噻虫砜,氟环脲,氟氰戊菊酯,氟胺氰菊酯,吡氟硫磷,嘧虫胺,氟虫脲,氟螨嗪,三氟醚菊酯,苄螨醚,溴氟菊酯,氟虫双酰胺,氟氯苯菊酯,flurimfen,丙硫磷,protrifenbute,氟啶虫酰胺,丙虫磷,快螨特:BPPS,丙溴磷,丙氟菊酯,残杀威:PHC,溴螨酯,高效氟氯氰菊酯,氟铃脲,噻螨酮,庚烯磷,氯菊酯,异噻虫唑,噁虫威,杀虫磺,苯螨特,丙硫克百威,辛硫磷,伏杀硫磷,噻唑膦,丁硫环磷,磷胺,磷虫威,亚胺硫磷PMP,多萘菌素,伐虫脒,安果磷,甲拌磷,机油,马拉硫磷,米尔倍霉素,米尔倍霉素-A,米尔蓓菌素,灭蚜蜱,甲亚砜磷,灭多威,四聚乙醛,氰氟虫腙,甲胺磷,威百亩-铵,威百亩,灭梭威,杀扑磷:DMTP,异硫氰酸甲酯,methylneodecanamide,甲基对硫磷,噁虫酮,甲氧氯,甲氧虫酰肼,甲氧苄氟菊酯,烯虫酯,速灭威,氯氟醚菊酯,速灭磷,久效磷,杀虫单,高效氯氟氰菊酯,兰尼碱,虱螨脲,苄呋菊酯,雷皮菌素,鱼藤酮,左旋咪唑盐酸盐,苯丁锡,酒石酸莫仑太尔,甲基溴,三环锡,氰氨化钙,多硫化钙,硫磺,硫酸烟碱等。
要用于这样的目的的农业园艺用杀真菌剂的例子包括:土壤杀真菌剂诸如金色制霉素、氧环唑、塞仑、脂酸盐、acibenzolar、苯并噻二唑、腈嘧菌酯、敌菌灵、吲唑磺菌胺、氨丙磷酸、辛唑嘧菌胺、烯丙醇、十二吗啉、代森铵、异噻菌胺、isovaledione、萘吡菌胺、稻瘟灵、种菌唑、异菌脲、异丙菌胺、异稻瘟净、抑霉唑、双胍辛胺、iminoctadine-albesilate、双胍辛胺-三乙酸盐、酰胺唑、烯效唑、单克素、echlomezole、敌瘟磷、乙环唑、韩乐宁、乙嘧酚、代森硫、乙氧喹啉、土菌灵、烯肟菌酯、氟环唑、噁霜灵、氧化萎锈灵、8-羟基喹啉铜、土霉素、copper-oxinate、恶咪唑、恶咪唑-富马酸盐、喹菌酮、辛噻酮、呋酰胺、肟醚菌胺、威百亩等,春雷霉素、吗菌威、加普胺、多菌灵、萎锈灵、香芹酮、醌菌腙、喹烯酮、苯氧喹啉、灭螨猛、敌菌丹、克菌丹、精苯霜灵、氯苯喹唑、五氯硝基苯、双胍辛盐、硫杂灵、杀菌威、果绿定、灰荑霉素、咪菌酮、甲酚、醚菌酯、乙菌利、克霉唑、灭瘟唑、双胺灵、四氯对醌、四氯喹恶啉、氯化苦、苯咪唑菌、氯二硝基萘、百菌清、地茂散、氰菌胺、水杨酰苯胺、氰霜唑、焦碳酸二乙酯、乙霉威、环菌胺、双氯氰菌胺、菌核利、苄氯三唑醇、苯氟磺胺、放线菌酮、哒菌酮、氯硝胺、双氯酚、二氯萘醌、双硫仑、灭菌磷、二噻农、烯唑醇、R-烯唑醇、代森锌、消螨普、邻敌螨消、硝辛酯、硝丁酯、消螨通、硝戊酯、双硫氧吡啶、二苯基胺、噁醚唑、环氟菌胺、氟嘧菌胺、环丙唑醇、嘧菌环胺、和苯基酰胺化合物诸如酯菌胺、氰菌灵、硅氟唑、二甲嘧酚、烯酰吗啉、霜脲氰、醚菌胺、甲基溴、福美锌、硅噻菌胺、链霉素、螺噁茂胺、戊苯砜、环丙吡菌胺、苯酰菌胺、棉隆、噻二嗪、噻酰菌胺、氟噻亚菌胺、噻菌灵、tioxymid、thiochlorfenphim、硫菌灵、甲基硫菌灵、噻菌腈、克杀螨、灭螨猛、噻呋酰胺、福美双、癸磷锡、四氯硝基苯、叶枯酞、福美双联、氟醚唑、咪菌威、脱氢乙酸、戊唑醇、异丁乙氧喹啉、多地辛、多果定、十二烷基苯磺酸双乙二胺铜(II) (DBEDC)、十二环吗啉、肼菌酮、三唑醇、三唑酮、丁基三唑、咪唑嗪、威菌磷、嘧菌醇、水杨菌胺、三环唑、灭菌唑、十三吗啉、三丁基氧化锡、氟菌唑、肟菌酯、嗪氨灵、甲苯氟磺胺、甲基立枯磷、多马霉素、代森钠、酞菌酯、硝基苯乙烯、氟苯嘧啶醇、壬基苯酚磺酸铜、丙烯酸喹啉酯、有效霉素、霜霉灭、harpin蛋白、联苯吡菌胺、啶氧菌酯、氟吡菌胺、硫氯酚、联苯三唑醇、土菌消、土菌消钾、乐杀螨、联苯、病花灵、噁霉灵、唑菌酯、吡喃灵、唑菌胺酯、定菌磷、唑胺菌酯、甲氧苯啶菌、啶菌腈、啶斑肟、吡菌苯威、嘧霉胺、氯甲氧吡啶、氯吡呋醚、咯喹酮、乙烯菌核利、噁唑菌酮、咪菌腈、咪唑菌酮、敌克松、氯苯嘧啶醇、种衣酯、氰菌胺、嘧菌腙、福美铁、三苯锡、拌种咯、胺苯吡菌酮、腈苯唑、甲呋酰胺、苯锈啶、丁苯吗啉、环酰菌胺、四氯苯酞、丁硫丹、丁胺、乙嘧酚磺酸酯、麦穗宁、灭瘟素、呋吡菌胺、呋霜灵、嘧螨酯、氟啶胺、氟嘧菌酯、三氟苯唑、氟吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟氯菌核利、二甲呋酰胺、氟唑菌酰胺、氟喹唑、呋菌唑、呋醚唑、咯菌腈、氟硅唑、磺菌胺、氟噻亚菌胺、氟酰胺、粉唑醇、糠醛、茂谷乐、氟酰菌胺、氟吗啉、丙氧喹啉、咪鲜胺、腐霉利、硫菌威、丙硫菌唑、霜霉威、丙环唑、丙森锌、呋菌隆、烯丙苯噻唑、糠菌唑、六氯丁二烯、己唑醇、环己硫磷、哒菌酮、苯霜灵、精苯霜灵、麦锈灵、苯菌灵、稻瘟酯、醌肟腙、配那唑、抑菌啉、戊菌隆、苯甲羟肟酸、bentaluron、苯噻清、苯噻菌胺酯、吡噻菌胺、戊苯吡菌胺、啶酰菌胺、氯瘟磷、三乙膦酸、三乙膦酸铝、多抗霉素、多氧霉素、代森福美锌、灭菌丹、甲醛、机油、代森锰、代森锰锌、双炔酰菌胺、甲菌利、腈菌唑、米多霉素、代森环、苯并威、磺菌威、间氯敌菌酮、威百亩、威百亩、甲霜灵、精甲霜灵、代森联、异硫氰酸甲酯、mepthyldinocap、叶菌唑、噻菌胺、灭菌胺、苯氧菌胺、苯菌酮、嘧菌胺、精甲霜灵、消螨多、灭锈胺、灭锈胺、碘甲烷、吡咪唑、苯扎氯铵、碱式氯化铜,无机抗微生物剂诸如碱式硫酸铜、银等、次氯酸钠、氢氧化铜、可湿性硫、多硫化钙、碳酸氢钾、碳酸氢钠、硫磺、无水硫酸铜、福美镍,铜化合物诸如喹啉铜、硫酸锌、五水合硫酸铜等。
类似地,除草剂的例子包括:1-萘基乙酰胺、2,4-PA、2,3,6-TBA、2,4,5-涕、2,4,5-涕丁酸、2,4-滴、2,4-滴丁酸、2,4-DEB、2,4-DEP、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、MCP、2-甲基-4-氯苯氧乙酸(MCPA)、2-甲基-4-氯苯氧乙酸硫代乙酯(MCPA thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、碘苯腈、苯草醚、唑啶炔草、三氟羧草醚、叠氮净、四唑嘧磺隆、磺草灵、乙草胺、莠去津、阿特拉通、疏草隆、莎稗磷、四烯雌酮、脱落酸、氨唑草酮、酰嘧磺隆、杀草强、环丙嘧啶酸、氯氨基吡啶酸、特草嗪酮、甲基胺草磷、特津酮、莠灭净、甲草胺、二丙烯草胺、禾草灭、五氯戊酮酸、异噁隆、草特灵、异噁氯草酮、异噁草醚、异噁唑草酮、异噁酰草胺、异草定、异草完隆、异丙隆、异丙乐灵、isopolinate、丁嗪草酮、抗倒胺、抑草津、卤苯胺唑、丙草定、灭草喹、甲基咪草烟、灭草烟、imazamethapyr、咪草酸、咪草酸、咪草啶酸、咪草烟、唑吡嘧磺隆、三嗪茚草胺、茚草酮、吲哚丁酸、单克素、甘草津、禾草畏、胺苯磺隆、甲基胺苯磺隆、乙丁烯氟灵、硫草敌、吲熟酯、磺噻隆、硝草酚、乙烯利、乙氧嘧磺隆、氯氟草醚、乙胺草醚、乙氧呋草黄、乙氧苯酰草、磺唑草、抑草蓬、茵多酸、噁草酮、炔丙噁唑草、氯噁嗪草、环丙氧磺隆、草哒松、乙氧氟草醚、消草磺灵、嘧苯胺磺隆、坪草丹、唑草胺、克草胺酯、卡巴草灵、唑草酮、唑草酮乙酯、特胺灵、双酰草胺、特噁唑威、喹禾灵、精喹禾灵、禾草克、二甲苯草胺、灭藻醌、氯藻胺、二氯喹啉酸、氯甲喹啉酸、苄草隆、碘氯啶酯、草甘膦、草铵膦、草铵膦-P、醚草敏、烯草酮、座果酸、炔草酸、炔草酯、氯麦隆、二氯吡啶酸、环丁烯草酮、调果酸、氯溴隆、氯丁草、异恶草松、氯硝醚、甲氧除草醚、氯甲酰草胺、炔禾灵、可乐津、氯酯磺草胺、丁酰草胺、草灭喂、氯酯磺草胺甲酯、氯草敏、氯嘧磺隆、氯嘧磺隆、氯磺隆、敌草索、草克乐、绿麦隆、草枯醚、伐草克、燕麦酯、氯草灵、氟嘧杀、整形醇、草败死、氯普芬、矮壮素、乙氧苯隆、羟敌草腈、枯草隆、三氯丙酸、苯嘧磺草胺、氰草津、氰草净、燕麦敌、敌草隆、二乙除草双、麦草畏、环莠隆、环草敌、噻草酮、双氯磺草胺、环丙磺隆、2,4-滴丙酸、精2,4-滴丙酸、敌草腈、禾草灵、禾草灵、二氯苄草酯、氯全隆、敌草快、咯草隆、disul、环草隆、氟硫草定、敌乐胺、吲哚酮草酯、戊硝酚、醚磺隆、地乐酚、特乐酚、地乐特、丙硝酚、氰氟草酯、草乃敌、枯莠隆、氟苯戊烯酸、野燕枯、cybutryne、环丙津、三环塞草胺、吡氟酰草胺、氟吡草腙、异丙净、环丙草胺、牧草快、赤霉素、西玛津、草灭散、二甲草胺、敌米达松、异戊乙净、二甲吩草胺、西草净、西玛通、哌草丹、噁唑隆、环庚草醚、灭草灵、吖庚磺酯、磺草酮、菜草畏、甲磺草胺、磺酰磺隆、甲嘧磺隆、甲嘧磺隆、密草通、烯禾啶、另丁津、特草定、杀草隆、棉隆、茅草枯、噻氟隆、噻草啶、噻酮磺隆、噻酮磺隆、仲草丹、嘧草胺、禾草丹、噻二唑胺、噻苯隆、噻吩磺隆、噻吩磺隆、甜菜安、敌草净、氟氧隆、噻吩草胺、牧草胺、丁噻隆、甲氧去草净、吡喃草酮、特呋三酮、环磺酮、异丁草胺、特草定、特草灵、特丁草胺、特丁津、特丁净、苯吡唑草酮、三甲苯草酮、三嗪氟草胺、醚苯磺隆、野麦畏、草达津、杀草畏、定草酯、灭草环、草达克、三氟甲磺隆、氟胺磺隆、氟胺磺隆、氟乐灵、三氟啶磺隆、茚草酮、苯磺隆、苯磺隆、三氟苯氧丙酸、三氟禾草肟、三甲隆、萘草胺、萘丙胺、敌草胺、烟嘧磺隆、磺乐灵、除草醚、三氟甲草醚、吡氯草胺、草不隆、哒草伏、草完隆、燕麦灵、多效唑、百草枯、对氟隆、卤草定、氟吡甲禾灵、高效氟吡甲禾灵、氟吡甲禾灵甲酯、氟硝磺酰胺、氯吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、毒莠定、氟吡酰草胺、二环吡草酮、双草醚、双草醚-钠、比达农、唑啉草酯、甲羧除草醚、哌草磷、噁霉灵、双唑草腈、磺酰草吡唑、苄草唑、吡嘧磺隆、吡嘧磺隆、吡唑特、双丙氨酰磷、吡草醚-乙酯、氯草定、pyridafol、嘧硫草醚、嘧草硫醚、哒草特、环酯草醚、稗草畏、嘧苯草肟、吡丙醚、氟嘧磺隆、嘧草醚、pyroxasulfone、甲氧磺草胺、酰苯磺威、棉胺宁、非草隆、异噁苯砜、噁唑禾草灵、精噁唑禾草灵、噁唑禾草灵、酚硫杀、2,4,5-涕丙酸、苯酰敌草隆、噻唑禾草灵、氯苯氧乙醇、四唑草胺、甜菜宁、甜菜宁-乙酯、丁草胺、氟丙嘧草酯、抑草磷、丁噻隆、特咪唑草、丁草敌、播土隆、丁烯草胺、丁苯草酮、仲丁灵、啶嘧磺隆、麦草伏、呋氧草醚、丙炔草胺、氟嘧磺隆、吡氟禾草灵、精吡氟禾草灵、吡氟禾草灵、异丙吡草酯、氯氟吡氧乙酸、氟硫隆、伏草隆、乙羧氟草醚、氟咯草酮、三氟硝草醚、氟除草醚、唑啶草、氟酮磺隆、氟酮磺隆钠、氟消草、氟吡磺隆、达草氟、氟噻甲草酯、氟啶磺隆、氟噻草胺、氟苯吡草、氟哒嗪草酯、氟单丙嘧草酯、四氟丙酸、氟胺草唑、丙炔氟草胺、氟烯草酸、氟烯草酸、炔草胺、三氟噁嗪、伏草隆、唑嘧磺草胺、氟啶草酮、呋草酮、氯氟吡氧乙酸、丙草胺、黄原酸异丙酯、甘扑津、环丙青津、氨氟乐灵、甲硫磺乐灵、氟磺隆、苄草丹、恶草酸、毒草胺、扑灭津、敌稗、炔苯酰草胺、异丙草胺、茉莉酮、嗪咪唑嘧磺隆、苯胺灵、氟唑草胺、环丙氟灵、调环酸钙、丙苯磺隆、丙苯磺隆钠、环苯草酮、除草定、溴莠敏、扑草净、扑灭通、溴苯腈、溴酚肟、溴丁酰草胺、糠草腈、双氟磺草胺、六氯丙酮、环嗪酮、烯草胺、草除灵、五氟磺草胺、克草敌、氟丁酰草胺、灭草敌、黄草伏、酰苯草酮、胺酸杀、苄草胺、苄基氨基嘌呤、苯噻隆、双苯嘧草酮、地散磷、苄嘧磺隆、新燕灵、苯并双环酮、吡草酮、氟磺胺草、灭草松、戊酰苯草胺、禾草丹、二甲戊灵、戊噁唑草、乙丁氟灵、呋草黄、杀木膦、氟磺胺草醚、甲酰胺磺隆、调吡脲、抑芽丹、2甲4氯丙酸、精2甲4氯丙酸、地乐施、甲基二磺隆、甲磺胺磺隆、甲基磺草酮、灭莠津、甲氧丙净、吡草胺、灭草唑、双醚氯吡嘧磺隆、甲基苯噻隆、苯嗪草酮、噁唑酰草胺、威百亩、氟烯硝草、灭草恒、噁噻草醚、甲硫苯威、甲基杀草隆、甲氧隆、磺草唑胺、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、二甲哒草伏、溴谷隆、吡喃隆、醚草通、异丙甲草胺、嗪草酮、甲哌鎓、苯噻酰草胺、氟磺酰草胺、庚酰草胺、monisouron、灭草隆、一氯乙酸、绿谷隆、草达灭、伐草快、碘磺隆、碘甲磺隆钠、碘草腈、碘甲烷、乳氟禾草灵、利谷隆、砜嘧磺隆、环草定、硫氰苯乙胺、过氧化钙、甲基溴等。
至于生物杀虫剂,通过将本发明的植物疾病防治剂与例如下述物质混合使用可以预见到与以上相同的效果:从核型多角体病毒(NPV)、颗粒体症病毒(GV)、质型多角体病病毒(CPV)、昆虫痘病毒(EPV)等获得的病毒制剂;用作杀虫剂或杀线虫剂的微生物杀虫剂,诸如瘤捕单顶孢(Monacrosporium phymatophagum)、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)、Steinernema kushidai、侵入巴斯德氏芽菌(Pasteuria penetrans)等;用作杀真菌剂的微生物杀虫剂,诸如木素木霉(Trichoderma lignorum)、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)、非病原性的胡萝卜软腐欧文氏菌(E. carotovora)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)等;和用作除草剂的生物杀虫剂诸如野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)等。
另外,本发明的植物疾病防治剂可以与生物杀虫剂联合使用,所述生物杀虫剂包括天敌,诸如寄生蜂(丽蚜小蜂(Encarsia formosa))、寄生蜂(阿布拉小蜂(Aphidius colemani))、瘿蚊(食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza))、寄生蜂(潜蝇姬小蜂(Diglyphus isaea))、寄生螨(离颚茧蜂(Dacnusa sibirica))、捕食性螨(智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis))、捕食性螨(胡瓜钝绥螨(Amblyseius cucumeris))、捕食性蝽(东亚小花蝽(Orius sauteri))等;微生物杀虫剂诸如布氏白僵菌,(Beauveria brongniartii)等;和信息素诸如乙酸-(Z)-10-十四烯酯、乙酸-(E,Z)-4,10-十四碳二烯酯、乙酸-(Z)-8-十二烯酯、乙酸-(Z)-11-十四烯酯、(Z)-13-二十碳烯-10-酮、14-甲基-1-十八碳烯等。
尽管下面显示了本发明的化合物的代表性生产方法的实施例,但是本发明不限于所述实施例。
实施例
参考实施例1. 2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯的生产
将根据在WO 2009-012482或J. Heterocyclic Chem., 22, 1621 - 1630 (1985)中描述的方法生产的2-氨基-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯(6.0 g)溶解在乙腈(50 ml)中,加入氯化铜(II) (4.0 g),并在冰冷却下历时10 min缓慢地逐滴加入亚硝酸叔丁酯(3.09 g)。除去冰浴,并将混合物在回流加热下搅拌2小时。将其冷却以后,将乙酸乙酯加入反应溶液中,并将混合物用10%盐酸水溶液洗涤,并通过加入饱和盐水进行分配。将有机层经无水硫酸钠干燥,在减压下浓缩,并将得到的残余物通过硅胶柱色谱法纯化,得到2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯(4.50 g,收率69%)。
参考实施例2. 2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯的生产
将通过前述反应得到的2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯(3.30 g)溶解在乙腈(30 ml)中,并依次加入2-甲氧基乙胺(1.14 g)和碳酸钾(1.76 g),将混合物在加热回流下搅拌2小时。此后,将水和乙酸乙酯加入反应溶液中。将有机物质萃取,并通过加入饱和盐水进行分配。将有机层经无水硫酸钠干燥,在减压下浓缩,并将得到的残余物通过硅胶柱色谱法纯化,得到2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯(3.75 g,收率99%)。
参考实施例3. 2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸的生产
将通过前述反应得到的2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯(2.40 g)溶解在乙醇(20 ml)中,加入氢氧化钾(1.05 g)在水(20 ml)中的溶液,并将混合物在加热回流下搅拌2小时。将其冷却以后,在减压下浓缩反应溶液。将水加入得到的残余物中,并将混合物用甲基叔丁基醚洗涤。将水层用10%盐酸水溶液酸化,并将有机物质用乙酸乙酯萃取,并通过加入饱和盐水进行分配。将有机层经无水硫酸钠干燥,并在减压下浓缩,得到目标产品(2.40 g,收率71%)。
实施例1. (S)-N-[2-(3,4,5-三氯吡唑-1-基)-1-甲基乙基]-2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺(化合物No.3-11)的生产
将根据在WO 2008-062878中描述的方法生产的(S)-2-(3,4,5-三氯吡唑-1-基)-1-甲基乙胺(0.20 g)与四氢呋喃(10 ml)混合,并依次加入三乙胺(0.27 g)、2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸(0.24 g)和2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物(0.27 g),并将混合物搅拌2小时。向反应溶液中加入水和乙酸乙酯,并将有机物质萃取,用饱和盐水分配,并经无水硫酸钠干燥。通过硅胶柱色谱法纯化在减压下浓缩得到的残余物,得到目标产品(0.42 g)。
收率:99%
性质:116-121℃。
实施例2. (S)-N-[2-(3,4,5-三氯吡唑-1-基)-1-甲基乙胺]-2-(2-甲氧基乙基甲酰胺)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺(化合物No.3-74)的生产
将在实施例1中得到的(S)-N-[2-(3,4,5-三氯吡唑-1-基)-1-甲基乙基]-2-(2-甲氧基乙基氨基)-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺(0.40 g)溶解在甲酸(5 ml)中,并将混合物在加热回流下搅拌2小时。通过硅胶柱色谱法纯化在减压下浓缩得到的残余物,得到目标产品(0.31 g)。
收率:73%
性质:128-129℃。
下面显示了本发明的代表性的制剂实施例和实验实施例;但是,本发明不限于此。在制剂实施例中,份是指重量份。
制剂实施例1。
本发明的化合物 10份
二甲苯 70份
N-甲基吡咯烷酮 10份
聚氧乙烯壬基苯基醚和
烷基苯磺酸钙的混合物 10份
通过均匀地混合以上成分以实现溶解,制备乳剂。
制剂实施例2。
本发明的化合物 3份
粘土粉末 82份
硅藻土粉末 15份
通过均匀地混合并碾磨以上成分,制备粉末。
制剂实施例3。
本发明的化合物 5份
膨润土和粘土的混合粉末 90份
木素磺酸钙 5份
通过均匀地混合以上成分,并将得到的混合物与合适量的水一起捏合,随后制粒和干燥,制备颗粒。
制剂实施例4。
本发明的化合物 20份
高岭土和合成高分散硅酸
的混合物 75份
聚氧乙烯壬基苯基醚和
烷基苯磺酸钙的混合物 5份
通过均匀地混合并碾磨以上成分,制备可湿性粉剂。
下面显示了本发明的化合物的植物疾病防治作用的实验实施例;但是,本发明不限于此。
实验实施例1.稻瘟病防治作用试验(用于施用于水表面的处理)
将按照与制剂实施例1相同的方法制备的本发明化合物的乳剂用水稀释至规定量,并用于种植在盆中的5-叶期的水稻(商标: Kinmaze)的灌注(drenching)处理。从处理计起6天以后,将通过在V8培养基中培养得到的稻瘟病真菌(灰色大毁壳(Magnaporthe grisea))的孢子混悬液通过喷雾进行接种,并维持在20℃在高湿度条件下。从接种计起7天以后,根据实验实施例1的诊断标准,判断防治作用。
诊断标准
E: 防治效力0 - 39%
D: 防治效力40 - 59%
C: 防治效力60 - 79%
B: 防治效力80 - 89%
A: 防治效力90 - 100%。
作为上述试验的结果,本发明的化合物在200 gai/10a的处理剂量表现出优良防治作用。具体地,化合物No.1-5、3-1、3-7、3-11、3-12、3-13、3-14、3-15、3-16、3-17、3-18、3-19、3-23、3-24、3-28、3-29、3-32、3-33、3-34、3-40、3-41、3-42、3-43、3-44、3-45、3-58、3-59、3-60、3-62、3-64、3-66、3-68、3-70、3-72、3-74、3-75、3-76、3-77、3-79、3-81、3-83、3-85、3-87、3-89、3-93、3-97、3-101、3-102、3-104、3-105、3-115、3-119、3-121、3-123、3-125、3-127、3-129、3-137、3-151、3-163、3-165、3-167、3-169、3-170、3-171、3-172、3-173、3-174、3-176、3-179、3-180、3-181、3-182、3-188、3-189、3-190、3-191、3-195、3-196、3-197、3-198、3-200、3-201、3-202、3-203、3-204、3-205、3-206、3-208、3-209、3-210、3-211、3-212、3-213、3-215、3-216、3-217、3-218、3-219、3-220、3-221、3-222、3-223、3-224、3-225、3-226、3-227、3-228、3-229、3-230、3-231、3-232、3-233、3-234、3-237、3-238、3-239、3-242、3-243、3-245、4-3、4-5、4-7、4-9、4-15、4-23、4-25、4-43、4-53、4-55、4-57、4-69、4-70、4-72、4-73、4-74、4-75、4-76、4-77、4-79、5-1、5-3、5-4、6-1、6-2、6-3、6-4、6-6、6-8、6-9、6-11、6-12、6-13、6-21、6-22、6-23、6-34、6-45、6-49、6-50、6-51、6-52、6-54、6-55、6-56、9-1、9-2、9-3、9-4表现出诊断标准B或以上的高活性。相比而言,对比化合物(在WO 2008/062878中描述的化合物II-20、II-62、II-63、II-88和II-102)在该试验中为E。
工业适用性
本发明的噻唑甲酰胺衍生物或其盐是与现有技术相比表现出优良性能的化合物,且作为用于施用于水表面或苗圃箱处理的枯萎防治剂是特别有用的。
本申请是基于在日本提交的专利申请号068171/2012,其内容特此通过引用并入。
Claims (7)
1.由式(I)表示的噻唑甲酰胺衍生物或其盐
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;
(4a) (C1-C6)烷氧基;
(5a) 卤代(C1-C6)烷氧基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、S、SO、SO2、-N(R3)-或-N=C(R3)-
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(3b) (C2-C6)烯基;
(4b) (C2-C6)炔基;
(5b) 卤代(C1-C6)烷基;
(6b) 卤代(C2-C6)烯基;
(7b) 卤代(C2-C6)炔基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(10b) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基,
(1) 当Y是O、S、SO、SO2或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(4c) (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(8c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(10c) 二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(13c) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(14c) (C2-C6)烯基氧基(C1-C6)烷基;
(15c) (C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基;
(16c) (C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(20c) 苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(22c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(28c) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(29c) N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(37c) 芳族杂环基团;
(38c) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1d) (C1-C6)烷基;
(2d) (C1-C6)烷氧基;
(3d)单(C1-C6)烷基氨基;或
(4d)二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e)氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;
(3e)卤代(C1-C6)烷基;
(4e) (C3-C6)环烷基;
(5e) (C1-C6)烷基羰基;
(6e) (C1-C6)烷氧基羰基;
(7e) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(8e) R4和R5、R6和R7、R4和R6、或R4和R7任选地键合以与它们所键合的碳原子一起形成3至6元脂族环,
R8是
(1f) 氢原子;
(2f) (C1-C6)烷基;
(3f) (C1-C6)烷氧基;
(4f) (C3-C6)环烷基;
(5f) (C1-C6)烷基羰基;
(6f) (C3-C6)环烷基羰基;
(7f) (C1-C6)烷氧基羰基;
(8f) (C3-C6)环烷氧基羰基;或
(9f) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(3g) 甲酰基;
(4g) 氰基;
(5g) 肟基(C1-C6)烷基;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(10g) (C1-C6)烷硫基;
(11g) 卤代(C1-C6)烷硫基;
(12g) (C1-C6)烷基亚磺酰基;
(13g) 卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基;
(14g) (C1-C6)烷基磺酰基;
(15g) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(19g) 苯基(C1-C6)烷基;
(20g) 被取代的苯基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(24g) 芳族杂环基氧基;或
(25g) 被取代的芳族杂环基氧基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基。
2.根据权利要求1所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;
(4a) (C1-C6)烷氧基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、S、-N(R3)-或-N=C(R3)-
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基,
(1) 当Y是O、S或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(4c) (C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(13c) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(15c) (C2-C6)炔基氧基(C1-C6)烷基;
(16c) (C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(20c) 苯基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(28c) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(29c) N-(C1-C6)烷基-N-甲酰基氨基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(37c) 芳族杂环基团;
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(2d) (C1-C6)烷氧基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;
(3e) 卤代(C1-C6)烷基;
(7e) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(8e) R4和R5、R6和R7、R4和R6、或R4和R7任选地键合以与它们所键合的碳原子一起形成3至6元脂族环,
R8是
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;
(4f) (C3-C6)环烷基;
(5f) (C1-C6)烷基羰基;或
(7f) (C1-C6)烷氧基羰基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(4g) 氰基;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(24g) 芳族杂环基氧基;或
(25g) 被取代的芳族杂环基氧基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基。
3.根据权利要求1所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,
其中R1是
(1a) 卤素原子;
(2a) (C1-C6)烷基;
(3a) 卤代(C1-C6)烷基;或
(6a) (C3-C6)环烷基,
Y是O、-N(R3)-或-N=C(R3)-
其中R3是
(1b) 氢原子;
(2b) (C1-C6)烷基;
(8b) 甲酰基;
(9b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(11b) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(12b) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(13b) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(14b) (C1-C6)烷氧基羰基;
(15b) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(16b) (C1-C6)烷基羰基;
(17b) 卤代(C1-C6)烷基羰基;
(18b) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(19b) (C3-C6)环烷基;或
(20b) (C1-C6)烷氧基),
(1) 当Y是O或-N(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(1c) 氨基(C1-C6)烷基;
(2c) 单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基;
(3c) 二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(5c) (C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(6c) (C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基;
(7c) 单(C1-C6)烷基氨基羰基;
(9c) 单(C1-C6)烷基氨基硫代羰基;
(11c) 羟基(C1-C6)烷基;
(12c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(17c) 二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷氧基的烷氧基可以相同或不同);
(18c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(19c) (C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(21c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基;
(23c) 二(C1-C6)烷基氨基羰基氧基(C1-C6)烷基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同);
(24c) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(25c) (C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(26c) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(27c) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基;
(30c) N-(C1-C6)烷基-N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基;
(31c) 非芳族杂环基团;
(32c) 被取代的非芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(33c) 非芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(34c) 被取代的非芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(35c) 非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基;
(36c) 被取代的非芳族杂环基氧基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(39c) 芳族杂环基(C1-C6)烷基;
(40c) 被取代的芳族杂环基(C1-C6)烷基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基;
(41c) R2和R3任选地键合以与它们所键合的氮原子一起形成5或6元含氮脂族杂环,所述含氮脂族杂环含有0 - 1个氧原子、0 - 1个硫原子和1 - 2个氮原子,且任选地,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基、(vii)甲酰基和(viii)氧代基(=O);
(42c) 甲酰氧基(C1-C6)烷基;
(43c) 二(甲酰氧基)(C1-C6)烷基;
(44c) (C1-C6)烷基磺酰氧基(C1-C6)烷基;
(45c) (C1-C6)烷氧基羰基氧基(C1-C6)烷基;
(46c) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;或
(47c) 羧基(C1-C6)烷基,
(2) 当Y是-N=C(R3)- (R3如上面所定义)时,
R2是
(2d) (C1-C6)烷氧基;或
(4d) 二(C1-C6)烷基氨基(二(C1-C6)烷基氨基的烷基可以相同或不同),
R4、R5、R6和R7是相同或不同的,且每个是
(1e) 氢原子;
(2e) (C1-C6)烷基;或
(3e) 卤代(C1-C6)烷基,
R8是
(1f) 氢原子;
(3f) (C1-C6)烷氧基;或
(4f) (C3-C6)环烷基,
X1、X2和X3是相同或不同的,且每个是
(1g) 氢原子;
(2g) 卤素原子;
(6g) (C1-C6)烷氧基亚氨基(C1-C6)烷基;
(7g) (C1-C6)烷基;
(8g) 卤代(C1-C6)烷基;
(9g) (C1-C6)烷氧基;
(16g) (C1-C6)烷氧基羰基;
(17g) 苯基;
(18g) 被取代的苯基,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基和(vi)卤代(C1-C6)烷氧基;
(21g) (C3-C6)环烷基;
(22g) 芳族杂环基团;或
(23g) 被取代的芳族杂环基团,其在环上具有相同的或不同的一个或多个选自以下的取代基:(i)卤素原子、(ii)氰基、(iii) (C1-C6)烷基、(iv)卤代(C1-C6)烷基、(v) (C1-C6)烷氧基、(vi)卤代(C1-C6)烷氧基和(vii)甲酰基。
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐,其中R4是(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基,且
R5、R6和R7是氢原子。
5.一种植物疾病防治剂,其包含根据权利要求1-4中的任一项所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分。
6.一种防治植物疾病的方法,其包括:用有效量的根据权利要求1-4中的任一项所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐处理目标作物和/或目标作物的种子。
7.根据权利要求1-4中的任一项所述的噻唑甲酰胺衍生物或其盐作为植物疾病防治剂的用途。
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