CN104288054A - 一种祛斑中草药组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种祛斑中草药组合物，其原料组成及重量份数配比为：蒲公英18-50份；扭盔马先蒿15-40份；手掌参12-30份；多刺绿绒蒿6-20份。本发明还公开了该中草药组合物的制备方法和应用。本发明的中草药组合物，作为活性成分添加到化妆品中，根据不同肤质设计配方体系，达到更安全、有效的祛除雀斑的效果，且疗效稳定，不易复发。

Description

一种祛斑中草药组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种祛斑中草药组合物及其制备方法和应用。

背景技术

据“中国人皮肤类型学”报告中调查显示：对于中国女性朋友而言，皮肤衰老的第一“杀手”不是皱纹，而是色斑。黄褐斑、雀斑、老年斑、色素沉着、妊娠斑、肤色不匀等各种家族遗传或后天生成的色素斑点，严重困扰着爱美人士的“面子工程”，怎样才能拥有白皙嫩滑肌肤，是爱美者永远的课题。

传统的祛斑美白产品以化学美白剂居多，虽然效果明显，但安全性低，出现不良反应几率高，严重者甚至对皮肤造成不可修复的损伤。天然植物美白成分因其安全、有效等特点受到大部分消费者的青睐，近年来以中草药成分等植物提取物作为添加成分的化妆品日趋增多，如中国专利CN103385843A公开了一种祛斑组合物及其制备方法与用途，该组合物以：雪莲5-20、阿胶5-20、甘草5-25、胎盘5-25、胶原蛋白5-20、透明质酸5-20、维生素E5-25、维生素B61-15、燕麦多肽5-20、珍珠粉5-20等原料制得，具有祛斑效果好、不复发，同时还具有美白、保湿、修复凹坑、平滑肌肤作用。尽管目前以中医药基础为理论的中草药祛斑产品日益趋多，但其针对性并不明显。色斑包括雀斑、黑斑、黄褐斑、日晒斑、辐射斑和老年斑等，属色素障碍性皮肤病，色斑不同，其形成的因素就不同，而不同肤质，形成色斑的因素亦可能不同。面对市场上面形形色色的祛斑产品，由于消费者盲目选择，随意滥用，把面部皮肤当做“试验田”，导致祛斑效果并不理想，甚至经常出现严重的皮肤过敏现象，造成色斑复发加重。

发明内容

本发明的目的是针对上述问题提供一种天然的祛斑中草药组合物，作为活性成分添加到化妆品中，针对色斑的种类和引发的原因，分斑分肤护理，达到更安全、有效的祛斑的效果。本发明的另一目的在于提供上述中草药组合物的制备方法和该中草药组合物在化妆品中的应用。

本发明所要解决上述问题采用的技术方案是提供一种祛斑中草药组合物，所述的组合物由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英18-50份；扭盔马先蒿15-40份；手掌参12-30份；多刺绿绒蒿6-20份。

优选的，本发明具有祛斑功效的中草药组合物是由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英22-46份；扭盔马先蒿19-36份；手掌参16-26份；多刺绿绒蒿10-16份。

更优选的，本发明具有祛斑功效的中草药组合物是由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英41份；扭盔马先蒿31份；手掌参20份；多刺绿绒蒿13份。

作为本发明的一项优选方案，本发明所述的蒲公英是选取其花朵部分作为原料。

本发明还提供该祛斑中草药组合物的制备方法包括以下步骤：

(1)按照各原料药的的重量份配比称取各原料药，将原料粉碎、混合后过20-50目筛；

(2)加入80％乙醇冷浸超声提取，原料药与乙醇的质量比为1:8-13，室温浸渍时间为0.5-1小时，超声提取时间为30-50分钟，提取次数为1-2次；

(3)过滤，减压浓缩，即得活性提取物。

本发明中的中草药组合物由于其活性成分具有热不稳定性，尤其在酸性条件下易分解，影响提取效果。采用以上方法提取本发明的中草药组合物，不仅简单易行，提取料液杂质少，还能够在低温下实现高效率、短时间提取，且不对提取物的结构、活性产生影响，提取效果稳定，重现性良好，提取回收率可达97％以上。

本发明还提供该祛斑中草药组合物在制备化妆品中的应用。

在一些实施例中所述的化妆品为膏霜。

本发明提供一种用于干性皮肤的祛斑霜，所述的祛斑霜包含以下重量百分比的各组分：

中草药组合提取物：3-11wt％，

鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷：2-4wt％，

甲基葡糖倍半硬脂酸酯：1-2wt％，

乳木果油：3-5wt％，

油橄榄果油：3-5wt％，

角鲨烷：3-5wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-2wt％，

生育酚(维生素E)：0.2-1wt％，

氮酮：1-2wt％，

甘油：4-10wt％，

丁二醇：4-10wt％，

芦芭胶：1-3wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

海藻糖：0.5-1wt％，

葡萄糖：0.5-1wt％，

卡波姆：0.1-0.3wt％，

氢氧化钠：0.1-0.3wt％，

山梨酸钾：0.3-0.6wt％，

去离子水：余量，

所述的中草药组合提取物为按照本发明祛斑中草药组合物制备方法所制得的蒲公英、扭盔马先蒿、手掌参、多刺绿绒蒿的混合提取物。

在一些实施例中，上述用于干性皮肤的祛斑霜还含有重量百分比为1-2wt％的光甘草定、重量百分比为5-10wt％的二氧化钛、重量百分比为0.05-0.1wt％的EDTA二钠中的一种或多种。

本发明还提供一种用于敏感性皮肤的祛斑霜，所述的祛斑霜包含以下重量百分比的各组分：

中草药组合提取物：2-10wt％，

鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯/山梨坦橄榄油酸酯：2-4wt％，

鲸蜡醇棕榈酸酯/山梨坦棕榈酸酯/山梨坦橄榄油酸酯：1-3wt％，

葡萄籽油：3-5wt％，

油橄榄果油：3-5wt％，

角鲨烷：3-5wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-2wt％，

生育酚(维生素E)：0.2-1wt％，

氮酮：1-2wt％，

甘油：4-10wt％，

丁二醇：5-10wt％，

山梨醇：2-5wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

海藻糖：0.5-1wt％，

黄原胶：0.1-0.3wt％，

苯甲酸钠：0.1-0.5wt％，

去离子水：余量，

所述的中草药组合提取物为按照本发明祛斑中草药组合物制备方法所制得的蒲公英、扭盔马先蒿、手掌参、多刺绿绒蒿的混合提取物。

在一些实施例中上述用于敏感性皮肤的祛斑霜，还含有重量百分比为1-2wt％的熊果苷、重量百分比为5-10wt％的氧化锌、重量百分比为0.05-0.1wt％的EDTA二钠、重量百分比为1-3wt％的芦荟提取物中的一种或多种。

祖国医学认为雀斑多由肺经风热，经脉不通，导致瘀血内停，阻滞不畅，心血不能到达皮肤颜面、营养肌肤，而皮肤中的代谢垃圾、有害物和黑色素就不能随着人体的正常新陈代谢排出去，从而逐渐沉积所致。中医认为有斑必有瘀，祛斑必化瘀。有色斑的患者，大部分都有一定程度的气血两亏的症状。现代医学认为雀斑的形成因素除与遗传有关外还与紫外线的照射有很大关系，在阳光的照射下，阳光中的紫外线一方面刺激皮下的色素细胞活动频繁，皮肤黑色素细胞中的酪氨酸酶活性增加，制造出大量的麦拉宁色素；另一方面损伤皮肤细胞正常的新陈代谢功能，令黑色素无法顺利排出而残留在皮肤上，甚至沉积在真皮中。所以过度的日晒会加重、加深雀斑，但到了冬天雀斑又会逐渐变淡。

本发明的中草药组合物是以中医药理论为基础，结合现代药理研究，选用蒲公英、扭盔马先蒿、手掌参、多刺绿绒蒿四种中草药组合而成，从而起到祛斑的功效。四种中药功能简介如下：

蒲公英为菊科植物蒲公英的带根全草，生长于山坡草地、路旁、河岸沙地及田野间。全国大部地区均有分布，全国大部地区有产。其性寒，味甘苦，归肝、胃经。功能主治：清热解毒，消肿散结，利尿通淋，为解毒、消炎、清热药。《本草衍义补遗》：“化热毒，消恶肿结核，解食毒，散滞气。”

扭盔马先蒿为玄参科马先蒿属植物华马先蒿，以根入药，或为玄参科植物返顾马先蒿等的茎叶或根，正种藏新马先蒿。分布东北及内蒙古、山东、河北、山西、陕西、安徽、甘肃、四川、贵州等地。正种藏新马先蒿，分布于西藏、新疆，根亦供药用。其性平，味苦。功能主治：祛风利湿，杀虫。《山西中草药》：“祛风胜湿。”

手掌参为兰科多年生草本植物,又名：“阴阳草”。产于西藏东部、青海东部、四川西部、云南西北部、甘肃、陕西及华北、东北等区,生长在海拔1,300～3,600米的山坡林下或草地上。其块茎藏医、中医均药用。其味甘性平，入肺、脾、胃经。功能主治：补益气血，生津止渴。治肺虚咳喘，虚劳消瘦，神经衰弱，久泻，失血，带下，乳少，慢性肝炎、风湿病。《中国藏药》载:“补肾益气,生精,润肺。主治肺病,肺虚咳喘,肉食中毒,遗精阳痿。”《东北药植志》：“制成粘液，用于中毒和泻下；泡酒为强壮、强精剂。”《山西中药志》：“收敛止血，解毒。治久泻失血，淋病，带下。”《中国药植图鉴》：“消瘀。治跌打损伤，积血不行。”《四川常用中草药》：“补血益气，生津止渴。治肺虚咳喘，虚痨羸瘦，缺乳汁。”《陕西中草药》：“滋补强壮，补脾润肺，安神镇惊，益气止痛。治身体虚弱，神经衰弱，劳伤，咳嗽，气喘。”《陕甘宁青中草药》：“补肾益虚,理气行血。”

多刺绿绒蒿为罂粟科植物多刺绿绒蒿的全草，其味苦，性寒，归入肝经，功能主治：活血化瘀，清热解毒、燥湿。生于海拔4100-5400m的草坡、石砾缝中，分布西藏、云南、四川、青海、甘肃等地。《西藏常用中草药》：“活血化瘀，镇痛。治跌打损伤。”

在本发明的配方中，蒲公英能清热解毒，消肿散结，现代药理研究发现蒲公英提取物具有抗氧化、抗炎舒敏及吸收有害光线的作用，还能提高纤维芽细胞的增殖性能，具有明显的活肤功效，能够改善细胞新城代谢，清除色素等有害物质。扭盔马先蒿祛风利湿，其提取物能够加细胞的存活力与谷胱甘肽水平，促进胶原蛋白合成，表明扭盔马先蒿提取物能够抑制色素合成反应，减少或预防因紫外线照射的氧化应激反应而生成色斑。手掌参补益气血，营养肌肤；多刺绿绒蒿活血化瘀，通经络，还能抑制络氨酸酶的活性。本方中四种中药合用，共奏活血祛瘀通经络，祛风利湿，理气行血，滋养肌肤祛除色素之功效，对祛除和预防雀斑具有良好的疗效。

综上，本发明的中草药组合物的优点为：

该中草药组合物同时从中医和西医论证的角度，针对雀斑引发的原因，选用多种中草药合并提取而成，起到相互辅助的作用，对皮肤安全无刺激。该中草药组合物，作为活性成分添加到化妆品中，根据不同肤质设计配方体系，达到更安全、有效的祛除雀斑的效果，且疗效稳定，不易复发。

具体实施方式

以下将结合具体实施例对本发明做进一步说明。

实施例1本发明祛斑中草药组合物的制备

按照下述重量份配比称取各原料药：

蒲公英41kg；扭盔马先蒿31kg；手掌参20kg；多刺绿绒蒿13kg。

(1)将原料粉碎、混合后过40目筛；

(2)加入80％乙醇冷浸超声提取，原料药与乙醇的质量比为1:10，室温浸渍时间为1小时，超声提取时间为40分钟；

(3)过滤，剩下残渣加入质量比为1：5的80％乙醇超声提取20分钟；

(4)过滤，合并两次所得的提取液，减压浓缩，即得活性提取物。

实施例2本发明祛斑中草药组合物的制备

按照下述重量份配比称取各原料药：

蒲公英22kg；扭盔马先蒿19kg；手掌参16kg；多刺绿绒蒿10kg。

(1)将原料粉碎、混合后过30目筛；

(2)加入80％乙醇冷浸超声提取，原料药与乙醇的质量比为1:9，室温浸渍时间为40分钟，超声提取时间为50分钟；

(3)过滤，减压浓缩，即得活性提取物。

实施例3本发明祛斑中草药组合物的制备

按照下述重量份配比称取各原料药：

蒲公英46kg；扭盔马先蒿36kg；手掌参26kg；多刺绿绒蒿16kg。

(1)将原料粉碎、混合后过40目筛；

(2)加入80％乙醇冷浸超声提取，原料药与乙醇的质量比为1:12，室温浸渍时间为1小时，超声提取时间为40分钟；

(3)过滤，剩下残渣加入质量比为1：6的80％乙醇超声提取20分钟；

(4)过滤，合并两次所得的提取液，减压浓缩，即得活性提取物。

本发明的祛斑中草药组合物安全性及祛斑效果的评价，如下所示：

以下表1为实施例4-6和对比例1的一种用于干性皮肤的祛斑霜配方对比，表2为实施例7-9和对比例2的一种用于敏感性皮肤的祛斑霜配方对比，表中所述的中草药组合物提取物为实施例1所制得的祛斑中草药组合物提取物，所述的芦荟提取物购自深圳市宝安区沙井伟森化工厂，其他各组分名称均为国际化妆品原料命名(InternationalNomenclatureCosmeticIngredient，INCI)所规定的名称，例如鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯/山梨坦橄榄油酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯/山梨坦棕榈酸酯/山梨。

具体组分及重量百分比如下：

表1一种用于干性皮肤的祛斑霜

表2种用于敏感性皮肤的祛斑霜

一、安全性评价：多次皮肤刺激性试验

(1)动物：家兔，普通级，共6只，体重为2.2-2.5kg；

(2)试验方法：实验前约24小时，将家兔分为两组，分别将家兔脊椎两侧毛剪掉，去毛范围左右两侧各约4cm×4cm。取按照实施例4和实施例7配方所制得的祛斑霜分别涂在家兔一侧皮肤上，涂抹范围约3cm×3cm，每天涂抹一次，每次涂抹前先将前一天皮肤上的残留物清洗干净，连续涂抹7天，另一侧皮肤作为对照。

(3)试验结果：参照《化妆品卫生规范》(2007年版)“皮肤刺激性/腐蚀性”要求对实验结果进行评定，7天皮肤刺激试验，两组家兔并未见皮肤刺激反应。

(4)试验结论：本发明祛斑霜相对安全，无明显刺激性。

二、祛斑效果评价

1、体外酪氨酸酶抑制率的测定

(1)测定方法：

将实施例1所制得的中草药组合提取物配成1％的溶液。按照下表加样，混匀，35℃水浴保温10分钟。在a1和b1管中加入浓度为100U/ml的L-酪氨酸酶液0.5ml混匀。10分钟后用a2作参比测a1在475nm处的吸光值，用b2作参比测b1在475nm处的吸光值。a1为不加样品的对照反应体系，a2为a1的参比液，b1为加待测样品的反应体系，b2为b1的参比液。每组平行试验3次，计算平均值。利用公式：酪氨酸酶的抑制率＝(a1-b1)/a1计算样品对酪氨酸酶的抑制率。反应液组成如下表3：

表3

	a1	a2	b1	b2
					L-酪氨酸	1	1	1	1
样品	0	0	1	1
					磷酸缓冲液	1.5	2	0.5	1
合计	2.5	3	2.5	3

(2)实验结果

1％含量的中草药组合提取物，酪氨酸酶抑制率在51％左右，说明本发明的中草药组合提取物具有明显的祛斑效果。

2、临床观察

雀斑是一种发生在面部的皮肤损害，呈斑点状，或芝麻状褐色或浅褐色的小斑点。最好发的部位是双颊部和鼻梁部，也可泛发至整个面部甚至颈部，多散在对称分布。

(1)试验方法

本试验分为实验组和对照组，实验组为按照表1中实施例4、实施例5、实施例6的配方和表2中实施例7、实施例8、实施例9的配方所制得的祛斑霜，对照组为按照表1中对比例1的配方和表2中对比例2的配方所制得的祛斑霜及某市售祛斑霜。

征集100名16岁-30岁长有雀斑的女性自愿者，按照肤质分为两组，其中干性皮肤患者50名，敏感性皮肤患者50名。试用者身体状况良好，不吸烟，无长期服药病史，受试者使用相同的温和清洁剂清洗脸部后，在试用者脸部左右选定相同部位作为试验区，干性皮肤患者左侧涂抹按照表1中实施例4的配方所制得的祛斑霜，右侧涂抹等量的按照表1中对比例1的配方所制得的祛斑霜；敏感性皮肤患者左侧涂抹按照表2中实施例7的配方所制得的祛斑霜，右侧涂抹等量的按照表2中对比例2的配方所制得的祛斑霜，每天早、中、晚三次，连续使用6个月，观察结果。

(2)实验结果

疗效标准分为痊愈(斑色全部消退，面部颜色与正常肤色一致)、显效(斑色明显消退)、有效(面部斑色变浅，部分皮肤恢复正常，但仍有部分色素斑未消退)和无效(色斑没有任何改变)。结果见以下表4和表5：

表4干性皮肤患者临床疗效观察结果

表5敏感性皮肤患者临床疗效观察结果

自愿者在使用实验组的祛斑霜过程中未见明显过敏反应，总有效率达到100％，痊愈患者中有一例出现复发症状，重复使用本祛斑霜后痊愈。而使用某市售祛斑霜后的患者三分之一出现反复发作的现象。

从以上数据可以看出某市售祛斑霜虽对干性皮肤患者有一定的祛斑效果，但相比之下对敏感性皮肤患者的疗效显然不如对干性皮肤患者的疗效，而添加本发明的中草药组合提取物的祛斑霜的祛斑效果不仅明显高于某市售祛斑霜的效果，而且对干性皮肤患者和敏感性皮肤患者的疗效均为显著。

发明人还对实施例5、实施例6、实施例8、实施例9所制得的祛斑霜进行临床试验对比观察发现，结果与表3表4所得结果相似，效果皆优于对比例产品的效果。

从以上结果可知针对同种色斑不同肤质的患者，采用分肤护理的效果明显优于无针对性混用祛斑产品的效果，且疗效安全、稳定，不易复发。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种祛斑中草药组合物，其特征在于，所述的组合物由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英18-50份；扭盔马先蒿15-40份；手掌参12-30份；多刺绿绒蒿6-20份。

2.根据权利要求1所述的中草药组合物，其特征在于，所述的组合物由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英22-46份；扭盔马先蒿19-36份；手掌参16-26份；多刺绿绒蒿10-16份。

3.根据权利要求1或2所述的中草药组合物，其特征在于，所述的组合物由下列重量份配比的原料药制成：

蒲公英41份；扭盔马先蒿31份；手掌参20份；多刺绿绒蒿13份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的中草药组合物的制备方法包括以下步骤：

(1)按照权利要求1-3任一项所述的重量份配比称取各原料药，将原料粉碎、混合后过20-50目筛；

(2)加入80％乙醇冷浸超声提取，原料药与乙醇的质量比为1:8-13，室温浸渍时间为0.5-1小时，超声提取时间为30-50分钟，提取次数为1-2次；

(3)过滤，减压浓缩，即得活性提取物。

5.根据权利要求1-3任一项所述的中草药组合物在制备化妆品中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的化妆品为膏霜。

7.一种用于干性皮肤的祛斑霜，其特征在于，包含以下重量百分比的各组分：

中草药组合提取物：3-11wt％，

鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷：2-4wt％，

甲基葡糖倍半硬脂酸酯：1-2wt％，

乳木果油：3-5wt％，

油橄榄果油：3-5wt％，

角鲨烷：3-5wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-2wt％，

生育酚(维生素E)：0.2-1wt％，

氮酮：1-2wt％，

甘油：4-10wt％，

丁二醇：4-10wt％，

芦芭胶：1-3wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

海藻糖：0.5-1wt％，

葡萄糖：0.5-1wt％，

卡波姆：0.1-0.3wt％，

氢氧化钠：0.1-0.3wt％，

山梨酸钾：0.3-0.6wt％，

去离子水：余量，

所述的中草药组合提取物为权利要求4制备的中草药组合提取物。

8.根据权利要求7所述的祛斑霜，该祛斑霜还含有重量百分比为1-2wt％的光甘草定、重量百分比为5-10wt％的二氧化钛、重量百分比为0.05-0.1wt％的EDTA二钠中的一种或多种。

9.一种用于敏感性皮肤的祛斑霜，其特征在于，包含以下重量百分比的各组分：

中草药组合提取物：2-10wt％，

鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯/山梨坦橄榄油酸酯：2-4wt％，

鲸蜡醇棕榈酸酯/山梨坦棕榈酸酯/山梨坦橄榄油酸酯：1-3wt％，

葡萄籽油：3-5wt％，

油橄榄果油：3-5wt％，

角鲨烷：3-5wt％，

聚二甲基硅氧烷：1-2wt％，

生育酚(维生素E)：0.2-1wt％，

氮酮：1-2wt％，

甘油：4-10wt％，

丁二醇：5-10wt％，

山梨醇：2-5wt％，

透明质酸钠：0.01-0.1wt％，

海藻糖：0.5-1wt％，

黄原胶：0.1-0.3wt％，

苯甲酸钠：0.1-0.5wt％，

去离子水：余量，

所述的中草药组合提取物为权利要求4制备的中草药组合提取物。

10.根据权利要求9所述的祛斑霜，该祛斑霜还含有重量百分比为1-2wt％的熊果苷、重量百分比为5-10wt％的氧化锌、重量百分比为0.05-0.1wt％的EDTA二钠、重量百分比为1-3wt％的芦荟提取物中的一种或多种。