CN104208540B - 一种治疗胃癌的中药复方及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于中医药技术领域，公开了一种治疗胃癌的中药复方及其制备方法，其特殊之处在于：药效成分由如下原料制成：三棱、补骨脂、淡豆豉、棉花根、延胡索、白花蛇舌草、山药、党参、香附、黄芪、薏苡仁、土鳖虫、瓜蒌、杏仁、茯苓和甘草制备而成。本发明16味中药配伍使用，可扶正固本，攻邪除结、清热解毒、活血祛瘀、软坚散结，可以增强机体免疫力，抑制肿瘤生长。

Description

一种治疗胃癌的中药复方及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种复方中药组合物，属于中药技术领域，具体涉及一种治疗胃癌的复方中药组合物及其制备方法。

背景技术

胃癌(gastric cancer)是全球癌症相关死亡的第3大常见病因，也是发病率排名第4的最常见恶性肿瘤，被视为国际间重要的健康危机。癌的分类可分为早期胃癌及进行性胃癌，临床表现症状则是模糊且不具特异性。大部份诊断出胃癌的病人被发现时都已经是进行性疾病来呈现。一般而言，胃癌病人平均五年的存活率大约22％左右，而晚期胃癌患者的五年的存活率更小于5％以下。

传统的胃癌治疗方式手术、放疗、化疗，都是胃癌的西医治疗方法。统计发现超过50％的病人会进行手术，但是手术之后，大约60-70％的病人发生转移。转移性的胃癌仍然是一种无法治愈的疾病。而且手术对于胃癌患者身体的损耗很大，容易使原本虚弱的患者身体更加虚弱，从而导致术后恢复缓慢，体内残留的癌细胞更加快速生长。放化疗在杀灭癌细胞的同时，会对人体正常免疫细胞，正常器官也造成一定伤害，出现恶心、呕吐、无食欲、脱发等症状，这些都是西医治疗的副作用。

中医药治疗肿瘤,近年来受到重视。越来越多的临床研究表明，中药可以调整或增强机体免疫功能，改善患者临床症状，增强或巩固放化疗效果，减轻毒副反应，维持患者带瘤较长期生存，提高患者生活质量。

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种治疗胃癌的复方中药组合物。

具体地，本发明是通过如下技术方案实现的：

一种治疗胃癌的中药，其特殊之处在于：药效成分由如下原料制成：三棱、补骨脂、淡豆豉、棉花根、延胡索、白花蛇舌草、山药、党参、香附、黄芪、薏苡仁、土鳖虫、瓜蒌、杏仁、茯苓和甘草。

作为优选的技术方案，本发明治疗胃癌的中药，由如下重量份的原料制成：

三棱16-32份、补骨脂12-28份、淡豆豉12-28份、薏苡仁12-28份、棉花根6-18份、延胡索6-18份、白花蛇舌草6-18份、瓜蒌4-18份、山药4-16份、党参4-16份、香附4-8份、黄芪4-8份、土鳖虫4-8份、杏仁2-6份、茯苓1-6份和甘草1-28份。

作为最佳优选的技术方案之一，本发明治疗胃癌的中药，由如下重量份的原料制成：

三棱24份、补骨脂24份、淡豆豉24份、薏苡仁24份、棉花根12份、延胡索12份、白花蛇舌草12份、瓜蒌8份、山药8份、党参8份、香附6份、黄芪4份、土鳖虫4份、杏仁4份、茯苓2份和甘草18份。

作为最佳优选的技术方案之二，本发明治疗胃癌的中药，由如下重量份的原料制成：

三棱28份、补骨脂28份、淡豆豉24份、薏苡仁18份、棉花根12份、延胡索18份、白花蛇舌草12份、瓜蒌8份、山药8份、党参8份、香附6份、黄芪6份、土鳖虫6份、杏仁4份、茯苓4份和甘草12份。

作为最佳优选的技术方案之三，本发明治疗胃癌的中药，由如下重量份的原料制成：

三棱20份、补骨脂20份、淡豆豉24份、薏苡仁18份、棉花根10份、延胡索14份、白花蛇舌草10份、瓜蒌16份、山药12份、党参10份、香附4份、黄芪4份、土鳖虫8份、杏仁4份、茯苓4份和甘草10份。

本发明复方中各组分的药理作用如下：

三棱：性味，辛、苦，平。归肝、脾经。破血行气，消积止痛。用于症瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛。

补骨脂：性味，辛、苦，温。归肾、脾经。温肾助阳，纳气，止泻。用于阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷痛，肾虚作喘，五更泄泻；外用治白癜风，斑秃。

淡豆豉：性味，苦、辛，凉。归肺、胃经。解表和胃，除烦，宣发郁热。用于感冒、寒热头痛，烦燥胸闷，虚烦不眠。

棉花根：性味，味甘；性温。归肺；脾；肝经。平喘；通经止痛。主咳嗽；气喘；有经不调；崩漏。

延胡索：性味，辛、苦，温。归肝、脾经。活血，利气，止痛。用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。

白花蛇舌草：性味，甘、淡，凉。归经，入胃、大肠、小肠经。清热解毒，利尿消肿，活血止痛。用于肠痈(阑尾炎)，疮疖肿毒，湿热黄疸，小便不利等症；外用治疮疖痈肿，毒蛇咬伤。

山药：性味，甘，平。归脾、肺、肾经。补脾养胃，生津益肺，补肾涩精。用于脾虚食少，久泻不止，肺虚喘咳，肾虚遗精，带下，尿频，虚热消渴。麸炒山药补脾健胃。用于脾虚食少，泄泻便溏，白带过多。

党参：性味，甘，平。归脾、肺经。补中益气，健脾益肺。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴。

香附：性味，辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

黄芪：性味，甘，温。归肺、脾经。补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。

薏苡仁：性味，甘、淡，凉。归脾、胃、肺经。健脾渗湿，除痹止泻，清热排浓。用于水肿，脚气，小便不利，湿痹拘挛，脾虚泄泻，肺痈，肠痈；扁平疣。

土鳖虫：性味，咸，寒；有小毒。归肝经。破瘀血，续筋骨。用于筋骨折伤，瘀血经闭，症瘕痞块。

瓜蒌：性味，甘、微苦、寒。归肺、胃、大肠经。清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。

杏仁：性味，苦，温，有毒。入肺、大肠经。祛痰止咳，平喘，润肠。治外感咳嗽，喘满，喉痹，肠燥便秘。

茯苓：性味，甘、淡，平。归心、肺、脾、肾经。利水渗湿，健脾宁心。用于水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠。

甘草：性味，甘，平。归心、肺、脾、胃经。补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。

本发明中药是在祖传秘方的基础上，经临床实验验证得到。本发明复方中16味中药配伍使用，可扶正固本，攻邪除结、清热解毒、活血祛瘀、软坚散结，可以增强机体免疫力，抑制肿瘤生长。

本发明的另一目的是提供了一种治疗胃癌的中药组合物的制备方法，其制备方法包含以下步骤：

1)称取三棱、白花蛇舌草、土鳖虫、淡豆豉干燥粉碎，过80目筛备用；

2)称取补骨脂、棉花根、山药、香附、黄芪、杏仁和甘草，干燥粉碎过80目筛，加8-12倍量75-95％乙醇回流提取1-3h，提取液回收乙醇，浓缩至膏状，干燥，粉碎过80目筛，得醇提物；

3)称取延胡索、瓜蒌、薏苡仁、党参和茯苓，干燥粉碎，过80目筛，与步骤2)醇提后药渣混匀，加6-8倍量水煎煮2次，每次1-3小时，合并滤液，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得水提物。

4)将步骤1)所得药粉、步骤2)所得醇提物、步骤3)所得水提物混合均匀，制成药剂学上的各种剂型。

本发明的中药组合物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体，以口服或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂，如片剂、胶囊、软胶囊、分散片、口服液、颗粒、咀嚼片、口崩片、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊，制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂如糖浆等。

本发明的中药组合物可采用现有制药领域中的常规方法生产，需要的时候可以添加各种药学上可接受的载体。所述的载体包括药学领域常规的赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

本发明的中药组合物在制成口服制剂时，可选择的填充剂有：淀粉、糖粉、磷酸钙、硫酸钙二水物、糊精、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇等；可选择的粘合剂有：羧甲基纤维素钠、PVP-K30、羟丙基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、胶化淀粉等；可选择的崩解剂有：干淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素等；可选择的润滑剂有；硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶等。

本发明中药组合物优选为口服制剂，所述的口服制剂优选为片剂、胶囊、软胶囊、分散片、口服液、颗粒、咀嚼片、口崩片、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊。

最优选地，本发明口服制剂为颗粒剂或胶囊剂。

本发明优点：

1.本发明治疗胃癌的复方中药组合物，疗效显著、有效率高。

2.本发明治疗胃癌的复方中药组合物，可以延长患者的生存期，提高患者的生存质量。

3.本发明治疗胃癌的复方中药组合物，药味精简，原料易得。

4.本发明治疗胃癌的复方中药组合物，制剂工艺简单。

5.本发明治疗胃癌的复方中药组合物，日服剂量小，服用方便，且无毒副作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。这些实施例应理解为仅用于说明本发明而不用于限制本发明的保护范围。

实施例1

本发明胶囊剂的制备。

处方(以重量份计)：

制备工艺

1)称取三棱、白花蛇舌草、土鳖虫、淡豆豉干燥粉碎，过80目筛备用；

2)称取补骨脂、棉花根、山药、香附、黄芪、杏仁和甘草，干燥粉碎过80目筛，加10倍量85％乙醇回流提取2h，提取液回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得醇提物；

3)称取延胡索、瓜蒌、薏苡仁、党参和茯苓，干燥粉碎，过80目筛，与步骤2)醇提后药渣混匀，加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并滤液，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得水提物。

4)将步骤1)所得药粉、步骤2)所得醇提物、步骤3)所得水提物混合均匀，灭菌，灌装胶囊，每粒装药粉0.5g。

实施例2

本发明颗粒剂的制备。

处方(以重量份计)：

制备工艺：

1)称取三棱、白花蛇舌草、土鳖虫、淡豆豉干燥粉碎，过80目筛备用；

2)称取补骨脂、棉花根、山药、香附、黄芪、杏仁和甘草，干燥粉碎过80目筛，加10倍量85％乙醇回流提取2h，提取液回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得醇提物；

3)称取延胡索、瓜蒌、薏苡仁、党参和茯苓，干燥粉碎，过80目筛，与步骤2)醇提后药渣混匀，加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并滤液，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得水提物。

4)将步骤1)所得药粉、步骤2)所得醇提物、步骤3)所得水提物混合均匀，加入淀粉，乙醇造粒，干燥，灭菌，装袋，每袋10g，含药粉2.5g。

实施例3

本发明片剂的制备。

处方(以重量份计)：

制备工艺：

1)称取三棱、白花蛇舌草、土鳖虫、淡豆豉干燥粉碎，过80目筛备用；

2)称取补骨脂、棉花根、山药、香附、黄芪、杏仁和甘草，干燥粉碎过80目筛，加10倍量95％乙醇回流提取2h，提取液回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得醇提物；

3)称取延胡索、瓜蒌、薏苡仁、党参和茯苓，干燥粉碎，过80目筛，与步骤2)醇提后药渣混匀，加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并滤液，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得水提物。

4)将步骤1)所得药粉、步骤2)所得醇提物、步骤3)所得水提物混合均匀，加入淀粉，微晶纤维素，乙醇造粒，整粒，灭菌，压片，每片含药粉0.2g。

实施例4

本发明颗粒剂的制备。

处方(以重量份计)：

制备工艺：同实施例1。

实施例5、本发明中药复方对移植性小鼠胃癌皮下移植瘤影响

1材料

1.1药物：本发明中药复方(可通过本发明各实施例制备)；替加氟。

1.2动物：SPF级KM小鼠60只，4周龄，雌雄各半，体重22±4克，根据完全随机分组方法进行分组；

1.3瘤株：胃癌MGC-803瘤株。

2实验方法：

2.1造模：人胃癌MGC-803细胞用含10％小牛血清的1640培养液常规培养，消化并重悬细胞，每只小鼠右腋下接种0.2ml细胞悬液，5×10⁶个细胞。2周后，选择右侧腋下出现有直径为5mm-7mm硬结的小鼠60只，随机分为4组，每组各15只。

2.2分组及给药：

每天定时给药一次，给药体积0.1ml/10g，连续给药10天，组给药方法如下：

模型组：灌胃等量的生理盐水；

对照组：替加氟，10mg/kg；

本发明低剂量组：50mg/kg；

本发明高剂量组：100mg/kg；

称体重，摘瘤，称重，计算抑瘤率，计算公式如下：

3.统计学方法

数据采用SPSS19.0软件进行统计分析，计量资料以表示,治疗前后指标比较采用t检验；计数资料采用X2检验。P＜0.05表示差异具有统计学意义。

4.实验结果

表1本发明中药组合物对小鼠胃癌瘤重和抑瘤率的影响

给药各组	小鼠数	平均瘤重(g)X±SD	肿瘤抑制率(％)
				模型组	15	2.01±0.65	-
对照组	15	1.40±0.64*	30.3
				本发明高剂量组	15	1.06±0.29*#	47.3
本发明低剂量组	15	1.24±0.37*#	38.3

备注：^*表示与模型组比较P＜0.05；^#表示与对照组比较：P＜0.05

给药结束后，对照组有2只小鼠死亡，模型组有4只小鼠死亡，本发明高低剂量组无一只小鼠死亡。可见本发明中药复方可以延长小鼠的生存期。

以上实验结果表明对照组、本发明低剂量组、高剂量组均可明显抑制小鼠胃癌瘤的生长，抑瘤率分别为30.3％、47.3％、38.3％，以本发明高剂量组抑瘤效果最为明显。本发明低剂量组和高剂量组的平均瘤重较对照组明显降低，与对照组相比具有显著性差异。可见本发明中药复方在对胃癌MGC-803实体瘤具有很好的抑制作用。

实施例6、临床实验

1.病例选择及实验分组

选择确诊为胃癌患者178例，平均年龄50.6岁，病程4～18个月，平均9.8个月，随机分为实验组128例，对照组50例，两组症状，病程，年龄、性别等，经统计学处理P＞0.05，具有可对比性。

2.治疗组患者服用本发明实施例1制备的胶囊剂，每日3次，每次4-6粒，30天一个疗程。连续服用两个疗程。

对照组按说明书服用替吉奥，治疗两个周期。

3.疗效判定：

(1)显效：肿瘤瘤体缩小10％以上，自觉症状明显改善，主要症状消失；

(2)有效：肿瘤瘤体缩小3～10％，临床症状明显改善；

(3)改善：肿瘤瘤体缩小1～3％，临床症状改善；

(4)无效：肿瘤瘤体继续增长，临床症状无改善或加重。

4、结果

组别	病例数	显效	有效	改善	无效	总有效率
							实验组	128	64	34	23	7	94.5％
对照组	50	18	12	10	10	78.0％

以上结果显示，治疗组现效率更高，且总有效率明显高于对照组。可见本发明复方与传统的西药治疗方法相比，具有更好的治疗效果。可以作为治疗胃癌的药物推广使用。

Claims (5)

1.一种治疗胃癌的中药，其特殊之处在于：由如下重量份的原料制成：

2.如权利要求1所述的治疗胃癌的中药，其特殊之处在于：由如下重量份的原料制成：

3.如权利要求1所述的治疗胃癌的中药，其特殊之处在于：由如下重量份的原料制成：

4.如权利要求1所述的治疗胃癌的中药，其特殊之处在于：由如下重量份的原料制成：

5.如权利要求1-4任一所述的治疗胃癌的中药的制备方法，包含以下步骤：

1)称取三棱、白花蛇舌草、土鳖虫、淡豆豉干燥粉碎，过80目筛备用；

2)称取补骨脂、棉花根、山药、香附、黄芪、杏仁和甘草，干燥粉碎过80目筛，加8-12倍量75-95％乙醇回流提取1-3h，提取液回收乙醇，浓缩至膏状，干燥，粉碎过80目筛，得醇提物；

3)称取延胡索、瓜蒌、薏苡仁、党参和茯苓，干燥粉碎，过80目筛，与步骤2)醇提后药渣混匀，加6-8倍量水煎煮2次，每次1-3小时，合并滤液，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛，得水提物；

4)将步骤1)所得药粉、步骤2)所得醇提物、步骤3)所得水提物混合均匀，制成药剂学上的各种剂型。