CN104208485A - 一种降血糖的药物制剂及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种降血糖的药物制剂及其制备方法，属于中医药技术领域。该制剂由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根140-180份，仙鹤草30-45份。本发明的药物组合物经口服给药，可降低高血糖患者的血糖水平，对正常水平的血糖没有降低作用，因此服药后不会出现低血糖症等副作用，适用于尚未发展成糖尿病的高血糖人群。

Description

一种降血糖的药物制剂及其制备方法和用途

技术领域

本发明属于中医药技术领域，具体而言，涉及一种降血糖的药物制剂及其制备方法和用途。

背景技术

随着城市生活节奏的加快，人们生活水平的不断提高，大中小城市很快步入老龄化社会。最新流行病学调查表明，中国糖尿病患者人数达9200万，中老年人居多，数量达到世界第一，糖尿病已成为21世纪世界范围内的一种流行病。它是继肿瘤、血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病，具有高致死率、高致残率和高医疗花费等特征，成为当前世界各国共同面对的公共健康问题。 

糖尿病主要危害有两大类：一、引发急性并发症：例如：糖尿病酮症酸中毒本症、糖尿病非酮证性高渗综合症、乳酸性酸中毒症；二、引发慢性并发症：例如：血管并发症、脑血管病、糖尿病眼病、糖尿病肾病、糖尿病足、糖尿病关节病、糖尿病口腔疾病、低血糖症、代谢综合症、急慢性感染。糖尿病出现的许多的并发症，是长期血糖控制不满意引起的，要改善并发症必须让血糖达到一个理想的范围，西药在降血糖方面疗效肯定，但是西药对肝肾有副作用。

如能在糖尿病发病的前期，就能对糖尿病进行有效的控制，将对糖尿病患者带来巨大的福音，而目前市场上大多是治疗糖尿病的药物，少有糖尿病前期有效控制血糖的药物。对于尚未发展成糖尿病的高血糖患者，如果服用如磺脲类降糖药物、双胍类降糖药、格列酮类降糖药、α-糖苷抑制剂等，则极易出现低血糖症，反而不利于身体的康复。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过对中草药进行研究，从而提供一种降血糖的药物制剂及其制药用途，该药物组合物以糯稻根和仙鹤草作为原料制备而成，经口服给药可降低高血糖患者的血糖水平，对正常水平的血糖没有降低作用，适用于尚未发展成糖尿病的高血糖患者。

为了实现本发明的目的，发明人通过在民间验方的基础上进入深入研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：

一种降血糖的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根140-180份，仙鹤草30-45份。

优选地，如上所述降血糖的药物制剂，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根155-162份，仙鹤草35-39份。

进一步优选地，如上所述降血糖的药物制剂，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根160份，仙鹤草36份。

本发明所述降血糖的药物制剂为固体口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将上述中药提取物组成的活性成分与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。

比如，本发明所述降血糖的药物制剂可以选用如下制备方法：称取糯稻根140-180份和仙鹤草30-45份，混合，粉碎成粗粉，加入体积浓度为90-95%的乙醇溶液，加热回流提取1-2h，共重复提取2-3次，合并提取液，过滤，减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩成稠膏，然后喷雾干燥，干燥物粉碎过筛，得到中药提取物；将中药提取物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗粒，将湿颗粒于45-60℃充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。

进一步地，为了改善口服制剂中不愉快的味道，本发明的药物制剂中还可以加入适量矫味剂，或者在片芯上包裹糖衣层。

本发明人通过研究中药提取物对正常小鼠和肾上腺素性高血糖小鼠模型的干预试验研究，结果显示本发明制备的中药提取物对正常小鼠血糖无明显影响，但能显著降低肾上腺素性高血糖小鼠模型的血糖值，这说明该中药提取物能够显著降低高血糖小鼠的血糖值，可防止高血糖人群发展为糖尿病患者。因此，本发明的第二个目的在于提供一种制药用途，即由糯稻根和仙鹤草组成的中药材原料组合物在制备降血糖的药物或保健品中的用途；或者，由糯稻根和仙鹤草组成的中药材原料组合物在制备抑制肾上腺素性高血糖患者血糖升高的药物中的用途。

与现有技术相比，本发明的药物组合物经口服给药，可降低高血糖患者的血糖水平，对正常水平的血糖没有降低作用，因此服药后不会出现低血糖症等副作用，适用于尚未发展成糖尿病的高血糖人群。

具体实施方式

以下是本发明药物制剂的具体制备例和中药提取物的效果试验例，对本发明的技术方案和技术效果做进一步的解释和描述。需要说明的是，本发明药物制剂在制备时所采用的中药材原料具有如下来源：糯稻根选用禾本科稻属植物糯稻Oryza sativa L. var. glutinosa Matsum.的干燥根状茎及须根；仙鹤草选用蔷薇科植物龙牙草Agrimonia pilosa Ledeb. 的干燥地上部分。

实施例1 中药提取物的制备

称取糯稻根3.2kg和仙鹤草0.72kg，混合，用FW135型中药粉碎机粉碎成粗粉，加入体积浓度为92%的乙醇溶液20L，加热回流提取，共重复提取2次，第一次提取2h，第二次提取1.5h，合并提取液，4层纱布过滤，减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩成稠膏，然后喷雾干燥（条件为进风温度为100℃，出风温度为80℃，物料温度为80℃，雾化压力为0.2兆帕，喷雾速度为5ml/s），干燥物粉碎过100目筛，得到中药提取物。

实施例2 片剂的制备

 处方：中药提取物100g、糊精100g、甘露醇50g、羧甲基淀粉钠（内加）20g、羧甲基淀粉钠（外加）10g、硬脂酸镁3g、淀粉浆适量。

制备工艺：称取实施例1制备的中药提取物干粉100g，以及称取处方量的糊精100g、甘露醇50g和羧甲基淀粉钠30g，分别过100目筛，取出10g羧甲基淀粉钠，剩余原辅料混匀，加入适量淀粉浆后制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒于55℃充分干燥，得干颗粒；将所得干颗粒与剩余的羧甲基淀粉钠，以及硬脂酸镁混匀后压1000片，再包糖衣。

实施例3 中药提取物对正常小鼠血糖的活性研究

SPF级昆明种小鼠40只，雌雄各半，体质量18-22g。所有小鼠随机分为如下四组，即空白对照组、阳性对照组、中药提取物低、高剂量组，每组10只，雌雄各半。空白对照组灌服等体积蒸馏水，阳性对照组按0.2ml／l0g体质量灌胃给予格列苯脲50mg/kg，中药提取物低、高剂量组动物按0.2ml／l0g体质量灌胃给予实施例1制备的中药提取物干粉，剂量分别为92.6、185.2mg/kg，1次/d，连续3d。末次给药后，禁食不禁水10h，于小鼠眼眶静脉丛取血，按血糖测定试剂盒操作测定血糖值。

中药提取物对正常小鼠血糖的活性研究结果见表1。通过表1的试验统计结果可见，与空白对照组比较，格列苯脲显著降低了正常小鼠的血糖值(P＜0.01)，而中药提取物的低、高剂量组的血糖与空白对照组相比，差异无统计学意义（P＞0.05)，这说明本发明的中药提取物对正常小鼠血糖基本没有影响。

表1 给药后各组正常小鼠血糖值比较

与正常对照组比较，^★ P＜0.05，^★★ P＜0.01。

实施例4 中药提取物对肾上腺素性高血糖小鼠血糖的活性研究

SPF级昆明种小鼠48只，体质量18-22g。所有小鼠随机分为如下四组：空白对照组、模型对照组和中药提取物低、高剂量组，每组l2只。空白对照组和模型对照组小鼠灌服等体积蒸馏水，中药提取物低、高剂量组动物按0.2ml／l0g体重灌胃给予实施例1制备的中药提取物干粉，剂量分别为92.6、185.2mg/kg，1次/d，连续3d。末次给药后，禁食不禁水l0h，除空白对照组腹腔注射生理盐水外，其余各组均按0.2mg/kg体重腹腔注射肾上腺素，30min后，小鼠眼眶静脉丛取血，按血糖测定试剂盒操作测定血糖值。

中药提取物对肾上腺素性高血糖小鼠血糖的影响结果见表2。根据表2的试验结果可以看出，中药提取物低、高剂量组的血糖值与肾上腺素模型对照组比较，在统计学上具有显著性差异（P＜0.01)，这预示着本发明的中药提取物具有显著抑制肾上腺素性高血糖小鼠血糖升高的作用。

表2 中药提取物对肾上腺素性高血糖小鼠血糖的影响

与正常对照组比较，^★ P＜0.05，^★★ P＜0.01；

与模型对照组比较，^▼ P＜0.05，^▼▼ P＜0.01。

Claims (6)

1.一种降血糖的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其特征在于，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根140-180份，仙鹤草30-45份。

2.根据权利要求1所述降血糖的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根155-162份，仙鹤草35-39份。

3.根据权利要求2所述降血糖的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成：糯稻根160份，仙鹤草36份。

4.根据权利要求1-3任一项所述降血糖的药物制剂，其特征在于：所述的药物制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

5.由糯稻根和仙鹤草组成的中药材原料组合物在制备降血糖的药物或保健品中的用途。

6.由糯稻根和仙鹤草组成的中药材原料组合物在制备抑制肾上腺素性高血糖患者血糖升高的药物中的用途。