CN104188964B - 一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：3?20份，油酸乙酯：30?90份，蜂蜡：10?30份，吐温?80：1?3份。本发明还提供了一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂的制备方法。本发明的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂有效成分包合率高，蜂蜡的微孔结构小，可起到良好的缓释作用，可将有效抑菌浓度延长至58天，应用后乳房组织更富有弹性，疤痕组织稳定无浸润，乳头平滑肌机能得到有效恢复，相较于现有技术乳房炎的治疗效果好。该制备方法有效保留了蜂蜡的有效成分，并且加工成微囊增加了其与乳房组织的接触面积，可充分发挥其中药的作用。
Description
技术领域
本发明属于苄星氯唑西林乳房注入剂的技术领域，具体涉及一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂及其制备方法。
背景技术
奶牛现代化养殖，干乳期为60天，干乳期是乳房炎的最佳治疗时期，也是防止感染的重要阶段。干乳期一般一次乳室注入给予抗生素。如何更长时间的保持乳房内抗生素的有效抑菌浓度和修复长达300天的泌乳期乳房组织损伤，是干乳期乳房内局部给药研究的焦点。
经临床应用发现传统药物有效抑菌浓度仅为21天，且应用传统药物后疤痕组织浸润，边界不清，组织弹性差，有区域性炎性浸润，乳头平滑肌部分复原不良。
发明内容
本发明为延长苄星氯唑西林乳房注入剂给药后有效抑菌浓度维持时间，加快受损的乳腺粘膜和组织的恢复，恢复正常的乳头平滑肌机能，设计了一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂及其制备方法。
本发明为实现其目的采用的技术方案是：
一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蜡：10-30份，吐温-80：1-3份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：3份，油酸乙酯：30份，蜂蜡：10份，吐温-80：1份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：7.25份，油酸乙酯：45份，蜂蜡：15份，吐温-80：1.5份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：11.5份，油酸乙酯：60份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：15.75份，油酸乙酯：75份，蜂蜡：25份，吐温-80：2.5份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：20份，油酸乙酯：90份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：16.67份，油酸乙酯：50.33份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：5份，油酸乙酯：83份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
一种制备所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂的方法，包括以下步骤：
A.按苄星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蜡：10-30份，吐温-80：1-3份的重量份数称量，备用；
B.将步骤A称量的苄星氯唑西林加入质量为投入苄星氯唑西林质量3倍量的注射用水中，搅拌加热至全部溶解；再加入步骤A称量的蜂蜡，继续加热至蜂蜡全部熔融；然后加入步骤A称量的吐温-80，控制温度75-85℃高压均质5-10分钟，迅速使溶液温度降至30-40℃，蜂蜡微囊全部析出；
C.过滤步骤B析出的蜂蜡微囊，向蜂蜡微囊加入蜂蜡微囊体积4倍量无水乙醇浸泡1-2小时，重复浸泡2-3次，室温挥干乙醇，用高效液相法测定蜂蜡微囊包被的苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量，备用；
D.称量蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，将称量的蜂蜡包被苄星氯唑西林加入步骤A称量的油酸乙酯中，在温度不超过40℃、压强0.5MPa的条件下用乳化5-15分钟，无菌灌装即可，所述的蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，按下述公式计算：
理论含量＝苄星氯唑西林重量比/(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)
实测含量＝包被蜂蜡中苄星氯唑西林质量/包被蜂蜡总质量，即步骤C测定的蜂蜡微囊包被苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量
蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量＝(理论含量/实测含量)×(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)。
本发明的有益效果是：本发明的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂有效成分包合率高，蜂蜡的微孔结构小，可起到良好的缓释作用，可将有效抑菌浓度延长至58天，应用后乳房组织更富有弹性，疤痕组织稳定无浸润，乳头平滑肌机能得到有效恢复，相较于现有技术乳房炎的治疗效果好。
苄星氯唑西林是治疗奶牛干乳期乳房炎的国内外常用药物，抗菌谱广，耐药性低，含量稳定可靠。最小抑菌浓度低，作用时间长。
油酸乙酯为双电离结构有机溶剂，组织耐受性好，性质稳定，不易降解，为良好的药物分散剂和载体。
吐温为常用表面活性剂，乳化效果好，可用于油包水，水包油型乳化结构。
因本发明采用传统中药蜂蜡作为包被材料，蜂蜡作为天然蜂产品，生物降解性优于矿物蜡，蜂蜡中含有的其他药用成分，具有良好的敛腐生肌功能，现有的蜂蜡加工方法会严重破坏蜂蜡的有效成分，本发明的制备方法有效保留了蜂蜡的有效成分，并且加工成微囊增加了其与乳房组织的接触面积，可充分发挥其中药的作用。
本发明通过长期的研究和严格的实验，确立了用传统中药蜂蜡作为主要微囊包被材料，应用现代微囊制药技术加工，确立了该产品的方案及各原料的重量比，通过本发明的方案、原料的重量比及严格的制备方法，使得制得的苄星氯唑西林乳房注入剂给药后有效抑菌浓度由原来的21天延长至58天，针对经过长达300天的泌乳期乳房组织损伤回复迅速、疗效良好。
具体实施方式
本发明为延长苄星氯唑西林乳房注入剂给药后有效抑菌浓度维持时间，加快受损的乳腺粘膜和组织的恢复，恢复正常的乳头平滑肌机能，设计了一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂及其制备方法。下面结合具体实施例对本发明作进一步说明。
实施例1.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，按重量比计算，苄星氯唑西林：3份，油酸乙酯：30份，蜂蜡：10份，吐温-80：1份。
实施例2.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：7.25份，油酸乙酯：45份，蜂蜡：15份，吐温-80：1.5份。
实施例3.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：11.5份，油酸乙酯：60份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
实施例4.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：15.75份，油酸乙酯：75份，蜂蜡：25份，吐温-80：2.5份。
实施例5.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：20份，油酸乙酯：90份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
实施例6.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：16.67份，油酸乙酯：50.33份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
实施例7.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：5份，油酸乙酯：83份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
一种制备所述的长效苄星氯唑西林乳房注入剂的方法，包括以下步骤：
A.按上述7组实施例的重量份数分别称量7组实施例所用的苄星氯唑西林、蜂蜡、吐温-80、油酸乙酯，备用；
B.将步骤A称量的苄星氯唑西林加入质量为投入苄星氯唑西林质量3倍量的注射用水中，搅拌加热至全部溶解；再加入步骤A称量的蜂蜡，继续加热至蜂蜡全部熔融；然后加入步骤A称量的吐温-80，控制温度75-85℃高压均质5-10分钟，迅速使溶液温度降至30-40℃，蜂蜡微囊全部析出；
C.过滤步骤B析出的蜂蜡微囊，向蜂蜡微囊加入无水乙醇浸泡1-2小时，重复浸泡2-3次，室温挥干乙醇，用高效液相法测定蜂蜡微囊包被的苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量，备用；
D.称量蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，将称量的蜂蜡包被苄星氯唑西林加入步骤A称量的油酸乙酯中，在温度不超过40℃、压强0.5MPa的条件下乳化5-15分钟，无菌灌装即可，所述的蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，按下述公式计算：
理论含量＝苄星氯唑西林重量比/(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)
实测含量＝包被蜂蜡中苄星氯唑西林质量/包被蜂蜡总质量，即步骤C测定的蜂蜡微囊包被苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量
蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量＝(理论含量/实测含量)×(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)。
本发明7组实施例的长效苄星氯唑西林乳房注入剂的制备方法中，步骤C蜂蜡微囊包被苄星氯唑西林的苄星氯唑西林的含量测定值与步骤D中蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，见表1：
表1：
对本发明的长效苄星氯唑西林乳房注入剂做如下功效性试验：
对500头停奶期奶牛随机分成10组，分别为对照组，一般组和实验组，其中实验组根据实施例分为7组，所有组中随机分配50头奶牛。向对照组奶牛每乳室注射注射用水10ml，一般组奶牛每乳室注射用其他方法制作的苄星氯唑西林乳房注入剂含量规格10ml：0.5g(50万单位)10ml，试验组奶牛每乳室注射用本发明的长效苄星氯唑西林乳房注入剂含量规格10ml：0.5g(50万单位)10ml，分别于乳房注入后10日，21日，58日，每头牛抽取静脉血50ml测定血液中苄星氯唑西林浓度。经数学统计分析结果如表2：
表2：
注射后58日，从上述10组奶牛中每组随机选取1头屠宰，解剖乳房组织进行组织学观察，观察结果如表3：
表3：
本发明的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂有效成分包合率高，蜂蜡的微孔结构小，可起到良好的缓释作用，可将有效抑菌浓度延长至58天，应用后乳房组织更富有弹性，疤痕组织稳定无浸润，乳头平滑肌机能得到有效恢复，相较于现有技术乳房炎的治疗效果好，其中最佳实施例为实施例6。
因本发明采用传统中药蜂蜡作为包被材料，蜂蜡作为天然蜂产品，生物降解性优于矿物蜡，蜂蜡中含有的其他药用成分，具有良好的敛腐生肌功能，该加工工艺有效保留了蜂蜡的有效成分，并且加工成微囊增加了其与乳房组织的接触面积，可充分发挥其中药的作用。
Claims (8)
1.一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蜡：10-30份，吐温-80：1-3份，所述长效苄星氯唑西林乳房注入剂由下述方法制备，包括以下步骤：
A.按苄星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蜡：10-30份，吐温-80：1-3份的重量份数称量，备用；
B.将步骤A称量的苄星氯唑西林加入质量为投入苄星氯唑西林质量3倍量的注射用水中，搅拌加热至40℃全部溶解；再加入步骤A称量的蜂蜡，继续加热至80℃使蜂蜡全部熔融；然后加入步骤A称量的吐温-80，控制温度75-85℃、压强30MPa的条件下，均质5-10分钟，迅速使溶液温度降至30-40℃，蜂蜡微囊全部析出；
C.过滤步骤B析出的蜂蜡微囊，向蜂蜡微囊加入蜂蜡微囊体积4倍量无水乙醇浸泡1-2小时，重复浸泡2-3次，室温挥干乙醇，用高效液相法测定蜂蜡微囊包被的苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量，备用；
D.称量蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，将称量的蜂蜡包被苄星氯唑西林加入步骤A称量的油酸乙酯中，在温度不超过40℃、压强0.5MPa的条件下乳化5-15分钟，无菌灌装即可，所述的蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量，按下述公式计算：
理论含量＝苄星氯唑西林重量比/(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)
实测含量＝包被蜂蜡中苄星氯唑西林质量/包被蜂蜡总质量，即步骤C测定的蜂蜡微囊包被苄星氯唑西林的苄星氯唑西林含量
蜂蜡包被苄星氯唑西林的使用量＝(理论含量/实测含量)×(苄星氯唑西林重量比+蜂蜡重量比+吐温重量比)。
2.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：3份，油酸乙酯：30份，蜂蜡：10份，吐温-80：1份。
3.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：7.25份，油酸乙酯：45份，蜂蜡：15份，吐温-80：1.5份。
4.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：11.5份，油酸乙酯：60份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
5.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：15.75份，油酸乙酯：75份，蜂蜡：25份，吐温-80：2.5份。
6.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：20份，油酸乙酯：90份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
7.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：16.67份，油酸乙酯：50.33份，蜂蜡：30份，吐温-80：3份。
8.根据权利要求1所述的一种长效苄星氯唑西林乳房注入剂，其特征在于：由以下原料组成：按重量比计算，苄星氯唑西林：5份，油酸乙酯：83份，蜂蜡：20份，吐温-80：2份。
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Denomination of invention: A long-acting Benzathine and Cloxacillin breast injection and its preparation method Effective date of registration: 20230221 Granted publication date: 20160713 Pledgee: Bank of Hebei Co.,Ltd. Baoding Gaoyang Sub branch Pledgor: BAODING JIZHONG PHARMACEUTICAL Co.,Ltd. Registration number: Y2023980033071 |