CN104161720A - 一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素e1乳膏及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，其主要成份为前列地尔0.4g，辅料为黄原胶1-10g、乙醇(95%)1-10g、十四酸异丙酯(IPM)1-10g、三乙醇胺(TEA)0.1-1g、月桂酸1-10g、蒸馏水50-200g。本发明的外用前列腺素E₁乳膏，将前列腺素E₁（PGE₁）和急速透皮增效剂组合而成，急速透皮增效剂的主要成分为氨基酸和脂类的衍生物，与人体皮肤的主要构成成份类似，生物兼容性和可降解性极高，能帮助前列腺素E₁（PGE₁）快速、有效而安全地吸收进入阴茎组织，急速透皮增效剂赋与了前列腺素E₁乳膏局部给药安全、起效快速的特点，疗效确切而显著，而且本发明的外用前列腺素E₁乳膏生产工序简单，制作方便，价格低廉。

Description

一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E1乳膏及制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗勃起功能障碍的药膏，特别涉及一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏及制备方法。 

背景技术

随着社会的发展，人们的工作节奏越来越快，生活压力也越来越大，越来越多的男性出现了勃起功能障碍，上海市卫生部门曾公布的一份对2500名年龄在40-65岁的男性抽样调查显示，53％的人患有不同程度的男性勃起功能障碍（简称ED），这严重影响了男性生殖健康。在“2011年中国性健康网络调查结果”发布会上，北京大学第三医院泌尿外科副主任、中华医学会男科学分会主任委员姜辉教授指出，在中国，40岁以上的男性中，40.2%的人曾遇到过勃起功能障碍的困惑。美国麻省的一项相关调查也表明，该地52%的男性出现过勃起功能障碍的问题。这组惊人数据，反映出了男性的真实遭遇，目前治疗男性勃起功能障碍的药物并不多，主要有前列地尔注射剂和栓剂，但使用极不方便且不安全。 

因此，如何实现一种外用型、使用方式新颖而简便、给药安全、起效快速、疗效确切而显著，制作方便，价格低廉的治疗勃起功能障碍的前列腺素E₁乳膏是业内亟待解决的技术问题。 

发明内容

本发明的主要目的是提供一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏及制备方法，旨在实现一种外用型、使用方式新颖而简便、给药安全、起效快速、疗效确切而显著，制作方便，价格低廉的治疗勃起功能障碍的前列腺素E₁乳膏。 

本发明提出一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，其主要成份为前列地尔0.4g，辅料为黄原胶1-10g、乙醇(95%) 1-10g、十四酸异丙酯(IPM) 1-10g、三乙醇胺(TEA) 0.1-1g、月桂酸1-10g、蒸馏水50-200g。 

本发明提出一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏的制备方法，包括如下步骤： 

（1）在第一不锈钢容器中，将处方量的前列地尔在螺旋桨搅拌器搅拌的情况下混合溶于处方量的乙醇中； 

（2）在步骤（1）之后的所述第一不锈钢容器中加入处方量的月桂酸并混合均匀； 

（3）继续将处方量的十四酸异丙酯加入步骤（2）后的混合溶液中混合均匀，备用； 

（4）在第二不锈钢容器中，将处方量的黄原胶在搅拌条件下混合于处方量的蒸馏水中，继续搅拌至少2小时直到黄原胶完全溶解； 

（5）将步骤（4）得到的溶液放入冷藏室存储备用； 

（6）将从步骤（3）得到的油相混合物在急速搅拌下加到从步骤（5）得到的水相混合物中，此时温度尽可能维持在5℃左右； 

（7）在急速搅拌之下，加入三乙醇胺到步骤（6）中继续搅拌30分钟,混合均匀类白色水包油乳膏，完成的乳膏立即放入冷藏室储存于2℃—10℃，即得。 

本发明的治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，将前列腺素E₁（PGE₁）和急速透皮增效剂组合而成，急速透皮增效剂的主要成分为氨基酸和脂类的衍生物，与人体皮肤的主要构成成份类似，生物兼容性和可降解性极高，能帮助前列腺素E₁（PGE₁）快速、有效而安全地吸收进入阴茎组织，急速透皮增效剂赋与了前列腺素E₁乳膏局部给药安全、起效快速的特点，疗效确切而显著，本发明的治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏可丰富市场用药品种，以更好地满足和保障人们的用药需求。而且本发明的外用前列腺素E₁乳膏生产工序简单，制作方便，价格低廉。本发明真正实现了一种外用型、使用方式新颖而简便、给药安全、起效快速、疗效确切而显著，制作方便，价格低廉的治疗勃起功能障碍的前列腺素E₁乳膏。 

具体实施方式

应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。 

现提出本发明的一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏及制备方法的一实施例，本外用前列腺素E₁乳膏用于勃起功能障碍阳痿、早泄患者的治疗（包括心理性、器质性、混合性ED（阳痿、早泄），包括轻度、中度及重度ED（阳痿、早泄）。其特征是不需要注射或插入尿道内给药，具有给药安全、起效快速的特点。 

本发明治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，主要成份为前列地尔0.4g，辅料为黄原胶1-10g、乙醇(95%) 1-10g、十四酸异丙酯(IPM) 1-10g、三乙醇胺(TEA) 0.1-1g、月桂酸1-10g、蒸馏水50-200g。 

本发明治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏的制备方法，包括如下步骤： 

（1）在第一不锈钢容器中，将处方量的前列地尔在螺旋桨搅拌器搅拌的情况下混合溶于处方量的乙醇中； 

（2）在步骤（1）之后的所述第一不锈钢容器中加入处方量的月桂酸并混合均匀； 

（3）继续将处方量的十四酸异丙酯加入步骤（2）后的混合溶液中混合均匀，备用； 

（4）在第二不锈钢容器中，将处方量的黄原胶在搅拌条件下混合于处方量的蒸馏水中，继续搅拌至少2小时直到黄原胶完全溶解； 

（5）将步骤（4）得到的溶液放入冷藏室存储备用； 

（6）将从步骤（3）得到的油相混合物在急速搅拌下加到从步骤（5）得到的水相混合物中，此时温度尽可能维持在5℃左右； 

（7）在急速搅拌之下，加入三乙醇胺到步骤（6）中继续搅拌30分钟,混合均匀类白色水包油乳膏，完成的乳膏立即放入冷藏室储存于2℃—10℃，即得。 

经过上述7个步骤即可制成本外用前列腺素E₁乳膏，工序简便，制作简单，成本低廉。而且，本前列腺素E₁乳膏为外用药膏，无需注射或插入尿道内给药，具有给药安全、起效快速的特点。 

本发明的前列腺素E₁乳膏的使用方法如下： 

（1）用药前先排尿，用肥皂水清洗双手及生殖器。 

（2）撕开铝塑包装，取出装有本产品前列腺素E1乳膏的聚丙烯瓶，取下小盖。 

（3）用左手食、拇指轻压龟头，使尿道口张开。 

（4）将瓶嘴轻轻地插入尿道口前端，右手食指推压推杆（以右手拇指及中指夹住瓶身），将瓶中的前列腺素E₁乳膏挤入尿道中；产品规格为100mg：0.4mg时，每次一支，产品规格为0.25g：1mg时，每次1/3支。 

（5）以手持阴茎保持向上约30秒，以便前列腺素E₁乳膏在尿道口内消失。 

本发明外用前列腺素E₁乳膏是目前第一个治疗勃起功能障碍的外用乳膏，前列腺素E₁乳膏由前列腺素E₁（PGE₁）和急速透皮增效剂组合而成，急速透皮增效剂的主要成分为氨基酸和脂类的衍生物，与人体皮肤的主要构成成份类似，生物兼容性和可降解性极高，能帮助前列腺素E₁（PGE₁）快速、有效而安全地吸收进入阴茎组织，研究证实，急速透皮增效剂赋与了前列腺素E₁乳膏局部给药安全、起效快速的特点。另外，外用前列腺素E₁乳膏所含活性成分前列腺素E₁（PGE₁）为天然酸性脂类。人精液中富含前列腺素，其中包括前列腺素E₁（PGE₁）和前列腺素E₂（PGE₂）。体外研究表明，前列腺素E₁（PGE₁）剂量依赖性地松弛阴茎海绵体和尿道海绵体的平滑肌。此外，前列腺素E₁（PGE₁）使去甲肾上腺素或前列腺素PGF_2α预收缩的离体阴茎动脉条舒张；猪尾猴阴茎海绵体注射前列腺素E₁（PGE₁）可剂量依赖性地增加阴茎动脉血流。 

前列腺素E₁乳膏在中国完成的随机双盲、安慰剂对照、多中心临床研究中，共有5家临床研究单位参与，研究以国际勃起功能问卷（IIEF）得分为依据，对忠者达到和维护阴茎勃起的能力进行评估，157例年龄在26-75岁之间不同严重程度的勃起功能障碍的患者入选，病因包括心理性、器质性或二者综合引起，平均病程为5年，结果显示，前列腺素E₁乳膏治疗组获得了非常满意的疗效，总体有效率高达75％，此外，在美国完成的一项共有300例的勃起功能障碍患者参与的临床研究中，前列腺素E₁乳膏的总有效率高达83％。 

为了验证本发明外用前列腺素E₁乳膏的疗效，做了病例试验。其中2例试验病例如下： 

病例1：张某，男，32岁，因长期高强度的工作压力，患勃起功能障碍，用本发明的外用前列腺素E₁乳膏10分后见效，获得了非常满意的疗效。 

病例2：陈某，男，65岁，因年老体弱，患勃起功能障碍，用本发明的外用前列腺素E₁乳膏15分后见效，同样获得了非常满意的疗效。 

本发明的治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，将前列腺素E₁（PGE₁）和急速透皮增效剂组合而成，急速透皮增效剂的主要成分为氨基酸和脂类的衍生物，与人体皮肤的主要构成成份类似，生物兼容性和可降解性极高，能帮助前列腺素E₁（PGE₁）快速、有效而安全地吸收进入阴茎组织，急速透皮增效剂赋与了前列腺素E₁乳膏局部给药安全、起效快速的特点，疗效确切而显著，本发明的治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏可丰富市场用药品种，以更好地满足和保障人们的用药需求。而且本发明的外用前列腺素E₁乳膏生产工序简单，制作方便，价格低廉。本发明真正实现了一种外用型、使用方式新颖而简便、给药安全、起效快速、疗效确切而显著，制作方便，价格低廉的治疗勃起功能障碍的前列腺素E1乳膏。 

以上所述仅为本发明的优选实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所作的等效结构变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。 

Claims (2)

1.一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏，其特征在于，其主要成份为前列地尔0.4g，辅料为黄原胶1-10g、乙醇(95%) 1-10g、十四酸异丙酯(IPM) 1-10g、三乙醇胺(TEA) 0.1-1g、月桂酸1-10g、蒸馏水50-200g。

2.一种治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E₁乳膏的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）在第一不锈钢容器中，将处方量的前列地尔在螺旋桨搅拌器搅拌的情况下混合溶于处方量的乙醇中；

（2）在步骤（1）之后的所述第一不锈钢容器中加入处方量的月桂酸并混合均匀；

（3）继续将处方量的十四酸异丙酯加入步骤（2）后的混合溶液中混合均匀，备用；

（4）在第二不锈钢容器中，将处方量的黄原胶在搅拌条件下混合于处方量的蒸馏水中，继续搅拌至少2小时直到黄原胶完全溶解；

（5）将步骤（4）得到的溶液放入冷藏室存储备用；

（6）将从步骤（3）得到的油相混合物在急速搅拌下加到从步骤（5）得到的水相混合物中，此时温度尽可能维持在5℃左右；

（7）在急速搅拌之下，加入三乙醇胺到步骤（6）中继续搅拌30分钟,混合均匀类白色水包油乳膏，完成的乳膏立即放入冷藏室储存于2℃—10℃，即得。