CN104146878A - 可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品及其制备方法。其由磷脂酰胆碱和一种或多种化妆品用活性成分组成。所述磷脂酰胆碱和化妆品活性成分的重量百分比为：5～95%的磷脂酰胆碱和5～95%的化妆品用活性成分。进一步地，所述固态化妆品由以下重量百分比的物质组成，30～60%的磷脂酰胆碱，5～20%的化妆品用活性成分，10～25%的赋形剂和10～30%的粘合剂。

Description

可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品及其制备方法。 

背景技术

磷脂酰胆碱为含磷酸的复合脂质，因其广泛存在于皮肤细胞和其他生物膜中，很早就作为化妆品的天然原料之一被使用了；在《国际化妆品原料标准中文名称目录（2010年版）》中，磷脂酰胆碱主要被用作功能性成分使用。磷脂酰胆碱天然具有表面活性，其乳化性能使泡沫稳定，成分的油水分散性好，可作为天然的化妆品基质，将多种脂溶性和水溶性成分良好地相容分布。磷脂酰胆碱的渗透性能可赋予皮肤油分，产生保湿和抗氧化作用，作为化妆品基质，既可改善润湿效果、营养效果、涂抹效果及附着效果，又可改善皮肤之触感，降低油腻性，提高保水性。磷脂酰胆碱本身是生物细胞膜骨架的构成物质，将其与细胞表面直接接触时，他可以补充到受损的细胞膜骨架中，起到修复细胞膜的作用。但磷脂酰胆碱具有易氧化变质，液体环境中不稳定的问题，传统的液态化妆品形式限制了它的使用。鉴于液体化妆品中只能少量加入磷脂酰胆碱，不能作为基质、只能作为添加成分并伴随抗氧化剂使用的不足。 

固态化妆品使用和携带均较便利，并具有少用甚至不使用防腐剂的优势。但日常大家印象中的固态化妆品多是指以固体形式包装呈现，并直接以固体形式使用的化妆品，例如口红、唇膏、粉饼等。但本专利所述固态化妆品特指以固体形式包装呈现，但在使用前需加水溶解后，以液体或半固体形式使用的化妆品。这种固体包装，溶解后液体使用的方式可以保证化妆品中的各种成分在以固体包装内的稳定性，并具有不加入任何防腐剂的优势。专利CN 1689638A和CN 102395351A中公开了固体粉末化妆品制备方法，其核心所指是制备类似粉底的固体包装，固体使用试化妆品，和固体包装、溶解后液体使用的化妆品具有本质差异。 

当今雾霾污染、骤变天气的增多，使皮肤应对天气变化而使用配伍组方灵活的适应性化妆品需求不断增加；同时，生活节奏加快与突击工作频繁，造成皮肤状态波动剧烈后需适应性调整化妆品配方而起到护肤美容作用。但目前一般皮肤施用的液体或膏、乳等半固态化妆品难以定量组合配伍使用，所以现有产品几乎全部是固定多成分组方产品，使用者难以根据使用当日天气和皮肤状态适时调整所用成分，也就没有配伍用化妆品的产品和配伍使用的方法。而诸多药物化妆品在通过合理的配伍之后，发挥相辅相成的综合作用，使化妆品的功能性得到充分保证，或作用于人体起到多方面的功效，如在祛斑增白的同时有营养滋润的作用；或就某一目的，通过多途径达到，以加强疗效，如针对痤疮的复方，有的药物凉血，有的药物清肺热，祛风，有的药物除湿，以多制胜，通过对发病各个环节的控制来达到最佳、最高疗效；或药物与药物之间互相协同，起增效、增溶等作用，从而更好地发挥效用。 

发明内容

本发明是以磷脂酰胆碱为基质，加入至少一种其他化妆品原料，采用冷冻干燥等技术使其固体化后真空状态下包装，在使用前用少量水溶解固体后，再以液体或半固体形式使用的一种化妆品。可解决磷脂酰胆碱在液体化妆品中不稳定、配方中加入量较小及必须伴随加入抗氧化剂和稳定剂的问题，并且本发明的固态化妆品还具有可根据不同皮肤情况配伍使用的优点。 

本发明的一个目的是提供一种可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品，其由磷脂酰胆碱和一种或多种化妆品用活性成分组成。所述磷脂酰胆碱和化妆品活性成分的重量百分比为：5～95%的磷脂酰胆碱和5～95%的化妆品用活性成分。 

在本发明的一个实施方案中，所述固态化妆品还包含药学上可接受的其他试剂。所述药学上可接受的其他试剂优选为赋形剂或粘合剂或其两者的组合，所述赋形剂优选为甘露醇或甘氨酸，当其存在于固态化妆品中，其所占固态化妆品的重量百分比为0～50%，优选为10～25%。所述粘合剂优选为明胶、普鲁兰、右旋糖苷或其中两种组合的混合物，当其存在于固态化妆品中，其所占固态化妆品的重量百分比为0～40%，优选为10～30%。 

在本发明进一步地实施方案中，所述固态化妆品由以下重量百分比的物质组成，30～60%的磷脂酰胆碱，5～20%的化妆品用活性成分，10～25%的赋形剂和10～30%的粘合剂。 

在本发明中，所述化妆品用活性成分是指可用于添加到化妆品中的及具有明确的美容和保健功效的含有中药提取物、植物药提取物及活性成分。任何化妆品用活性成分均可适用于本发明的目的。当然，本领域的普通技术人员将易于理解，某些化妆品用活性成分更适合用于所述固态化妆品中。合适的化妆品用活性成分包括，但不限于：珍珠粉提取物、槐花提取物、水解珍珠、白芨提取物、绿茶提取物、牛奶蛋白、水解胶原蛋白、白芨提取物、卵磷脂、黄芩提取物、川芎提取物、透明质酸、丹参提取物、芍药提取物、蜂王浆蛋白、银耳多糖、人参提取物、甘草提取物、紫草提取物、当归提取物、银杏叶提取物、人参皂苷、白藜芦醇、牛（或羊）胎盘提取物、花粉等，及其组合。 

在本发明中，不同化妆品活性成分制备的固态化妆品可根据不同皮肤情况配伍使用。 

本发明的一个目的是提供一种上述可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品的制备方法，具体步骤如下： 

(a)将磷脂酰胆碱放入容器，加纯化水搅拌至全部溶解，再加入化妆品用活性成分，加入适量纯化水进行溶解，制得混合溶液；

(b)将混合溶液真空脱气，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷5分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥5小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得。

在步骤(a)中，当存在药学上可接受的其他试剂时，其与化妆品用活性成分一同添加，所用纯化水总量为，以步骤(a)的样品重量计，优选地在约10%～80%，更优选地在约20%～60%，和最优选地在约30%～40%范围内。在加入化妆品用活性成分时，可采用真空状态或惰性气体予以保护，所述惰性气体为氮气、氩气、氦气、氖气、氙气或氪气中的一种或多种，最优选地为氮气。 

本发明的技术创新在于如下几点： 

1．开创了以磷脂酰胆碱作为基质，利用其天然的表面活性作用和乳化作用，解决了固态化妆品使用前水溶解时的多种脂溶性成分和水溶性成分的乳化及分散均匀度问题。

2．开创了以磷脂酰胆碱作为功效成分，直接修补皮肤细胞膜破损，并充分发挥其保湿锁水、乳化抗腻作用，并可作为替代氧化成分保护皮肤细胞免受氧化性衰老。 

3.无防腐剂、适各肤质：固态化妆品不需要添加任何防腐剂即可稳定保存，这是液体或半固态化妆品无法实现的。一般说来，获得国家安全认证的化妆品中添加少量防腐剂不会对皮肤造成过度伤害。但是在实际使用中仍然存在两个问题：一是在皮肤敏感时期使用化妆品，安全剂量范围内的防腐剂也会带来对皮肤的刺激；第二是有些女性喜欢多种化妆品混合使用，尽管每一种化妆品中的防腐剂用量是安全的，但是多种化妆品联合作用时会增加防腐剂的量，给皮肤带来不舒服的感觉。使用固态化妆品即可完全没有这种困扰。 

4．适合配伍、自由组方：本发明所制备的固态化妆品，具备成分含量准确且可自由配伍组方的特点。这就可以根据当日天气和肤质，由美容师将几种固态化妆品固片配伍混合后加水溶解后使用，当然也可以由使用者自我配伍使用。 

5．建立了完善的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品的制备方法，并且解决了制备工艺中的关键技术。为缺少便携产品的固态可溶化妆品领域提供了新的选择。 

6．利用固体形式和真空包装工艺，解决了磷脂酰胆碱在液体中不能大量使用，不能作为基质添加的问题，并杜绝了原有含磷脂酰胆碱液体化妆品的抗氧化剂、稳定剂及防腐剂添加的问题，发明了高浓度有效成分结合零防腐剂添加的新工艺和新产品。 

本发明的固态化妆品为速溶固体剂型化妆品，因此具有更快速崩解时间的独特优势。在使用本品之前，只需要在本品上加入微量的水，即可迅速溶解成溶液，然后使用者可以按其他常规化妆品进行使用。本发明制备的固态化妆品可在约1～60秒内，优选地在约1～30秒内，更优选地在约1～15秒内，和最优选地在少于约10秒内崩解成澄明均一分散的溶液。 

具体实施方式

下面将举例说明本发明。需要指出的是，以下说明仅仅是对本发明要求保护的技术方案的举例说明，并非对这些技术方案的任何限制。本发明的保护范围以所附权利要求书记载的内容为准。 

实施例1

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘氨酸、粘合剂为普鲁兰和右旋糖苷），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（人参提取物）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷4分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥4小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

实施例2

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘露醇、粘合剂为明胶），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（人参提取物）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷5分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥5小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

实施例3

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘露醇、粘合剂为明胶），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（白黎芦醇）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷5分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥6小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

实施例4

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘氨酸、粘合剂为普鲁兰和右旋糖苷），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（紫草提取物）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷6分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥7小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

实施例5

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘氨酸、粘合剂为普鲁兰和右旋糖苷），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（芦荟提取物）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷6分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥8小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

实施例6

根据表1所述的基质和其他辅料（骨架支持剂为甘露醇、粘合剂为普鲁兰和右旋糖苷），在通氮气条件下，混匀，加入适量的纯化水，室温充分搅拌至全部溶解；加入表1所示数量的化妆用活性成分（当归提取物）混匀，加入适量的纯化水，使得以上全部加入的纯化水总量为表中所示的纯化水的总量，制得混合溶液；将混合溶液真空脱气，然后使用电子移液枪定量注入到复合材料模具中，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷8分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥10小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得本发明的固态化妆品。

表1 

稳定性试验

按照中国药典2010 年版二部附录XIXC 原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，在高温高湿条件下( 温度为40℃±2℃，相对湿度为75％ RH±5％RH) 进行加速稳定性试验(6个月)，采用HPLC方法测定各实施例中的主要成分含量变化，具体结果如下：

 实施例7-12

实施例7-12的制备方法分别对应实施例1-6，实施例7-12的具体组方参见下表：

  稳定性试验

按照中国药典2010 年版二部附录XIXC 原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，在高温高湿条件下( 温度为40℃±2℃，相对湿度为75％ RH±5％RH) 进行加速稳定性试验(6个月)，采用HPLC方法测定各实施例中的主要成分含量变化，具体结果如下：

崩解时限及溶液澄清度考察

参照2010版中国药典二部附录XA和IXB列出方法考察各实施例制备的固态化妆品（加速稳定性试验6个月后的样品）的崩解时限及溶液澄清度，崩解时限检测参照可溶片考察方法进行考察，溶液为水，用量为3ml/片。具体结果如下：

实施例13

本发明制备的各种固态化妆品可自由组合配伍使用以适合各种情况皮肤，具体举例如下：

情况1：冬春季干燥等因素造成的皮肤失水、毛细血管破裂的血丝肤修复配伍方案

固体配伍方案：槐花提取物1片、水解珍珠1片、白芨提取物1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况2：连续过食刺激高脂食物引起脸部局部脂肪增厚的祛脂瘦脸配伍方案 

固体配伍方案：磷脂酰胆碱2片、绿茶提取物1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况3：连续旅行，皮肤接触环境差异大引起毛孔增大的嫩肤紧致配伍方案 

固体配伍方案：珍珠粉提取物1片、当归根提取物1片、牛奶蛋白1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况4：连续情绪紧张，睡眠缺失造成的皮肤表情纹增加的紧肤补养配伍方案 

固体配伍方案：水解胶原蛋白1片、白芨提取物1片、卵磷脂1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况5：过食刺激性食物造成突发暗疮粉刺的舒缓排毒型配伍方案 

固体配伍方案：黄芩提取物1片、川芎提取物1片、透明质酸1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况6：疮痘破损疤痕修复的淡化平缓型配伍方案 

固体配伍方案：丹参提取物1片、芍药提取物1片、蜂王浆蛋白1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

情况7：对抗雾霾天气的隔离养护型配伍方案 

固体配伍方案：银耳多糖2片、库拉索芦荟1片，15滴左右纯净水一同溶解后，均匀涂抹于皮肤上。

本发明提供了一种任何水系溶液皆可溶解的多固体组方配伍创新方法，解决了一般化妆品功效单一，不能针对气候变化和肤质状态灵活使用的问题，可以根据当日气候、肤质状态自由组合应对的个性使用。 

本发明内容仅仅举例说明了要求保护的一些具体实施方案，其中一个或更多个技术方案中所记载的技术特征可以与任意的一个或多个技术方案相组合，这些经组合而得到的技术方案也在本申请保护范围内，就像这些经组合而得到的技术方案已经在本发明公开内容中具体记载一样。 

Claims (10)

1.一种可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品，其特征在于，其由磷脂酰胆碱和一种或多种化妆品用活性成分组成。

2.根据权利要求1所述的固态化妆品，其特征在于，所述磷脂酰胆碱和化妆品活性成分的重量百分比为：5～95%的磷脂酰胆碱和5～95%的化妆品用活性成分。

3.根据权利要求1所述的固态化妆品，其特征在于，所述固态化妆品还包含药学上可接受的其他试剂。

4.根据权利要求3所述的固态化妆品，其特征在于，所述药学上可接受的其他试剂优选为赋形剂或粘合剂或其两者的组合。

5.根据权利要求4所述的固态化妆品，其特征在于，所述赋形剂优选为甘露醇或甘氨酸，当其存在于固态化妆品中，其所占固态化妆品的重量百分比为0～50%。

6.根据权利要求4所述的固态化妆品，其特征在于，所述粘合剂优选为明胶、普鲁兰、右旋糖苷或其中两种组合的混合物，当其存在于固态化妆品中，其所占固态化妆品的重量百分比为0～40%。

7.一种以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品，其特征在于，所述固态化妆品由以下重量百分比的物质组成，30～60%的磷脂酰胆碱，5～20%的化妆品用活性成分，10～25%的赋形剂和10～30%的粘合剂。

8.根据权利要求1-7任一项所述的固态化妆品，其特征在于，所述化妆品用活性成分包括但不限于：珍珠粉提取物、槐花提取物、水解珍珠、白芨提取物、绿茶提取物、牛奶蛋白、水解胶原蛋白、白芨提取物、卵磷脂、黄芩提取物、川芎提取物、透明质酸、丹参提取物、芍药提取物、蜂王浆蛋白、银耳多糖、人参提取物、甘草提取物、紫草提取物、当归提取物、银杏叶提取物、人参皂苷、白藜芦醇、牛（或羊）胎盘提取物、花粉等，及其组合。

9.根据权利要求8所述的固态化妆品，其特征在于，不同化妆品活性成分制备的固态化妆品可根据不同皮肤情况配伍使用。

10.一种权利要求1所述可配伍使用的以磷脂酰胆碱为基质的固态化妆品的制备方法，具体步骤如下：

(a)将所述磷脂酰胆碱放入容器，加纯化水搅拌至全部溶解，再加入化妆品用活性成分，加入适量纯化水进行溶解，制得混合溶液，

其中，当存在药学上可接受的其他试剂时，其与化妆品用活性成分一同添加，所用纯化水总量为，以该步骤的样品重量计，约10%～80%；在加入化妆品用活性成分时，可采用真空状态或惰性气体予以保护，所述惰性气体为氮气、氩气、氦气、氖气、氙气或氪气中的一种或多种，最优选地为氮气；

(b)将混合溶液真空脱气，于液氮隧道中在-110℃进行快速制冷5分钟，转入冷冻干燥机中，冷冻干燥5小时，用盖材将制备好的样品密封包装，即得。