CN103919858B - 一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明的提供了一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备方法，包括下列原料：广藿香、没药、乳香、水蛭、薄荷脑、丁香油、麝香、樟脑粉，针对穴位用药，通过皮肤吸收后经穴位直达病灶作用，不仅可以在人体皮肤外表上消肿止痛，治疗外用扭伤的消肿止痛，而且可以在人体体内活血化瘀、疏通经脉，清热消炎，治疗消化道疾病，与一般的外涂药物比较，双效合一，迅速见效，疗效显著。

Description

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备 方法

技术领域

本发明涉及一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备方法，属于医药制剂领域。

背景技术

目前市面上有很多针对外用扭伤消肿止痛的外用药物，而且用于治疗消化道疾病也多为内服药物，这类药物都为单一疗效，疗效和用法也不尽相同，治标不治本，疗效不明显且缓慢。

发明内容

本发明的目的是提供一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物及其制备方法，通过穴位外擦用药，经过皮肤吸收，可内通脏腑,外达肌表，不仅可以治疗外用扭伤的消肿止痛，还可以治疗人体内部的消化道疾病，针对病灶迅速作用，疗效明显。

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香80-120g、没药40-60g、乳香40-60g、水蛭15-25g、薄荷脑80-120g、丁香油80-120g、麝香1.5-2.5g、樟脑粉130-170g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在70-80℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用450-550ml水在密闭的提取罐提取，提取温度103-108℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

没药：散血去瘀，消肿定痛。治跌损，金疮，筋骨，心腹诸痛，癥瘕，经闭，痈疽肿痛，痔漏，目障，①《药性论》："主打搕损，心腹血瘀，伤折踒跌，筋骨瘀痛，金刃所损，痛不可忍，皆以酒投饮之。"②《海药本草》："主折伤马坠，推陈置新，能生好血，研烂，以热酒调服。堕胎.心腹俱痛及野鸡漏痔、产后血气痛，并宜丸、散中服。"③《日华子本草》："破癥结宿血，消肿毒。"④《开宝本草》："主破血止痛。疗杖疮、诸恶疮、痔漏卒下血、目中翳晕痛肤赤。"⑤王好古："治心胆虚，肝血不足。"⑥《纲目》："散血消肿，定痛生肌。"⑦《本草述》："久服舒筋膜，通血脉，固齿牙，长须发。"

乳香：辛苦，温。①《别录》：微温。②《日华子本草》：味辛，热，微毒。 ③李杲：味苦辛，热。入心、肝、脾经。①朱震亨：入手少阴经。②《本草经疏》：入足太阴、手少阴，兼入足厥阴经。主治：调气活血，定痛，追毒。治气血凝滞、心腹疼痛，痈疮肿毒，跌打损伤，痛经，产后瘀血刺痛。

水蛭：俗名蚂蟥，水蛭制剂在防治心脑血管疾病和抗癌方面具有特效。在内陆淡水水域内生长繁殖，是我国传统的特种药用水生动物，其干制品炮制后中医入药，野生自然资源锐减，随着水蛭药用价值的深度开发，其市场需求潜力巨大。具有治疗中风、高血压、清瘀、闭经、跌打损伤等功效。

外用穴位用药的功效：具有活血化淤、疏通经络、消炎消肿、止痛、搜风祛湿、通利关节等功能,通过穴位外擦，皮肤吸收，可内通脏腑,外达肌表。只要患者在病变部位蘸取本发明,就能使热毒蕴结者清热消炎；邪凝结者,散寒温通；气滞血淤者气顺血畅;痰凝硬结者,化痰散结；经络阻塞者,通经活络。

综上所述，本发明的优点在于：针对穴位用药，通过皮肤吸收后经穴位直达病灶作用，不仅可以在人体皮肤外表上消肿止痛，治疗外用扭伤的消肿止痛，而且可以在人体体内活血化瘀、疏通经脉，清热消炎，治疗消化道疾病，与一般的外涂药物比较，双效合一，迅速见效，疗效显著。

具体实施方式：

实施例1：

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香80g、没药40g、乳香40g、水蛭15g、薄荷脑80g、丁香油80g、麝香1.5g、樟脑粉130g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在70℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用450ml水在密闭的提取罐提取，提取温度103℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

实施例2:

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香100g、没药50g、乳香50g、水蛭20g、薄荷脑100g、丁香油100g、麝香2.0g、樟脑粉150g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在75℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用500ml水在密闭的提取罐提取，提取温度105℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

实施例3：

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香120g、没药60g、乳香60g、水蛭25g、薄荷脑120g、丁香油120g、麝香2.5g、樟脑粉170g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在80℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用550ml水在密闭的提取罐提取，提取温度108℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

实施例4：

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香70g、没药35g、乳香35g、水蛭10g、薄荷脑70g、丁香油70g、麝香1.0g、樟脑粉120g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在65℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用400ml水在密闭的提取罐提取，提取温度100℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

实施例5：

一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，包括下述质量的原料：广藿香130g、没药70g、乳香70g、水蛭30g、薄荷脑130g、丁香油130g、麝香3.0g、樟脑粉180g。

制备方法如下：

1、称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在85℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

2、将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

3、药渣用600ml水在密闭的提取罐提取，提取温度110℃，时间30分钟，得到水提取液；

4、滤出提取液，浓缩至200ml；

5、将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

6、取上清液分装，即得。

对比例1：

授权公告号为：CN 1156304C的发明专利《治疗消化道疾病、消肿止痛的外涂药物的制备方法》，是由广藿香100-200重量份、木香100-200重量份、樟脑粉150-200重量份、薄荷脑100-150重量份、丁香油80-120份、麝香1-6重量份，按下述步骤制成：

第一步，将广藿香100-200重量份、木香100-200重量份分别粉碎，分别置于密封耐压容器内各加以5倍重量份的水密封后放入煎煮锅内，向所述煎煮锅内加水淹没所述密封耐压容器10-30公分，将煎煮锅加锅盖后加热至锅内水温100℃持续20-40分钟，取出密封耐压容器自然降温后分别取出所得液，除去渣体，将其两液混合后过滤，按过滤混合液重量的50%加纯度为95%以上的乙醇；

第二步，将樟脑粉150-200重量份按1:1重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中；

第三步，将薄荷脑150-200重量份按1:1重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中；

第四步，将丁香油80-120重量份按1:0.2重量比例溶于纯度为95%以上的乙醇中；

第五步，将麝香1-6重量份按1:1重量比例溶于蒸馏水中，充分搅拌、振荡20-40分钟后取澄清液，所得澄清液按1:0.5重量比例与纯度为95%以上的乙醇混合；

第六步：将上述2、3、4、5步所得物混合；

第七步，最后，将第六步所得物按1:0.3重量份比例充分混合搅拌后去澄清液灌装即可。

动物疗效试验：

1皮肤表面消肿止痛试验

1．1动物分组

将小鼠随机分为7组，即空白对照组、实施例1-5组、对比例组，其中空白对照组lO只，其他各组20只。

1．2实验方法

1．2．1采用小鼠耳壳肿胀法，观察药物对炎症肿胀抑制率的影响，每组各取lO只小鼠，均为雄性。分别将0.03ml／只的二甲苯涂于小鼠右耳两面致炎，2h后实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物，对比例组涂上对比例制得的药物，空白对照组不涂药。涂药1h后处死动物。沿小鼠耳壳基线剪下两耳，用7rran打孔器分别在左右两耳同一部位取下两圆耳片，用分析天平称两耳片的重量，以两耳片的重量差作为肿胀指标，以实验组与空白对照组的肿胀差值计算抑制率，观察结果见表1。

1．2．2采用小鼠扭体法，观察药物的镇痛作用

在实施例1-5组和对比例组中各取lO只小鼠，均为雄性，其中实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物，对比例组涂上对比例制得的药物，30min后，腹腔注射0.7％的醋酸溶液0.1ml／10g，记录小鼠10min内扭体次数，计算抑制率。观察结果见表2。

1．3结果

根据动物实验观察，本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物（实施例1-3组）的肿胀抑制率明显高于在工艺配方范围外的实施例4-5组和对比例组，说明本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物对皮肤炎性组织消肿作用较其他工艺和对比例更优异；在小鼠扭体法的实验中，本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物（实施例1-3组）的扭体次数明显少于高于在工艺配方范围外的实施例4-5组和对比例组，说明本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物镇痛作用较其他工艺和对比例更显著。

2对消化道疾病的治疗作用

2．1对胃炎的治疗作用：

Wistar大鼠，体重180-200g，雌雄各半。大鼠灌胃给予80mM牛黄胆酸钠1mL，造模成功后取大鼠35只，随机分为7组，空白组灌胃给予自来水，实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物，对比例组涂上对比例制得的药物，每日搽药2次，连续给药5天。

给药结束后，将动物处死剖检，吸取胃液测定胃蛋白酶活性，观察胃粘膜损伤点长度，按表3评定每只大鼠胃粘膜的损伤，该评定标准采用Fringes B法。

各组试验结果见表4

2．2对胃溃疡的治疗作用：

大鼠禁食不禁水24小时，然后灌胃给予吲哚美幸（30mg/kg）。造模成功后，造模成功后取大鼠35只，随机分为7组，空白组灌胃给予自来水，实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物，对比例组涂上对比例制得的药物，每日给药2次，连续给药5天。

给药结束后，处死大鼠。打开腹腔剪断腹主动脉，快速取出胃组织，沿胃大弯将胃剪开，用4℃的生理盐水漂洗。

将处理过的胃体轻轻展开，用玻璃纸覆盖于胃体上，用记号笔在溃疡部位作标记，然后把玻璃纸覆盖在坐标纸上计算出溃疡面积。结果见表5。

表5

2．3对十二指肠的的治疗作用：

Wistar大鼠，雄性，体质量180-220g，禁食、自由饮水24小时后，皮下给予10%半胱胺，400mg/kg。造模成功后，造模成功后取大鼠70只，随机分为7组，空白组灌胃给予自来水，实施例1-5组分别涂上实施例1-5制得的药物，对比例组涂上对比例制得的药物，每日给药2次，连续给药5天。

给药结束后，打开腹腔，取出胃和十二指肠，于1%甲醛固定15分组，沿胃大弯和十二指肠系膜对侧剪开，冲洗内容物，解剖显微镜小观察十二指肠损伤情况。黏膜损伤程度用指数法评价，采用Moraes等人方法并略作改良；0份为黏膜正常，1分为黏膜充血、水肿，2分为黏膜溃烂、出血，3分为浅溃疡，4分为深溃疡，5分为溃疡穿孔。结果见表6。

2．4结果

根据动物实验观察，本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物（实施例1-3组）对胃炎的治疗作用、对胃溃疡的治疗作用、对十二指肠的的治疗作用明显优于在工艺配方范围外的实施例4-5组和对比例组，说明本发明制得的穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物对消化道的治疗疗效较其他工艺和对比例更显著，更优异。

Claims (4)

1.一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，其特征为：该药物的原料药组成为：广藿香80-120g、没药40-60g、乳香40-60g、水蛭15-25g、薄荷脑80-120g、丁香油80-120g、麝香1.5-2.5g、樟脑粉130-170g。

2.如权利要求1所述的一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，其特征为：制备方法如下：

（1）称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在70-80℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

（2）将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

（3）药渣用450-550ml水在密闭的提取罐提取，提取温度103-108℃，时间30分钟，得到水提取液；

（4）滤出提取液，浓缩至200ml；

（5）将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

（6）取上清液分装，即得。

3.如权利要求1所述的一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，其特征为：广藿香100g、没药50g、乳香50g、水蛭20g、薄荷脑100g、丁香油100g、麝香2.0g、樟脑粉150g。

4.如权利要求3所述的一种穴位外用消肿止痛、调节内分泌的外涂药物，其特征为：制备方法如下：

（1）称取广藿香、没药、乳香、水蛭粉碎，用95%乙醇500ml在75℃加热回流3次，每次2小时，过滤，得到药渣和乙醇提取液；

（2）将薄荷脑、麝香、樟脑粉溶解于滤出的乙醇提取液中，并加入丁香油混匀；

（3）药渣用500ml水在密闭的提取罐提取，提取温度105℃，时间30分钟，得到水提取液；

（4）滤出提取液，浓缩至200ml；

（5）将水提取浓缩液与乙醇混合液混合，加95%乙醇至1000ml，混匀，静置24小时；

（6）取上清液分装，即得。