CN103889406A - 一种口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

一种口腔崩解片及其制备方法，采用冷冻干燥法制备而得，其组分包括有效剂量的药物活性成分、骨架支持剂、粘结剂和助悬剂，其中粘结剂由普鲁兰和辅助粘结剂组成。本发明利用普鲁兰和辅助粘结剂在特定用量范围下的复配使用，解决了冻干型口腔崩解片在装载大剂量药物时崩解缓慢、溶出不完全的问题。

Description

一种口腔崩解片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种口腔崩解片^:其制备方法， 特别涉^:一种包含双组分作为粘结剂的口腔 崩解片及其制备方法。 '
背景技术
口腔崩解片， 或称口腔速溶片， 是¾¾能在口腔内'迅速崩解或溶解的制剂， 此类制剂在口 腔中遇到唾液能迅速崩解并大部分溶解， 无需水就可以服用。 口腔崩解制剂出现于 20世纪 70年代后期， Gregory等釆用冷冻干燥技术制造了高孔隙率的药物剂型， 该剂型在口腔遇到 唾液后崩解。 口腔崩解制剂主要适合以下情况： 幼儿、 老人、 卧床体位难变动和缺水条件下 患者用药； 吞咽困难 （如食道癌） 的患者用药， 如止吐药昂丹司琼、 盐酸雷莫司琼等； 患者 不主动或不配合情况下用药， 如抗抑郁苯甲酸利扎曲普坦、 佐米曲普坦等； 需增大接触面积 或降低胃肠道刺激的药物， 如阿司匹林、 布洛芬等； 可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速 起效的药品， 如硝酸甘油、 硝苯地平、 硫酸沙丁胺醇等。 口腔崩解片特别适合婴幼儿、 咽喉 疾病、 帕金森氏症、 艾滋病、 甲状腺手 、 头颈部放疗、 偏头痛、 精神紊乱、 脑瘫、 肾衰等 疾病以及一些长期卧床治疗的病人。 目 if已有几十个该品种在各国上市。 中国国家食品药品 监督管理局已将口腔崩解片作为一种新剂型， 国家药审中心已受理 300多个该品种的申请， 该市场正在迅速发展壮大。
目前， 口腔崩解制剂的制备方法， 除了冷冻干燥法外， 还包括直接压片法， 直接压片法 是采取先以明胶作为粘合剂、 羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙纤维素、 交联羧甲纤维素钠、 交联 聚乙烯吡咯烷酮等作为崩解剂， 另如入少量泡腾剂、 崩解剂、 矫味剂以及润滑剂， 以较小压 力直接压片而成。 该方法工艺设备简单、；生产周期短 因此目前市场上出售的口腔崩解制剂 大部分是采用该技术制备的， 但由于该方法中主要是通过使用崩解剂而使得制剂在口腔中迅 速崩解， 但是由于大多数的崩解剂不溶 氷， 因此采用该方法制备的口腔崩解制剂在患者口 腔中崩解后， 由于崩解剂只是崩解成小的颗粒， 所以常常会有砂砾的感觉， 急需要用水将其 冲下； 而在冷冻干燥法中， 由于不使用崩解剂、 所采用的辅料全部是水溶性的， 崩解的原理 是通过制剂中溶剂干燥后留下的多空隙性， 使得制剂在口腔中崩解后， 药物以及辅料能快速 且完全分散于唾液中， 从而克服了直接压片法制备的口腔崩解剂在口腔中砂砾感的缺陷， 因 此从长远前景来看， 采用该方法制备口腔崩解制剂具有十分广泛的市场前景。
由于采用冷冻干燥制备工艺制 口腔崩解片时， 片剂的成型均采用液体注模， 由于在口 腔崩解片制备过程中当定体积基质液注 后马上预冻， 后经冷冻干燥, 所形成的口腔崩解片 体积与注样肘基质液的体积基本一致， "¾¾过基质液注样体积折算成药片体积， 采用折算后 的体积来表征口腔崩解片的固体体积。 并且， 不同规格的口腔崩解片的体积相同， 因此， 对 于采用冷冻工艺制备的口腔崩解片药物的载药量采用药物与药片体积的比值表示。
目前采用冷冻干燥法制备口腔崩解制剂， 对于略溶、 微溶、 极微溶解、 几乎不溶或不溶 的药物而言 （中国药典 2010版规定， 略溶指 lg溶质溶于 30〜不到 100ml的溶剂， 微溶指 lg 溶质溶于 100〜不到 1000ml溶剂； 极微溶解指 lg溶质溶于 1000~不到 10000ml溶剂， 几乎不 溶或不溶指 lg溶质在溶剂 10000ml中不能完全溶解），只适合制备载有小剂量药物的冻干片， 即每片冻干片中所含药物活性成分重量与该冻干片体积之比小于 62.5mg/cm3。 当每片冻干片 所含药物活性成分重量与该冻干片体积之比大于 62.5mg/Cm3后， 采用目前的常规使用的配方 所制备的口腔崩解片的崩解速率显著下^， 溶出度降低， 不符合药典规定的质量检测标准。 在单片药物剂量一定的情况下， 为了提高药物的崩解速率并使溶出度达到药典规定的质量检 测标准， 在现有配方的基础上， 只能采用增大注样体积的办法， 即增太药片体积和相应的骨 架支持剂和粘合 这样就相应地降低了药物在冻干片中的含量。 例如， 将制备过程中的注 样体积从 0.4ml增大到 1.0ml或更大体积，相应地为了保持冻干片的外观结构和形态，也必须 增大辅料如骨架支持剂和粘合剂的用量。 但是药品体积的增大， 一是不利于病人吞服药物， 带来服药的不便利性； 二是药品体积增大 s 也会带来相应辅料的增加， 造成生产成本的上升， 例如， 当药片体积增大一倍， 则相应辅^的量也会增加一倍， 除去工艺等成本， 药品成本将 增 ¾ 30%~50%； 三是药品体积增大， 势 造成包装体积变大， 携带不方便， 这会严重削弱口 腔崩解片携带方便的固有优点。 四是即使采用这种方法制备的口腔崩解片， 其解决问题的实 质仍然是使所制备的冻干片中药物活性成分重量与该冻干片体积之比小于 62.5mg/cm3， 不属 于本发明中所提到的解决冻干片其药物活性成分重量与该冻干片体积之比大于 62.5mg/cm3的 大载药量冻干片崩解难和溶出不完全的问题范畴。 另外， 也有处方中加入崩解剂， 用干压法 制成口腔崩解片， 但是由于制备工序的差异， 该法在采用冻干法所制备的口腔崩解片中却不 能应用。 目前， 市面上销售的人用口腔崩解片， 最大 |¾格为 20mg/片， 正是由于药物活性成 分载药量的限制， 成为冻千型口腔崩解片发展的一个技术瓶颈问题。 因此， 如何在不改变或 少改变药片体积前提下， 实现冻干型口腔,,崩解片的大剂量载药， 成为急需解决的技术难题。
因此， 本发明的发明者为了克服上述的缺陷， 进行了深入地研究， 从而完成了本发明。 发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种优秀的冻干型口腔崩解片的药物辅料组合。 应用该 特定的辅料组合， 可以解决略溶、 微溶、 极微溶解、 几乎不溶或不溶药物在冻干型口腔崩解 片中大载药量技术瓶颈， 具有良好的实际应用价值。
为了解决上述技术问题， 本发明的发明者经过长期研究和实验探索， 经过大量的试验， 发现明胶和普鲁兰可以弥补各自的不足。 在此基础上「发明人将明胶或其它辅助粘结剂和普 鲁兰的用量、 加入方式等进行了多轮排歹 ¾a合试验， 终于发现普鲁兰的加 ^以及用量的选取 对于成功制备崩解和溶出效果良好的大 药量口腔崩解片具有非常重要的作用， 而且通过将 特定量的普鲁兰和特定量的辅助粘结剂共同作为粘结剂使用， 已经成功研制出符合以上要 的口腔崩解片， 载药量大、 崩解迅速、 溶出效果完全，
采用冷冻干燥工艺制备的口腔崩解片， 其载药量采用药物与药片体积的比值来表示， 这 种表示方式是发明人经过大量实验、 研究和讨论得出的最科学的一种表示方法。 由于采用冷 冻干燥法所制备的口腔崩解片固体体积与基质液的注样体积基本一致， 在药片体积不变的情 况下， 载药量约高则表示在单位体积中所包含的药物活性成分重量就越大， 当单位体积中药 物活性成分重量超过一定值时， 则通过常规处方很难制备出崩解迅速、 溶出完全的口腔崩解 片， 必须采用本发明才能制备出合格的 PJ空崩解片。
本发明涉及的口腔崩解片， 包括有^剂量的药物'活性.成分、 骨架支持剂、 粘结剂和助悬 剂， 其中还可以包含甜味剂和香精进行乔 ¾。 经过长时间不间断尝试， 发现粘结剂的种类和 用量对于大载药量冻干崩解片的崩解速率和药物溶出具有非常重要的作用， 尤其是普鲁兰的 加入以及用量的选取对于成功制备崩解速率快、溶出完全的大载药量冻干片具有关键的作用。 除了普鲁兰外， 还需要加入一定比例的辅助粘结剂， 才能保证方案的顺利实施。 当所述粘结 剂包含占片齐 I」重 Μ的重量百分比为 0.16%~5.98%的普鲁兰和占片剂重量的重量百分比为 0.88%~40.13%的辅助粘结剂， 可以制备出崩解迅速、 溶出完全的药物活性成分重量与该冻干 片体积之比为 62.5mg/cm3~500mg/cm3的' 腔崩解片。 此处， 所采用的单位为 mg/cm3， 表示 在口腔崩解片中药物活性成分重量与固 tf 片体积之比。 所述粘结剂中普^ ~兰优选占片剂重 量的重量百分比为 0.27%~2.60%， 辅助粘结剂优选占片剂重.量的重量百分比为 0.90%~15.0?%。 更优选的是， 当所述药物活性成分用量与所述崩解片体积之比为 62.5mg/cm3~125mg/cm3时， 所述普鲁兰占片剂重量的重量百分比为 0.42%~5.98%， 优选为 0.80%~2.60%， 所述辅助粘结剂占片剂重量的重量百分比为 2.55%~40.13%， 优选为 2.80%~15.08%。 当所述药物活性成分的重量与所述崩解片体积之比为 125mg/cm3~250mg/cm3 时， 所述普鲁兰占片剂重量的重量百分比为 0.28%~3,42%， 优选为 0.48%~1.58%， 所述辅助 粘结剂占片剂重量的重量百分比为 1.56 26.72%， 优选为 1.65%~9.49%。 当所述药物活性成 分重量与所述崩解片体积之比为 250mg/c 3~500rpg/Cm3时， 所述普鲁兰占片剂重量的重量百 分比为 0.16%~1.84%， 优选为 0.27%~0.88%， 所述辅助粘结剂占片剂重量的重量百分比为 0.88%~16.02%, 优选为 0.90%~5.45%。 此外， 所述粘结剂中普鲁兰和粘结剂的重量比对于成 功制备崩解速率快、 溶出完全的大载药量冻干片具有较大的意义， 优选普鲁兰和辅助粘结剂 的重量比为 1 :1~1 :2、 1 :3.3-1 :5 ¾ 1 :6.4-1 :10, 更优选为为 1 :2、 1 :3.3、 1 :5、 1 :6.4或 1 : 10。 为 了制备出崩解迅速、 溶出完全的口腔崩解片， 所述粘结剂中普鲁兰重量与所述崩解片体积之 比为 lmg/cm3~5mg/cm3，优选为 1.5mg/cm3~2.5mg cm3 ; 所述粘结剂中辅助粘结剂重量与所述 崩解片体积之比为 5mg/cm3~50mg/cm3, 优选为 5mg/cm3~16mg/cm3。
所述辅助粘结剂可以选择但不限于 ½下原料中的一种或几种： 乙基甲基纤维素、 乙基纤 维素、 甲壳素、 甲壳糖、 甲基纤维素、 田菁胶、 他拉胶、 印度胶、 卡波 ^ϊ、 红藻胶、 西黄芪 胶、 阿拉伯胶、 桃胶、 麦芽糖醇、 角叉菜胶、 罗望子胶、 转化糖、 果糖、 刺梧桐胶、 变性淀 粉、 泊洛沙姆、 海藻酸、 海藻酸钠、 预凝胶淀粉、 水解明胶和右旋糖酐， 其中优选明胶、 水 解明胶和海藻酸钠。 所述骨架支持剂选自但不限于以下原料中的一种或几种： 甘氨酸、 丝氨 酸、 精氨酸、 甘露醇、 山梨醇、 麦芽糖醇、 木糖醇、 乳糖醇、 赤藓糖醇、 异麦芽糖醇、 木糖、 棉籽糖、 麦芽糖、 葡萄糖、 半乳糖； 海藻糖、 ，糊精、 丙基环糊精、 磷酸钠、 氯化钠、 硅酸 铝， 优选甘露醇和甘氨酸。 所 骨架支持剂的含量为' 量比 1.93%~41.81%, 优选为重量比 4.51%~33.30%。 所述助悬剂选自但不限 以下原料中的一种或几种： 甲壳素、 甲壳糖、 田菁 胶、 他拉胶、 印度胶、 红藻胶、 西黄芪胶 红赛拉胶、 罗望子胶、 刺梧桐胶、 变性淀粉、 海 藻酸、 海藻酸丙二醇酯、 海藻酸钠、 羟乙基甲基纤维素、 羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素、 葡聚糖、 聚乙烯醇、 黄原胶、 魔芋胶、 阿拉伯胶、 海藻胶、 瓜儿豆胶、 琼脂、 羟甲基纤维素、 乙基羟乙基纤维素、 甲基纤维素、 卡波靖、 角叉菜胶、 果胶、 槐豆胶、 聚乙烯吡咯垸酮、 羧 甲基纤维素钠、 糊精， 优选黄原胶。 所 悬剂占片剂重量的重量百分比为 0.02%~1.24%， 优选为重量比 0.02%~1.04%。 ,
为了制备上述的口腔崩解片， 可以采用冷冻干燥^方法。 该方法包括如下步骤： （a) 基 质液的配制： 将药物活性成分、 骨架支持剂、 粘结剂及其它辅料加入到充分溶解好的助悬剂 溶剂中， 形成基质液； （b) 脱气： 对上% (a) 步骤制备得到的基质液进行脱气; （c) 注模- 将步骤 （b) 经过脱气处理的基质液按一萣体积注入模具中； （d) 预冻： 将步骤 （C) 中注有 基质液的模具进行预冻； （e)冷冻干燥： 将（d) 得到的制剂冷冻干燥， 除去溶剂， 即得。 在 制备过程中， 所述的溶剂为水或者易挥发的有机溶剂， 优选为水、 甲醉、 乙醇、 丙酮、 乙酸 乙酯或二甲基亚砜。 所述步骤 （c) 中注样体积为 0.1~2.0ml， 优选 0.4ml。
本发明所涉及到的主药没有特别的限定， 特别适用于略溶、 微溶、 极微溶解、 几乎不溶 或不溶的药物， 可以选自但不限午下列一种药物或几种药物的组合物。
化学药物： '
解热镇痛抗炎药， 例如阿司匹林、 二氟尼柳、 双水杨酯、 对乙酰氨基酚、 吲哚美辛、 布 洛芬、 萘普生、 酮洛芬、 吡洛芬、 舒洛 、 氟比洛芬、 吡罗昔康、 美洛昔康、 尼美舒利、 苯 溴马隆等。 '
中枢兴奋药， 例如匹莫林、 阿屈非尼、 吡拉西坦等。
治疗偏头痛药， 例如琥珀酸舒马普坦。
镇痛药， 例如罗通定、 丁丙诺啡、 喷他佐辛、 纳洛酮等。
抗帕金森病和治疗老年痴呆药， 例如左旋多巴、 复方卡比多巴、 复方苄丝肼、 盐酸金刚 烷胺、 吡贝地尔、 普罗酚胺、 多奈哌齐、 石杉碱甲等。
抗精神失常药， 例如氯丙嗪、 异丙睜、 哌替啶、 硫利达嗪、 氯普噻吨、 氯氮平、 舒必利、 泰必利、.五氟利多、 利培酮等。 ¾
抗癫痫病和抗 ¾ϊ厥药， 例如苯妥英钠、 卡马西平、 扑米酮、 加巴喷丁、 拉莫三嗪、 丙戊 酸钠、 氯硝西泮等。
镇静催眠药， 如地西泮、 硝西泮、 奥沙西泮、 劳拉西泮、 苯巴 ¾妥等。
胆碱酯酶抑制药， 例如东莨菪碱等。 '
抗心律失常药， 例如丙吡啶 妥卡尼、 美西律、 乙吗噻嗪、 苯妥英钠、 普罗帕酮、 胺碘 酮等。
抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药， 例^普萘洛尔、 硝苯地平、 吉非贝齐、 苯扎贝特、 洛伐 他汀、 辛伐他汀、 普伐他汀等。 '：
抗高血压药， 例如依拉普利、 卡托普利、 氢氯噻嗪、 氨氯地平等。
肾上腺受体阻断剂， 例如醋丁洛尔、 阿普洛尔等。
皮质甾类药， 例如倍他米松、 醋酸可的松等。 抗糖尿病药， 例如瑞格列奈等。
抗甲状腺药， 例如丙硫氧嘧 、 卡比马唑、 甲巯咪唑等。
抗组织胺药， 例如盐酸西替 嗪、 氯雷他定等。
自体活性物质， 例如地诺前列酮、 前列地尔、 倍他司汀等。
消化系统用药， 例如丁溴东莨菪碱、 盐酸格拉司琼等。
血液系统药， 例如 EPO、 腺苷钴胺等。
. 泌尿系统药， 例如阿佐塞米、 呋塞米等。
: 生殖系统药， 例如雌激素、 苯丙酸诺龙等。
抗寄生虫药， 例如阿苯达唑、 坎苯达唑等。
抗肿瘤药， 例如氨鲁米特、 安吖啶等。 .
抗微生物药， 例如氨苄西林 磺苄西林钠等。
抗生素类药， 例如阿莫西林、 头孢氨苄、 头孢丙烯、 头孢呋辛酯、 罗红霉素、 琥乙红霉 素、 交沙霉素等。
中药有效成分单体， 如： 灯盏花素、 Λ蒿素等。
单味中药材提取物， 如： 丹参酮、 丹参酚酸等。
复方中药提取物， 如： 复方丹参滴丸提取物、 牛黄上清丸复方提取物等。
琥珀酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托莫西汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡格列酮、 阿托 伐他汀、 非诺贝特、 缬沙坦、 奥美沙坦酯、 厄贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫平、 埃索美拉 唑镁、 兰索拉唑、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎那韦、 雷洛昔芬、 盐酸厄洛替尼、 利托那韦、 地瑞纳韦、 苹果酸舒尼替尼、 替 夫定、 卡培他滨、 吉非替尼、 甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢氯吡格雷、 伏立康唑和利培酮。 ."
本发明与现有技术所制备的口腔崩 1|片相比， 解决了其所制备的 载药量口腔崩解片不 崩解的问题， 崩解速率大幅提高， 崩解时 '间在 35s以内， 同时解决了现有技术所制备的大载 药量口腔崩解片溶出不完全的问题， 溶出速率大幅提髙， 并且溶出完全， 符合药典规定的相 应质量标准。
另外， 本发明所制备的冻干型崩解片不仅限于应用在口腔内释放活性^ ¾分的口服剂剂， 还可应用于直肠、 阴道、 鼻内、 眼部等其他体腔的给药； 不仅限于应用在人用药品， 还可以 广泛应用于化妆品、 保健品、 食品、 动物用药品。 具体实施方式
以下通过实施例和比较例进一步详 tfittk说明本发明， 但这些实施例只是本发明的举例， 本发明并不仅仅限于此。 ―
实施例 1
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 12.50 35.00 6.25
甘氨酸 10.00 ¾8.00 5.00
明胶 10.00 .28.00 5.00 並鱼
曰 曰 ~ - 1.00 2.80 0.50 黄原胶 0.20 0.56 0.10
三氯庶糖 1.00 2.80 0.50
薄荷香精 1.00 2.80 0.50
i i后由水定容到 200ml， 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
按照上表给出的处方精确称取定量的布洛芬、 甘氨酸、 明胶、 普鲁兰和三氯蔗糖， 加入 到充分溶解好的黄原胶水溶液中， 均质乳化器混合形成均一溶液， 即基质液； 将上述步骤制 备得到的均匀基质液在真空条件下进行脱气后， 按照注样体积为 0.4ml的规格分别精确注入 到模具中； 经液氮 -40°C〜- 170°C的条件 1冷冻 l〜60min后， 转入冻干机中， 在 0.01mbar〜 lOmbar压力、 -30°C至 30°C的条件下冷冻干燥 l〜10h, 即得到本发明的布洛芬口腔崩解片。 根据实际需要， 注样体积可为 0.1ml~2.0nil， 在各组分比率相同情况下， 所制得的口腔崩解片 的崩解效果和溶出速率同注样体积为 0.4ml的口腔崩解片相同。 在此处， 主药剂量 /冻干片体 积之比等于每一片中药物活性成分布洛芬的质量即 25mg 除以片剂的体积 0.4cm3等于 62.5mg/cm3。 在口腔崩解片中， 普鲁兰的含量为： 1.0/(12.5+10+10+1.0+0.2+1.0+1.0) X 100%=2.80% (重量比）。 同理， 辅助粘结剂明胶含量 ： 10.0/(12.5+10+10+1.0+0.2+1.0+1.0) X 100%=28.00% (重量比）。 骨架支持剂甘氨酸的含量为： 10.0/(12.5+10+10+1.0+0.2+1.0+1.0) X 100%=28.00% (重量比）。 以下实施例¾采用本实施例的方法进行制备， 含量计算也同本实 施例。 "
在本实施例中药物活性成分由布洛芬换成同样重量的尼美舒利、 对乙酰氨基酚、 罗红霉 素、 头孢呋辛酯、 琥珀酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托莫西汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡 格列酮、 阿托伐他汀、 非诺贝特、 缬沙坦、 奥美沙坦酯、 厄贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫 平、 埃索美拉唑镁、 兰索拉唑、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎那韦、 雷洛昔芬、 盐酸厄洛替尼、 利托那韦、 地瑞纳韦、 苹果酸舒 替尼、 替比夫定、 卡培他滨、 吉非替尼、 甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢氯吡格雷、 伏立康唑和利培酮， 也制备了具有同样崩解效果、 且溶出完全 的口腔崩解片。 以下各实施例均同本实 ί 例， 将药物活性成分换成同量的上述药物， 均可制 备具有同样崩解效果、 且溶出完全的口脍崩解片。
实施例 2
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 ,25.00 87.97 12.50 甘氨酸 2.00 7.04 1.00
明胶 1.00 3.52 0.50 並鱼
曰 曰二 0.20 . 0.70 0.10 黄原胶 0.02 0.07 0.01 三氯蔗糖 0.35 0.05 薄荷香精 0.10 . 0.35 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 3
按照下表的处方制备口腔崩解片。
o
o
制备方法同实施例 1。
实施例 4
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 5
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 68.31 25.00 甘氨酸 10.00 13.66 5.00 明胶 10.00 13.66 5.00
並鱼
曰 曰二 1.00 -Φ 1.37 0.50 黄原胶 0.20 0.27 0.10 三氯蔗糖 1.00 1.37 0.50 ' 薄荷香精 1.00 1.37 0.50
義后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 6
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 7
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 8
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 79.31 12.50 甘氨酸 5.00 Φ 15.86 2.50 明胶 1.00 ί .3.17 0.50 並
曰 曰二 0.30 0.95 0.15 黄原胶 0.02 0.06 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.32 0.05 薄荷香精. 0.10 0.32 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻千片体积 (mg/cm3) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 9
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 11
按照下表的处方制备口腔崩解片 < 各组分占冻千片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 79.49 25.00 甘氨酸 7.00 11.13 3.50 明胶 3.20 5.09 1.60 曰 曰一 . 0.50 0.79 0.25 黄原胶 0.20 0.32 0.10 三氯蔗糖 1.00 1.59 0.50
'簿荷眷精 1.00 1.59 0.50 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 12
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 13
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 14
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 15
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 16
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分. 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 85.56 12.50 甘氨酸 2.00 6.84 1.00 明胶 1.00 3.42 ' 0.50 並鱼
曰骨二 1.00 3.42 . 0.50 黄原胶 0.02 0.07 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.34 0.05 薄荷香精 0.10 0.34 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 17
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 19
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 66.31 12.50 甘氨酸 7.00 18.57 3.50 明胶 3.20 8.49 1.60 並金^ ·
曰 曰二 0.30 0.80 0.15 黄原胶 0.20 0.53 0.10 三氯蔗糖 1.00 2.65 0.50 薄荷香精 1.00 2.65 0.50 最后由水定容到 200ml 最终制成 500片, 布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 20
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 22
按照下表的处方制备口腔崩解片 (
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 78.81 12.50 甘氨酸 5.00 15.76 2.50 明胶 1.00 3.15 0.50 並鱼
曰 曰二 0.50 1.58 0.25 黄原胶 0.02 0.06 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.32 0.05 薄荷香精 0.10 ψ 0.32 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 23
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 24
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分童量 /g
重量百分比' /% 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 88.15 25.00 甘氨酸 5.00 8.82 2:50 明胶 1.00 1.76 0.50 普鱼^
曰 13— 0.50 { 0.88 0.25 黄原胶 0.02 0.04 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.18 0.05 薄荷香精 0.10 0.18 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 250
制备方法同实施例 1。 - 实施例 25
按照下表的处方制备口腔崩解片。
¾r组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 63.78 12.50 甘氨酸 10.00 25.51 5.00 明胶 1.00 2.55 0.50 並鱼"^
曰 曰二 1.00 2.55 0.50 黄原胶 0.20 0.51 0.10 三氯蔗糖 1.00 r¾" 2.55 0.50 薄荷香精 1.00 2.55 0.50
最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/Cm3 ) : 125
制备方法同实 例 1。
实施例 26
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 27
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 28
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 66.81 12.50 甘氨酸 2.00 5.34 1.00 明胶 10.00 5.00 並鱼^：
曰 曰二 0.20 0.53 0.10 黄原胶 0.02 0.05 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.27 0.05 薄荷香精 0.10 0.27 . 0.05
. 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 125
制备方法同实施例 1。
实施例 29
按照下表的处方制备口腔崩解片 (
制备方法同实施例 1。
实施例 31
按照下表的处方制备口腔崩解片' ;各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
¾量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 25.00 f- 70.03 12.50 甘氨酸 7.00 19.61 3.50 明胶 1.00 2.80 0.50 並佳
曰百二 0.50 1.40 0.25 黄原胶 0.20 0.56 0.10 三氯蔗糖 1.00 2.80 0.50 薄荷香精 1.00 2.80 - 0.50 最后由水定容到 200ml, 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) * 125
制备方法同实施例 1。
实施例 32
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 33
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 34
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 35
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 36
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 85.15 25.00 甘氨酸 5.00 8.51 2.50 明胶 3.20 5.45 1.60 鱼
曰 曰二 0.30 0.51 0.15 黄原胶 0.02 0.03 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.17 0.05 薄荷香精 0.10 0.17 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 37
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1 ,
实施例 39 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 12.50 65.10 6.25 甘氨酸 5.00 26.04 2.50 明胶 1.00 5.21 0.50 並鱼^：
曰 曰 ^ - 0.30 1.56 0.15 黄原胶 0.20 1.04 0.10 三氯蔗糖 0.10 0.52 ' 0.05 薄荷香精 . 1 o.io 0.52 - 1 0.05 最后由水定容到 200ml r 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) ； t 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 40
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 41
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 42
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 · 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 尼美苏利 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼 ΐ£τ
曰 曰二 0.20 0.16 0.10
实施例 43
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 44
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 尼美苏利 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 , 0.12 0.01. 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 戰后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
尼美舒利重量 /冻干片体积 (mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 45
按照下表的处方制备口腔崩 ^片。
各组分占冻干 '片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
：重量百分比 /% 重量百分比 /% 尼美苏利 100.00 .¾； 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50
LOO 088 O50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片( 尼美舒利重量 /冻干片体积 （mg/cmj ) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 46
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 48
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 对乙酰氨基酚 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 ,1 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 ' 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 ； 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50
i吸后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
对乙酰氨基酚重量 /冻干片体积 (mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 49
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 50
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 51
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比, /% 重量百分比 /% 对乙酰氨基酚 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 · . 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50
■薄荷香精 1.00 0.88 0.50 瞹后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
对乙酰氨基酚重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 52
按照下表的处方制备口腔崩解片 .
制备方法同实施例 1。
实施例 53
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 54
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 55
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 56
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 罗红霉素 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼^ ·
曰 曰 ~ - 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 ； 0.12 ' 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 罗红霉素重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 57
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 59
按照下表的处 ¾·制备口腔崩解片。
各组分占冻于片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
;重量百分比 /% 重量百分比 /% 罗红霉素 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 . 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 1 0.05 暖后由水定容到 200ml¾最终制成 δΟΟ片。
罗红霉素重量 /冻干片体积 （mg/cm3) , 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 60
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 61
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片. 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
'重量百分比% 重量百分比 /% 头孢呋辛酯 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並鱼"^
曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
头孢呋辛酯重量 /冻干片体积 Cmg/cm3) L - 500
制备方法同实施例 1。 !
实施例 62 :
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 头孢呋辛酯 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 魯鱼 ^
曰■ 曰二 1.00 5.98 一 0.50 黄原胶 0.02 0.12 一 0.01 三氯蔗糖 0.10 ；1： 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 ¾ 0.60 0.05 暖后由水定容到 200ml。 ft终制成 500片。
头孢呋辛酯童量 /冻千片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 63
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 64
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 65
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分. 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 头孢呋辛酯 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 ί 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
头孢呋辛酯重量 /冻干片体积 （mg/cm 3) 62.5
制备方法同实 例 1。
实施例 66
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ¾'
制备方法同实施例 1。
实施例 67
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 68
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 琥珀酸舒马普坦 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 普鲁^ f 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 ' 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 一 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 最后由水定容到 200ml。¾？最终制成 500片。， 琥珀酸舒马普坦重量 /冻干片体积 (mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 69
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 70
按照下表的处方制备口腔崩解片。 '
制备方法同实施例 1。
实施例 71
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量
重量百分比 /% 重量百分比 /% 琥珀酸舒马普坦 12.50 50.16 , 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 ¾ 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 ， 0.10 0.40 0.05 薄荷香精. 0.10 0.40 0.05
敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
琥珀酸舒马普坦 ¾量 /冻干片体积（mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 72
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 73
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 74
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 75
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分 ¾/% 重量百分比 /% 布洛芬 100.00 93.88 50.00 甘氨酸 2.50 2.34 1.25 甘露醇 2.50 - 2.34 1.25 明胶 1.00 0.94 0.50 並
曰骨二 0.30 0.28 0.15 黄原胶 0.02 0.02 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.09 0.05 薄荷香精 0.10 0.09 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) - 500
制备方法同实施例 1。
实施例 76
按照下表的处方制备口腔崩解片。 '
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 85.15 25.00 甘露醇 ： 5.00 8.51 2.50 明胶 3.20 5.45 1.60 並鱼
曰骨二 0.30 0.51 0.15 黄原胶 0.02 0.03 0.01 三氯蔗糖 0.10 " 0,17 0.05 薄荷香精 0.10 0.17 0.05. 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 77
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /。 重量百分比 /% 布洛芬 50.00 85.15 25.00 甘露醇 2.50 4.25 1.25 甘氨酸 2.50 4.25 . 1.25 明胶 3.20 5.45 1.60 並鱼"" ·
曰 曰 ~ - 0.30 0.51 0.15 黄原胶 0.02 0.03 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.17 0.05 薄荷香精 0.10 0.17 0.05 最后由水定容到 200ml。'最终制成 500片。
布洛芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 250
制备方法同实施例 1。
实施例 78
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分 /% 重量百分比 /% 托吡酯 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並色
曰 曰二 0.20 - 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
托吡酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 79
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ， '
'各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
¾重量百分比 /% 重量百分比 /% 托吡酯 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 普鲁^ r 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 . 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
托吡酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 80
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 81
按照下表的处方制备口腔崩解片。
洛组分占冻干片 各组 ^^占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 托吡酯 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 · 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰 ~_ ^ 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
托吡酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3) ' 500
制备方法同实施例 1。 '
实施例 82
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 托吡酯 12.50 58.91 ' 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 一 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼^ *
曰 曰二 0.30 - 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 0.05 戰后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
托吡酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 83
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 84
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 85
按照下表的处方制备口腔崩解片。
'各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g V
重量百分比 /% 重量百分比 /% 拉莫三嗪 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 t 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 . 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
拉莫三嗪重量 /冻干片体积 (mg/cm3) ! 500
制备方法同实施例 1。
实施例 86
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 87
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
88
按照下表的处方制备口腔崩解片 ( 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 拉莫三嗪 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 .' 1.60
…卷鱼 ϋ
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 ¾ 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
拉莫三嗪重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 89
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 90
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 91
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 92
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 93
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻于片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 托莫西汀 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼"^
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 最后由水定容到 200ml (; 最终制成 500片。
实施例 94 .
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 96
'按照下表的处方制备口腔崩解片 <
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸度洛西汀 100.00 . 81.70 50.00 甘氨酸' 10.00 8.17 ' 5.00 明胶 10.00 8.17. 5.00 並佳 ^
曰 曰二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 LOO 1 0.82 1 0.50 i后由水定容到 200ml 最终制成 500片。
盐酸度洛西汀童量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 97
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 98
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 99
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
ί重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸度洛西汀 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 . 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 瞹后由水定容到 200ml。'最终制成 500片。
盐酸度洛西汀重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
Ψ
实施例 100
按照下表的处方制备口腔崩解片。
最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片- 盐酸度洛西汀重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 101
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸度洛西汀 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 .0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 , 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
盐酸度洛西汀重量 /冻干片体积 （mg/cm^ ) 62.5
制备方法同实施例 1。 :%
实施例 102
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸吡格列酮 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 曰晋二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
盐酸吡格列酮重量 /冻千片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 103
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 *
实施例 104
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 105
按照下表的处方制备口腔崩解片。
;各组分占冻干片 各组分古基质液 组分 组分重量 /g
t重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸吡格列酮 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 ' 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 ' 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
盐酸吡格列酮重量 /冻干片体积、 (mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 106
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 107
按照下表的处方制备口腔 ffl解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 108
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
if重量百分比 /% 重量百分比 /% 阿托伐他汀 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 曰 曰二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 ,«: 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 ' 0.50 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
阿托伐他汀重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1
实施例 109
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 111
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 112
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 113
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重暈 /g
¾重量百分比 /% 重量百分比 /% 阿托伐他汀 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1,00 明胶 10.00 40.13 5.00
#：鱼
曰 曰 ^ - 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 , 0.08 ' 0.01 三氯蔗糖 o.io ■ 0.40 . 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 騎后由水定容到 200ml J 最终制成 500片。 I阿托伐他汀重量 /冻干片体积 （mg/cm3 )
制备方法同实施例 1。 *
实施例 114
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 115
按照下表的处方制备口腔崩解片。
'各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
¾重量百分比 /% 重量百分比 /% 非诺贝特 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶. 3.20 2.84 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 - 0.50 后由水定容到 200m 最终制成 500片。
非诺贝特重量 /冻干片体积 （mg/cm3) Ψ ■ 500
制备方法同实施例 1。
实施例 116
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 非诺贝特 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 - 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼^ ·
曰 曰二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 1 0.05 戰后由水定容到 200ml' 最终制成 500片。
非诺贝特重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 117
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 118
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 119
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 非诺贝特 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 . 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰一 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 ' 0.01 三氯蔗糖 0.10 '» 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 : 0.40 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
非诺贝特重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 120
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 121
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 122
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻于片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 依折麦布 /辛伐他汀 5.0/7.5 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼
曰骨二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 - 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
(依折麦布 +辛伐他汀重量） /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5 制备方法同实裨例 1。
实施例 12
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 124
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 125
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 依折麦布 /辛伐他汀 5.0/7.5 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 ', 40.13 5.00 並佳
曰百二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
(依折麦布 +辛伐他汀重量 )冻干片体|¾ 8/<^3 ) 62.5 制备方法同实施例 1。
实施例 126
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 127
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 128
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻千片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
¾量百分比 /% 重量百分比 /% 缬沙坦 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01
. 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
缬沙坦重量 /冻干片体积 （ mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 129
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 130
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
51 '； 实施例 131
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 132
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 133
按照下表的处方制备口腔崩解片。 - 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 奥美沙坦酯 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3,50 明胶 3.20 2.84 1.60 曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.G0 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 戰后由水定容到 200ml。^最终制成 500片。 奥美沙坦酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500 一 制备方法同实施例 1。
实施例 134
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 135
按照下表的处方制备口腔崩解片。
： 组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 奥美沙坦酯 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50
1義后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
奥美沙坦酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 136
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分' 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 奥美沙坦酯 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 , 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼^ ·
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 o.io 1 0.47 1 0.05 后由水定容到 200ml' 最终制成 500片。
奥美沙坦酯重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 137
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 138
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g ,
重量百分比 /% 重量百分比 /% 厄贝沙坦 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.16 0.10
. 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 暖后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
厄贝沙坦重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 139 ―
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 厄贝沙坦 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並鱼
曰 曰 ~ - 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 * 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50
i 后由水定容到 200ml。;:最终制成 500片。
厄贝沙坦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1
实施例 140
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1
实施例 141
按照下表的处方制备口腔崩解片。
^"组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 厄贝沙坦 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50
1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 后由水定容到 200mLi最终制成 500片。
厄贝沙坦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1
实施例 142
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 厄贝沙坦 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 日二 0.30 f 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 0.05
敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
厄贝沙坦重量 /冻干片体积 （ mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 143
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 144
按照下表的处方制备口腔崩 ？片。
制备方法同实施例 1。
实施例 145
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 卡维地洛 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 ί 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 巷鱼 .
曰 曰二 0.30 0.27 ' 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
卡维地洛重量 /冻干片体积 （mg/cm3) ' 500
制备方法同实施例 1。
实施例 146
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 147
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
剛 148
按照下表的处方制备口腔崩解片 < 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 卡维地洛 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯庶糖 0.10 0.47 ' 0.05
' 薄荷香精 0.10 0.47 0.05 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
卡维地洛重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 149
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 150
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 151
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 152
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 153
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 富马酸喹硫平 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 ' 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 · 0.10 三氯蔗糖 1.00 , 0.88 . 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 j i后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 富马酸喹硫平重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
- 制备方法同实施例 1。
实施例 154
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 155
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 156
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
•重量百分比 /% 重量百分比 /% 埃索美拉唑镁 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼^
曰曾二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 L i.oo 1 0.82 1 0.50 最后由水定容到 200ml。 ¾ 终制成 500片。
埃索美拉唑镁重量 /冻干片体积 （mg/cm3 500
制备方法同实施例 1。
实施例 157
按照下表的处方制备口腔崩解片 t
制备方法同实施例 1。
实施例 158
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 159
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 埃索美拉唑镁 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 ' 0.10 三氯蔗糖 1.00 J '5 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 'Ψ' 0.88 0.50 最后由水定容到 200ral。 I 终制成 500片。
埃索美拉唑镁重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 160
. 按照下表的处方制备口腔崩解片
最后由水定容到 200ffll。 最终制成 500片 埃索美拉唑镁重量 /冻干片体积 （mg/cnr 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 161
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻千片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 埃索美拉唑镁 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼"^
曰骨二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
埃索美拉唑镁重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 162
按照下表的处方制备口腔崩解片。 .
,各组分占冻千片 各组分占基质液 组分' 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 兰索拉唑 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 ： Ψ
制备方法同实施例 1。
实施例 163
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 165
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 兰索拉唑 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰 ~ - 1.00 0.88 . 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 戰后由水定容到 200ml。 最终制成 500片
兰索拉唑重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 166
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 167
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 168
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
量量百分比 /% 重量百分比 /% 枸橼酸西地那非 100.00 ：, 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼
曰百二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖' 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 最后由水定容到 ¾)0ml。 最终制成 500片; 枸橼酸西地那非重量 /冻干片体积（mg/cmj) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 169
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 171
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 172
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 173
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 枸橡酸西地那非. 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 一 5.00 普鲁兰 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 暖后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 枸橼酸西地那非重量 /冻干片体积（mg/cm3) 62.5 制备方法同实施例 1。
实施例 174
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 175
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分. 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 硫酸阿扎那韦 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 ■" 1.60 普鲁兰 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 囊后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
硫酸阿扎那韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 176
按照下表的处方制备口腔崩解片。 - ―
各组分占冻干片 各组分古基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 硫酸阿扎那韦 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼 ^
曰骨二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 o.io 1 0.60 1 0.05 戰后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
硫酸阿扎那韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 177
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 178
按照下表的处方制备口腔崩解片。
组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
、重量百分比 /% 重量百分比 /% 硫酸阿扎那韦 12.50 58.91 . 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 曰 -~ - 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 0.05 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
硫酸阿扎那韦重量 /冻干片体积 （mg/cnr,,) 62.5
制备方法同实施例 i。 J
实施例 179
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g ；
重量百分 ώ/% 重量百分比 /% 硫酸阿扎那韦 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 . 1.00 明胶 10.00 . 40.13 > 5.00 普鲁兰 0.20 ¾ 0.80 0.10 黄原胶 0.02 1· 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 一 0.40 - 0.05
3 i后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
硫酸阿扎那韦重量 /冻干片体积 （tng cm3) 62.5
制备方法同实施例.1。
实施例 180
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 181
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 雷洛昔芬 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 . 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 曰 曰二 0.30 ¾ 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
雷洛昔芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 182
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ；
备组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 雷洛昔芬 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 , 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
雷洛昔芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) ' 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 183
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 184
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 185
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 雷洛昔芬 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 ;¾ 8.03 1.00 明胶 10.00 * 40.13 ―' 5.00 並 斗
曰 曰二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
雷洛昔芬重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 186
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 187
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 188
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ' ^各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 盐酸厄洛替尼 12.50 74.76 . 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 . 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 . 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片< 盐酸厄洛替尼重量 /冻干片体积 （mg/cm 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 189
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 190
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 191
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 192
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 193
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 利托那韦 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並鱼
曰曾二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 利托那韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 194
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 196 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 利托那韦 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 ' 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01. 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 " 1 0.05 瞹后由水定容到 200ml ,最终制成 500片。
利托那韦重 i ί/冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 197
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 198
按照下表的处方制备口腔崩解片。
*组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 地瑞纳韦 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50
暖后由水定容到 200ml 最终制成 500片。
地瑞纳韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 199
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g .
重量百分比 /% 重量百分比 /% 地瑞纳韦 100.00 88.73 一 50.00 甘氨酸 7.00 ' 6.21 3.50 明胶 3.20 ¾ 2.84 1.60 並鱼"^
曰 曰 ~ - 0.30 0.27 . 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精- 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
地瑞纳韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 200
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 201
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液
. 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 地瑞纳韦 100.00 87.57 . 50.00 甘氨酸 10.00 ' 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50
： i后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
地瑞纳韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。 ― '
实施例 202
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 地瑞纳韦 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 . 5.00 23.56 · 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 曰 ~ . - 0.30 1.41 0.15 黄原胶 . 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 0.05 薄荷香精 0.10 0.47 0.05 后由水定容到 200ml a 最终制成 500片。
地瑞纳韦重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 203
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 204
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 205
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 苹果酸舒尼替尼 100.00 ,. 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 J 6.21 3.50 明胶 3.20 * 2.84 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 0.89 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
苹果酸舒尼替尼重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 206
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ί$
制备方法同实施例 1。
实施例 207
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 208
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
童量百分比 /% 重量百分比 /% 苹果酸舒尼替尼 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶 3.20 15.08 1.60 並佳
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 ' 0.05 薄荷香精 0.10 ' 0.47 0.05 暖后由水定容到 200ml 最终制成 500片。
苹果酸舒尼替尼重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 209
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 210
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 211
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 212 ;'
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 213
按照下表的处方制备口腔崩鲆片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /'% 重量百分比 /% 替比夫定 100.00 ; 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼^ *
曰 曰二 1.00 0.88 . 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 敎后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 替比夫定重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 214
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 216
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 卡培他滨 100.00 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 lo.oo 1 8.17 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 . 0.50 薄荷香精 1.00 ：' 0.82 · 1 0.50 后由水定容到 200011；；'最终制成 500片。
卡培他滨重 :/冻千片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 217.
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 218
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 卡培他滨 . 12.50 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 ： 0.50 並佳
曰百二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 ft后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
卡培他滨重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 219
按照下表的处方制备口腔崩解片。 ：' ' · ：
/各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 卡培他滨 100.00 87.57 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 0.88 0.50 並鱼
-曰 曰二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 L00 088
薄荷香精 1.00 0.88 0.50 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
卡培他滨重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 220
按照下表的处方制备口腔崩解片.
制备方法同实施例 1。
实施例 222
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 吉非替尼 100.00 .81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 , 8.17 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 ¾ 0.16 0.10 黄原胶 0.20 ' 0.16 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
吉非替尼重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 223
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 224
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 225
按照下表的处方制备口腔崩解片。
¾·组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 吉非替尼 100.00 87.57 ' 50.00 甘氨酸 10.00 8.76 5.00 明胶 1.00 ¾ 0.88 0.50 並鱼^ ·
曰骨二 1.00 0.88 0.50 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 . ' 0.88 0.50 薄荷香精 1.00 0.88 0.50 戰后由水定容到 200ml : 最终制成 δΟΟ片。
吉非替尼重量 /冻千片体积 （mg/cm3) Ψ 500
制备方法同实施例 1。
实施例 226
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 227
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 228
按照下表的处方制备口腔崩解片。 组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
^重量百分比 /% 重量百分比 /% 甲磺酸伊马替尼 100.00 . 81.70 50.00 甘氨酸 10.00 8.17 5.00 明胶 10.00 8.17 5.00 並鱼 i£r
曰 曰 ^ - 0.20 ί!Λ 0.16 0.10 黄原胶 0.20 0.16 0.10 三氯蔗糖：. 1.00 0.82 0.50 薄荷香精 1.00 0.82 0.50 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
甲磺酸伊马替尼重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 229
按照下表的处方制备口腔崩解片 (
制备方法同实施例 1。
实施例 230
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 实施例 231
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 232
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 233
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 甲磺酸伊马替尼 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 敎后由水定容到 200ml。¾最终制成 500片。 I甲磺酸伊马替尼重量 /冻干片体积（mg/ci^ ) 62.5 制备方法同实施例 1。
实施例 234
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 235
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 双嘧达莫 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並
曰 曰二 0.30 0.27 0.15 黄原胶 0.20 0.18 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 ― 0.50 薄荷香精 1.00 ' 0.89 0.50 瞹后由水定容到 200ml。&R终制成 500片。
双嘧达莫重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 236
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
~ 重量百分比 /% 重量百分比 /% 双嘧达莫 12.50 74.76 "- 6.25 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 ¾' 5.98 0.50 並鱼
曰 -曰 _ - 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 1 o.io 0.60 1 0.05 最后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
双嘧达莫重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 237
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 239
按照下表的处方制备口腔崩解片 t
各组分占冻干片 各组分占基质液
. 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 双嘧达莫 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼
曰 曰二 0.20 ' 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 二 庶糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 瞹后由水定容到 200ml。^最终制成 500片。
双嘧达莫重量 /冻干片体积 （mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1
实施例 240
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1
实施例 241
按照下表的处方制备口腔崩解片。 》
制备方法同实施例 1
实施例 242
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 硫酸氢氯吡格雷 12.50 74.76 6.25
. 甘氨酸 2.00 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 並鱼^:
曰 曰 _ - 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 敏后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
硫酸氢氯吡格雷重量 /冻干片体积（mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 243
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 244
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 245
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 硫酸氢氯吡格雷 12.50 50.16 6.25 甘氨酸 2.00 8.03 1.00 明胶 10.00 40.13 5.00 並鱼^ *
曰 曰二 0.20 0.80 0.10 黄原胶 0.02 0.08 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.40 0.05 薄荷香精 0.10 0.40 0.05 霞后由水定容到 200ml。^最终制成 500片。
硫酸氢氯吡格雷重量 /冻干片体积（mg/cm3) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 246
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 247
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 248
按照下表的处方制备口腔崩解片。 各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 Zg
"重量百分比 /% 重量百分比 /% 伏立康唑 12.50 ： 74.76 6.25 甘氨酸 2.00 ' 11.96 1.00 明胶 1.00 5.98 0.50 曰 曰二 1.00 5.98 0.50 黄原胶 0.02 0.12 , 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.60 0.05 薄荷香精 0.10 0.60 0.05 后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。
伏立康唑重量 /冻干片体积 （mg cm3) 62.5
制备方法同实施例 1
实施例 249
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1
实施例 250
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1 实施例 251
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。 ·
实施例 252
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
实施例 253
按照下表的处方制备口腔崩解片。
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 利培酮 100.00 88.73 50.00 甘氨酸 7.00 6.21 3.50 明胶 3.20 2.84 1.60 並鱼
曰 曰 ~ - 0.30 0.27 . 0.15 黄原胶 0.20 0.18 " 0.10 三氯蔗糖 1.00 0.89 0.50 薄荷香精 1.00 f 0.89 0.50 暧后由水定容到 200ml。 最终制成 500片。 利培酮重量 /冻干片体积 （mg/cm3 ) 500
制备方法同实施例 1。
实施例 254
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
制备方法同实施例 1。
实施例 256
按照下表的处方制备口腔崩解片 <
各组分占冻干片 各组分占基质液 组分 组分重量 /g
重量百分比 /% 重量百分比 /% 利培酮 12.50 58.91 6.25 甘氨酸 5.00 23.56 2.50 明胶. 3.20 15.08 1.60 並鱼
曰 曰二 0.30 1.41 0.15 黄原胶 0.02 0.09 0.01 三氯蔗糖 0.10 0.47 . 0.05 薄荷香精 1 o.io . 0.47 1 0.05
最后由水定容到 200ml。'最终制成 500片。
利培酮重量 /冻于片体积 （mg/cm3 ) 62.5
制备方法同实施例 1。
实施例 257
按照下表的处方制备口腔崩解片。
制备方法同实施例 1。
检测方法一： 崩解时限的检测
下面通过一系列崩解、 溶出等实验来对本发明实 例 1~257所制备的口腔崩解片进行检 测， 并与对照片进行对比。
对比实验 .
4-6药物活性成分重量与口崩片体积之比均为为 50mg/cm3， 但对照片 4采用的粘结剂为本发 明用量范围外的普鲁兰和明胶的复配组合， 对照片 5采用的粘结剂为普鲁兰， 对照片 6采用 的粘结剂为明胶； 对照片 7〜9药'物活性成分重量与口崩片体积之比均为为 100mg/cm3， 但对 照片 7采用的粘结剂为本发明用量范围外的普鲁兰和萌胶的复配组合， 对照片 8采用的粘结 剂为普鲁兰， 对照片 9采用的粘结剂为 ¾胶； 对照片 ' 10~12药物活性成分重量与口崩片体积 之比均为为 200mg/cm3，但对照片 10采 的粘结剂为本发明用量范围外的普鲁兰和明胶的复 配组合， 对照片 11采用的粘结剂为普鲁兰， 对照片 12采用的粘结剂为明胶， 具体见下表 1。
表 1 对比试验 1-12各组的及用量
1 . 2. 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 药物活性 12.5 12.5 12.5 25 25 25 50 50 50 100 100 100 成分 /g
甘氨酸 /g 3.0 3.0 3.0 5.0 5.0 5.0 9.0 9.0 9.0 18.0 18.0 18.0 明胶 /g 1.5 - 3.0 2.5 - 5.0 4.5 - 9.0 9.0 - 18.0 普鲁兰 /g 1.5 3.0 - 2.5 ： 5.0 - 4.5 9.0 - 9.0 18.0 - 黄原胶 /g 0.06 0.06 0.06 0.06 ■ 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 三氯蔗糖 /g 0.6 0.6 0.6 0.6 ' 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 薄荷香精 /g 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6 0.6
最后由水定容到 200ml， 最终制成 500片。 表 1中药物活性成分为布洛芬、 尼美舒利、 对乙酰氨基酚、 罗红霉素、 头孢呋辛酯、 琥 珀酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托莫西汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡格列酮、 阿托伐他汀、 非诺贝特、 缬沙坦，.奥美沙坦酯、 厄贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫平、 埃索美拉 1%镁、 兰 索拉 (φ、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎那韦、 雷洛昔芬、.盐酸厄洛替尼、 利托那韦、 地瑞纳韦、 苹果酸舒尼替尼、 替比夫定、 卡培他滨、 '吉非替尼、 .甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢氯 吡格雷、 伏立康唑和利培酮
在将实施例的口腔崩解片与对比试验的口腔崩解片进行比较时， 对比试验片剂的药物活 性成分与实施例片剂的药物活性成分相同， 只是辅料及其用量不同。 对上述实施例 1~257中所制得口腔崩解片以及各自的对照片进行崩解时限的测定， 方法 参照中国药典 2010版规定， 具体如下： 在试管中加入水 2ml， 温度为 37°C±rC， 加入药片 1 片， 用秒表开始计时， 直到药片完全崩解并能通过 2号筛， 不得超过 1分钟， 必要时可加适 量水快速冲洗筛网。 按此方法检查 6片，'均应合格。 测试结果如下表表示。
崩解时限 （秒）
实施例 对照片
崩解片
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 实施例 1 <25 不 不 不
实施例 2 < 25 - - 不 不 不
实施例 3 <25 - - - 不 不 不
实施例 4 < 25 不 不 不 - - - 实施例 5 <25 不 不 不 - - - 实施例 6 < 25 不 不 不 实施例 7 <25 不 不 不
实施例 8 < 25 - - - 不 不 不
实施例 9 <25 - - - 不 不 不
实施例 10 < 25 不 不 不 - - - 实施例 11 <25 不 不 不 - - - 实施例 12 < 25 不 不 不 实施例 13 <25 - - 不 不 不
实施例 14 < 25 不 不 不
实施例 15 <25 不 不 不 - - - 实施例 16 < 25 - - - 不 不 不 实施例 17 <25 不 不 不 实施例 18 <25 不 不 不
实施例 19 <25 - 不 不 不
实施例 20 <25 不 不 不
实施例 21 <25 不 不 不
实施例 22 <25 不 不 不
实施例 23 <25 不 不 不 实施例 24 <25 不 不 不 - 实施例 25 <25 - - 不 不 不
实施例 26 <25 不 不 不
实施例 27 <25 不 不 不 - 实施例 28 <25 - - 不 不 不
实施例 29. <25 不 不 不 实施例 30 <25 不 不 不 - 实施例 31 <25 - 不 不 不
实施例 32 <25 不 不
实施例 33 <25 不 不 不 - 实施例 34 <25 - 不 不 不
实施例 35 <25 不 不 不 实施例 36 <25 不 不 不
实施例 37 <25 - 不 不 不 实施例 38 <25 不 不 不
实施例 39 <25 不 不
实施例 40 <25 不 不 不
实施例 41 <25 不 不 不
实施例 42 <25 不 不 不 实施例 43 <25 不 不 不 实施例 44 <25 不 不 不
实施例 45 <25 不 不 不 实施例 46 <25 不 不 不
实施例 47 <25 不 不 不
实施例 48 <25 不 不 不 实施例 49 <25 - - - - 不 不 不 实施例 50 <25 不 不 不
实施例 51 <25 不 不 不 实施例 52 <25 不 不 不
实施例 53 <25 不 不 不
实施例 54 <25 不 不 不 实施例 55 <25 不 不 不 实施例 56 <25 不 不 不
实施例 57 <25 不 不 不
实施例 181 <25 不 不 不 实施例 182 <25 不 不
实施例 183 <25 - - - - - - - - 不 不 不 实施例 184 <25 不 不 :
实施例 185 <25 不 不 不
实施例 186 <25 不 不 不 实施例 187 <25 不 不 不 实施例 188 <25 不 不 不
实施例 189 <25 不 不 实施例 190 <25 不 . 不 不
实施例 191 <25 -不 不 不
实施例 192 <25 不 不 不 实施例 193 <25 不 不 不 实施例 194 <25 不 不 不
实施例 195 <25 不 不 不 实施例 196 <25 . 不 不 不
实施例 197 <25 不 不 不
实施例 198 <25 不 不 不 实施例 199 <25 不 不 不 实施例 200 <25 不 不 不
实施例 201 <25 不 不 不 实施例 202 . <25 Λ'、
实施例 203 <25 不 不
实施例 204 <25 不 不 不 实施例 205 <25 不 不 不 实施例 206 <25 不 不 不
实施例 207 <25 不 不 不 实施例 208 <25 不 不 不
实施例 209 <25 不 不 不
实施例 210 <25 不 不 不 实施例 211 <25 - - - - . - - - ' - 不 不 不 实施例 212 <25 不 不 -■ - - - - - - - - 实施例 213 <25 不 不 不 实施例 214 <25 不 不 不
实施例 215 <25 不 不 不
实施例 216 <25 不 不 不 实施例 217 <25 不 不 不 实施例 218 <25 不 不 不
实施例 219 <25 不 不 不 实施例 220 <25 不 不 不
实施例 221 <25 不 不 实施例 222 <25 不 不 实施例 223 <25 3 不 不 不 实施例 224 <25 不 不 不
实施例 225 <25 不 不 不 实施例 226 <25 不 不 不
实施例 227 . <25 不 不 不
实施例 228 <25 不 不 不 实施例 229 <25 不 不 不 实施例 230 < 25 不 不 7'·
实施例 231 <25 - - - - - - - - 不 不 不 实施例 232 <25 不 不 不
实施例 233 <25 不 不 不
实施例 234 <25 不 不 不 实施例 235 <25 不 不 不 实施例 236 <25 不 不 不
实施例 237 <25 不 不 不 实施例 238 <25 不 不 不
实施例 239 <25 不 不
实施例 240 <25 - - - - - - - - 不 不 不 实施例 241 <25 不 不 不 实施例 242 <25 不 不 不
实施例 243 <25 不 不 不 实施例 244 <25 不 不 不
实施例 245 <25 不 不 不
实施例 246 <25 不 不 不 实施例 247 <25 不 不 不 实施例 248 <25 不 不 不
实施例 249 <25 不 不 不 实施例 250 <25 不 不
实施例 251 <25 不 不 不
实施例 252 <25 不 不 不 实施例 253 . <25 不 不 不 实施例 254 <25 不 不 不
实施例 255 <25 不 不 不 实施例 256 <25 不 不 不
实施例 257 <25 不 不 不 ' - . - 一' - - - - - - - 注： 上表中 "不"表示在 60秒内片剂未崩散， 按照药典规定不合格。 "- "表示未进行检测， 对比规则为相同剂量的崩解片和对照片; ί 进行崩解实验对比。 其中主药试验了布洛芬、 尼 美舒利、 对乙酰氨基酚、 罗红霉素、 头孢呋辛酯、 琥珀酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托 莫西汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡格列酮、 阿托伐他汀、 非诺贝特、 缬沙坦、 奥美沙坦酯、 厄 贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫平、 埃索美拉唑镁、 兰索拉唑、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎 那韦、 雷洛昔芬、 盐酸厄洛替尼、 利托那' 、 地瑞纳韦、 苹果酸舒尼替尼、 替比夫定、 卡培 他滨、 吉非替尼、 甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢氯吡格雷、 伏立康唑和利培酮， 均得 到相同的崩解时限结果。 - 由上表可见，采用本发明所制得的口控崩解片，其崩解时限均小于 25秒，符合药典规定， 而对照片均在规定时间内未发生崩解， if呈现团聚现象， 因此本发明大大提高了大载药量口 腔崩解片的崩解时限， 具有很高的实际应用价值。
检测方法二： 溶出度的检测
对上述实施例 1~257中所制得的口腔崩解片进行溶出试验， 方法参照中国药典 2010版规定， 具体如下：取本品，照溶出度测定法（《中国药典》2010年版二部附录 X C第二法），以 O.lmol/L 盐酸溶液 1000ml或 500ml为溶出介质， 转速为每分钟 50转， 依法操作， 经 30分钟时， 取溶 液滤过， 取续滤液作为供试品溶液。 照含量测定项下^方法测定， 计算出每片的溶出量， 限 度为标示量的 80%， 应符合规定。 对照；参见上述检测方法一所制备和使用的对照片， 具体 结果如下表所示。 其中对照片同检测方 ^一： 崩解时限的检测项下的对照试验所制备的对照 片 '
实施例 102 >95 <70 <70 <70 实施例 103 >95 <70 <70 <70 实施例 104 >95 <70 <70 <70
实施例 105 >95 <70 <70 <70 实施例 106 >95 <70 <70 <70
实施例 107 >95 <70 <70 <70
实施例 108 >95 - <70 <70 <70 实施例 109 >95 - - · <70 <70 <70 实施例 110 >95 <70 <70 <70
实施例 111 >95 <70 <70 <70 实施例 112 >95 <70 <70 <70
实施例 113 >95 <70 <70 <70
实施例 114 >95 <70 <70 <70 实施例 115 >95 <70 <70 <70 实施例 116 >95 <70 <70 <70
实施例 117 >95 <70 <70 <70 实施例 118 >95 <70 <70 <70 : - 实施例 119 >95 <70 <70 <70
实施例 120 >95 <70 <70 <70 实施例 121 >95 <70 <70 <70 实施例 122 >95 <70 <70 <70
实施例 123 >95 <70 <70 <70 实施例 124 >95 <70 <70 <70
实施例 125 >95 <70 <70 <70
实施例 126 >95 <70 <70 <70 实施例 127 >95 <70 <70 <70 实施例 128 >95 <70 <70 <70
实施例 129 >95 <70 <70 <70 实施例 130 >95 <70 <70 <70
实施例 131 >95 <70 <70 <70
实施例 132 >95 <70 <70 <70 实施例 133 >95 <70 <70 <70 实施例 134 >95 <70 <70 <70
实施例 135 >95 <70 <70 <70 实施例 136 >95 <70 <70 <70
实施例 137 >95 <70 <70 <70
实施例 138 >95 <70 <70 <70 实施例 139 >95 <70 <70 <70 实施例 140 >95 <70 <70 <70
实施例 141 >95 <70 <70 <70 实施例 142 >95 <70 <70 <70 实施例 143 >95 <70 <70 <70
实施例 144 >95 z <70 <70 <70 实施例 145 >95 <70 <70 <70 实施例 146 >95 <70 <70 <70
实施例 147 >95 <70 <70 <70 实施例 148 >95 <70 <70 <70
实施例 149 >95 <70 <70 <70
实施例 150 >95 <70 <70 <70 实施例 151 >95 <70 <70 <70 实施例 152 >95 <70 <70 <70
实施例 153 >95 <70 <70 <70 实施例 154 >95 <70 <70 <70
实施例 155 >95 <70 <70 <70
实施例 156 >95 <70 <70 <70 实施例 157 >95 <70 <70 <70 实施例 158 >95 <70 <70 <70
实施例 159 >95 <70 <70 <70 实施例 160 >95 <70 <70 <70
实施例 161 >95 <70 <70 <70
实施例 162 >95 <70 <70 <70 实施例 163 >95 <70 <70 <70 实施例 164 >95 <70 <70 <70
实施例 165 >95 <70 <70 <70 实施例 166 >95 <70 <70 <70
实施例 167 >95 <70 <70 <70
实施例 168 >95 <70 <70 <70 实施例 169 >95 <70 <70 <70 实施例 170 >95 <70 <70 <70
实施例 171 >95 <70 <70 <70 实施例 172 >95 <70 <70 <70
实施例 173 >95 <70 <70 <70
实施例 174 >95 <70 <70 <70 实施例 175 >95 <70 <70 <70 实施例 176 >95 <70 <70 <70
实施例 Π7 >95 <70 <70 <70 实施例 178 >95 <70 <70 <70
实施例 179 >95 <70 <70 <70
实施例 180 >95 - - - <70 <70 <70 实施例 181 >95 <70 <70 <70 实施例 182 >95 <70 <70 <70
实施例 183 >95 <70 <70 <70
- 实施例 225 >95 <70 <70 <70 实施例 226 >95 <70 <70 <70
实施例 227 >95 <70 <70 <70
实施例 228 >95 <70 <70 <70 实施例 229 >95 <70 <70 <70 实施例 230 >95 <70 <70 <70
实施例 231 >95 <70 <70 <70 实施例 232 >95 <70 <70 <70
实施例 233 >95 <70 <70 <70
实施例 234 >95 <70 <70 <70 实施例 235 >95 <70 <70 <70 实施例 236 >95 <70 <70 <70
实施例 237 >95 <70 <70 <70 实施例 238 >95 <70 <70 <70
实施例 239 >95 <70 <70 <70 ； - - - - - - - - - 实施例 240 >95 <70 <70 <70 实施例 241 >95 Ψ - <70 <70 <70 实施例 242 >95 <70 <70 <70
实施例 243 >95 <70 <70 <70 实施例 244 >95 <70 <70 <70
实施例 245 >95 <70 <70 <70
实施例 246 >95 <70 <70 <70 实施例 247 >95 - -; . <70 <70 <70 实施例 248 >95 <70 <70 <70
实施例 249 >95 <70 <70 <70 实施例 250 >95 <70 <70 <70
实施例 251 >95 <70 <70 <70
实施例 252 >95 <70 <70 <70 实施例 253 >95 <70 <70 <70 实施例 254 >95 <70 <70 <70
实施例 255 >95 <70 <70 <70 实施例 256 >95 <70 <70 <70
实施例 257 >95 <70 <70 <70
注: 上表中 "- "表示未进行检测， 对比规则为相同剂量的崩解片和对照片之间进行崩解实 验对比。 其中主药试验了布洛芬、 尼美 利、 对乙酰氨基酚、 罗红霉素、 头孢呋辛酯、 琥珀 酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托莫^汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡格列酮、 阿托伐他汀、 非诺贝特、 缬沙坦、 奥美沙坦酯、 厄贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫平、 埃索美拉唑镁、 兰 索拉挫、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎那韦、 雷洛昔芬； 盐酸厄洛替尼、 利托那韦、 地瑞纳韦、 苹果酸舒尼替尼、 替比夫定、 卡培他滨、 吉非替尼、 甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢氯 吡格雷、 伏立康唑和利培酮， 均得到符合上述规定的溶出率结果， 30分钟时的溶出率均大于 95.0%。
由上表可见， 采用本发明所 ½得的口空崩解片， 其 30分钟时的溶出率均大于 95.0%， 符 合药典规定； 而对照片 30分钟时的溶出率均小于 70.0%， 不符合药典规定， 由此可见， 本发 明大大提高了大载药量口腔崩解片的溶 率， 符合药典规定， 具有较高的实际应用价值。
应该注意的是， 对于本发明的各种^节可以进行任意的修改， 但毫无疑问， 这些修改都 将落入本发明的保护范围之内。

Claims (1)

  1. 权利要求书
    、 一种口腔崩解片， 包括有效剂量的药 ¾ /活性成分、 骨架支持剂、 粘结剂和助悬剂， 其特 征在于， 所述粘结剂包含占片剂重暈的重量百分比为 0.16%~5.98%的普鲁兰和占片剂重 量的重量百分比为 0.88%~40.13%的辅助粘结剂。
    、 根据权利要求 1 所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述药物活性成分重量与所述崩解片 体积之比为 62.5mg/cm3~500mg/cm3， 所述骨架支持剂的含量为占片剂重量的重量百分比 1.93%~41.81%, 所述助悬剂的含量为占片剂重量的重量百分比 0.02%~1.24%。
    、 根据权利要求 1-2任一项权利要求所;述的口腔崩解片，其特征在于，所述粘结剂包含占片 剂重量的重量百分比为 0.27%~ 0%的普鲁兰和占片剂重量的重量百分比为 0.90%~15.08%的辅助粘结剂。
    、 根据权利要求 1-2任一项权利要求所述的口腔崩解片，其特征在于，所述药物活性成 重 量与所述崩解片体积之比为 62.5mg/Cm3~125mg/cm3， 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的 重量百分比 0.42%~5.98% , 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比 2.55%~40.13
    、 根据权利要求 1-2任一项权利要求所述的口腔崩解片，其特征在于，所述药物活性成分重 量与所述崩解片体积之比为 125mg/cm3~250mg/Cm3, 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的 重量百分比 0.28%~3.42%， 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比 1.56%~26.72
    、 根据权利要求 1-2任一项权利要求所述的口腔崩解片，其特征在于，所述药物活性成分重 量与所述崩解片体积之比为 250mg/ cm3~500mg/ cm3, 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的 重量百分比 0.16%~1.84%， 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比 0.88%~16.02
    、 根据权利要求 4所述的口腔崩解片，'其特征在于， 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的重 量百分比 0.80%~2.60%， 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比 2·80%~15·08%。
    、 裉据权利要求 5所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的重 量百分比 0.48%~1.58%， 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比 1.65%~9.49
    、 根据权利要求 6所述的口腔崩解片， :s其特征在于， 所述普鲁兰的含量为占片剂重量的重 量百分比 0.27%~0.88%， 所述辅助粘结剂的含量为占片剂重量的重量百分比
    0.90%~5.45
    、 根据权利要求 4-9中任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持剂 的含量为占片剂重量的重量百分比 4.51%~33.30%， 所述助悬剂的含量为占片剂重量的重 量百分比 0.02%~1.04%。
    、 一种口腔崩解片，包括有效剂量的药物活性成.分、骨架支持剂和粘结剂，其特征在于， 所述药物活性成分重量与所述崩解片沐积之比为 62.5mg/Cm3~500mg/cm3。
    ； 根据权利要求 11所述的口腔崩 If片， 其特征在于， 所述粘结剂包含普鲁兰和辅助粘 结剂。
    、 根据权利要求 11-12中任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述普鲁兰占 片剂重量的重量百分比为 0.16%~5.98%， 所述辅助粘结剂占片剂重量的重量百分比为 0.88%~40.13
    、 根据权利要求 11-13任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持剂 的含量为占片剂重量的重量百分比 1 : >3%~41.81%。
    、 根据权利要求 11-14中任一权利 ¾求所述的口腔崩解片， 某特征在于， 所述口腔崩解 片还包括助悬剂， 所述助悬剂的含量为占片剂重量的重量百分比 0.02%~1.24%。
    、 一种 腔崩解片， 包括有效剂量的药物活性成分、 骨架支持剂、 粘结剂和助悬剂， 其 特征在于，所述粘结剂中普鲁兰和辅助粘结剂的重量比为 1 :1~1 :2、1:3.3~1 :5或 1 :6.4~1 :10。 、 根据权利要求 16所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述粘结剂中普鲁兰和辅助粘结 剂的重量比为 1 :2、 1:3.3、 1 :5、 1:6.4或 1:10。
    、 一种口腔崩解剂， 包括有效剂量 ¾药物活性成分、 骨架支持剂、 粘结剂和助悬剂， 其 特征在于， 所述粘结剂中普鲁兰重: ^¾所述崩解片体积之比为 lmg/Cm3~5mg/cm3， 所述 粘结剂中辅助粘结剂重量与所述崩解片体积之比为 5mg/Cm3~50mg/cm3。
    、 根据权利要求 18所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述粘结剂中普鲁兰重量与所述 崩解片体积之比为 1.5mg/cm3~2.5mg/cm3， 所述粘结剂中辅助粘结剂重量与所述崩解片体 积之比为 5mg/cm3~l 6mg/cm3
    、 根据权利要求 18-19所述的口腔崩解片， 其特 在于， 所述药物活性成分重量与所述 崩解片体积之比为 62.5mg/cm3~500m /cm3。
    、 根据权利要求 18-20所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持剂的含量为占片 剂重量的重量百分比 1.93%~41.81%， 所述助悬剂的含量为占片剂重量的重量百分比 0.02%~1.24 、 根据权利要求 1-21 中任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述辅助粘结 剂选自以下原料中的一种或 Λ种： 明胶、 水解明胶、 海藻酸钠。
    、 根据权利要求 22所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述辅助粘结剂为明胶。
    、 根据权利要求 1-23 中任一权利^求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述药物活性 成分为布洛芬、 尼美舒利、 对乙酰 ώ酚、 罗红霉素、 头孢呋辛酯、 琥珀酸舒马普坦、 托吡酯、 拉莫三嗪、 托莫西汀、 盐酸度洛西汀、 盐酸吡格列酮、 阿托伐他汀、 非诺贝特、 纈沙坦、 奥美沙坦酯、 厄贝沙坦、 卡维地洛、 富马酸喹硫平、 埃索美拉唑镁、 兰索拉唑、 枸橼酸西地那非、 硫酸阿扎那韦、 雷洛昔芬、 盐酸厄洛替尼、 利托那韦、 地瑞纳韦、 苹 果酸舒尼替尼、 替比夫定、 卡培他滨： 吉非替尼、 甲磺酸伊马替尼、 双嘧达莫、 硫酸氢 氯吡格雷、 伏立康唑和利培酮。
    、 根据权利要求 1-24中任一权利耍求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持 剂选自以下原料中的一种或几种： 甘'氨酸、 丝氨酸、 精氨酸、 甘露醇、 山梨醇、 麦芽糖 醇、 木糖醇、 乳糖醇、 赤藓糖醇、 异麦芽糖醇、 木糖、 棉籽糖、 麦芽糖、 葡萄糖、 半乳 糖、 海藻糖、 糊精、 羟丙基环糊精、 磷酸钠、 氯化钠、 硅酸铝。
    、 根据权利要求 25所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持剂为甘氨酸或甘露 醇或其混合物。
    、 ： 根据权利要求 26所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述骨架支持剂为甘氨酸。
    、 根据权利要求 1-27中任一权利^^所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述助悬剂选 用以下原料中的一种或几种： 甲壳素、 甲壳糖、 田菁胶、 他拉胶、 印度胶、 红藻胶、 西 黄芪胶、 红赛拉胶、 罗望子胶、 刺梧桐胶、 变性淀粉、 海藻酸、 海藻酸丙二醇酯、 海藻 酸钠、 羟乙基甲基纤维素、 羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素、 葡聚糖、 聚乙烯醇、 黄 原胶、 魔芋胶、 阿拉伯胶、 海藻胶、 瓜儿豆胶、 琼脂、 羟甲基纤维素、 乙基羟乙基纤维 素、 甲基纤维素、 卡波姆、 角叉菜胶、 果胶、 槐豆胶、 聚乙烯吡咯垸酮、 羧甲基纤维素 钠、 糊精。
    、 根据权利要求 28所述的口腔崩 | 片， 其特征在于， 所述助悬剂为黄原胶。
    、 根据权利要求 1-29中任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述口腔崩解 片还包含甜味剂、 香精。
    、 一种如权利要求 1-30中任一权利要求所述的口腔崩解片的制备方法， 其特征在于， 所述制备方法包括如下步骤： （a) 基质液的配制： 将药物活性成分、 骨架支持剂、 粘结 剂及其它辅料加入到充分溶 Λ好的助悬剂水溶液中， 形成基质液； .(b)脱气： 对上述（a) 步骤制备得到的基质液进行脱气； （ό'ί注模： 将步骤 （b) 经过脱气处理的基质液按一定 体积注入模具中； （d)预冻： 将步骤 c) 中注有基质液的模具进行预冻； （e)冷冻干燥: 将 （d) 得到的制剂冷冻干燥， 除去溶剂， 即得。
    、 根据权利要求 31所述的制备方法， 其特征在于， 所述步骤 （c) 中体积为 0.1~2.0ml。 、 根据权利要求 32所述的制备方法， 其特征在于， 所述步骤 （c) 中体积为 0.4ml。 、 一种如权利要求 1-30中任一权利要求所述的口腔崩解片的制备方法， 其特征在于， 基质液的配制步骤中， 所述基质液包括重量比为 6.25%~50.00%的药物活性成分， 重量比 为 1.00%~5.00%的骨架支持剂，重量 f:匕为 0.10%~0.50%的普鲁兰，重量比为 0.50%~5.00% 的明胶， 重量比为 0.10~1.00%的助暴劍， 上述成分由水定容。
    、 根据权利要求 34 中所述的制备方法， 其特征在于， 所述基质液包括重量比为 6.25%~50.0%的药物活性成分， 重量比为 2.50%~3.50%的骨架支持剂， 重量比为 0.15%~0.25%的普鲁兰， 重量比为 0.50%~1.60%的明胶， 重量比为 0.01~0.1%的助悬剂， 并由水定容。
    、 根据权利要求 35所述的制备方法， 其特征在于， 所述基质液还包括甜味剂和香精。 、 根据权利要求 1-30中任一权利栗求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述口腔崩解 片不仅限于应用在口腔内释放活性成分的口脲剂剂， 还可应用于其他体腔的给药， 包括 直肠、 阴道、 鼻内、 眼部。
    、 根据权利要求 1-30中任一权利要求所述的口腔崩解片， 其特征在于， 所述口腔崩解 片不仅限于应用在人用药品， 还可以应用于化妆品、 保健品、 食品、 动物用药品。
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