CN103845477A

CN103845477A - 一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用

Info

Publication number: CN103845477A
Application number: CN201210516457.9A
Authority: CN
Inventors: 吕圭源; 陈素红; 李雄英
Original assignee: Zhejiang Chinese Medicine University ZCMU
Current assignee: Zhejiang Chinese Medicine University ZCMU
Priority date: 2012-12-04
Filing date: 2012-12-04
Publication date: 2014-06-11

Abstract

本发明属医药卫生领域，具体涉及一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用的发明。该提取物由单味中药陈皮提取、浓缩、纯化而成，通过常规制剂方法制备医学上各种剂型，包括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液等口服制剂，可广泛应用于制备具有降血脂作用的保健食品或药品。

Description

一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用的发明。

背景技术

高脂血症是指各种原因引起的血浆中胆固醇或三酰甘油(甘油三酯)水平升高的一类疾病。据卫生部统计，由于现代生活水平提高，我国近三分之一的人患有不同程度的高脂血症，并且患者群趋于年轻化，高脂血症已成为30-50岁年龄段人群的一大“杀手”。随着生活方式改变，高脂血症的发病率越来越高，成为危害人类健康的危险因系之一。国内有关血脂的流行病学显示：至2010年，高脂血症发病率保守估计为7％-8％，而实际平均发病率可能高达10％以上，全国有超过1亿的人口需要接受调脂治疗。它的主要危害是导致动脉粥样硬化，进而引发冠心病、脑卒中、心肌梗死、心脏猝死等各类疾病。其中最常见的一种致命性疾病为冠心病。因而对高脂血症的防治研究有重大的意义。

目前现代医学对本病的研究和治疗已经取得了较大的成果，但长期用药所引起的不良反应主要为肝损伤，以及恶心、呕吐、肌肉疼痛、急性肾衰竭等是本病治疗的难题。然而，中医药治疗高脂血症具有标本兼治、辩证施治、多途径、多靶点、广谱降血脂等特点，且降脂中药中有部分既是药品又是食品，如山楂，枸杞子，海带等，这些都是西药所不能相比的。近年来，随着中医药的发展和其与现代医学理论相结合，国内外有不少学者对中药进行了研究，但最终应用在临床上的中药却较少，因此对中药进行降血脂作用筛选及研究，具有一定的现实意义。

高脂血症，又称高蛋白血症。中医认为，若脾气虚弱，则运化失常，水津不布，精化为浊，从而形成高脂血症。同时脾虚可生痰、生瘀，痰浊内阻和瘀血停滞是形成高脂血症重要的因素。因此，脾失健运是高脂血症发病的重要病机。治疗关键当以健脾助运为主。陈皮为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。性温，味苦、辛，归肺、脾经。化学成份为橙皮苷、川陈皮素、肌醇、挥发油等，功效行气健脾、降逆止呕、燥湿化痰、消痛。属理气类药物，《神农本草经》中说陈皮主胸中瘕热逆气，利熔，久服去臭，下气通神。多用于脾胃气虚、气滞之运化不良证及痰湿壅滞、湿浊中阻、肺失宣降等证。陈皮主要作用是行脾胃之气。脾胃主运化水湿，故脾胃之气行则能去湿、健脾、化痰，故又可以说，陈皮温能养脾，辛能醒脾，苦能健脾。

发明内容

本发明的目的在于按照传统中医理论与现代医学相结合，制备一种具有降血脂作用的陈皮提取物并公开其具体应用。

为了解决上述技术问题，本发明通过以下技术方案实现：

陈皮提取物由单味中药陈皮加工浓缩而成，具体步骤如下：

1)加5～20倍量10～90％乙醇回流提取2～4次，每次0.5～2.0h，过滤。

2)浓缩温度50～70℃，真空度为0.07～0.09Mpa，浓缩液含生药量可为0.5～2.5g/ml。

3)浓缩液上大孔树脂柱，经水洗后用15％-70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩至无醇味，即得。

其中分离纯化所用的大孔吸附树脂为D101，D1300，HPD450或AB-8大孔吸附树脂。

该提取物可用制剂常规制剂方法制备医学上各种剂型，包括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液等中药口服制剂，可广泛应用于制备具有降血脂作用的保健食品或药品。

具体实施方式

实施例1

对ICR小鼠腹腔注射75％蛋黄乳剂，致小鼠急性高脂血症模型，实验结果显示，陈皮提取物具有降血脂作用。

1实验材料与仪器

1.1动物ICR小鼠72只，雄性，体重23～29g。合格证号SCXK(浙)20080033，由浙江省实验动物中心提供。

1.2造模药75％蛋黄乳剂的制备：60mL新鲜蛋黄加20mL生理盐水用混匀器混匀，成乳状，现配现用。

1.3受试药陈皮提取物：30％乙醇提取为1g/ml，由浙江中医药大学药物研究所提供，分别用蒸馏水配制成0.5g·mL^-1及0.8g·mL^-1，备用。阳性对照药：辛伐他汀片(批号：20110213，山东鑫齐药业)，用蒸馏水配制成0.3mg·mL^-1，备用。

1.4试剂与仪器血清TC测试盒，上海复兴长征医学科学有限公司(批号P1106011)；血清TG测试盒，上海复兴长征医学科学有限公司(批号P100931)；血清HDL-c测试盒，维特曼生物科技(南京)有限公司(批号ZGM11221)；普通饲料，浙江省实验动物中心。威图SELECTRA-E全自动生化仪(荷兰威图公司)；LP123型电子天平；Microcl17微量离心机(美国Thermo)。

2实验方法

实验动物普通饲料适应喂养4天后，随机分为6组，分别为正常对照组、模型对照组、陈皮提取物低剂量组(5g/kg)、陈皮提取物中剂量组(8g/kg)、陈皮提取物高剂量组(10g/kg)、阳性对照组(辛伐他汀片3mg/kg)，每组12只。各组同时给予基础饲料，实验期间自由采食饮水。

2.1造模：末次给药2h后，除正常对照组外，其余5组腹腔注入新鲜蛋黄乳剂0.12ml/10g，造成高脂血症模型。

2.2给药：实验期间各组分别灌胃给予相应药物，0.1ml/10g体重，每日一次，连续给药8天。正常对照组及模型对照组给予相应体积的蒸馏水。

2.3观察指标

造模20h后摘眼球取血(取血前12h禁食不禁水)，离心取血清，检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG))、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。

2.4统计分析

计量资料数据以

表示，组间比较采用t-test检验。

3结果：

3.1对急性高脂血症小鼠血清血脂水平的影响

从表1、表2可见，与正常对照组比较，模型对照组小鼠血清TC、TG及LDL-c显著升高(p＜0.01)，HDL-c/TC比值显著降低(p＜0.01)；与模型对照组比较，灌胃给予小鼠8天后，陈皮提取物低剂量组小鼠血清TC、TG 降低(p＜0.05)，HDL-c/TC比值升高(p＜0.05)。

表1对急性高脂血症小鼠血脂水平的影响(

n＝12)

注：与正常对照组比较，^△p＜0.05，^△△p＜0.01；与模型对照组比较，^*p＜0.05，^**p＜001

表2对急性高脂血症小鼠血脂水平的影响(

n＝12)

注：与正常对照组比较，p＜005，^△p＜0.01；与模型对照组比较，^*p＜0.05，^**p＜001

以上实验结果显示，腹腔注射蛋黄乳剂后，模型组小鼠血清TC、TG及LDL-c显著升高(p＜0.01)，HDL-c/TC比值显著降低(p＜0.01)，提示高脂血症模型复制成功，陈皮提取物灌胃给予小鼠8天后，陈皮5g/kg组能使急性高脂血症模型小鼠血清TC、TG下降。蛋黄乳剂通过腹腔注射形成的模型，是一次性诱发形成，一般作为降血脂药物的筛选，由此实验筛选出陈皮提取物5g/kg剂量组具有降血脂的作用。

Claims

1.一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用，其特征在于该提取物以陈皮单味中药制成，可用于制备具有降血脂作用的保健食品或药品。

2.根据权利要求1所述的一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用，其特征在于，制备方法由以下步骤组成：

(1)陈皮药材加一定浓度乙醇回流提取多次，过滤，得滤液。

(2)滤液回收至无醇味，浓缩得浓缩液。

(3)浓缩液经分离纯化后含一定浓度橙皮苷的陈皮提取物。

3.权利要求2的步骤(1)所述的加乙醇回流提取的方法为：加5～20倍量10～90％乙醇回流提取2～4次，每次0.5～2.0h，过滤。

4.权利要求2的步骤(2)所述的浓缩过程为取滤液减压浓缩，浓缩温度50～70℃，真空度为0.07～0.09Mpa，浓缩液含生药量可为0.5～2.5g/ml。

5.权利要求2的步骤(3)所述的分离纯化过程，其特征在于：浓缩液上大孔树脂柱，经水洗后用15％-70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩至无醇味，即得。其中分离纯化所用的大孔吸附树脂为D101，D1300，HPD450或AB-8大孔吸附树脂。

6.根据权利要求1所述的一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用，其特征在于陈皮提取物中橙皮苷中的含量为10％～99％。

7.根据权利要求1所述的一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用，其特征在于：其中所述的复方口服制剂为医学上各种剂型，包括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液。

8.根据权利要求1所述的一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用，其特征在于：该复方提取物用于在制备具有降血脂作用的保健食品或药品。