CN103767063B - 一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂，包括以下物质，按质量分数计为：0.12%～3.6%中草药提取物、5%～30%烟草提取物、1%～10%烟用香精和其它辅助材料。所述中草药提取物包含药食同源的高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术和茯苓。使用本发明口腔喷剂时，既能使使用者得到等同于抽吸传统卷烟时的满足感，又有利于中草药提取物中抗晕止吐类活性成分的吸收，还可以避免传统卷烟燃烧对环境的影响以及二手烟对非吸烟人群和烟草消费者自身的危害。本发明口腔喷剂配方配伍合理，易于制造，携带方便，使用安全，既可以作为禁烟场所传统卷烟的临时替代品，也可以成为烟草消费者日常生活中一种理想的无烟气烟草制品。

Description

一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及烟草技术领域。更具体地，涉及一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂及其制备方法。

背景技术

目前市场上流通的传统卷烟燃烧后会产生气相和粒相两部分的气溶胶。气相部分约占整个烟气质量的92%，粒相部分约占8%，这两部分气溶胶中的一些成分会污染环境，此外，吸烟后的烟蒂也存在引发火灾的可能。

随着国际控烟运动的脚步愈发加快，各国政府对吸烟尤其是在公共场所吸烟的限制愈加严格，并逐渐形成了社会共识。在日趋严格的控烟环境下，部分烟草消费者可能会选择新的非传统烟草制品，并且这种变化趋势日渐清晰。据2011年统计数据显示，在世界范围内卷烟产销量有所下降的同时，其他类型烟草制品呈现快速增长趋势，据估算，2011年世界非传统烟草制品市场销售总值约为600亿美元，其中无烟气烟草制品约为160亿美元，成为世界烟草市场上的一股新兴势力。因此，进一步研究开发出新型无烟气烟草显得尤为必要。

晕动症是汽车、轮船或飞机运动时所产生的颠簸、摇摆或旋转等任何形式的加速运动，刺激人体的前庭神经而发生的疾病。患者初时感觉上腹不适，继而有恶心、面色苍白、眩晕、精神抑郁、唾液分泌增多、呕吐等症，症状一般在停止运行或减速后数十分钟和几小时内消失或减轻。晕动症给人们的旅行、工作和生活带来了极大的不便，对人的健康也可能会造成一定的危害。

目前治疗晕动症的药物有氢溴酸东莨菪碱、茶苯海明、氯丙嗪、甲氧氯普胺，但病人在服用时常伴有口干、嗜睡、胃肠不适等不良反应。中医药在防治晕动症上具有无明显副作用的独特优势，因此有必要在中医理论指导下，开发出一种不良反应少的中药制剂。国内许多研究表明，高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术、茯苓在抗晕止吐方面有明显功效。

由此可见，旅行中使用抗晕止吐口腔喷剂可起到预防或辅助改善晕动症的作用。目前国内外尚未见到此类抗晕止吐型烟草口腔喷剂配方的报道，因此，需要提供一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂及其制备方法。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂,该口腔喷剂除了能提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感外还具有抗晕止吐的第二功效。

本发明要解决的第二个技术问题是提供一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂的制备方法，该方法制备工艺简单，适宜工业化生产。

为解决上述第一个技术问题，本发明采用下述技术方案：

一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂，包括以下物质，按质量分数计为：0.12%～3.6%中草药提取物、5%～30%烟草提取物、1%～10%烟用香精；其余为辅助材料。

优选地，所述中草药提取物包括0.02～0.6%高良姜提取物、0.02～0.6%竹茹提取物、0.02～0.6%小茴香提取物、0.02～0.6%白豆蔻提取物、0.02～0.6%白术提取物和0.02～0.6%茯苓提取物。

其中，上述中草药提取物中的活性成分，以高良姜为例，其根茎含有的挥发油（0.5～1.5%）1,8-桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、毕澄茄烯、高良姜素、山柰素、山奈酚、槲皮素、异鼠李素等、高良姜酚等多种化学成分就是其活性成分。使用者能享受到中草药成分的抗晕止吐功效。

所述中草药提取物可通过市场直接购买获得，也可自行提取。自行提取时，可每个中药分别提取，最后混合，也可一次提取各中药的混合物。

优选地，所述中草药提取物提取方法如下：

将各中药原料混合均匀，在70℃～75℃纯净水中浸渍，固液比为1：10～15，超声萃取提取1～3h后过滤并取其滤液，滤渣再加入8～9倍剂量的水继续超声提取1～3h过滤并取其滤液，合并两次滤液；将滤液加入旋转蒸发仪中浓缩至滤液体积的1/3～2/3时停止浓缩，冷却浓缩液，得到中草药粗提液；离心中草药粗提液，取上清液，即得中草药提取物。

所述中草药选择干燥、无虫蛀、无霉烂、无异味的中草药，经粉碎机粉碎后提取。

优选地，所述烟草口腔喷剂的pH值为7～9；更优选地，所述烟草口腔喷剂的pH值为9。烟碱为烟草提取物中主要活性成分之一，烟碱从口腔吸收进入人体循环取决于唾液、血浆的pH和烟碱的酸碱平衡。烟碱的酸碱平衡在37℃下为约pKa=7.8。假设唾液的pH为6.8，则仅约10%的烟碱将会为不带电的碱形式。因此，为了促进烟碱以游离碱形式（其为主要通过粘膜吸收的形式）吸收，必须增加唾液的pH。在pH为9.0时，多于90%的烟碱将会是容易吸收的游离碱形式。

优选地，所述烟草提取物为烟碱含量为2.2～2.3%的烟叶提取出的物质，包括烤烟提取物、晾烟提取物或晒烟提取物中一种或者两种以上的混合物；所述晾烟包括白肋烟、马里兰烟和雪茄包叶烟；所述晒烟包括香料烟、晒红烟、晒黄烟和黄花烟。上述烟草提取物中的活性成分为以醇、醛、酮、酯、烃类、杂环类为主的烟草香味物质（苯甲醇、植醇、西伯三烯二醇、3-甲基-2-丁烯醛、苯甲醛、茄酮、巨豆三烯酮、二氢猕猴桃内酯、棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、新植二烯、吡啶等）以及其它生物活性物质，如生物碱、茄尼醇、蛋白质、氨基酸和糖类等。提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感。

优选地，所述烟草提取物提取方法如下：

（1）烟草提取液的制备：复配烟碱含量为2.2～2.3%的烟草原料；称取上述烟草原料，加入75～80%乙醇回流提取，固液比为1：10～1:15，回流提取1～2h后过滤并取其滤液，60℃下水浴浓缩滤液，即得到烟草提取液；（2）通过制备型高速逆流色谱仪设定不同溶剂体系对烟草提取液进行分离；（3）确定馏分出峰时间；（4）分段收集有效活性成分，得到烟草提取物。

优选地，所述烟用香精包括β-大马酮、β-二氢大马酮、2,6,6-三甲基-2-环己烯-1,4-二酮、2-羟基-3,5,5-三甲基-2-环己烯酮、香叶基丙酮、β-紫罗兰酮、糠醛、5-甲基糠醛、苯甲醛、苯乙醛、苯甲醇、棕榈酸、异戊酸、2-甲基戊酸、乙酸、苯乙酸、二氢猕猴桃内酯、丁二酸二甲酯、吲哚、吡啶、3-乙酰基吡啶、3-乙基吡啶、2-甲基吡嗪和2,3,5-三甲基吡嗪各2～20%。首先通过顶空蒸馏-GC/MS对不同类型烟用香精进行定性定量分析或者以剑桥滤片收集烤烟主流烟气粒相物，采用GC/MS对主流烟气的香味物质进行定性定量分析，进而初步拟定具有烟草香韵的烟用原料物质的种类，调整不同物质的添加比例，经过烟香师反复辩香，确定具有烟草香韵的烟用原料的种类和添加比例。并将其与中药提取物、烟草提取物、防腐剂、甜味剂、pH调节剂进行复配，即得抗晕止吐烟草口腔喷剂配方。使得使用者享受嗅觉、味觉满足感。

优选地，所述辅助材料包括防腐剂、pH调节剂、甜味剂和溶剂。

优选地，所述防腐剂为苯甲酸及其钠盐、丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠，对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、低亚硫酸钠中的任意一种；防腐剂的用量按照GB2760-2011《食品添加剂使用标准》的规定。

所述pH调节剂为柠檬酸、山梨酸、苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠中的任意一种；

所述甜味剂为一种或多种合成的糖或天然糖；即适合用作甜味剂的任何形式的糖类。

所述溶剂为纯净水或者纯净水与食用甘油的混合物。本发明添加食用甘油的目的仅仅是为了溶解一些不/难溶于水的烟用香精，其用量可根据本领域技术人员经验添加。

为解决上述第二个技术问题，本发明采用下述技术方案：

一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂的制备方法，包括以下制备步骤:

（1）将高良姜提取物、竹茹提取物、小茴香提取物、白豆蔻提取物、白术提取物和茯苓提取物溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将烟用香精溶解，得混合溶液B，备用；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

优选地，包括以下制备步骤:

（1）将高良姜提取物、竹茹提取物、小茴香提取物、白豆蔻提取物、白术提取物和茯苓提取物溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将烟用香精加入食用甘油溶解，得混合溶液B，备用；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、其他辅助材料，纯净水定量，搅拌均匀，将制品用pH调节剂调节至适宜pH值，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

本发明的有益效果如下：

（1）本发明的喷剂环保、无烟气，除了能提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感外还具有抗晕止吐的第二功效。

（2）本发明既适用于男性、也适用于女性，使用者采用不会有医药联想而是与生活相关的手段就能享受到中草药成分的抗晕止吐功效；

（3）使用本发明时可以避免传统卷烟燃烧对环境的影响以及二手烟对非吸烟人群和烟草消费者自身的危害；

（4）添加的烟用香精能提供卷烟消费者嗅觉、味觉满足感；

（5）本发明配伍合理，易于制造，喷剂式的制品携带方便，使用卫生。总之，根据本配方研制的口腔喷剂制品既可以作为禁烟场所传统卷烟的临时替代品，也可以成为吸烟者日常生活中一种理想的新型环保保健型无烟气烟草制品。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明，下面结合优选实施例对本发明做进一步的说明。本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本发明的保护范围。

高良姜：辛，热，归脾、胃经，能散寒止痛，温中止呕，是治胃寒脘腹冷痛的常用药；

竹茹：性微寒，味甘，清热化痰，除烦止呕，可用于痰热咳嗽、烦热呕吐、惊悸失眠、胃热呕吐等；

小茴香：祛寒止痛、理气和胃；

白豆蔻：化湿行气、暖胃消食、温中止呕；

白术：健脾益气，燥湿利水，用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸；

茯苓：味甘、淡、性平，入药具有利水渗湿、益脾和胃、宁心安神之功用。

实施例1

20g喷剂制品

（1）将高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术和茯苓六味中草药提取物混合均匀后加入10g纯净水溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将烟用香精按比例混合均匀，加入适量食用甘油溶解，得混合溶液B，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、对羟基苯甲酸乙酯俗称尼泊尔乙酯）、蔗糖，然后用纯净水定量到20g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品pH值调节至7，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例1的口腔喷剂制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性喷吸入0.4g该制品，平均2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续65min。

实施例2

50g喷剂制品

本实施例制备方法类似于实施例1，原料有所变化进而使制品的烟草香和烟草提取物中活性成分的含量有所不同。

（1）将高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术和茯苓六味中草药提取物混合均匀后加入30g纯净水溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将烟用香精按比例混合均匀，加入适量食用甘油溶解，得混合溶液B，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、山梨酸、蔗糖，然后用纯净水定量到50g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品pH值调节至8.9，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例2的口腔喷剂制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性喷吸入0.4g该制品，平均2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续61min。

实施例3

100g喷剂制品

（1）将高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术和茯苓六味中草药提取物混合均匀后加入65g纯净水溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将烟用香精加入食用甘油溶解，得混合溶液B，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、尼泊尔乙酯、蔗糖，然后用纯净水定量到100g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品pH值调节至9，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例3的口腔喷剂制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性喷吸入0.4g该制品，平均2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续50min。

实施例4

（1）将0.02%高良姜提取物、0.02%竹茹提取物、0.02%小茴香提取物、0.02%白豆蔻提取物、0.02%白术提取物和0.02%茯苓提取物溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将1%的烟用香精溶解，得混合溶液B，备用；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

实施例5

（1）将0.6%高良姜提取物、0.6%竹茹提取物、0.6%小茴香提取物、0.6%白豆蔻提取物、0.6%白术提取物和0.6%茯苓提取物溶解，得混合溶液A，备用；

（2）将10%的烟用香精溶解，得混合溶液B，备用；

（3）将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值为8，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。所述辅助材料的防腐剂为亚硫酸钠，甜味剂为天然糖；pH调节剂为柠檬酸。

实施例6-17

重复实施例5，其不同之处仅在于，所述防腐剂分别为丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠，对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或低亚硫酸钠。

实施例18-20

重复实施例5，其不同之处仅在于，所述pH调节剂为苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠。

显然，本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定，对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动，这里无法对所有的实施方式予以穷举，凡是属于本发明的技术方案所引伸出的显而易见的变化或变动仍处于本发明的保护范围之列。

Claims (9)

1.一种抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，包括以下物质，按质量分数计为：0.12％～3.6％中草药提取物、5％～30％烟草提取物、1％～10％烟用香精，其余为辅助材料；

所述中草药提取物包括0.02～0.6％高良姜提取物、0.02～0.6％竹茹提取物、0.02～0.6％小茴香提取物、0.02～0.6％白豆蔻提取物、0.02～0.6％白术提取物和0.02～0.6％茯苓提取物。

2.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述烟草口腔喷剂pH值为7～9。

3.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述烟草口腔喷剂的pH值为9。

4.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述烟草提取物为烟碱含量为2.2～2.3％的烟叶提取出的物质；包括烤烟提取物、晾烟提取物或晒烟提取物中的一种或两种以上混合物；所述晾烟包括白肋烟、马里兰烟和雪茄包叶烟；所述晒烟包括香料烟、晒红烟、晒黄烟和黄花烟。

5.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述烟草提取物提取方法如下：

(1)烟草提取液的制备：复配烟碱含量为2.2～2.3％的烟草原料；称取上述烟草原料，加入75～80％乙醇回流提取，固液比为1：10～1:15，回流提取1～2h后过滤并取其滤液，60℃下水浴浓缩滤液，即得到烟草提取液；(2)通过制备型高速逆流色谱仪设定不同溶剂体系对烟草提取液进行分离；(3)确定馏分出峰时间；(4)分段收集有效活性成分，得到烟草提取物。

6.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述烟用香精包括β-大马酮、β-二氢大马酮、2,6,6-三甲基-2-环己烯-1,4-二酮、2-羟基-3,5,5-三甲基-2-环己烯酮、香叶基丙酮、β-紫罗兰酮、糠醛、5-甲基糠醛、苯甲醛、苯乙醛、苯甲醇、棕榈酸、异戊酸、2-甲基戊酸、乙酸、苯乙酸、二氢猕猴桃内酯、丁二酸二甲酯、吲哚、吡啶、3-乙酰基吡啶、3-乙基吡啶、2-甲基吡嗪和2,3,5-三甲基吡嗪中的一种或两种以上混合物。

7.根据权利要求1-6任一所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂，其特征在于，所述辅助材料包括防腐剂、甜味剂、溶剂和pH调节剂；

所述防腐剂为苯甲酸及其钠盐、丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、低亚硫酸钠中的任意一种；

所述甜味剂为一种或多种合成的糖或天然糖；

所述溶剂为纯净水或者纯净水与食用甘油的混合物；

所述pH调节剂为柠檬酸、山梨酸、苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠中的任意一种。

8.如权利要求7所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂的制备方法，其特征在于，包括以下制备步骤:

(1)将高良姜提取物、竹茹提取物、小茴香提取物、白豆蔻提取物、白术提取物和茯苓提取物溶解，得混合溶液A，备用；

(2)将烟用香精加入食用甘油溶解，得混合溶液B，备用；

(3)将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。

9.根据权利要求8所述的抗晕止吐型烟草口腔喷剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将高良姜、竹茹、小茴香、白豆蔻、白术和茯苓六味中草药提取物混合均匀后溶解，得混合溶液A，备用；

(2)将烟用香精加入食用甘油溶解，得混合溶液B，备用；

(3)将混合溶液A和准确质量的混合溶液B合并，向其中加入烟草提取物、其他辅助材料，纯净水定量，搅拌均匀，将制品用pH调节剂调节至适宜pH值，然后灌装在喷剂瓶内，制成成品。